Главная · Насморк · Алпразолам международное название. Инструкция по применению анксиолитика алпразолам

Алпразолам международное название. Инструкция по применению анксиолитика алпразолам

Алпразолам – это анксиолитическое средство, производное триазоло-бензодиазепина. Препарат оказывает седативное, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Форма выпуска и состав Алпразолама

Препарат выпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере (5 блистеров в картонной коробке) и по 50 штук в полимерных банках (1 банка в картонной упаковке). Одна таблетка Алпразолама содержит 0,25 мг или 1 мг алпразолама, а также дополнительные ингредиенты, включая молочный сахар.

Показания к применению Алпразолама

Согласно инструкции к Алпразоламу, показаниями к применению являются следующие состояния:

  • Неврозы и тревожные состояния, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги, напряжения, раздражительностью, нарушениями сна и соматическими нарушениями;
  • Панические расстройства с симптомами фобии и без них;
  • Невротические депрессии и тревожные состояния, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
  • Невротические реактивно-депрессивные состояния, которые сопровождаются потерей интереса к окружающему, снижением настроения, потерей сна, беспокойством, соматическими нарушениями и снижением аппетита.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алпразолама являются шок, кома, острые алкогольные отравления, закрытоугольная глаукома, отравления психотропными, снотворными и обезболивающими препаратами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, тяжелая депрессия с суицидальными проявлениями, острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно 1 триместр), лактация, детский и подростковый возраст, гиперчувствительность к бензодиазепинам.

Способ применения и дозировка Алпразолама

Дозировка препарата устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Рекомендуется применять минимальные эффективные дозы. Возможна корректировка дозы в зависимости от переносимости препарата и достигнутого эффекта. Начальная доза – 250-500 мкг 3 раза в сутки, ее постепенно можно увеличивать до 4,5 мг в сутки. Отмену Алпразолама или снижение дозы необходимо проводить постепенно, понижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня. В некоторых случаях нужна еще более медленная отмена препарата.

Побочные действия Алпразолама

Согласно инструкции к Алпразоламу, при его применении возможны следующие нежелательные явления:

  • Со стороны ЦНС – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, неустойчивость походки, снижение концентрации внимания, депрессия, снижение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (раздражительность, суицидальная наклонность, галлюцинации, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, вспышки агрессии, мышечный спазм);
  • Со стороны системы кроветворения – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;
  • Со стороны пищеварительной системы – изжога, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запоры, снижение аппетита, желтуха, нарушение функции печени;
  • Со стороны эндокринной системы – нарушение либидо, изменение массы тела, сбой менструального цикла;
  • Со стороны мочевыделительной системы – задержка мочи, недержание мочи, дисменорея, нарушение функции почек;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления;
  • Аллергические реакции – зуд, кожная сыпь.

Особые указания

Алпразолам можно применять вместе с антидепрессантами при лечении эндогенных депрессий. При этом существует вероятность развития у пациента маниакального и гипоманиакального состояния.

У пациентов, которые ранее не принимали препараты, влияющие на ЦНС, Алпразолам эффективен в более низких дозах, в сравнении с больными, ранее получавшими анксиолитики или антидепрессанты.

При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие привыкания и зависимости, особенно у больных, склонных к злоупотреблению лекарствами.

При резкой отмене или снижении дозы Алпразолама наблюдается синдром отмены: от бессонницы и небольшой дисфории до тяжелых спазмов в скелетных мышцах и животе, сопровождающихся судорогами, тремором и повышенным потоотделением. Чаще всего синдром отмены встречается у пациентов, принимавших препарат на протяжении длительного периода.

Отмечается усиление угнетающего воздействия препарата на ЦНС при одновременном применении противосудорожных и психотропных средств.

Безопасность применения данного лекарственного средства у детей и подростков до 18 лет не установлена. Но отмечается, что дети более чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на центральную нервную систему. В 1 триместре беременности применение Алпразолама оказывает токсическое воздействие на плод, повышая риск развития врожденных пороков. Его постоянное применение во время беременности может привести к синдрому отмены у новорожденного. Прием препарата перед родами может вызвать снижение мышечного тонуса, угнетение дыхания, гипотермию и гипотензию у новорожденного. Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что приводит к затруднению кормления по причине сонливости младенца. Рейтинг: 4,9 - 25 голосов

Алпразолам (таблетки) - рецепт, инструкция по применению (как принимать), аналоги, отзывы, как купить препарат

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Алпразолам представляет собой лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных транквилизаторов ), и по химической структуре является производным бензодиазепина . Препарат применяется для длительного лечения панических атак , а также разнообразных расстройств, проявляющихся повышенной патологической тревожностью (например, генерализованное тревожное расстройство, невроз, депрессия с тревожным компонентом и т.д.). Кроме того, Алпразолам применяется короткими курсами для купирования беспокойства, страха и тревоги. Поскольку в настоящее время имеется широкий спектр более безопасных и лучше переносимых транквилизаторов-анксиолитиков, Алпразолам стараются применять короткими курсами для быстрого купирования страхов, тревожности и беспокойства, а для длительных курсов терапии выбирать другие лекарства.

Состав и формы выпуска

В настоящее время Алпразолам выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . Таблетки упакованы в баночки или блистеры по 10 или 50 штук.

В качестве активного компонента таблетки Алпразолама содержат одноименное вещество (алпразолам), от наименования которого, собственно и получил название лекарственный препарат. Таблетки выпускаются в двух дозировках – по 0,25 мг или по 1 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Алпразолама содержат следующие вещества:

  • Картофельный крахмал;
  • Магния стеарата моногидрат;
  • Моногидрат лактозы (молочный сахар);
  • Повидон низкомолекулярный.

Алпразолам – рецепт и фото



На данной фотографии изображен внешний вид упаковок Алпразолама различных дозировок – 0,25 мг и 1 мг.

Рецепт на таблетки Алпразолам правильно выписывается следующим образом:
Rp.: Alprazolami tabulettae 0,25 mg №50
D. S. Принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В рецепте после аббревиатуры "Rp." указывается название препарата на латинском языке (Alprazolami) и лекарственная форма (tabulettae). После лекарственной формы указывается ее дозировка – в данном случае 0,25 мг. Рядом с дозировкой пишут значок "№" и указывают количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку в аптеке. На второй строке рецепта после аббревиатуры "D. S." идет информация для пациента, в которой пишется, как принимать препарат.

Терапевтические эффекты

Алпразолам оказывает следующие фармакологические эффекты:
  • Миорелаксирующее (расслабляет мышцы);
  • Анксиолитическое (снимает тревожность);
  • Противосудорожное (купирует судороги);
  • Снотворное.
Основное действие Алпразолама – анксиолитическое (противотревожное), но также таблетки оказывают седативно-снотворный эффект. То есть, препарат ослабляет степень эмоционального и нервного напряжения, устраняет или уменьшает выраженность тревоги, страха и навязчивых мыслей, а также действует, как мощное успокаивающее и снотворное средство . Алпразолам уменьшает возбудимость головного мозга и тормозит рефлексы.

Умеренное снотворное действие Алпразолама проявляется в виде укорочения периода засыпания, увеличения общей продолжительности сна и уменьшения количества ночных пробуждений. Кроме того, препарат снижает воздействие различных раздражителей (эмоциональных, двигательных и вегетативных) на процесс засыпания.

Противосудорожный эффект заключается в устранении мышечных спазмов и сильного напряжения, что хорошо способствует общему расслаблению человека и помогает купировать состояние избыточной тревожности.

Алпразолам быстро всасывается из кишечника , причем максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1 – 2 часа после приема. В печени препарат распадается на метаболиты и выводится из организма с мочой. Алпразолам не накапливается в организме, поэтому опасность передозировки при длительном применении низкая.

Показания к применению

Таблетки Алпразолама показаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:
1. Неврозы или тревожные состояния с выраженным чувством тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, раздражительности , с ухудшением сна и соматическими расстройствами (такими, как потливость, импотенция , сердцебиение, брадикардия, анорексия , булимия , нарушения сна, боли в различных частях тела и т.д.);
2. Тревожно-депрессивные состояния, характеризующиеся чувством тревоги, эмоционального напряжения, раздражительности, ухудшения сна, соматическими расстройствами, снижением настроения, потерей интереса к окружающему миру, ажитацией (возбужденностью), снижением аппетита , изменением веса тела, расстройствами мыслительной функции, суицидальными мыслями и уменьшением общей энергичности;
3. Неврозы и тревожно-депрессивные состояния, вызванные какими-либо соматическими заболеваниями, например, сердечно-сосудистой недостаточностью, страхом инфаркта, злокачественными опухолями, абстиненцией при алкоголизме или наркомании и т.д.;
4. Панические атаки;
5. Приступы агорафобии (боязнь открытого пространства);
6. Тремор;
7. Бессонница.

Алпразолам – инструкция по применению

Как принимать Алпразолам?

Таблетки принимают внутрь по 2 – 3 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана).

Дозировка Алпразолама подбирается индивидуально с учетом возраста, состояния и чувствительности человека к препарату. В общем, необходимо помнить, что пожилым (старше 65 лет) и людям, впервые принимающим психотропные препараты, необходимы меньшие дозировки Алпразолама по сравнению с другими категориями пациентов. Если на фоне приема Алпразолама у человека развивается чрезмерная сонливость или атаксия (нарушение координации движений), то следует уменьшить дозировку препарата. При каждом изменении дозировки препарата необходимо вновь отслеживать состояние и самочувствие у пациента.

Суточную дозировку Алпразолама делят на 2 – 3 приема. Причем наибольшую дозировку препарата необходимо принимать перед сном, в вечерние часы, поскольку это поспособствует лучшему засыпанию и минимизирует сонливость днем. Например, суточная дозировка Алпразолама составляет 1 мг. В этом случае ее можно разделить на три приема в сутки, чтобы максимальной была вечерняя доза, следующим образом: утром 0,25 мг, днем 0,25 мг и вечером 0,5 мг.

Начинают принимать Алпразолам с минимальных дозировок: 0,25 – 0,5 мг в сутки, с последующим увеличением и доведением дозы до необходимой терапевтической. Доводить дозировку до терапевтической необходимо медленно, в течение нескольких недель. Увеличивают суточную дозировку сначала за счет повышения вечерней разовой дозы, и только после этого дневной и утренней. То есть, при необходимости увеличить общую суточную дозировку сначала начинают принимать на 0,25 мг больше вечером, затем еще на 0,25 г больше днем и, таким образом, доводят дозу до необходимой.

Необходимая терапевтическая дозировка Алпразолама при различных состояниях может варьировать в довольно широких границах, поскольку для каждого человека доза, эффективная для устранения имеющихся тревоги и страха, различна. То есть, человек после начала приема Алпразолама должен постепенно повышать дозировку на 0,25 – 0,5 мг в сутки через каждые 3 дня до тех пор, пока не будет достигнут необходимый клинический эффект, а именно – устранение страха, тревожности, беспокойства и других симптомов невроза или тревожного расстройства.

Терапевтические дозировки Алпразолама при различных заболеваниях и состояниях следующие:

  • Тревожность – начинают принимать по 0,25 – 0,5 мг по три раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,25 – 1,5 мг по три раза в сутки;
  • Депрессия – начинают принимать по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,5 – 2 мг по 3 раза в сутки;
  • Панические расстройства (атаки, фобии) – начинают принимать по 0,5 – 1 мг по одному разу в день перед сном, или по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка составляет 1 – 3 мг по три раза в сутки.
Пожилым людям при любых состояниях или заболеваниях Алпразолам назначают в начальной дозировке 0,25 мг по 3 раза в сутки, и увеличивают ее максимум до 0,5 мг по 3 раза в день.

Максимально допустимая суточная дозировка Алпразолама составляет 10 мг.

Курс лечения Алпразоламом может быть длительным или коротким. Короткие курсы лечения продолжаются несколько дней и применяются для подавления острого, внезапно возникшего страха (например, после какого-либо страшного события, пережитого кошмара и т.д.). В течение коротких курсов терапии Алпразолам принимают в начальных дозировках, то есть, по 0,25 – 0,5 мг по 3 раза в сутки.

Длительные курсы терапии продолжаются от трех до восьми месяцев, и необходимы для лечения хронических состояний тревоги и страха. Именно при длительных курсах терапии дозировку Алпразолама доводят до указанной терапевтической.

Отмена Алпразолама

Прекращение приема Алпразолама производится постепенно, поскольку при резкой отмене развивается синдром отмены, проявляющийся в резком возвращении симптоматики, для устранения которой, собственно, и принимался препарат. Причем при синдроме отмены симптоматика, как правило, становится более выраженной, чем до начала терапии Алпразоламом.

Отмену Алпразолама производят в течение 2 – 6 недель (в зависимости от величины терапевтической дозы), снижая суточную дозировку на 0,25 – 0,5 мг через каждые три дня. Причем сначала уменьшают утреннюю дозу, затем дневную, и только после этого вечернюю. Например, человек принимал Алпразолам по 1,5 мг по 3 раза в сутки. Снижение дозировки производится следующим образом: утром начинают принимать по 1 мг, а днем и вечером – по 1,5. Через три дня уменьшают и дневную дозу, и начинают принимать по 1 мг утром и днем, и по 1,5 мг вечером. Еще через три дня на 0,5 мг уменьшают и вечернюю дозировку, принимая Алпразолам по 1 мг по три раза в сутки. Таким образом уменьшают дозировку вплоть до полной отмены.

Если уменьшение дозировки на 0,5 мг вызывает появление тревоги и страха, то следует вернуться к первоначальной дозе, в которой продолжить принимать препарат 1 – 2 недели. По прошествии этого срока вновь начинают уменьшать дозировку Алпразолама, но не по 0,5 мг, а по 0,25 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания .

Алпразолам токсичен для плода, поскольку может спровоцировать пороки развития при приеме в течение I триместра (до 13-ой недели гестации). Если женщина принимала Алпразолам, начиная со второго триместра беременности (с 13-ой недели), причем прием длился дольше месяца, то это может спровоцировать синдром отмены у новорожденного ребенка. В поздние сроки беременности прием Алпразолама может спровоцировать недоразвитие центральной нервной системы у плода.

Алпразолам в сочетании с Флуоксетином может провоцировать психомоторные нарушения, а с Клозапином – угнетение дыхания.

Алпразолам уменьшает выраженность эффекта Леводопы, что требует повышения ее дозировки при лечении паркинсонизма .

Алпразолам и алкоголь

На фоне приема Алпразолама следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков по целому ряду причин. Во-первых, алкоголь и Алпразолам усиливают эффекты друг друга на организм человека, вследствие чего может резко снизиться артериальное давление , нарушиться свертывание крови, ухудшиться мозговое кровообращение, а также появиться озноб , рвота, кровотечения и кровоизлияния или развиться инсульт , инфаркт , кома или летальный исход.

Побочные эффекты

Алпразолам способен провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Со стороны центральной нервной системы (обычно возникают в начале лечения и через некоторое время полностью проходят):

  • Сонливость;
  • Ощущение усталости;
  • Ухудшение концентрации внимания;
  • Ухудшение памяти;
  • Замедленность психических и двигательных реакций;
  • Эйфория;
  • Депрессия;
  • Подавленное настроение;
  • Спутанность сознания;
  • Дезориентация;
  • Атаксия (нарушение движений);
  • Неустойчивая походка;
  • Тремор;
  • Расстройство координации движений;
  • Неконтролируемые движения;
  • Мышечная слабость;
  • Дизартрия;
  • Парадоксальные реакции (вспышки агрессии, возбуждение, страх, наклонность к суициду, спутанность сознания, спазм мышц, галлюцинации, тревожность, бессонница).
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Органика ОАО

Страна происхождения

Россия

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Формы выпуска

  • 50 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • таблетки

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 80%. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Особые условия

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами. При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам. Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы. Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Алпразолам показания к применению

  • Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Алпразолам противопоказания

  • Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Алпразолам дозировка

  • 1 мг 25 мг

Алпразолам побочные действия

  • Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС. При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама. При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама. При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови. Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами. Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови. При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама

Условия хранения

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Алзолам, Алпрокс, Кассадан, Ксанакс, Неурол, Фронтин, Хелекс.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

АЛПРАЗОЛАМ

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.


Код ATX :

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.