Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сертралин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сертралин

Антидепрессант, СИОЗС .

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС .

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение C max (на 25%) и сокращает время ее достижения. C max определяется через 4,5-8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T 1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62-104 ч. Экскретируется в равной степени (40-45%) с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Применение вещества Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО , триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия вещества Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ , глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H 1 -блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H 2 -блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО , трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Элементы, входящие в состав Золофта:

• сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
• кальций фосфорнокислый;
• целлюлоза микрокристаллического типа;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмала гликолат;
• магния стеарат;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль;
• полисорбаты;
• титана диоксид (Е171).

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

• если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
• нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
• противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
• запрещен прием во время кормления грудью;

недопустимо пить таблетки в период беременности.

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

1. От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
2. В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

• нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
• иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
• возникновения нарушений в работе органов зрения ;
• проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

1. Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
2. Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
3. Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
4. С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
5. Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Catad_pgroup Антидепрессанты

Серената - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

НД 42-13320-04

Торговое название препарата:

Серената

Международное непатентованное название (МНН):

сертралин

Лекарственная форма:

Состав:

Действующее вещество: Сертралина гидрохлорид 56 мг/112 мг (в пересчете на сертралин 50 мг/100 мг); Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 51,3/102,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5/15 мг, кальция гидрофосфат (безводный) 25/50 мг, гипролоза 5,25/10,5, полисорбат-80 3,75/7,5 мг, магния стеарат 1,2/2,4 мг; Оболочка: гипромеллоза (6 сР) 2,06/4,12 мг, пропиленгликоль 0,315/0,63 мг, титана диоксид 0,625/1,25 мг.

Описание : 50 мг и 100 мг: Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе белое или почти белое ядро.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX N06AB06

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Противопоказания

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), эпилепсией, печеночная и/или почечная недостаточностью, выраженным снижением массы тела.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими подтвержденной способностью влиять на функцию тромбоцитов (см. «Особые указания»).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина и трициклических антидепрессантов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на электрокардиограмме (ЭКГ) или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи.

Применение у взрослых
Начальная доза
Депрессия и ОКР: Начальная доза препарата Серената составляет 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР, социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут. Через неделю дозу увеличивают до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР, социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина в дозе 50 мг/сут, суточную дозу допускается повышать с шагом не более 50 мг/сут и интервалом не чаще, чем раз в неделю (принимая во внимание 24-часовой терминальный период полувыведения) до максимальной рекомендуемой дозы 200 мг/сут.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия: поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной, с проведением соответствующей коррекции в зависимости от терапевтического эффекта.
При больших депрессивных эпизодах терапию следует продолжать не менее 6 месяцев.
При ОКР и паническом расстройстве следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии, так как при этих состояниях профилактика рецидивов не показана.

Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).
Для подростков (в возрасте от 13 до 17лет) начальная доза составляет 50 мг/сут.
Для детей (в возрасте от 6 до 12 лет) начальная доза составляет 25 мг/сут. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг/сут, возможно ее дальнейшее повышение на 50 мг за один раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Не следует изменять дозу чаще 1 раза в неделю. Было показано, что у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 18 лет фармакокинетический профиль сертралина не отличается от фармакокинетического профиля у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при повышении дозы более 50 мг в педиатрии следует учитывать меньшую массу тела детей по сравнению с взрослыми.
Безопасность и эффективность сертралина у детей с большим депрессивным расстройством не установлены.
Подбор дозы у детей и подростков
Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сут, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии (см. «Особые указания»). Препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых пациентов.
У пациентов с нарушениями функции печени: следует снизить дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные относительно применения препарата у таких больных отсутствуют (см. Особые указания).
У пациентов с недостаточностью функции почек коррекция дозы препарата в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (см. Особые указания).
Резкой отмены терапии следует избегать. При необходимости прекращения лечения сертралином дозу следует снижать постепенно в течение не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск развития синдрома «отмены» (см. «Особые указания» и «Побочное действие»).
Если после снижения дозы или после прекращения лечения появляются выраженные симптомы синдрома «отмены», то может быть рассмотрено возобновление приема ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но с более длительными интервалами.

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные сочетания :
Ингибиторы МАО
Ингибиторы МАО (неселективные) необратимого действия (например, селегилин).
Противопоказано применение сертралина вместе с необратимыми (неселективными) ИМАО, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ИМАО. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии необратимыми (неселективными) ИМАО.
Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид). В связи с риском развития серотонинового синдрома (СС) не следует применять сертралин в сочетании с обратимыми селективными ИМАО, такими как моклобемид. После отмены ингибиторов обратимых ИМАО период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии обратимыми (селективнями) ИМАО.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид и метиленовый синий). Антибиотик линезолид, слабый неселективный ингибитор МАО обратного действия, не следует применять у пациентов, принимающих сертралин.
Были отмечены тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекративших применение ингибиторов МАО и начавших прием сертралина, или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения ингибиторов МАО, включая: тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими ЗНС, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания (которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому), судороги и, в отдельных случаях, летальный исход.
Пимозид. При одновременном применение сертралина (в дозе 200 мг/сут) и пимозида (2 мг однократно) отмечалось увеличение концентрации пимозида. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан.
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином :
Этанол. Несмотря на то, что при одновременном применении сертралина не отмечено потенцирования эффекта этанола, употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь, во время лечения сертралином не рекомендуется.
Лекарственные средства, угнетающие центрапьную нервную систему. Совместное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания. Потенцирования эффекта при одновременном применении сертралина и карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей не отмечено.

Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила, других серотонинергических средств (включая серотонинергические антидепрессанты, триптаны), других опиоидов и сертралина.
Необходимы особые меры предосторожности при сочетанном применении :
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении с сертралином. Однако, отмечалось усиление тремора, что может говорить о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина с препаратами лития следует постоянно наблюдать за пациентами, а также контролировать концентрацию лития в плазме крови целью коррекции дозы препарата.
Фенитоин. Результаты исследований показали, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Однако, в отдельных случаях сообщалось о повышении концентрации фенитоина при одновременном применении с сертралином. В этой связи рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями или одновременно получающих другую терапию) с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, фенитоин может снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Невозможно также исклспособность других индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный, рифампицин) снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Триптаны. В пострегистрационный период поступали отдельные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений, спутанности сознания, тревоги и ажитации при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при одновременном применении сертралина с другими препаратами этого класса (триптанами). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо по медицинским показаниям, следует обеспечить соответствующее наблюдение пациента (см. Особые указания).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия с сертралином (в дозе 200 мг/сут) отмечалось незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени, что в некоторых случаях может приводить к нарушению международного коэффициента нормализации (INR). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Атенолол. Сертралин не влияет на β-адреноблокирующие свойства атенолола.
Дигоксин. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина взаимодействия не выявлено.
Циметидин. Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов. При одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, тиклопидина) или препаратов, которые могут повышать риск кровотечений, может отмечаться повышение риска кровотечений (см. Особые указания).
Препараты, увеличивающие интервал QTc. При одновременном применении сертралина и препаратов, увеличивающих интервал QTc, риск удлинения интервала QTc и развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes) повышается.
Прочие
Возможное взаимодействие с другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы. Сертралин хорошо связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом, варфарином).
Взаимодействие с изоферментами цитохрома Р450.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP 2D6. Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут приводило к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесной концентрации дезипрамина (маркер активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия возможны также с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим индексом, такими как трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в более высоких дозах.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими изоферментами цитохрома P450 (CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2). Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2.
Изофермент CYP 3A4. Результаты трех отдельных исследований in vivo по изучению взаимодействия показали, что при одновременном применении сертралин не увеличивает концентрацию терфенадина, карбамазепина или цизаприда в плазме крови. Это свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором изофермента CYP 3A4. Результаты изучения взаимодействия с цизапридом показывают, что сертралин в дозе 200 мг/сут индуцирует метаболизм цизаприда (AUC и Сmax цизаприда снизились примерно на 35%).
Кроме того, сертралин не угнетает бетагидроксилирование эндогенного кортизола, осуществляемое изоферментом CYP 3A4, а также не угнетает метаболизм алпразолама.
Было установлено, что прием трех стаканов грейпфрутового сока ежедневно повышает концентрацию сертралина в плазме крови приблизительно на 100%. Таким образом, следует избегать одновременного приема сертралина и грейпфрутового сока.
Основываясь на исследованиях взаимодействия сертралина и грейпфрутового сока, нельзя исключить, что одновременное применение сертралина и мощных ингибиторов изофермента CYP 3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон) может приводить к даже большему повышению экспозиции сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам изофермента CYP 3A4 (например, апрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил, дилтиазем). Следует избегать применения мощных ингибиторов изофермента CYP 3A4 во время терапии сертралином.
Изофермент CYP 2C9. При одновременном применении сертралин снижает клиренс толбутамида. Однако, сертралин не влияет на степень связывания толбутамида с белками плазмы крови и объем распределения. Предполагается, что изменение клиренса толбутамида связано с изменением метаболизма препарата. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP 2C9.
Изофермент CYP 2C19. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP 2C19.
У пациентов, медленно метаболизирующих изофермент CYP 2C19, отмечается увеличение концентрации сертралина в плазме крови на 50% выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих этот изофермент. Нельзя исключить взаимодействие между мощными ингибиторами изофермента CYP 2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин) и сертралином.
Изофермент CYP 1A2. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP 1A2.
Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т1/2 антипирина.

Особые указания

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Применение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Форма выпуска

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту

Производитель

Сертралин – это антидепрессивное средство (антидепрессант), специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Хорошо переносится, не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Избирательно угнетает обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу.

Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, не изменяет психомоторную активность, не усиливает активность симпатической нервной системы и не обладает кардиотоксичностью.

Начальный антидепрессивный эффект развивается в течение 7-14 дней регулярного приема Сертралина и достигает максимума через 6 недель.

Препарат не вызывает физической и психической зависимости.

Широкие исследования безопасности при его длительном применении у животных в дозах, в несколько раз превышавших терапевтические, показали хорошую переносимость.

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения. Препарат назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Сертралин – это действующее вещество, а не название препарата. Оригинальный медикамент – это .

Показания к применению

Для чего нужен Сертралин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги);
• профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• панические расстройства.

Инструкция по применению Сертралин, дозировки

Таблетки принимают 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи. Стандартная терапевтическая доза составляет 1 таблетку Сертралин 50 мг в сутки.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг Сертралина. По инструкции это снижает вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день.

У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Сертралин:

• Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.
• Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
• Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.
• Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Противопоказания

Противопоказано назначать Сертралин в следующих случаях:

• индивидуальная гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства,
• одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина,
• нестабильная эпилепсия,
• детский возраст до 6 лет.

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (обнаруживается в грудном молоке).

Передозировка

Симптомы передозировки – это серотониновый синдром - тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Необходимо назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Аналоги Сертралин, цена в аптеках

Препараты, содержащие Сертралин в качестве действующего вещества:

1. Алевал,
2. Асентра,
3. Депрефолт,
4. Сералин,
5. Серената,
6. Серлифт,
7. Стимулотон,
8. Торин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России на оригинальный препарат Zoloft (Сертралин) – 50 мг (30 таблет.) от 2100 рублей, 50 мг (60 таблет.) – от 3400 рублей. Дешевый аналог – это Торин (от 250 рублей), российского производства.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре не ниже 25*С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.

По данным медицинской статистики, около 15 % населения планеты страдает от психических расстройств. Цифры, конечно, являются очень печальными, но предсказуемыми. События, которые происходят в мире, влияют на массовое возникновение различных форм неврологических заболеваний. Конечно же, такая тенденция не может не радовать производителей лечебных препаратов.

В средствах фармокологический компаний нуждаются миллионы людей, что приносит производителям огромный доход. Благо к созданию лекарств подходят со всей ответственностью. Современные условия позволяют разработать такие медикаменты, которые будут обладать высокой эффективностью, при этом не вызывая побочного действия и не имея противопоказаний. Препаратом, соответствующим всем этим требованиям, является и «Сертралин». Инструкция по применению данного лекарства говорит о его высоких лечебных свойствах и относительной безопасности.

Общие сведения о лекарственном препарате

По принципу действия лекарство классифицируют как ингибитор обратного захвата серотонина. Препарат «Сертралин» относится к группе антидепрессантов.

Лекарство обладает успокаивающим действием, уменьшает эмоциональное напряжение. Благодаря тому что средство дает подобный результат, его назначают для борьбы с депрессией, заторможенными реакциями, повышенной сонливостью, длительным апатичным и тоскливым состоянием. Применяется этот медикамент также для лечения совершенно обратных реакций - чрезмерной тревоги, беспокойства, отсутствия сна и раздражительности.

Но нужно понимать, что то, через сколько начинает действовать «Сертралин», зависит еще и от приема сопутствующих препаратов. Как правило, докторами назначаются еще и транквилизаторы, которые должны приглушить видимые признаки действия лекарства. Это связано с тем, что в начале курса «Сертралин» только усугубляет существующие проблемы. Именно по этой причине насчет данного медикамента велись спорные разговоры в научных кругах.

Сегодня этот антидепрессант активно используется в медицинской практике и совместно с применением определенных методов психотерапии дает прекрасный результат. Больные обессивно-компульсивными расстройствами благодаря ему могут вести нормальную жизнедеятельность.

Спорные моменты

Достаточно неоднозначным препаратом является «Сертралин». Инструкция по применению сообщает о том, что после его употребления наблюдаются проблемы в половой жизни больных. Многие пациенты, например, отмечают отсутствие чувствительности. Также, по статистике, часть людей, которые лечились этим антидепрессантом, стали более склонными к суициду. У них наблюдалось маниакальное желание убивать. Причем подобная реакция была отмечена как во время приема медикамента, так и после его окончания. Были зафиксированы случаи совершенных самоубийств и стрельбы по другим людям. Но несмотря на подобные события, «Сертралин» признан международной фармакологической комиссией безопасным и действенным. Хотя даже сейчас вопрос о его свободной реализации оспаривается различными специалистами.

История разработки

«Сертралин» (таблетки) является разработкой компании Pfizer, специализирующейся на фармацевтике. История возникновения этого лекарства началась с работы над другим препаратом, который носил название «Таметралин». Действие лекарства заключалось в обратном захвате катехоламинов. Этот медикамент также относился к группе ингибиторов.

Но предыдущий проект не допустили к реализации в аптеки, так как «Таметралин» проявлял крайне негативные эффекты. Его действие было очень подобно запрещенным психостимуляторам.

Через какое-то время возобновилась работа над данным антидепрессантом. Специалисты-фармацевты доводили до совершенства его химический состав, вследствие чего и получился «Сертралин».

В отличие от своего предшественника «Сертралин» обладает дополнительными двумя атомами хлора. Полное химическое наименование вещества: (1S,4S)-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида). Действие «Сертралина» во время лабораторных испытаний подтвердило предположение разработчиков о том, что он является ингибитором обратного захвата серотонина.

Компания на тот момент параллельно занималась работой и над другими подобными антидепрессантами. Ученые даже предположить не могли, что среди всех именно данный препарат получит широкое применение в медицине. Новой разработкой Pfizer очень заинтересовались на рынке медикаментов. Но при этом лекарством, известным под названием «Сертралин», медикамент стал немного позже. Первоначально препарат реализовывался как «Золофт» и «Люстрал». Данный химический состав пользовался огромной популярностью в Америке.

Фармакологическое действие

Как уже было указано, к группе ингибиторов относится «Сертралин». Инструкция по применению гласит, что основное его фармакологическое действие антидепрессивное. Отличительной особенностью препарата является то, что на дофамин и норэпинефрин он практически не оказывает влияния.

Если принимать лекарство в тех объемах, какие рекомендует врач, то оно блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Такая реакция приводит к тому, что происходит торможение адренергической активности в голубом ядре.

Действие препарата также распространяется на среднюю линию продолговатого мозга в виде приведения в возбужденное состояние серотониновых нейрнонов в области шва. Это сказывается на том, что активность голубого ядра сначала повышается. Затем на смену этой реакции приходит снижение активности пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

Также его фармакология проявляется в отсутствие следующих неблагоприятных явлений:

• привыкания;
• стимуляции психики;
• торможения;
• М-холиноблокировки;
• кардиотоксикологии;
• нарушения моторики.

Популярность препарата обусловлена теми преимуществами, которыми по сравнению с другими обладает «Сертралин». Аналоги данного медикамента приводят к проблемам с весом (чаще всего масса тела стремительно растет). Также под действием подобных препаратов чаще наблюдаются приступы маниакального состояния.

Первые результаты от приема антидепрессантов отмечаются на второй-четвертой неделе курса. Максимального терапевтического эффекта можно достичь по прошествии трех месяцев. Но для успешного лечения цикл употребления не должен прерываться.

Причины назначения препарата

Данный медикамент назначается при борьбе с депрессивным состоянием. Отлично он помогает при восстановлении после стрессовых ситуаций и психологических травм. Этот препарат включен в курс лечения больных с чрезвычайной тревогой. Принимают «Сертралин» люди, страдающие ментальными расстройствами. Это, как правило, мнительные личности, которые не могут контролировать свои навязчивые мысли. Вследствие проявлений такого симптома качество жизни больного находится на очень низком уровне. Препарат получил также широкое распространение в рецептах врачей для пациентов с паническими расстройствами. Отмечено, что наиболее эффективно действие данного лекарства при борьбе с боязнью открытого пространства.

В целом для восстановления ясного сознания нужен «Сертралин». Дозировка практически не зависит от возрастной категории пациентов. Исключение составляют дети, страдающие обсессивно-компульсивным расстройством. Лекарство обладает повышенной адсорбционной способностью, но процесс всасывания происходит очень медленно. Поэтому врач назначает дозировку для малыша в таком количестве, чтобы лекарство не накапливалось в его организме. По этой же причине ограниченно проводится прием медикамента людьми с циррозом печени. Биологическая активность антидепрессанта становится выше во время приема пищи.

Противопоказания к приему лекарства

Как и любой другой мощный антидепрессант, множество противопоказаний имеет «Сертралин». Инструкция по применению подробно описывает тех, кому строго-настрого запрещено лечиться данным медикаментом. Конечно же, на первом месте стоят аллергики, то есть те, кто имеет повышенную чувствительность к какому-либо компоненту медикамента. Нельзя принимать «Сертралин» кормящим матерям и детям до шестилетнего возраста.

Хоть и для угнетения некоторых функций лекарства параллельно назначаются ингибиторы, но это не относится к МАО, триптофану и фенфлурамину.

Особо тщательно и осторожно подбирается дозировка для больных с неврологическими расстройствами, например эпилепсией. Рассматривается лечение с различных позиций у людей с задержкой умственного развития.

Так как «Сертралин» приводит к непредвиденным, неадекватным реакциям, то для пациентов, находящихся в маниакальном состоянии, он также не рекомендован.

«Сертралин» при беременности может приниматься, но на особых условиях. То же касается и людей с заболеваниями почек и печени. Хоть препарат и не оказывает влияния на массу тела, но при анорексии также применяется ограниченно.

Побочные эффекты

Любое лекарственное средство, которое пациент принимает длительное время, влечет за собой негативные последствия, в том числе и «Сертралин». Отзывы помогли определить ряд побочных симптомов. Многие пациенты, которым был назначен курс данного препарата, отмечали свою неудовлетворенность качеством сна. У человека появляются необычные чувственные ощущения - это покалывания, онемение и чувство ползания мурашек. Во время приема лекарственного препарата нередки случаи головокружения и нарушения координации движений. У больных возникают проблемы с сознанием, некоторые начинают страдать забывчивостью.

Могут также происходить нарушения в работе сердца, что проявляется в виде повышенного или пониженного артериального давления, боли в груди, анемии и учащенного сердцебиения.

Возможны судороги, нарушение моторики. Психозы и чрезмерная тревожность также могут стать спутниками больного на время лечения. Нервозное состояние проявляется в различных вариациях - от агрессии до апатии. Эмоциональная нестабильность может вылиться в необоснованную эйфорию и галлюцинации.

У некоторых людей отмечаются нарушения в работе органов желудочно-кишечного тракта. Среди побочных действий наблюдаются несварение желудка, дисбактериоз, боли в животе, повышенный или пониженный аппетит, гепатит, метеоризм, панкреатит. Происходят также нарушения половой функции. Возможны необъяснимые высыпания, покраснения и зуд.

Способ применения

Важно знать, как принимать такое лекарственное средство, как «Сертралин». Форма выпуска этого препарата - таблетки. То есть употреблять их нужно перорально. Курс лечения данным препаратом зависит от конкретного заболевания и других сопутствующих факторов.

Основная категория пациентов начинается от возрастной планки в двенадцать лет. Стандартная дозировка равна двадцати пяти-тридцати миллиграммам. Прием осуществляется, как правило, один раз в сутки - либо утром, либо вечером.

При отсутствии видимых улучшений врач может увеличить нормируемое количество. Дозировка может достигать не выше двухсот миллиграмм. Еженедельно прибавляется по пятьдесят грамм лечебного вещества.

Для младшей возрастной категории (от шести до двенадцати лет) прием препарата стартует с дозы в двадцать пять миллиграмм. То же касается и людей с недостаточным весом. Допускается увеличение количества принимаемого препарата.

Отдельным курсом при обсессивно-компульсивных расстройствах прописывается «Сертралин». Отзывы людей, принимавших его на протяжении трех месяцев, подтверждают эффективное действие. Для подростков в возрасте от пятнадцати до семнадцати рекомендованная доза составляет пятьдесят миллиграммов, более юным лицам можно принимать по двадцать пять миллиграммов.

Передозировка препарата

Основным побочным эффектом при чрезмерном употреблении данного лекарственного препарата является серотониновый синдром. Понять, что у человека передозировка от этого антидепрессанта, можно по следующим признакам:

• повышенное чувство тревоги;
• тошнота;
• учащенное сердцебиение;
• диарея;
• повышенное потоотделение.

Пациент пребывает в возбужденном, взбудораженном эмоциональном состоянии, его не покидают мысли о суициде или убийстве. Характерны для передозировки маниакальные наклонности.

Первая медицинская помощь при передозировке «Сертралином» заключается в промывании желудка при помощи активированного угля. Необходимо вызвать рвотные позывы. Также стоит уделить внимание чистоте дыхательных путей и работе сердца и печени.

Подобные указания подходят и для лекарств, похожих на «Сертралин». Аналоги данного антидепрессанта следующие:

• "Депрефолт";
• "Алевал";
• "Люстрал";
• "Сералин";
• "Серената";
• "Сертива".

Особые указания

Многих интересует, сколько же стоит «Сертралин». Цена этого лекарственного средства варьируется от четырехсот до семисот рублей. Приобрести его можно в любой аптеке при предъявлении рецепта от лечащего врача.

Стоит заметить, что после прекращения приема препарата может наблюдаться обострение проблемы. Это означает, что людям, склонным к привыканию, это лекарственное средство не подходит. Также обычно параллельно не назначают «Сертралин» и электрошоковую терапию.

За две недели до начала курса пациент должен прекратить прием ингибиторов МАО. Также стоит помнить, что запрещается садиться за руль во время лечения этим медикаментом.

Для повышения эффективности действия лекарства рекомендуется поддерживать и максимально контролировать свое эмоциональное состояние. Это должно снизить риск самоубийства.

Можно сделать вывод, что успешные результаты лечения оправдывают применение такого препарата, как «Сертралин». Цена соответствует качеству, но при приеме нужно быть особо осторожным.