Кларитромицин и азитромицин — в чем разница и что лучше выбрать. «Кларитромицин» и «Азитромицин» — сравниваем и выбираем что лучше Какой антибиотик сильнее азитромицин или кларитромицин
Кларитромицин и Азитромицин – два антибактериальных средства из категории макролидов. Действенны в отношении большинства видов патогенов, часто назначаются докторами. Поэтому пациентам тяжело принять решение о том, какой выбрать препарат для лечения.
Кларитромицин: описание средства
Продается Кларитромицин в виде таблеток и капсул. Действующее вещество – кларитромицин – содержится в концентрации 250 или 500 мг. Также в препарате присутствуют прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, стеарилфумарат натрия и диоксид кремния.
Защитная оболочка состоит из гипромеллозы, Е1200, макрогола 3350, Е172 и титана диоксид. Таблетки и капсулы в количестве 7 или 10 штук фасуются в пластины и пакуются в картонные коробки.
Кларитромицином лечат:
- Пневмонии.
- Синуситы.
- Рожистое воспаление.
- Бронхиты.
- Фарингиты.
- Фолликулиты.
- Отиты.
- Микробактериальные инфекции, спровоцированные деятельностью Mycobacterium intracellulare, avium, chelonae, kansasii, fortuitum.
Лечебный эффект достигается за счет того, что кларитромицин связывается с 50s-субъединицей бактериальных рибосом и блокирует продукцию белка. В результате патогены погибают. Препарат действует на аэробные, анаэробные микроорганизмы.
Запрещается принимать медикамент при:
- Его непереносимости.
- Одновременном использовании дериватов спорыньи, пимозида, терфенадина, цизаприда, астемизола (есть риск развития аритмии, тяжелых почечных и печеночных нарушений).
- Вынашивании ребенка.
- Возрасте 1-12 лет.
- Грудном вскармливании малыша.
Детям от 12 лет и взрослым Кларитромицин следует принимать дважды в сутки по 250 мг. В тяжелых случаях допускается удвоение дозы. Курс лечения варьируется от 5 до 14 дней. При поражении печени и почек дозу корректируют.
На фоне лечения у больного могут возникнуть побочки:
- Изменение вкуса.
- Крапивница.
- Подташнивание.
- Анафилактический шок.
- Расстройство кишечника.
- Стоматит.
- Псевдомембранозный колит.
- Бессонница.
- Головокружение.
- Дезориентация.
- Деперсонализация.
- Кандидоз.
Азитромицин: описание средства
Выпускается Азитромицин в таблетированной и капсульной формах. Активный компонент – азитромицин — содержится в количестве 250, 125 или 500 мг. Дополнительно в антибиотике есть стеарат магния, лаурилсульфат натрия и лактоза.
Назначают медикамент для лечения инфекционных патологий, спровоцированных чувствительными к азитромицину патогенами:
- Острых тонзиллитов.
- Кольпитов.
- Хронических бронхитов.
- Отитов.
- Рожи.
- Уретритов.
- Фарингитов.
- Цервицитов.
- Синуситов.
Терапевтический эффект достигается за счет того, что азитромицин соединяется с 50s-субъединицей рибосом и начинает угнетать пептидтранслоказу, биосинтез белка. Это приводит к замедлению роста, прекращению размножения бактерий и быстрой их гибели.
Нельзя использовать антибиотик при:
- Выраженных нарушениях функционирования печени.
- Гиперчувствительности.
- Грудном вскармливании.
- Возрасте 1-5 лет.
- Почечной недостаточности.
- Первом триместре беременности.
Во втором и третьем триместрах средство допускается пить лишь в том случае, когда предполагаемая польза для женщины больше потенциального риска для эмбриона.
Пьют таблетки за час до еды раз в сутки. Для взрослых в первые дни лечения доза равна 500 мг, потом принимают по 250 мг. Детям препарат подбирают с учетом массы тела: на килограмм берут 10 мг антибиотика. Рекомендуется трехдневный курс лечения.
В период терапии возможны побочки:
- Боль в эпигастрии.
- Тахикардия.
- Отек Квинке.
- Кандидоз.
- Изменение вкуса.
- Запор.
- Сыпь на эпидермисе.
- Анорексия.
- Конъюнктивит.
- Нарушение сна.
- Невроз.
Сравнение: в каких случаях, какое средство лучше применять
Кларитромицин и Азитромицин – два действенных антибиотика макролидной группы, которые выпускаются в таблетированной и капсульной формах. Биодоступность Азитромицина в два раза ниже, чем у Кларитромицина. Но этот препарат реже вызывает побочки, считается более безопасным. Поэтому его разрешается принимать детям с 5-летнего возраста и беременным женщинам, начиная со второго триместра. Курс лечения им более короткий.
Кларитромицин более активен в отношении заболеваний, вызванных Helicobacter pylori . Поэтому при гастрите и язвенной болезни стоит выбирать этот антибиотик. Также препарат превосходит по действию Азитромицин в лечении патологий, появившихся на фоне заражения пневмококками, стрептококками, золотистыми стафилококками, хламидиями и легионеллами. В отношении микоплазм действует хуже.
Азитромицин эффективнее в плане болезней, спровоцированных энтеробактериями, синегнойной палочкой. Этот препарат более удобен в использовании: его достаточно принимать раз в сутки. Из организма выводится дольше, чем Кларитромицин.
В отличие от Азитромицина Кларитромицин обладает иммуностимулирующими и противовоспалительными свойствами. Поэтому его лучше использовать при лечении инфекционных патологий хронического вида.
Азитромицин против кларитромицина
Определенно, антибиотики являются одним из самых важных лекарств. Антибиотики используются для борьбы с инфекциями. Общими признаками и симптомами инфекции являются: лихорадка, покраснение вокруг пораженного участка и даже боль. Чтобы устранить все эти неприятные признаки и симптомы инфекции, необходимо принимать антибиотики. Среди наиболее часто назначаемых антибиотиков - азитромицин и кларитромицин. Каковы сходства и различия между азитромицином и кларитромицином? Давайте разберемся.
Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов. Эритромицин был первым макролидом, произведенным в 1952 году. Макролиды доступны в Соединенных Штатах и в других частях мира. Азитромицин и кларитромицин считаются новыми агентами макролидов. Они являются новыми агентами, поскольку они модифицированы, что позволяет лучше проникать в ткани и переносимость желудочно-кишечного тракта.
Азитромицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени. Вот некоторые условия, в которых азитромицин и кларитромицин лучше всего использовать в соответствии с emedexpert.com. Азитромицин лучше всего использовать при следующих условиях: обструктивная пневмония легкой тяжести из-за пневмонии стрептококка или гемофильного гриппа, стрептококкового фарингита / тонзиллита из-за стрептококковых пиогенов, острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония, негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis, неосложненные инфекции кожи к коже из-за Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae и диссеминированных микобактерий avium комплексных заболеваний.
С другой стороны, Clarithromycin лучше всего использовать при следующих условиях: острый верхнечелюстной синусит из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или пневмонии Streptococcus, фарингита / тонзилита из-за Streptococcus pyogenes, острого бактериального обострения хронического бронхита из-за Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia, несложные инфекции структуры кожи к коже из-за Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, диссеминированные микобактериальные инфекции из-за Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, острый средний отит из-за Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония и пневмония, приобретенная у сообщества из-за Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae или пневмонии Chlamydia.
Хотя азитромицин и кларитромицин имеют ряд преимуществ в борьбе с инфекцией, как и любые другие лекарства, они имеют побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами азитромицина являются следующие: тошнота, диарея и другие формы дискомфорта в животе. С другой стороны, наиболее распространенными побочными эффектами Clarithromycin являются следующие: головная боль, аномальный вкус, тошнота, диарея, диспепсия и другие формы абдоминального дискомфорта.
Тем не менее, лучше использовать азитромицин и кларитромицин, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Напомним, почему лучше использовать азитромицин и кларитромицин. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства. Что касается взаимодействия наркотиков с наркотиками, то азитромицин обладает меньшим потенциалом, и он предлагает повышенное грамотрицательное покрытие, чем эритромицин и даже кларитромицин. Но с точки зрения грамположительной активности, Clarithromycin намного лучше, чем эритромицин и азитромицин.
Поскольку азитромицин и кларитромицин являются более новыми агентами, их чаще предписывают, чем любой другой тип антибиотика. У них меньше побочных эффектов, и если возникают побочные эффекты, они часто мягкие. Побочные эффекты этих препаратов могут быть обработаны вашим врачом.
- Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов.
- Азимотрицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести.
- Азитромицин и кларитромицин назначают при следующих условиях. Пожалуйста, обратитесь к вышеуказанной статье.
- Азитромицин и кларитромицин лучше использовать, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства.
Многие лекарства обладают широким спектром влияния, позволяя избавиться от многочисленных заболеваний. Одним из популярных антибиотиков является азитромицин. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это будет рассмотрено в представленном материале. Средство имеет полусинтетическое происхождение и отличается широким комплексом воздействия на организм. Структура имеет свои особенности, для удобства применения предполагается несколько удобных форм.
Азитромицин – средство, обладающее особым эффектом по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Препарат широко используется в лечении ряда инфекционных и воспалительных процессов, свойства которых были произведены от возбудителей разного рода. В ходе поступления внутрь тела антибиотик создает повышенные концентрации главного вещества в очаге воспалительного процесса – азитромицина дигидрата. Оно не восприимчиво к негативным факторам кислой среды и является растворимым в жирах, поэтому способно запросто проникать в мягкие ткани, разные жидкости биологического происхождения, пути дыхания. Спустя двухчасовой промежуток времени после приема средство достигает максимального содержания по концентрации.
Аналоги и разновидности препарата
Фармацевтика предлагает несколько производимых форм препарата:
- Таблетки (пленочная оболочка);
- капсулы с желатиновым содержанием;
- порошковое вещество для суспензии.
Таблетированные формы предполагают по 250 мг и 500 мг главного действующего вещества вдобавок со вспомогательными элементами. Упаковка осуществляется в специальные картонные пачки по три таблетки.
Показания к использованию средства
От чего эти таблетки :
Назначение антибиотических групп берет под свою ответственность исключительно специалист, принимая во внимание индивидуальные особенности организма, присутствие патологий и прочих явлений.
Противопоказания к использованию
Особых сложностей при приеме не обнаруживается, но при наличии чувствительности к компонентам стоит прекратить прием. Если есть аллергические реакции, лечение лучше не начинать. К особым противопоказаниям можно отнести состояние беременности, кормление, детский возраст до 12 лет.
Азитромицин инструкция по применению капсулы по 500 мг
Прием лекарственного препарата осуществляется разово в сутки за час или 2 часа до приема или после приема пищи.
- Взрослым лицам в случае обнаружения инфекционных процессов в области дыхательных путей 500 мг в сутки однократно, на протяжении 3 дней (общая курсовая дозировка — 1,5 г).
- При инфекциях кожи и мягких тканей показан следующий режим приема лекарств: на 1-е сутки лечения средство 1000 мг (две капсулы по 500 мг) однократно. А начиная со вторых суток по 5-е сутки – принимают препарат дозировки по 500 мг (1 капсула) за суточный период.
- Если обнаружена хроническая эритема мигрирующего типа, необходимо принимать средство по определенной схеме. На 1-й день принимается 4 капсулы (250 мг) — 1 г одноразово. Начиная со вторых суток по пятый день – капсулы 500 (курс – всего, получается, 4 дня) в количестве 2 штук в сутки.
- В случае обнаружения уретрита, цервицита принимается однократно 1 г по 250 мг.
- Если выявлены желудочные болезни, а также патологии в области функционирования двенадцатиперстной кишки, назначается по 1 г (4 капсулы по 250 мг) за сутки на протяжении 3-х дней. И это не основная, а часть комбинированной терапии.
При ангине
и при других ЛОР заболеваниях (например, при гайморите
) необходимо строго следовать инструкции врача. Поскольку на дозировки значительно влияют индивидуальные особенности организма. Если одна из дозировок средства пропущена, необходимо принять ее как можно раньше. А последующие дозы пьются с соблюдением перерыва в 24 ч. Описанные дозировки актуальны для приема представителями взрослого и детского населения с массой более 45 кг.
Азитромицин инструкция по применению для детей 250
В рамках инструкции детям, не достигшим 12-летнего возраста, запрещается использовать таблетки. Их успешно заменяет суспензия для детей
или специальный сироп, призванный поддаваться наиболее успешному дозированию.
- Младенцам до полугода антибиотическое вещество противопоказано полностью, поскольку могут наблюдаться побочные эффекты и осложнения.
- Деткам для лечения воспалений в области верхних путей дыхания, отита, пневмонии, назначается одноразовый прием лекарства в количестве 10 мг/кг.
- Дети после 14 лет используют таблетки массой 125 мг или 250 мг, а также специальный сироп. Им назначается 1-2 ч. л. состава, исходя из массы тела. На протяжении последующих дней лечебный процесс продолжается в более малой дозировке, составляющей 5 мг / кг.
Азитромицин цена таблетки 500 мг цена
Как уже отмечалось, упаковка средства осуществляется по 3 таблетки . В целом, в России стоимость этого препарата находится в пределах от 32 до 190 рублей. При этом она имеет зависимость от дозировки. Средство 500 мг стоит не более 90-100 рублей за упаковку.
Азитромицин аналоги препарата дешевые
Препарат может иметь хорошую замену в виде бюджетных аналогов. Которые стоят дешевле , а по эффективности (в суспензии ли таблетках) не уступают стандартному образцу.
Азитромицин совместимость с другими препаратами
Препарат может использоваться как самостоятельный элемент терапии, так и в комплексе с другими составами. Важно знать особенности его совместимости с прочими препаратами.
Азитромицин и циклоферон
Препарат циклоферон имеет прекрасную совместимость со всеми средствами, поэтому рассматриваемое лекарство (антибиотик) – не исключение. При совместном использовании обязательна консультация медика.
Азитромицин и парацетамол
Парацетамол
– антипиретик, так что может прекрасно сочетаться со многими средствами антибактериальной природы и направленности.
Азитромицин и амоксициллин
Азитромицин способствует ослаблению мощного бактерицидного действия препарата , поэтому совместное использование нежелательно.
Азитромицин и ингавирин
Нарушений при одновременном приеме препаратов не обнаружено, но для уточнения дозировок средства стоит проконсультироваться с врачом.
Азитромицин и ибупрофен
Является универсальным препаратом, поэтому практически не имеет средств, с которыми его одновременный прием был бы неуместным.
Азитромицин и кагоцел
Кагоцел
может применяться при запущенных стадиях лечения и порой может использоваться после курса лечения азитромицином и одновременно с ним.
Азитромицин в чем разница с другими препаратами
- В отличие от препарата сумамед , азитромицин является дженериком, в то время как его аналог – оригинален, поэтому и стоит значительно дороже. Есть некоторые различия в побочных эффектах и системе противопоказаний.
- Если сравнивать препарат со средством азитрокс , можно отметить, что один препарат выступает в качестве бюджетного аналога второго. Наиболее оптимальный вариант выбирает врач.
- – еще один антибиотик, эффективно борющийся с инфекциями бактериального типа широкого спектра.
Азитромицин и кларитромицин что эффективней
Оба средства находятся в десятке первых лекарств против рассматриваемых болезней. Отличия азитромицина от кларитромицина, если проводить сравнение , заключаются в нескольких аспектах.
- азитромицин имеет более короткий курс лечения;
- может приниматься раз в сутки и обладать эффектом;
- легче переносится и является наиболее безопасным.
Разница
в принципе невелика, но она существует. Тем не менее, самостоятельное лечение здесь не поможет, так что важно обратиться к специалисту, который назначит действенный препарат.
Азитромицин и алкоголь совместимость
Употребляя средство совместно с алкогольными напитками, можно спровоцировать переход многих заболеваний в хроническую форму. Поэтому ответ на вопрос о том, через сколько можно пациенту пить пиво , заключается в том, чтобы прошли все симптомы болезни. В противном случае могут стартовать последствия в виде патологических осложнений, болей в голове.
А вы принимали азитромицин? Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги информация пригодилась? Оставьте свое мнение или отзыв для всех на форуме!
Эритромицин
Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии.
Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.
Показания:
Бактериальные инфекции: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у чувствительных лиц, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др; инфекции ЛОР-органов (ангина, отит, синусит), инфекции желчевыводящих путей (холецистит), инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония), инфекции кожи и мягких тканей, гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, пролежни, ожоги II и III ст, трофические язвы, инфекции слизистой оболочки глаз - вызванные чувствительными к препарату возбудителями; профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при стоматологических вмешательствах у больных с пороками сердца. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в свечах назначают в случаях, когда приём внутрь затруднен.
Rp.:Erythromycini 0,25
D.t.d. N.20 in tab.
S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.
В течение 14 дней
При легионеллёзе.
Азитромицин (сумамед)
В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококков групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции урогенитального тракта: гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).
Rp.:Azithromycini 0,25
D.t.d. N.10 in caps.
S.В первый день по 1 капсуле
утром и вечером, со 2-ого по
5-ый день по 1 капсуле 1 раз
в день. При инфекциях
верхних и нижних отделов
дыхательных путей.
Рокситромицин (рулид)
К препарату чувствительны: Streptococcii группы А и В, в т.ч. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Воrdetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Наеmophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.
Показания:
Лечение чувствительных к препарату инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в одонтологии (бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров и др.). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.
Вернуться к номеру
Азитромицин: обоснованность применения в терапии различной инфекционной патологии
Резюме
Макролиды наряду с бета-лактамами и фторхинолонами по-прежнему остаются одними из наиболее часто назначаемых антибиотиков в амбулаторной практике.
В первую очередь их назначают для терапии внебольничных бактериальных респираторных инфекций, что обусловлено рядом их клинико-фармакологических особенностей, прежде всего активностью в отношении большинства респираторных патогенов, включая атипичных возбудителей, хорошей переносимостью и наличием особых, не антимикробных свойств, характерных исключительно для препаратов этого класса .
Первым представителем макролидов является эритромицин, созданный еще в 1952 г. Термин «новые макролиды» стал использоваться в начале 1990-х годов после введения в клиническую практику таких препаратов, как азитромицин и кларитромицин. Важной вехой в истории этого класса антибиотиков стало появление в 1988 г. азитромицина, что связано с рядом его уникальных фармакокинетических и фармакодинамических свойств .
Клиническая фармакология азитромицина
Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов. Получен путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9-м и 10-м атомами углерода. Кольцо превращается в 15-атомное, переставая при этом быть лактонным. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата — в 300 раз по сравнению с эритромицином .
Кроме повышенной устойчивости к действию соляной кислоты, азитромицин по сравнению с эритромицином имеет улучшенные фармакокинетические свойства и более широкий спектр антимикробной активности. В частности, азитромицин способен в большей степени, чем эритромицин, проникать через клеточную оболочку грамотрицательных микроорганизмов и проявлять более выраженную активность против H.influenzae, а также действовать на некоторых представителей семейства Еnterobacteriaceae.
По механизму действия азитромицин аналогичен другим макролидным антибиотикам. Основной точкой приложения является 50S-субъединица рибосомы, взаимодействуя с которой макролиды нарушают синтез белка, опо-средованный мРНК. Макролиды оказывают бактериостатическое действие, однако в определенных
условиях в отношении некоторых микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. Указанное свойство наиболее выражено у азитромицина за счет создания более высоких внутриклеточных концентраций .
Спектр активностии проблемы резистентности
Грамположительные кокки. Азитромицин в 2-4 раза уступает эритромицину по активности in vitro против стафилококков и стрепто-кокков, включая S.pneumoniae, S.pyogenes и метициллиночувствительные штаммы S.aureus. Стрептококки и стафилококки, устойчивые к эритромицину, резистентны к азитромицину. Азитромицин, также как и эритромицин, практически не действует на большинство штаммов энтерококка.
Грамотрицательные кокки. Азитромицин значительно превосходит эритромицин по действию на N.gonorrhoeae и M.catarrhalis.
Грамотрицательные палочки. Азитромицин является самым активным среди макролидов против H.influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы. По эффективности в отношении данного патогена он в 2-8 раз превосходит эритромицин.
По сравнению с эритромицином азитромицин несколько лучше действует на Legionella spp.; H.ducreyi, Campylobacter spp., E.corrodens и P.multocida , а его активность против В.реrtussis такая же, как у эритромицина.
Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Bartonella spp., которые играют этио-логическую роль при болезни «кошачьих царапин» и бациллярном ангиоматозе .
Хламидии, микоплазмы. По активности против хламидий, микоплазм и уреа-плазм отличий между азитромицином и эритромицином почти не отмечается.
Спирохеты. Азитромицин в большей степени, чем эритромицин, активен против B.burgdorferi, которые вызывают болезнь Лайма . По действию на T.pallidum оба антибиотика практически равноценны.
Риккетсии. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против С.burnetii — риккетсий, вызывающих атипичную пневмонию .
Атипичные микобактерии. Так же, как и кларитромицин, азитромицин действует на внутриклеточный комплекс M.avium, обладающий природной устойчивостью к эритромицину .
Простейшие. В отличие от эритромицина азитромицин активен против T.gondii, причем действует и на цисты . В экспериментальных исследованиях выявлено, что азитромицин действует на Cryptosporidium spp. .
Постантибиотический эффект
Азитромицин проявляет постантибиотический эффект и постантибиотический суб-МПК эффект против таких микроорганиз-мов, как S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influ-enzae, L.pneumophila. Причем по продолжительности постантибиотического эффекта у гемофильной палочки и легионеллы он превосходит кларитромицин .
Следует подчеркнуть, что в РФ проблема резистентности пневмококков к макролидам не является актуальной: количество устойчивых к азитромицину микроорганизмов находится в пределах 6 %, что приблизительно соответствует уровню резистентности к кларитромицину и эритромицину .
Неантимикробная активность
Влияние на нейтрофилы. Многие экспериментальные и клинические исследования показали, что макролиды, в частности азитромицин, способны оказывать противовоспалительное, иммуномодулирующее и мукорегулирующее действие. Эти свойства связаны с модулирующим влиянием макролидов на фагоцитоз, хемотаксис, киллинг, апоптоз нейтрофилов. Под влиянием макролидов уменьшается образование высокоактивных соединений кислорода, в первую очередь NO, которые способны повреждать клетки и ткани. Воздействуя на клеточное звено иммунной системы, макролиды ингибируют синтез и секрецию провоспалительных (интерлейкины 1, 6, 8, фактор некроза опухоли альфа), усиливая выработку противовоспалительных цитокинов (интерлейкины 2, 4, 10). Азитромицин в отличие от некоторых других макролидов уже на раннем этапе способен подавлять продукцию интерлейкина-8, трансэндотелиальную миграцию нейтрофилов и моноцитов. Кроме того, имеет место дополнительное опосредованное действие азитромицина, проявляющееся в замедлении миграции лейкоцитов за счет подавления специальной киназы, осуществляющей диапедез. Азитромицин имеет наи-большую степень проникновения в полиморфноядерные нейтрофилы и значительно дольше задерживается в них, что в большей степени способствует фагоцитозу и антиинфекционной защите .
Фармакокинетика
После приема 0,5 г азитромицина площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» ПФК0-72 составляет 4,3 мг × ч/л, максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) — 0,5 мкг/мл, время для достижения максимальной сывороточной концентрации (Тmах) — 2,2 часа.
Биодоступность азитромицина при приеме внутрь составляет 38 %. При приеме капсул пища снижает величину Сmах на 52, а ПФК — на 43 %. При приеме пероральной суспензии Сmах под влиянием пищи снижается на 56 %, но величина ПФК при этом существенно не меняется. Антациды, содержащие соли магния и алюминия, также уменьшают Сmах. Поэтому азитромицин следует принимать за час до или через 2 часа после приема пищи или антацидов .
Процент связывания азитромицина с белками плазмы напрямую зависит от его концентрации в сыворотке: 51 % при 0,02 мкг/мл, до 7 % при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин создает высокие концентрации в тканях, значительно превышающие плазменные. Объем распределения составляет 31,1 л/кг .
Азитромицин лишь частично метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в активной форме через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Около 6 % принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет в среднем 68 часов .
Профиль безопасности
Макролиды — один из самых без-опасных классов антибиотиков. Крупнейшее исследование без-опасности азитромицина включало 6600 пациентов (42 % женщин, 58 % мужчин; 61 % старше 16 лет). Азитромицин хорошо переносился как молодыми, так и пожилыми пациентами.
Общая частота НЯ при приеме азитромицина у детей не превышает 9 %, при этом более половины из них (5,3 %) также представлены симптомами со стороны ЖКТ: диарея — 1-6 %, боли в животе — 1- 4 %, тошнота — 0,5-2 %, рвота — 1-6 % . По безопасности применения у беременных азитромицин относится к категории В FDA — препаратам, при применении которых риск повреждения плода низок и нет свидетельств токсического действия на плод в исследованиях у животных.
Клиническое применение азитромицина
Азитромицин находит широкое применение как у взрослых, так и у детей. Наиболее часто он используется при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, урогенитальных инфекциях, у больных со СПИДом. Особенности фармакокинетики препарата позволяют применять его один раз в день, что обеспечивает высокую комплайентность лечения. При респираторных и кожных инфекциях одинаковой степени лечебный эффект достигается при назначении антибиотика как пяти-, так и трехдневным курсом . Способность азитромицина создавать высокие и стабильные концентрации в тканях и секретах репродуктивных органов, а также его высокая активность против основных возбудителей урогенитальных инфекций дают возможность назначать препарат пациентам с такой патологией однократно. Имеются сообщения об использовании азитромицина при боррелиозе и ородентальных инфекциях. У больных со СПИДом антибиотик может использоваться для профилактики диссеминированных оппортунистических инфекций, вызываемых внутриклеточным комплексом M.avium. Появилась информация о возможности применения азитромицина для профилактики малярии.
Инфекции верхних отделов дыхательных путей
Высокая эффективность азитромицина у взрослых при инфекциях верхних дыхательных путей, таких как тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, доказана многими контролируемыми исследованиями . Как по клинической эффективности, которая составляет 93-100 %, так и по степени эрадикации возбудителя (80-99 %) азитромицин, назначаемый 3-дневным курсом в дозе 500 мг/день однократно, не уступает феноксиметилпенициллину, другим «новым» макролидам — рокситромицину, кларитромицину, а также пероральному цефалоспорину цефак-лору.
У пациентов с острыми тонзиллофарингитами при назначении азитромицина происходит более быстрое исчезновение клинических симптомов и улучшение общего состояния, чем при применении феноксиметилпенициллина . Фармакоэкономический анализ свидетельствует о преимуществах азитромицина, применяемого при тонзиллофарингитах в течение 3 дней, по сравнению с 10-дневным курсом рокситромицина с точки зрения критерия «стоимость — эффективность» .
Инфекции нижних отделов дыхательных путей
Применение азитромицина при инфекциях нижних отделов респираторного тракта, таких как бронхиты и внебольничные пневмонии, основано, во-первых, на его способности создавать высокие и длительно поддерживающиеся концентрации в бронхиальном секрете, слизистой бронхов, легочной ткани и жидкости, выстилающей эпителий альвеол, а во-вторых — на высокой активности антибиотика как против классических (S.pneumoniae, H.influenzae, M.catarrhalis), так и атипичных респираторных патогенов (Chlamydia spp., M.pneumoniae, Legionella spp., C.burnetii).
Высокая эффективность азитромицина у больных с инфекциями нижних отделов дыхательных путей подтверждена результатами многочисленных контролируемых клинических исследований, причем не выявлено достоверной разницы при сравнении азитромицина с другими макролидами, пероральными пенициллинами и цефалоспоринами. Азитромицин, назначаемый преимущественно в течение 3 (и реже в течение 5) дней при бронхитах и внебольничных пневмониях как по клинической (82-98 %), так и по бактериологической (52-100 %) эффективности не уступает эритромицину, кларитромицину, рокситромицину, амоксициллину, ко-амоксиклаву и цефаклору, длительность применения которых при данных инфекциях составляет 7-10 дней. При применении азитромицина отмечены более быстрая нормализация температуры тела, исчезновение лейкоцитоза и субъективное улучшение . Среди патогенов, которые были идентифицированы у больных, включенных в данные исследования, преобладали S.pneumoniae, H.influenzae, M. catar-rhalis. Кроме того, обнаруживались микоплазмы, хламидии и легионеллы.
В несравнительном исследовании азитромицин проявил 100-процентную эффективность у больных с легионеллезом .
Несмотря на высокую эффективность азитромицина у пациентов с внебольничной пневмонией, следует с осторожностью подходить к его эмпирическому назначению при тяжелых формах, поскольку пневмонии, вызванные S.pneumoniae, в 20-30 % случаев могут сопровождаться бактериемией . Перспективной для таких ситуаций представляется инъекционная лекарственная форма азитромицина, позволяющая создавать высокие концентрации в плазме. При тяжелом, требующем госпитализации течении пневмонии антибиотик рекомендуется вводить внутривенно в дозе 500 мг/день не менее 2 дней с последующим переходом на пероральный прием в такой же дозе до общего курса 7-10 дней . Как показали первые контролируемые исследования, клиническая эффективность азитромицина при таком режиме дозирования составляет 83-90 % .
При длительном (в течение 3 месяцев) применении азитромицина в дозе 250 мг в неделю у больных диффузным панбронхиолитом, выз-ван-ным P.aeruginosa, его эффектив-ность составляет 84,6 % .
Заключение
Азитромицин является первым представителем 15-членных макролидоподобных антибиотиков, формирующих подкласс азалидов. Препарат наиболее эффективен у пациентов с инфекциями дыхательных путей. Азитромицин имеет следующие преимущества перед эритромицином:
— лучше действует на грамотрицательную флору, особенно на H.influenzae;
— действует на M.avium;
— не разрушается в кислой -среде;
— создает значительно более высокие и стабильные концентрации в тканях;
— имеет длительный период полувыведения, что дает возможность принимать препарат один раз в день;
— реже вызывает нежелательные реакции и лекарственные взаимодействия.
Применение азитромицина позволяет существенно упростить лечение инфекций, улучшить комплайентность и тем самым повысить эффективность антибактериальной терапии.
Печатается в сокращении.
Впервые опубликовано в журнале «Трудный пациент» (2009 г., № 4, 5)