Раздражающие лекарственные средства. Раздражающие средства

Раздражающие средства I Раздража́ющие сре́дства

лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на окончания афферентных нервов кожи и слизистых оболочек.

К раздражающим средствам относят некоторые синтетические вещества и продукты растительного происхождения. Из синтетических веществ свойствами Р. с. обладают , муравьиная кислота, дихлорэтилсульфид (иприт), трихлортриэтиламин, метилсалицилат, производные никотиновой кислоты (например, β-бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты, этилникотинат) и др. Эти вещества используют в качестве Р. с. в различных лекарственных формах, предназначенных для наружного применения. например, аммиак применяют в виде раствора аммиака (Solutio Ammonii caustici) и линимента аммиачного (Linimentum ammoniatum; синоним летучая ); муравьиную кислоту - в виде муравьиного спирта (Spiritus Acidi formici), представляющего смесь 1 части муравьиной кислоты и 19 частей 70% этилового спирта. Дихлордиэтилсульфид входит в состав мази «Псориазин», трихлортриэтиламин - в состав мази «Антипсориатикум», β-бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты вместе с ванилиламидом нонилиновой кислоты - в состав мази «Финалгон» (Unguentum Finalgon), а этилникотинат вместе с капсаицином, этиленгликоля салицилатом и лавандовым маслом - в состав крема никофлекс (Nicoflex). Метилсалицилат применяют per se или в смеси с другими Р. с. в составе ряда лекарственных форм, например мази Бом - Бенге (Unguentum Boum - Benge), линимента метил-салицилата сложного (Linimentum Methylii salicylatis compositum), линимента «Санитас» (Linimentum «Sanitas»), салинимента (Salinimentum).

Из продуктов растительного происхождения раздражающими свойствами обладают многие эфирные масла, некоторые , гликозиды, сапонины и др. К применяемым в качестве Р. с. эфирным маслам относятся масло мяты перечной и основное действующее вещество этого масла - ментол, масло эвкалиптовое (Oleum Eucalypti), эфирное горчичное масло, масло терпентинное очищенное (синоним скипидар очищенный), камфора и др.

Эфирные масла в качестве Р. с. используют как в чистом виде, так и в составе различных лекарственных форм и комбинированных препаратов, содержащих эфирные масла и другие растительные и синтетические раздражающие вещества. К. числу таких препаратов относятся, например, мазь «Эфкамон» (Unguentum Efcamonum) в состав которой входят камфора, гвоздичное масло, эфирное горчичное масло, эвкалиптовое масло, ментол, метилсалицилат, стручкового перца, тимол, хлоралгидрат, спирт коричный, спермацет и вазелин; «Камфомен» (Aerosolum Camphomenum), содержащий ментол, эвкалиптовое, камфорное и касторовое масла, раствор фурацилина, оливковое масло. Раздражающее действие горчичников обусловлено наличием вних эфирного горчичного масла.

Из препаратов, содержащих алкалоиды, в качестве Р. с. применяют в основном настойку и перца стручкового, действующим веществом которых является алкалоид капсанцин. Кроме того, настойка перца стручкового входит в состав мази обморожений (Unguentum contra congelationem), капситрина (Capsitrinum), линимента перцово-аммиачного (Linimentum Capsici ammoniatum), линимента перцово-камфорного (Linimentum Carsici camphralum), а экстракт перца стручкового - в состав перцового пластыря (Emplastrum Capsici). Из продуктов растительного происхождения умеренно выраженными местно-раздражающими свойствами обладают деготь березовый и препараты, в состав которых он входит (например, бальзамический по Вишневскому, мазь Вилькинсона).

Помимо указанных Р. с. существуют лекарственные препараты, относящиеся к другим группам лекарственных средств, которые обладают раздражающими свойствами и вызывают определенные фармакологические эффекты рефлекторным путем за счет стимуляции рецепторов слизистых оболочек. Например, препараты, вызывающие рефлекторное усиление секреции бронхиальных желез, принадлежат к отхаркивающим средствам (Отхаркивающие средства) рефлекторного типа действия; средства, вызывающие слабительный эффект, - к слабительным средствам (Слабительные средства); препараты, симулирующие , - к желчегонным средствам (Желчегонные средства); средства, стимулирующие , - к горечам (Горечи). В группу Р. с. не включают также препараты, у которых местно-раздражающее действие является не главным, а побочным.

Механизмы действия Р. с. изучены недостаточно. Известно, что при местном применении Р. с. вызывают локальное тканей, на фоне которого могут развиваться фармакологические эффекты рефлекторного и трофического характера. Кроме того, Р. с. способны ослаблять болевые ощущения в области пораженных тканей и органов за счет так называемого отвлекающего действия.

Примером рефлекторного действия Р. с. может служить стимулирующее влияние раствора аммиака на . При вдыхании паров аммиака происходит рефлекторное дыхательного центра вследствие раздражения рецепторов верхних дыхательных путей. Кроме того, пары аммиака могут, вероятно, оказывать влияние на ретикулярной формации ствола головного мозга, т.к. в поддержании ее тонуса участвуют афферентные системы тройничного нерва, чувствительные окончания которого частично локализуются в верхних дыхательных путях. Этим объясняют эффективность ингаляции паров раствора аммиака при угнетении дыхания и обморочных состояниях. Рефлекторным расширением венечных сосудов сердца (вследствие раздражения рецепторов слизистой оболочки ротовой полости) обусловлена также эффективность препаратов ментола, например валидола, при приступах стенокардии.

Положительное трофическое влияние Р. с. на внутренние органы осуществляется, по-видимому, различными путями, прежде всего за счет кожно-висцеральных рефлексов, центральные звенья которых расположены в спинном мозге. Афферентным звеном таких рефлексов являются кожные афферентные , а эфферентным звеном - симпатические нервы, исходящие из соответствующих сегментов спинного мозга. Не исключено, что некоторые кожно-висцеральные могут иметь также аксон-рефлексов. В механизме трофических эффектов Р. с. определенную роль, возможно, играет и высвобождение биологически активных веществ (например, гистамина), которое происходит при раздражении кожи. Трофическим действием объясняется лечебный эффект раздражающих средств, главным образом при заболеваниях внутренних органов (например, горчичников при заболеваниях легких).

Отвлекающее действие Р. с. проявляется ослаблением болевых ощущений в области пораженных органов и тканей. Этот эффект обусловлен тем, что в ц.н.с. происходит взаимодействие афферентной импульсации от пораженных патологическим процессом органов и с кожи (из области воздействия Р. с.), в результате чего боли ослабевает. В физиологических экспериментах возможность такого рода взаимодействия нервных импульсов, поступающих в ц.н.с. по соматическим и висцеральным афферентным системам, доказана применительно к нервным центрам, расположенным как в спинном, так и в головном мозге. Исходя из этой гипотезы, в целях получения отвлекающего эффекта при заболеваниях внутренних органов Р. с. следует наносить на участки кожи, соответствующие Захарьина - Геда зонам (Захарьина - Геда зоны). Возможно также, что ослабление болевых ощущений под влиянием Р. с. происходит за счет активации антиноцицептивных систем ц.н.с. (систем, регулирующих восприятие боли) и усиления продукции так называемых эндогенных опиоидных пептидов, т.е. за счет механизмов, аналогичных механизмам обезболивающего эффекта некоторых видов рефлексотерапии, например иглоукалывания.

Как различные Р. с. (например, муравьиный спирт, препараты ментола, скипидара, метилсалицилата, мазь финалгон) широко используются при артралгиях, миалгиях, невралгиях и др.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Раздражающие средства" в других словарях:

Раздражающие средства лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на окончания афферентных нервов кожи и слизистых оболочек. Содержание 1 Примеры 1.1 Раздражит … Википедия

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА - принадлежат к наиболее старым лекарственным группировкам. Т. к. по представлениям старой медицины раздражение кожных покровов могло вести к отвлечению «болезненного начала» от внутренних органов кнаружи, то Р. с. получили… …

- (острые) (Acria, Irritantia) лекарственные вещества, обладающие сильным раздражающим действием на местах приложения. Другие Р. средства, принятые внутрь и попавшие в кровь, раздражают только определенные органы. Результатом их применения являются …

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА - (Dermerethisfisa), лекарственные вещества, действие которых преимущественно связано с раздражением чувствительных нервных окончаний в месте контакта их со слизистой оболочкой и кожей. Р. с. разнообразны по происхождению и фармакологическому… … Ветеринарный энциклопедический словарь

- (irritantia; син. отвлекающие средства) лекарственные средства, оказывающие местное раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки; применяются при лечении воспалительных процессов, а также с целью ослабления болевых ощущений (масло… … Большой медицинский словарь

Лекарственные препараты, лечебное применение которых основано на их способности раздражать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек. В группу Р. с. относят вещества, различные по происхождению и химической структуре:… … Большая советская энциклопедия

- (Асriа, Irritаntiа) лекарственные вещества, обладающие сильным раздражающим действием на местах приложения. Другие Р. средства, принятые внутрь и попавшие в кровь, раздражают только определенные органы. Результатом их применения являются… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

Увеличивающие количество мочи, должны непосредственно или косвенно увеличивать работу почечной ткани. Так как нормальная деятельность последней зависит главным образом от состояния самой ткани почек, состава крови и от условий кровообращения в… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

- (derivantia) см. Раздражающие средства … Большой медицинский словарь

АНЭСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА - АНЭСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА, Апае sthetica (от греч. а отриц. част., aisthesis ощущение),вещества,подавляющие чувствительность. Обычно при этом подразумевают вещества, способные предупреждать ощущение боли при хир. или ином мед. вмешательстве, в… … Большая медицинская энциклопедия

Эти вещества стимулируют (возбуждают) чувствительные рецеп­торы. Раздражение рецепторов кожи и слизистых оболочек приво­дит к возникновению импульсов, которые через центральную нерв­ную систему вызывают ответную реакцию со стороны органов или мышц. Следовательно, механизм действия раздражающих средств рефлекторный. Кроме того, они оказывают местное и отвлекающее действие.

Рефлекторное действие раздражающих средств легко проследить при применении раствора аммиака (нашатырный спирт) при обморо­ке. После вдыхания его паров раздражаются рецепторы верхних дыха­тельных путей и происходит рефлекторное возбуждение центральной нервной системы и дыхательного центра, после чего импульс дости­гает легких и происходит выдох, вследствие чего усиливается дыхание и восстанавливается сознание. Подобное действие оказывает ментол в составе валидола, при действии которого рефлекторно расширяются сосуды сердца, что используется при лечении стенокардии.

Отвлекающее и лечебное действие раздражающих средств исполь­зуют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, внутрен­них органов, мышц, суставов и т.д. В основе раздражающего действия лежит влияние препаратов на определенные участки кожи на теле человека (зоны Захарьина - Геда), которые имеют сопряженную ин­нервацию с внутренними органами. Например, при воспалительных заболеваниях органов дыхания растирают раздражающими средства­ми грудь, область лопаток или используют горчичники.

Местное действие раздражающих средств проявляется в виде чув­ства жжения, тепла, пощипывания и покраснения. При этом рас­ширяются сосуды, улучшается питание больных органов и тканей, увеличивается кровоток, количество лейкоцитов и фагоцитов, что способствует уменьшению воспалительного процесса и активизирует функциональное состояние органа или мышцы.

Раздражение рецепторов слизистой носа ментолом, наоборот, при­водит к сужению сосудов, уплотнению клеточных оболочек, сниже­нию отечности слизистой и прекращению выделения секрета при на­сморке, расширению носовых проходов и обегчению дыхания.

Раздражающие средства используют для лечения воспалительных заболеваний органовдыхания (бронхит), мышц (миозит), нервных ко­решков спинного мозга (радикулит), суставов (артрит), насморка (ри­нит) и т.д.

К раздражающим средствам относят горчичники, раствор аммиа­ка, препараты ментола, масло терпентинное очищенное (скипидар), пластырь перцовый, различные растирания, которые содержат в сво­ем составе спирт, камфору, кислоту салициловую, змеиный или пче­линый яд.

ГОРЧИЧНИКИ (Sinapismata) представляют собой покрытые обез­жиренной горчицей листы бумаги. Перед употреблением их смачивают теплой 36-40 °С водой и в таком виде накладывают на определенные участки кожи на 5-15 минут. Лечебный эффект их обусловлен реф­лекторной реакцией, возникающей в результате раздражения нервных окончаний кожи эфирным горчичным маслом.

РАСТВОР АММИАКА (SolutioAmmonii caustici) - прозрачная, лету­чая, с острым характерным запахом жидкость, содержащая около 10% аммиака. Его применяют для рефлекторного возбуждения дыхания и восстановления сознания при обмороках, отравлениях, травмах, для чего осторожно подносят к носу ватный тампон, смоченный раство­ром аммиака. Резкое вдыхание больших доз паров аммиака может вы­звать урежение сердечного ритма и остановку дыхания (!).

Иногда раствор аммиака в качестве рвотного средства по 5-20 ка­пель в 0,5 стакана воды назначают при отравлении, например, алкоголем.

В хирургической практике ранее раствор аммиака (25 мл на 5 л теплой воды) использовали для обработки рук хирурга по методу С.И. Спасокукоцкого и И.Г. Кочергина как хорошее моющее и проти- вомикробное средство.

Формы выпуска: флаконы по 30 мл, ампулы по 1 мл.

МЕНТОЛ (Mentholum) - кристаллический порошок с мятным за­пахом и холодящим вкусом. При втирании в кожу или нанесении на слизистые вызывает ощущение холода, легкого жжения и покалы­вания, оказывает слабое местное обезболивающее, успокаивающее и противомикробное действие.

Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верх­них дыхательных путей (ринит, фарингит, трахеит) в форме 1 и 2% масляных растворов, в виде таблеток, пастилок для рассасывания в полости рта, капель для носа, а также для смазывания слизистых и ингаляций.

При невралгиях, миозитах, суставных болях в виде растирания ис­пользуют 1 и 2% спиртовые растворы, а при мигрени ментоловым ка­рандашом растирают кожу в области висков.

Ментол входит в состав таблеток Валидол, является составной ча­стью капель Зеленина и препарата Корвалол, мазей Бороментол, Эфкамон, анестезирующей жидкости «Меновазин».

Форма выпуска: порошок, 1 и 2% масляный раствор ментола, 1 и 2% спиртовый раствор, карандаш ментоловый.

МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИЩЕННОЕ (Oleum Therebinthi- пае), или скипидар очищенный, - прозрачная, бесцветная жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом. Применяется в качестве раз­дражающего и отвлекающего средства в составе мазей, линиментов, растираний при миозитах, радикулите, ревматизме, простудных забо­леваниях органов дыхания и т.д.

Форма выпуска: во флаконах по 50 мл и в виде 10% мази.

Кроме перечисленных препаратов к группе раздражающих средств относятся настойка перца (жгучего), перцовый пластырь, препараты, содержащие яд пчел и змей, а также рвотные, слабительные и другие лекарственные средства.

Еще по теме Фармакологические эффекты раздражающих средств и их механизмы:

1. Фармакологическая характеристика раздражающих средств
2. Фармакологическая характеристика холинергических лекарственных средств
3. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА КУПИРОВАНИЯ БОЛЕВОГО СИНДРОМА
4. Фармакологические средства профилактики ПЕРЕУТОМЛЕНИЯ И ВОССТАНОВЛЕНИЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ
5. Фармакологическая характеристика средств, включаемых в состав комбинированных препаратов
6. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ТРОМБООБРАЗОВАНИЕ И УЛУЧШАЮЩИЕ РЕОЛОГИЮ КРОВИ
7. Фармакологические средства, используемые в целях оптимизации процессов постнагрузочного восстановления и повышения физическойработоспособности

Раздражающими называют лекарственные средства, которые при контакте с чувствительными нервными окончаниями вызывают их деполяризацию и возбуждение, оказывая местный раздражающий эффект, сопровождающийся рефлекторными реакциями в виде улучшения кровоснабжения и трофики тканей, ослабления боли.

Нейрогуморальное действие. Обусловлено резорбтивным эффектом биологически активных веществ, которые образовались в зоне раздражения кожи, а также усилением афферентной импульсации с нейронов ретикулярной фармации. При этом происходит изменение обмена медиаторов головного мозга:

Освобождаются антиноцицептивные факторы: -эндорфин, энкефалин.

Снижается выделение ноцицептивных медиаторов: субстанции Р, соматостатина, холецистокинина.

Усиливается секреция рилизинг гормонов, АКТГ, ТТГ, что в итоге повышает активность гипоталами-гипофизарно-тиреоидной и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем, оказывающих противовоспалительное действие.

Ментол (Menthol) Является спиртом терпенового ряда, имеет очень сильный запах мяты и холодящий вкус. Местное действие связано с влиянием только на холодовые рецепторы, поэтому сразу после аппликации вызывает ощущение чувства холода, переходящее в легкую терминальную анестезию. Одновременно развивается сужение сосудов кожи и слизистых в месте нанесения ментола и уменьшается отек. Таким образом, местное действие ментола имеет ряд существенных отличий от действия других раздражающих средств.

Рефлекторное действие связано с развитием кожно-висцеральных рефлексов, рефлекторная дуга которых не затрагивает головной мозг, а замыкается на уровне спинного мозга. Оно проявляется в виде расширения спазмированных сосудов внутренних органов и скелетных мышц, а также сокращения сосудов мозговых оболочек. Ранее ментол пытались использовать для купирования приступов стенокардии (в составе таблеток «Валидол» для сублингвального применения). Однако, эффект его был сопоставим с эффектом плацебо. Это объясняется тем, что в основе приступов классической стенокардии лежит не функциональный спазм, а органическое сужение просвета сосуда атеросклеротическими бляшками.

Дополнительные эффекты:

В малых дозах при оральном применении оказывает карминативное (ветрогонное) действие, которое характеризуется умеренной стимуляцией моторики ЖКТ и расслаблением сфинктеров, в результате чего улучшается отхождение газов.

При приеме больших доз может оказать резорбтивное действие, которое проявляется снижением АД и угнетением ЦНС.

В месте нанесения оказывает неизбирательный антисептический эффект за счет растворения в липидах мембран бактериальных клеток и нарушения их нормального функционирования.

Показания для применения и режимы дозирования:

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) – в виде ингаляций, леденцов и инстилляций в нос 4-6 раз в день.

При невралгии, миалгии и артралгии – в виде втираний 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси 3-4 раза в день.

При мигрени – натирание рефлексогенных зон тройничного нерва (виски, лоб) при помощи карандаша во время приступа.

Для купирования тошноты – рассасывание леденцов или таблеток.

Для устранения нежелательного эффекта нитроглицерина (гиперемия лица и головная боль, обусловленная расширением сосудов мозговых оболочек) – в виде таблетки под язык одновременно с приемом нитроглицерина.

НЭ: Введение внутрь в больших дозах вызывает появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения. У детей 1-го года жизни при контакте со слизистыми оболочками носоглотки может вызвать рефлекторное угнетение и остановку дыхания. Иногда вызывает аллергические реакции в виде контактного дерматита.

ФВ: порошок, масло ментоловое 1 и 2% во флаконах по 10 мл, раствор ментола спиртовой 1 и 2%, карандаш ментоловый (Stilus Mentholi ). Комбинированные лекарственные препараты: мазь «Гевкамен» (« Geucamenum » ), таблетки «Пектуссин» (« Pectussinum » ), валидол (25-30% раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты) таблетки по 60 мг и др.

Масло терпентинное очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum ) Предстваляет собой эфирное масло (основной компонент-пинен), получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной (PinussilvestrisL.). Имеет вид прозрачной бесцветной подвижной жидкости с характерным запахом и жгучим вкусом.

Оказывает местное и рефлекторное раздражающее действие, нейрогуморальное действие. Применяют, главным образом, наружно в составе мазей и линиментов для растираний при невралгиях, миозитах, невритах. Иногда назначают для ингаляций (по 10-15 капель на 200 мл горячей воды) при гнойных бронхитах, бронхоэктатической болезни.

НЭ: Тошнота, рвота, альбумин- и гематурия при приеме внутрь. При местном применении в высоких дозах вызывает эритему и везикулярную экземоподобную сыпь.

ФВ: флаконы по 50,0; мазь скипидарная (Unguentum Terebimthinae) банки по 50,0; линимент скипидарный сложный (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флаконы по 80 мл.

Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici ) Представляет собой официнальный раствор 9,5-10,5% аммиака в воде с острым характерным запахом, сильно щелочной реакции.

МД: Оказывает рефлекторное раздражающее действие при вдыхании паров. Аммиак активирует рецепторы чувствительных окончаний тройничного нерва в области носоглотки и усиливает поток импульсов от них к ядрам дыхательного центра и активирующей части ретикулярной формации ствола мозга. Это вызывает учащение и углубление дыхания, повышение тонуса сосудов.

Применение:

Как средство неотложной помощи при синкопальных состояниях для возвращения пациента в сознание. Для этого небольшой кусочек ваты или марлевый шарик смачивают раствором аммиака и подносят на 0,5-1 с к ноздрям.

Внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 кап на ½ стакана воды) при алкогольной и медикаментозных интоксикациях (только при условии, что пациент находится в сознании).

Ранее в хирургической практике широко применялся для мытья рук по методу С.И. Спасокукоцкого – И.Г. Кочергина в расчете на неспецифическое антимикробное действие аммиака, связанное с повреждением липидов мембран бактерий. Использовали из расчета 25 мл на 5 литров теплой кипяченой воды (0,5% раствор).

НЭ: При вдыхании высоких концентраций паров аммиака возможна рефлекторная остановка дыхания. Местно – колликвационные ожоги слизистых и кожи. Помощь при ожогах заключается в промывании места контакта с аммиаком водой в течение 15 мин или 0,5-1,0% раствором лимонной кислоты. Запрещается использовать масла и мази на масляной основе при оказании помощи в течение 24 ч после ожога.

ФВ: жидкость во флаконах по 10,40 и 100 мл, ампулах по 1 мл. Комбинированные препараты: линимент аммиачный (Linimentum ammoniatum ), капли нашатырно-анисовые (Liquor Ammonii anisatus ) жидкость во флаконах по 25 мл.

1Лекарственные средства из группы отхаркивающих, горечей, желчегонных и слабительных будут рассмотрены в соответствующих разделах, посвященных фармакологии лекарственных средств, влияющих на функции исполнительных органов.

2 Зависимость количества ионизированной и неионизированной доли основного лекарственного вещества в тканях при различных рН определяется соотношением Гендерсона-Гассельбаха:
. Подставляя в уравнение поочередно минимальные и максимальные значения рН и pK BH + легко подсчитать долю неионизированного лекарства.

3Ранее применявшийся как местноанестезирующее средство кокаин отличается по своему резорбтивному действию от других местных анестетиков: он вызывает стимуляцию ЦНС, повышение силы сердечных сокращений, тахикардию и повышение АД, обусловленное сужением сосудов. Такая уникальность обусловлена сочетанием у кокаина местноанестезирующего и симпатомиметического действия.

4Подробнее противоаритмические свойства лидокаина рассмотрены в соответствующем разделе

5Ранее фармацевтическая промышленность выпускала драже по 250 мг, предназначенное для пероральной терапии аритмий. Однако, прием драже не оказывал на течение аритмии никакого влияния, поскольку их биодоступность составляла менее 1% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма.

6В настоящее времяHelicobacter pylori отводится одна из ведущих ролей в развитии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

7При лечении диареи инфекционного генеза (сохранение жидкого стула более 48 ч или наличие лихорадки) требуется кроме того назначение антибактериальных средств и восполнение потерь жидкости.

К раздражающим ЛС (от лат. irritantia - раздражение; сии.; от­влекающие лекарственные средства) относятся препараты, ока­зывающие местное раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки, в результате они избирательно возбуждают чувстви­тельные нервные окончания кожи или слизистых оболочек на месте нанесения, т.е.

Реализуют свои эффекты на уровне афферентного отдела периферической нервной системы, или, как более пра­вильно, афферентного отдела рефлекторной дуги.

К афферентным относятся центростремительные отделы реф­лекторной дуги, приносящие в ЦНС информацию об изменении окружающей организм внешней среды или о состоянии исполни­тельных механизмов рефлекса (железы, мышцы, чувствительные рецепторы и т.д.). Афферентная часть рефлекторной дуги состоит из нервного окончания и нервных проводников.

Простые ветвящиеся нервные окончания и специализирован­ные, более сложно устроенные нервные окончания - чувстви­тельные рецепторы - преобразуют звуковые, механические, све­товые, термические, химические и другие сигналы в электрофи­зиологическую активность нервного импульса. Далее нервные во­локна объединяются в нервные стволы, по которым нервные им­пульсы проводятся в соответствующие центры ЦНС. На основе этой информации формируются соответствующие «командные» сигналы, которые по эфферентным (центробежным) волокнам направляются па эффекторные (исполнительные) органы.

Возбуждение чувствительных нервных окончаний кожи и сли­зистых оболочек раздражающими ЛС оказывает на организм слож­ное многофакторное воздействие, которое во многом обусловле­но их рефлекторным (рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудистою центров, моторики кишечника, аксон-рефлекс и т.д.) и местным (расширение сосудов, усиление оттока жидкости, улуч­шение трофики тканей, чувство тепла и т.д.) действием. Однако помимо этого раздражающие лекарственные средства могут ока­зывать на организм и общее гуморальное (от лат. humor - влага, жидкость - регуляция деятельности организма посредством выделения клетками в циркуляторное русло биологически активных веществ) воздействие, так как известно, что при раздражении чувствительных рецепторов кожи и слизистых оболочек в кровь выделяются биологически активные соединения (например, гистамин, серотонин, эндорфин, брадикинин и др.), обладающие способностью понижать порог болевой чувствительности, стиму­лировать иммунологические процессы в организме, влиять на рео­логию крови и т.д.

Количество ЛС раздражающего действия, применяемых в на­стоящее время в клинической практике, достаточно велико.

1. Раздражающие ЛС растительного происхождения:

а) масло терпентинное очищенное;

б) лекарственные средства, содержащие эфирные масла мяты перечной: ментол, валидол, мазь «Гевкамен», аэрозоль «Камфомен» и др.;

в) лекарственные средства, содержащие листья эвкалипта: эв­калипта лист, мазь эфкамон, бронхикум бальзам с эвкалиптовым маслом и др.;

г) комбинированные лекарственные средства, содержащие масла мяты перечной, эвкалипта и другие растительные масла; бальзамы «Здоровье», «Золотая звезда», линимент «Алором» и др.;

д) лекарственные средства, содержащие высушенные плоды стручкового перца: капситрин, крем «Никофлекс», мазь «Эспол», пластырь перцовый и др.;

е) лекарственные средства, содержащие горчичное семя: гор­чичники, горчичник-пакет.

2. Раздражающие ЛС животного происхождения:

а) на основе яда змей: випраксин, наяксин и др.:

б) на основе пчелиного яда: апизартрон, апифор и др.

3. Синтетические раздражающие ЛС: раствор аммиака; мазь «Финалгон»; мазь «Псориазин»; хлороформный линимент сложный и др.

Помимо этого к раздражающим ЛС рефлекторного действия относятся некоторые отхаркивающие (см. Т. 2, с. 6), рвотные (см. Т. 2, с. 153), желчегонные (см. Т. 2, с. 140) и слабительные ЛС (см. Т. 2, с. 128).

Механизм действия раздражающих ЛС достаточно сложен, нео­динаков для различных групп ЛС и в настоящее время оконча­тельно не ясен.

Полагают, что действие паров раствора аммиака (син.: наша­тырный спирт) связано со способностью препарата возбуждать окончания чувствительных нервов, расположенных в верхних ды­хательных путях, и, следовательно, вызывать рефлекторное воз­буждение дыхательного центра, которое проявляется углублени­ем и учащением дыхания. Однако следует подчеркнуть, что вдыхание высоких концентрации паров растворов аммиака может вызвать обморок, рефлекторную остановку дыхания, урежение и даже остановку сердца.

Рефлекторно действует и ментол, применяемый в виде 5 % спир­товою раствора или таблеток (препарат валидол) для купирова­ния кардиалгий при невротических и близких к ним состояниях. В основе механизма действия препарата лежит способность мен­тола раздражать чувствительные рецепторы слизистой оболочки ротовой полости, что влечет за собой рефлекторное расширение коронарных сосудов.

Помимо рефлекторного действия раздражающие ЛС обладают и так называемым «отвлекающим» действием.

В основе отвлека­ющего действия раздражающих ЛС лежит взаимодействие двух «потоков» возбуждения, поступающих в ЦНС по чувствитель­ным афферентным волокнам от патологически измененного «больного» внутреннего органа и места нанесения на кожу раз­дражающего ЛС (рис. 9.4). Согласно теории, выдвинутой акаде­миком В. В. Закусовым, импульсы, возникающие в рецепторной зоне кожи на месте нанесения раздражающего ЛС, поступают в ЦНС, где «сталкиваются» с импульсами, поступающими с ре­цепторного поля пораженного органа, что сопровождается их интерференцией (в данном случае - ослаблением в результате наложения импульсов друг на друга), что в конечном итоге при­водит к уменьшению болевых ощущений. Возможно также, что определенную роль в уменьшении болевого синдрома играет выб­рос эндорфинов (см. Т. 1. с. 366) под влиянием импульсов, по­ступающих в ЦНС с места нанесения раздражающего ЛС.

Не исключено, что раздражающие ЛС оказывают обезболива­ющее и трофическое действие путем кожно-висцерального и/или аксон-рефлекса.

Известно, что раздражение от пораженных внутренних орга­нов передается в определенный для каждого внутреннего органа сегмент спинного мозга, что приводит к изменению свойств ней­ронов (нервных клеток) этого сегмента. К этим же нейронам под­ходят и чувствительные (афферентные) волокна от различных участков кожи, т.е. существует взаимосвязь между внутренним органом и определенным участком кожи (зоны Захарьина -Геда). Наличие такого представительства внутренних органов на кож­ных покровах позволяет в определенной мере объяснить механизм действия раздражающих ЛС. Например, наложение горчичника на кожу в области проекции левой лопатки (место иррадиации бо­лей при приступе стенокардии) позволяет в некоторых случаях купировать болевой приступ.

Помимо этого нанесение на кожу раздражающих ЛС может повлечь за собой посредством аксон-рефлекса улучшение тро­фики (от греч. trophe - питание - совокупность процессов кле-

Раздражающее лекарственное средство

Рис. 9.4. Схема отвлекающего действия раздражающих ЛС (по В. В. Закусову):

нервные импульсы 1 от пораженного органа поступают по афферентным не­рвным путям в спинной, и далее в головной мозг, в результате чего возникает болевая реакция и по эфферентным нервным путям 2 возбуждение «возвращается» в пораженный орган. Раздражающие ЛС инициируют ток нервных импульсов 3, которые оказывают тормозное воздействие на различные отделы ЦНС и тем самым подавляют реакцию

точного метаболизма, обусловливающая сохранение структуры и функции ткани или органа) внутренних органов.

Аксон-рефлекс - это рефлекс, осуществляемый по разветвле­ниям чувствительного нерва (аксонам), без участия тела нейрона. Так как рефлекторная дуга аксон-рефлекса не содержит ни си­напсов, ни нейронов, возбуждение по ней идет афферентно (от места нанесения раздражающего ЛС на кожу) по одной ветви ак­сона и достигает другой ветви аксона и по ней уже эфферентно направляется к эффекторному органу (рис. 9.5). Другими словами, посредством аксон-рефлекса раздражающие ЛС могут вызвать во внутренних органах, имеющих кожное представительство в обла­сти нанесения этих ЛС, расширение сосудов, улучшение микро­циркуляции, уменьшение отека, т.е. улучшить их трофику.

В России в качестве раздражающего ЛС достаточно широко ис­пользуют горчичники (лекарственная форма - горчичная бумага или горчичник-пакет), содержащие обезжиренную горчицу. При

Рис. 9.5. Схема аксон-рефлекса:

раздражение кожных нервных оконча­ний одной и j ветвей афферентного чув­ствительного нервного волокна вызы­вает серию импульсов, которые распро­страняются как по нервам в ЦНС, т.е. ортодромно (/). так и антидромно (от греч. antidromeo - бежать в противопо­ложном направлении) по нервным пу­тям (2), идущим к внутренним орга­нам (3)

смачивании горчичника теплой водой (35 -40 °С, но не выше) происходит ферментативная реакция, в результате образуется эфирное горчичное масло, которое и обладает собственно раздра­жающим действием. Необходимо подчеркнуть, что при смачива­нии горчицы холодной водой эта ферментативная реакция не воз­никает, а при смачивании горячей водой, температура которой превышает 40 °С, разрушается фермент, катализирующий обра­зование эфирного горчичного масла.

Область применения раздражающих ЛС достаточно велика. Их применяют для рефлекторной стимуляции дыхания (раствор ам­миака), рефлекторного расширения коронарных сосудов (вали­дол), лечения артритов, артрозов, остеоартрозов, миозитов, не­вритов, некоторых гинекологических заболеваний. Кроме того, их широко используют для лечения инфекционных заболеваний ды­хательной системы.