Мелипрамин показания. Как и когда пить Мелипрамин: инструкция по применению, отзывы

К сожалению, депрессивные состояния, психические расстройства — это довольно распространенные проблемы. Ни в коем случае нельзя их отбрасывать или игнорировать, так как они требуют терапии, довольно часто и медикаментозной. Есть препарат, который помогает справиться с рядом эмоциональных нарушений, по крайней мере, об этом свидетельствуют отзывы. «Мелипрамин» — лекарство, которое пользуется большой популярностью в психиатрии и некоторых других отраслях медицины. Так как оно воздействует на организм?

Что входит в состав? Описание формы выпуска

Есть две формы, в которых выпускается препарат «Мелипрамин», — таблетки и раствор для внутреннего введения. Основным активным веществом лекарства является имипрамин. Каждая таблетки содержит 25 мг этого компонента, а также ряд вспомогательных веществ, включая диметикон, моногидрат лактозы, стеарат магния, а также оксид железа, кросповидон и гипромеллоза.

Что касается раствора, то 1 мл содержит 12,5 мг имипрамина, а также вспомогательные компоненты, в частности хлорид натрия, дисульфит натрия, аскорбиновую кислоту, безводный сернокислый натрий и очищенную воду в качестве основы.

Описание основных свойств лекарства

Данное средство является довольно об этом свидетельствуют исследования и отзывы. «Мелипрамин» помимо этого обладает и другими свойствами, в частности обезболивающими и седативными. Препарат также действует как антидиуретик.

Активный компонент препарата увеличивает концентрацию норадреналина в синапсах, а также повышает уровень серотонина в тканях центральной нервной системы. Лекарство замедляет желудочковую проводимость, в результате чего останавливает развитие аритмии. Также активное вещество блокирует Н2-рецепторы гистамина в клетках желудочных тканей, снижает секрецию кислоты, благодаря чему оказывает и противоязвенное воздействие.

Как правило, вначале таблетки вызывают седативный эффект, который, по мере прохождения терапии, исчезает.

Перечень показаний к приему

Есть множество случаев, в которых может помочь данное лекарство, что подтверждают отзывы. «Мелипрамин» назначают пациентам, у которых диагностированы следующие проблемы:

• депрессивные состояния эндогенного происхождения;
• депрессии, возникающие на фоне неврозов, психопатий, климактерических изменений;
• астенодепрессивный синдром;
• реактивные депрессии;
• синдром отмены при прекращении употребления средств, содержащих кокаин;
• панические расстройства;
• мигрень;
• нарколепсия;
• невропатии, возникающие на фоне сахарного диабета;
• постгерпетические невралгии;
• сильные боли хронического характера;
• сильные головные боли, которые не удается купировать с помощью других лекарств;
• нервная булимия;
• некоторые формы энуреза.

Препарат «Мелипрамин»: инструкция по применению

Как можно увидеть, лекарство это довольно сильное, а потому применять его самовольно ни в коем случае нельзя. Только специалист после полной диагностики может назначить пациенту лекарство «Мелипрамин». Инструкция по применению содержит лишь некоторые общие сведения.

Если речь идет о лечении взрослых, то суточная доза колеблется в пределах от 75 до 200 мг активного вещества в зависимости от состояния пациента. Если необходимый терапевтический эффект отсутствует, дозу постепенно увеличивают до 200-300 мг. Это количество препарата разделяют на 3-4 приема.

Как принимать «Мелипрамин»? Врачи рекомендуют пить таблетки в утреннее и дневное время. Если делать это вечером, лекарство может вызвать бессонницу. Курс лечения - от 4 до 6 недель. В дальнейшем необходима поддерживающая терапия, которая длится примерно то же время, но пациенту постепенно снижают дозу.

Каковы особенности лечения детей препаратом «Мелипрамин»? Таблетки также принимают с утра и в обеденное время, но доза, естественно, отличается. Первоначальное суточное количество активного компонента составляет 10 мг, после чего его постепенно увеличивают до 20 (дети 6-8 лет), 25 (8-14 лет) или 50-100 мг (дети старше 14 лет).

Существуют ли противопоказания к приему?

В некоторых случаях прием препарата может быть неоправданным или даже опасным. Вот перечень противопоказаний к проведению терапии:

• повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата;
• прием лекарств - ингибиторов МАО;
• острая интоксикация организма этиловым спиртом;
• интоксикация наркотическими веществами;
• угнетение центральной нервной системы;
• отравление снотворными препаратами;
• период беременности и лактации;
• нарушения проводимости внутри желудочков сердца;
• инфаркт миокарда;
• закрытоугольная глаукома;
• детский возраст (до 6 лет).

Препарат можно принимать при бронхиальной астме, хроническом алкоголизме, почечной недостаточности, сердечных заболеваниях, но в таких случаях необходимо тщательно контролировать состояние пациента. К относительным противопоказаниям относят также инсульт, сосудистые нарушения, проблемы с кроветворением, нарушение моторики пищеварительного тракта, а также феохромоцитому, эпилепсию, печеночную недостаточность, шизофрению, гиперплазию простаты, тиреотоксикоз и

Перечень возможных побочных реакций

У некоторых пациентов на фоне приема таблеток развиваются некоторые побочные эффекты:

• со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки ротовой полости, изжога, запоры, рвота;
• со стороны органов чувств: снижение четкости зрения, парез аккомодации, глаукома, нарушение вкусового восприятия, шум в ушах;
• со стороны сердца и сосудов: тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ;
• со стороны нервной системы и психики: деперсонализация, спутанность сознания, бессонница, состояния, затруднение мочеиспускания, галлюцинации, проблемы с концентрацией, головные боли, астения, сонливость, дезориентация, психомоторное возбуждение, усиление депрессивного состояния, головокружения;
• к числу прочих возможных осложнений относят гипергидроз, резкое изменение массы тела, снижение потенции, холестатическую желтуху, крапивницу, нарушения метаболизма, отечность яичек у мужчин.

Вне зависимости от того, какие изменения вы заметили после начала терапии, если возникли тревожные симптомы, то обязательно нужно обратиться к врачу.

Препарат «Мелипрамин»: аналоги

Не всем пациентам подходит данное лекарство. Стоит отметить, что современный рынок предлагает довольно большой выбор препаратов с подобными свойствами. Иногда врач может назначить прием такие средств, как «Имизин» или «Импрамин». Это своего рода синонимы, которые содержат то же активное вещество. К перечню аналогов также относят «Апо-Имипрамин» и «Приойган-25».

Еще одним важным моментом для пациентов является стоимость лекарства «Мелипрамин». Цена его вполне доступна. Упаковка из 50 таблеток обойдется примерно в 360-450 рублей, что не так уж много, особенно если сравнивать с некоторыми аналогами.

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: имипрамина гидрохлорид 25 мг.
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.5 мг, кросповидон - 3 мг, тальк - 3 мг, повидон (К-25) - 7 мг, лактозы моногидрат - 110.5 мг.
• Состав оболочки: гипромеллоза - 2.61 мг, магния стеарат - 0.24 мг, краситель железа оксид красный (C.I.77491, E172) - 0.68 мг, краситель железа оксид черный (C.I.77499, E172) - 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) - 0.35 мг.

50 шт. - флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Характеристика

Трициклический антидепрессант с преимущественно стимулирующим действием, производное дибензазепина.

Фармакологическое действие

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью. После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза/сут, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина - от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Кажущийся Vd имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин - на 73-92%).

Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, T1/2 имипрамина составляет около 19 ч и может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.

Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Фармакодинамика

Уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации сна, оказывает выраженное психостимулирующее действие. В начале лечения возможно преобладание седативного действия. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-3 нед (возможно через 4 нед) после начала лечения.

Клиническая фармакология

Антидепрессант.

Показания к применению Мелипрамин

• Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния;
• панические расстройства;
• ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Противопоказания к применению Мелипрамин

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина;
• применение ингибиторов МАО;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушение внутрисердечной проводимости;
• нарушение сердечного ритма;
• маниакальные эпизоды;
• тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома;
• возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта);
• беременность и кормление грудью;
• непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Мелипрамин Применение при беременности и детям

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Применение у детей

Препарат противопоказан в возрасте до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

Мелипрамин Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).

Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин, классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степени тяжести.

Лабораторные исследования: часто - повышение активности трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; часто - аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко - декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД, периферические вазоспастические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и пурпура, эозинофилия.

Со стороны ЦНС: очень часто - тремор; часто - парестезии, головная боль, головокружения, делириозная спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, бессонница, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; нечасто - судороги, активация психотических симптомов; редко - экстрапирамидные симптомы, атаксия, агрессивность, миоклонус, расстройства речи.

Со стороны органов зрения и слуха: очень часто - нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко - глаукома, мидриаз; неизвестно - звон в ушах.

Со стороны ЖКТ: очень часто - запор, сухость во рту; часто - рвота, тошнота; редко - паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, поражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - расстройства мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенное потоотделение; часто - аллергические кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко - отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторрея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.

Расстройства метаболизма и питания: очень часто - повышение массы тела; часто - анорексия; редко - снижение массы тела.

Прочее: редко - гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение АД, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее. У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей.

При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 ч). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени(алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивных препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или β-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.

Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Дозировка Мелипрамин

Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18-60 лет:

Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза/сут, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18-60 лет:

В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет:

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин постепенно.

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.

9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.

Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.

Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин следует отменять постепенно.

Передозировка

Симптомы:

ЦНС: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях - остановка сердца.

Прочее: депрессия дыхания;, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.

Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.

Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 ч. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь. Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина в/в капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого Vdфорсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Меры предосторожности

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления. Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут, сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев.

Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонинаvи др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов - двигательные, вегетативные и психические нарушения - развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанное течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ИБС, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.

При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.

Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы. Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

Мелипрамин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат. При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно впроцессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

• АД (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией);
• функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);
• показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии);
• ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца).

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Мелипрамин – препарат, который часто применяется в психиатрической практике как антидепрессант, но проявляет еще ряд фармакологических действий.

Препарат относится к антидепрессантам из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. По нозологической классификации препарат относится к лекарственным средствам, которые используются при биполярных аффективных расстройствах, депрессивных эпизодах, смешанных тревожных и депрессивных расстройствах, неуточненной мигрени.

Состав и форма выпуска

Существует две формы выпуска Мелипрамина: инъекционный раствор и таблетки. В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 12,5 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают хлорид и дисульфит натрия, аскорбиновая кислота, инъекционная вода.

В одной таблетке содержится 25 мг имипрамина в форме гидрохлорида. Вспомогательными составляющими выступают магния стеарат, гипромеллоза, оксиды железа, кросповидон.

В составе таблеток содержится моногидрат лактозы, на что следует обратить внимание пациентов, страдающих мальабсорбцией и лактазной недостаточностью.

Упаковка

В ампулах содержится по 2 мл раствора. В контурной упаковке отпускается по 5 ампул с инструкцией по применению Мелипрамина от производителя. В одной пачке может быть также две контурных упаковки с инструкцией. Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный. Не допускается наличие взвешенных частиц или осадка, помутнения или изменения цвета.

Таблетки отпускаются по пятьдесят штук в стеклянном флаконе. В одной упаковке один флакон и инструкция к Мелипрамину. Таблетки от красного до коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые. Поверхность из пленочной оболочки, матовая, без запаха.

Фармакологические свойства

Имипрамин является производным дибензоазепина, представляет группу трициклических антидепрессантов. Механизм его действия до конца не изучен. Известно, что он способен предотвращать обратный захват норадреналина и серотонина, которые вырабатываются при раздражении нервных клеток.

Имипрамин также способен угнетать гистаминовые и мускариновые рецепторы, потому обладает умеренным успокаивающим действием и антихолинергическим. Антидепрессивное действие препарата развивается постепенно, в интервале от двух до восьми недель после начала приема препарата.

Препарат может выступать не только антидепрессантом, но и антидиуретиком, успокоительным, обезболивающим и седативным лекарственным средством, обладает альфа-адреноблокирующим эффектом. Повышает концентрацию серотонина. Останавливает развитие аритмии путем замедления желудочковой проводимости.

Восстанавливает работу серотонинергической и адренергической передачи, предотвращая, таким образом, развитие депрессивных состояний. Способен косвенно снижать количество секреции кислоты в желудке, тем самым оказывая дополнительное профилактическое действие против язвы.

Прием препарата нормализует сфинктеральный тонус и стеночную проводимость мочевого пузыря, в результате чего успешно применяется в лечении ночного энуреза. При метаболизме препарата образовываются активные продукты, которые выводятся калом и мочой. Период полувыведения составляет около двадцати часов, но увеличивается для пожилых пациентов и при передозировках.

Препарат способен проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кому показан препарат

Препарат Мелипрамин эффективен при лечении эндогенной депрессии, астенодепрессивного синдрома, а также депрессивных состояний, вызванных климактерическим периодом. Назначается при депрессиях, связанных с психопатией, неврозом, реактивной форме депрессии, нарушениях поведения.

Может быть использован в комплексном лечении:

Препарат также используют в целях лечения обсессивно-компульсивного расстройства и ночного энуреза у детей от шести лет, если отсутствуют органические причины заболевания.

Способ применения

Мелипрамин принимают утром или в обед, чтобы предотвратить развитие бессонницы на фоне лечения. Суточная начальная дозировка не должна превышать 0,2 г в условиях лечения дома, или 0,5 г в условиях лечения стационара. Таблетки принимают после приема пищи или во время трапезы. В дальнейшем по решению врача возможно повышение дозировки. Суточную дозировку делят на три или четыре приема. Длительность курса лечения зависит от проявления терапевтического эффекта и составляет от четырех недель.

После интенсивного лечения назначают поддерживающую минимальную дозировку. Курс поддерживающей терапии – до полутора месяцев. Поддерживающие дозировки можно принимать на ночь, увеличивать их следует только после консультации с лечащим врачом.

Пожилым пациентам суточная дозировка должна составлять не более 0,1 г, детям до 14 лет – не более 75 мг.

Принимают Мелипрамин при ретроградной эякуляции при сахарном диабете. Лечение длится не дольше трех дней, в течение которых проводятся попытки оплодотворения. Препарат не устраняет патологию полностью, оказывая лишь временный эффект во время приема.

Инъекционная форма

Раствор для инъекций используют только временно для лечения пациентов с депрессией, которая сопровождается сильным возбуждением или в тех случаях, когда прием таблеток невозможен. Как только состояние пациента позволит, следует перейти на таблетированную форму.

Суточную дозировку определяют индивидуально, отталкиваясь от тяжести симптоматики. Начальная дозировка в сутки – не больше ста миллиграмм или четырех ампул.

Лечение начинают с минимальных дозировок, постепенно повышая их для определения минимальной эффективной дозировки. Препарат вводят только глубоко внутримышечно.

Детям

Препарат в форме инъекций назначают только тогда, когда пероральное применение по каким-то причинам невозможно. Назначают только детям от шести лет и только для временного, вспомогательного лечения ночного энуреза.

Суточную дозировку при этом назначают в один прием перед сном. Если энурез беспокоит вечером, половину суточной дозировки дают в обед, половину – на ночь.

Препарат во всех случаях лечения следует отменять медленно для предотвращения развития синдрома отмены.

При панических расстройствах

Данная группа пациентов чаще других страдает проявлениями побочных эффектов. Лечение следует начинать с наименьших дозировок. Усиление тревожности во время лечения Мелипрамином можно купировать препаратами на основе бензодиазепина, дозировку которых следует постепенно снижать по мере устранения тревоги.

Минимальный курс лечения при паническом расстройстве – от шести месяцев. Отменять препарат следует постепенно.

Противопоказания

Мелипрамин противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к любому из компонентов в его составе, другим трициклическим антидепрессантам или при параллельном лечении препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Не применяется в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда. Запрещен к применению при тяжелых аритмиях, тахикардиях, маниакальном поведении, тяжелых дисфункциях печени и/или почек, закрытоугольной глаукоме.

В возрасте до шести лет запрещен при лечении энуреза. В возрасте до 18 лет не применяется для лечения депрессий и панических расстройств.

Не назначается препарат пациентам, страдающим непереносимостью галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью

Осторожность следует соблюдать, назначая Мелипрамин при следующих патологиях:

Применение при этих заболеваниях должно проводиться исключительно в условиях тщательного наблюдения медицинского сотрудника.

Беременным и кормящим женщинам

Применение трициклических антидепрессантов противопоказано при вынашивании ребенка. Обнаружена связь приема имипрамина и нарушений в развитии плода. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, потому применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Побочные реакции

Нежелательные действия проявляются нечасто, зависят от дозировки. Устранение их возможно путем снижения дозировки, иногда побочные реакции проходят самостоятельно при продолжении терапии. Некоторые из них сложно дифференцировать с симптоматикой депрессии: нарушения режима сна, ажитация, тревожность.

Препарат отменяют при развитии психоза и суицидального поведения.

Сердце, кроветворная система

Может наблюдаться тахикардия, изменения картины ЭКГ, гипотензия, ощущение приливов. Часто могут развиваться аритмии, патологии проводимости, ощущение тяжелого сердцебиения. Реже наблюдается гипертензия.

Кроветворная система может отвечать развитием агранулоцитоза, снижением концентрации лейкоцитов, тромбоцитов, развитием пурпуры, реже развивается эозинофилия.

ЦНС

Часто отвечает такими нежелательными реакциями, как тремор, ощущение мурашек по коже, мигрени и головокружения, помутнение сознания – чаще наблюдается в пожилом возрасте при заболевании Паркинсона.

Возможны проблемы с ориентацией в пространстве, слуховые или зрительные галлюцинации, беспокойство, тревога. Временно может появляться вялость, утомляемость, развиваться нарушение глубины сна, потенции и полового влечения. Реже отмечаются судороги, экстрапирамидные нарушения, агрессивность и проблемы с речью.

Зрение и слух

Часто отмечаются нарушения аккомодации, помутнение зрения, реже – глаукома, в редких случаях отмечался шум в ушах.

Пищеварительный тракт

Часто пациенты жалуются на запоры и ощущение неприятного вкуса во рту, нередко отмечается рвота, тошнота. Реже – расстройства пищеварения, стоматиты, мелкие эрозии языка, медикаментозный гепатит без желтухи.

Кожный покров

Часто наблюдается повышение потоотделения, аллергические реакции на коже. Реже пациенты жалуются на отечность, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, зудящие покраснения.

Гормональная система

Редко наблюдается увеличение молочных желез, неадекватная выработка вазопрессина, колебания концентрации глюкозы в крови за пределами нормы.

Прочие

Редко отмечается слабость, аллергический пневмонит. У пациентов от пятидесяти лет повышается частота костных переломов, однако механизм проявления этой побочной реакции не изучен. Первое время после отмены препарата наблюдается появление суицидальных мыслей.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Мелипрамин проявляются в головокружении, слабости, коматозном состоянии, беспокойстве. Повышаются рефлексы, появляются судороги, снижается артериальное давление, развивается аритмия и тахикардия. В редких случаях развивается сердечная недостаточность, шок.

Преднамеренная острая передозировка может привести к остановке сердца.

При подозрении на передозировку препаратом Мелипрамин требуется госпитализация и наблюдение как минимум в течение трех суток. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Дети более чувствительны к передозировкам.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом применения Мелипрамина уведомьте лечащего врача обо всех лекарствах, которые принимаются в данный момент или принимались в течение последнего месяца.

Выбирать препараты для совместного применения следует только с лечащим врачом, учитывая особенности взаимодействия имипрамина с другими препаратами.

Особенности применения

Риск суицидальных мыслей и самоповреждения сохраняется до выраженной ремиссии. В этот период требуется тщательное наблюдение за пациентом. Частота суицидальных мыслей и поведения повышается у пациентов младше 25 лет.

Применять препарат при электросудорожной терапии не рекомендуется. Требуется тщательное наблюдение пациентов при глаукоме, тяжелых запорах, гиперплазии простаты.

Требуется осторожность в лечении пациентов с онкологией надпочечников, гипертиреозом, а также при необходимости применения общей анестезии. Анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает Мелипрамин.

Требуется регулярный контроль следующих параметров во время лечения:

• артериальное давление;
• функция печени;
• показатели периферической крови.

Последние показатели требуют срочной проверки при гипертермии или развитии ларингита.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Мелипрамин – от 343 до 471 рубля за упаковку. Аналоги Мелипрамина по действию:

• Амитриптилин;
• Саротен;
• Анафранил;
• Клофранил;
• Доксепин.

Перед выбором аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Мелипрамин – производное дибензоазепина; трициклический антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Мелипрамина:

• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный (возможен зеленовато-желтый оттенок), без запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в коробке картонном 2 упаковки);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, с матовой поверхностью, почти или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Драже: чечевицеобразной формы, коричневого цвета, с блестящей поверхностью, почти или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 мл раствора содержится:

• Действующее вещество: имипрамина гидрохлорид – 12,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержится:

• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон и тальк;
• Состав оболочки: магния стеарат, гипромеллоза, диметикон E1049 39%, краситель косметический красно-коричневый (смесь, состоящая из красителей железа оксида красного, железа оксида желтого и железа оксида черного).

В 1 драже содержится:

• Действующее вещество: имипрамина гидрохлорид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, желатин, тальк, макрогол 35 000, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, лактозы моногидрат, сахароза, краситель железа оксид красный (Е172).

Показания к применению

Все лекарственные формы применяются для лечения следующих заболеваний:

• Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (психогенной, органической, эндогенной), сопровождающиеся идеаторной и моторной заторможенностью;
• Обсессивно-компульсивные расстройства;
• Паническое расстройство.

В виде таблеток и драже, кроме того, Мелипрамин назначают детям старше 6 лет при ночном недержании мочи (для кратковременной адъювантной терапии в случаях, когда исключены органические причины нарушения).

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

• Маниакальные эпизоды;
• Нарушение сердечного ритма;
• Нарушение внутрисердечной проводимости;
• Закрытоугольная глаукома;
• Задержка мочи;
• Тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
• Применение ингибиторов моноаминоксидазы;
• Беременность и кормление грудью;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата либо другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
• Острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
• Острая интоксикация опиоидными анальгетиками, снотворными средствами и другими препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на центральную нервную систему;

В виде раствора, Мелипрамин, кроме того, противопоказан при сердечной недостаточности, сахарном диабете в стадии декомпенсации, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В форме таблеток препарат, кроме того, не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Раствор не применяют в педиатрии. Таблетки и драже не назначают детям в возрасте до 6 лет при лечении ночного недержания мочи, до 18 лет – при лечении панического расстройства и депрессии.

С осторожностью Мелипрамин в форме таблеток и драже следует применять в следующих случаях:

• Феохромоцитома;
• Острая порфирия;
• Хронический алкоголизм;
• Биполярные расстройства;
• Бронхиальная астма;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Аритмии;
• Стенокардия;
• Сердечная недостаточность;
• Инсульт;
• После перенесенного инфаркта миокарда;
• Нейробластома;
• Нарушение моторной функции желудочно-кишечного тракта;
• Тиреотоксикоз;
• Легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек;
• Внутриглазная гипертензия;
• Шизофрения;
• Эпилепсия;
• Склонность к запорам;
• Детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор Мелипрамин предназначен для внутримышечного введения.

В первые сутки вводят по 25 мг имипрамина 3 раза в течение суток. Далее, в зависимости от обстоятельств, доза может быть увеличена. Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг. С 7-го дня лечения дозу начинают постепенно снижать, заменяя одну инъекцию на один прием драже/таблетки внутрь. К 13 дню пациента следует полностью перевести на пероральный прием препарата в дозе 25 мг 4 раза в сутки. Если возникает рецидив заболевания, возможно повторное назначение Мелипрамина внутримышечно.

Людям пожилого возраста в начале лечения назначают более низкие дозы.

Таблетки и драже Мелипрамин принимают внутрь. Конкретные дозы и кратность приема врач определяет индивидуально для каждого пациента в зависимости от вида заболевания, характера и степени выраженности симптомов. Лечение всегда начинают с минимальных доз, постепенно повышая их, пока не будет подобрана наименьшая эффективная поддерживающая доза. С особой осторожностью титрование дозы осуществляют пожилым людям и пациентам младше 18 лет.

• Пациенты в возрасте 18-60 лет, проходящие амбулаторное лечение: по 25 мг от 1 до 3 раз в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают до 150-200 мг/сутки к концу первой недели лечения. Средняя поддерживающая доза – 50-100 мг/сутки;
• Пациенты в возрасте 18-60 лет, проходящие лечение в условиях стационара (т.е. при тяжелом течении заболевания): начальная доза – 75 мг в сутки, при необходимости ее увеличивают ежедневно на 25 мг до достижения максимальной суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях – 300 мг);
• Пациенты в возрасте старше 60 лет: лечение начинают с наименьшей возможной дозы, постепенно повышая ее (оптимально – в течение 10 суток) до 50-75 мг/сутки. Эту дозу поддерживают в течение всего периода лечения.

Терапию панических расстройств начинают с наименьшей возможной дозы, т.к. у данной группы пациентов отмечена повышенная частота побочных эффектов. В дальнейшем суточную дозу постепенно повышают до 75-100 мг (в исключительных случаях – до 200 мг). Длительность лечения определяется индивидуально, но составляет не менее 6 месяцев. В случае усиления тревоги в начале применения препарата дополнительно назначают бензодиазепины – их дозу постепенно уменьшают по мере улучшения состояния.

При ночном недержании мочи препарат назначают детям не младше 6 лет, только в качестве адъювантной терапии и при условии, что исключены органические патологии.

• 6-8 лет/ 20-25 кг – 25 мг;
• 9-12 лет/ 25-35 кг – 25-50 мг;
• Старше 12 лет/ более 35 кг – 50-75 мг.

В начале лечения рекомендуется назначать наименьшую дозу из указанных выше диапазонов. Принимать препарат следует 1 раз в сутки после еды перед сном. Если ночной энурез возникает в ранние вечерние часы, тогда суточную дозу можно разделить на 2 приема – днем и на ночь. Максимальная длительность лечения составляет 3 месяца. Превышение указанных доз возможно лишь в том случае, если спустя 1 неделю лечения удовлетворительный ответ не наблюдается.

Максимально допустимая суточная доза для детей составляет 2,5 мг/кг.

В зависимости от клинической картины заболевания поддерживающая доза может быть снижена.

Во всех случаях после окончания курса терапии Мелипрамин отменяют постепенно.

Побочные действия

• Центральная нервная система: очень часто – тремор; часто – делириозная спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста с болезнью Паркинсона), головная боль, головокружения, переход от депрессии к мании или гипомании, галлюцинации, ажитация, парестезии, нарушения сна, утомляемость, повышение тревоги, бессонница, беспокойство, нарушения ориентации, нарушения потенции и либидо; нечасто – активация психотических симптомов, судороги; редко – агрессивность, атаксия, миоклонус, экстрапирамидные симптомы, расстройства речи;
• Лабораторные показатели: часто – повышение активности трансаминаз;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – изменения на электрокардиограмме и синусовая тахикардия без клинического значения (изменения сегмента ST и зубца Т) у пациентов с нормальной сердечной деятельностью, приливы жара, ортостатическая гипотензия; ощущение сердцебиения, нарушения проводимости (блокада пучка Гиса, расширение интервала PR и QRS), аритмии; редко – повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, периферические вазоспастические реакции;
• Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, пурпура, агранулоцитоз, эозинофилия;
• Эндокринная система: редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, галакторея, увеличение молочных желез, снижение или повышение концентрации глюкозы в плазме крови;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – сухость во рту, запор; часто – тошнота и/или рвота; редко – расстройства желудка, поражение языка, стоматит, паралитический илеус, гепатит, не сопровождающийся желтухой;
• Мочевыделительная система: часто – расстройства мочеиспускания;
• Метаболизм и питание: очень часто – увеличение массы тела; часто – анорексия; редко – снижение массы тела;
• Кожные покровы: очень часто – усиление потоотделения, часто – аллергические кожные реакции (сыпь на коже, крапивница); редко – выпадение волос, зуд, фоточувствительность, петехии, отеки (локальные или генерализованные);
• Орган зрения и слуха: очень часто – нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации; редко – мидриаз, глаукома; частота неизвестна – звон в ушах;
• Прочие: редко – аллергический альвеолит (в том числе с эозинофилией), слабость, гиперпирексия, системные анафилактические реакции; у пациентов старше 50 лет – увеличение частоты переломов костей.

Поступали сообщения о возникновении суицидальных мыслей и поведения во время лечения Мелипрамином и на ранних стадиях его отмены.

В случае резкого прекращения терапии развиваются симптомы отмены: экстрапирамидные нарушения, раздражительность, головная боль, бессонница, тошнота, аритмия.

Особые указания

При проведении лечения важно помнить, что терапевтический эффект отмечается как минимум через 1-3 недели после начала применения препарата. Поддерживающую дозу следует принимать не менее 3 месяцев.

Пациенты с суицидальными склонностями в начальном периоде терапии нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При назначении Мелипрамина пациентам с эпилепсией необходимо тщательно контролировать их состояние, т.к. в первые дни лечения имипрамин может вызвать эпилептический припадок.

В начале терапии панического расстройства возможно парадоксальное повышение психомоторного беспокойства. Если это состояние не проходит в течение 2-х недель, необходимо применение препаратов производных бензодиазепина.

В случае биполярной депрессии имипрамин может стать причиной перехода больного в маниакальную фазу.

Пациентам, принимающим Мелипрамин, запрещено употреблять алкогольные напитки, а в начале терапии рекомендуется воздержаться от выполнения любых потенциально опасных видов работ, в том числе от вождения автомобиля. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Лекарственное взаимодействие

Мелипрамин не следует назначать одновременно с антиаритмическими средствами, поскольку такая комбинация может привести к нарушению проводимости и аритмии.

Имипрамин снижает антигипертензивное действие блокаторов адренергических нейронов (бетанидина, гуанетидина, клонидина, резерпина, метилдопы). Поэтому при необходимости следует назначать гипотензивные средства другого типа, например, вазодилататоры, диуретики или бета-адреноблокаторы.

Рекомендуется избегать комбинации Мелипрамина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), т.к. эти препараты обладают синергичным действием, и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней, приводя к делирию, ажитации, миоклонусу, гиперпирексии, судорогам, гипертоническому кризу и коме. В целях безопасности применять имипрамин можно не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов МАО (за исключением обратимого ингибитора МАО – моклобемида, в этом случае достаточно перерыва 24 часа). Аналогичный период должен соблюдаться при назначении ингибитора МАО пациенту, получающему имипрамин. При этом лечение необходимо начинать с небольших доз, постепенно повышая их под контролем клинических эффектов.

При применении Мелипрамина со следующими лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность, т.к. есть вероятность развития нежелательных реакций взаимодействия:

• Ингибиторы микросомальных ферментов печени: возможно снижение метаболизма и повышение концентрации имипрамина в плазме крови;
• Препараты гормонов щитовидной железы: усиление антидепрессивного эффекта имипрамина и его побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы;
• Эстрогены, пероральные контрацептивы: снижение эффективности Мелипрамина и развитие токсических эффектов;
• Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе антиэпилептические препараты, барбитураты, мепробамат, никотин, алкоголь): усиление метаболизма, снижение концентрации имипрамина и его антидепрессивного эффекта;
• Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, бипередин, атропин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, препараты для лечения паркинсонизма): повышение антимускаринных и побочных эффектов;
• Препараты, угнетающие центральную нервную систему (например, барбитураты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии, бензодиазепины): выраженное усиление их действия и побочных эффектов;
• Антипсихотические препараты: увеличение концентрации имипрамина в плазме крови и развитие его побочных эффектов. При применении с тиоридазином возможно развитие тяжелой аритмии;
• Симпатомиметики (преимущественно изопреналин, норэпинефрин, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин): усиление их сердечно-сосудистых эффектов;
• Фенитоин: снижение его противосудорожного действия;
• Непрямые антикоагулянты: ингибирование их метаболизма и увеличение периода полувыведения, что приводит к увеличению риска кровотечений;
• Гипогликемические препараты: изменение концентрации глюкозы в плазме крови.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре 15-25 ºС.

Срок годности раствора – 2 года, таблеток и драже – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.