Имипенем показания к применению. Лекарственный справочник гэотар

Страна происхождения

Группа товаров

Антибиотик, карбапенем+ ингибитор дегидропептидазы

Формы выпуска

• инд/уп

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для инфузий белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 фл.
• имипенем (в форме моногидрата) 500 мг
• циластатин (в форме циластатина натрия) 500 мг
• Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20 мг.

Имипенем+Циластатин показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• - инфекции нижних дыхательных путей;
• - инфекции мочевыводящих путей;
• - интраабдоминальные инфекции;
• - гинекологические инфекции;
• - бактериальная септицемия;
• - инфекции костей и суставов;
• - инфекции кожи и мягких тканей;
• - бактериальный эндокардит.
• Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений

Имипенем+Циластатин противопоказания

• - повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим карбапенемам, бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам;
• - хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1,73 м2 без проведения гемодиализа;
• - ранний детский возраст (до 3 мес);
• - у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
• С осторожностью
• Заболевания центральной нервной системы (ЦНС), псевдомембранозный колит, пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, при КК менее 70 мл/мин/1.73 м2, пациенты, находящиеся на гемодиализе, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), пожилой возраст.
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Применение при беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
• Имипенем и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармли

Имипенем+Циластатин дозировка

• 500 мг+500 мг

Имипенем+Циластатин побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, парестезии, энцефалопатия, тремор, головная боль, вертиго.
• Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.
• Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность, изменения цвета мочи.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.
• Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.
• Со стороны органов кроветворения: эозинофилия. лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия.
• Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины; ложноположительпый прямой тест Кумбса; снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени; повышение концентрации липопротеинов низкой плотности; гипонатриемня, гиперкалиемия, гипохлоремия; появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров, повышение концентрации билирубина в моче.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия.
• Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит.
• Прочие: кандидоз, зуд влагалища, цианоз, гипергидроз, полиартралгия, астения, жжение за грудиной, боль в грудном отделе позвоночника.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После в/м введения биодоступность составляет 95%. Быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы - 20%. Метаболизируется в почках путем гидролиза бета-лактамного кольца под действием почечной дегидропептидазы.

Дозировка

В/в взрослым и детям старше 12 лет - по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.

В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 500-750 мг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении - 4 г, при в/м введении - 1.5 г, для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении - 2 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении комбинации имипинема с циластатином и ганцикловира возможно развитие судорог.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли имипенем с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.

Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны ЦНС: судороги, эпилептические припадки.

Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: боль, тромбофлебит (при в/в введении).

Показания

Инфекции органов брюшной полости, нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, септицемия, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к имипенему.

Особые указания

C осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЦНС, нарушениями функции почек. Данной категории пациентов показана коррекция дозы.

Следует учитывать, что имипенем применяют в комбинации с циластатином, который является ингибитором почечной дегидропептидазы и, блокируя почечный метаболизм имипенема, способствует его накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин не обладает антибактериальной активностью и не действует на бета-лактамазы, также не изменяет эффекты имипенема.

У пациентов, имеющих аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики, возможно развитие аллергии на имипенем.

Следует учитывать, что при применении имипенема возможно развитие ложноположительной реакции Кумбса.

Препараты, содержащие ИМИПЕНЕМ (IMIPENEM)

ИМИПЕНЕМ И ЦИЛАСТАТИН ДЖОДАС (IMIPENEM & CILASTATIN JODAS) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг+500 мг: фл. 1, 5 или 10 шт.
. ТИЕНАМ ® (TIENAM) порошок д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг+500 мг: фл. 10 шт., комплект (фл. 10 шт. и соединительн. трубки 5 шт.) 1 шт.
. ГРИМИПЕНЕМ ® (GRIMIPENEM) порошок д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг+500 мг: фл. 1 шт.
. ИМИПЕНЕМ И ЦИЛАСТАТИН СПЕНСЕР (IMIPENEM AND CILASTATIN SPENSER) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг+500 мг: фл. 1 шт.
. ЦИЛАСПЕН (CILASPEN) порошок д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг+500 мг: фл. 1 шт.
. ТИЕНАМ ® (TIENAM) порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 500 мг+500 мг: фл. 1 шт.

ИМИПЕНЕМ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антибиотик группы карбапенемов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.

Имипенем не активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., грибов и вирусов.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Показания

Инфекции органов брюшной полости, нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, септицемия, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекций.

Режим дозирования

В/в взрослым и детям старше 12 лет - по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.

В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 500-750 мг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении - 4 г, при в/м введении - 1.5 г, для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении - 2 г.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.

Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны ЦНС: судороги, эпилептические припадки.

Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: боль, тромбофлебит (при в/в введении).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к имипенему.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли имипенем с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

C осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЦНС, нарушениями функции почек. Данной категории пациентов показана коррекция дозы.

Следует учитывать, что имипенем применяют в комбинации с циластатином, который является ингибитором почечной дегидропептидазы и, блокируя почечный метаболизм имипенема, способствует его накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин не обладает антибактериальной активностью и не действует на бета-лактамазы, также не изменяет эффекты имипенема.

У пациентов, имеющих аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики, возможно развитие аллергии на имипенем.

Следует учитывать, что при применении имипенема возможно развитие ложноположительной реакции Кумбса.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении комбинации имипинема с циластатином и ганцикловира возможно развитие судорог.

Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);

Грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;

Грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);

Др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема - 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых - 1 ч, у детей 2-12 лет - 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема - 1.7-2.4 ч, циластатина - 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема - 2.9-4 ч, циластатина - 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% - внепоченым путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении - 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции - по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью - 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью - 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, - 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г - в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций - 1 г во время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 кв.м):

При легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;

При инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;

При тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин - по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых - по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) - дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м.

Детям с массой тела 40 кг и более - те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза - не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м, а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя - гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

Группы, принадлежащий классу карбапенемов. Характеризуется широчайшим спектром противомикробной активности и высоким показателям устойчивости к воздействию бактериальных беталактамаз (ферментов бактерий, способных разрушать бета-лактамные антибиотики).

Данное терапевтическое средство может назначить только лечащий врач после проведения всех необходимых диагностических процедур и постановки правильного диагноза. Лекарство вводится парентерально, при этом количество вещества, приникающее в место локализации инфекции, составляет порядка 95 %. Медикамент легко и быстро проникает в биологические жидкости и ткани организма. Способен образовывать устойчивый комплекс с белками плазмы человека. После оказания лекарственного воздействия имипенем ® разрушается ферментом дегидропептиназа в почках. После чего полностью выводится из организма с мочой.

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин ® и Имипенем Циластатин-виал ® , индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер ® и Имипенем циластатин Джодас ® .

Фармакологическая группа Имипенем+ циластин ® – бета-лактамные антибиотики (карбапенемы) в комбинации.

В состав препарата входят антибиотик имипенем ® и фермент циластин (циластин способствует увеличению концентрации имипенема ® в клетках мочевыводящих путей).

Состав Имипенема ®

Рецепт Имипенем ® на латинском языке

Rp.: Imipenemum 0.5

S. по 0.25 каждые шесть часов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в 4 основных вариациях. Форма выпуска имипенем ® :

• Имипенем циластатин ® – белый или желтовато-белый порошок для приготовления р-ров при помощи растворителя декстрозы с целью введения его в кровоток пациента через капельницу. Заводская упаковка состоит из прозрачного пузырька с порошком антибиотика, упакованный в картонные коробки. В одной пачке может содержаться от 1 до 50 флаконов с препаратами;
• Имипенем Циластатин-виал ® – аналогичен предыдущей форме выпуска за исключением концентрации основного действующего вещества. Выпускается в стеклянных флаконах, объёмом 20 мл, упакованные в картонные пачки или коробки по 1, 10 или 50 штук;
• Имипенем и циластатин Спенсер ® – порошок для создания на его основе р-ров. Терапия осуществляется внутривенным введением препарата. Рассыпчатый порошок упакован в прозрачные флаконы;
• Имипенем циластатин Джодас ® – аналогичен предыдущему средству, торговая марка допускает выпуск препарата по 1, 5 или 10 флаконов в упаковке.

Важно отметить, что антибиотик имипенем ® в таблетках не выпускается и не применяется в медицинской практике.

Показания к терапии Имипенемом ®

Антибиотик Имипенем циластатин ® и все его различные формы выпуска могут быть назначены только лечащим врачом после проведения всех необходимых лабораторных исследований пациента и постановки верного диагноза. При этом важно учитывать возраст больного, наличие в его анамнезе хронических и наследственных заболеваний, сопутствующие инфекции, массу тела и напряженность иммунитета.

Терапевтическое средство назначается при инфекционных процессах, поражающих органы брюшной полости, нижние дыхательные отделы, мочевыводящие протоки, органы малого таза, эндокард, костные ткани. Кроме того, Имипенем циластатин ® эффективен при сепсисах, гинекологических инфекциях, воспалениях дермы и мягких тканей. Установлена его эффективность с целью купирования внутрибольничных послеоперационных инфекций.

Противопоказания и ограничения применения Имипенема ®

Терапевтический препарат применяется под строгим контролем специалиста, ограничениями к его введению могут выступать следующие причины:

• беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
• возраст менее трех месяцев;
• грудное вскармливание;
• пациенты с почечной недостаточностью;
• индивидуальная непереносимость (аллергия) антибиотиков бета-лактамного, вспомогательных компонентов или лидокаина (при внутримышечном введении).

С осторожностью и исключительно в ситуациях, угрожающих жизни человека, применяется при расстройствах деятельности центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и людей пожилого возраста. Рассматриваемой группе больных необходимо проводить коррекцию максимальной суточной дозы.

Дозировки Имипенема ®

Общая доза в сутки препарата Имипенем циластатин ® не должна превышать 4 грамма для людей в возрасте 12 лет и старше; дети до 12 лет масса тела, которых не достигла 30 кг, – 2 грамма.

Пациентам с нарушениями функционирования почек, ЦНС и ЖКТ необходимо проводить коррекцию общей суточной дозы. При наличии избыточной массы тела рекомендовано также скорректировать вводимую концентрацию препарата.

При тяжелых инфекциях назначают по 500 мг каждые шесть часов. При жизнеугрожающих инфекциях – по 1 грамму три-четыре раза в сутки.

При легких инфекциях – по 250 мг каждые шесть часов.

Побочные эффекты

В целом отмечено, что антибиотик обладает небольшим количеством побочных симптомом и их невысокая частота проявления, в среднем 1/1000 или 1/10000 случаев. Основные побочные проявления:

ЦНС

Непроизвольные сокращения мышечной ткани, расстройства психики, спутанное сознание, нарушение работы вестибулярного аппарата, судороги, припадки, уменьшение чувствительности.

Мочевыделительная система

Снижение количества выделяемой мочи, остановка перехода мочи из почек в мочевой пузырь, острая форма почечной недостаточности.

ЖКТ

Сердечно-сосудистая система

Значительное увеличение количество эозинофилов и моноцитов, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, пониженное содержание гемоглобина, удлинение ПТВ, образование тромбов.

Аллергии

Уртикария, злокачественная экссудативная эритема, отёк Квинке, некроз клеток кожи, дерматит Риттера, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Иное

Аналоги Имипенем ®

Цена препарата варьирует от 600 до 750 рублей. К основным аналогам препарата на основе имипинема ® относят антибиотики из группы карбопенемов:

• тиепенем ® , 300 руб.;
• , 630 руб.;
• цилапенем ® , 410 руб.;
• аквапенем ® , 650 руб.