Главная · Кашель · Применение лизиноприла при артериальной гипертонии. Эналаприл и Каптоприл: что лучше? Лизиноприл – инструкция по применению

Применение лизиноприла при артериальной гипертонии. Эналаприл и Каптоприл: что лучше? Лизиноприл – инструкция по применению

В настоящее время на фармацевтическом рынке России присутствует около 20 различных лекарственных форм эналаприла, следовательно, требуется объективное изучение каждого из этих препаратов.

Целью настоящего исследования была оценка влияния ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприла (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в сравнении с эталонным препаратом каптоприлом на суточный профиль артериального давления у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией.

В исследование включены мужчины в возрасте от 45 до 68 лет с гипертонической болезнью II стадии (по критериям ВОЗ), со стабильно повышенным диастолическим АД от 95 до 114 мм рт. ст., которые нуждались в регулярном приеме антигипертензивных препаратов. Больных, страдающих хроническими заболеваниями и нуждающихся в сопутствующем регулярном лечении, а также имевших противопоказания к длительному лечению ингибиторами АПФ, в исследование не включали. У всех больных перед началом исследования отменяли предшествующую антигипертензивную терапию, а затем на 2 недели назначали плацебо. В конце периода плацебо проводили рандомизацию. Затем каждый больной в течение 8 недель принимал эналаприл (энам) в суточной дозе от 10 до 60 мг на 2 приема (средняя суточная доза 25,3+3,6 мг) и препарат сравнения — каптоприл (капотен, АО «Акрихин», Россия) по 50 мг 2 раза в сутки (средняя суточная доза 90,1+6,0 мг). Между курсами активных препаратов на 2 недели назначали плацебо. Последовательность назначения препаратов определялась схемой рандомизации. Один раз в 2 недели больного осматривал врач, который измерял АД ртутным сфигмоманометром и подсчитывал частоту сердечных сокращений (ЧСС). 24-часовое амбулаторное мониторирование АД проводилось исходно, через 2 недели приема плацебо и через 8 недель лечения каждым препаратом. Использовали систему SpaceLabs Medical, модель 90207 (США). Методика проведения подробно описана нами ранее .

В исследование был включен 21 больной. Трое «выбыли» из исследования: один больной — из-за спонтанной нормализации АД в периоде плацебо; другой отказался принимать участие в исследовании и третий — из-за возникшего бронхоспазма в периоде плацебо. Заключительный этап исследования охватывал 18 больных в возрасте от 43 до 67 лет (52,4±1,5) с продолжительностью артериальной гипертонии 1-27 лет (11,7±1,9 года). Анализировались следующие показатели: среднесуточное систолическое АД (САД, мм рт. ст.); среднесуточное диастолическое АД (ДАД, мм рт. ст.); частота сердечных сокращений (ЧСС, ударов в минуту), а также отдельно за дневной и ночной периоды; индекс времени САД (ИВСАД, %) и индекс времени ДАД (ИВДАД, %) — процент измерений, превышающих 140/90 мм рт. ст. днем и 120/80 мм рт. ст. ночью; ВАРСАД и ВАРДАД (мм рт. ст.) — вариабельность АД (как стандартное отклонение средней) отдельно для дня и ночи.

Статистический анализ проводился с помощью электронных таблиц Excell 7.0. Применялись стандартные методы вариационной статистики: вычисление средних, стандартных ошибок средней. Достоверность различий определялось с помощью критерия t Стьюдента.

Таблица 1. Влияние эналаприла, каптоприла и плацебо на суточный профиль АД

Показатель Исходно Плацебо Каптоприл Эналаприл
M ±m M ±m M ±m M ±m
Сутки
САД 153,0 ±2,6 152,0 ±2,6 150,0 ±3,4 145,0 ±2,6*
ДАД 98,8 ±1,5 99,6 ±2,1 97,0 ±2,2 93,2 ±1,7*
ЧСС 73,9 ±1,1 74,7 ±2,5 75,0 ±2,2 73,9 ±2,4
День
САД 157,0 ±2,6 156,0 ±2,3 152,0 ±3,3 148,0 ±2,4*
ДАД 103,0 ±1,7 104,0 ±1,8 100,0 ±2,3 96,1 ±1,4**
ВАРСАД 11,4 ±0,6 11,3 ±0,6 12,0 ±0,9 12,9 ±0,8
ВАРДАД 9,2 ±0,4 8,8 ±0,4 9,3 ±0,6 10,0 ±0,6
ИВСАД 87,7 ±3,8 88,3 ±2,8 74,0 ±5,5* 68,0 ±5,7**
ИВДАД 86,0 ±3,8 90,0 ±3,2 76,0 ±5,4 68,2 ±4,8*
ЧСС 77,4 ±1,2 78,2 ±2,8 78,0 ±2,2 77,0 ±2,7
Ночь
САД 146,0 ±2,9 146,0 ±3,1 146,0 ±3,7 138,0 ±3,7
ДАД 92,6 ±1,4 93,2 ±2,3 92,0 ±2,3 86,4 ±2,8
ВАРСАД 12,8 ±0,9 13,2 ±0,7 14,0 ±0,9 12,5 ±0,9
ВАРДАД 10,7 ±0,6 11,3 ±0,6 12,0 ±0,7 11,0 ±0,7
ИВСАД 94,2 ±2,0 92,7 ±2,6 92,0 ±2,4 77,9 ±6,6*
ИВДАД 83,3 ±3,2 79,2 ±5,1 79,0 ±4,9 63,2 ±7,4
ЧСС 68,5 ±1,3 69,6 ±2,5 71,0 ±2,4 68,4 ±1,8
Примечание: * p < 0,05; ** p < 0,01 по сравнению с плацебо

В конце периода плацебо среднее систолическое и диастолическое АД, измеренное ртутным сфигмоманометром (156,3±3,5/103,6±1.5 мм рт. ст.), достоверно не отличалось от исходных показателей (161,8±4,2/106,6±1,7 мм рт. ст.). Лечение эналаприлом и каптоприлом привело к достоверному снижению диастолического АД (до 91,5±2,0 (p<0,001) и 97,1±2,2 мм рт. ст. (p<0,05) соответственно). Значимое снижение систолического АД вызывал только эналаприл [до 140,1±2,5 мм рт. ст. (p<0,001); 146,6±4,6 мм рт. ст. при приеме каптоприла].

Результаты 24-часового мониторирования АД представлены в табл. 1. Как видно из таблицы, на фоне приема плацебо все проанализированные показатели не претерпели существенных изменений по сравнению с исходным уровнем. Длительный прием эналаприла по сравнению с плацебо привел к достоверному снижению САД и ДАД как в среднем за сутки, так и в дневное время. В ночной период имелась тенденция к снижению АД, однако она была незначимой. В дневные часы эналаприл вызывал достоверное снижение ИВСАД и ИВДАД (в ночные часы — только ИВДАД), что свидетельствует о значимом снижении «нагрузки давлением» в эти периоды. Все остальные показатели на фоне приема эналаприла изменялись недостоверно. Каптоприл достоверно снижал по сравнению с плацебо только ИВСАД в дневной период. Другие анализируемые показатели при длительном лечении каптоприлом по сравнению с плацебо значимо не изменялись.

Побочные эффекты (табл. 2) наблюдались у 9 больных, принимавших эналаприл (сухой кашель — 6, першение в горле — 1, мочегонный эффект — 1, причем у одного больного пришлось отменить препарат из-за сухого кашля и у двух — снизить дозу до 5 мг); при приеме каптоприла — у 6 больных (кашель — 3, слабость — 1, головная боль — 1, першение в горле — 1; у двоих больных доза препарата из-за побочных эффектов была снижена в два раза).

Необходимость изучения разных лекарственных форм одного и того же лекарственного средства достоверно доказана на материалах следующего исследования.

В 1991 году в отделе профилактической фармакологии ГНИЦ ПМ МЗ РФ было проведено сравнительное изучение трех лекарственных форм изосорбида динитрата — таблетки нитросорбида 10 мг (Томский химфармзавод, Россия), изодинита 10 мг и изодинит-ретарда 20 мг («Фармахим», Болгария). Результаты исследования показали, что изодинит-ретард оказывал слабое антиангинальное и антиишемическое действие, незначительно отличающееся от эффекта плацебо.

Таблица 2. Побочные эффекты при длительном лечении каптоприлом и эналаприлом

Больные Каптоприл Эналаприл
Доза,мг Побочный эффект Время возникновения Мероприятия по устранению Доза,мг Побочный эффект Время возникновения Мероприятия по устранению
1 100 Сухой кашель 8 нед. Не потребовались 10 Сухой кашель 4 нед. Снижение дозы до 5 мг
2 50 Першение в горле 6 нед. Снижение дозы до 37,5 мг 10 Першение в горле 4 нед. Снижение дозы до 5 мг
3 50 Головная боль 2 нед. Снижение дозы до 25 мг 20 Сухой кашель 8 нед. Не потребовались
4 100 Кашель с мокротой 8 нед. Не потребовались 40 Сухой кашель 8 нед. Не потребовались
5 20 Першение в горле 2 нед. Не потребовались
6 100 Слабость 5 нед. Не потребовались 20 Мочегонный эффект 5 нед. Не потребовались
7 100 Сухой кашель 4 нед. Не потребовались 40 Сухой кашель 7 нед. Не потребовались
8 20 Сухой кашель 4 нед. Отмена
9 15 Сухой кашель 4 нед. Не потребовались

Нитросорбид и изодинит признаны достаточно эффективными. Установлена причина слабого действия изодинит-ретарда — плохая растворимость таблеток (после помещения их в воду растворялись только через 5 дней, и то при активном периодическом перемешивании ).

Эналаприл как лекарственное средство известен уже достаточно давно. В России в настоящее время зарегистрировано около двух десятков лекарственных форм эналаприла различных зарубежных фирм и одна лекарственная форма отечественного производства (Курский комбинат лекарственных средств). Как видно из вышеприведенного примера, любая лекарственная форма препарата нуждается в тщательном изучении. Тем более что эналаприл (энам) широко применяется в практическом здравоохранении из-за его относительно низкой стоимости.

Настоящее исследование продемонстрировало высокую эффективность ингибитора АПФ эналаприла (энама) у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией. Этот препарат оказывал достоверное антигипертензивное действие по сравнению с плацебо как в среднем за сутки, так и в дневное время. Эналаприл относится к препаратам пролонгированного действия и поэтому рекомендуется назначать его один раз в сутки. Однако, как показала практика, для надежного контроля АД у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией эналаприл необходимо применять 2 раза в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла по сравнению с плацебо не было статистически значимым, имелась лишь тенденция к снижению АД. Достоверно каптоприл уменьшал только индекс времени САД.

Таким образом, назначение эналаприла (энама) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией позволяет более успешно контролировать АД в течение суток, чем назначение каптоприла в дозе по 50 мг 2 раза в сутки. Таким образом, эналаприл (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией обладает достоверно более выраженным антигипертензивным эффектом, чем каптоприл, принимаемый по 50 мг 2 раза в сутки.

Литература

1. Кукушкин С. К., Лебедев А. В., Маношкина Е. М., Шамарин В. М.// Сравнительная оценка антигипертензивного эффекта рамиприла (тритаце) и каптоприла (капотена) методом 24-часового амбулаторного мониторирования АД // Клиническая фармакология и терапия. 1997. № 6(3). С. 27-28.
2. Марцевич С. Ю., Метелица В. И., Козырева М. П. и др. Новые лекарственные формы изосорбида динитрата: проблема объективной оценки у больных ишемической болезнью сердца // Фармакол. и токсикол. 1991. № 3. С.53-56.

Последнее время все чаще говорят о "классовых" эффектах ингибиторов АПФ, подразумевая при этом, что все они оказывают примерно одинаковое фармакологическое и органопротективное действие. Так ли это на самом деле? Все ли ингибиторы АПФ одинаковы? Ответу на этот вопрос и посвящен настоящий обзор.

Казалось бы, минимальные различия в химической структуре, но какие разные эффекты у этих молекул.

Еще один пример похожих формул - D- и L-соталол. Большие надежды возлагались на D-соталол, препарат со свойствами 3 класса антиаритмиков. В то время как L-соталол представлял собой препарат с преимущественно бета-блокирующими свойствами, т.е. "один из многих". Но в исследовании SWORD (Lancet 1996;348:7-12) D-соталол продемонстрировал достоверно большую летальность, по сравнению с плацебо. А ведь различия здесь еще более тонкие - D- и L-изомеры одной и той же молекулы, т.е. только один "хвостик" молекулы смотрит налево, а в другом случае - направо. При этом сколь существенна разница в действии препарата!

В данном случае рассматривались похожие молекулы, химические же формулы ингибиторов АПФ чрезвычайно разнообразны. Часть из них имеет в основе L-пролин, другие - карбоновые кислоты, третьи - эфиры карбоновых кислот. У двух ингибиторов АПФ в составе формулы присутствует сера (каптоприл, спираприл), у одного - фосфор (фосиноприл). Число атомов азота в формулах колеблется от 1 до 3, число атомов кислорода - от 3 до 7, углерода - от 9 до 30, водорода - от 15 до 46. Для наглядности приводятся формулы ингибиторов АПФ, зарегистрированных в России.

Таблица 1. Химическая структура ингибиторов АПФ (РЛС - 2002).

Международное название (в алфавитном порядке) Суммарная формула Химическая формула
Каптоприл C 9 H 15 N O 3 S
Квинаприл C 25 H 30 N 2 O 5
Лизиноприл C 21 H 31 N 3 O 5
Моэксприл C 27 H 34 N 2 O 7
Периндо-
прил
C 19 H 32 N 2 O 5
Рамиприл C 23 H 32 N 2 O 5
Спираприл C 22 H 30 N 2 O 5 S 2
Трандола-
прил
C 24 H 34 N 2 O 5
Фосиноприл C 30 H 46 N O 7 P
Цилазаприл C 22 H 31 N 3 O 5
Эналаприл C 20 H 28 N 2 O 5
Беназеприл C 24 H 28 N 2 O 5

Иными словами, у ингибиторов АПФ совершенно не похожие молекулы. Но если по эффектам отличаются даже почти идентичные молекулы, то почему эффекты таких разных молекул должны быть схожими? Исходя из этого, действие ингибиторов АПФ не может быть абсолютно одинаковым.

Еще одним доказательством неминуемых различий ингибиторов АПФ между собой является изобилие их классификаций: по наличию или отсутствию первичной активности, по путям выведения, по наличию в формуле серы или фосфора и т.д.

Традиционное сравнение ингибиторов АПФ

В России зарегистрированы различными фирмами под разными названиями 12 молекул ингибиторов АПФ.

Таблица 2. Фармакокинетика ингибиторов АПФ (1).

Макси-
мальная разовая доза
Активное вещество Биодоступ-
ность натощак / во время еды
С макс / Время полувы-
ведения
Связь с белками плазмы Кратность приема (в сутки) и зависимость от приема пищи Пути выведе-
ния
Каптоприл 150 Каптоприл 75% / 35% 1 ч. / 3 ч. 25 - 30% 3, за 1 час до еды Печень 10%, Почки 90%
Эналаприл 40 Эналаприлат 60% / 60% 4 ч. / 11 ч. 50% 2, не зависит Печень 10%, Почки 90%
Лизиноприл 80 Лизиноприл 25% / 25% 6 ч. / 12 ч. 5% 1, не зависит Почки 100%
Рамиприл 10 Рамиприл и рамиприлат 60% / 60% 2 ч. / 24 ч. 75% 1, не зависит Печень 40%, Почки 60%
Фосиноприл 40 Фозиноприлат 36% / 36% 3 ч. / 11,5 ч. 95% 1 - 2, не зависит Печень 50%, Почки 50%
Трандола-
прил
4 Трандола-
прилат
10% / 10% 4-10 ч. / 16-24 ч. 94% 1, не зависит Печень 67%, Почки 33%
Квинаприл 40 Квинаприлат 38% / 38% 1 ч. / 3 ч. 97% 2, не зависит Печень 50%, Почки 50%
Периндоприл 8 Периндоприлат 65% / 65% 3 ч. / 5 ч. 20% 2, не зависит Печень - 10%, Почки - 90%
Цилазаприл 10 Цилазаприлат 60% / 50% 2 ч. / 9 ч. 30 - 60% 1 - 2, натощак Почки - 100%
Моэксприл 30 Моэксприлат 13% / 3% 1,5 ч. / 7 ч. 50% 2, натощак Печень 60%, Почки 40%
Беназеприл 80 Беназеприлат 37% / 37% 1 ч. / 10 ч. 97% 2, не зависит Печень - 10%, Почки - 90%
Спираприл 6 Спираприлат 50% / 50% 2 ч. / 20 ч. 90% 1, не зависит Печень 55%, Почки 45%

По фармакокинетике (табл. 2) ингибиторы АПФ разделяются на две группы. Первые - первично активные препараты (каптоприл и лизиноприл), вторые (все остальные) - неактивные вещества, образующие активный метаболит (...прилат) после трансформации в печени и/или в слизистой ЖКТ. Сравните молекулы неактивного эналаприла и активного эналаприлата.

Соответственно, при заболеваниях ЖКТ и печени препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее.

Почечная экскреция - главный путь элиминации всех известных активных ингибиторов АПФ и активных диацидных метаболитов большинства исходно неактивных препаратов. Поэтому у больных с почечной недостаточностью обычно рекомендуется начинать терапию с назначения более низких доз ингибиторов, чем у больных с нормальной функцией почек. Среди ингибиторов АПФ выделяются несколько препаратов, активные диацидные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью и калом. К ингибиторам АПФ с двумя основными путями элиминации или с преимущественно печеночной элиминацией относятся рамиприл, моэксиприл, спираприл, трандолаприл и фосиноприл. Совершенно очевидно, что эти ингибиторы АПФ более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией.

Большинство ингибиторов АПФ назначаются независимо от приема пищи. Исключение составляют каптоприл, цилазаприл и моэксприл, которые необходимо принимать натощак. Отдельно остановимся на кратности приема ингибиторов АПФ. В настоящее время оптимальным (с позиций комплаентности) является однократный прием препарата, но это применимо не ко всем ингибиторам АПФ. Кратность приема определяется по времени создания максимальной концентрации препарата, времени полувыведения и проценту связи препарата с белками плазмы (это удлиняет длительность действия). Среди ингибиторов АПФ есть препараты, образующие с активным центром этого фермента как относительно слабую (каптоприл), так и прочную (рамиприл, периндоприл, лизиноприл)связь. Так, константа ингибирования АПФ у рамиприла в 47 раз больше, чем у каптоприла, и в 7 раз больше, чем у эналаприла. Это позволяет разделить ингибиторы АПФ на более и менее мощные (в расчете миллиграмм на миллиграмм). И это же отчасти влияет на продолжительность действия. Здесь уместно напомнить о печальном опыте применения короткодействующего нифедипина в кардиологии (ABCD trials - Am J Cardiol 1998;82:9R-14R). Опасность однократного приема препарата, действующего менее суток, в том, что принимая лекарство утром после пробуждения, больной остается без защиты в предподъемное время (самое опасное для развития сердечно-сосудистых осложнений) следующего дня. В наибольшей степени это касается эналаприла и периндоприла, которые, исходя из их фармакокинетики (1, табл. 2), необходимо назначать дважды в сутки.

С другой стороны, почему важна фармакокинетика? Ответ прост - для приверженности терапии. Чем лучше фармакокинетика (однократный прием и независимость от приема пищи), тем более удобен для больного прием препарата, тем выше комплаентность. Необходимость выбора более комплаентного из препаратов с доказанной эффективностью очевидна.

Таблица 3. Показания, побочные эффекты, симптомы передозировки и стоимость ингибиторов АПФ.

Показания Возможные побочные действия Симптомы передозировки Цена 30 дней лечения 9
Каптоприл АГ, ХНК, ИБС, ХПН Кашель, импотенция, с-м Стивенса-Джонсона Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 25 мг х 3
от 170 р. до 250 р.
Эналаприл АГ, ХНК, ИБС, ХПН, СД Кашель, с-м Стивенса-Джонсона Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 5 мг х 2
от 40 р. до 212 р.
Периндоприл ХНК, АГ (?) Кашель, импотенция, ^ креатинина, с-м Стивенса-Джонсона Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА, Смерть 4 мг х 1: от 353 р. до 426 р.
4 мг х 2: от 706 р. до 852 р.
Лизиноприл АГ, ХНК Импотенция, кашель, с-м Стивенса-Джонсона Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 10 мг х 1
от 150 р. до 196 р.
Фосиноприл АГ, ХНК Кашель, ^ креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 10 мг х 1
от 209 р. до 243 р.
Квинаприл АГ, ХНК Кашель, импотенция,^ креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 10 мг х 2
от 302 р. до 338 р.
Трандола-
прил
АГ, ХНК, ИБС Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 2 мг х 1
от 422 р. до 484 р.
Рамиприл АГ, ХНК, ИБС, ОИМ, СД, ХПН Кашель, с-м Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 2,5 мг х 1
от 154 р. до 348 р.
Цилазаприл АГ Кашель, импотенция, ^ креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, фотосенсибилизация Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА Нет в России.Цена неизвестна.
Моэксприл АГ в менопаузе Кашель, импотенция, с-м Стивенса-Джонсона, гинекомастия, отеки Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 15 мг х 1: от 250 р. до 263 р.
15 мг х 2: от 500 р. до 526 р.
Беназеприл АГ, ХНК Кашель, импотенция, с-м Стивенса-Джонсона, налет на языке и глотке, обострение панкреатита Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА 10 мг х 1: от 400 р. до 409 р.
10 мг х 2: от 800 р. до 818 р.
Спираприл АГ, ХНК Кашель, импотенция, ^ креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация Гипотония, брадикардия, шок, почечная недостаточность 6 мг х 1
от 235 р. до 255 р.

Наиболее широкий список показаний к применению (табл. 3) имеют эналаприл и рамиприл. Эти ингибиторы АПФ применяют как при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения, так и при ишемической болезни сердца, включая острый инфаркт миокарда, а также хронической почечной недостаточности и сахарном диабете. Рамиприл применяют и для профилактики инсульта. Каптоприл, лизиноприл, фосиноприл, квинаприл и спираприл используют преимущественно при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения. Трандолаприл, кроме этого, показан при ишемической болезни сердца. Цилазаприл назначают в основном при артериальной гипертензии. Периндоприл в силу слабого гипотензивного действия (отсутствие эффекта первой дозы) лучше назначать только при хронической недостаточности кровообращения. Моэксприл показан женщинам в менопаузе, страдающим артериальной гипертензией.

Среди побочных эффектов основным для всех ингибиторов АПФ является кашель. Большинство ингибиторов АПФ могут вызывать ангионевротический отек (синдром Стивенса-Джонсона). Лизиноприл в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ, способен вызывать импотенцию. Для некоторых ингибиторов АПФ свойственна фотосенсибилизация.

Симптомы передозировки связаны с гипотонией и, как следствие, развитием острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения. Только в отношение периндоприла существуют сведения о 100% летальности при его передозировке в опыте у крыс.

Фармакоэкономика и генерики

Учитывая уровень доходов населения России, зачастую фармакоэкономические параметры являются определяющими при выборе лечения больного. Ингибиторы АПФ в настоящее время относятся к финансово доступным препаратам. Для адекватной оценки стоимостных показателей принято рассчитывать цену 30-тидневного курса приема препарата. Для ингибиторов АПФ стоимость такого курса (табл. 3) колеблется от 40 рублей (эналаприл) до 852 рублей (периндоприл).

Цена - важнейший показатель приверженности терапии для большинства населения мира и России. Генерики (дженерики), как правило, значительно дешевле оригинальных препаратов (нет затрат на разработку и испытания молекулы). Кроме того, фирмы выбирают для производства генериков, как правило, наиболее эффективные и популярные препараты. Важно, чтобы производство генериков соответствовало стандартам GMP (Good Manufacturing Practice). Наиболее экономически эффективными являются препараты, принимаемые 1-2 раза в сутки и являющиеся генериками: эналаприл, лизиноприл, рамиприл. Приводим таблицу (табл. 4) с коммерческими названиями ингибиторов АПФ, которые продаются в аптеках России.

Таблица 4. Коммерческие названия иАПФ.

Международное название Оригинальный препарат, фирмы разработчика Генерики
Каптоприл капотен тензиомин, ангиоприл, апо-капто, рилкаптон, ген-каптоприл, каптоприл-мик
Эналаприл ренитек энап, инворил, эднит, берлиприл, кальпирен, миниприл, миоприл, эналаприл-акри, веро-эналаприл, эналаприл-ICN, энам, энвас
Лизиноприл В России не зарегистрирован синоприл, диротон, лизорил, даприл
Квинаприл аккупро
Рамиприл тритаце корприл
Трандола-
прил
гоптен
Фосиноприл моноприл
Периндоприл престариум коверекс
Моэксприл моэкс
Беназеприл лотензин
Цилазаприл инхибейс
Спираприл В России не зарегистрирован квадроприл

Сравнение ингибиторов АПФ с позиций доказательной медицины

Рассмотрим исторические аспекты подходов к лечению в кардиологии. На первом этапе лечили симптом, т.е. при АГ снижали АД, при ХНК уменьшали отеки и одышку, при ИБС лечили стенокардию, при диабете понижали сахар в крови и т.д. Это была сиюминутная тактика, дающая немедленный результат, но с неопределенным прогнозом. На следующем историческом этапе цели лечения сместились в сторону влияния на прогноз, т.е. при назначении лечения старались увеличить продолжительность жизни, улучшить качество жизни и защитить органы мишени заболевания.

На следующем этапе при назначении той или иной терапии стали использовать доказательства. Вначале это были доказательства безопасности лечения, иными словами, заповедь "не навреди" на уровне многоцентровых двойных слепых и рандомизированных исследований. В дальнейшем появились доказательства эффективности лечения. И так как история развивается по спирали, первыми доказательствами были доказательства сиюминутной эффективности, т.е. по "суррогатным" конечным точкам: при АГ - доказательство снижения АД, при ХНК - доказательство увеличения фракции выброса и т.д.

Завершающим этапом было получение доказательства прогностической эффективности, т.е. по "твердым" конечным точкам - снижение смертности и защита органов-мишеней (мозг, сердце, почки).

В чем опасность лечения при отсутствии доказательств его эффективности? Приведем несколько примеров. Исследование CAST продемонстрировало, что флекаинид эффективно устраняет желудочковые аритмии, однако достоверно увеличивает летальность. Эстрогены при менопаузе рассматривались как препараты, снижающие риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Исследования PHOREA, HERS показали увеличение летальности от сердечно-сосудистых заболеваний при приеме гормонально-заместительной терапии при менопаузе, что заставило исключить этот пункт из руководства Американского Колледжа Кардиологии по профилактике смерти при атеросклерозе. По результатам исследования ALLHAT, доксазозин вызывает развитие сердечной недостаточности.

Церивастатин увеличивает летальность, в связи с чем он был снят с производства. А ведь предполагали "классовый" эффект статинов! Необходимо помнить и учитывать трагический опыт применения церивастатина (Bayer, Германия). Успех изученных препаратов фармакологической группы статинов существенно снизил бдительность кардиологов к другим средствам этой группы. При этом нельзя исключить возможность повторения подобной истории с каким-либо малоизученным ингибитором АПФ (цилаза-, квина-, фосино-, периндо-, спира-, беназе-, моэкси-, зофено-, дела- или трандола-ПРИЛОМ). Для исключения возможности повторения трагической истории церивастатина необходимо использовать в повседневной клинической практике только хорошо изученные ингибиторы АПФ, т.е. с доказанными эффектами по "твердым" конечным точкам. Иными словами, необходимо внедрение принципов доказательной медицины в повседневную практику.

Какие существуют виды доказательств? Принципиально их два: TRIAL (многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование) и МЕТА-АНАЛИЗ (объединение баз данных нескольких Trials в одну и анализ этой объединенной базы). Что из них более весомо и значимо? Казалось бы, мета-анализ объединяет в себе сразу несколько Trials. Но если мета-анализ объединяет не качественные и "суррогатные" Trials? Или - если Trials качественные и с "твердыми" конечными точками, то зачем мета-анализ? Иными словами, оба метода имеют равные права на существование.

Пример ошибочности выбора суррогатных точек в Trials - исследование TREND, показавшее обратимость эндотелиальной дисфункции (суррогатная точка) при приеме квинаприла. Но по данным исследования QUIET, квинаприл не влияет на частоту ишемических событий ("твердая" конечная точка). Т.е. улучшая функцию эндотелия, квинаприл является неэффективным препаратом с точки зрения прогноза.

С другой стороны, иногда воздействие через суррогатную точку должно сказаться на твердой конечной точке. Например, в исследовании НОТ доказано, что снижение АД (суррогатная точка) улучшает прогноз ("твердую" точку). Но любое ли лекарство, снижающее АД, будет улучшать прогноз? Ведь каждое средство влияет не только на АД. Кроме того, в большинстве случаев остаются неясными место суррогатной точки на пути от применения лекарства до получения "твердой" конечной точки и сам факт ее расположения на этом пути.

В табл. 5 и 6 приведены краткие описания Trials по ингибиторам АПФ и их количественная характеристика.

Таблица 5. Количественная характеристика всех завершенных Trials по ингибиторам АПФ и Trials с "твердыми" конечными точками (смерть, инфаркт миокарда, инсульт и т.д.).

иАПФ Число Trials Число больных в них Число Trials с "твердыми" конечными точками Число больных в них
каптоприл 10 89 185 9 88 427
эналаприл 14 30 340 10 27 961
рамиприл 13 34 215 8 22 109
лизиноприл 7 53 435 5 53 030
трандолаприл 1 1 749 1 1 749
квинаприл 3 5 621 1 129
периндоприл 2 6 585 1 6 105
фозиноприл 4 1 731 1 285
моэксприл 1 93 - -
спираприл 2 843 1 248
цилазаприл 2 2 129 1 1436

Таблица 6. Перечень и краткое описание всех Trials по ингибиторам АПФ

Название иАПФ Название и краткое описание TRIALs
Эналаприл NETWORK (ХНК, 1532 б-х, 6 мес., 1998 г.) - рандомизированное двойное слепое в параллельных группах, сравнение применения различных доз (2,5, 5 и 10 мг двухкратно) эналаприла, достоверных различий в общей и сердечно-сосудистой летальности НЕ получено. Eur Heart J 1998;19:481-9.
RESOLVD / Stage I (ХНК, 768 б-х, 4,5 мес., 2000 г.) - рандомизированное двухуровневое (Stage I & II) многофакторное, в Stage I сравнивали применение кандесартана, эналаприла и их комбинации, значимых различий в изменении функции левого желудочка (фракция выброса и объемы желудочка) и толерантности к физической нагрузке НЕ получено. Circulation 2000;101:378-84.
SCAT (ИБС, 460 б-х, 4 года, 2000 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое (два плацебо) сравнение применения симвастатина, эналаприла, их комбинации и плацебо. Множественные коронарографии показали преимущество эффекта симвастатина на средний и минимальный диаметр, а также на максимальный процент диаметра стеноза. Eur Heart J 2000;21 Suppl:158.
STOP-Hypertension 2 (АГ, 6614 б-х, 4,5 года, 1999 г.) - рандомизированное открытое со слепой конечной точкой (PROBE дизайн) проспективное исследование. Сравнивали применение бета-блокаторов в комбинации с диуретиками (2213 б-х: метопролол, атенолол или пиндолол в комбинации с гидрохлортиазидом и амилоридом), кальциевые блокаторы (2196 б-х: фелодипин или исрадипин) и ингибиторы АПФ (2205 б-х: эналаприл или лизиноприл). Достоверных различий в частоте смертельных сердечно-сосудистых событий, инсульта, инфаркта и другой сосудистой летальности НЕ получено. Lancet 1999;354:1751-6.
PRACTICAL
ABCD (ИНСД ± АГ, 950 б-х, 5 лет, 1998 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах сравнение применения нисолдипина и эналаприла. Достоверное увеличение случаев фатального и нефатального ИМ в группе нисолдипина по сравнению с группой эналаприла (25 против 5, р=0,001). N Engl J Med 2000;343:1969.
CARMEN (ХНК, 450 б-х, 18 мес., не окончено ) - рандомизированное двойное слепое в параллельных группах сравнение применения карведилола, эналаприла и их комбинации. Heart Failure Rev 1999;4:89-95.
CASSIS (ХНК, 248 б-х, 12 нед., 1995 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение спираприла, эналаприла и плацебо. Достоверное снижение смертности от ССЗ в группах спираприла и эналаприла. Eur J Clin Pharmacol 1995;49:95-102.
CONSENSUS (ХНК, 253 б-х, от 1 дня до 20 мес., 1990 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение эналаприла и плацебо. Достоверное снижение общей смертности в группе эналаприла: через 6 мес. - на 40%, через 1 год - на 31%, к концу исследования - на 27%. Am J Cardiol 1990;66:40D-5D.
CONSENSUS II (ИМ, 6090 б-х, 6 мес., 1992 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение эналаприла и плацебо. Значимых различий в обеих группах НЕ выявлено. N Engl J Med 1992;327:678-84.
HANE (АГ, 868 б-х, 48 нед., 1997 г.) - рандомизированное двойное слепое в параллельных группах сравнение гидрохлортиазида (215 б-х), атенолола (215 б-х), нитрендипина (218 б-х) и эналаприла (220 б-х). Целевое АД достигнуто к 8 неделе: в группе атенолола у 63,7%, в группе эналаприла у 50%, в группе гидрохлортиазида и нитрендипина - у 44,5%. К 48 неделе эффективность была 48,0%, 42,7%, 35,4% и 32,9% соответственно. Достоверно чаще больные прекращали применение нитрендипина (28 б-х, р=0,001). BMJ 1997;315:154-9.
LIVE (АГ, 400 б-х, 1 год, не окончено ) - рандомизированное двойное слепое в параллельных группах сравнение эналаприла и индапамида. J Hypertens 1998;16:531-5.
PRESERVE (АГ, 480 б-х, 3 года, не окончено ) - рандомизированное двойное слепое в параллельных группах сравнение эналаприла и нифедипина SR. Am J Cardiol 1996;78:61-5.
RAAS (ХНК, 120 б-х, 6 - 48 нед., не окончено ) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах сравнение эналаприла в комбинации либо с малой дозой эналаприла, либо с лозартаном, либо с плацебо. Am J Cardiol 1996;78:1129-31.
SLIP (АГ, 931 б-х, 6 мес., 1993 г.) - рандомизированное в параллельных группах сравнение верапамила SR и эналаприла. Монотерапии было достаточно в 65,1% случаев. Оба препарата значимо снижали АД и уровни общего холестерина, триглицеридов и липопротеидов низкой плотности. Верапамил достоверно повышал уровень липопротеидов высокой плотности по сравнению с эналаприлом. Drugs 1993;46 Suppl 2:16-23.
SOLVD (ХНК, профилактическая группа - 4228 б-х, группа лечения - 2568 б-х, больше 3 лет, 1995 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение эналаприла и плацебо. В профилактической группе: снижение риска общей смертности на 8% в группе эналаприла (p=ns), достоверное снижение риска смерти от прогрессирования ХНК на 29% в группе эналаприла. В группе лечения: достоверное снижение риска общей смертности на 16% в группе эналаприла; увеличение продолжительности жизни у больных, получавших эналаприл, составило 0,4 года в сравнении с плацебо. Стоимость лечения одного пациента в группе эналаприла была на 720 US$ в год меньше, чем в группе плацебо (в основном за счет уменьшения числа и сроков госпитализаций). Circulation 1995;91:2573-81.
TOMHS (АГ, 902 б-х, 4,4 года, 1995 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах сравнение ацебутолола, амлодипина, хлорталидона, доксазозина, эналаприла и плацебо. АД снижалось во всех группах, но достоверно больше в группах активной терапии, чем плацебо. Летальность и основные сердечно-сосудистые события были НЕ достоверно выше в группе плацебо,значимых различий между группами активной терапии НЕ выявлено. Arch Intern Med 1997;157:638-48.
V-HeFT II (ХНК, 804 б-х, 0,5 - 5,7 лет, 1991 г.) - рандомизированное двойное слепое сравнение эналаприла и комбинации гидралазина с изосорбида динитратом. Достоверное снижение смертности в группе эналаприла (p=0,016) по сравнению с группой гидралазина с изосорбида динитратом. N Engl J Med 1991;325:303-10.
ANBP2 (АГ, 6083 б-х, 4,1 года, 2003 г.) - рандомизированное открытое со слепой оценкой конечной точки, сравнение применения эналаприла и диуретиков. Риск сердечно-сосудистых событий или смерти у больных, получавших ингибиторы АПФ, на 11% меньше, чем у принимавших диуретики (р=0.05). Способность эналаприла уменьшать риск осложнений и летального исхода была особенно выражена у мужчин, причем эналаприл уменьшал риск инфаркта миокарда, но не инсульта. Clin Exp Pharmacol Physiol 1997;24:370-3; N Engl J Med 2003;348:583-92.
Рамиприл MICRO-HOPE (ИНСД + нефропатия, 3577 б-х, 4 года, 2000 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое 2 х 2 факторное. Прием рамиприла достоверно снижал риск микрососудистых расстройств (нефропатия, диализ, ретинопатия) и достоверно уменьшал протеинурию и микроальбуминурию. Lancet 2000;355:253-9.
AIRE (ИМ + ХНК, 2006 б-х, 15 мес., 1997 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах сравнение рамиприла и плацебо. Достоверное снижение риска общей смертности на 27% в группе рамиприла. Снижение риска внезапной смерти на 30% и смерти от сосудистой недостаточности на 18% в группе рамиприла. Снижение смертности достоверно проявилось к 30 дню ИМ. Eur Heart J 1997;18:41-51.
AIREX (ИМ + ХНК, 603 б-х, 3 года, 1997 г.) - ретроспективное контролируемое сравнение групп больных, получавших рамиприл или плацебо через 3 года после начала исследования AIRE. Достоверное снижение риска общей смертности на 36% в группе больных, принимавших рамиприл непосредственно после ИМ. Lancet 1997;349:1493-7.
CARE (АГ, 11100 б-х, 8 нед., 1996 г.) - открытое исследование без контрольной группы. Рамиприл достоверно снижает систолическое и диастолическое АД, несколько лучше у пожилых, несколько хуже у негроидов. Рамиприл достоверно снижает АД у больных изолированной систолической АГ. Побочные эффекты встречались редко: кашель - у 3%. Clin Ther 1996;18:658-70.
DIAB-HYCAR (ИНСД, 4000 б-х, 3 года, не окончено ) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение применения рамиприла и плацебо. Diabetologia 1996;39:1662-7.
HOPE (ССЗ, 9541 б-х, 4,5 года, 2000 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах 2 х 2 факторное сравнение рамиприла, витамина Е, их комбинации и плацебо. Достоверное снижение риска общей смертности на 17%, смертности от ССЗ на 25%, ИМ на 20%, инсульта на 32% в группе рамиприла. Различий в событиях между группами витамина Е и плацебо НЕ выявлено. Исследование в группе рамиприла было остановлено на 6 мес. раньше из-за явного преимущества рамиприла в снижении ИМ, инсультов и смертности от ССЗ. N Engl J Med 2000;342:154-60.
HYCAR (АГ, 115 б-х, 6 мес., 1995 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах сравнение рамиприла в дозах 1,25 мг/сут, 5 мг/сут и плацебо. Через 6 мес. масса миокарда ЛЖ достоверно увеличилась в группе плацебо и достоверно уменьшилась в группах рамиприла, причем большее снижение было в группе с большей (5 мг/сут) дозой рамиприла. Arch Mal Coeur Vaiss 1995;88 Special issue 2:35-42.
LORAMI (ИБС, 346 б-х, 6 мес., 1999 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение рамиприла в дозах 1,25 мг/сут, 5 мг/сут и плацебо. Значимый антиишемический эффект рамиприла отмечался у больных со снижением АД более, чем на 20 мм рт. ст. Эффект рамиприла на снижение АД - дозозависимый. Достоверных различий между основными группами по продолжительности и локализации депрессии ST сегмента НЕ получено. Eur Heart J 1999;20 Suppl:93.
PLUR (АГ, 1298 б-х, 4,7 лет, 2000 г.) - рандомизированное в параллельных группах сравнение рамиприла в группах офисного или амбулаторного измерения АД. Общая смертность и сердечно-сосудистые события были достоверно чаще в группе офисного измерения АД. J Hum Hypertens 2000;14:435-40.
RACE (АГ, 193 б-х, 6 мес., 1995 г.) - рандомизированное открытое со слепой конечной точкой сравнение рамиприла и атенолола. Систолическое и диастолическое АД достоверно снижалось в обеих группах. Достоверное урежение ЧСС было только в группе атенолола. Значимое снижение массы миокарда ЛЖ было в группе рамиприла. J Hypertens 1995;13:1325-34.
REIN (недиабетическая нефропатия + протеинурия, 352 б-х, 2 + 3 года, 1999 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое (2 года), затем открытое (3 года) сравнение рамиприла и плацебо. Частота снижения клубочковой фильтрации была достоверно меньше в группе рамиприла. Через 1 мес. в группе рамиприла достоверно снизилась протеинурия, что продолжалось в течение всего исследования. Необходимость трансплантации почек и диализа была значимо ниже в группе рамиприла. Прогрессирование к финальным стадиям почечной недостаточности и к явной протеинурии было достоверно чаще в группе плацебо, чем в группе рамиприла. Протеинурия достоверно снизилась на 13% в группе рамиприла и значимо возросла на 15% в группе плацебо. J Am Soc Nephrol 1999;10:997-1006.
SECURE (ССЗ, 753 б-х, 4 года, 1999 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое 3 х 2 факторное сравнение рамиприла, витамина Е и плацебо. Толщина интимы и медии была достоверно ниже в группе рамиприла. Circulation 1999;100 Suppl I:I-185.
HEART (ИМ, 352 б-х, 14 и 90 дней, 1997 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение низких доз рамиприла (0,625 мг/сут) с 1 по 90 день, высоких доз рамиприла (10 мг/сут) с 1 по 90 день (начиная с 1,25 мг/сут) и плацебо с 1 по 13 день с последующим (с 14 по 90 день) приемом рамиприла (10 мг/сут). Из-за малого числа больных достоверных различий НЕ получено. Имелась тенденция к улучшению функции ЛЖ, наиболее выраженная в группе приема рамиприла с 14 дня, хотя именно в этой группе ранее других начинался прием 10 мг/сут рамиприла. Circulation 1997;95:2643-51.
Каптоприл CCS-1 (ИМ, 13634 б-х, 4 нед., 1995 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое. Статистически НЕ достоверное снижение смертности в группе каптоприла (р=0,3). Lancet 1995;345:686-7.
ELITE (ХНК, 722 б-х, 48 нед., 1997 г.) - рандомизированное двойное слепое контролируемое в параллельных группах сравнение лозартана и каптоприла. Достоверное снижение смертности от ХНК на 32% и смертности от всех причин на 46% в группе лозартана. Lancet 1997;349:747-52.
ELITE II (ХНК, 3152 б-х, 1,5 года, 2000 г.) - рандомизированное двойное слепое контролируемое в параллельных группах сравнение лозартана и каптоприла. Значимых различий в общей и сердечно-сосудистой смертности НЕ получено. Lancet 2000;355:1582-7.
Hy-C (ХНК, 117 б-х, от 1 до 15 мес., 1992 г.) - рандомизированное открытое сравнение каптоприла и гидралазина. Достоверное снижение летальности в группе каптоприла, в основном за счет снижения внезапной смерти. J Am Coll Cardiol 1992;19:842-50.
CAPPP (АГ, 10985 б-х, 6,1 лет, 1994 г.) - рандомизированное открытое в параллельных группах со слепой конечной точкой сравнение каптоприла и комбинации бета-блокатора с мочегонным. Достоверных различий с летальности от ССЗ и частоте ИМ НЕ выявлено. Встречаемость инсульта была достоверно выше в группе каптоприла. Lancet 1999;353:611-6.
CATS (ИМ, 298 б-х, 1 год, 1994 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение каптоприла и плацебо. Случаи ХНК, аритмии и дилатации левого желудочка встречались достоверно реже в группе каптоприла. Также в группе каптоприла был достоверно меньше размер инфаркта (по уровню активности ферментов). Eur Heart J 1994;15:898-907.
ESTIC (ХНК, 548 б-х, 3 года, не окончено ) - рандомизированное открытое контролируемое сравнение применения каптоприла и дигоксина. Предварительный результат у 111 б-х НЕ показал достоверных различий в летальности в течение 1 года. J Heart Failure 1993;1 Abstract Suppl:abstract 187.
HDS (АГ + ИНСД, 1148 б-х, 8,4 лет, 1998 г.) - рандомизированное контролируемое сравнение каптоприла и атенолола. Обе группы НЕ отличаются по степени снижения риска макроваскулярных конечных точек. Diabetologia 1995;39:1554-61.
ISIS-4 (ИМ, 58050 б-х, 5 нед., 1995 г.) - рандомизированное частично плацебо-контролируемое, частично открытое 2 х 2 х 2 факторное. Параллельно сравнивали каптоприл и плацебо, изосорбида 5-мононитрат и плацебо, внутривенное введение магнезии и открытый контроль. Достоверно снизилась летальность к 5 неделе и к 1 году в группе каптоприла. Применение мононитрата и магнезии на смертность НЕ влияло. Lancet 1995;345:669-85.
MHFT (ХНК, 170 б-х, 2,7 лет, 1992 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение каптоприла и плацебо. Достоверных различий в летальности НЕ получено. В группе каптоприла ХНК достоверно реже и медленнее прогрессировала до IV класса NYHA. Эффективность каптоприла была лучше у б-х с I - II классом NYHA, чем с III. Br Heart J 1992;67:289-96.
OPTIMAAL (ИМ + ХНК, 5000 б-х, продолжительностью до 937 смертей, не окончено ) - рандомизированное двойное слепое в параллельных группах сравнение каптоприла и лозартана. Am J Cardiol 1999;83:477-81.
PRACTICAL (ИМ, 225 б-х, 12 мес., 1994 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах сравнение эналаприла, каптоприла и плацебо. Выживаемость на 90 день и к 1 году была достоверно выше ТОЛЬКО в группе эналаприла. Применение ингибитора АПФ (эналаприла или каптоприла) приводило к достоверному увеличению фракции выброса ЛЖ и уменьшению дилатации ЛЖ. Am J Cardiol 1994;73:1180-6.
SAVE (ИМ, 2231 б-х, 42 мес., 1994 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение каптоприла и плацебо у больных ИМ с фракцией выброса менее 40%, но без признаков ХНК. Достоверное снижение риска смерти от всех причин на 19%, риска повторного ИМ - на 25%, риска смерти от повторного ИМ - на 32%, риска развития всех сердечно-сосудистых событий - на 14%. Circulation 1994;90:1731-8.
Syst-China (изолированная систолическая АГ, 2394 б-х, 2 года, 1998 г.) - рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнение комбинации нитрендипина с каптоприлом и плацебо. Достоверное снижение инсульта на 38%, летальности от инсульта на 58%, общей летальности и летальности от ССЗ на 39% в группе нитрендипина с каптоприлом. J Hum Hypertens 1998;16:1823-9.
CAPTIN (ИМ, 1993 г.) - J Am Coll Cardiol 1993;21:371A.
ECCE (ИМ, 1993 г.) - Herz 1993;18:424-9.
Лизиноприл ALLHAT (АГ + гиперхолестеринемия, 42418 б-х, 4,9 лет, 2002) - рандомизированное двойное слепое сравнение хлорталидона, амлодипина, лизиноприла и доксазозина. В ф


При изменениях показателей давления необходима медикаментозная терапия. Для лечения используют различные синтетические и натуральные препараты. Эналаприл – инструкция по применению, при каком давлении помогает это лекарственное средство? Какие противопоказания следует учитывать?

Эналаприл – эффективное и проверенное временем лекарственное средство, относится к ингибиторам АПФ, который используют для коррекции показателей систолического и диастолического давления. При каком давлении применяют? Препарат используют для лечения повышенного давления, его применяют самостоятельно или в комплексе с другими лекарствами при гипертонии и гипертензии.


Лекарство выпускают в форме таблеток, с дозой активного вещества 5, 10, 20 мг. В составе присутствует активное вещество эналаприл, вспомогательные компоненты, которые не оказывают никакого лечебного эффекта.

Механизм действия препарата основан на способности эналаприла замедлять выработку ангиотензина, уменьшать количество альдостерона. Благодаря этому расслабляются стенки сосудов, нормализуется кровоток в сердечных и почечных артериях, предотвращает развитие сердечной недостаточности и тромбозов.

Эналаприл повышает или понижает давление? Препарат эффективно снижает систолическое и диастолическое давление, при этом не вызывает скачок показаний частоты сердечных сокращений.

От чего помогает лекарственное средство? При регулярном приеме повышается способность выдерживать нагрузки, уменьшается проявление патологических изменений в левом желудочке, ослабляется нагрузка на сердечную мышцу, предотвращает развитие нефропатии у диабетиков.


Аналоги препарата:

  • Энам;
  • Инворил;
  • Миоприл;
  • Ренитекс;
  • Энамп.

Энафарм Н – комбинированный препарат, который содержит не только эналаприл, но мочегонные составляющие – это увеличивает гипотензивное свойство лекарственного средства.

Эналаприл – бюджетный препарат, его цена составляет 30–100 руб. На стоимость влияет страна-производитель – российские лекарственные средства самые дешевые, а сербские имеют максимальную цену.

Важно! Эналаприл – мощный препарат, который имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому приобрести его в аптеке можно только по рецепту врача.


Перед началом лечения необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению – в ней указаны все показания, противопоказания, побочные реакции и признаки передозировки.

Показания к применению:

  • любые разновидности гипертонии и гипертензии;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • нефропатия у инсулиновых диабетиков;
  • патологические изменения в тканях левого желудочка.

При стенокардии и инфаркте миокарда лекарство включают в комплексную и восстановительную терапию.

Важно! Эналаприл действует медленно, поэтому использовать его при гипертоническом кризе нецелесообразно.


Препарат не назначают при беременности, кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям преклонного возраста. Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости, порфирии. С осторожностью следует принимать лекарство при наличии в анамнезе серьезных патологий почек, заболеваний, которые ухудшают отток крови из левого желудочка.

Эналаприл не относится к современным лекарственным средствам, изобрели его давно, поэтому при приеме часто возникают различные побочные реакции. Но при соблюдении дозировки препарат переносится хорошо, негативные последствия бывают редко.

Частые побочные реакции:

  • кашель без мокроты, иногда возникает затрудненное дыхание, фарингит;
  • препарат может спровоцировать диарею, кишечную непроходимость;
  • тошнота, отвращение к еде, язва;
  • боль в области сердца, брадикардия;
  • ухудшение четкости зрения;
  • мигрень, головокружение, повышенная утомляемость.

Иногда на фоне длительного приема развиваются депрессивные состояния, появляется сыпь, повышается температура тела. Все побочные реакции носят обратимый характер, при отмене препарата они быстро проходят.

При передозировке возможно наступление коллапса на фоне резкого снижения давления, инфаркт, нарушения в головном мозге ишемического характера, ступор и судороги. При появлении подобных симптомов необходимо срочно сделать промывание желудка, уложить человека, ноги приподнять, вызвать скорую помощь.


Важно! Эналаприл и алкоголь совмещать категорически запрещается. Спиртные напитки усиливают действие лекарственного средства, что может стать причиной развития необратимых последствий, резкого снижения давления ниже допустимой нормы.

Препарат всасывается на 60%, терапевтический эффект появляется после 2–4 недель регулярного приема. Максимальный результат формируется через 7 часов после приема, держится на протяжении суток.

Важно! На начальном этапе может возникнуть сильное головокружение, давление иногда резко падает. Поэтому после приема лекарства желательно оставаться дома, не заниматься работой, которая требует концентрации внимания.

Дозировка препарата зависит от заболевания, возраста пациента, наличия хронических заболеваний.

Принимать лекарство можно независимо от приема пищи раз в день. Лучше пить лекарство в первой половине дня, поскольку оно обладает легким мочегонным эффектом. При монотерапии начальная доза составляет 5 мг, если состояние не улучшается, то ее увеличивают в 2 раза через 7–14 дней. При умеренной гипертонии достаточно принимать 10 мг лекарства в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, при этом лекарство следует пить в 2 приема.

Если Эналаприл Гексал используют в составе комплексной терапии для лечения сердечной недостаточности, то пробная доза составляет 2, 5 мг. Ее увеличивают в 2 раза через 3–4 суток, пока не станет заметен терапевтический эффект.

Эналаприл ФПО и Акри принимают в любое время по 2, 5–5 мг раз каждые 24 часа. Поддерживающая дозировка – не более 20 мг, безопасная максимальная доза – 40 мг.

Сколько времени можно принимать Эналаприл? Лечение препаратом длительное, при отсутствии побочных реакций принимать его можно всю жизнь.

Важно! Перед любым хирургическим вмешательством, даже стоматологическим, врача следует предупредить о лечении ингибиторами АПФ.

Множество фармацевтических компаний выпускают различные аналоги Эналаприла. Они отличаются стоимостью, составом, но терапевтический эффект у всех практически одинаковый. Высокая цена не всегда гарантирует отсутствие побочных реакций.


Лизиноприл или Эналаприл – что эффективнее? Лизиноприл негативно сказывается на мужской потенции, для терапевтического эффекта необходима большая дозировка. Эналаприл эффективен при ишемической болезни, выводится печенью и почками. Лизиноприл – только почками.

Эналаприл Гексал и Эналаприл, есть ли отличие? Эналаприл Гексал выпускает немецкая фармацевтическая компания, Эналаприл – российская. Немецкий аналог стоит несколько дороже, но по эффективности ничуть не лучше отечественного препарата.

Энап и Эналаприл – в чем разница? Энап – лекарственное средство из Словении, выпускают его в виде таблеток и растворов для инъекций. Стоит он в несколько раз дороже, но действует эффективнее, побочные реакции появляются крайне редко.

Эналаприл ФПО и Эналаприл – в чем разница? Оба препарат выпускаются отечественными фармацевтическими компаниями, имеют одинаковое действие, побочные эффекты. Немного отличаются ценой, максимально допустимая доза Эналаприла ФПО – 80 мг, в отличие от Эналаприла.

Каптоприл или Эналаприл – что эффективнее? Эти лекарственные средства относятся к одной группе, имеют схожее терапевтическое действие – улучшают работу сердечной мышцы, нормализуют повышенное давление. Но есть и некоторые отличия.

Каптоприл даже при легкой форме гипертонии нужно принимать 2–3 раза в сутки, поскольку его действие менее продолжительное. Эналаприл дольше поддерживает оптимальные показатели давления.

Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе, Эналаприл не используют в качестве экстренной помощи. Каптоприл эффективнее действуют при сердечной недостаточности, улучшает выносливость, его можно использовать для профилактики летальных исходов от серьезных сердечных патологий.

Лориста или Эналаприл – что лучше? Лориста – современный препарат для лечения гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Действует эффективно, имеет минимальное количество побочных реакций – сухой кашель отсутствует, мужская потенция при длительном приеме не ухудшается. Лористу можно использовать в лечении лиц старше 60 лет, пациентов с почечной недостаточностью без коррекции дозировки.

Эналаприл или Лозап – в чем разница? Препараты оказывают одинаковое действие, принимать их нужно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Особых отличий в противопоказаниях и побочных эффектах нет.

Эналаприл и его аналоги – эффективное лекарственное средство для снижения систолических и диастолических показателей давления. При отсутствии побочных реакций принимать их можно долго, но дозу и продолжительность лечения может назначать только врач. Любое самолечение может привести к тяжелым, необратимым последствиям.

Препарат «Капотен» назначается для быстрого снижения артериального давления, при хронической сердечной недостаточности и ряде других проблем. Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого или кремового цвета с закругленными краями, насечками для деления на одной стороне и выдавленной надписью SQUIBB и 452. Упаковка в блистерах и картонных коробках. Любой аналог «Капотена» имеет в своем составе основное действующее вещество – каптоприл. Так звучит и международное наименование препарата. По сути, под разными названиями продается одно и то же средство, выпущенное в разных странах и на разных фармацевтических заводах.

Аналоги этого средства, как и сам оригинальный препарат, эффективны при артериальной гипертензии, хронической и острой сердечной недостаточности, при нарушениях функции левого желудочка в постинфарктном периоде, при диабетической нефропатии. Но чаще лекарство «Капотен», как и всякий его аналог, имеет узкий спектр применения: гипертонические заболевания, обусловленные нарушением циркуляции крови в сосудистой системе. Назначается препарат с целью купировать тяжелые формы гипертонического криза. Говоря профессиональным языком, это препарат для скоропомощной терапии.

Сразу следует отметить, что данный медикамент относится к разряду сильных специфических средств, и неправильное его применение, тем более злоупотребление, может повлечь за собой очень серьезные последствия. Так, при первичных приемах, при неправильной дозировке гипертензия может смениться гипотензией. Принимают эти таблетки, а также любой аналог «Капотена», начиная с малых доз. При этом их устанавливают строго индивидуально.

В постинфарктном периоде уже через три дня после перенесенного приступа врачи подключают препарат «Капотен» или аналог «Капотена» в начальной дозировке 6,25 мг в сутки. Постепенное повышение дозы составляет 75-150 мг в два-три приема.

Людям с хронической сердечной недостаточностью также в качестве основного или профилактического средства подключают таблетки «Капотен». Инструкция по применению аналоги препарата (таблетки «Каптоприл», «Каптоприл Гексал», «Лизиноприл», «Каптомед» и другие), как и основное лекарственное средство, рекомендует принимать в тех случаях, когда обязательное употребление диуретиков не приносит желаемого результата. Исходная дозировка не превышает 6,25 мг три раза в сутки. Здесь также при необходимости идет наращивание дозы до 75-150 мг.

Как сказано выше, в основе препарата и его аналогов лежит активное вещество каптоприл. И выпускается ряд медикаментов с таким же названием. Помимо указанных выше, в аптечной сети реализуются средства с однозвучным названием: таблетки «Каптоприл-АКОС», «Каприл», «Каптоприл-Акри», «Веро-Каптоприл», «Каптоприл-УБФ» и другие.

Хорошие отзывы врачей и пациентов имеет и другой аналог «Капотена» - таблетки «Ангиоприл», выпускаемые в упаковках по 25 штук. И есть десятки других препаратов, близких к описываемому средству по действию и относящихся к той же фармакологической группе. Среди них хорошо известные каждому гипертонику таблетки «Эналаприл», «Энап», «Энам», «Энафарм» и т. д. Эти средства более рекомендованы как регулярно принимаемые, поддерживающие нормальное АД лекарства.

Их список довольно большой. Как сильное специфическое средство, препарат «Капотен» и его сильнодействующие аналоги не рекомендуются при таких диагнозах:

    отеки ангионевротические;

  • нарушения функций печени и почек;
  • трансплантация почки и стеноз почечных артерий;
  • обструктивные явления в аорте, препятствующие оттоку крови из левого желудочка;
  • беременность и лактация;
  • несовершеннолетний возраст;
  • аллергическая реакция на препарат и его компоненты.

В любом случае нужно помнить, что препарат «Капотен» - это не то средство, которое нужно держать под рукой и применять по своему усмотрению и бесконтрольно.


представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное

давление

Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности,

миокардиодистрофии

и диабетической нефропатии.

В настоящее время Каптоприл выпускается в нескольких следующих разновидностях:

  • Каптоприл;
  • Каптоприл-Веро;
  • Каптоприл Гексал;
  • Каптоприл Сандоз;
  • Каптоприл-АКОС;
  • Каптоприл-Акри;
  • Каптоприл-Рос;
  • Каптоприл-Сар;
  • Каптоприл-СТИ;
  • Каптоприл-УБФ;
  • Каптоприл-Ферейн;
  • Каптоприл-ФПО;
  • Каптоприл Штада;
  • Каптоприл-Эгис.

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других.

Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием «Каптоприл». Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей.

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл , наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.

Рецепт на Каптоприл на латинском языке выписывается следующим образом:

Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50

D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В первой строке рецепта после аббревиатуры «Rp» указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка «№» указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры «D.S.» приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.

Каптоприл

снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце. Соответственно, препарат применяется в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.

Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).

Также препарат уменьшает нагрузку на сердце , расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца , вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами . Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки.

Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Кардиомиопатия;
  • Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
  • Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
  • Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой, Каптоприл является препаратом выбора.
Общие положения и дозировки

Каптоприл следует принимать за один час до еды, проглатывая таблетку целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством

(не менее половины стакана).

Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки.

Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы.

При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д.

При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек, Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день.

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами.

Подробнее о сердечной недостаточностиПри инфаркте миокарда принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день.

Подробнее об инфаркте миокардаПри диабетической нефропатии Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.

Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.

Каптоприл под язык

Каптоприл под язык принимают в исключительных случаях, когда необходимо быстро снизить артериальное давление. При рассасывании под языком действие препарата развивается через 15 минут, а при приеме внутрь – только через час. Именно поэтому Каптоприл под язык принимают для купирования

гипертонического криза

Каптоприл противопоказан к применению в течение всей

беременности

Поскольку в экспериментальных исследованиях на животных было доказано его токсическое действие на плод. Прием препарата с 13-ой до 40-ой недели беременности может привести к гибели плода или порокам развития.

Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности.

Каптоприл проникает в молоко, поэтому при необходимости его приема следует отказаться от грудного вскармливания ребенка и перевести его на искусственные смеси.


Для детей младше 18 лет Каптоприл применяют только в случае крайней необходимости, высчитывая дозировку индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 – 2 мг на 1 кг веса в сутки.

Если прием очередной таблетки был пропущен, то в следующий раз нужно принять обычную дозу, а не двойную.

Перед началом применения Каптоприла необходимо восстановить объем жидкости и концентрацию электролитов в крови, если они оказались ненормальными вследствие приема мочегонных препаратов, сильного поноса, рвоты и т. д.

В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.

Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

  • Системный васкулит;
  • Диффузные заболевания соединительной ткани;
  • Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн, Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
  • Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд, СИТ и т. д.).

В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови. В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины, общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его.

Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония, то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.

Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат.

При развитии желтухи следует немедленно прекратить прием Каптоприла.

На фоне приема препарата может отмечаться ложноположительный анализ на ацетон в моче, что необходимо иметь в виду как врачу, так и самому пациенту.

Следует помнить, что при появлении на фоне приема Каптоприла следующих признаков следует немедленно обращаться к врачу:

  • Любые инфекционные заболевания, в том числе простуды, грипп и т. д.;
  • Усиленная потеря жидкости (например, при рвоте, поносе, обильном потоотделении и т. д.).

Применение Каптоприла иногда вызывает гиперкалиемию (повышенный уровень калия в крови). Особенно высок риск гиперкалиемии у людей, страдающих хронической почечной недостаточностью или сахарным диабетом, а также у соблюдающих бессолевую диету. Поэтому на фоне применения Каптоприла необходимо отказаться от приема калийсберегающих мочегонных средств (Верошпирон, Спиронолактон и т. д.), препаратов калия (Аспаркам, Панангин и т. д.) и гепарина.

На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин, Супрастин, Фенистил, Кларитин, Эриус, Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение, однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.

Поскольку Каптоприл может вызывать

головокружение

Передозировка Каптоприлом возможна и проявляется следующими

симптомами

  • Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
  • Ступор;
  • Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Инфаркт миокарда;
  • Тромбоэмболия;
  • Ангионевротический отек;
  • Почечная недостаточность;
  • Нарушения водно-электролитного баланса.

Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка, уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон, искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ.

Каптоприл не следует принимать с препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови, такими, как калийсберегающие мочегонные (Спиронолактон, Триамтерен, Верошпирон и т. д.), соединения калия (Аспаркам, Панангин и др.), гепарин, калийсодержащие заменители поваренной соли.

Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин, Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя.

Мочегонные и сосудорасширяющие препараты, антидепрессанты, нейролептики, Миноксидил и Баклофен выраженно усиливают гипотензивное действие Каптоприла, вследствие чего при их сочетанном применении может резко снижаться артериальное давление. Бета-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы, перголид и интерлейкин-3 умеренно усиливают гипотензивный эффект Каптоприла, не вызывая резкого снижения давления.

При использовании Каптоприла в сочетании с нитратами (Нитроглицерин, Натрия нитропруссид и др.) необходимо уменьшать дозировку последних.

Уменьшают выраженность действия Каптоприла препараты группы НПВС (Индометацин, Аспирин, Ибупрофен, Нимесулид, Найз, Мовалис, Кетанов и т. д.), гидроксида алюминия, гидроксида магния, гидроксида карбоната, орлистат и Клонидин.

Каптоприл увеличивает концентрацию лития и дигоксина в крови. Соответственно, прием препаратов лития с Каптоприлом может спровоцировать развитие симптомов интоксикации литием.

Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций.

Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.

Таблетки Каптоприла могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Нервная система и органы чувств:

  • Повышенная утомляемость;
  • Головокружение;
  • Головные боли;
  • Угнетение центральной нервной системы;
  • Сонливость;
  • Спутанность сознания;
  • Депрессия;
  • Атаксия (нарушение координации движений);
  • Судороги;
  • Парестезии (ощущение онемения, покалывания, «бегания мурашек» в конечностях);
  • Нарушение зрения или обоняния;
  • Нарушение вкуса;
  • Обмороки.

2. Сердечно-сосудистая система и кровь:

  • Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
  • Стенокардия;
  • Инфаркт миокарда;
  • Аритмия;
  • Сердцебиение;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения;
  • Периферические отеки;
  • Лимфаденопатия;
  • Анемия;
  • Боль в груди;
  • Синдром Рейно;
  • Приливы;
  • Бледность кожи;
  • Кардиогенный шок;
  • Тромбоэмболия легочной артерии;
  • Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
  • Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
  • Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
  • Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3. Дыхательная система:

  • Бронхоспазм;
  • Одышка;
  • Пневмонит интерстициальный;
  • Бронхит;
  • Ринит;
  • Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

4. Желудочно-кишечный тракт:

  • Анорексия;
  • Нарушение вкуса;
  • Стоматит;
  • Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка;
  • Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);
  • Глоссит (воспаление языка);
  • Гиперплазия десен;
  • Затруднения глотания;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Явления диспепсии (метеоризм, вздутие живота, боль в животе, ощущение тяжести в желудке после еды и т. д.);
  • Запор;
  • Понос;
  • Панкреатит;
  • Холестаз;
  • Холестатический гепатит;
  • Гепатоцеллюлярный цирроз.

5. Мочевыделительная и половая системы:

  • Нарушение работы почек вплоть до острой почечной недостаточности;
  • Полиурия (увеличение объема выделяемой мочи выше нормы);
  • Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи ниже нормы);
  • Протеинурия (белок в моче);
  • Увеличение частоты и количества мочеиспусканий;
  • Импотенция.

6. Кожа и мягкие ткани:

  • Покраснение кожи лица;
  • Сыпь на теле;
  • Зуд кожи;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Пемфигус;
  • Эритродермия;
  • Опоясывающий лишай;
  • Алопеция (облысение);
  • Фотодерматит.

7. Аллергические реакции:

  • Синдром Стивенса-Джонсона;
  • Крапивница;
  • Отек Квинке;
  • Анафилактический шок.

8. Другие:

  • Повышение температуры тела;
  • Озноб;
  • Сепсис (заражение крови);
  • Артралгия (боли в суставах);
  • Миалгия (боли в мышцах);
  • Гиперкалиемия (повышение уровня калия в крови выше нормы);
  • Гипонатриемия (уменьшение уровня натрия в крови ниже нормы);
  • Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови) у людей, одновременно принимающих инсулин или иные гипогликемические препараты;
  • Гинекомастия;
  • Сывороточная болезнь;
  • Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.);
  • Повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в крови, а также СОЭ;
  • Снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
  • Ацидоз;
  • Ложноположительная реакция теста на наличие ядерного антигена.

при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

  • Гипотензия (низкое артериальное давление);
  • Тяжелые нарушения работы почек;
  • Печеночная недостаточность;
  • Азотемия;
  • Прогрессирующий стеноз (сужение) почечных артерий;
  • Состояние после перенесенной пересадки почки;
  • Стеноз (сужение) устья аорты;
  • Стеноз митрального клапана или иные состояния, препятствующие оттоку крови из сердца;
  • Первичный гиперальдостеронизм;
  • Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
  • Кардиогенный шок;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты лекарственного препарата;
  • Наследственный ангионевротический отек.

Вышеперечисленные противопоказания являются абсолютными, то есть при их наличии человеку нельзя принимать Каптоприл ни при каких обстоятельствах. Помимо этого, существуют относительные противопоказания к применению, которые также называют ограничениями. При наличии у человека ограничений к применению Каптоприл можно пить, но с соблюдением осторожности, под контролем врача и после тщательной оценки соотношения риск/польза.

К относительным противопоказаниям к применению Каптоприла относят следующие состояния или заболевания:

  • Лейкопения (низкое общее количество лейкоцитов в крови);
  • Тромбоцитопения (низкое общее количество тромбоцитов в крови);
  • Угнетение кроветворения в костном мозгу;
  • Ишемия головного мозга;
  • Сахарный диабет;
  • Диета с ограничением натрия;
  • Нахождение на гемодиализе;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Состояния, при которых снижен объем циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т. д.);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Нарушения работы почек;
  • Двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Пересаженная почка;
  • Аутоиммунные заболевания системной соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.).

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке у Каптоприла имеется две разновидности аналогов – это синонимы и, собственно, аналоги. К синонимам относят лекарственные препараты, которые содержат такое же активное вещество, как и Каптоприл. К аналогам относят препараты, которые содержат отличное от Каптоприла активное вещество, но относятся к группе ингибиторов АПФ и, соответственно, обладают сходным спектром терапевтической активности.

Синонимами Каптоприла являются следующие лекарственные препараты:

  • Ангиоприл-25 таблетки;
  • Блокордил таблетки;
  • Капотен таблетки.

Аналогами Каптоприла из группы ингибиторов АПФ являются следующие препараты:

  • Аккупро таблетки;
  • Амприлан таблетки;
  • Арентопрес таблетки;
  • Багоприл таблетки;
  • Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20 таблетки;
  • Вазолонг капсулы;
  • Гиперник таблетки;
  • Гоптен капсулы;
  • Даприл таблетки;
  • Дилапрел капсулы;
  • Диропресс таблетки;
  • Диротон таблетки;
  • Зокардис 7,5 и Зокардис 30 таблетки;
  • Зониксем таблетки;
  • Инхибейс таблетки;
  • Ирумед таблетки;
  • Квадроприл таблетки;
  • Квинафар таблетки;
  • Коверекс таблетки;
  • Корприл таблетки;
  • Лизакард таблетки;
  • Лизигамма таблетки;
  • Лизиноприл таблетки;
  • Лизинотон таблетки;
  • Лизипрекс таблетки;
  • Лизонорм таблетки;
  • Лизорил таблетки;
  • Листрил таблетки;
  • Литэн таблетки;
  • Метиаприл таблетки;
  • Моноприл таблетки;
  • Моэкс 7,5 и Моэкс 15 таблетки;
  • Парнавел таблетки и капсулы;
  • Периндоприл таблетки;
  • Перинева и Перинева Ку-таб таблетки;
  • Перинпресс таблетки;
  • Пирамил таблетки;
  • Пиристар таблетки;
  • Пренесса таблетки;
  • Престариум и Престариум А таблетки;
  • Рамигамма таблетки;
  • Рамикардия капсулы;
  • Рамиприл таблетки;
  • Рамепресс таблетки;
  • Рениприл таблетки;
  • Ренитек таблетки;
  • Рилейс-Сановель таблетки;
  • Синоприл таблетки;
  • Стопресс таблетки;
  • Тритаце таблетки;
  • Фозикард таблетки;
  • Фозинап таблетки;
  • Фозиноприл таблетки;
  • Фозинотек таблетки;
  • Хартил таблетки;
  • Хинаприл таблетки;
  • Эднит таблетки;
  • Эналаприл таблетки;
  • Энам таблетки;
  • Энап и Энап Р таблетки;
  • Энаренал таблетки;
  • Энафарм таблетки;
  • Энвас таблетки.

Большинство отзывов о Каптоприле (более 85%) являются положительными, что обусловлено высокой эффективностью лекарственного препарата в отношении снижения повышенного

артериального давления

В отзывах указывается, что препарат действует быстро и хорошо снижает давление, тем самым нормализуя самочувствие. Также в отзывах указывается, что Каптоприл является прекрасным препаратом для экстренного снижения резко повысившегося давления. Однако для длительного применения при гипертензии Каптоприл не является средством выбора, поскольку обладает значительным числом побочных эффектов, которых нет у более современных препаратов.

Отрицательных отзывов о Каптоприле очень мало и обусловлены они, как правило, развитием тяжело переносившихся побочных эффектов, которые вынуждали отказаться от приема препарата.

Каптоприл и Эналаприл являются препаратами-аналогами, то есть относятся к одной группе лекарственных средств и обладают сходным спектром действия. Это означает, что и Каптоприл, и Эналаприл снижают артериальное давление и улучшают состояние

при хронической сердечной недостаточности. Однако между препаратами существуют некоторые отличия.

Во-первых, при легкой и умеренной гипертонии Эналаприл достаточно принимать по одному разу в сутки, а Каптоприл приходится пить по 2 – 3 раза в день из-за более короткой продолжительности действия. Кроме того, Эналаприл лучше поддерживает давление на нормальном уровне при длительном применении.

Поэтому можно сделать вывод, что Эналаприл является более предпочтительным препаратом для длительного применения с целью поддержания артериального давления в пределах приемлемых значений. А Каптоприл больше подходит для эпизодического снижения резко повысившегося давления.

Однако Каптоприл, по сравнению с Эналаприлом, лучше воздействует на состояние сердца при хронической сердечной недостаточности, улучшая качество жизни, повышая переносимость физических и иных нагрузок, а также профилактируя смертельные исходы от резких нарушений сердечной деятельности. Поэтому при хронической сердечной недостаточности или иных заболеваниях сердца предпочтительным препаратом будет Каптоприл.

Подробнее о препарате Эналаприл

Подробнее о препарате Капотен

  • Каптоприл 25 мг, 20 таблеток – 9 – 13 рублей;
  • Каптоприл 25 мг, 20 таблеток производства Sandoz – 85 – 106 рублей;
  • Каптоприл 25 мг, 40 таблеток – 12 – 29 рублей;
  • Каптоприл 25 мг, 40 таблеток производства Sandoz – 140 – 167 рублей;
  • Каптоприл 50 мг, 20 таблеток – 25 – 50 рублей;
  • Каптоприл 50 мг, 40 таблеток – 40 – 61 рубль.

Капотен или Каптоприл - что лучше? Существует множество медикаментов с разными названиями, но на самом деле они являются аналогами. При этом стоимость у них значительно отличается. Примером являются Капотен и Каптоприл. Оба препарата имеют похожий состав, аналогичные свойства, побочные эффекты и противопоказания, но при этом цена у них разная. Отсюда и недоумение у людей, почему врач иногда назначает более дорогое средство.

Каптоприл и Капотен считаются идентичными препаратами, однако некоторые отличия между ними все-таки имеются. Чтобы определить это, нужно обратить внимание на составы лекарств. Если главным действующим компонентом в обоих препаратах является одно и то же вещество, то вспомогательные вещества отличаются. Например, Капотен содержит лактозу, кукурузный крахмал, целлюлозу микрокристаллического типа и стеариновую кислоту. В состав Каптоприла включены лактоза, картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллического типа, повидон, тальк и стеарат магния. То есть Каптоприл является более чистым продуктом, затрат на его производство меньше, так что средство выходит дешевле. Но на эффективность лекарства это никак не влияет.

Капотен аналог Каптоприла. Оба медикамента можно принимать при гипертензивном кризе и сердечной недостаточности на различных стадиях. Оба медикамента обладают кардиопротекторным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Средства относятся к категории ингибиторов АПФ. Действуют они на организм следующим образом:

  • замедляют синтез ангиотензина;
  • предотвращают задержку натрия в организме;
  • расширяют кровеносные сосуды;
  • увеличивают минутный объем сердца;
  • улучшают устойчивость сердечной мышцы к различным нагрузкам;
  • уменьшают сопротивление периферического типа.

Если регулярно употреблять одно из таких средств, то улучшается общее состояние здоровья человека. Различные физические нагрузки будут меньше вызывать дискомфорт. Увеличивается продолжительность жизни. Оба средства считаются очень полезными. Они выполняют следующие функции:

  1. Снижают вероятность развития заболеваний сердца и сосудов;
  2. Стабилизируют кровеносное давление.

Их разрешается принимать пожилым людям. Еще установлено, что медикаменты не влияют на мужскую потенцию.

Оба лекарства имеют быстро действие, так как мгновенно всасываются из пищеварительного тракта. Больной почувствует улучшение уже через полчаса после употребления препарата. Чтобы усилить действие медикамента, рекомендуется таблетку помещать под язык, тогда кровяное давление быстро снизится.

Оба лекарства назначают при таких болезнях:

  1. Гипертензия или гипертония. В этом случае можно самостоятельно применять лекарство. Врачи могут включать его в комплексную терапию. Организм человека будет легче переносить Капотен при длительном лечении.
  2. Нефропатия диабетического типа.
  3. Недостаточность работы сердца на разных стадиях. В этом случае требуется длительное лечение, так что обычно врачи назначают оба препарата по очереди. Это поможет избежать появления привыкания у организма.
  4. Различные виды кардиомиопатии.
  5. Проблемы в функционировании левого желудочка сердца из-за ранее пережитого инфаркта. Оба лекарства помогают восстановить нормальную работу сердца. Средства назначают после того, как стабилизируется состояние пациента.

Лекарства необходимо принимать за час до еды. Нельзя разжевывать таблетку или измельчать. Дозировку устанавливает врач. Если самостоятельно повысить объем установленной дозы, то это не улучшит эффект от лечения.

Определяя, в чем разница между Капотеном и Каптоприлом, необходимо изучить их побочные эффекты и противопоказания. Считается, что Капотен безопаснее, но у него такие же побочные эффекты, как и у Каптоприла.

Что касается противопоказаний, то в этом случае различия между этими средствами несущественные. Нельзя применять препараты в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость основных действующих веществ, которые входят в состав медикаментов;
  • гипотензия;
  • проблемы в работе почек и печени;
  • период беременности и лактации;
  • ослабление иммунитета, различные иммунологические заболевания;
  • возрастом до 16 лет.

Оба медикамента считаются сильнодействующими, поэтому их бесконтрольное употребление запрещено. Необходимо учитывать сочетаемость обоих средств с другими лекарствами. При совмещении с таким препаратом, как Нифедипин, гипотензивный эффект будет усиливаться. Больной должен быть под настоящим наблюдением. Лучше заменить средство другими препаратами.

Если допустить передозировку, то у пациента резко понизится кровяное давление. Возможна кома и шок.

Побочные эффекты, которые связаны с работой нервной системы, заключаются в следующем:

  • появляется головокружение;
  • начинает постоянно болеть голова;
  • человек чувствует усталость и сонливость;
  • в редких случаях ухудшается зрение.

Что касается сердца и кровеносных сосудов, то Каптоприл, аналоги которого очень разнообразны, может вызывать увеличение частоты сердечных сокращений, но такое происходит крайне редко. При Капотене не только повышается частота пульса, но еще из-за препарата проявляется гипотензия, отечность.
Негативное действие может быть оказано и на пищеварительную систему. Каптоприл может вызывать ухудшение аппетита, потерю способности различать вкус, возникают боли в животе, изменяется стул. При Капотене побочные эффекты следующие:

  • понос;
  • боли в животе;
  • изменения вкусовых ощущений;
  • онемение языка
  • пересыхание слизистых оболочек рта;
  • стоматит;
  • гепатит (в редких случаях).

Оба препарата влияют и на дыхательную систему: Каптоприл способен вызывать у пациента кашель сухого характера, отличие в том, что Капотен тоже может спровоцировать кашель, но при его приеме могут развиться спазмы, отечность легких. В редких случаях оба препарата вызывают кровотечение, что приводят к анемии. Иногда у пациентов появляется аллергическая реакция в виде отечности, сыпи, покраснения.

Если сравнивать Каптоприл с Капотеном, то можно найти незначительные отличия. Несмотря на одно и тоже активное вещество вспомогательные соединения в препаратах другие. Это не влияет на действие медикаментов - оба они считаются эффективными. Но с побочные эффекты могут немного отличаются из-за вспомогательных компонентов в составе препаратов. В одном из лекарств содержится тальк, а это может негативно повлиять на организм. Необходимо учитывать, что несмотря на одинаковое действие лекарств на человека цены значительно отличаются. Это связано тоже с составом: в одном из них меньше вспомогательных веществ, и лекарство дешевле из-за меньших затрат на его производство.

У Каптоприла и Капотена есть множество аналогов, так что всегда можно выбрать более подходящий вариант. Главное - перед этим проконсультироваться у врача. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением.

Что получше - Эналаприл или Каптоприл, вопрос, волнующий многих людей. Оба медикамента считаются аналогами друг друга. Оба средства относятся к одной группе лекарств и имеют похожие свойства. Нет большого значения между тем, принимать Каптоприл или Эналаприл. Оба медикамента уменьшают давление, способствуют улучшению состояния сердечной мышцы при хронической форме недостаточности.

Однако Анаприлин, как и Эналаприл, отличается немного от Каптоприла. Например, если у пациента умеренная или легкая фора гипертонии, то Эналаприл достаточно употреблять только 1 раз в сутки, а Каптоприл придется принимать до 3 раз в день, так как период действия активных компонентов препарата короче. Кроме того, первый медикамент будет лучше поддерживать кровяное давление на необходимом уровне при долгом употреблении. Так что Эналаприл - наилучший вариант, если необходимо в течение долгого промежутка времени поддерживать давление. Что касается Каптоприла, то его прием будет целесообразным, когда необходимо только эпизодически снижать повышенное кровяное давление.

Выбирая между такими препаратами как Каптоприл и Капотен, трудно сказать, какой из них считается лучшим. Эти медикаменты считаются синонимичными, так как в их составе главным является один и тот же компонент. Каждый препарат хороший. Это значит, что оба средства обладают одинаковым терапевтическим действием на организм человека, похожими правилами применения, противопоказаниями и побочными эффектами. Но в месте с тем присутствуют и незначительные отличия.

Что лучше и эффективнее – Эналаприл или Каптоприл? В чем заключается разница у данных препаратов? Каптоприл с Эналаприлом можно принимать вместе или нет? Сегодня речь пойдет об ингибиторах АПФ. Их действие направлено на препятствие превращения ангиотензина I и уменьшение синтеза альдостерона, что снижает риски развития сосудосуживающего эффекта. Каптоприл появился на фармацевтическом рынке на 15 лет раньше Эналаприла. В настоящее время существует множество аналогов этих ингибиторов АПФ.

Каптоприл и Эналаприл: в чем разница


Ингибиторы АПФ применяются для лечения гипертонической болезни и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы (минимальная дозировка). Главное отличие Каптоприла от Эналаприла заключается в составе. Речь идет об одноименных действующих веществах. Основа Каптоприла и Эналаприла – производное аминокислоты пролина. Последнее средство отличается от первого более сложной химической структурой. Эналаприл называют «пролекарством», поскольку, попадая в организм, он гидролизуется до Каптоприла.

Отличие Каптоприла от Эналаприла заключатся и в кратности приема. Дело в том, что последний принимают один раз в сутки. Это позволяет уменьшить погрешность в курсе медикаментозного лечения из-за низкой вероятности пропусков. Лечение начинают с наименьшей дозировки, постепенно доводя ее до оптимального количества.

Отличается Эналаприл от Каптоприла и взаимодействием с другими медикаментозными препаратами. К примеру, с диуретиками лучше сочетается Каптоприл, а вот перед началом лечения Эналаприлом следует отказаться от мочегонных или значительно снизить дозировку. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками важен периодический контроль концентрации калия в крови.

Как видим, Каптоприл и Эналаприл – не одно и то же. Тем не менее, у них много общего в плане побочных реакций. Наиболее распространенной является сухой кашель. Чаще всего он возникает у женщин. Одни из клинических исследований показали, что сухой кашель при лечении Эналаприлом проявляется у 7% пациентов, что на 2% выше, чем при использовании Каптоприла. При наличии диабета важен контроль уровня глюкозы в крови пациента. Тем не менее, исследования показали, что данные ингибиторы АПФ не влияют на чувствительность организма к инсулину.

Каптоприл или Эналаприл: что лучше


Чтобы выяснить, какой препарат сильнее и эффективнее, учеными были проведены исследования с участием добровольцев, у которых ранее диагностировали умеренную или мягкую форму артериальной гипертензии.

Как показал эксперимент, несмотря на пролонгированное действие, для надежного контроля показателей антериального давления следует применять дважды в сутки. Эффективность гипотензивного действия у Каптоприла была ниже. Длительное лечение пациентов подтвердило тот факт, что Эналаприл успешнее контролирует АД при мягкой и умеренной гипертензии.

Другие исследования наглядно показали, что после однократного приема в течение 12 часов наблюдался более быстрый гипотензивный эффект. Что касается гемодинамических улучшений у добровольцев с нарушением функционала сердечно-сосудистой системы, то они были практически на одном уровне.

Аналоги Каптоприла и Эналаприла: чем можно заменить?

На отечественном фармацевтическом рынке можно отыскать около двух десятков аналогов Эналаприла, среди которых можно выделить такие лекарства:


При длительном приеме Каптоприла у пациента может появиться привыкание, что снижает сосудорасширяющие действие лекарства. Для предотвращения подобного эффекта рекомендуется заменить Каптоприл препаратом с аналогичным действием. К таковым относят:


Что лучше: Эналаприл или Каптоприл, отзывы

Виктор, 48 лет

У членов моей семьи артериальное давление частенько повышается, поэтому в нашей аптечке всегда имеются гипотензивные препараты. Пользовался таблетками Адельфан, Папазол и другими. Во время одного из посещений больницы врач заявила мне, что надо лечиться, а не сбивать давление. Назначили пропить курсом препараты от гипертензии. Когда появлялись сильные скачки, принимал Эналаприл. Однажды решил попробовать Каптоприл. Давление им понизил, но действие мне не понравилось. Переносится организмом не очень, была сухость во рту, а еще головокружения. Впечатление об этом препарате у меня осталось крайне негативное. Да и принимать его следует чаще при длительном лечении. Поэтому больше склоняюсь к Эналаприлу.

Геннадий, 55 лет

На протяжении последних 10 лет при скачках кровяного давления меня выручает Каптоприл. Это лекарство относится к недорогим и эффективным. Эти гипотензивные таблетки являются быстродействующими и доступными. При скачке АД кладу таблетку под язык, чтобы ускорить действие препарата. Каптоприл рассасывается за пару минут. Пока он не подействует, следует прилечь. Однако его лучше не принимать, если слабые почки и печень. Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе. Не так давно мне предлагали перейти на Эналаприл. Слышал немало положительных отзывов о нем. Так как в постоянном приеме гипотензивных препаратов не нуждаюсь, поэтому продолжаю и дальше прибегать за помощью Каптоприла. Насколько я знаю, Эналаприл мягче влияет на показатели АД, а в моем случае его нужно сбить быстрее.

Юлия, 53 года

При резком скачке артериального давления чаще всего использую Каптоприл или Капотен. Если хотите, чтобы гипотензивный эффект наблюдался длительнее, то лучше задействовать Эналаприл. Снижение показателей АД происходит медленно и надолго. Этого времени хватит, чтобы прийти в себя и заглянуть в кабинет врача. Но не стоит принимать дополнительную таблетку, если не удалось достичь желаемого гипотензивного действия. Через 3-4 часа наблюдается максимальный эффект. Гипотензивное действие сохраняется почти сутки. Если АД повысилось на 20-30 пунктов, то мне хватает 2,5 мг препарата, если выше, то выпиваю 5 мг.

Ингибиторы АПФ очень широко применяются в лечении кардиологической патологии. Эти лекарственные средства высокоэффективны. Их использование сопровождается минимумом побочных эффектов. Многих беспокоит вопрос - какой из препаратов выбрать в аптеке? Каптоприл лучше или Эналаприл или Лизиноприл? Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю особенности этих фармацевтических средств.

Фармакологическая группа

Все лекарственные средства, Каптоприл, Эналаприл и Лизиноприл принадлежат одной фармакологической группе - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Каптоприл является представителем первого поколения (родоначальник группы). Эналаприл входит во второе поколение, а Лизиноприл - в третье.

Особенности фармакокинетики

Фармакокинетические характеристики всех трёх лекарственных фармсредств в значительной степени отличаются. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием неактивных производных, которые выводятся преимущественно со стулом. В этом случае значительная нагрузка ложится на печень.

Эналаприл является пролекарством. Для появления фармакологической активности это лекарственное вещество должно пройти через печень и трансформироваться в эналаприлат. Выведение осуществляется с мочой и стулом в виде активного производного. Применение препарата также сопровождается значительной лекарственной нагрузкой на печень.

Лизиноприл не подвергается метаболизации в организме человека. Применение его выглядит более предпочтительно, особенно у пациентов, страдающих от патологии печени, поскольку лекарственная нагрузка на этот орган минимальна.

Длительность действия

Молекула действующего вещества препарата Каптоприл содержит карбоксильную группу. Подобные препараты действуют не слишком долго, порядка 8 – 6 часов. Кроме этого, применение их часто сопровождается кожными высыпаниями, нарушением сна, а также другими побочными эффектами, выраженность которых может быть довольно значительной.

В более современных препаратах карбоксильная группа заменена сульфгидрильной, что значительно пролонгирует фармакологическую активность лекарственного средства, вплоть до 24 часов, попутно избавляя его от значительной части побочных эффектов.

Активные вещества

Все лекарственные средства содержат одноимённые активные вещества. Дозировка действующих компонентов достаточно вариативна. Так, Каптоприл выпускается в таблетках с активным веществом в 12,5; 25; 50 и 100 мг.

Эналаприл содержит 20, 10 и 5 миллиграммов активного соединения. В Лизиноприле находится 20 и 10 мг действующего вещества.

Показания к применению

Родоначальник группы - Каптоприл назначается только в одном случае - лечение артериальной гипертензии, в том числе и для купирования гипертонического криза. Прочих показаний к применению не существует.

Эналаприл может использоваться значительно шире. Кардиологи назначают это лекарственное средство в следующих случаях: артериальная гипотензия (первичная или вторичная), профилактика ишемических приступов, лечение хронической сердечной недостаточности.

Список показаний для назначения препарата Лизиноприл еще немного расширяется. Назначают его в следующих случаях: артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, профилактика ишемии миокарда, диабетическая нефропатия, острый период инфаркта миокарда.

Противопоказания к применению

Перечень противопоказаний к назначения в общем одинаков для всех препаратов: непереносимость активных веществ, сниженное артериальное давление, состояние после пересадки почек, пожилой возраст, тяжёлая печёночная недостаточность (не особо актуально в случае с Лизиноприлом), почечная недостаточность, значительные электролитные расстройств, патология соединительной ткани, пороки сердца, кардиомиопатии.

Дозировка и применение

Средняя эффективная дозировка для всех действующих веществ при артериальной гипертензии находится в диапазоне от 10 до 20 миллиграммов. Принимать лекарства в случае с Эналаприлом и Лизиноприлом придётся только 1 раз в день. Каптоприл обычно используют дважды в сутки.

Коррекция режима дозирования при неэффективности лечебных мероприятий осуществляется 1 раз в 2 недели. Максимальные суточные дозировки достаточно индивидуальны и зависят от диагноза и состояния здоровья пациентов.

Первые положительные сдвиги в самочувствии пациентов, вне зависимости от лекарственного препарата, ожидается в срок от 2 до 3 недель.

Побочные эффекты

Максимальное количество побочных эффектов вполне предсказуемо у препарата Каптоприл. Приведу далеко не полный перечень патологических состояний, провоцируемых приёмом этого лекарственного средства: слабость, астенический синдром, боли в животе, выпадение волос, лекарственный гепатит, запоры, мигренозные головные боли, патология системы кроветворения, выраженный бронхоспазм.

Заключение

Более новые лекарственные средства, как правило, действуют дольше и обладают минимумом побочных эффектов. При прочих равных обстоятельствах выбор всегда должен осуществляться в пользу современных фармацевтических средств. Правда, зачастую это отражается на стоимости лекарственных средств, но не в случае с Лизиноприлом, цена на который вполне демократична и составляет порядка 100 – 150 рублей. Так что, исходя из выше сказанного, в большинстве случаев стоит выбрать Лизиноприл - он лучше.