Когда эффективен Сульфасалазин и как правильно его принимать? Сульфасалазин – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты и цена Антибиотик сульфасалазин инструкция по применению.

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина , покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина ).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

• до сульфапиридина , подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
• до 5-аминосалициловой кислоты () — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы , что необходимо для предупреждения образования , лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления .

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования , гидроксилирования , конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой ), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

• при (НЯК) неспецифическом язвенном и болезни Крона ;
• при , в т.ч. ювенильном .

Противопоказания

• заболевания крови;
• выраженные нарушения работы печени или почек;
• порфирия ;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети младше 5 лет;
• III триместр беременности, лактация;
• сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды , а также производные .
• С осторожностью назначают при и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

• Периферическая и ЦНС : приступы головной боли, головокружения, ощущение шума в ушах, атаксии , судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии .
• Мочевыделительная система : нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит .
• Пищеварительная система : тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия , развитие гепатита , .
• Дыхательная система : может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита .
• Система кроветворения : , анемия , тромбоцитопения , лейкопения .
• Репродуктивная система : , преходящее явление олигоспермии .
• Аллергические реакции : , возможен .
• Среди прочих: желтушность кожных покровов, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие - по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы - 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые - 8 г, дети - 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

• детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг - 1 таблетка 2 раза в сутки;
• 8- 12 лет, вес 30–39 кг - 1 таблетка до 3 раз в сутки;
• 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг - 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
• начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг - 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный .

Взаимодействие

• Одновременный прием Сульфасалазина с и снижает уровень их абсорбции.
• С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
• С снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Марина Максимова

Сульфасалазин – рецептурный медикамент, который входит в список наиболее важных лекарственных препаратов в системе здравоохранения.

Форма выпуска и состав

1. Средство представляет собой таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон, края скошенные.
2. Средство имеет темно-желтый цвет, иногда присутствуют вкрапления. Каждая таблетку покрывает оболочка в виде пленки.
3. Лекарство упаковано в блистеры по 10 шт., расфасован в коробки из картона. В каждой упаковке 5 блистеров.

Состав:

Активное вещество – сульфасалазин – 535 мг, покрытый повидоном К-30.

Вспомогательные вещества:

• стеарат магния
• кукурузный крахмал
• безводный коллоидный оксид кремния

Компоненты пленочной оболочки:

• пропиленгликоль
• гипромеллоза
• пигмент – оксид железа желтый Е 172

Фармакологическое действие

Средство с противовоспалительным и антимикробным эффектом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин не снимает боль и не борется с высокой температурой.

Фармакокинетика

1. 10-30% активного вещества всасывается стенками тонкой кишки и распределяется по соединительной ткани. 70-90% распадаются в толстом кишечнике из-за воздействия микроорганизмов на сульфапиридин и 5-АСК.
2. Максимальной концентрации Сульфасалазин достигает спустя 3-12 часов . Максимум продуктов метаболизма в крови концентрируется спустя 10 часов.
3. Сульфасализин связывается с белками плазмы на 99% : ацетилсульфапиридин на 90%, сульфапиридин на 70% , 5-АСК на 43%. Вещества распределяются в объеме около 7 л.
4. Сульфасалазин по большей части скапливается в полости суставов , соединительной и перитонеальной тканях, плевральной полости.
5. У больных с замедленным метаболизмом сывороточная концентрация лекарства выше , из-за чего у таких пациентов чаще возникают нежелательные последствия от приема препарата.
6. Сульфапиридин трансформируется в печени по большей части через ацетилирование , частично через образование неактивных продуктов обмена веществ. 5-аминосалициловая кислота полностью ацетилируется.
7. Полувыведение сульфазалина происходит спустя 5-10 часов. Сульфапиридин выводится через 10 часов при быстром метаболизме и через 15 при медленном. Время выделения 5-АСК – от получаса до полутора часов. 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК выводятся с каловыми массами, 75-90% Сульфасалазина – с мочой в течение 3 суток. Период полувыведения увеличен у пожилых людей. Причины этого не ясны. У более молодых выведение Сульфасалазина одинаково по времени независимо от пола и возраста.

Показания к применению

Сульфасалазин используют в качестве медикаментозной терапии при следующих патологиях:

• обострение болезни Крона в легкой и среднетяжелой форме
• обострение и ремиссия неспецифического язвенного колита легкой и среднетяжелой формы
• неспецифический язвенный проктит в легкой и среднетяжелой форме
• ревматоидный артрит, устойчивый к воздействию нестероидных противовоспалительных лекарств
• ювенильный идиопатический хронический полиартрит

При тяжелых формах язвенного проктита и препарат используют в качестве дополнения к основной терапии.

Применение при беременности и лактации

Исследования на беременных и кормящих проводились в малых группах.

Воздействие на беременных и кормящих женщин, плод и детей на грудном вскармливании недостаточно изучено.

При серьезных показаниях и невозможности отказа от приема медикамента беременным допустимо назначать Сульфасалазин в минимальной дозировке.

Применение во время грудного вскармливания недопустимо. Особенный вред это наносит недоношенным и детям с патологиями развития. При невозможности отказа от медикамента нужно отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функций печени

Сульфасалазин следует применять осторожно пациентам с дисфункцией печени.

Применение при нарушениях функций почек

При сбоях в работе почек средство следует применять с осторожностью. Обязателен систематическое исследование крови, мочи и плазмы на содержание ферментов печени.

Во время использования медикамента больным рекомендуют потреблять больше жидкости.

Применение у детей

Препарат запрещен к применению детям младше 5 лет (детям младше 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом).

Способ применения и режим дозировки

Сульфасалазин обязательно нужно принимать после еды перорально. Разжевывать препарат нельзя. Доза зависит от возраста, а также от вида и формы тяжести патологии.

Взрослая дозировка:

1. При незначительном обострении 2 таб. четыре р/день/
2. При тяжелом и среднетяжелом – 2-4 таб. четыре р/день.
3. Перерыв между применением не более 8 часов.

Детская дозировка:

1. При обострении или ремиссии назначают 40-60 мг на каждый кг веса в день.

Язвенный колит и язвенный проктит

Взрослая дозировка:

1. При незначительном обострении 2 таб. Сульфасалазина четыре р/день.
2. В тяжелых и среднетяжелых случаях — 2-4 таб. четыре р/день. Перерыв между применением не более 8 часов.
3. Во время ремиссии 4 таб./день пожизненно во избежание рецидива.

Детская дозировка:

1. 40-60 мг/день на килограмм веса. Во время ремиссии – 20-30 мг/день на каждый кг веса.

Ревматоидный артрит

Взрослая дозировка:

1. В начале терапии показана 1 таб./день, дозу еженедельно увеличивают на 1 таб., пока дозировка не составит 1 таб. четыре р/день или 2 таб. три р/день. Эффект от приема Сульфасалазина наступает на 7-11 неделю лечения.

Ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Детская дозировка:

1. 30-50 мг средства на килограмм веса равномерно делят на 2-4 приема в день.
2. Максимум в день можно принимать не более 4 таб.
3. Терапия начинается с приема четверти положенного объема, затем дозу увеличивают на четверть еженедельно.
4. Эта мера нужна для предупреждения сбоев в работе органов ЖКТ.

Побочные действия

Во время лечения Сульфасалазином существует вероятность проявления нежелательных последствий со стороны некоторых систем организма:

• Репродуктивная система: преходящая олигоспермия, излечимое бесплодие у мужчин.
• Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
• Мочевыделительная система: патологии почек, выделение крови с мочой.
• Дыхательная система: кашель, повреждение легочной ткани, скопление жидкости в легких.
• Нервная система: судороги, головная боль, нарушения сна, анорексия.
• Лимфатическая система и кровь: снижение уровня лейкоцитов, малокровие, снижение уровня тромбоцитов.
• Иммунная система: синдром Лайела, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Противопоказания

Сульфасалазин запрещено принимать при следующих состояниях:

Особые указания

1. Аллергия и бронхиальная астма предусматривают осторожный прием Сульфасалазина. Если возникают аллергические реакции, прием лекарства отменяют.
2. В начале приема препарата существует риск тяжелых поражений кожных покровов – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
3. При появлении обильной сыпи с пузырями на коже и слизистых сразу же прекращают и не возобновляют применение медикамента. Чем раньше происходит отказ от медикамента, тем благоприятнее прогноз излечения нежелательных последствий.

Сульфасалазин существенно не влияет на управление автомобилем и использование механизмов.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

1. При лечении НЯК нельзя применять антибактериальные средства. Они ухудшают эффект от Сульфасалазина.
2. Действие противоэпилептический и гипогликемических средств, антикоагулянтов усиливается при совместном употреблении.
3. Побочные эффекты от цитостатиков и иммунодепрессантов возникают чаще при одновременном применении Сульфасалазина.
4. Лекарство ухудшает усвоение дигоксина и витамина В9.
5. Сульфасалазин успешно применяется совместно с метронидазолом и кортикостероидами.

Совместимость с алкоголем

Исследования не выявили несовместимость алкоголя и Сульфасалазина.

Однако препарат частично выводится печенью, а употребление алкогольных напитков увеличивает нагрузку на этот орган. Вследствие этого существует риск сбоев в работе печени.

Средняя стоимость сульфасалазина

Цена на Сульфасалазин варьируется в пределах 200-300 руб .

Условия и сроки хранения

1. Лекарство годно 5 лет с даты производства.
2. Применение после окончания срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
3. Хранить при температуре не выше 250С, беречь от детей.

Аналоги

• Салофальк. Лекарство устраняет инфекцию и борется с микробами. Его применяют при терапии от болезни Крона и НЯК. Помогает продлевать ремиссию. Средняя цена – 2800 руб .
• Месалазин. Борется с рецидивами язвенного колита и болезни Крона. Применяется как профилактическое средство. Выступает в роли антиоксиданта. Хорошо переносится. Стоимость от 350 до 700 руб .
• Асакол. Кишечное средство. Борется с микробами и инфекцией. Назначают как профилактику и терапию при обострениях болезни Крона и язвенного колита. Снижает вероятность развития колоректального рака. Стоимость лекарства – от 2000 руб .
• Преднизолон. Глюкокортикостероидное лекарство. Назначают для лечения множества патологий, в т. ч. ревматоидного артрита и НЯК. Применяется для искусственной иммуносупрессии, борьбы с аллергией и инфекцией. Медикамент продается по цене от 30 до 100 руб .
• Месакол. Борется с инфекцией в кишечнике, вызванной НЯК и болезнью Крона. Медикамент обойдется в среднем в 770 руб .

Средства с эффектом, подобным Сульфасалазину, выпускают и в других лекарственных формах:

• Пентаса (гранулы, свечи, суспензия) от 3500 руб .
• Салофальк (гранулы от 2000 руб ., свечи от 1500 руб ., суспензия от 3800 руб ., пена ректальная от 6340 руб .)
• Преднизолон (раствор для инъекций) около 35 руб .

действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. Сульфасалазин.

Код АТС A07E C01.

Показания

• Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
• Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
• Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Противопоказания

Сульфасалазин противопоказан:

• пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазину, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфаниламидам и салицилатов;
• пациентам с порфирией;
• детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу следует подобрать в соответствии с тяжестью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки принимают во время еды, запивая стаканом воды. Пропущенную дозу следует принять как можно раньше до момента, когда останется немного времени для приема следующей дозы. В таком случае пациенту следует принимать только следующую по расписанию дозу.

Таблетки следует глотать целиком, не ломать и не крошить.

Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.

язвенный колит

взрослые

Тяжелое течение : 2-4 таблетки Сульфасалазина 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.

Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.

Течение средней тяжести : 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.

Течение легкой тяжести : 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия : после индукции ремиссии дозу постепенно снижать до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.

дети

Дозу уменьшать пропорционально массе тела.

В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.

Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.

болезнь Крона

При болезни Крона Сульфасалазин следует принимать по той же схеме, что и при язвенном колите (см. Выше).

ревматоидный артрит

взрослые

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, которые применяли НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат сульфасалазин следует применять в соответствии со следующими рекомендациями. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением СОЭ и уровней С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и Сульфасалазина.

Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.

Дети в возрасте от 6 лет.

30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / сут. Для уменьшения возможной непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.

Побочные реакции

В общем примерно 75% случаев побочных реакций возникает в течение первых 3 месяцев лечения, и более 90% - в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления дозозависимы и часто симптомы можно ослабить, уменьшив дозу препарата.

Общие.

Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями в сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аллергический миокардит, цианоз, перикардит, узелковый периартериит, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, гепатит, молниеносный гепатит, панкреатит, стоматит, паротит, обострение неспецифического язвенного колита, печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит.

Гематологические нарушения.

Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия, анемия с тельцами Гейнца, панцитопения.

У больных порфирией возможно возникновение острого приступа.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, шум в ушах, атаксия, бессонница, галлюцинации, судороги и асептический менингит, энцефалопатия.

Со стороны психики.

Депрессия.

Со стороны органов чувств.

Нарушение вкусовых ощущений, обоняния, звон в ушах, вертиго, инъекция конъюнктивы и склеры.

Со стороны мочеполовой системы.

Интерстициальный нефрит, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, олигоспермия и мужское бесплодие, которые носят обратимый характер.

аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзантема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Шегрена, системная красная волчанка, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, периорбитальный отек, конъюнктивальный или склеральных узелковый периартериит, анафилаксия, алопеция, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), токсическая пустулодерма, красный плоский лишай.

Со стороны дыхательной системы.

Одышка, кашель, эозинофильная инфильтрация, фиброзный альвеолит, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артралгия.

Лабораторные испытания.

Во время лечения сульфасалазином могут повышаться уровни активности амилазы сыворотки крови, билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, индукция аутоантител.

Общее состояние и нарушения, эт " связаны со способом применения препарата .

Лихорадка, отек лица, цвет кожи и жидкостей организма в желтый цвет.

Передозировка

Чрезмерные дозы сульфасалазина вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При применении очень высоких доз могут иметь место анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в крови.

Следует тщательно наблюдать за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфгемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.

В случае появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, очистить кишечник, осуществить алкализация мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребления жидкости и электролитов следует ограничить.

Эффективность принимаемых мер может быть оценена по уровню концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку вредное влияние полностью не исключается, сульфасалазин можно назначать беременным женщинам только по строгим показаниям и в минимально эффективных дозах.

На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет. Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.

Особенности применения

Всем больным рекомендуется проведение анализов крови (развернутый анализ крови (включая лейкоцитарную формулу) в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее - каждые 3-6 месяцев), а также анализ мочи перед началом лечения и в процессе лечения.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациентов.

Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек, или с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.

Надзор в период лечения сульфасалазином необходимо больным с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная чувствительность к фуросемида, тиазидных диуретиков, производных сульфонилмочевины, ингибиторов карбоангидразы). В случае появления аллергических реакций или других серьезных побочных эффектов лечения сульфасалазином следует немедленно прекратить. При нетяжелых формах аллергии на сульфасалазин возможно проведение десенсибилизации.

Препарат не рекомендуется при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, поскольку он часто является причиной нежелательных эффектов, например сывороточной болезни. Типичными симптомами являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, нарушения функции печени. Это состояние часто бывает тяжелым.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, это может указывать на миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность.

При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови. Поскольку сульфасалазин может вызывать развитие гемолитической анемии, его с осторожностью следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (макроцитозу и панцитопенией) состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).

Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образование конкрементов в почках, во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

У мужчин, которые лечились сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.

При использовании сульфасалазина сообщалось об опасных для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах и тщательно следить за реакцией кожи, особенно в первые недели лечения. Если присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (например прогрессирующий сыпь на коже, часто с пузырьками или повреждением слизистой оболочки), лечение сульфасалазином следует прекратить. Наилучшие результаты лечения достигаются при ранней диагностике заболеваний. Если у пациента возникали симптомы или признаки этих заболеваний, использование сульфасалазина не рекомендуется возобновлять у этого пациента вообще.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном назначении с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами - производными сульфонилмочевины препарат усиливает их действие. В связи с угнетением сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурину или азатиоприна может возникать угнетение функции костного мозга и лейкопения.

Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препарата.

Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивную действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация высока. Благодаря кишечной флоре сульфасалазин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (месалазин) наиболее значима для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Главным образом локально она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в кишечной стенке, тем самым предупреждает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также, вероятно, она связывает радикалы свободного кислорода.

Фармакокинетика.

Около 30% от принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике; остальные 70% метаболизуются благодаря кишечной флоре в толстом кишечнике в сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Максимальные концентрации сульфасалазина и его метаболитов в плазме достаточно сильно различаются у разных пациентов - при низком уровне ацетилирования они намного выше и связанные с участившимися случаями нежелательных явлений. Он хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью. Наибольшая часть абсорбированного количества сульфасалазина попадает с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10:00.

Наибольшая часть заявленного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени и выводится почками с мочой. Остальные выводится в неизмененном виде с калом.

Основные физико-химические свойства

круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной оболочкой.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Для лечения неспецифического язвенного колита врачи назначают медицинский препарат Сульфасалазин. Медикамент с выраженными противовоспалительными и противомикробными свойствами пополнил фармакологическую группу сульфаниламидов. Прежде чем приступить к медикаментозной терапии, необходима индивидуальная консультация терапевта и гастроэнтеролога. Самолечение приводит к проблемам со здоровьем.

Состав и форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток желтого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Медикамент предназначен для перорального приема длительным курсом. 1 упаковка содержит 5 блистеров по 10 таб. на каждом. Терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества:

Фармакологические свойства

Сульфасалазин – это комбинация сульфаниламида и салициловой кислоты. В организме такие компоненты оказывают локальное действие. Сульфаниламид, обладая противомикробными свойствами, подавляет рост и размножение патогенной флоры просвета кишечника. Салициловая кислота, обеспечивая противовоспалительное действие, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Тем самым блокирует активность ферментативных систем, отвечающих за синтез простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспалительного процесса.

После перорального приема разовой дозы активный компонент частично всасывается в кровоток, в тканях организма распределяется равномерно. В небольшом количестве адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительной системы, где обеспечивает терапевтический эффект. Сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях способствует выделению 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), при этом подавляет воспалительный процесс. Период полувыведения – 5–10 часов. Действующее вещество проникает в кишечник с желчью, в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно подробной инструкции этот лекарственный препарат подавляет воспалительные процессы, которые сопровождаются формированием эрозий или язв на стенках слизистой оболочки. Другие показания к применению:

• язвенный колит (для купирования острой формы и продления периода ремиссии);
• болезнь Крона на стадии рецидива (гранулематозный энтерит);
• ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина сообщает, что медицинский препарат предназначен для приема перорально. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва. Таблетки положено принимать после еды 4 раза за день. Глотать целиком, запивать большим объемом воды. Разовая доза составляет:

• первый день лечения – 500 мг;
• второй день терапии – 1 г;
• третий и остальные дни – 1,5–2 г.

Далее пациенту необходимо пройти поддерживающую медикаментозную терапию, при которой суточная дозировка корректируется в зависимости от диагноза, возраста и состояния конкретного пациента. Рекомендуемая доза на протяжении нескольких месяцев составляет 500 мг указанного лекарства 2–3 раз в день (по индивидуальной рекомендации лечащего врача).

Сульфасалазин при колите

Курс лечения длится 5–6 недель. При тяжелом обострении язвенного колита врач назначает пациенту до 4 таб. (1–2 г) 4 раза в сутки. Возможно сочетание со стероидами. При легком обострении колита указанная дозировка снижается до 2 таб. 4 раза в сутки со стероидами или без таковых. В качестве поддерживающей терапии врач рекомендует принимать до 4 таб. (2 г) в день.

Лечение болезни Бехтерева

При таком заболевании лечиться предстоит на протяжении 3–6 месяцев без перерыва. Таблетки требуется принимать внутрь после трапезы, не разжевывать и запивать достаточным объемом воды. Рекомендованная дозировка – по 500 мг 3 раз в сутки. При хронических заболеваниях почек и печени во избежание ухудшений общего самочувствия врач индивидуально корректирует дозу.

При ревматоидном артрите

Таблетки Сульфасалазин назначаются с дозировки 500 мг (1 таб.) 1 раз в день. Придерживаться такой схемы лечения рекомендуется на протяжении первой недели. Вторые 7 дней суточная дозировка составляет по 500 мг уже дважды в сутки. Третья неделя – по 500 мг трижды в день. Требуется постепенно повышать дозу до максимальной – 2-3 г в сутки (это зависит от переносимости медикамента). Лекарство Сульфасалазин принимать 6–10 недель, дольше 6 месяцев (по показаниям).

Особые указания

При лечении пациенту рекомендуется употреблять больше жидкости, контролировать водный баланс организма. Пероральный прием таблеток не угнетает нервную систему, но вызывает приступы головной боли. Пациенту разрешено управлять транспортными средствами, но не рекомендуется заниматься интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, требующими концентрации внимания. Другие рекомендации из инструкции:

1. Медикамент назначают с особой осторожностью при поражениях печени и почек средней степени тяжести.
2. При длительной медикаментозной терапии необходим контроль лабораторных показателей функционального состояния печени, почек.
3. Не рекомендуется приобретать медицинский препарат без рецепта, запрещено заниматься самолечением.

При беременности

Консервативное лечение женщин в интересном положении проводится под строгим врачебным контролем. Предварительно врач должен убедиться, что польза для здоровья матери выше потенциального вреда для внутриутробного развития плода. При лечении женщин при лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на искусственные смеси.

В детском возрасте

Суточные дозы указанного медикамента зависят от характера патологического процесса, возраста пациента. Рекомендованные по инструкции суточные дозировки:

• дети весом до 29 кг возрастом 6–8 лет должны принимать по 1 таб. 2 раза в сутки, обязательно после трапезы;
• детям весом до 39 кг в возрасте 8–12 лет назначают 3 таб. в сутки (утром, днем и вечером);
• подросткам до 45 кг возрастом 12–16 лет положено принимать по 1 таб. трижды, либо по 2 таб. за 2 суточных приема.

Совместимость Сульфасалазина и алкоголя

Спиртные напитки и Сульфасалазин – это опасное сочетание, поскольку повышается риск токсического поражения печени. Регулярный прием алкоголя в ходе консервативного лечения только усугубляет клиническую картину, провоцирует приступы головной боли, шум в ушах, вялость, язву желудка, внутреннее кровотечение. Под воздействием этанола терапевтический эффект указанного медикамента нейтрализуется.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, медикамент чаще назначают в составе комплексного лечения. Врачи не исключают лекарственное взаимодействие:

1. В комплексе с иммунодепрессантами, цитостатиками, нефротоксичными лекарственными препаратами повышается риск появления побочных явлений.
2. По инструкции одновременный прием с медикаментами, подавляющими костномозговое кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
3. Противомикробные лекарственные средства при лечении язвенного колита снижают эффективность Сульфасалазина.
4. При параллельном применении Сульфасалазин снижает абсорбцию Дигоксина и фолиевой кислоты.
5. Параллельное применение Сульфасалазина с производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими средствами для приема перорально усиливает терапевтический эффект последних.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Медицинский препарат не всем подходит. На начальном этапе лечения могут возникнуть побочные явления, подробно описанные в инструкции:

• со стороны органов ЦНС: атаксия (нарушение походки), головная боль, головокружение, зрительные и слуховые галлюцинации, бессонница;
• со стороны пищеварительной системы: анорексия, гепатит, панкреатит, признаки диспепсии;
• со стороны органов дыхания: интерстициальный пневмонит (воспаление легочной ткани);
• со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, диагностированное бесплодие;
• со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в ярко-желтый оттенок, нефрит;
• аллергические реакции: лихорадка, анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, отечность;
• прочие: желтушность кожных покровов, контактных линз, изменении цвета мочи.

Передозировка

В инструкции описаны случаи передозировки, когда при систематическом превышении суточных доз в организме усиливаются побочные явления. Пациента беспокоят приступы рвоты, острой боли в животе, участившиеся судороги, гематурия, изменение цвета мочи. Первым делом, искусственно спровоцировав рвоту, требуется вывести остатки антибиотика из желудка. Принять энтеросорбент, проводить симптоматическое лечение по показаниям. По инструкции рекомендован форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Указанный медикамент разрешен к применению не всем пациентам. Инструкция содержит такие медицинские противопоказания:

• анемия;
• сверхчувствительность организма к компонентам препарата;
• почечная, печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания красного костного мозга и крови;
• порфирия (нарушение метаболизма пигментов);
• возраст до 5 лет.

Специалисты делают акцент на диагнозах, при лечении которых Сульфасалазин назначают с особой осторожностью. Врачебные ограничения, согласно инструкции по применению, распространяются на:

• бронхиальную астму;
• атопический дерматит;
• системные формы ювенильного ревматоидного артрита.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин продается в аптеке, является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности указан на упаковке – 5 лет с даты изготовления.

Аналоги

Если после начала курса возникли побочные явления, или спустя несколько недель лечения положительная динамика отсутствует, врач вводит замену. Выбирая аналог Сульфасалазина, обратите внимание на:

1. Асакол. Это таблетки для приема внутрь, свечи и суспензия для введения ректально. Препарат назначают при воспалительных процессах кишечника. Инструкция содержит противопоказания, побочные эффекты.
2. Месакол. Это противовоспалительное средство, рекомендованное при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите для лечения и профилактики.
3. Пентасу. Лечебное действие таблеток сосредоточено в кишечнике при контакте с пораженной слизистой. Для ускорения выздоровления предусмотрено несколько форм выпуска медикамента.
4. Самезил. Этот медицинский препарат действует в кишечнике, обладает противовоспалительными и бактерицидными свойствами, оказывает антиоксидантное действие.

Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН – отличия

В отличие от Сульфасалазина новые таблетки Сульфасалазин-ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, что усиливает лечебное действие. Эффект адсорбции Сульфасалазин-ЕН составляет 90%, его аналога – 70%. Активные компоненты Сульфасалазина-ЕН расщепляются под воздействием микрофлоры кишечника и образуют сульфапиридин и аминосалициловую кислоту. На протяжении 3 суток препарат выводится почками, в незначительном количестве с калом. Сульфасалазин-ЕН стоит на порядок дороже.