Кодеин фосфат описание по гф. Подлинность

Кодеин — что это?

Согласно Википедии, данное вещество является алкалоидом опиума , противокашлевое средство, обладающее центральным действием. Средство – это природное обезболивающее, из группы агонистов опиатных рецепторов .

В опии содержится от 0,2 до 2 % данного алкалоида . Также соединение получают с помощью реакции метилирования морфина . При лечении маленьких детей используют Кодеина Фосфат – производное от Кодеина.

В фармакопейной статье указано, что молекулярная масса лекарства = 299,4 грамма на моль. Соединение представляет собой белые или бесцветные кристаллы, не имеющие запаха, со специфическим горьким вкусом. При длительном нахождении на воздухе средство выветривается. Кодеин плохо и медленно растворяется в холодной воде и хорошо в горячей воде и спиртах. Растворы Кодеина дают щелочную реакцию.

При использовании больших дозировок препарат приобретает свойства наркотика, вызывает . В погоне за такого рода ощущениями, если принять дозу, значительно превышающую терапевтическую, можно отравиться Кодеином. При регулярном использовании лекарство вызывает привыкание. Поэтому на территории РФ оборот вещества и его прекурсоров подлежат контролю со стороны государства.

Фармакологическое действие

Противокашлевое, опиоидное обезболивающее, антидиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Кодеин и как он действует?

По своей фармакологической активности вещество наиболее приближенно к , однако его обезболивающее действие менее выражено. Лучше всего средство угнетает кашлевой рефлекс , угнетение дыхания менее выражено, чем у прочих лекарств этой группы. Известны случаи парадоксального возбуждения нервной системы после приема Кодеина, которые сопровождаются .

Средство — агонист мю-опиатных рецепторов , обладает способностью угнетать работы кашлевого центра, возбуждать опиатные рецепторы в периферических тканях и различных отделах нервной системы. Затрагивание рецепторов такого рода по периферии сопровождается активацией антиноцицептивной системы и изменением в механизме восприятия организмом боли.

Вещество в целом переносится лучше, чем морфин, реже развиваются характерные побочные эффекты. Однако опиатные рецепторы, расположенные в кишечнике, расслабляют гладкую мускулатуру, сфинктеры, снижают перистальтику .

Обезболивающий эффект от приема лекарства можно пронаблюдать в течение 30 минут-часа после перорального использования и в течение 10-40 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Максимальная эффективность наступает через час или два после приема таблеток, 30-60 минут после инъекции. Анальгезия поддерживается на пиковом уровне в течение 4 часов. Кашлевой рефлекс не возникает до 6 часов.

После приема внутрь средство быстро всасывается из ЖКТ, имеет незначительную степень связывания с белками плазмы. Метаболизм протекает в тканях печени, где около 10% превращается в морфин. Период полувыведения о 2,5 до 4 часов. Небольшое количество лекарства выводится с помощью почек в неизмененном виде, 10% — в виде морфина, остальное – метаболиты.

Показания к применению

В составе различных комбинированных препаратов таблетки с Кодеином используют для устранения слабого и умеренного болевого синдрома (головная боль , , травмы , колики ) и от . Чаще всего в состав таблеток дополнительно входят ненаркотические анальгетики . Также широко распространены таблетки от кашля с Кодеином при непродуктивном кашле ( , эмфиземе , бронхопневмонии ).

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при на Кодеин или другие вещества в составе;
• пациентам с токсической ;
• в качестве противодиарейного средства, если вызвана псевдомембранозным колитом , обусловленного приемом прочих лекарств;
• при острой или другом угнетении дыхания;
• детям до одного года.

Следует проявлять осторожность:

• если перед лечением или во время лечения возникла острая боль в животе неизвестного происхождения;
• при хронической обструктивной болезни легких ;
• если у пациента имеется склонность к судорогам ;
• при ;
• во время лечения пожилых пациентов;
• и больным с лекарственной зависимостью в анамнезе;
• склонным к суицидальному поведению пациентам;
• при повышенной эмоциональной лабильности;
• больным или если недавно проводились операции на мочевыводящей системе и ЖКТ;
• после травм головного мозга ;
• при повышенном ;
• пациентам с заболеваниями почек и печени;
• при ;
• во время лечения ослабленных и тяжелобольных лиц;
• при предстательной железы;
• беременным женщинам;
• при кахексии ;
• в период кормления грудью;
• при одновременном приеме ингибиторов МАО или других препаратов, которые несовместимы с Кодеином;
• детям.

Побочные действия

Менее часто развиваются:

• сухость слизистых оболочек, тошнота , спазмы в желудочно-кишечном тракте, анорексия , рвота, паралитическая непроходимость кишечника ;
• , спазмирование желчевыводящих протоков;
• головокружение, усталость, нечеткость зрения, деперсонализация ;
• парадоксальные реакции (чаще всего у детей), психомоторное возбуждение и бессонница;
• сердечная аритмия , пониженное АД;
• , мнимый подъем жизненных сил, дискомфорт и раздражительность;
• угнетение дыхания, вплоть до спадения доли легкого;
• снижение интенсивности диуреза , болезненные ощущения и затруднение при мочеиспускании;
• аллергические реакции в виде высыпания на коже и зуда, отечности, отеке гортани, бронхо- или лагингоспазма .

Редко могут возникнуть:

• токсические поражения печени, гастралгия ;
• кошмары и беспокойство во сне, судороги , ;
• резкое повышение тонуса дыхательных мышц, непроизвольные подергивания, звон и шум в ушах;
• повышение артериального давления ;
• повышение тонуса гладкой мускулатуры, атония мочевого пузыря ;
• повышение массы тела или потеря веса.

Также следует отметить, что во время лечения может развиться лекарственная зависимость , привыкание к препарату. После прекращения терапии – синдром отмены .

Кодеин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и состава того или иного препарата дозировка и схема лечения различаются и определяются лечащим врачом.

Кодеин, инструкция по применению для взрослых

Для купирования болей, как правило, используют от 15 до 60 мг средства, через каждые 3-6 часов по самочувствию.

В качестве антидиарейного средства принимают 30 мг, 4 раза в день.

При кашле, который необходимо устранить, достаточно использовать 10-20 мг вещества, 4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого – 120 мг Кодеина.

Инструкция для детей

• для купирования боли назначают по 0,5 мг на кг веса, от 4 до 6 раз в день;
• при поносе используют такое же количество препарата, но только 4 раза в сутки;
• в возрасте от 2 до 5 лет суточная дозировка при кашле составляет 1 мг на кг веса (за 4 приема);
• 6-12-летние дети могут принимать по 5-10 мг средства, каждые 4-5 часов.

В возрасте 3 лет максимальная суточная дозировка составляет 14 мг Кодеина;

• для детей 4 лет – 16 мг;
• пятилетние дети, весом не менее 18 кг могут получить до 18 мг средства;
• от 6 до 12 лет – 60 мг.

Лекарство вводят внутримышечно или подкожно в таких же дозировках, как и при пероральном использовании.

Передозировка

При передозировке веществом у пациента наблюдаются: , холодный липкий пот, сонливость , усталость, слабость, артериальная гипертензия , брадикардия , дыхательная недостаточность, тревожность и нервозность, судороги , головокружение, миоз . В особо тяжелых случаях пациент может потерять сознание, перестать самостоятельно дышать, впасть в .

В качестве лечения промывают желудок, проводят меры по восстановлению или поддержанию нормального дыхания, работы сердца, нормализации АД. Показано внутривенное введение .

Взаимодействие

Антагонистами препарата являются налоксон и .

Под действием этилового спирта и напитков, содержащих этиловый спирт, лекарство усиливает свое воздействие на ЦНС.

При сочетании препарата с миорелаксантами , лекарствами, угнетающими нервную систему, может усилиться подавление дыхательного центра и замедление скорости психомоторных реакций.

Сочетанный прием лекарства и противодиарейных средств, антихолинергических препаратов повышает риск возникновения запора и кишечной непроходимости, анурии .

Другие опиоидные анальгетики повышают риск угнетения ЦНС, развития артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Вещество усиливает действие гипотензивных , антипсихотических средств , транквилизаторов , барбитуратов , анестетиков (общая анестезия).

Для устранения некоторых побочных эффектов от приема опиоидов могут потребоваться большие, чем обычно дозы , и пантазоцина . Налтрексон ускоряет развитие абстиненции после прекращения приема опиоидов. Симптомы могут развиться в течение 5 минут после введения средства и продолжаться до 2-х суток, устранить их может быть сложно.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Дополнительно

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Кодеина фосфат.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Порошки для детей новорожденных и до 1 года готовят, соблюдая правила асептики, т.к. детский организм в силу незаконченного формирования очень чувствителен к микроорганизмам, которые могут находиться и в порошках.

Вещества выписаны в соотношении 1:66,7 ,т.е. в резко разных количествах. Наиболее равномерное смешивание, однородность и точность дозирования будут обеспечены при соблюдении принципа “от меньшего к большего” с учетом II закона термодинамики (ΔG=ΔSхσ, ΔG→0) и использования правила Ребиндера для твердых дисперсий.

Поры ступки затираем индифферентным веществом – сахаром. Замена сахара на глюкозу запрещена в связи с тем, что порошки эуфиллина с глюкозой не подлежат длительному хранению. Отсыревание начинается через 2 - 6 дней и сопровождается пожелтением порошков.

При изготовлении порошков как ВАЗ или для отделений ЛПУ обязательно проводят полный химический анализ порошковой смеси до стадии дозирования. В этом случае на этикетке указывают состав прописи, номера серии и анализа, дату изготовления и др. Последовательность измельчения и смешивания отражена в ППК.

Пример 2. Изготовление порошков для детей внутреннего применения

Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Codeini phosphas (кодеина фосфат) – белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, на воздухе выветривается, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, очень мало растворим в эфире и хлф. Список Б, хранение в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Анальгезирующее (наркотическое) и противокашлевое средство.

Theophyllinum (теофиллин) – белый кристаллический порошок без запаха, мало растворим в воде, 95% спирте, эфире, хлф, легко растворим в горячей воде и горячем 95% спирте, растворим в кислотах и растворах щелочей. Список Б, хранение в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Спазмолитик.

Saccharum (сахар) – см. пример №1

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

1.Измельчение и смешивание

На ВР-20 отвешивают 9 г. сахара. Измельчают его, затирая поры ступки №5, отсыпают на капсулу. Получают в ступку 0,06 г кодеина фосфата у провизора- технолога, отвечающего за хранение ядовитых и наркотических веществ, тщательно измельчают пестиком. Взвешивают 0,6 г теофиллина (ВР-1) и добавляют с капсулы сахар по частям. Продолжают измельчение и смешивание в течение 2 минут.

2. Дозирование. Массу порошков дозируют на ВР-1 по 0,32 числом 30.

3. Упаковка. Дозы порошка упаковывают в шесть вощенных капсул. Укладывают в коробку.

4. Оформление (маркировка). На коробку наклеивают основную этикетку “Внутреннее. Порошки”, предупредительные надписи «Детское», “Беречь от детей”, отдельный рецептурный номер, сигнатура.

Теоретическая основа технологического процесса и обоснование его стадий

1. Вещества выписаны в соотношении 1:6,7:50, т.е. в резко разных количествах. Наиболее равномерное смешивание, однородность и точность дозирования будут обеспечены при соблюдении принципа “от меньшего к большего” с учетом II закона термодинамики (ΔG=ΔSхσ, ΔG→0) и использования правила Ребиндера для твердых дисперсий.

2. Для уменьшения относительной потери ЛВ списка Б, выписанных в меньшем количестве, поры ступки затирают сахаром.

Контроль на стадиях изготовления

Стадия 1- масса однородна (на расстоянии 25 см нет видимых крупных частиц), белого цвета, без механических включений (органолептический контроль – приказ № 214 от 16.07.97). Выписывают лицевую сторону ППК.

Стадия 2 - весы для дозирования выбраны верно.

Стадия 3 - вощенные капсулы для упаковки выбраны с учетом гигроскопичности ЛВ.

Стадия 4 - основная этикетка и предупредительные надписи соответствуют требованиям НД.

Контроль изготовленного препарата

Анализ документации. Фармацевтическая экспертиза рецепта проведена правильно. Номера рецепта, сигнатуры, ППК и препарата соответствуют. Правильно сделаны расчеты и выписан ППК. Оформлена ОСР. Имеется сигнатура.

Оформление. Наклеена основная этикетка “Внутреннее. Порошки” с указанием: №аптеки, № рецепта, Ф.И.О. пациента, способа применения, даты (число, месяц, год), цены. Имеется отдельный рецептурный номер, предупредительная надпись «Детское», “Беречь от детей” (МУ от 4.07.97).

Упаковка. Капсулы с порошком уложены в картонную коробку ровными рядами. Дозы упакованы аккуратно в вощеные капсулы. При переворачивании отдельных доз порошок не высыпается.

Органолептический контроль отдельных доз. Цвет порошков белый, порошок однородный, сыпучий, механических включений нет.

Физический контроль. Отклонения в массе отдельных доз порошков укладываются в норму допустимых отклонений (пр. №305 от 16.10.97 +5% от развески 0,32).

Учитывая общую массу порошков выбирают ступку № 2. На ручных весах ВР – 5 отвешивают 1,2 г натрия сульфата, помещают в ступку и измельчают первым – крупно - кристаллическое вещество. Согласно правилам работы с веществами сп «А» провизор – технолог в присутствии фармацевта отвешивает 0,18 г тритурации атропина сульфата (1: 100) на отдельных весочках ВР-1, кот хранятся в шкафу «А» и отмечает в ППК на оборотной стороне рецепта. Тритурацию помещают в ступку с натрия сульфатом, смешивают. Затем отвешивают 0,9 г анестезина. Измельчают и смешивают до получения однородного порошка. Развешивают на 6 доз по 0,38 г и упаковывают.

8. Упаковка и оформление.

Порошки упаковывают в парафинированные вощеные капсулы (атропина сульфат, натрия сульфат выветривающиеся на воздухе в-ва). Порошки оформляют этикеткой "«Внутреннее» с указанием номера аптеки, ФИО больного, способа применения, даты изготовления, цены. Предупредительные надписи «Обращаться с осторожностью», «Беречь от детей». Лекарственную форму опечатывают сургучной печатью, выписывают сигнатуру, наклеивают номер рецепта. Порошки хранят до отпуска больному в отдельном шкафу.

1. Recipe: Codeini phosphatis 0,03

Sacchari 0,25

Misce ut fiat pulvis.

Da tales doses № 6.

Signa : По 1 порошку 2 раза в день.

Свойства ингредиентов.

Codeini phosphas – (ГФ Х, ст. 168) белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На воздухе выветривается. Легко растворим воде (1: 3,5), мало растворим в спирте.

Saccharum – (ГФ IХ, ст. 425) белый кристаллический порошок, сладкого вкуса, легко растворим в воде.

Ингредиенты совместимы.

Выписана твердая лекарственная форма, представляющая собой сложный дозированный порошок для внутреннего применения с наркотическим веществом – кодеина фосфатом, выписанный распределительным способом. По дисперсологической классификации – свободная всесторонне дисперсная система с твердой дисперсной фазой и газообразной дисперсионной средой (воздух).

Кодеина фосфат

В.р.д. – 0,1 р.д. – 0,03

В.с.д. – 0,3 с.д. – 0,06

Норма одноразового отпуска кодеина фосфата равна 0,2 г, по рецепту 0,03  6 = 0,18г

Дозы и норма одноразового отпуска кодеина фосфата не завышены.

Выдал: Codeini phosphatis 0,18г (восемьнадцать сантиграммов)

Дата Подпись

Получил: Codeini phosphatis 0,18г (восемьнадцать сантиграммов)

Дата Подпись

Лицевая сторона Оборотная сторона

Дата № рецепта Кодеина фосфата 0,03  6 = 0,18

Sacchari 1,5 Сахара 0,25  6 = 1,5

Codeini phosphatis 0,18 Общая масса: 0,18 + 1,5 = 1,68

0,28 № 6 Развеска: 0,25 + 0,03 = 0,28

Приготовил (подпись)

Проверил (подпись)

Отпустил (подпись)

Технология лекарственной формы с теоретическим обоснованием.

Учитывая общую массу ингредиентов порошка 1,68 г выбирают ступку № 3. Первым в ступку отвешивают 1,5 г сахара и тщательно измельчают (крупнокристаллическое вещество и выписано в большем количестве), затем у провизора-технолога получают 0,18 г кодеина фосфата, измельчают компоненты и смешивают до однородности. Порошок развешивают на ручных весах ВР-1 по 0,28 на 6 доз.

Упаковка и оформление.

Порошки упаковывают в вощеные капсулы. Складывают по 3 порошка и помещают в бумажный пакет, который опечатывают сургучной печатью. Лекарственную форму оформляют этикеткой «Внутреннее» с указанием номера аптеки, Ф.И.О. больного, способа применения, даты изготовления, цены; предупредительными надписями: «Обращаться с осторожностью», «Беречь от детей», выписывают сигнатуру; наклеивают номер рецепта и хранят в отдельном запирающемся шкафу до отпуска больному.

1. Recipe: Platyphyllini hydrotartratis 0,002

Natrii hydrocarbonatis

Magnesii oxydi ana 0,2

Misce ut fiat pulvis.

Da tales doses № 6.

Signa : По 1 порошку 3 раза в день.

Свойства ингредиентов.

Plathyphyllini hydrotartras – (ГФ Х, ст. 541) белый кристаллический порошок без запаха или со слабым своеобразным запахом, горького вкуса.

Natrii hydrocarbonas – (ГФ Х, ст. 430) белый кристаллический порошок, без запаха, солено-щелочного вкуса, устойчив в сухом воздухе, медленно разлагается во влажном.

Magnesii oxydum – (ГФ Х, ст. 380) белый мелкий легкий порошок без запаха.

Ингредиенты совместимы.

Характеристика лекарственной формы.

Выписана твердая лекарственная форма, представляющая собой сложный дозированный порошок для внутреннего применения, выписанный распределительным способом, с веществом списка «А»– платифиллина гидротартратом, веществом общего списка - натрия гидрокарбонатом и легко пылящим веществом - магния оксидом. По дисперсологической классификации – свободная всесторонне дисперсная система с твердой дисперсной фазой и газообразной дисперсионной средой (воздух).

Проверка доз и норм одноразового отпуска.

Платифиллина гидротартрат – сп.А

В.р.д. – 0,01 р.д. – 0,002

В.с.д. – 0,03 с.д. – 0,006

Дозы не завышены.

Паспорт письменного контроля.

Выдал: Triturationis Platyphyllini hydrotartratis (1: 10)

Дата Подпись

Получил: Triturationis Platyphyllini hydrotartratis (1: 10) 0,12 (двенадцать сантиграммов)

бутыли пластиковые (1) - мешки полиэтиленовые.

Описание активных компонентов препарата «Кодеин »

Фармакологическое действие

Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры. Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

Показания

Применяют для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от возраста и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запоры.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко - повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема по типу крапивницы.

Прочие: увеличение массы тела.

Противопоказания

Легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, повышенная чувствительность к кодеину. Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции почек

Применение для детей

Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Особые указания

У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином), возможно усиление действия кодеина.

При одновременном применении с производными морфина возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр; с ибупрофеном - усиливается анальгетическое действие; с карбамазепином - возможно усиление анальгетического действия, по-видимому, вследствие повышения образования метаболита кодеина норморфина, оказывающего более сильное действие.

При одновременном применении с хинидином анальгетическое действие кодеина уменьшается или практически исчезает.

При одновременном применении кодеин усиливает действие этанола на психомоторные функции.