Главная · Насморк · Гепарин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Гепарин при варикозном расширении вен: цена, отзывы и аналоги

Гепарин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Гепарин при варикозном расширении вен: цена, отзывы и аналоги

Инструкция предоставляет полную информацию о растворе Гепарин, который поступает в розничную продажу, как в аптечные учреждения, так и для стационаров. В ней содержится полная информации о использовании препарата для инъекций.

Форма, состав, упаковка

Гепарин в виде раствора представляет собой бесцветную либо светлую желтого оттенка жидкость, что предназначен для введения внутривенно или подкожно.

На каждый миллилитр лекарственного раствора приходится по 5000 МЕ натрия гепарина как активного компонента данного медикамента в дополнении необходимого количества спирта бензилового, инъекционной воды и хлорида натрия.

Упаковкой препарату служат пачки или коробки из картона, куда помещают ампулы или флаконы из пластика по 5 миллилитров в объеме по пять или десять штук. Для стационарных лечебных учреждений Гепарин поступает в коробках из плотного картона по 50 или 100 единиц пятимиллилитровых емкостей. Также для розлива препарата используют ампулы или флаконы из прозрачного стекла объемом 5 миллилитров. Их помещают дополнительно в контурные упаковки с ячейками по пять штук. Каждая пачка содержит по одной или две таких упаковки. Для стационарных учреждений в коробках из картона поставляется по десять или двадцать подобных контурных упаковок, где имеют место картонные разделители, вложенные между упаковочным материалом в целях обеспечения сохранности хрупкой тары.

Срок и условия хранения

Раствор для уколов Гепарин подлежит хранению не более трех лет в помещениях, где отсутствует влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия не должны превышать двадцати пяти градусов.

Детям доступ к местам хранения строго воспрещается.

Фармакология

Препарат, являясь антикоагулянтом прямого действия, имеет групповую принадлежность к гепаринам среднемолекулярным. Попадая в кровяную плазму, своим воздействием раствор способствует активации антитромбина III, что повышает его противосвертывающую способность. Благодаря гепарину нарушается преобразование протромбина в тромбин с последующим угнетением его активности, как и активности фактора X и некоторому уменьшению тромбоцитовой агрегации.

Обладая широким спектром фармакологических свойств, гепарина раствор способствует:

  • увеличению кровотока почечного;
  • повышению сопротивляемости мозговых сосудов;
  • снижению активности группы ферментов (гиалуронидазы) мозга;
  • обладая действием гиполипидемического характера, способствует активации липопротеинлипазы;
  • приводит к снижению активности суфрактанта легкого;
  • ингибирует чрезмерное синтезирование в коре надпочечника альдостерона;
  • способствует связыванию адреналина;
  • активирует парагормон;
  • принимает участие в модуляции реагирования яичника на стимулы гормонального плана.

Способность к взаимодействию медикамента с ферментным составом мозга влияет на увеличение активности мозговой тирозингидроксилазы, ДНК-полимераз и пепсиногенов или уменьшение активного состояния пепсина, АТФазы миозиновой, полимеразы РНК и пируваткиназы.

Гепарин располагает активностью иммунодепрессивного характера.

Пациенты, с диагнозом ишемической болезни сердца принимая инъекции гепарина в комплексной терапии, могут рассчитывать на уменьшение риска в развитие

  • острых тромбозов артерий коронарных;
  • внезапного летального исхода;
  • инфаркта миокарда или его рецидивов.

Малые дозы гепарина используют в профилактических целях развития венозной тромбоэмболии особенно после оперативного вмешательства. Высокие дозы препарата служат эффективным средством в лечении тромбоэмболии артерии легочной или тромбоза венозного.

Фармакокинетика

Введение препарата внутривенно приводит практически сразу к замедлению свертывания крови, а подкожное воздействует от 20 минут до часа. Возможно использование раствора при проведении ингаляций максимальный эффект которых будет заметен только через 24 часа. Действие антикоагулянтного характера будет длиться при введении

  • внутривенно – до пяти часов;
  • подкожно – до восьми часов;
  • ингаляционно действие препарата может длиться до двух недель.

Длительность же терапевтического эффекта по предотвращению образования тромбов сохраняется более продолжительно.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата в кровяной плазме достигается через несколько часов. Проникновения в плаценту и грудное молоко кормящей матери не отмечено. Период полувыведения препарата не более часа.

Уколы Гепарин показания к применению

  • в профилактических и терапевтических целях тромбозов венозных различной этиологии;
  • для терапевтических и лечебных мер осложнений тромбоэмболического характера по причине фибрилляции предсердий;
  • для лечения и профилактики эмболий артериальных периферического типа;
  • с целью лечения коагулопатии потребления острого или хронического характера;
  • при наличии синдрома коронарного в острой форме, когда стойкий подъем ST не наблюдается;
  • при инфаркте миокарда с подъемом ST;
  • для терапевтических мер в области микротромбообразований или нарушений микроциркуляции, а также для их профилактики;
  • в целях профилактики свертываний крови при проведении гемотрансфузий, где это необходимо, а также гемодиализа;
  • для использования в обработочных процедурах катетера венозного.

Противопоказания

Назначения препарата Гепарин проводить не следует:

  • когда у пациента выявлена высокая степень чувствительности к составляющим раствора;
  • при кровотечениях;
  • при тромбоцитопении гепарино-индуцированной;
  • кормящим и ожидающим рождения ребенка женщинам.
  • тем больным у кого выявлена аллергия поливалентная;
  • при тех состояниях физиологического или патологического характера, которые чреваты развитием кровотечений различного типа.

Гепарин инструкция по применению

Раствор Гепарина применяют инъекционно подкожным, внутривенным, струйным или капельным введением. Как правило, проводится непрерывная инфузия внутривенно или регулярная постановка инъекций в вену. Можно осуществлять подкожные введения на животе. Внутримышечные инъекции гепарина не ставят.

Введение гепарина не практикуют вне лечебных учреждений, поэтому инструкция с подробным расчетом доз как лечебного, так и поддерживающего характера, включая профилактическое введение препарата, находится в ведении медицинского персонала. Даже приобретая раствор в аптечном учреждении по рецепту врача, пациент не осуществляет постановку инъекций самостоятельно, а обращается в процедурный кабинет поликлиники.

Гепарин при беременности

При беременности Гепарин назначать не рекомендуется, хотя и нет риска проникновения его активного вещества через плаценту, чтобы оказать влияние на развитие плода. Применение данного медикамента может угрожать женщине самопроизвольным абортированием или наступлением родов преждевременного характера.

С грудным молоком выделения гепарина не происходит, однако использование подобного лечения чревато для кормящей женщины повышенным риском развития такого недуга как остеопороз.

Гепарин для детей

Детям уколы Гепарина назначают крайне осторожно, особенно до трехлетнего возраста. Наличие спирта бензилового в составе препарата способно вызвать у ребенка реакции анафилактоидного или токсического характера.

Побочные эффекты

Побочные явления после постановки инъекций гепарина могут проявить себя в следующем:

Аллергия

У пациентов наблюдалось развитие лихорадки лекарственной, кожной гиперемии, крапивницы, ощущений жара в области стоп, ринита, зудящих ощущений на коже. Возможно наступление коллапса или шока анафилактического.

Кровотечения

Возникнуть кровотечение может из раны после проведения операции, из органов пищеварительного тракта, путей мочевыведения или в области введения лекарства, если она подвержена сдавливанию.

Местно

Пациенты жаловались на болевые ощущения, возникновение изъязвлений и гематом в местах введения медикамента или кровоточивость.

Возможно возникновение головокружений, болей головных, эозинофилии, тошноты с рвотой, подъема АД, понижения аппетита, суставных болей, поноса.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом выражается явными признаками кровотечения.

Когда кровотечение небольшое необходимо всего лишь отменить препарат.

Когда развивается обширное кровотечение пострадавшего от передозировки больного необходимо экстренно перевести в отделение медицинского учреждения, где имеется все необходимое, чтобы можно было незамедлительно оказать ему помощь при развитии анафилактического шока. Это необходимо, поскольку пациенту потребуется введение протамина сульфата, что чревато развитием тяжелых аллергических состояний. Дозу и периодичность введения препарата для лечения передозировки рассчитывает опытный специалист.

Проведение гемодиализа эффекта не дает.

Взаимодействие с лекарствами

В правилах использования раствора Гепарин для инъекций имеется четкое указание о его совместимости, из которого следует, что совмещать данный медикамент разрешено лишь раствором натрия хлорида 0,9% концентрации. С иными лекарственными растворами соединение гепарина запрещено. В данный перечень включены:

  • алтеплаза;
  • эмульсии жировые;
  • амикацин;
  • никардипин;
  • амиодарон;
  • винбластин;
  • ампициллин;
  • ванкомицин;
  • бензилпеннициллин;
  • цефалоридин;
  • ципрофлоксацин;
  • цефалотин;
  • цитарабин;
  • тобрамицин;
  • дакарбазин;
  • тетрациклин;
  • даунорубицин;
  • диазепам;
  • стрептомицин;
  • добутамин;
  • доксорубинин;
  • прометазин;
  • дроперидол;
  • промазин;
  • эритромицин;
  • полимиксин В;
  • гентамицин;
  • окситетрациклин;
  • галоперидол;
  • немитилмицин;
  • гиалуронидаза;
  • натрия метициллин;
  • гидрокортизон;
  • канамицин;
  • декстроза и некоторые другие медикаменты.

При совмещении в лечении гепарин способствует усилению фармакологического воздействия фенитоина, пропранолола, хинидина.

Усиление эффекта гепарина происходит при совместном приеме с кислотой ацетилсалициловой, дипиридамолом, клопидогрелом, тиклопидином и прочими подобными антиагрегантами. Также подобный эффект наблюдается при совмещении с варфарином, аценокумаролом и прочими антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками (урокиназой, стрептокиназой) и НПВП (индометацином, ибупрофеном, фенилбутазоном, диклофенаком).

Снижение антикоагулянтного эффекта гепарина происходит при одновременном приеме с антигистаминами, кислотой аскорбина. Также сюда включают хинин, спорыньи алкалоиды, тетрациклин, никотин, тироксин, нитроглицерин и гликозиды сердечные.

Раствор Гепарина влияет на снижение фармакологического эффекта гормонов адренокортикотропных, инсулина и препаратов ГКС.

Дополнительные указания

Лечение с применением инъекций Гепарина особенно в больших дозах не рекомендуется проводить вне лечебного стационарного учреждения.

Проведение инъекций внутримышечно запрещено. Также при лечении с использованием данного раствора не желательно проведение биопсий пункционных, анестезии (эпидуральная, инфильтрационная) и любых диагностических манипуляций с использованием пункций.

Разводить раствор гепарина надлежит исключительно раствором натрия хлорида 0,9%. Желтый оттенок приобретенный раствор никак не влияет на его свойства и активность.

По вопросу безопасности управления транспортом и работы с механизмами исследований не проводилось.

Раствор Гепарин аналоги

Гепарин уколы цена

Раствор Гепарина в основном поставляется в лечебные учреждения стационарного типа. Однако по рецепту врача пациент может и самостоятельно приобрести препарат в аптеке. Его средняя стоимость на сегодня для упаковки розничной реализации составляет около 400 рублей.

Название:

Гепарин ампулы

МНН:

Heparin Sodium

Аналоги:

Отсутствуют

Код АТХ: B01AB01
Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты.
Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

Активные вещества

5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика

При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Нестабильная стенокардия,
  • острый инфаркт миокарда,
  • тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда,
  • операциях на сердце и кровеносных сосудах,
  • тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов,
  • тромбофлебиты (профилактика и лечение),
  • ДВС-синдром,
  • профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции,
  • тромбоз почечных вен,
  • гемолитико-уремический синдром,
  • мерцательная аритмия,
  • митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования),
  • бактериальный эндокардит,
  • гломерулонефрит,
  • волчаночный нефрит,
  • ревматизм,
  • бронхиальная астма,
  • проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровобращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез),
  • форсированного диуреза,
  • промывание венозных катетеров.

Способ применения и дозы

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Побочные действия

При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Противопоказания

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гепарин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гепарина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гепарина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбофлебита, геморроя, варикоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин 3, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора 10, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора 10a) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 недели, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина 3 в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Состав

Гепарин натрия + вспомогательные вещества (инъекции).

Гепарин натрий + Бензокаин + Бензилникотинат + вспомогательные вещества (гепариновая мазь).

Гепарин натрия 1000 МЕ + вспомогательные вещества (гель Акрихин 1000).

Других форм, таких как таблетки, не существует.

Фармакокинетика

Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания

Профилактика и терапия:

  • тромбоз глубоких вен;
  • тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен);
  • тромбоз коронарных артерий;
  • тромбофлебиты;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией);
  • ДВС-синдром;
  • профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции;
  • тромбоз почечных вен;
  • гемолитикоуремический синдром;
  • митральный порок сердца (профилактика тромбообразования);
  • бактериальный эндокардит;
  • гломерулонефрит;
  • волчаночный нефрит;
  • профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения;
  • приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови
  • профилактика и лечение тромбофлебита поверхностных вен;
  • постинъекционный и постинфузионный флебит;
  • наружный геморрой;
  • воспаление послеродовых геморроидальных узлов;
  • трофические язвы голени;
  • слоновость;
  • поверхностный перифлебит;
  • лимфангит;
  • поверхностный мастит;
  • локализованные инфильтраты и отеки;
  • травмы и ушибы без нарушения целостности кожных покровов (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов);
  • подкожная гематома.

Формы выпуска

Мазь для наружного применения.

Раствор для внутривенного и подкожного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Гель для наружного применения.

Инструкция по применению и дозировка

Ампулы

Внутривенно (инфузионно или инъекционно) или подкожно (знаменитые уколы в область живота), начальная доза - внутривенно (инъекционно) 5000 МЕ, поддерживающая: непрерывная в/в инфузия - 1000-2000 МЕ/ч (20000-40000 МЕ/сут), предварительно разводя в 1000 мл изотонического раствора NaCl; регулярные в/в инъекции - по 5000-10000 МЕ каждые 4-6 ч; подкожно (глубоко) - по 15000-20000 МЕ каждые 12 ч или по 8000-10000 МЕ каждые 8 ч.

Мазь

Применять наружно. Мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0.5-1 г (2-4 см мази) на участок диаметром 3-5 см) и осторожно втирают мазь в кожу. Мазь применяют 2-3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

При тромбозе наружных геммороидальных узлов мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на тромбированные узлы и фиксируют. Мазь следует применять ежедневно, до исчезновения симптомов, в среднем от 3 до 14 дней, с этой же целью можно использовать тампон, пропитанный гепариновой мазью, который вводят в задний проход.

Побочное действие

  • кровотечения ЖКТ и мочевых путей;
  • кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран;
  • кровоизлияния в органах;
  • гематурия;
  • тромбоцитопения;
  • тошнота, рвота;
  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • гиперемия кожи;
  • лекарственная лихорадка;
  • крапивница;
  • ринит;
  • кожный зуд и ощущение жара в подошвах;
  • бронхоспазм;
  • коллапс;
  • анафилактический шок;
  • тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта;
  • остеопороз;
  • спонтанные переломы;
  • кальцификация мягких тканей;
  • раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения;
  • преходящая алопеция;
  • гипоальдостеронизм.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Мазь или гель не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.

Лекарственное взаимодействие

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Наименование:

Гепарин (Heparinum)

Фармакологическое
действие:

Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором . Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.

Показания к
применению:

Профилактика и терапия : тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Способ применения:

Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы .
При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий . При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.

Побочные действия:

: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции : гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Со стороны свертывающей системы крови : тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
Со стороны костно-мышечной системы : при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.
Местные реакции : раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.
Прочие : преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказания:

Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.
Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.

К препаратам, которые препятствуют свертыванию крови, относится гепарин. Он выпускается в виде раствора для инъекций, а также в лекарственных формах для наружного применения. Попадая в человеческий организм, он тормозит образование такого вещества, как фибрин.

Действие гепарина начинается сразу же после его поступления в организм. Он активизирует мозговое кровообращение, а также снижает действие некоторых ферментов. Назначение его после перенесённого инфаркта миокарда снижает количество летальных исходов. Его применяют при тромбоэмболии легочной артерии. Самый быстрый эффект от препарата наступает при его парентеральном использовании, в частности при внутривенном введении.

Например, при внутримышечной инъекции эффект наступает примерно через тридцать минут, а если укол сделан под кожу, тогда действие от препарата начнёт проявляться где – то через шестьдесят минут.

Состав

Р-р для инъекций

Основное вещество раствора - гепарин натрия. Дополнительные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид, спирт бензиловый.

Основа - гепарин натрия. Дополняющие вещества: карбомер, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, пропилпарабен, метилпарабен, масло лавандовое, диэтаноламин, вода очищенная.

Гепарин натрия и анестезин

Когда назначают гепарин?

Лекарство гепарин показано при следующих заболеваниях: тромбоз глубоких вен и коронарных артерий, тромбофлебит, дабы предупредить тяжелые последствия этих состояний. Применяют его и при стенокардии, при аритмии, ишемической болезни сердца, при нарушенном кровообращении в почках.

Применяется он и во время оперативных вмешательств, дабы не слишком быстро происходило свертывание крови. Назначается он и при некоторых пороках сердца, при волчаночном нефрите, при гломерулонефрите, а также при бактериальном эндокардите.

Противопоказания к назначению гепарина

Запрещено его применение лицам с плохим свертывающим фактором крови, нельзя его использовать при аневризме сосудов различной локализации, при гипертонической болезни, при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, при тяжелой патологии печени.
Нельзя применять препарат представительницам прекрасного пола во время менструации, а так же в послеродовом периоде, после проведенных оперативных вмешательств. Во время вынашивания плода использование гепарина должно проводиться под строгим контролем врача.

А также доктор должен контролировать введение этого препарата больным, страдающим эндокринными заболеваниями, а в частности, при сахарном диабете, а также необходимо наблюдение за пациентом при туберкулезе, перикардите, и в период преклонного возраста.

О побочных эффектах

Во время применения гепарина возможно появление довольно - таки разнообразных побочных эффектов. Например, человеческий организм может отреагировать на его введение появлением аллергических реакций. Возможно нарушение со стороны работы пищеварительного тракта, может пострадать координация движений, часто возникают боли мигренеподобного характера.

Зачастую, все перечисленные неприятные симптомы исчезают сразу же, как только человек прекращает лечение этим препаратом. Но вот при его длительном применении возможно развитие более серьезных последствий, например, возникает остеопороз, нарушается усваивание организмом такого важного минерального вещества, как кальций.

В непосредственно месте инъекции возможно появление неприятных ощущений, например, это могут быть такие симптомы, как боль, небольшая припухлость тканей и гиперемия кожных покровов. Иногда происходит кровотечение из органов выделения.

О дозировке гепарина

Этот препарат назначается или в виде раствора в капельницах или же в форме периодических инъекций под кожу или в вену. В качестве профилактики применяется пять тысяч единиц гепарина в сутки. Между уколами необходимо соблюдать временной интервал, который должен быть не менее восьми часов и не более двенадцати.

Стоит знать, что в одно и то же место инъекции делать не стоит. С терапевтической целью используют разные дозы препарата, которые зависят непосредственно от имеющегося заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Нельзя самостоятельно вкалывать себе гепарин, помните – это лекарственное средство, и его назначение является прерогативой доктора, в противном случае, можно сильно навредить своему здоровью.

При его одновременном применении совместно с какими-либо другими препаратами, рекомендуется поставить в известность своего доктора, так как гепарин способен взаимодействовать со многими лекарственными средствами, вызывая при этом негативные влияния со стороны организма.

Что касается витаминов и разнообразных биологически активных добавок, то совместно с ними гепарин можно применять, не опасаясь, что возникнут какие – либо негативные явления со стороны организма. Но, все – же, лучше проинформировать доктора.

Применение гепарина в борьбе с онкологическими заболеваниями

На сегодняшний день этот антикоагулянтный препарат назначают онкобольным для предотвращения тромбообразований. В последнее время ведутся непрерывные исследования по включению его в химиотерапию. Проводились различные тесты, которые были направлены на выявление взаимосвязи приема этого средства и замедления роста опухоли.

Влияние его на развитие опухолевого процесса до сих пор еще окончательно не изучено. Но, тем не менее, этот препарат довольно часто применяется у больных с онкопатологией в качестве профилактики тромбообразований, потому что раковые клетки вырабатывают такие вещества, которые способствуют образованию тромбов.

Аналоги препарата

Виатромб, Лавенум, Лиотон 1000, Тромблесс, Тромбофоб

Заключение

Антикоагулянты, в частности гепарин, должен назначаться лечащим врачом, принимать его самостоятельно – нельзя.