Что безопасней ципрофлоксацин или левофлоксацин. Левофлоксацин в лечении инфекции мочевыводящих путей

На сегодняшний день в отоларингологии и пульмонологии одними из основных лекарственных препаратов считаются различные антибактериальные средства. Благодаря высокой эффективности лекарства из группы фторхинолоны довольно-таки часто назначают для лечения ЛОР-болезней и респираторных инфекций. В этой статье попытаемся разобраться, что лучше левофлоксацин или ципрофлоксацин. Чтобы дать основательный ответ, следует более детально остановиться на особенностях применения каждого из этих лекарственных препаратов в отдельности.

К классическим фторхинолонам, обладающим широкими показаниями к назначению при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей и ЛОР-патологии, относится Ципрофлоксацин. Клинический опыт применения показывает, что этот препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий, стафилококков и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы и др.). В то же время Ципрофлоксацин не достаточно эффективен при заболеваниях, вызванных пневмококками.

Подбором оптимального лекарственного препарата для лечения любого заболевания должен заниматься исключительно высококвалифицированный врач.

Показания

Будучи антибактериальным препаратом широкого спектра действия, Ципрофлоксацин успешно применяется в лечении пациентов, страдающих респираторными инфекциями дыхательных путей и ЛОР-патологией. При каких болезнях дыхательной системы и заболеваниях уха, горла, носа задействуют этот лекарственный препарат из группы классических фторхинолонов:

Острый и хронический бронхит (на стадии обострения).
Пневмонии, вызванные различными патогенными микроорганизмами.
Воспаление среднего уха, придаточных пазух, горла и т. д.

Противопоказания

Как и большинство лекарственных препаратов, Ципрофлоксацин имеет свои противопоказания. В каких ситуациях этот представитель классических фторхинолонов нельзя задействовать в лечении заболеваний дыхательных путей и ЛОР-патологии:

Аллергическая реакция на Ципрофлоксацин.
Псевдомембранозный колит.
Детский и юношеский возраст (до окончания формирования скелетной системы). Исключением являются дети, болеющие легочной формой муковисцидоза, у которых развились инфекционные осложнения.
Легочная форма сибирской язвы.

Кроме того, ограничения к применению Ципрофлоксацина имеют пациенты со следующими нарушениями и патологическими состояниями:

Прогрессирующее атеросклеротическое поражение кровеносных сосудов головного мозга.
Выраженные нарушения мозгового кровообращения.
Различные болезни сердца (аритмия, инфаркт и др.).
Сниженный уровень калия и/или магния в крови (электролитный дисбаланс).
Депрессивное состояние.
Эпилептические приступы.
Тяжёлые нарушения центральной нервной системы (например, инсульт).
Миастения.
Серьёзные сбои в работе почек и/или печени.
Преклонный возраст.

Побочные эффекты

Согласно клинической практике, побочные реакции у превалирующего большинства пациентов, принимающих фторхинолоны, наблюдаются нечасто. Перечислим нежелательные эффекты, которые встречаются примерно у 1 из 1000 пациентов, принимающих Ципрофлоксацин:

Диспепсические расстройства (рвота, болезненные ощущения в области живота, диарея и др.)
Снижение аппетита.
Ощущение сердцебиения.
Головная боль.
Головокружение.
Периодические проблемы со сном.
Изменение основных показателей крови.
Слабость, утомляемость.
Аллергическая реакция.
Различные высыпания на коже.
Болезненные ощущения в мышцах и суставах.
Функциональные нарушения работы почек и печени.

Не приобретайте Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, предварительно не проконсультировавшись со своим лечащим врачом.

Особые указания

С предельной осторожностью назначают Ципрофлоксацин пациентам, которые уже принимают лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT:

Антиаритмические средства.
Антибиотики из группы макролиды.
Трициклические антидепрессанты.
Нейролептики.

Клинические наблюдения показывают, что Ципрофлоксацин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном их применении следует проводить тщательный контроль показателя глюкозы в крови. Зафиксировано, что лекарства, снижающие кислотность в ЖКТ (антациды), и имеющие в своём составе алюминий и магний, понижают всасывание фторхинолонов из пищеварительного тракта. Перерыв между применением антацидного и антибактериального препарата должен составлять, по меньшей мере, 120 минут. Также хотелось бы отметить, что молоко и молочные продукты могут влиять на всасывание Ципрофлоксацина.

В случае передозировки препаратом возможно развитие головной боли, головокружения, слабости, судорожных приступов, диспепсических расстройств, функциональных нарушений со стороны почек и печени. Специфического антидота не существует. Промывают желудок, дают активированный уголь. При необходимости назначают симптоматическую терапию. Внимательно следят за состоянием пациента до полного выздоровления.

Левофлоксацин

К фторхинолонам третьего поколения относится Левофлоксацин. Обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и атипичных возбудителей респираторных инфекций. Большинство возбудителей, которые проявляют резистентность (устойчивость) к «классическим» фторхинолонам второго поколения, могут быть чувствительны к более современным препаратам, таким как Левофлоксацин.

Приём пищи не влияет на всасывание Ципрофлоксацина или Левофлоксацина. Современные фторхинолоны можно принимать как перед, так и после еды.

Показания

Левофлоксацин является антибактериальными препаратом с широким спектром действия. Его активно задействуют при следующих заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов:

Острое или хроническое воспаление бронхов (на стадии обострения).
Воспаление придаточных пазух (синуситы, гаймориты и т. д.).
Инфекционно-воспалительные процессы в ухе, горле.
Пневмонии.
Инфекционные осложнения муковисцидоза.

Противопоказания

Несмотря на то что Левофлоксацин относится к фторхинолонам нового поколения, не во всех случаях этот лекарственный препарат можно назначать. Какие имеются противопоказания к применению Левофлоксацина:

Аллергическая реакция на препарат или его аналоги из группы фторхинолоны.
Серьёзные проблемы с почками.
Эпилептические приступы.
Поражение сухожилий, связанные с ранее проводимой терапией фторхинолонами.
Дети и подростки.
Периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания.

С предельной осторожностью следует назначать Левофлоксацин возрастным пациентам.

Побочные эффекты

Как правило, все побочные реакции классифицируют по тяжести и частоте возникновения. Перечислим основные нежелательные эффекты от приёма Левофлоксацина, которые могут возникнуть:

Проблемы с функционированием желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея и др.).
Головные боли.
Головокружение.
Аллергические реакции (высыпания на коже, зуд и т. д.).
Повышается уровень основных ферментов печени.
Сонливость.
Слабость.
Боли в мышцах и суставах.
Поражение сухожилий (воспаление, надрывы и др.).

Самостоятельное применение Левофлоксацина или Ципрофлоксацина без разрешения лечащего врача может иметь серьёзные последствия.

Особые указания

Поскольку велика вероятность возникновения поражений суставов, Левофлоксацин не назначают в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением крайне тяжёлых случаев. Применяя антибактериальные препараты для лечения возрастных пациентов, следует иметь в виду, что у этой категории больных возможны нарушения работы почек, что является противопоказанием для назначения фторхинолонов.

В процессе терапии Левофлоксацином у пациентов, которые ранее перенесли инсульт или тяжёлую черепно-мозговую травму, могут развиться эпилептические приступы (судороги). Если возникли подозрения на наличие псевдомембранозного колита, необходимо незамедлительно прекратить приём Левофлоксацина и назначить оптимальный курс терапии. В подобных ситуациях категорически не рекомендуется применять лекарственные препараты, которые угнетают моторику кишечника.

Хотя и редко, но возможны случаи развития воспаления сухожилий (тендинит) при использовании Левофлоксацина. К такого рода побочным реакциям более склонны возрастные пациенты. Параллельный приём глюкокортикостероидов значительно повышает риск развития разрывов сухожилий. При подозрении на возникновение поражения сухожилий (воспаление, разрывы и др.) прекращают фторхинолоновую терапию.

При передозировке этим лекарственным препаратом следует провести симптоматическую терапию. Применение диализа в таких случаях малоэффективно. Специфический антидот отсутствует.

Во время терапии Левофлоксацином не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрой реакции (например, управление автомобилем). Кроме того, из-за риска развития фотосенсибилизации, воздерживайтесь от избыточного воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей.

Какой препарат выбрать?

Как определить, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин? Безусловно, сделать наилучший выбор может только опытный специалист. Тем не менее при подборе лекарственного препарата необходимо опираться на 3 основных аспекта:

Эффективность.
Безопасность.
Доступность.

Хорошим будет считаться тот лекарственный препарат, который не только эффективен, но и менее токсичен и доступен. По эффективности Левофлоксацин имеет свои преимущества над Ципрофлоксацином. Наряду с сохранённой активностью в отношении грамотрицательных патогенных микроорганизмов, Левофлоксацин обладает более выраженным антибактериальным действием против пневмококков и атипичных возбудителей. Тем не менее он уступает Ципрофлоксацину по активности в отношении возбудителя Pseudomonas (P.) aeruginosa. Отмечено, что возбудители, которые устойчивы к Ципрофлоксацину, могут быть чувствительны к Левофлоксацину.

Вид возбудителя и его чувствительность к антибактериальным средствам являются определяющим при выборе оптимального фторхинолона (в частности, Ципрофлоксацина или Лефовлоксацина).

Оба лекарственных препарата хорошо всасываются в кишечнике при приёме внутрь. Пища практически не влияет на процесс всасывания, за исключением молока и молочных продуктов. Удобны в применении, поскольку их можно назначать 1–2 раза в день. Независимо от того будете ли вы принимать Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, в редких случаях возможно развитие нежелательных побочных реакций. Как правило, отмечаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота и т. д.). Некоторые пациенты, принимающие фторхинолоны второго или третьего поколения, высказывают жалобы на головную боль, головокружение, слабость, повышенную утомляемость, нарушение сна.

У пациентов преклонного возраста, особенно на фоне глюкортикостероидной терапии, возможны разрывы сухожилий. Из-за риска развития поражений суставов фторхинолоны ограничены в использовании в периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания, а также в детском возрасте.

В настоящее время для большинства пациентов первостепенное значение имеет ценовой аспект. Упаковка таблеток Ципрофлоксацина стоит примерно 40 рублей. В зависимости от дозировки препарата (250 или 500 мг) цена может колебаться, но незначительно. Более современный Левофлоксацин обойдётся вам в среднем 200–300 рублей. Цена будет зависеть от компании-производителя.

Вместе с тем, окончательное решение относительно того, что будет лучше для пациента Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, принимает исключительно лечащий врач.

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7-14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77-97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8-16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0-4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3-26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22-28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1-2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Высокоактивен

S. pneumoniae
Стрептококки
Стафилококки
Хламидии
Микоплазма
Легионелла
H. parainfluenzae
M. catarrhalis
K. pneumoniae
B. pertussis
Иерсинии
Сальмонеллы
Citrobacter spp.
E. coli
Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
P. mirabilis, vulgaris
Neisseria spp.
C. perfringens
B. urealyticus

Умеренно активен

Энтерококки
Листерии
Peptococcus
Peptostreptococcus
S. spp.
S. marcescens
H. influenzae
P. aeruginosa

Малоактивен

C. difficile
Pseudomonas spp.
Фузобактерии
Грибы
Вирусы
M. morgani

Обратите внимание!

Левофлоксацин обладает широким спектром действия, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных возбудителей, в том числе внутриклеточно расположенных
В отличие от ранее применявшихся фторхинолонов левофлоксацин высокоактивен против грамположительных кокков, в том числе пневмококков, устойчивых к пенициллину, эритромицину. Кроме того, левофлоксацин более активен по отношению к атипичным возбудителям. Левофлоксацин обладает удобными фармакокинетическими свойствами: высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки, создает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации
Препарат не метаболизируется в печени, не имеет нежелательных лекарственных взаимодействий; не требует коррекции дозы у больных пожилого возраста. Левофлоксацин хорошо переносится и является одним из самых безопасных антибактериальных препаратов
Перспективным представляется использование препарата при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, для профилактики осложнений в хирургии
Наличие двух форм препарата — для парентерального и перорального применения — позволяет использовать его в режиме ступенчатой терапии, что наряду с возможностью однократного приема значительно облегчает труд медперсонала и удобно для пациента

Современные антибиотики для лечения цистита, такие как Офлоксацин и Левофлоксацин считаются универсальными препаратами, способными подавлять активность большинства бактерий.

Их назначение не требует предварительного лабораторного исследования болезнетворных организмов и определения их чувствительности к этим лекарствам, что позволяет своевременно приступить к лечению.

Офлоксацин — описание препарата

Офлоксацин (Ofloxacin) – синтетический антибактериальный препарат, полученный в результате совершенствования налидиксовой кислоты, относится к классу фторхинолонов, назван аналогично основному действующему веществу. Применение Офлоксацина при цистите обусловлено тем, что он:

Направлено действует на органы малого таза – мишени лечения, при этом не оседает в печени;
Имеет низкий уровень микробной резистентности;
Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, некоторых видов простейших;
Благодаря возможности одновременного приема с другими широко применяется в составе комплексной терапии при заболеваниях мочевых путей;
Широко применяется в период доврачебной помощи в качестве катализатора для выработки защитных блоков организма.

Важно! Офлоксацин практически не влияет на лакто- и бифидобактерии, в результате чего занимает одну из ведущих позиций в щадящем лечении бактериальных инфекционных заболеваний мочевых путей.

При неосложненном течении заболевания препарат назначается коротким курсом (от3 до 5 дней), в случае хронической формы цистита лечение продляется до 10 дней.

Дозировка подбирается индивидуально и в среднем составляет от 200 до 800 мг препарата в сутки, рассчитанного на несколько приемов. Однократный прием в случае необходимости может составлять 400 мг.

Через 2 часа после приема лекарство максимально концентрируется в крови, производя терапевтический эффект, и в течение суток выводится из организма. Юный возраст (до 18 лет), беременность и лактация являются противопоказаниями для приема Офлоксацина.

Левофлоксацин — описание препарата

Левофлоксацин (Levofloxacin) – препарат, предназначенный для борьбы с атипичными бактериями, полученный вследствие серьезных фармакологических разработок, изомер офлоксацина является эффективным лекарственным средством класса фторхинолонов последнего поколения, идеален для системного лечения .

Основное действующее вещество – левофлоксацина гемигидрат, которое:

Блокирует формирование ДНК патогенных бактерий, угнетает их размножение;
Препятствует проникновению болезнетворных микроорганизмов в слизистую мочевого пузыря;
Быстро избавляет от острого воспаления;
Резистентность развивается медленно и не пересекается с другими антибиотиками.

Препарат биодоступен, быстро и полностью всасывается организмом, благодаря чему хорошо проникает в органы, ткани и слизистую оболочку.

Принимают до 2 раз в день, полностью проглатывая таблетки и запивая большим количеством воды. Дозировка определяется степенью тяжестью заболевания и варьируется от 250мг до 500мг в течение 3-14 дней.

Важно! Клинические исследования воздействия препарата на женщин в период беременности и кормления грудью, а также детей не достаточны, поэтому применение его должно быть определено степенью риска для данной группы пациентов.

Левофлоксацин или Офлоксацин. Что эффективнее при цистите?

Оба препарата относятся к важной группе фторхинолонов и используются в терапевтической практике лечения цистита активно. При наличии идентичных механизмов воздействия на атипичные возбудители, Левофлоксацин относится к антибиотикам III(нового) поколения, которые характеризуются более высокой клинической активностью и минимальным набором побочных действий.

При всасывании препарата вовнутрь, Левофлоксацин при цистите ведёт себя по отношению к патогенным микробам в 2 раза активнее, чем Офлоксацин, что является важным преимуществом в выборе лечения.

В случае неэффективности терапевтического курса одним из препаратов, врач диагностирует осложненную инфекцию мочевого пузыря и отправляет пациента на урологическое обследование для выявления возможных патологий и назначает новое, адекватное состоянию пациента, лечение.

При лечении заболеваний дыхательной системы широко используются антибиотики фторхинолонового ряда.

Они отличаются высокой степенью эффективности и имеют широкий спектр действия . Среди самых популярных препаратов выделяют Ципрофлоксацин и Левофлоксацин.

Эти медикаменты-аналоги, успешно применяются в области пульмонологии и отоларингологии. С их помощью лечатся недуги, связанные с воспалением ЛОР - органов, легочные болезни и заболевания дыхательных путей. Не являются исключением и респираторные инфекции.

Оба препарата успешно применяются при лечении прогрессирующей формы туберкулеза. Чтобы разобраться в том, какое средство лучше, целесообразно более детально рассмотреть особенности каждого из них и сравнить эффективность препаратов.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин — классический фторхинолон, показывающий повышенную активность в отношении стафилококков и хламидий . Что касается заболеваний, развивающихся в результате попадания в организм пневмококковой инфекции, препарат в их отношении малоэффективен.

Фото 1. Упаковка Ципрофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 мг. Производитель «ОЗ ГНЦЛС».

Ципрофлоксацин назначают при туберкулезе органов дыхания . В некоторых случаях проводится комплексное лечение с Пиразинамидом, Стрептомицином и Изониазидом . Клинически доказано, что монотерапия в отношении туберкулеза менее действенна.

Показания к применению

Абсолютными показаниями к применению Ципрофлоксацина являются :

острый бронхит, и обострения заболевания в хронической форме;
тяжелая форма туберкулеза;
легочное воспаление;
инфекции, развивающиеся вследствие муковисцидоза;
воспаление среднего уха — отит;
гаймориты;
фронтит;
фарингит;
тонзиллит;
усложненные инфекции и воспаления мочевой системы;
хламидиоз;
гонорея;
инфекционные заболевания ЖКТ;
инфекционные кожные повреждения, ожоги, язвы и ряд других.

Лекарственное средство может применяться при лечении послеоперационных инфекционных осложнений.

Основное действующее вещество препарата — ципрофлаксацин. В состав медикамента входят вспомогательные компоненты: крахмал, тальк, диоксид титана и кремния, стеарат магния и лецитин. Лекарственное средство имеет несколько форм выпуска: таблетки, растворы для инъекций и инфузий .

Ципрофлоксацин имеет свои противопоказания и побочные эффекты. В большинстве случаев препарат переносится легко, но на фоне его приема могут иметь место:

аллергические реакции;
отек голосовых связок;
анорексия;
лейкопения;
агранулоцитоз;
тромбоцитопения;
почечная недостаточность;
возникновение болевых ощущений в области живота;
расстройство стула;
бессонница;
нарушение вкусовых восприятий;
головная боль;
обострение эпилепсии.
Противопоказаниями к приему препарата являются:
индивидуальная непереносимость к отдельным его компонентам;
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину.

Лекарство не назначают женщинам в период беременности и лактации, а также детям до 15 лет . С осторожностью следует принимать антибиотик при почечной недостаточности.

Левофлоксацин

Левофлоксацин — фторхинолон третьего поколения . Препарат показывает высокую эффективность по отношению к пневмококковой, атипичной респираторной и грамотрицательной бактериальной инфекции . Даже те возбудители, которые являются довольно устойчивыми к антибактериальным фторхинолонам второго поколения, чувствительны к Левофлоксацину.

Фото 2. Упаковка Левофлоксацина в форме таблеток дозировкой 500 мг. Производитель «Тева».

Препарат применяется при легочном туберкулезе . Спектр его действия в этом отношении полностью идентичен Ципрофлоксацину. При проведении монотерапии клиническое улучшение у больных наблюдается примерно через месяц .

Вам также будет интересно:

Показания к применению

Показаниями к применению Левофлоксацина являются :

обострение бронхита;
воспалительные процессы в придаточных пазухах носа, характеризующиеся усложненным течением, например, гайморит;
легочные воспаления любой формы;
воспалительные процессы инфекционного характера ЛОР-органов;
инфекции, развивающиеся на фоне муковисцидоза;
воспаления мочеполовой системы: пиелонефриты, воспаление простаты, хламидиоз;
абсцессы мягких тканей;
фурункулез.

Действующим веществом препарата является одноименный химический компонент — левофлоксацин . В составе лекарства содержатся дополнительные составляющие : целлюлоза, натрий хлор, дигидрат, эдетат динатрия, титана диоксид, оксид железа, стеарат кальция.

Левофлоксацин имеет несколько форм выпуска. Сегодня в отечественных аптеках можно приобрести капли, таблетки и раствор для инфузий .

Противопоказания и побочные эффекты

Как и любое другое лекарственное средство, фторхинолон Левофлоксацин имеет ряд побочных явлений :

аллергия на отдельные компоненты препарата;
нарушение функциональных особенностей ЖКТ;
головная боль, сопровождающаяся головокружением;
мышечные и суставные боли;
чувство усталости, сонливость;
воспаление сухожилий;
острая печеночная недостаточность;
депрессия;
рабдомиолиз;
нейтропения;
гемолитическая анемия;
астения;
обострение порфирии;
обострение эпилепсии;
развитие вторичной инфекции.

Важно! Левофлоксацин настоятельно не рекомендуется принимать без консультации врача .

Противопоказаниями к приему препарата являются:

склонность к развитию аллергической реакции на отдельные лекарственные компоненты, т. е. индивидуальная непереносимость;
нездоровые почки;
эпилепсия;
лекарственное поражение сухожилий, связанное с лечением противобактериальными препаратами фторхинолонового ряда.

Левофлоксацин не назначают женщинам в период беременности и во время кормления грудью , а также детям и подросткам . Осторожность следует проявлять больным при наличии почечных патологий и лицам гериатрического профиля.

В случае передозировки лекарственным препаратом предполагается проведение симптоматического лечения. Диализ высокой эффективностью не отличается.

Во время терапевтического курса не желательно садиться за руль автомобиля и заниматься иной деятельностью, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.

Учитывая вероятность фотосенсибилизации , рекомендуется как можно меньше находиться под воздействием прямых солнечных лучей.

Что лучше: Ципрофлоксацин или Левофлоксацин? Чем отличаются антибиотики?

Чтобы не ошибиться в выборе и приобрести один из вышеописанных препаратов, необходимо определить, какой из них лучше. Далеко не лишним при решении этого вопроса будет совет специалиста. При оценке противобактериального средства, необходимо отталкиваться от следующих критериев:

степень эффективности;
безопасность;
ценовой диапазон.

Сравнение препаратов: какой эффективнее

Левофлоксацин и Ципрофлоксацин имеют схожее предназначение, то есть их спектр действия идентичен, но первый препарат в плане эффективности имеет ряд преимуществ .

Действующее вещество Ципрофлаксацина — ципрофлаксацин, в составе Левофлоксацина содержится основной компонент левофлоксацин.

В отличие от Ципрофлоксацина антибактериальное действие Левофлоксацина в отношении пневмококковой инфекции и атипичных микроорганизмов выражено сильнее. Препарат сохраняет активность против грамотрицательных бактерий.

Известно, что некоторые возбудители, не чувствительные Ципрофлоксацину, показывают неустойчивость перед воздействием Левофлоксацина. Последний медикамент более активен в отношении Pseudomonas (P.) aeruginosa .

Разновидность бактерии и степень ее чувствительности является определяющим фактором при подборе лекарственного средства.

Фото 3. Упаковка Левофлоксацина в форме раствора для внутривенных инфузий дозировкой 5 мг/мл. Производитель «Белмедпрепараты».

Оба фторхинолона хорошо переносятся организмом , имеют отличную всасываемость при пероральном употреблении и успешно применяются в качестве действенного средства против туберкулеза. Левофлоксацин показывает большую эффективность в этом плане, потому что используется в форме внутривенных инъекций .

Концентрация активного вещества в таблетках меньше, чем во втором препарате. Левофлоксацин чаще назначают в качестве единственного лекарства для монотерапии . Прием пищи не имеет никакого значения во время прохождения лечения. И те и другие таблетки можно пить как до, так и после еды.

Что касается побочных реакций, то они возникают редко и с одинаковой периодичностью при приеме как Левовлоксацина, так и Ципрофлоксацина. Нежелательные эффекты схожи по своим проявлениям. У пациентов, принимающих эти фторхинолоны, могут отмечаться такие расстройства:

Оцени статью:

Средняя оценка: 5 из 5 .
Оценили: 2 читателя .

Офлоксацин относится к фторхинолонам І поколения - высокоактивным антибактериальным препаратам, прочно вошедшим в медицинскую практику. Препараты этой группы можно рассматривать как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия. Следует отметить, что лекарственные средства этой группы отличаются по фармакокинетическим свойствам и специфической антибактериальной активности. К группе фторхинолонов относятся офлоксацин и ципрофлоксацин (выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций).

Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью, сопоставимой с таковой цефалоспоринов ІІІ поколения. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибактериальным препаратам, а также штаммы атипичных внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин обладает оптимальным фармакокинетическим профилем, хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 100%), за счет быстрого проникновения в ткани в месте инфекции создается высокая концентрация препарата, период полувыведения составляет 5–7 ч.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими антибактериальными препаратами (макролидами, b -лактамными антибиотиками, цефалоспоринами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин, в отличие от ципрофлоксацина, сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина).

По химическому строению многие фторхинолоны, в том числе содержащие больше одного атома фтора, относятся к бициклическим производным. Как показали результаты многочисленных исследований (Падейская Е.Н., 1994, 1996), дополнительное фторирование не изменяет спектр и выраженность антибактериальной активности. Физико-химические свойства, обусловливающие особенности фармакокинетики и противомикробной активности препаратов этой группы, в большей степени зависят от их строения - бицикличности или трицикличности.

Офлоксацин относится к группе трициклических монофторхинолонов. В отличие от ципрофлоксацина он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного способа введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина).

Согласно рекомендациям ВОЗ, 200 мг офлоксацина соответствуют 500 мг ципрофлоксацина.

Он хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите - в ткань предстательной железы). Следует отметить, что при простатите капсула предстательной железы практически не проницаема для многих антибактериальных препаратов.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на кинетику теофиллина и кофеин-бензоата натрия.

Офлоксацин выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде, то есть этот препарат не обладает эффектом первичного прохождения через печень. Концентрация офлоксацина в кале значительно ниже, чем ципрофлоксацина. Однако этот препарат более эффективен при диарее бактериального генеза, а также при диарее путешественников. Это обусловлено его более выраженной активностью в отношении стафилококков и сальмонелл. Противомикробная активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении стрептококков и синегнойной палочки офлоксацин менее активен.

Бактерицидная эффективность офлоксацина проявляется достаточно быстро, резистентность микроорганизмов к этому препарату развивается редко. Это обусловлено его бактерицидным механизмом действия, влияющим только на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу.

В клинической практике офлоксацин является препаратом выбора или альтернативным препаратом первого ряда, его рекомендуют для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Благодаря хорошей переносимости (частота развития побочных эффектов - 1,3%), высокой биодоступности препарата в форме таблеток и оптимальному спектру действия (активен в отношении 94% патогенов, вызывающих инфекции урогенитального тракта, кроме простейших и анаэробов) его можно использовать в амбулаторных условиях. Существенным преимуществом офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей является его высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Результаты клинических исследований (Падейская Е.Н., Яковлев В.П., 1995; Lynne C., 1996) свидетельствуют о том, что офлоксацин при сравнении его с другими антибиотиками оказывает более выраженное антибактериальное действие в отношении хламидий, и его эффективность сопоставима с другими фторхинолонами и доксициклином в отношении микоплазм и уреаплазм.

При остром цистите офлоксацин является препаратом выбора. Это заболевание чаще диагностируют у женщин (0,5–0,7 эпизодов в год на 1 женщину).

При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (20–40% случаев, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других фторхинолонов.

Частота выявления хламидий у больных гинекологического профиля составляет 40%. В основном это женщины молодого возраста с бесплодием, воспалительными заболеваниями органов малого таза, пациентки с указанием в анамнезе на внематочную беременность. У 70% больных хламидиоз сочетается с инфицированием другими микроорганизмами, что усугубляет течение воспалительного процесса и требует назначения адекватной терапии (сочетание с уреаплазмой выявляют в 33% случаев, с микоплазмой - в 21%, гарднереллой - приблизительно в 14%, грибами рода Candida - в 12,9%. Офлоксацин эффективен в отношении всех перечисленных возбудителей, кроме грибов рода Candida .

Офлоксацин - единственный фторхинолон, рекомендуемый Ассоциацией урогенитальной медицины и Медицинским обществом изучения венерических заболеваний (США) в качестве альтернативного препарата первого выбора для лечения больных с негонококковым уретритом и хламидийной инфекцией урогенитального тракта (1999). Центр по контролю и профилактике заболеваний (США, 1993) рекомендует применять офлоксацин в комбинации с метронидазолом или клиндамицином для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза в амбулаторных условиях.

На украинском фармацевтическом рынке представлен новый препарат группы фторхинолонов производства компании «Лечива» (Чехия). ОФЛОКСИН 200, который зарегистрирован в нашей стране в форме таблеток по 200 мг (10 таблеток в упаковке). Оценивая качество ОФЛОКСИНА 200, хотелось бы отметить, что по биоэквивалентности он полностью соответствует оригинальному стандарту и требованиям GMP. Это значит, что больные реже будут повторно обращаться к врачу по поводу рецидивов заболевания и развития побочных эффектов. Предлагая пациенту ОФЛОКСИН 200, вы можете быть уверены, что выбор сделан правильно.

Н.А. Горчакова, проф., д-р мед. наук
Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца