| Timentin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Тикарциллин, Клавулановая кислота, Потенцированный клавуланатом

Рецепт (международный)

Временно недоступен

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий тикарциллина натриевую соль и калиевую соль клавулановой кислоты. Тикарциллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Имеет широкий спектр антимикробного действия. Входящая в состав препарата клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз (ферментов, разрушающих пенициллины).
Тиментин активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Имеются данные о синергизме (усилении конечного эффекта при взаимодействии лекарственных препаратов) тиментина и гентамицина, тобрамицина или амикацина в отношении штаммов Pseudomonas aeniginosa.

Способ применения

Для взрослых: Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат предназначен для внутривенного введения. Обычно взрослым рекомендуется разовая доза 3,1 г внутривенно, кратность введения -4-6 раз в сутки. При инфекциях органов малого таза средней тяжести тиментин применяют в разовой дозе 200 мг/кг массы тела 4 раза в сутки; в тяжелых случаях - по 300 мг/кг 6 раз в сутки.
У больных с нарушением функции почек первая доза тиметина составляет 3,1 г. Далее дозировка препарата устанавливается в зависимости от значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина): при его значениях более 60 мл/мин - по 3,1 г каждые 4 ч; 30-60 мл/мин - по 2 г каждые 4 ч; 10-30 мл/мин - по 2 г каждые 8 ч; менее 10 мл/мин и сопутствующем нарушении функции печени - по 2 г каждые 24 ч.
Больным, находящимся на гемодиализе (метод очистки крови), назначают по 2 г каждые 12 ч, с добавлением 3,1 г после каждой процедуры гемодиализа.
Больным, находящимся на перитонеальном гемодиализе (способе очистки крови от вредных веществ путем промывания брюшины), назначают по 3,1 г каждые 12 ч.
Продолжительность лечения тиментином составляет в среднем 10-14 дней; в тяжелых случаях длительность лечения может быть больше. Прием препарата прекращают через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции к флакону с препаратом, содержащему 3,1 г, добавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флакон энергично встряхивают до полного растворения препарата.

Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения к предварительно разбавленному препарату добавляют 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида для получения раствора с концентрацией от 10 до 100 мг/мл. Цвет готового раствора может варьировать от бледно-желтого до темно-желтого в зависимости от концентрации, срока и температуры хранения при соблюдении условий хранения, указанных на этикетке. Полученный таким образом раствор можно вводить в виде прямых 30 минутных внутривенных инфузий.
Растворы тиментина нельзя смешивать с растворами других препаратов.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких); инфекции мочевыводящих путей; абдоминальные инфекции (инфекции брюшной полости); инфекции органов малого таза; инфекции кожи и мягих тканей; инфекции костей и суставов; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тикарциллину, антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте.
Следует соблюдать осторожность при назначении тементина больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитом (воспалением толстой кишки), а также больным с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам.

В периоды беременности и кормления грудью тиментин можно назначать только в случае крайней необходимости.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги;
тошнота, рвота, понос, метеоризм (скопление газов в кишечнике), боли в животе;
повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов); в редких случаях - гепатит (воспаление ткани печени), холестатическая желтуха (желтуха, связанная с закупоркой желчевыводящих путей).
Тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови);
артралгия (суставная боль), миалгия (боль в мышцах); кожная сыпь, зуд, крапивница;
боль, жжение, припухлость и уплотнение в месте введения, тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой);
аллергические реакции, озноб, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела).

Длительное лечение препаратом может привести к усилению роста резистентных (устойчивых к препарату) микроорганизмов.
В период лечения тиментином возможна гипернатриемия (повышение уровня натрия в крови), гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови.
При лечении тиментином может наблюдаться ложноположительная реакция на белок в моче, а также ложноположительная реакция Кумбса (исследования, диагносцирующего аутоиммунные заболевания крови).

Форма выпуска

Сухое вещество для внутривенного введения по 3,1 г (тикарциллина 3,0 г и калиевой соли клавулановой кислоты 0,1 г) во флаконах; а также во флаконах по 31 г (аптечная упаковка) и пластиковых контейнерах с замороженным раствором активных веществ на 100 разовоых доз.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Международное наименование:
Ticarcillin+Clavulanic acid – Тикарциллин + Клавулановая кислота.

Групповая принадлежность:
Пенициллиновый антибиотик с полусинтетическим происхождением + ингибитор бета-лактамаз.

Описание действующего вещества (МНН):
Тикарциллин + Клавулановая кислота.

Лекарственная форма:
Форма лиофилизата для получения р-ра для инфузий.

Торговые названия (синонимы):
Тикарциллин/клавуланат («Смит Кляйн Бичем» (Великобритания)), Тиментин (СмитКляйн Бичем Фарма (Великобритания)).

Фармакологическое действие:
Является комбинацией тикарциллина (пенициллиновый антибиотик с антибактериальным действием и широким спектром влияния) и клавулановой кислоты (ингибитор бета-лактамаз). Клавулановая кислота способствует действию тикарциллина на большую часть грамположительных возбудителей, которые как вырабатывают, так и не вырабатывают бета-лактамазу: Streptococcus viridans; Streptococcus pyogenes; Streptococcus faecalis; Streptococcus bovis; Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; грамотрицательных микроорганизмов, которые как продуцируют, так и не продуцируют бета-лактамазу: Morganella morganii; Providencia stuartii; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa, других видов Escherichia coli, Pseudomonas; некоторых видов Enterobacter; Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis (Branhamella); Serratia; Acinetobacter; некоторых штаммов Salmonella; Haemophilus influenzae; Klebsiella (включая Klebsiella pneumoniae); Citrobacter spp.; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (наряду с Bacteroides fragilis); некоторых видов Clostridium spp. (наряду с Clostridium sporogenes, Clоstridium difficile и Clostridium perfringens); Peptostreptococcus spp.; Fusobacterium spp.; Eubacter spp.

Показания:
Эффективен при лечении инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительными возбудителями: бронхита, пневмонии, инфекций суставов и костей, сепсиса, инфекций органов малого таза, инфекций мягких тканей и кожи, абдоминальных инфекций, инфекций мочевыводящих путей; смешанных инфекций. Также используется в роли эмпирической терапии до идентификации возбудителя.

Противопоказания:
Не назначать при повышенной восприимчивости (включая к бета-лактамным антибиотикам); недоношенным детям; страдающим нарушениями функции почек. Быть предельно осторожными женщинам в период беременности и грудного вскармливания; в случае назначения детям до 3 мес.; при тяжелых нарушениях работы печени.

Побочные действия:
Боль в области живота, диарея, метеоризм, рвота, тошнота, нарушения вкуса и обоняния, судороги, перевозбудимость, головокружение, головная боль; холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в редких случаях – псевдомембранозный энтероколит; лихорадка, озноб, тромбофлебит, жжение, боль, уплотнения и припухлости в месте введения, анафилактические реакции, крапивница, зуд, сыпь на коже, миалгия, артралгия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкреатининения, повышение активности концентрации мочевой кислоты в крови, гипокалиемия, гипернатриемия.
Симптомы передозировки: судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости. Лечение: отменить прием препарата, провести гемодиализ и симптоматическую терапию.

Способ применения и дозировка:
Прием в/в, для взрослых пациентов с весом свыше 60 кг – вводить 4-6 раз в день по 3,1 г, с весом до 60 кг – от 200 до 300 мг/кг в день (4-6 введений). Лечение инфекций органов малого таза со средней тяжестью течения – 6 раз/день по 300 мг/кг. Больные, отличающиеся нарушениями функции почек, принимают первую дозу в 3,1 г. Затем, в зависимости от КК: если КК свыше 60 мл/мин – 6 раз / день по 3,1 г, если КК 30-60 мл/мин – 6 раз / день по 2 г, если КК 10-30 мл/мин – 3 раза в день по 2г, если КК до 10 мл/мин – 2 раза / день по 2 г, если КК до 10 мл/мин плюс нарушения функции печени – 1 раз / день по 2 г. Больные, которым необходим гемодиализ, должны принимать 2 раза в день по 2 г препарата, а после окончания процедуры гемодиализа – еще 3,1 г. Пациенты, которые находятся на перитонеальном гемодиализе, принимают 2 раза/день по 3,1 г. Длительность терапии составляет от 10 до 14 дней, но если необходимо (течение болезни тяжелое) терапию можно продлить. После того, как исчезли симптомы заболевания, следует еще два дня принимать препарат, и лечение заканчивается. Дети в возрасте от 3 мес. и с весом до 60 кг получают дозу из расчета 50 мг на 1 кг веса. В случае лечения инфекций средней и легкой степени течения доза составляет 200 мг в сутки (делить на четыре приема), если инфекция протекает тяжело, то доза 300 мг/кг в сутки (делить на 6 приемов). Дети с весом свыше 60 кг получают в назначение 3,1 г через каждые 6 ч, если инфекция протекает тяжело – через каждые 4 ч 3,1 г. Как приготовить раствор: введение в/в – во флакон (3,1г) добавить 13 мл 0,9% раствор хлорида натрия или воды для инъекций, энергично стряхнуть до полного растворения; введение в/в капельно – предварительно растворенный препарат смешать с 0,9% хлоридом натрия или 5% раствором декстрозы для получения в итоге раствора концентрацией 10-100 мг/мл. Полученный раствор должен быть от бледно- до темно-желтого (зависит от концентрации, температуры и срока хранения).

Особые указания:
При длительном лечении может наблюдаться усиление роста микроорганизмов, проявляющих резистентность. Прием препарата может привести к ложноположительной реакции Кумбса и ложноположительной реакции на белок в моче.

Взаимодействие:
При приеме в тандеме с ЛС, которые блокируют канальцевую секрецию, замедляется процесс выведения тикарциллина, а также повышается его концентрация в крови. Синергическое действие проявляется при лечении заболеваний, спровоцированных Pseudomonas aeruginosa, если принимать одновременно препарат с амикацином, тобрамицином или гентамицином. Наблюдается фармацевтическая несовместимость с растворами других ЛС, при смешивании уменьшается активность р-ра аминогликозида.

Самолечение препаратом Тикарциллин/клавуланат не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.

ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЁННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Известно, что основным механизмом развития резистентности бактерий к β-лактамным антибиотикам является продукция ферментов β-лактамаз, разрушающих β-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как S.aureus , Н.influenzae , M.catarrhalis , E.coli , K.pneumoniae , В.fragilis . В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие β-лактамазы: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам . Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов β-лактамаз. Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов.

Применяется также комбинация цефалоспорина III поколения цефоперазона с сульбактамом (сульперазон).

В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против большинства стафилококков, грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.

АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ (КО-АМОКСИКЛАВ)

Аугментин, Амоксиклав

Препарат состоит из амоксициллина и клавуланата калия. Соотношение компонентов в препаратах для приёма внутрь составляет от 1:2 до 1:4, а для парентерального введения - 1:5. В современных лекарственных формах для приёма внутрь содержание клавуланата снижается и соотношение доводится до 1:8.

Спектр активности

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Создает высокие концентрации во многих органах и тканях, хуже проникает через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Выводится преимущественно с мочой и (частично) через ЖКТ.

Нежелательные реакции

Показания

• Бактериальные инфекции ВДП (острый синусит, острый средний отит, эпиглоттит).
• Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония).
• Инфекции ЖВП.
• Инфекции МВП.
• Инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции после укусов).
• Инфекции костей и суставов.
• Сепсис.

Ампициллин/сульбактам имеет преимущество перед амоксициллином/клавуланатом при инфекциях, вызванных ацинетобактером.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,375-0,75 г каждые 12 ч независимо от приёма пищи; парентерально при легких формах инфекции - 1,5-3,0 г/сут, при инфекциях средней тяжести - до 6,0 г/сут, в тяжелых случаях - до 12,0 г/сут в 3-4 введения.

Дети

Внутрь - 50 мг/кг/сут в 2 приёма; парентерально - 150 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Предупреждение

При введении внутримышечно препарат следует разводить 1% раствором лидокаина.

Формы выпуска

Таблетки по 0,375 г, порошок для приготовления оральной суспензии 250 мг/5 мл. Флаконы по 0,75 г, 1,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя.

ТИКАРЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ

Тиментин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного карбоксипенициллина тикарциллина, более активного, чем карбенициллин, с клавуланатом в соотношении 30:1. В отличие от ингибиторозащищенных аминопенициллинов действует на P.aeruginosa и превосходит их по активности в отношении ряда нозокомиальных штаммов энтеробактерий.

Спектр активности

Фармакокинетика

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Выводится почками. Т 1/2 - 1 ч, при почечной недостаточности значительно возрастает.

Нежелательные реакции

Показания

• Нозокомиальная пневмония.
• Инфекции дыхательных путей при муковисцидозе.
• Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
• Сепсис.

Дозировка

Взрослые

По 3,1 г каждые 4-6 ч внутривенно капельно (за 30 мин).

Дети

По 200-300 мг/кг/сут в 4-6 введений внутривенно капельно (за 30 мин).

Форма выпуска

Флаконы по 3,1 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ПИПЕРАЦИЛЛИН/ТАЗОБАКТАМ

Тазоцин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного уреидопенициллина пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Является наиболее мощным из ингибиторозащищенных пенициллинов.

Спектр активности

Фармакокинетика

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Имеет двойной путь экскреции - через почки и через билиарную систему.

Нежелательные реакции

• Нейротоксичность (тремор, судороги).
• Электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия - особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
• Нарушение агрегации тромбоцитов.

Показания

• Нозокомиальная пневмония.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
• Тяжёлые инфекции кожи и мягких тканей (включая диабетическую стопу).
• Сепсис.
• Нейтропеническая лихорадка.

Международное наименование

Тикарциллин (Ticarcillin)

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы карбоксипенициллинов. Характеризуется широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении многих грамположительных (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Listeria spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia spp., Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Neisseriaceae, Bacteroides spp., Fusobacterium spp). Имеются сообщения, что активность тикарциллина в отношении Pseudomonas aeruginosa в 2?4 раза выше, чем активность карбенициллина. Тикарциллин неустойчив к действию пенициллиназы. Подобно другим пенициллинам действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к тикарциллину возбудителями, в т.ч. инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, сепсис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тикарциллину и другим пенициллинам.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, гипокалиемия. Боли в области инъекции, редко - флебит. В отдельных случаях - повышение уровня печеночных трансаминаз. У больных с нарушениями функции почек, особенно при использовании больших доз тикарциллина, возможны повышеная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Способы применения и дозы

Дозы тикарциллина устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Тикарциллин вводят обычно в/в. При лечении большинства инфекций средняя доза для взрослых и детей - 200?300 мг/кг каждые 4?6 часов, при лечении инфекций мочевыводящих путей 50?200 мг/кг каждые 4?8 ч.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью, с бронхиальной астмой, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, колитом. При приеме тикарциллина у больных с нарушениями функции почек необходимо уменьшение дозы в зависимости от значений КК. В процессе лечения тикарциллином необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови, картины периферической крови, функции печени, электролитного состава крови. При беременности тикарциллин применяют только по строгим показаниям. При применении тикарциллина одновременно с пероральными контрацептивами происходит уменьшение эффекта последних. В связи с тем, что тикарциллин неустойчив к действию пенициллиназы, в медицинской практике его, как правило, применяют совместно с веществами, угнетающими указанный фермент (с клавулановой кислотой).

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Тиментин - инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Торговое название: Тиментин

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание
Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Состав
Активные вещества: тикарциллина динатрий, эквивалентный тикарциллину 1,5 г или 3 г; клавуланат калия, эквивалентный клавулановой кислоте 100 мг или 200 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия -полусинтетического карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности, и клавуланата калия - ингибитора β-лактамаз. β-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Грамотрицательные бактерии:

Грамположительные бактерии:

Анаэробные бактерии:

Знаком # отмечены чувствительные к тикарциллину штаммы, не продуцирующие бета-лактамазу.

Фармакокинетика
Среднее значение площади под кривой "концентрация-время" для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 г и 3.2 г. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После внутривенной инфузии тикарциллина в дозах 3.1 г и 3.2 г в течение 30 минут, максимальные концентрации в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузии и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 мкг/мл (для 3.1 г тикарциллина) и 16 мкг/мл (для 3.2 г тикарциллина).

Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 г

Распределение
Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, спинномозговую жидкость. Период полувыведения из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. Связывание с белками плазмы составляет 50% для тикарциллина и 25% для клавулановой кислоты.

Выведение
Средний период полувыведения из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 минут и 64 минуты соответственно. Приблизительно 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). Через два часа после внутривенной инфузии 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 мкг/мл, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 мкг/мл. Через 4-6 часов после введения препарата в дозе 3.2 г концентрация в моче составляет 2 мкг/мл.

Пациенты с нарушением функции почек
Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.

Показания к применению
Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, таких как:

Эффективность в отношении микроорганизмов, отмеченных знаком #, была показана менее чем для 10 инфекций в каждой нозологической группе.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в том числе пенициллинам и цефалоспоринам).Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.

С осторожностью
Очень редко сообщалось о развитиии гипокалиемии на фоне применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначениии пациентам с дисбалансом электролитов или жидкости. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов, длительно получающих препарат. У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.

беременность и лактация
Беременность
В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия препарата. Существуют ограниченные данные о его применении во время беременности. Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и потенциальный риск, связанные с применением данного препарата.

Период кормления грудью
Тиментин можно назначать в период кормления грудью, но, принимая во внимание, что следовые количества препарата попадают в грудное молоко, следует учитывать риск развития сенсибилизации у новорожденного.

Способ применения и дозы
Тиментин вводится внутривенно: струйно медленно (в течение 3-4 минут) или капельно (в течение 20-30 минут).
Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 часов.
Лечение следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения клинических симптомов.

Препарат не предназначен для внутримышечных инъекций!

Нарушения функции печени
Нет точных данных для рекомендации режима дозирования

Приготовление раствора
Внутривенная капельная инфузия.
Для приготовления раствора в качестве растворителя рекомендуется использовать воду для инъекций или раствор глюкозы, предназначенный для внутривенного введения (не более 5%).

Перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок (из флаконов, содержащих 1.6 г и 3.2 г препарата) растворяют приблизительно в 10 мл растворителя. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей:

Каждую дозу Тиментина вводят внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Не рекомендуется вводить препарат в течение более длительного времени, т.к. это может привести к субтерапевтическим концентрациям, при которых снижается его эффективность.

Внутривенная струйная инъекция.
Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон, содержащий 1,6 г препарата) или в 20 мл (флакон, содержащий 3,2 г препарата) воды для инъекций.

Раствор вводят медленно в течение 3-4 минут. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

Неизрасходованный раствор дальнейшему использованию не подлежит!

Стабильность растворов и их хранение
Раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением.

Несмотря на то, что раствор Тиментина необходимо использовать сразу после приготовления, есть данные о сохранении стабильности растворов, приготовленных с использованием различных растворителей, при 25°С в течение нижеприведенных периодов времени:

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Реакции гиперчувствителыюсти
Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
Очень редко - буллезные реакции (в том числе: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
При появлении любых реакций гиперчувствителыюсти применение Тиментина следует прекратить.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота и диарея. В очень редких случаях - псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы
Умеренное повышение сывороточных концентраций аспарагиновой аминотрансферазы и /или аланиновой аминотрансферазы у пациентов, получавших антибиотики ампициллинового ряда. Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления также наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Со стороны выделительной системы
Редко - гипокалиемия. Очень редко - геморрагический цистит.

Со стороны центральной нервной системы
Редко - судороги, в частности, у пациентов с нарушением функции почек и при назначении высоких доз препарата.

Со стороны системы крови
Редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Возможно усиление кровотечения.

Местные реакции
Боль, чувство жжения, покраснение и уплотнение в месте инъекции и тромбофлебит при внутривенном применении.

Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата у больного могут появиться такие симптомы как: тошнота, рвота, диарея. Также возможно развитие дисбаланса объема жидкости и электролитов. При передозировке у некоторых пациентов может развиться повышенная нейромышечная возбудимость и судорожные приступы.

Лечение
При развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии. В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия
Не рекомендуется сочетанное применение с пробеницидом. Пробенецид снижает канальциевую секрецию тикарциллина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению выведения тикарциллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в том числе Pseudomonas. В связи с этим рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно больным с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

Клавулановая кислота, может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Как и другие антибиотики, тикарциллин может изменять состав кишечной микрофлоры, что приводит к низкой реабсорбции эстрогена и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармацевтическая несовместимость
При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для внутривенных инфузии, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и другими протеино-подобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенными липидными эмульсиями.

Особые указания
В связи с тем, что серьезные, в отдельных случаях летальные, реакции повышенной чувствительности (в том числе и анафилактические реакции) отмечались у пациентов, ранее получавших бета-лактамные антибиотики, необходимо перед назначением Тиментина точно установить отсутствие в анамнезе подобных реакций. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение препарата и провести поддерживающую терапию, развитие анафилактических реакций требует проведения неотложных мероприятий согласно принятым схемам.

Несмотря на то, что Тиментин обладает низкой токсичностью, свойственной антибиотикам пенициллинового ряда, при проведении длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени и гемопоэза.

Усиление кровотечений отмечалось у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Подобные реакции, возможно, связаны с нарушением свертывания, агрегации тромбоцитов и удлинением протромбинового времени (преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью). При развитии кровотечения следует отменить препарат и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

При назначении Тиментина больным, находящимся на бессолевой диете, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

Длительное применение препарата может привести к росту нечувствительных штаммов возбудителя.

У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе "Режим дозирования при нарушении функции почек". При лечении смешанных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к тикарциллину (в том числе продуцирующими бета-лактамазу), не требуется дополнительного назначения других антибиотиков.

С целью обеспечения адекватной терапии необходимо проводить соответствующие тесты на чувствительность возбудителя к антибиотику. Но, учитывая широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных штаммов, комбинация тикарциллина и клавулановой кислоты применяется в качестве терапии первой линии для лечения смешанных инфекций до того момента, пока возбудитель не будет определен. Была показана эффективность комбинации тикарциллина и клавулановой кислоты, назначаемой в качестве монотерапии некоторых тяжелых инфекций, для лечения которых обычно применяются комбинации антибиотиков. Результаты тестов in vitro показали синергическое действие аминогликозидов и комбинации тикарциллина с клавулановой кислотой в отношении определенных штаммов Pseudomonas aeruginosa, что предполагает эффективность подобной комбинированной терапии (особенно в отношении пациентов с ослабленным иммунитетом). В этом случае оба препарата должны назначаться в рекомендованных терапевтических дозах. После получения результатов тестов на чувствительность, терапия, при необходимости, должна быть скорректирована.

Формы выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора по 1.5 г +100 мг или 3.0 г +200 мг во флакон из прозрачного стекла, укупоренный каучуковой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре +2-8°С
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания.

Юридический адрес
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH United Kingdom / СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания, BN14 8QH Западный Суссекс, Ворсин, Клэрендон Роуд.

За дополнитеьной информацией обращаться
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп. 3, эт. 5, Бизнес-Парк "Крылатские Холмы".