Метоклопрамид (10 мг). Метоклопрамид Метоклопрамид уколы инструкция по применению для детей

МНН: Метоклопрамид

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoclopramide

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003113

Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «M» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метоклопрамида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида гидрохлорида после приема внутрь составляет 80±15%.

Действие лекарственного препарата наступает в течение 30-60 минут после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.

Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Meтаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты, вызванных острой мигренью, также может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии.

Способ применения и дозы

Режим дозирования у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии (дети в возрасте 15-18 лет)

У пациентов в возрасте 15-18 лет с массой тела выше 60 кг рекомендуется применение одной таблетки 10 мг до 3 раз в сутки.

Максимальная продолжительность применения для профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Таблетки Метоклопрамид не подходят для применения у детей с массой тела меньше 61 кг.

Способ применения:

Следует соблюдать минимальный 6-часовый интервал между двумя введениями, даже в случае рвоты, или если доза не была абсорбирована.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов следует рассмотреть снижение дозы с учетом функции почек и печени и общей слабости.

Нарушение функции почек:

У пациентов с терминальной стадией болезни почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы/дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Нарушение функции печени:

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы, дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Сонливость

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Редко (≥ 1/1000, <1/100)

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Спутанность сознания

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, - атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций

Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

III триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Большое количество данных по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев применения) указывают на отсутствие пороков развития и токсического воздействия на плод. Метоклопрамид может применяться во время беременности при наличии клинической необходимости. Учитывая фармакологические свойства препарата (как и для нейролептиков), при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить экстрапирамидные симптомы у новорожденных. Метоклопрамид не следует применять на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида следует проводить наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение. (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

546282541477976385_ru.doc	109 кб
260418511477977586_kz.doc	116.5 кб

Метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, допускается мраморность.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, крахмал картофельный "Экстра" 28.47 мг, 0.53 мг, кальция стеарат 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция , парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция ; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Инструкция по применению

Метоклопрамид инструкция по применению

Лекарственная форма

раствор внутривенно и внутримышечно;

Прозрачная бесцветная жидкость

Состав

Метоклопрамида гидрохлорида или меломида гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) - 0,5 г

Натрия сернистокислого - 0,0125 г

Натрия хлорида - 0,9 г

Динатриевой соли этилендиамин тетрауксусной кислоты (Трилона Б) - 0,05 г

Воды для инъекций - до 100 мл

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм Сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает М-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na+ и выведение К+.

Фармакокинетика

Начало действия на ЖКТ отмечается через 1-3 минуты после в/в введения и через 10-15 минут после в/м введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка и противорвотным эффектом.

Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов (85% дозы), 30% в неизменном виде. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при ХПН); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту.

Аллергические реакции: крапивница.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков). Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта

Противопоказания

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью - детский возраст, почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.

Повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина. Не следует назначать одновременно с нейролептиками, т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с нейролептиками увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства

Цены на Метоклопрамид в других городах

Купить Метоклопрамид , Метоклопрамид в Санкт-Петербурге , Метоклопрамид в Новосибирске , Метоклопрамид в Екатеринбурге , Метоклопрамид в Нижнем Новгороде , Метоклопрамид в Казани ,

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е221), пропиленгликоль, 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения. С белками плазмы крови связывается 13-30 % препарата. Объем распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4-6 часов. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальное (около 80 %) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также оказывает периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта препарата: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную зону стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими отделами центральной нервной системы, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Показания к применению

Взрослые

Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан взрослым для:

Предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией;

Симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью

Предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Дети

Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан детям (в возрасте 1-18 лет) для:

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Раствор применять внутривенно или внутримышечно. Внутривенно должно применяться в виде медленной болюсной инъекции на протяжении как минимум 3 минут.

Все показания (взрослые)

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью, а также тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг веса тела. Длительность лечения инъекционными формами должна быть как можно короче с наиболее быстрым переходом на пероральные или ректальные формы лечения.

Все показания (дети в возрасте 1-18 лет)

Схема дозирования

Для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты максимальная длительность лечения составляет 48 часов. Для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией максимальная длительность лечения составляет 5 дней.

Способ применения:

Должен соблюдаться интервал не менее 6 часов между двумя приемами даже в случае рвоты или отказа от дозы.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста должна учитываться возможность снижения дозы в зависимости от почечной или печеночной функции и общего состояния.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина 15 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена до 75%. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть сокращена на 50 %.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза должна быть сокращена на 50 %.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - <1/10); иногда (> 1/1000 - <1/100), редко (> 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) явления.

Очень часто:

- сонливость

Часто:

Астения

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, крапивница, отек Квинке.

Из-за наличия в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций повышенной чувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное течение

Иногда:

Анафилактический шок

Редко:

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, спутанность сознания

Галлюцинации

Галакторея

Диарея (при применении в дозах превышающих суточную)

Головокружение, сонливость, беспокойство

Очень редко

- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности

Поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пожилых пациентов (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей

Нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин)

Депрессия

Реакции гиперчувствительности.

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций. Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.

Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.

При развитии этих явлений Метоклопрамид отменяют.

Единичные:

Снижение/повышение артериального давления при внутривенном введении. Имели место после парентерального введения метоклопрамида отдельные случаи суправентрикулярной экстрасистолы, желудочковой экстрасистолы, тахикардии и брадикардии, которые иногда могут привести к остановке сердца

Экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетического синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры лица, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризы, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус

Сухость во рту

Частота неизвестна:

- головная боль, чувство усталости, чувство страха, растерянность, шум в ушах

Тошнота, диспепсия

После более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Другие:

- у подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение препарата сразу же прекращают.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5редуктазы

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года из за риска экстрапирамидных реакций

I-III триместр беременности и период лактации

Бронхиальная астма

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дафаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антагонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Антихолинергические препараты и производные морфина

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Меткоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Дигоксин

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамид могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция Метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Инфузионные растворы, имеющие щелочную среду

Метоклопрамид несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Бромкриптин

Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина.

Витамины

При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Аспирин, парацетамол: действие метоклопрамида на двигательную функцию желудка может изменить абсорбцию других одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств из желудочно- кишечного тракта либо уменьшением абсорбции из желудка или повышением абсорбции из тонкой кишки (например, действия парацетамола и аспирина усиливаются).

Атоваквон: метоклопрамид может уменьшать его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Следует проявлять осторожность при использовании Метоклопрамида у пациентов с историей атопии (включая астму и порфирии).

Неврологические нарушения

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых лиц и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид необходимо немедленно отменить. Обычно эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепин у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых). Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать как минимум 6-часовый интервал. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение следует прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Пациенты до 30 лет имеют большую предрасположенность к возникновению дистонично-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушений.

Применение в гериатрии

Метоклопрамид следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертонией, так как возможно повышение концентрации катехоламинов в плазме крови.

Метгемоглобинемия:

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и увеличения продолжительности интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в инъекционной форме, особенно после внутривенного введения.

С должной внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением электролитного баланса, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, потенциально удлиняющих интервал QT.

Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 мин), чтобы снизить риск развития побочных реакций (например, артериальной гипотензии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени:

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять метоклопрамид у пациентов групп риска, а именно у лиц пожилого возраста с нарушением сердечной проводимости, с нарушениями электролитного баланса или брадикардией, и лиц, принимающих другие препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Препарат не следует применять для лечения при хронических заболеваниях, таких как гастропарез, диспепсия и гастроезофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Беременность, период лактации

Данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода, но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата, не исключены экстрапирамидные эффекты у новорожденных.

Препарат противопоказан в Ι триместре беременности. Применение препарата в II и III триместрах возможно только при наличии жизненных показаний.

В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы из стекла.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метоклопрамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метоклопрамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метоклопрамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Метоклопрамид - противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Состав

Метоклопрамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.

Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания

рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
рефлюкс-эзофагит;
метеоризм;
функциональный стеноз привратника;
в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Ампулы

Внутривенно или внутримышечно.

Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Побочное действие

спазм лицевой мускулатуры;
тризм;
ритмическая протрузия языка;
бульбарный тип речи;
спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз);
спастическая кривошея;
опистотонус;
мышечный гипертонус;
паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг в сутки);
дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности);
сонливость;
утомляемость;
тревожность;
растерянность;
головная боль;
шум в ушах;
депрессия;
запор или диарея;
сухость во рту;
нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
атриовентрикулярная блокада;
порфирия;
крапивница;
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
гинекомастия;
галакторея;
нарушение менструального цикла;
гиперемия слизистой оболочки носа.

Противопоказания

кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
стеноз привратника желудка;
механическая кишечная непроходимость;
перфорация стенки желудка или кишечника;
феохромоцитома;
эпилепсия;
глаукома;
экстрапирамидные нарушения;
болезнь Паркинсона;
пролактинозависимые опухоли;
рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
беременность (1 триместр), период лактации;
ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение);
гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;
после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение).

Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

Особые указания

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола (алкоголя); замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Аналоги лекарственного препарата Метоклопрамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Апо Метоклоп;
Метамол;
Метоклопрамид Акри;
Метоклопрамид Виал;
Метоклопрамид Дарница;
Метоклопрамид Промед;
Метоклопрамид Эском;
Метоклопрамида гидрохлорид;
Перинорм;
Реглан;
Церуглан;
Церукал.

Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (противорвотные средства):

Авиомарин;
Авиоплант;
Авомит;
Апо Метоклоп;
Бимарал;
Бонин;
Валидол;
Веро Ондансетрон;
Гранисетрон;
Дамелиум;
Домеган;
Домет;
Домперидон;
Домстал;
Зофран;
Кинедрил;
Китрил;
Лазаран;
Латран;
Метамол;
Метоклопрамид;
Мотижект;
Мотилак;
Мотилиум;
Мотинорм;
Мотониум;
Навобан;
Нотирол;
Ондансетрон;
Ондантор;
Ондасол;
Оницит;
Осетрон;
Пассажикс;
Перинорм;
Реглан;
Рондасет;
Сетронон;
Сиэль;
Торекан;
Трифлуоперазин Апо;
Трифтазин;
Тропиндол;
Церуглан;
Церукал;
Эменд;
Эмесет;
Эметрон;
Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.