Вопрос создания хорошего диуретика всегда стоял очень остро. Подавляющее большинство мочегонных средств имеет огромное количество побочных действий, например, фуросемид.

Специалисты из нашего каталоге с удовольствием вам помогут

Трифас, который относят к петлевым диуретикам длительного действия, единственный на сегодняшний день препарат с оригинальным действующим веществом Торасемид.

Лекарственное средство изготовлено из брендовой субстанции (швейцарская компания Roche) и в настоящее время признано наиболее удачной разработкой фармакологов.

Трифас – оптимальное решение при большом перечне патологий, связанных с необходимостью приема диуретиков, в том числе и для пациентов с артериальной гипертензией.

На нашем сайте вы можете ознакомиться с научными статьями, касающимися полной информации о препарате, его фармакологическом действии, особенностях приема. Это избавит обычных пациентов и врачей-кардиологов и терапевтов заниматься поисками данных в сети и специальной литературе. Все статьи подготовлены для вас фармакологами.

Результаты исследований японских ученых – журнал Nippon Yakurigaku Zasshi

Результаты исследований, проведенных в условиях клиники, показали явные преимущества препарата Трифас в сравнении с другими диуретиками, например, с популярным фуросемидом.

Исследования выявили принципиальные различия, которые позволяют врачам-кардиологам делать выбор в большинстве случаев именно в пользу Трифаса.

Основным достоинством Трифаса была названа стабильная биологическая доступность (не менее 80–90%,), которая не снижалась у больных, страдающих хронической коронарной недостаточностью. Например, фуросемид показывает стойкое снижение биодоступности.

Следующий важный фактор – это длительное действие препарата и более высокая диуретическая активность в сравнении с большинством назначаемых диуретиков.

Кардиологи и терапевты обязаны исходить при назначении медикаментозных средств из двух основных показателей – максимально возможный лечебный эффект препарата и минимум побочных действий.

Трифас имеет в сравнении с другими диуретическими средствами (фуросемид) значительно меньший калийуретический эффект, что для больных с сердечной недостаточностью имеет огромное значение.

Диуретики не должны иметь «синдрома рикошета». Разработчикам Торасемида удалось достичь этого качества благодаря соединению двух факторов – длительности фармакологического действия активного вещества и антиальдостероновой активности.

Многие диуретики, представленные на рынке и широко используемые в медицине для лечения артериальной гипертензии, обладают ототоксичностью, что делает невозможным их назначение лицам, находящимся в группе риска. Трифас имеет минимальную ототоксичность.

Путь выведения из организма – преимущественно печеночный. При употреблении препарата есть возможность получить плавный прогнозируемый диуретический эффект, который наблюдается в течение 10-12 часов после приема.

Вывод исследователей однозначен :

Трифас можно рекомендовать для широкого употребления, так как в плане высокого терапевтического эффекта и безопасности для здоровья он показал явные и неоспоримые преимущества перед другими назначаемыми диуретиками, в частности перед фуросемидом.

Трифас может назначаться больным с отечными синдромами (подробная информация о клинических исследованиях препарата опубликована японскими учеными, Nippon Yakurigaku Zasshi , 2001 год, август).

В разные годы были получены данные от различных исследователей, где подтверждается:

По силе терапевтического эффекта препарат Трифас превышает другие популярные диуретики (включая фуросемид) в 2–3–5 раз.

Некоторые различия в данных зависят от видов и особенностей патологических процессов в организме конкретного больного.

Артериальная гипертензия и диуретики. Когда стоит сделать выбор в пользу Трифаса?

Препарат Трифас (Торасемид) рекомендуется больным для терапии отечного синдрома различного происхождения, что также выделяет именно этот препарат среди других. Наилучший результат у пациентов с артериальной гипертензией был получен при применении именно Трифаса.

Пациенты России, Украины, Беларуси и Казахстана – в группе риска

Справка. Высокое кровяное давление – это основной фактор риска развития целого ряда серьезных патологий и тяжелых коронарных заболеваний, включая атеросклероз, гипертро­фию левого желудочка, сердечную недостаточность, ишемию и инфаркт миокарда, цереброваскулярные патологии и почечную недостаточность.

Превышение артериального давления до существенных показателей увеличивает риски инсульта головного мозга и развития ишемической болезни сердца в несколько раз, причем играет роль фактор стойкого повышения в течение длительного периода времени.

Врачи называют конкретные цифры: высокие показатели артериального давления повышают риск развития инсульта и инфаркта в 3-4 раза, а риск формирования ишемической болезни сердца возрастает в семь (!) и даже более раз в сравнении с теми, кто имеет показатели АД в границах нормы.

Известно, что Россия, Беларусь, Украина и Казахстан занимают печальные первые места по частоте мозговых инсультов, инфарктов и сердечно-сосудистой смертности в мире.

Специалисты говорят, что столь высокие цифры объясняются тем, что примерно из 12 млн. россиян и украинцев, у которых диагностирована артериальная гипертензия, только около 15-17% получают адекватное комплексное лечение. Эта цифра относится к крупным населенным пунктам, в провинции показатель еще меньше и составляет всего около 5-6 %.

Артериальная гипертензия – это предтеча всех коронарных болезней и сосудистых проблем, и назначение хорошего современного диуретика в комплексе с индивидуально подободранными препаратами для терапии конкретных патологий, в подавляющем большинстве случаев может сохранить здоровье, и даже жизнь.

Цель приема диуретиков – снижение риска осложнений при сердечно-сосудистых патологиях. «Целевой» уровень

Конечной целью терапевтических мер при лечении артериальной гипертензии является предотвращение развития сердечно-сосудистых осложнений.

А это – увеличение продолжительности жизни пациентов и качество их существования. Для достижения этой цели перед врачом стоит задача – назначить пациенту антигипертензивную терапию, которая будет поддерживать кровяное давление на «целевом» уровне.

«Целевой» уровень – это установленные в результате рандомизированных клинических исследований показатели.

Справка . Относительно безопасным для здоровья всех людей является кровяное давление на уровне не выше 140/90 мм рт. ст. и даже ниже. При сопутствующих патологиях (сахарный диабет, хронические болезни почек) рекомендовано поддержание показателей кровяного давления ниже 130/85–80 мм ртутного столба. Для пациентов, страдающих протеинурией (больше одного г в сут.), а также почечной недостаточностью, этот уровень должен быть даже меньше 125/75 мм ртут. ст.

Врачам и пациентам следует учесть, что монотерапия не дает хорошего эффекта и не может быть использована самостоятельно. Так, исследователи отмечают, что относительно положительный результат был получен только у половины пациентов, получавшей монолечение, причем у этих пациентов было диагностировано весьма умеренное повышение кровяного давления (около140–160/90–100 и никак не выше 160–180/100–110 мм ртут.ст.).

Важно! Использование только антигипертензивной терапии не дает хороших показателей снижения АД. По данным японских ученых, примерно у 60% пациентов, cтрадающих артериальной гипертензией и не имеющих сопутствующих патологий, например, сахарного диабета, и у 52-54% больных с сахарным диабетом, отмечалось понижение АД при приеме только одних гипотензивных средств.

И это притом, что если взять все существующие патологии сердечно-сосудистой системы, то именно артериальная гипертензия наиболее «обеспечена» с лекарственной точки зрения. Несмотря на это, именно та же АД – это наиболее сложный с точки зрения назначения определенного препарата диагноз.

Нужен индивидуальный подбор средств для конкретного больного, в который обязательно должно входить эффективное и безопасное для здоровья диуретическое средство.

Назначаются мочегонные таблетки «Фуросемид» для устранения отеков различной этиологии. Это лекарственное средство направлено на выведение из организма излишка жидкости и увеличение выработки мочи. Чтобы избежать нежелательных негативных последствий при лечении «Фуросемидом», принимать диуретик необходимо по назначению врача, в строго прописанных им дозировках.

«Фуросемид» прописывают при отеках различной природы.

«Петлевой» диуретик «Фуросемид» содержит в своем составе такие элементы:

фуросемид - 40;молочный сахар;пищевой эмульгатор Е572;крахмал кукурузы.

Мочегонное средство «Фуросемид» активизирует почечную работу к выведению с мочой большого объема жидкости и солей. Такое действие препарата позволяет больным избавиться от отеков, возникших по различным причинам. Но, к сожалению, вместе с выделяемой мочой из организма выходят ионы калия и магния. Именно поэтому профильные специалисты рекомендуют пить с «Фуросемидом» калийсберегающие препараты. Выраженность диуретического действия описываемого препарата зависит от дозировки, которую принимают пациенты, но в любом случае данный диуретик более мощный, чем тиазидоподобные мочегонные средства.

После принятой таблетки «Фуросемида» диуретический эффект появляется в первые 60 минут, а после инъекции лечебное действие наблюдается через 5 минут. Недостатком данного медикамента является быстрое прекращение мочегонного действия. Назначается «Фуросемид» при отеках почечного и сердечного происхождения, а также при отеках печеночной этиологии, но только в комплексной терапии, в которую входит калийсберегающий диуретик. Профильные специалисты определяют калийсберегающие диуретики, как препараты, механизм действия которых направлен на предотвращение вывода из организма калия. Стоит учитывать, что диуретическое действие «Фуросемида» под влиянием теофиллина снижается, при этом действие теофиллина усиливается, что опасно развитием негативных последствий.

Вернуться к оглавлению

Не следует использовать «Фуросемид» пациентам, которые имеют следующие патологии:

олигурию;аллергические реакции на компоненты описываемого мочегонного;обезвоживание;гипокалиемию;гипонатриемию;гломерулонефрит в острой фазе;подагру;угрозу почечной комы;сахарный диабет;низкое АД;диарея;панкреатит;нарушение оттока мочи.

В процессе лечения данным фармацевтическим препаратом часто возникают такие побочные эффекты:

Побочные эффекты «Фуросемида» скажутся на самочувствии больного и работе сердца.учащенное сердцебиение;сухость в ротовой полости;тошнота;сонливость;резкое уменьшение мочеиспусканий;головокружение;рвотные позывы;слабость;жажда.Вернуться к оглавлению

Прилагается к фармацевтическому средству «Фуросемид» инструкция по применению, в которой указаны дозировки в зависимости от показаний, тяжести недуга, возраста пациента и прочих факторов, которые учитывает врач, прежде чем назначить лекарство пациенту. Для взрослых дозировка медпрепарата в таблетированной форме составляет 20-80 мг, выпитых однократно или разделенных на несколько приемов в сутки. Доза для инъекций составляет 20-240 мг. При необходимости дозировки могут быть пересмотрены лечащим доктором и повышены.

Вернуться к оглавлению

Пить «Фуросемид» следует при отеках, возникших на фоне дисфункции сердечной мышцы, цирроза, повышенного АД, а также почечной недостаточности. Принимая мочегонный препарат «Фуросемид», больному необходимо правильно питаться. В лечебной диете должны преобладать продукты, содержащие в большом количестве калий и магний. Исходя из этого, рекомендуется включать в меню курагу как целиком, так и в виде компотов. Полезно совмещать описываемое диуретическое средство с запеченными яблоками, которые так же как и курага способны насыщать организм калием и магнием.

Вернуться к оглавлению

Чтобы нормализовать артериальное давление, пациентам часто требуется комплексное лечение, которое включает в себя не только гипотензивные медикаменты, но и мочегонные препараты. Эффективным в борьбе с гипертонической болезнью является «Фуросемид». В большинстве случаев его назначают по 20-40 мг в день, но при этом в 2 раза уменьшают дозу остальных принимаемых медпрепаратов.

Вернуться к оглавлению

Многие используют описываемый диуретик в борьбе с лишним весом. Однако профильные врачи утверждают, что использовать «Фуросемид для похудения нецелесообразно. Его мочегонное действие направлено на выведение из организма избытка жидкости, что к жировым отложениям не имеет никакого отношения. Данное лекарство с мочегонным эффектом, которые многие ошибочно употребляют для снижения массы тела, при длительном использовании приводит к упадку сил, пониженному давлению, проблемам с мочеиспусканием и нарушению водно-электролитного равновесия в крови.

Вернуться к оглавлению

Применяются мочегонные средства, в частности, «Фуросемид» при отечном синдроме, вызванном почечной и печеночной дисфункцией. Пациентам с данными патологиями требуется индивидуальный подбор дозировки с ее последующим повышением. Применяется такая схема лечения для обеспечения больному постепенной потери жидкости. В первые дни терапии нарушений работы почек дозировка составляет 40-80 мг в сутки, которые следует выпить однократно или разделить на 2 приема.

При почечных патологиях «Фуросемид» с мочегонным действием используется, как дополнительное средство при неэффективности антагонистов альдостерона. Дозировка медпрепарата подбирается тщательно для каждого пациента в отдельности, чтобы предотвратить резкую потерю веса. В первые сутки лечения допускается потеря жидкости до 0,5 кг массы тела. Изначально суточная дозировка составляет 20-80 мг.

Вернуться к оглавлению

Не назначается мочегонное «Фуросемид» в таблетированной форме выпуска детям до 3-х лет. Начиная с 4-го года жизни, малышам прописывают по 1-2 мг/сут. на каждый килограмм массы тела. Для лечения у детей отеков различной этиологии данным мочегонным препаратом не стоит превышать максимально допустимую суточную дозу, которая составляет 6 мг на 1 кг веса ребенка.

Вернуться к оглавлению

В период вынашивания ребенка медикамент назначается крайне редко и только при тяжелом течении заболеваний, так как его составляющие компоненты, преодолевая плацентарный барьер, воздействуют на плод. На протяжении всего терапевтического курса врачи наблюдают за состоянием внутриутробного плода. Категорически противопоказано заниматься самолечением и принимать «Фуросемид» без ведома доктора. Как показали исследования, проводимые на животных, выращенных в лабораторных условиях, высокие дозы лекарства негативно воздействуют на течение беременности. Не следует использовать мочегонный медикамент для устранения отеков в период грудного вскармливания, так как он проникает через молоко и оказывает воздействие на грудничка. Кроме этого, «Фуросемид» подавляет выработку грудного молока.

Фуросемид - сильнодействующий и быстродействующий диуретик (мочегонное средство). Наиболее распространенная форма применения препарата - таблетки, хотя Фуросемид выпускается и в виде раствора для инъекций.

В одной таблетке Фуросемида содержится 40 мг действующего вещества. Суточная доза для взрослого обычно колеблется от 20 до 80 мг (от половины до 2 таблеток) в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 160 мг (4 таблеток) в день.

Фуросемид производит очень сильный мочегонный эффект, но вместе с жидкостью из организма выводится магний, кальций и в первую очередь калий. Поэтому при приеме Фуросемида курсом (больше 1-3 дней) рекомендуется вместе с ним принимать Аспаркам или другие препараты для восстановления в организме уровня калия и магния.

Поскольку данный препарат относится к сильнодействующим средствам, то принимать его следует в минимальной дозировке, дающей нужный эффект. Назначают Фуросемид обычно при отеках, связанных с:

нарушениями в работе сердца; застойных явлениях в большом и малом круге кровообращения; гипертоническом кризе; нарушениях работы почек (нефротический синдром); болезнях печени.

Прием препарата курсами и его внутривенное (реже - внутримышечное) введение должно контролироваться врачом, из-за значительного числа побочных эффектов, а также опасности передозировки, которая может вызвать обезвоживание, нарушение сердечной деятельности, опасное снижение артериального давления и другие опасные последствия.

Однако при этом Фуросемид относится к безрецептурным препаратам, свободно продается в аптеках и часто принимается без врачебного предписания, для снятия отечности, в первую очередь - при такой распространенной проблеме, как отеки ног.

Отеки конечностей могут быть связаны как с нарушением работы внутренних органов (варикозами, сердечной недостаточностью, нарушением в работе почек), так и с различными физическими факторами (сидячей работой, длительной нагрузкой, перепадами температур). Во втором случае, если отек причиняет дискомфорт, Фуросемид можно использовать для его снятия, если не наблюдается побочных эффектов. Принимать препарат нужно в минимальной, не больше 1 таблетки, дозировке, 1-2 раза. Если отеки не пропадают, то дальнейший прием Фуросемида без врачебной консультации может быть небезопасен.

Максимальный эффект после приема Фуросемида наблюдается через 1,5-2 часа, а в целом срок действия одной таблетки составляет около 3 часов.

Обычно Фуросемид принимается один раз в день, натощак. В случае если показания требуют большой дозировки препарата, то есть, более 2 таблеток, то он принимается в 2 или 3 приема.

При длительном лечении, сколько дней принимать Фуросемид, определяет врач, а самостоятельно его можно принимать 1, максимум - 2 дня, и не чаще, чем раз в 7-10 дней.

Фуросемид - это сильнодействующее мочегонное средство. Его принимают для уменьшения отеков, вызванных сердечной или почечной недостаточностью, циррозом печени, другими причинами. Также иногда назначают это лекарство от повышенного давления. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную понятным языком. Изучите показания, противопоказания и побочные эффекты. Узнайте, как принимать фуросемид: сколько раз в день, в какой дозировке, до или после еды, сколько дней подряд. В статье подробно рассказано, как лечиться фуросемидом от отеков и повышенного давления. Разберитесь, что лучше: фуросемид или торасемид, почему иногда фуросемид назначают вместе с препаратами Верошпирон и Диакарб. Прочитайте, какие побочные эффекты вызывает прием фуросемида для похудения, совместим ли этот препарат с алкоголем.

Как принимать фуросемид

Принимайте фуросемид в том режиме, который прописал ваш доктор. Он должен подобрать дозировку и указать, сколько раз в сутки нужно принимать это лекарство. Как правило, при отеках, вызванных различными причинами, мочегонное средство нужно пить 1 или 2 раза в сутки. Для ежедневного лечения гипертонии этот препарат назначают принимать по 2 раза в сутки. Подробности о применении фуросемида при гипертонии и отеках читайте ниже.

Многие пациенты интересуются, сколько дней подряд можно принимать фуросемид. Это должен решать только лечащий врач. Не назначайте себе и не отменяйте по своей инициативе мочегонные лекарства. Многие люди, особенно женщины, более или менее часто принимают фуросемид от отеков, вместо того, чтобы стараться устранить их причины. Вы легко найдете на русскоязычных сайтах пугающие описания тяжелых побочных эффектов, к которым приводит самолечение диуретиками от отеков.

Официальная инструкция по применению не указывает, нужно принимать фуросемид до или после еды. Англоязычная статья утверждает, что употребление фуросемида после еды значительно понижает его эффективность. Как правило, врачи назначают принимать это лекарство натощак, не менее чем за 20-30 минут до приема пищи. Возможно, ваш доктор по каким-то соображениям назначит принимать Фуросемид после еды. В таком случае, выполняйте его указания.

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов о применении мочегонного лекарства фуросемид.

Можно ли пить фуросемид каждый день?

Фуросемид каждый день принимают по назначению врача люди, у которых цирроз печени осложнился асцитом - скоплением жидкости в брюшной полости. Раньше это лекарство для ежедневного приема назначали больным сердечной недостаточностью и гипертонией. Сейчас новый препарат торасемид (Диувер) вытесняет фуросемид в лечении сердечной недостаточности. Почему торасемид лучше - подробно рассказано ниже. Если вы принимаете фуросемид каждый день от сердечной недостаточности - обсудите с врачом, стоит ли его заменить на торасемид.

При гипертонии ежедневно фуросемид лучше не принимать, как и любые другие петлевые диуретики. Эти лекарства вызывают слишком много побочных эффектов. Используйте таблетки от давления, которые действуют более мягко. Обратитесь к врачу, чтобы подобрать схему приема лекарств, которая возьмет гипертонию под контроль, не ухудшая ваше самочувствие и результаты анализов. Некоторые люди изредка пьют фуросемид, когда у них случается гипертонический криз. Лучше вместо этого правильно лечиться от гипертонии, чтобы скачков давления вообще не было. Не принимайте фуросемид ежедневно для похудения или устранения отеков! Это может вызвать чудовищные побочные эффекты. Их ярко описывают много сайтов и форумов на русском языке.

Можно ли пить это лекарство на ночь?

Как правило, доктора назначают пить фуросемид с утра или в обед, а не на ночь, чтобы больному не пришлось ночью слишком часто вставать в туалет. Возможно, по какой-то причине врач скажет вам принимать фуросемид на ночь. В таком случае, выполняйте его указания. Многие люди самовольно пробовали пить это мочегонное лекарство на ночь, чтобы не иметь отеков и хорошо выглядеть на следующее утро. Русскоязычные сайты и форумы изобилуют жуткими описаниями побочных эффектов, к которым приводит такое самолечение. Авторы многочисленных пугающих историй о побочных эффектах фуросемида ничуть не преувеличивают.

Совместимы ли фуросемид и алкоголь?

Алкоголь повышает частоту и тяжесть побочных эффектов фуросемида. Если употреблять одновременно мочегонное лекарство и спиртное, то артериальное давление может слишком понизиться. Симптомы этого: головная боль, головокружение, обморок, сердцебиение. Фуросемид часто вызывает ортостатическую гипотонию - головокружение при резком вставании из положения сидя и лежа. Алкоголь может усилить этот побочный эффект. Спиртное обезвоживает организм и выводит полезные минералы, как и мочегонные лекарства. Фуросемид следует принимать только при тяжелых заболеваниях, при которых употребление алкоголя полностью запрещено. Даже небольшая доза спиртного будет вредной для вас. При легких заболеваниях, которые допускают умеренное потребление алкоголя, постарайтесь заменить петлевой диуретик на более щадящий препарат или вообще обойтись без приема лекарств.

Как принимать вместе фуросемид и Аспаркам?

Принимайте вместе фуросемид и Аспаркам только по назначению врача, регулярно сдавая анализы крови на содержание калия. Фуросемид лишает организм ценного электролита - калия. Таблетки Аспаркам и Панангин восполняют запасы калия. Обсудите с врачом, нужно ли вам принимать фуросемид и Аспаркам одновременно. По своей инициативе этого не делайте. Аспаркам имеет противопоказания. Изучите их, прежде чем употреблять это средство. Принимайте оба препарата в дозировках, которые укажет врач, и столько раз в день, сколько он назначит.

Почему не действует фуросемид? У больного отеки не уменьшаются.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.

Узнать больше…

Фуросемид - это лишь временное решение проблемы отеков. Он не влияет на их причину, а иногда даже усугубляет ее. Если не получается устранить причину, то со временем даже сильнодействующие мочегонные средства перестают действовать. Возможно, почки больного пришли в настолько плохое состояние, что организм перестал реагировать на мочегонное лекарство. В таких ситуациях нельзя самовольно повышать дозу фуросемида или менять его на другое мочегонное средство. Посоветуйтесь с врачом, что делать.

Как восстановить работу почек после лечения фуросемидом?

Чтобы выяснить, как фуросемид повлиял на почки, поинтересуйтесь, что такое скорость клубочковой фильтрации (клиренс креатинина), а потом сдайте анализ крови на креатинин. Узнайте и выполняйте правила подготовки к этому анализу, чтобы получить точный результат. Клиренс креатинина - это основной показатель, по которому можно судить, хорошо ли работают почки у человека.

Редко бывает, чтобы самовольный прием одной или нескольких таблеток фуросемида необратимо повредил почки. Скорее всего, ваше самочувствие и работа почек вернется к норме вскоре после прекращения приема мочегонного лекарства. Если вы испытали неприятные побочные эффекты, то это послужит уроком: нельзя по своей инициативе принимать сильнодействующие препараты.

К сожалению, для людей, у которых развивается почечная недостаточность, не существует простого решения этой проблемы. Фуросемид повреждает почки. Но если отеки настолько сильные, что терпеть их невозможно, то приходится употреблять это средство, несмотря на побочные эффекты. Выполняйте указания врача по диете и приему лекарств, чтобы отсрочить момент, когда почки совсем откажут. Никакого эффективного народного лечения почечной недостаточности не существует. Больным диабетом нужно изучить статью «Диета для почек при диабете«.

Торасемид или фуросемид: что лучше?

Торасемид лучше, чем фуросемид, подходит для лечения сердечной недостаточности. Оба эти лекарства являются петлевыми диуретиками. Торасемид изобрели на 20 лет позже, чем фуросемид, - в 1988 году. В русскоязычных странах первый препарат торасемида был зарегистрирован в 2006 году.

Торасемид действует более плавно и долго, чем фуросемид, и считается более безопасным лекарством. Возможный побочный эффект петлевых диуретиков - снижение уровня калия в крови у пациентов. Торасемид вызывает его реже. Иногда торасемид назначают больным на поздних стадиях почечной недостаточности, когда фуросемид уже нельзя принимать. После того, как принятая доза фуросемида закончит действовать, выведение соли с мочой может значительно снизиться из-за «эффекта рикошета». У торасемида нет этой проблемы.

Если вы принимаете фуросемид от отеков при сердечной недостаточности, обсудите с врачом, не стоит ли его заменить на торасемид (Диувер). Авторы статей в медицинских журналах утверждают, что у больных гипертонией торасемид не влияет на показатели сахара и мочевой кислоты в крови, в отличие от фуросемида. Не стоит слишком доверять этой информации. Людям, у которых повышенное кровяное давление, лучше ежедневно принимать более безопасные лекарства, чем петлевые мочегонные препараты - фуросемид и торасемид.

Вероятно, для лечения скопления жидкости в брюшной полости (асцита), вызванного циррозом печени, торасемид подходит не хуже, чем фуросемид. См. например статью «Torasemide versus furosemide in cirrhosis: a long-term, double-blind, randomized clinical study» авторов Fiaccadori F., Pedretti G., Pasetti G. et al в журнале «The Clinical Investigator» за 1993 год. Тем не менее, до сих пор при тяжелых заболеваниях печени фуросемид назначают во много раз чаще, чем торасемид. Обычно при циррозе печени больные принимают одновременно петлевой диуретик и Верошпирон (спиронолактон).

Фуросемид или Верошпирон: что лучше? Можно ли принимать совместно?

Многие пациенты интересуются, какое лекарство лучше: фуросемид или Верошпирон? Нельзя так ставить вопрос, потому что это абсолютно разные лекарства. Их назначают для разных целей. Поэтому нельзя сказать, что фуросемид лучше, чем Верошпирон, или наоборот. Иногда больным приходится принимать оба эти препарата одновременно. Фуросемид - это мощное мочегонное лекарство, которое относится к петлевым диуретикам. Оно стимулирует выведение жидкости и соли из организма. Эффект от него быстрый и сильный, хоть и не продолжительный. Пока почки больного еще могут реагировать на мочегонные средства, этот лекарство хорошо помогает от отеков. Верошпирон обладает слабым мочегонным действием. Зато он улучшает результаты лечения фуросемидом и снижает риск побочного эффекта - дефицита калия в организме.

Препарат Диувер (торасемид) и его аналоги вытеснили фуросемид в лечении сердечной недостаточности. Потому что торасемид действует лучше и вызывает меньше побочных эффектов. Однако, фуросемид остается популярным лекарством от асцита (скопления жидкости в брюшной полости), вызванного циррозом печени. При тяжелых заболеваниях печени больным часто назначают фуросемид и Верошпирон вместе. Обычно начинают с дозировки 100 мг Верошпирона и 40 мг фуросемида в сутки. Если такая дозировка помогает недостаточно, ее через 3-5 дней увеличивают. При этом сохраняют соотношение препаратов Верошпирон и фуросемид 100:40 для поддержки оптимального уровня калия в крови.

Больным следует избегать применения фуросемида при повышенном давлении, кроме самых тяжелых случаев. Это лекарство вызывает серьезные побочные эффекты, если принимать его ежедневно для лечения гипертонии. Оно выводит из организма калий и магний, что негативно влияет на самочувствие больных. Также фуросемид ускоряет развитие сахарного диабета и подагры. Если больной гипертонией уже страдает диабетом или подагрой, то прием сильнодействующего мочегонного лекарства ухудшит его состояние.

Фуросемид при повышенном давлении для ежедневного приема назначают тяжелым больным, которым уже не помогают тиазидные и тиазидоподобные диуретики - Гипотиазид, Индапамид и их аналоги. При гипертонических кризах это лекарство можно изредка принимать, но только по назначению врача. Изучите статью «Гипертонический криз: неотложная помощь«. Фуросемид и другие мочегонные препараты - не лучший выбор, когда нужно быстро купировать гипертонический криз. Используйте для этого менее вредные лекарства. Посоветуйтесь с врачом, какие таблетки от давления вам следует принимать каждый день. Вероятно, доктор назначит комбинированные лекарства, содержащие мочегонные компоненты, но не мощные петлевые диуретики.

Фуросемид помогает от отеков, потому что стимулирует почки выводить соль и жидкость из организма. К сожалению, это лекарство не устраняет причины отеков, а иногда даже усугубляет их. Как правило, отеки вызываются сердечной недостаточностью, заболеванием почек или печени, а еще проблемами с сосудами в ногах. Нужно принять меры, чтобы устранить причину отеков, а не только приглушать их симптомы фуросемидом. Самовольно принимая мочегонные препараты от отеков, вы можете навлечь на себя неприятности. Фуросемид - это сильнодействующее лекарство, которое вызывает серьезные побочные эффекты. Есть вероятность, что оно необратимо повредит почки.

Если у вас регулярно бывают отеки, то не игнорируйте их, а побыстрее обратитесь к врачу. Пройдите медицинское обследование, чтобы выявить причину. Заболевания, перечисленные выше, хорошо поддаются лечению на ранних стадиях. Сильнодействующие мочегонные лекарства назначают как симптоматическое лечение в тяжелых случаях, когда время упущено и на основное заболевание уже невозможно воздействовать. Фуросемид от отеков иногда помогает даже больным, которым уже бесполезно принимать тиазидные диуретики (Гипотиазид и его аналоги).

• Категория:

Catad_tema Сердечная недостаточность - статьи

Клиническая эффективность и безопасность применения петлевого диуретика торасемида

С.В. Моисеев
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова; 119881 Москва, ул. Большая Пироговская, 2/6; Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова

Clinical Efficacy and Safety of Administration of Loop Diuretic Torasemide

S.V. Moiseev
I.M. Sechenov Moscow Medical Academy; ul. Bolshaya Pirogovskaya, 2/6, 119881 Moscow, Russia; M.V. Lomonosov Moscow State University

В зависимости от механизма действия диуретики делят на 3 группы: петлевые, тиазидные (тиазидоподобные) и калийсберегающие. Все петлевые диуретики оказывают быстрое, мощное и относительно непродолжительное диуретическое действие, которое усиливается при увеличении дозы. В связи с этим их широко используют в острых ситуациях, когда необходимо быстро добиться эффекта, например при отеке легких. Кроме того, петлевые диуретики остаются средствами выбора в лечении сердечной недостаточности, а также почечных и печеночных отеков, в то время как при артериальной гипертонии обычно отдают предпочтение тиазидам. Торасемид - это петлевой диуретик, который имеет ряд преимуществ перед фуросемидом, в частности характеризуется предсказуемой биодоступностью и более длительным периодом полувыведения и реже вызывает гипокалиемию.

Фармакокинетика

Торасемид быстро всасывается после приема внутрь, концентрация его в плазме крови достигает максимума примерно через 1 ч. Фармакокинетика торасемида, как и других петлевых диуретиков, была линейной в диапазоне доз 2,5-40 мг у здоровых людей и 20-200 мг у больных с почечной недостаточностью . В связи с этим увеличение дозы препарата сопровождается пропорциональным повышением диуретической активности. Биодоступность торасемида в разных исследованиях составляла 79-91% и превосходила таковую фуросемида (в среднем 80 и 53% соответственно) . Высокая и предсказуемая биодоступность имеет важное значение, так как она определяет «надежность» диуретического эффекта торасемида. Еще одной особенностью препарата является достаточно длительный период полувыведения (3-5 ч), который оказался сопоставимым при пероральном и внутривенном введении и превосходил таковой фуросемида, буметанида и пиретанида (около 1 ч) . Благодаря этому торасемид оказывает более длительное действие, чем фуросемид. Объем распределения торасемида составляет 12-16 л и соответствует объему внеклеточной жидкости. 99% препарата связываются с белками плазмы.
Торасемид подвергается активной биотрансформации в печени с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них обладают слабой диуретической активностью (около 10% от таковой неизмененного препарата). Благодаря интенсивному метаболизму только 25% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде (по сравнению с 60-65% при приеме фуросемида и буметанида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных с почечной недостаточностью. В то же время при циррозе печени отмечено увеличение AUC (в 2,5 раза) и длительности периода полувыведения торасемида (до 4,8 ч) . Тем не менее у таких больных за сутки с мочой выводилось около 80% дозы препарата (в неизмененном виде и в виде метаболитов), поэтому кумуляции его при длительном приеме не ожидается.

Фармакодинамика

Как и другие петлевые диуретики, торасемид действует на восходящую часть петли Генле, где он ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов. В отличие от фуросемида торасемид блокирует также эффекты альдостерона и соответственно в меньшей степени усиливает экскрецию калия . Это препятствует развитию гипокалиемии, которая является одним из главных побочных эффектов петлевых и тиазидных диуретиков.
Диуретический эффект торасемида в дозах 2,5 и 5 мг при однократном приеме соответствует таковому гидрохлортиазида в дозе 25 мг, а в дозах 10 и 20 мг - фуросемида в дозе 40 мг . При проведении острых проб увеличение доз торасемида сопровождалось линейным ростом диуреза и экскреции натрия и хлоридов, в то время как сходных изменений выведения калия не было выявлено . При внутривенном введении действие препарата начинается быстро и достигает максимума в течение 15 мин. При приеме внутрь торасемид также дает быстрый эффект. У пожилых людей диуретический эффект препарата слабее, чем у молодых пациентов, что объясняется возрастным снижением клиренса креатинина. Признаков клинически значимого взаимодействия торасемида с дигоксином, спиронолактоном и варфарином не отмечено .

Сердечная недостаточность

В одном из первых плацебо-контролируемых исследований изучали эффективность торасемида в дозах 5, 10 или 20 мг в течение 7 дней у 66 больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса (ФК) . Первичной конечной точкой служило изменение массы тела. В дозах 10 и 20 мг торасемид вызывал статистически значимое снижение массы тела по сравнению с плацебо (на 1,62 и 1,30 кг соответственно). Переносимость препарата была хорошей, частота нежелательных явлений при повышении дозы не увеличивалась.
В постмаркетинговом нерандомизированном исследовании TORIC (TORasemide In Congestive heart failure) сравнивали эффективность и безопасность торасемида 10 мг/сут и фуросемида 40 мг/сут или других диуретиков у 1377 больных с хронической сердечной недостаточностью II-III ФК . Торасемид по эффективности превосходил фуросемид и другие диуретики. Так, уменьшение ФК по NYHA было отмечено у 45,8 и 37,2% больных 2 групп соответственно (p=0,00017). Кроме того, торасемид реже вызывал гипокалиемию, частота которой в конце исследования в 2 группах составила 12,9 и 17,9% (p=0,013). Неожиданным результатом исследования явилась более низкая смертность в группе торасемида (2,2% против 4,5% в группе сравнения; p<0,05). Таким образом, это крупное исследование продемонстрировало более высокую клиническую эффективность и безопасность торасемида по сравнению с таковыми фуросемида.
M. Yamato и соавт. в рандомизированном открытом 6-месячном исследовании сопоставили эффективность торасемида и фуросемида у 50 больных с хронической сердечной недостаточностью II-III ФК, которые не ответили на лечение фуросемидом в низкой дозе и ингибиторами ангиотензинпревращающе-го фермента. Пациентам основной группы назначили торасемид в дозе 4-8 мг/сут, в то время как больные группы сравнения продолжали прием фуросемида в прежней дозе (20-40 мг/сут). Терапия торасемидом в течение 6 мес привела к уменьшению конечного диастолического размера (p<0,005) и индекса массы миокарда левого желудочка (p<0,005), улучшению параметров его наполнения в диастолу, а также снижению концентрации натрийуретического пептида (p<0,001) и повышению активности ренина (p<0,005) и альдостерона (p<0,001) плазмы. В группе фуросемида сходные изменения отсутствовали. По мнению авторов, выявленные изменения могли объясняться блокадой рецепторов альдостерона под действием торасемида.
В открытом исследовании у 234 больных с хронической сердечной недостаточностью были сопоставлены результаты 12-месячной терапии торасемидом или фуросемидом . У больных, получавших торасемид, частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности была ниже, чем у пациентов группы фуросемида (17 и 39% соответственно; p<0,01). Сходные результаты были получены при анализе частоты госпитализаций в связи с сердечно-сосудистыми причинами (44 и 59%; p=0,03) и длительности пребывания больных в стационаре в связи с сердечной недостаточностью (106 и 296 дней; p=0,02). Лечение торасемидом сопровождалось более значительным уменьшением индексов одышки и утомляемости, хотя достоверная разница между группами была выявлена только при оценке утомляемости через 2, 8 и 12 мес.
Результаты этого исследования были подтверждены при ретроспективном анализе 12-месячного опыта применения торасемида и фуросемида в Швейцарии и Германии более чем у 1200 больных с сердечной недостаточностью . В обеих странах частота госпитализаций при лечении торасемидом была ниже (3,6 и 1,4% в Швейцарии и Германии соответственно), чем при применении фуросемида (5,4 и 2,0%). Причинами более частых госпитализаций в швейцарском исследовании были пожилой возраст обследованных пациентов и длительность сердечной недостаточности. Применение торасемида позволило снизить общие затраты на лечение больных примерно в 2 раза за счет сокращения среднего числа дней, проведенных ими в стационаре.
K. Muller и соавт. в проспективном рандомизированном исследовании сопоставили влияние торасемида и фуросемида на качество жизни и частоту госпитализаций у 237 больных с хронической сердечной недостаточностью. Лечение продолжалось 9 мес. Терапия торасемидом обеспечивала более значительное снижение ФК и улучшение качества жизни больных, хотя частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности достоверно не различалась между группами.
Таким образом, торасемид по эффективности в лечении сердечной недостаточности по крайней мере не уступает фуросемиду. Более того, в некоторых исследованиях он имел преимущества перед последним, что может отражать более предсказуемую биодоступность торасемида и/или его способность блокировать рецепторы альдостерона.
В ряде случаев, при тяжелой сердечной недостаточности, сопровождающейся нарушением функции почек и абсорбции фуросемида в желудочно-кишечном тракте, фуросемид целесообразно заменять торасемидом, так как его биодоступность в этих случаях, по данным исследования D. Vargo и соавт. , не изменяется.
Торасемид включен в Рекомендации по диагностике и лечению хронической сердечной недостаточности (пересмотр 2005 г.) Европейского общества кардиологов и в Руководство по диагностике и ведению хронической недостаточности кровообращения у взрослых Американской коллегии кардиологов .

Артериальная гипертония

В последние годы для лечения легкой и среднетяжелой артериальной гипертонии обычно используют тиазидные диуретики в низких дозах. Показаниями к назначению петлевых диуретиков могут служить тяжелая артериальная гипертония, а также наличие сердечной или почечной недостаточности. Кроме того, препараты данной группы реже вызывают метаболические нарушения. Если по тем или иным причинам больному артериальной гипертонией назначают петлевые диуретики, то рациональным представляется выбор торасемида, учитывая его более длительный период полувыведения. В 12-недельном двойном слепом исследовании у 147 больных артериальной гипертонией торасемид в дозах 2,5-5 мг/сут по антигипертензивной активности достоверно превосходил плацебо . Диастолическое АД нормализовалось у 46-50% больных, получавших торасемид, и 28% больных группы плацебо. В сравнительных исследованиях торасемид, принимавшийся в дозе 2,5-5 мг 1 раз в день, по эффективности в лечении артериальной гипертонии не уступал хлорталидону и индапамиду . Следует отметить, что, по данным суточного мониторирования АД, антигипертензивное действие то-расемида, который назначают 1 раз в сутки, сохранялось на протяжении всего интервала дозирования.

Почечная недостаточность

Петлевые диуретики являются средствами выбора в лечении отеков и артериальной гипертонии у больных с острой и хронической почечной недостаточностью. Препараты этой группы сохраняют эффективность даже при терминальной почечной недостаточности, в то время как диуретическое действие тиазидных диуретиков утрачивается при снижении скорости клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин. Как указывалось выше, период полувыведения и длительность действия торасемида не зависят от функции почек, а кумуляции препарата при почечной недостаточности не происходит . Как и другие петлевые диуретики, торасемид при почечной недостаточности назначают в более высоких дозах (100-200 мг/сут и более). У пациентов с нарушенной функцией почек разница между эффективными дозами торасемида и фуросемида уменьшается за счет кумуляции последнего.
В 2 небольших исследованиях изучалась доза торасемида, необходимая для сохранения ответа на фуросемид у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью. В первом исследовании пациентов, получавших фуросемид в дозе 500 мг, переводили на прием торасемида в дозах 100 или 200 мг или продолжали терапию фуросемидом в дозе 250 мг в течение 14 дней . В дозе 100 мг торасемид несколько уступал фуросемиду по влиянию на диурез и экскрецию натрия с мочой, однако в дозе 200 мг препарат давал более выраженный эффект. В сходном исследовании торасемид 400 мг и фуросемид 1000 мг вызывали сходное увеличение объема мочи и экскреции натрия у больных с хронической почечной недостаточностью . В отличие от фуросемида торасемид не оказывал существенного влияния на выведение кальция. Сниженную экскрецию кальция при применении торасемида отмечали и некоторые другие авторы . N. Vasavada и соавт. сопоставили диуретический и антигипертензивный эффекты торасемида и фуросемида у больных с хронической почечной недостаточностью. Терапия в течение 3 нед обоими препаратами привела к сопоставимому снижению АД. Натрийурез также увеличился в одинаковой степени.
Таким образом, торасемид по эффективности и безопасности сопоставим с фуросемидом у больных с почечной недостаточностью. Следует учитывать, что такие пациенты нуждаются в более высоких дозах петлевых диуретиков (100-200 мг торасемида и более).

Цирроз печени

Для лечения отечного синдрома у больных декомпенсированным циррозом печени петлевые диуретики применяют в комбинации с антагонистом альдостерона спиронолактоном. A. Gerbes и соавт. в двойном слепом перекрестном исследовании сопоставили результаты однократного приема фуросемида (80 мг) и торасемида (20 мг) внутрь у 14 больных циррозом печени и асцитом. Торасемид превосходил фуросемид по диуретической и натрийуретической активности. У 5 больных наблюдался слабый ответ на прием фуросемида, при этом торасемид вызвал значительное увеличение натрийуреза и диуреза. В двойном слепом рандомизированном исследовании у 28 больных асцитом были сопоставлены результаты 6-недельной терапии торасемидом (20 мг/сут) и фуросемидом (50 мг/сут) . Все пациенты получали спиронолактон (200 мг/сут). Оба препарата оказывали сопоставимое влияние на массу тела, диурез и экскрецию мочевой кислоты, натрия и хлоридов, в то время как экскреция калия, кальция, неорганических фосфатов и магния была ниже в группе торасемида. Еще в одном рандомизированном исследовании у 46 больных циррозом печени, осложнившимся асцитом, проводили лечение торасемидом 20 мг/сут или фуросемидом 40 мг/сут в сочетании со спиронолактоном 200 мг/сут . Если не удавалось добиться снижения массы тела на 300 г/сут, дозы диуретиков каждые 3 дня увеличивали до 60, 120 и 400 мг/сут соответственно. Торасемид вызывал более выраженное увеличение диуреза, чем фуросемид, хотя в целом результаты лечения в 2 группах оказались сопоставимыми. Увеличение доз диуретиков потребовалось у 2 больных группы торасемида и у 9 больных группы фуросемида (p<0,05).
Таким образом, торасемид может служить альтернативой фуросемиду в лечении отечно-асцитического синдрома у больных декомпенсированным циррозом печени.

Переносимость и безопасность

Характер нежелательных эффектов торасемида в целом сопоставим с таковым других петлевых диуретиков. В клинических исследованиях основными нежелательными реакциями были головокружение (2,1%), головная боль (1,7%), слабость (1,7%), тошнота (1,5%) и судороги в мышцах (1,4%) . В двойных слепых контролируемых исследованиях у больных артериальной гипертонией частота нежелательных явлений при 4-недельном применении плацебо (n=490), торасемида (n=517) и гидрохлортиазида/калийсберегающих диуретиков (n=198) составила 9,1, 10,7 и 24,8% соответственно . Среди больных с сердечной недостаточностью, получавших торасемид (n=584) или фуросемид (n=148), нежелательные явления были зарегистрированы у 9,2 и 14,6% соответственно.
Основным нежелательным эффектом диуретиков, особенно тиазидных, является гипокалиемия. Торасемид оказывал минимальное влияние на уровень калия в сыворотке крови, он оставался стабильным даже при длительном применении препарата в дозах 5-20 мг у больных с сердечной недостаточностью. В длительных исследованиях у больных с артериальной гипертонией и сердечной недостаточностью отмечалось незначительное повышение уровня мочевой кислоты, которое в большинстве случаев было преходящим . Существенного повышения уровней глюкозы и липопротеидов в сыворотке крови при лечении торасемидом также не было отмечено.

Заключение

Торасемид - это петлевой диуретик, не уступающий по диуретическому эффекту фуросемиду, оказывающий также блокирующее действие на рецепторы альдостерона. Он дает более длительный диуретический эффект и реже вызывает гипокалиемию, чем фуросемид. В контролируемых исследованиях у больных с сердечной, почечной недостаточностью и декомпенсированным циррозом печени торасемид по эффективности и безопасности не уступал фуросемиду. Препарат может успешно применяться при нарушении функции почек и ухудшении всасывания фуросемида у больных с тяжелой сердечной недостаточностью вместо фуросемида. Всасывание торасемида не зависит от степени сердечной недостаточности. Торасемид - диуретик выбора при сердечной недостаточности различной степени тяжести.
У больных артериальной гипертонией продемонстрирована сопоставимая антигипертензивная эффективность торасемида в низких дозах (2,5-5 мг) и тиазидных/тиазидоподобных диуретиков.
В 2006 г. на российском рынке появился торасемид производства компании «Плива Хрватска д.о.о.» под названием диувер в дозировке 5 и 10 мг.

Литература

1. Bolke T., Achhammer I. Torasemide: review of its pharmacology and therapeutic use. Drugs of Today 1994;30:8:1-28.
2. Friedel H., Buckley M. Torasemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential. Drugs 1991;41:1:81-103.
3. Brunner G., von Bergmann K., Hacker W. et al. Comparison of diuretic effects and pharmacokinetics of torasemid and furo-semid after a single oral dose in patients with hydropically decompensated cirrhosis of the liver. Arzt-Forsch / Drug Res 1998;38:176-179.
4. Reyes A. Effects of diuretics on outputs and flows or urine and urinary solutes in healthy subjects. Drugs 1991;41:Suppl 3:35-59.
5. Patterson J., Adams K., Applefeld M. et al. Oral torsemide in patients with chronic congestive heart failure: effects on body weight, edema, and electrolyte excretion. Torsemide Investigators Group. Pharmacotherapy 1994;14:5:514-521.
6. Cosin J., Diez J. and TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study. Eur J Heart Fail 2002;4:4:507-513.
7. Yamato M., Sasaki T., Honda K. et al. Effects of torasemide on left ventricular function and neurohumoral factors in patients with chronic heart failure. Circulat J 2003;67:5:384-390.
8. Murray M., Deer M., Ferguson J. et al. Open-label randomized trial of torsemide compared with furosemide therapy for patients with heart failure. Am J Med 2001;111:7:513-520.
9. Spannheimer A., Muller K., Falkenstein P. et al. Long-term diuretic treatment in heart failure: are there differences between furo-semide and torasemide? Schweiz Rundsch Med Prax 2002;91:37: 1467-1475.
10. Muller K., Gamba G., Jaquet F., Hess B. Torasemide vs. furosemide in primary care patients with chronic heart failure NYHA II to IV - efficacy and quality of life. Eur J Heart Fail 2003;5:6:793-801.
11. Vargo D.L., Kramer W.G., Black P.K. et al. Bioavailiability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of torsemide and fu-rosemide in patients with congestive heart failure. Clin Pharmacol Ther 1995;57:6:601-609.
12. Guidelines for the diagnosis and treatment of Chronic Heart Failure: full text (update 2005). The Task Force for the diagnosis and treatment of CHF of the European Society of Cardiology.
13. ACC/AHA 2005 Guideline Update for the Diagnosis and Management of chronic heart Failure in the Adult.
14. Achhammer I., Metz P. Low dose loop diuretics in essential hypertension. Experience with torasemide. Drugs 1991;41:Suppl 3:80-91.
15. Baumgart P. Torasemide in comparison with thiazides in the treatment of hypertension. Cardiovasc Drug Ther 1993;7:Suppl 1:63-68.
16. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Comparative study on the hypertensive efficacy of torasemide and indapam-ide in patiehts with essential hypertension. Drug Res 1988;38:1:190-193.
17. Risler T., Kramer B., Muller G. The efficacy of diuretics in acute and chronic renal failure. Focus on torasemide. Drugs 1991;41:Suppl 3:69-79.
18. Kult J., Hacker J., Glocke M. Comparison of efficacy and tolerance of different oral doses of torasemide and furosemide in patients with advanced chronic renal failure. Arznt-Forsch/Drug Res 1998;38:212-214.
19. Clasen W., Khartabil T., Imm S., Kindler J. Torasemid for diuretic treatment of advanced chronic renal failure. Arzneimittel-Fors-chung/Drug Research 1988;38:209-211.
20. Mourad G., Haecker W., Mion C. Dose-dependent efficacy of torasemide in comparison with furosemide and placebo in advanced renal failure. Arzneimittel-Forschung/Drug Research 1988;308:205-208.
21. Vasavada N., Saha C., Agarwal R. A double-blind randomized crossover trial of two loop diuretics in chronic kidney disease. Kidney Int 2003;64:2:632-640.
22. Gerbes A., Bertheau-Reitha U., Falkner C. et al. Advantages of the new loop diuretic torasemide over furosemide in patients with cirrhosis and ascites. A randomized, double blind cross-over trial. J Hepatol 1993;17:3:353-358.
23. Fiaccadori F., Pedretti G., Pasetti G. et al. Torasemide versus furosemide in cirrhosis: a long-term, double-blind, randomized clinical study. Clin Invest 1993;71:7:579-584.
24. Abecasis R., Guevara M., Miguez C. et al. Long-term efficacy of torasemide compared with furosemide in cirrhotic patients with ascites. Scand J Gastroenterol 2001;36:3:309-313.

Согласно данным эпидемиологических исследований распространенность клинически выраженной хронической сердечной недостаточности (ХСН) в Российской Федерации составляет 4,5% (5,1 млн человек), годовая смертность данной категории пациентов — 12% (612 тыс. больных) . Основными причинами развития ХСН является в 88% случаев наличие артериальной гипертензии (АГ), а в 59% ишемической болезни сердца, комбинация данных заболеваний встречается у каждого второго пациента с ХСН . При этом среди всех больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями основной причиной госпитализации в 16,8% в любой стационар служит декомпенсация ХСН .

Декомпенсация ХСН проявляется на практике усилением одышки, застоем в легких и при осмотре выраженными отеками нижних конечностей. Основным мероприятием терапии является коррекция водного гомеостаза как важнейшего инструмента гармонизации нейрогуморального дисбаланса. В данной ситуации диуретики — препараты первой линии при лечении острой и хронической сердечной недостаточности . В ежедневной клинической практике каждый врач — кардиолог, терапевт сталкивается с необходимостью назначения препарата из группы диуретиков для лечения пациентов с ХСН, АГ, что требует огромного врачебного искусства, так как нерациональное применение препаратов этой группы является одной из важных причин декомпенсации ХСН .

Диуретики — это гетерогенная группа препаратов, увеличивающая объем выделяемой мочи и экскрецию натрия. Различаются по механизму действия, фармакологическим свойствам и соответственно показаниям к назначению. В соответствии с механизмом действия препараты делятся на 4 класса :

1) проксимальные диуретики (проксимальный извитой каналец): ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) и осмотические диуретики (маннитол, сорбитол и др., в настоящее время их применение ограничено);
2) петлевые диуретики (восходящая часть петли Генле): ингибиторы Na + /2Cl - /K + -котранспортера: Фуросемид, торасемид, буметанид, этакриновая кислота;
3) диуретики дистального извитого канальца: ингибиторы Na + /Cl-котранс-пор-тера (гидрохлоротиазид и тиазидоподобные диуретики);
4) диуретики собирательной трубочки: блокаторы Na + -каналов (антагонисты альдостерона, амилорид, триамтерен).

В кардиологии активно применяются последние 3 класса диуретиков. Наиболее мощным диуретическим эффектом обладают петлевые диуретики, именно их применение рекомендовано у пациентов с клинически выраженными проявлениями ХСН . Помимо мочегонного действия петлевые диуретики через индукцию синтеза простагландинов способны вызывать дилатацию почечных и периферических сосудов . Ярким представителем данного класса является фуросемид, применяемый с 1959 года до настоящего времени при лечении остро декомпенсированной и терминальной ХСН . Однако его ежедневное применение вызывает дискомфорт у пациентов, который выражается в императивном позыве к мочеиспусканию в течение 1-2 часов после приема, отмечается ортостатическая гипотензия на пике активности препарата, все это способствует снижению приверженности к лечению.

В этой связи появление на отечественном фармакологическом рынке петлевого диуретика пролонгированного действия — оригинального торасемида в 2011 г. позволило не только более качественно и эффективно лечить пациентов с ХСН, но и повысить комплаентность среди пациентов. Торасемид, как и все петлевые диуретики, ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов в восходящей части петли Генле, но в отличие от фуросемида блокирует также эффекты альдостерона, т. е. в меньшей степени усиливает почечную экскрецию калия. Это снижает риск развития гипокалиемии — одной из главных нежелательных лекарственных реакций петлевых и тиазидных диуретиков. Главным преимуществом торасемида является наличие у него камедьсодержащей оболочки, которая замедляет высвобождение действующего вещества, что уменьшает колебания его концентрации в крови и, следовательно, обеспечивает более стойкий и длительный эффект . Фармакокинетические свойства торасемида отличаются от фуросемида, отличия представлены в табл.

Важным преимуществом торасемида является высокая биодоступность, которая составляет более 80% и превосходит таковую у фуросемида (50%). Биоусвояемость торасемида не зависит от приема пищи, в связи с чем, в отличие от фуросемида, появляется возможность применять его в любое время суток. Высокая и предсказуемая биодоступность определяет надежность диуретического действия торасемида при ХСН и позволяет более успешно применять препарат перорально, даже при случаях тяжелой ХСН . Преимуществом торасемида пролонгированной формы является медленное высвобождение действующего вещества, что не приводит к развитию ярко выраженного пика действия и позволяет избежать феномена «повышенной постдиуретической реабсорбции». Это свойство представляется очень важным в аспекте обсуждаемой проблемы безопасности, так как с ним связывается уменьшение риска рикошетной гиперактивации нейрогормональной системы. Кроме того, однократный прием торасемида в сутки повышает приверженность пациентов к лечению согласно данным исследования на 13% в сравнении с терапией фуросемидом .

Торасемид метаболизируется цитохромом Р450, чем объясняется отсутствие изменений его фармакокинетических свойств у пациентов с сердечной недостаточностью или хронической болезнью почек. Только 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде (против 60-65% при приеме фуросемида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных с почечной недостаточностью. Действие торасемида, как и других петлевых диуретиков, начинается быстро. Доза торасемида 10-20 мг эквивалентна 40 мг фуросемида. При увеличении дозы наблюдалось линейное повышение диуреза и натрийуреза .

Торасемид является единственным мочегонным средством, эффективность которого подтверждена в крупных многоцентровых исследованиях . Так, в одном из самых крупных до настоящего времени исследовании TORIC (TORasemide In Chronic heart failure) было включено 1377 больных с ХСН II-III ФК (NYНА), рандомизированных к приему торасемида (10 мг/сут) или фуросемида (40 мг/сут), а также других диуретиков. В исследовании оценивали эффективность, переносимость терапии, динамику клинической картины, а также смертность и концентрацию калия в сыворотке крови. По результатам данного исследования терапия торасемидом была достоверно эффективней и позволяла улучшить функциональный класс у пациентов с ХСН, и значительно реже на данной терапии отмечалась гипокалиемия (12,9% против 17,9% соответственно; р = 0,013). Также в ходе исследования была выявлена достоверно более низкая общая смертность в группе пациентов, принимавших торасемид (2,2% против 4,5% в группе фуросемида/другие диуретики; p < 0,05). В целом исследование TORIC показало, что у больных с ХСН терапия торасемидом по сравнению с фуросемидом или другими диуретиками ассоциируется со снижением общей, сердечно-сосудистой и внезапной смертности на 51,5%, 59,7% и 69,9% соответственно .

Полученные данные свидетельствуют нам о том, что терапия торасемидом более эффективно и безопасно улучшает клинический статус пациента, тем самым снижает число госпитализаций в стационар, а также имеет более благоприятный прогноз у больных с ХСН, что напрямую отражает фармакоэкономическую выгоду для государства при лечении пациентов с ХСН оригинальным петлевым диуретиком пролонгированного действия — торасемидом.

Достоверное снижение общей и сердечно-сосудистой смертности на фоне торасемида напрямую связано с влиянием препарата на ремоделирование сердца, за счет уменьшения конечного диастолического объема левого желудочка (КДО ЛЖ) . На основе этих данных возникло предположение о способности торасемида уменьшать активацию проколлаген-I-карбоксипротеиназы, что способствует замедлению фиброза стенки ЛЖ . В исследовании TORAFIC было подробно изучено действие пролонгированной формы торасемида на замедление кардиального фиброза. Согласно полученным данным достоверного влияния на уровень проколлаген-I-карбоксипротеиназы не было выявлено . Таким образом, уменьшение КДО ЛЖ вследствие применения торасемида, скорее всего, связано с закономерным уменьшением объема циркулирующей крови. Однако одно остается неоспоримым фактом: торасемид достоверно снижает выраженность ремоделирования миокарда желудочков.

Торасемид, как и все диуретики, обладает антигипертензивным эффектом, но обычно петлевые диуретики используют лишь при гипертонических кризах и резистентности к тиазидным диуретикам. Торасемид пролонгированной формы — первый петлевой диуретик, получивший более широкое применение у лиц с АГ. Антигипертензивный эффект торасемида обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления за счет нормализации нарушений электролитного баланса, в основном — снижения содержания ионов кальция в гладкомышечном слое артерий . Доказаны прямые сосудистые эффекты торасемида, выражающиеся в достоверном увеличении вазодилатации как у здоровых волонтеров, так и у пациентов с АГ с помощью механизма, связанного с высвобождением оксида азота (NO), а также с блокирующим воздействием в отношении вазоконстрикторного действия эндотелина-1 . Кроме того, имеются данные, что торасемид способен уменьшать активность ренин-ангиотензиновой системы и чувствительность рецепторов ангиотензина II первого типа, препятствуя вызываемому ими спазму артерий . Немаловажным является наличие антиальдостеронового эффекта у торасемида, что позволяет не только строго контролировать артериальное давление, но и замедлять прогрессирование поражений органов-мишеней, во многом опосредуемых именно избытком альдостерона, наблюдающимся у пациентов с АГ.

В сравнительных клинических исследованиях было доказано, что антигипертензивный эффект торасемида развивается более постепенно, чем тиазидных диуретиков, не вызывая столь выраженного пикового снижения артериального давления, что особенно важно при ведении пациентов пожилого возраста, так как у данной категории пациентов часто возникает выраженная ортостатическая реакция на фоне приема тиазидных диуретиков . Пациенты с АГ, как правило, являются коморбидными по сопутствующей патологии, поэтому метаболический профиль при назначении гипотензивного лечения это один из ключевых моментов выбора. В исследовании G. Brunner и соавт. с включением 3074 пациентов с АГ была цель оценить метаболический профиль терапии торасемидом. Препарат назначался в дозе 5-10 мг/сут на протяжении 6 месяцев. Согласно полученным данным торасемид является метаболически нейтральным препаратом, который не способствует повышению уровня глюкозы, мочевой кислоты, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, липопротеидов высокой плотности и калия . На основе данных результатов возможно применение торасемида у пациентов с АГ и сахарным диабетом, наличием гиперурикемии, дислипидемии. Закономерно возникает вопрос, какая доза для лечения АГ более оптимальна, так как у диуретиков существует дозозависимый эффект. Согласно данным исследования P. Baumgart достоверной разницы по эффективности «низкодозовой терапии» (2,5-5 мг/сут) и «высокодозовой терапии» (5-10 мг/сут) получено не было . Анализируя метаанализ клинических исследований по оценке эффективной дозы торасемида при лечении АГ, возможно считать оптимальной дозой 2,5 мг/сут . У пациентов с мягкой и умеренной АГ эта доза эффективна в 60-70% случаев, что сопоставимо с эффективностью наиболее часто назначаемых антигипертензивных препаратов. Торасемид пролонгированной формы является перспективным препаратом для лечения пациентов с АГ как в самостоятельной терапии, так и в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и β-адреноблокаторами.

Заключение

Таким образом, торасемид пролонгированного действия благодаря уникальному фармакологическому профилю, наличию плейотропных свойств, нейтральному метаболическому воздействию имеет преимущества перед другими петлевыми диуретиками по эффективности, безопасности и комплаентности при лечении пациентов с артериальной гипертензией и ХСН. Все эти свойства делают торасемид пролонгированного действия достойным широкого применения в современной клинической практике.

Литература

1. Беленков Ю. Н., Фомин И. В., Мареев В. Ю. и др. Распространенность хронической сердечной недостаточности в Европейской части Российской Федерации — данные ЭПОХА-ХСН (часть 2) // Сердечная недостаточность. 2006. № 3. С. 3-7.
2. Мареев В. Ю., Агеев Ф. Т., Арутюнов Г. П. и др. Национальные рекомендации ОССН, РКО и РНМОТ по диагностике и лечению ХСН (четвертый пересмотр) // Сердечная недостаточность. 2013. № 7. С. 379-472.
3. Фомин И. В. Артериальная гипертония в Российской Федерации — последние 10 лет. Что дальше? // Сердце. 2007. № 6. С. 1-6.
4. Yancy C. W., Jessup M., Bozkurt B. et al. 2013 ACCF/AHA Guideline for the Management of Heart Failure: Executive Summary // JACC. 2013. Vol. 62. P. 1495-1539.
5. Беленков Ю. Н., Мареев В. Ю. Принципы рационального лечения сердечной недостаточности. М.: Медиа Медика, 2000. C. 266.
6. Кобалава Ж. Д. Пути оптимизации диуретической терапии при застойной хронической сердечной недостаточности — место торасемида пролонгированного высвобождения // Кардиология. 2014. Т. 54. № 4. C. 69-78.
7. Felker G. M. Loop diuretics in heart failure // Heart Fail Rev. 2012. Vol. 17. P. 305-311.
8. Ramani G. V., Uber P. A., Mehra M. R. Chronic heart failure: contemporary diagnosis and management // Mayo Clin. Proc. 2010. Vol. 85. P. 180-195.
9. Гендлин Г. Е., Рязанцева Е. Е. Роль диуретиков в лечении хронической сердечной недостаточности // Серд. недостаточность. 2012. № 10. C. 23-28.
10. Brater D. C. Torasemide. In: Cardiovascular drug therapy. Ed. F. Messerli. 2 th ed. Philadelphia 1996. P. 402-412.
11. Claxton A. J., Cramer J., Pierce C. A systematic review of the associations between dose regimens and medication compliance // Clin Ther. 2001. Vol. 23. P. 1296-1310.
12. Stauch M., Stiehl M. Controlled double blind clinical trial on the efficacy and tolerance of torasemide in patients with congestive heart failure. A multi-center study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag // Stuttgart. 1990. Vol. 8. P. 121-126.
13. Noe L. L., Vreeland M. G., Pezzella S. M., Trotter J. P. A pharmaeco-nomical assessment of torasemide and furosemide in the treatment of patients with congestive heart failure // Clin Ther 1999. Vol. 21. P. 854-860.
14. Cosin J., Diez J. TORIC investigators. Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study // Eur. J. Heart Fail. 2002. Vol. 4. P. 507-513.
15. Kasama S., Toyama T. et. al. Effects of torasemide on cardiac sympathetic nerve activity and left ventricular remodeling in patients with congestive heart failure // Heart. 2006. Vol. 92. № 10. Р. 1434-1440.
16. Lopez B., Querejeta R. et al. Effects of loop diuretics on myocardial fibrosis and collagen type I turnover in chronic heart failure // J. Am Coll. Cardiol. 2007. Vol. 50. Р. 859-867.
17. TORAFIC Investigators Group // Clin. Ther. 2011. Vol. 33. Р. 1204.
18. Muniz P., Fortuno A., Zalba G. et al. Effects of loop diuretics on angiotensin II-stimulated vascular smooth muscle cell growth // Nephrol. Dial. Transplant. 2001. Vol. 16. P. 14-17.
19. De Berrazueta J. R., Gonzalez J. P., de Mier I. et al. Vasodilatory action of loop diuretics: A plethysmography study of endothelial function in forearm arteries and dorsal hand veins in hypertensive patients and controls // J. Cardiovasc. Pharmacol. 2007. Vol. 49. P. 90-95.
20. Fortuno A., Muniz P., Ravassa S. Torasemide inhibits angiotensin II-induced vasoconstriction and intracellular calcium increase in the aorta of spontaneously hypertensive rats // Hypertension. 1999. Vol. 34. P. 138-143.
21. Porcellati C., Verdecchia P., Schillaci G. et al. La torasemide, nuovo diuretico del’ansa, nell trattamento dell’ipertensione ar-teriosa: Studio con trolla to in doppla cecita // BasRazion Terapia. 1990. Vol. 20. P. 407-410.
22. Brunner G., Estrada E., Plesche L. Efficacy and safety of to-rasemide (5 to 40 mg o. d.) in the treatment of oedema in patients with hydrppically decompensated liver failure // Diuretics IV: Chemistry, Pharmacology and clinical Applications. Amsterdam: Excerpta Medica. 1993. Vol. 4. P. 27-30.
23. Baumgart P., Walger P., von Eiff M., Achhammer I. Long-term efficacy and tolerance of torasemide in hypertension. In: Progress in pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart. 1990; 8: 169-81.
24. Reyes A. J., Chiesa P. D., Santucci M. R. et al. Hydrochlorothiazide versus a nondiuretic dose of torasemide as once daily antihyper-tensive monopharmacotherapy in elderly patients; randomized and double-blind study. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag: Stuttgart 1990. Vol. 8. P. 183-209.
25. Boelke T., Piesche L. Influence of 2,5-5 mg torasemide o. d. versus 25-50 mg HCTZ/50-100 triamterene o. d. on serum parameters in elderly patients with mild to moderate hypertension. In: Diuretics IV: Chemistry, Pharmacology and clinical Applications // Excerpta Medica: Amsterdam 1993. Vol. 3. P. 279-282.
26. Achhammer I., Eberhard R. Comparison of serum potassium levels during long-term treatment of hypertension patients with 2,5 mg torasemide o. d. or 50 mg triamterene/25 mg hydrochlorothi-azide o.d. In: Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. Gustav-Fischer-Verlag // Stuttgart 1990. Vol. 8. P. 211-220.

Г. И. Нечаева 1 , доктор медицинских наук, профессор
О. В. Дрокина, кандидат медицинских наук
Н. И. Фисун, кандидат медицинских наук
Е. Н. Логинова, кандидат медицинских наук