Кеторолак - инструкция по применению. Почему при болезнях почек назначают Кеторолак? Условия отпуска из аптек

По 1 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ . По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП . После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. C max после в/м введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, T max — от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы — 99%.

Время достижения C SS при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.

V d — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — около 5 ч. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.

Общий Cl при в/м введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

зубная боль;

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

онкологические заболевания;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

вывихи, растяжения;

ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

непереносимость ЛС пиразолонового ряда;

гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

кровотечения или высокий риск их развития;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

подтвержденная гиперкалиемия;

беременность (III триместр);

воспалительные заболевания кишечника;

период родов;

период лактации;

детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

бронхиальная астма;

наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ : алкоголизм, табакокурение и холецистит;

послеоперационный период;

хроническая сердечная недостаточность;

отечный синдром;

артериальная гипертензия;

нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);

холестаз;

активный гепатит;

системная красная волчанка;

одновременный прием с другими НПВП;

цереброваскулярные заболевания;

дислипидемия/гиперлипидемия;

сахарный диабет;

заболевания периферических артерий;

Cl креатинина 30-60 мл/мин;

язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;

наличие инфекции Helicobacter pylori ;

длительное использование НПВП;

тяжелые соматические заболевания;

одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

пожилой возраст (старше 65 лет);

беременность (I и II триместр).

Побочные действия

Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — <1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны ССС : менее часто — повышение АД .

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Прием с другими НПВП , ГКС , этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС (производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками — алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС , цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

В/м. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут .

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД . Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут .

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Кеторолак

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторолак

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

Торговое название препарата : Кеторолак.

Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав : 1 мл препарата содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель / организация, принимающая претензии :
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Кеторол Кеторол

Действующее вещество

›› Кеторолак* (Ketorolac*)

Латинское название

Фармакологическая группа: НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

в ампулах по 1 мл; в контурной ячейковой упаковке 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, зеленые, на одной стороне — буква «S». Вид на изломе: белое или почти белое ядро.
Раствор для в/м введения: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее .

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность — 80-100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг C max (1,74-3,1 мкг/мл) достигается через 15-73 мин, 60 мг — C max (3,23-5,77 мкг/мл) достигается через 30-60 мин. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг). T 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;
«аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;
высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);
нарушение кроветворения;
одновременный прием с другими НПВС;
беременность, роды;
период лактации;
детский возраст до 16 лет;
препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью:
бронхиальная астма;
холецистит, холестаз, активный гепатит;
хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
сепсис;
системная красная волчанка;
пожилой возраст (старше 65 лет);
полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 . На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Раствор для инъекций. В/м глубоко , в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.
Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 4-6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при в/в пути введения.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в постоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Ketorolaci 0,01 №10
D.S. По 1 таблетки через каждые 4 - 6 часов

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное.

Кеторолак относится к НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(−)-формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. Начало анальгезирующего действия кеторолака в виде раствора для в/в и в/м введения отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч и длится около 4–6 ч. После приема внутрь в виде таблеток начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.
Капли глазные
После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание ПГ в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на ВГД.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Способ применения

Для взрослых: Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.

Показания

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
- Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Капли глазные
- Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах; лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.
Гель для наружного применения
- Местное применение для купирования болевого синдрома: при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
- наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние
- нарушения свертывания крови в анамнезе
- состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез
- умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л)
- риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
- "аспириновая триада"
- бронхиальная астма
- полипы полости носа
- ангионевротический отек в анамнезе
- профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции
- детский и подростковый возраст до 16 лет
- беременность, роды, лактация
- повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
- Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
- Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
- Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
- Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
- Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
- Прочие: возможна лихорадка.
- Местные реакции: боль в месте инъекции.

Форма выпуска

Таб. 10 мг: 20 шт. Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, ЗАО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T 1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При почечной недостаточности

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушении функций печен

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Пожилым

Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.