Сибазон: форма выпуска, инструкция и противопоказания. Лекарственный справочник гэотар Сибазон инструкция по применению таблетки детям

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком, прозрачный.

Вспомогательные вещества: этанол 95% (), насыщенный натрия хлоридом - 200 мг, пропиленгликоль - 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 200 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Противопоказания

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Дозировка

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными , средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства ( , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Препарат Сибазон относится к разряду психотропных лекарственых средств, действующих на цертальную нервную систему. Сибазон назначают в качестве бензодиазепинового производного, активный компонент котрого - диазепам уменьшает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под действием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора.
Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК, провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности. Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое действие.

Сибазон оказывает следующие эффекты: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное. За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности. На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли. Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).

Показания к применению

Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.

Способ применения

Побочные действия

При прекращении приема Сибазона развивается синдром отмены. У малышей может появляться слабость мышц, гипотермия, расстройства дыхания.

Противопоказания

Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца. С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Проводят снятие симптоматики и поддержание жизненных функций организма в условиях реанимации. Флумазенил – препарат-антагонист для устранения негативного воздействия повышенных доз диазепина (не применяют его у больных эпилепсией).

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

Дополнительно

Препарат Сибазон нельзя прекращать употреблять резко.
При появлении парадоксальных реакций терапию прерывают под врачебным контролем.
При эпилепсии начало приема и отмена препарата провоцируют ускорение развития эпилептических припадков.
Управление автомобилем на время терапии прекращают. Это же касается потенциально опасных видов деятельности.

Основные параметры

Сибазон — это анксиолитик, который широко применяется для лечения нервно-психических расстройств, а также ряда органических заболеваний головного мозга. Кроме того, его используют в акушерской практике и в качестве анестезиологического пособия. Сибазон — эффективный, но небезопасный препарат, он имеет ряд строгих показаний, а также противопоказаний к применению. Продается в аптеках по рецепту врача.

Форма выпуска

Сибазон выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки продаются в упаковках блистерами. В одном блистере 10 штук, в одной упаковке два блистера. Также существуют варианты упаковки таблеток во флаконы. Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл.

Одна таблетка и 1 мл раствора содержат 5 мг действующего вещества. Сибазон — это торговое название препарата. Международное его название — диазепам .

Состав

Основное действующее вещество сибазона, независимо от формы выпуска — диазепам . Дозировка препарата, указанная на упаковке, соответствует концентрации диазепама в одной таблетке или одном миллилитре раствора.

Вспомогательные вещества различаются и зависят от формы препарата. Таблетки содержат соединения лактозы, кальция и крахмал. В состав раствора для инъекций входит этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Сибазон, как и его действующее вещество диазепам, относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Транквилизаторы — это препараты, обладающие противотревожным и снотворным действием, а в большинстве случаев также противосудорожным. Сибазон относится к группе так называемых “малых транквилизаторов” или анксиолитиков.

Фармакологические свойства

Действие сибазона, как и диазепама, основывается на повышении в нейрональных синапсах медиаторов торможения. В головном мозге находятся две противоборствующие системы — возбуждения и торможения. При значительном преобладании первой из них возникают различные патологические состояния, включая тревожные расстройства, эпилепсию, судороги.

Сибазон связывается с бензодиазепиновыми рецепторами головного мозга и активирует их. При этом повышается влияние гамма-аминомасляной кислоты на нейроны головного мозга. Это основной медиатор торможения в центральной нервной системе. Таким образом процессы возбуждения сменяются процессами торможения и патологическое состояние купируется. Эффект от сибазона наступает достаточно быстро.

Бензодиазепиновые рецепторы находятся практически во всех центрах головного мозга, потому торможение наблюдается во всех отделах нервной системы. Однако преобладает оно в лимбической системе, которая отвечает за эмоциональный фон и тревогу, а также в очагах судорожной готовности. Это позволяет применять сибазон при тревожно-фобических расстройствах, делирии, эклампсии, эпилепсии. Также сибазон уменьшает количество болевых импульсов, приходящих в головной мозг, что находит применение во врачебной практике.

Большое количество побочных реакций и противопоказаний связаны с влиянием сибазона на все центры головного мозга, даже те, которые не связаны с основным заболеванием. Даже незначительное повышение в них тормозных медиаторов, способно вызвать разные патологические состояния.

Показания

Сибазон применяют врачи разных специальностей, например, психиатры, неврологи, акушеры-гинекологи, анестезиологи, в некоторых случаях — терапевты. Назначение сибазона оправдано в следующих случаях:

• Выраженные тревожные и фобические расстройства, в том числе на фоне депрессии;
• Абстинентный синдром при алкоголизме;
• Делирий любой этиологии;
• Эпилепсия для купирования и профилактики приступов;
• Купирование эпилептического статуса;
• Эклампсия беременных;
• Гипертонус при столбняке;
• Неврогенные мышечные спазмы;
• Анестезиологическое пособие перед подачей наркоза.

Противопоказания

Сибазон противопоказано применять в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Отравление седативными препаратами;
• Отравление наркотическими веществами;
• Синдром ночного сонного апноэ;
• Глаукома;
• Миастения;
• Состояние потери сознания, шок, кома;
• Декомпенсированная печеночная недостаточность;
• Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• Низкая сатурация кислорода в крови;
• Обсессивно-компульсивное расстройство.

При наличии одного из перечисленных состояний, применение сибазона строго противопоказано. Кроме того, относительным противопоказанием является беременность и грудное вскармливание. Беременным противопоказан сибазон для планового лечения или профилактики любых состояний. Его применение оправдано только при угрожающих жизни ситуациях, например, эклампсии. При необходимости назначения сибазона следует поставить вопрос о прерывании беременности. Препарат проникает в молоко, поэтому при его назначении от грудного вскармливания следует отказаться. О возможности назначения следует узнать подробнее.

Побочные действия

Сибазон способен вызвать как местные, так и общие побочные реакции. Местная побочка характерна исключительно для инъекционной формы препарата. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита. После внутримышечной инъекции у некоторых пациентов возникает боль и покраснение в месте введения. Для того, чтобы предупредить эти осложнения, необходимо строго соблюдать правила проведения инъекции.

При длительном систематическом применении сибазон вызывает зависимость. В некоторых случаях зависимость от сибазона требует специализированной терапии. Часто возникают общие реакции на прием препарата такие, как: слабость, усталость, сонливость, заторможенность, шаткость походки, мышечная слабость, головные боли и головокружения. Эти симптомы являются реакциями на начальное повышение его концентрации в крови и возникают в самом начале прима. Затем они, как правило, самостоятельно исчезают.

Сибазон, как и все бензодиазепины, вызывает снижение артериального давления. При быстром внутривенном введение может наблюдаться резкое падение давления вплоть до коллаптоидных реакций. Часто наблюдается брадикардия, реже — тахикардия. У пациентов пожилого возраста возможно развитие сердечной аритмии, внутрисердечных блокад.

Сибазон способен угнетать дыхательный центр. При быстром внутривенном введение препарата может возникнуть затрудненное дыхание или развиться острая дыхательная недостаточность. У многих пациентов наблюдаются нарушения со стороны нервной системы — заторможенность, снижение памяти, тремор конечностей, запаздывание рефлекторных реакций. В более тяжелых случаях может нарушаться зрение, возникать двоение в глазах. Перечисленные состояния являются обратимыми при отмене препарата. У предрасположенных лиц могут возникать нарушения со стороны психики. Они носят разный характер — от депрессии и апатии до острых психозов, агрессии и эмоциональной лабильности. При приеме сибазона увеличивается риск суицида.

У части больных нарушается аппетит, появляется тошнота, запоры, сухость во рту или, наоборот, повышение слюноотделения. Возможно боль в животе по типу колик, купирующаяся спазмолитиками.

В связи с развитием зависимости от сибазона, описаны случаи злоупотребления препаратом, приемом его в качестве наркотического средства.

Передозировка

При передозировке сибазона усиливаются побочные реакции. Может критически снижаться артериальное давление, возникать острая сосудистая недостаточность с нарушением кровообращения и шоковым состоянием. Еще одно опасное осложнение — полное угнетение дыхательного центра, что сопровождается приступами апноэ, патологических дыханием, снижением частоты дыхательных движений или полной остановкой дыхания.

При передозировке наблюдается изменения сознания. В большинстве случаев — это угнетение с развитием ступора, сопора и комы. Возможны парадоксальные реакции, характеризующиеся возбуждением, ажитацией, агрессией.

Для лечения передозировки сибазона существует специальный препарат — флумазенил . Он относится к антагонистам бензодиазепиновых рецепторов. Это средство препятствует связыванию сибазона со специфическими рецепторами и выключает его влияние на организм. Другие методы лечения, как правило, неэффективны.

Инструкция по применению

Дозировка сибазона зависит от причины его приема и общего состояния организма пациента.

Для лечения тревожных расстройств, фобий и неврологических заболеваний, включая эпилепсию, назначают по 5 или 10 мг 2-3 раза в сутки. Дозировку можно корректировать в зависимости от переносимости лечения.

Принимать всю суточную дозу сибазона за один раз нецелесообразно, поскольку он быстро выводится из организма.

Абстиненция при алкоголизме лечится сибазоном в два этапа. В первые сутки назначают 30 мг в три приема, по 10 мг на каждый прием. Затем дозу препарата снижают до 5 мг трижды в сутки. О применении следует узнать подробнее.

Инъекционные формы назначаются при острых состояниях, когда необходима быстрая доставка препарата к месту его воздействия. Для лечения выраженных тревожных расстройств и алкогольного делирия назначают по 1 или 2 мл каждые 4 часа. После купирования острых симптомов переходят на таблетированный прием.

При эпилептическом статусе вводят 2 мл медленно, зачем через 15 минут вводят еще 2 мл, при отсутствии эффекта — еще 2 мл через 15 минут. В анестезиологической практике применяется внутримышечное введение вечером накануне операции, за час до операции и после выведения из наркоза по 2 мл сибазона.

Аналоги

Существует ряд препаратов, основным действующим веществом которых является диазепам. Это наиболее полные аналоги сибазона:

• Реланиум;
• Седуксен;
• Ассивал;
• Валиум;
• Релиум;
• Апаурин;
• Брюзепам.

Перечисленные препараты выпускаются разными фирмами, могут содержать разные вспомогательные вещества, отличаться дозировкой препарата, показаниями и противопоказаниями.

Сибазон – это анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Действующее вещество: 5 мг диазепама (сибазона) в 1 мл раствора.

Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладает умеренной симпатолитической активностью, способен вызвать расширение коронарных сосудов и снижение артериального давления, повышать порог болевой чувствительности, подавлять парасимпатические (включая вестибулярные) и симпатоадреналовые пароксизмы, снижать секрецию желудочного сока во время сна.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98 %.

Показания к применению

От чего помогает Сибазон? Назначают препарат при следующих показаниях:

• Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• Зудящие дерматозы в дерматологической практике (в качестве седативного средства);
• Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (в качестве анксиолитического средства);
• Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• Мышечные спазмы центрального генеза при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при шейном радикулите, люмбаго и травмах позвоночника (в качестве противосудорожного и миорелаксирующего средства);
• Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга (столбняк, атетоз, церебральный паралич);
• Премедикация и атаралгезия в комплексе с анальгетиками и другими нейротропными средствами при диагностических процедурах и подготовке к хирургическим вмешательствам;
• Клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой), спазм сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексного лечения);
• Купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различного происхождения.

Раствор Сибазон применяют в акушерстве с целью облегчения родовой деятельности, при преждевременных родах (исключительно в конце III триместра) и в случае преждевременного отслоения плаценты.

Инструкция по применению Сибазон и дозировки

• стандартная разовая доза – 5–15 мг, возможно ее увеличение до 20 мг (при выраженном страхе, возбуждении, тревоге);
• суточная доза – от 15–45 (средняя) до 60 мг (максимальная);
• кратность приема – 2-3 раза в день.

Как анксиолитик Сибазон назначается 2–4 раза в день по 5–10 мг.

Больным с алкогольным абстинентным синдромом в первый день показан прием 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу снижают до 5 мг.

Больным в пожилом возрасте, а также ослабленным пациентам назначают пониженные дозы (1/2 либо 2/3 от средней).

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

• неврология (при лечении спастических состояний центрального происхождения при дегенеративных неврологических болезнях): по 5–10 мг 2-3 раза в день;
• менструальные/климактерические расстройства: по 5 мг 2-3 раза в день;
• внутренние болезни: по 5 мг 2–3 раза в день, возможно применение более высоких доз – до 10 мг 4 раза в день;
• хирургия, анестезиология (проведение премедикации вечером, накануне операции): 10–20 мг.

У детей лечение Сибазоном следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальной дозы, которая хорошо переносится. Суточную дозу нужно разделить на 2-3 приема, при этом самую большую дозу нужно принимать в вечернее время.

• Рекомендованная суточная доза для детей от 7 лет – 5 мг, максимально – 10 мг в день.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Курс лечения, во избежание привыканий к препарату, не должен выходить за рамки двух месяцев. Иногда требуется повторение курса, зачастую его назначают после перерыва около 3 недель.

Уколы Сибазон, инструкция:

Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.

При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.

Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сутки.

Ощутимый эффект при внутривенном уколе Сибазон наступает спустя 5-7 минут, при внутримышечном – около 30-40 минут. Период лечения – от 3 до 10 дней, после снятия острых симптомов болезни инъекции заменяются внутренним применением препарата.

Противопоказания

Назначение Сибазон противопоказано в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца.

С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.

Передозировка

Прием повышенных доз Сибазон вызывает снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, глубокий сон, снижение реакции на болевые раздражители, оглушенность, арефлексию, брадикардию, тремор, нарушение зрительного восприятия, угнетение работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, нистагм, коллапс, кому.

Специфическим антагонистом является Флумазенил, который применяется исключительно в условиях стационара. Флумазенил – антагонист бензодиазепинов, не рекомендуется назначать пациентам с эпилепсией, которые принимают бензодиазепины из-за риска провокации эпилептических припадков.

• Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Применение Сибазон может вызывать следующие побочные эффекты:

Сонливость, дезориентация, головокружение, повышенная утомляемость, атаксия, плохая координация движений, вялость, снижение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, головная боль, депрессия, эйфория, каталепсия и дистонические экстрапирамидные реакции.

Со стороны системы кроветворения могут отмечаться: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия и агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться: рвота, изжога, тошнота, снижение аппетита, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперсаливация, желтуха и нарушение работы печени.

В процессе лечения у пациентов могут отмечаться дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо, нарушение работы почек, тахикардия, снижение артериального давления, сердцебиение, зуд и кожная сыпь.

При резкой отмене Сибазон, по отзывам врачей, может вызывать синдром «отмены» (волнение, нервозность, раздражительность, нарушения сна, чувство страха, депрессия, тошнота, тремор, рвота, галлюцинации, судороги, усиление потоотделения, спазм гладких мышц).

Взаимодействие с другими препаратами

Сибазон способен потенцировать немалое количество лекарственных средств (значительно усиливать эффект других препаратов своим действующим веществом, что в результате в разы превышает просто суммирование оказанных действий по отдельности), в частности работу нейролептиков, анальгетиков, снотворных препаратов, различных психостимуляторов, а так же алкоголя.

Например, антациды понижают скорость поглощения, изониазид препятствует выведению диазепама из организма и к тому же увеличивает его концентрацию в крови, а вот рифампицин производит обратный эффект.

Эритромицин замедляет процесс метаболизма диазепама в печени. Положительный эффект сибазона усиливают такие препараты, как флуоксетин, циметидин, флувоксамин, кетоконазол за счет изменения его фармакокинетики, то есть совокупности правильного поглощения, распределения, метаболизма и эффективного выведения.

Аналоги Сибазон, список препаратов

При необходимости, заменить Сибазон можно на аналоги, список препаратов:

• Диазепам,
• Реланиум,
• Дизеп-5,
• Калмпоуз,
• Фаустан,
• Релиум.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Сибазон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Приобрести препарат можно только по рецепту врача. Средняя цена Сибазон в аптечной сети России:

• Ампулы для уколов – 800-900 рублей;

• Таблетки – 50-60 рублей за упаковку.

Хранят препарат в сухом темном месте. Срок годности раствора для инъекций – 24 месяца, таблеток 0,005 г – 36 месяцев, таблеток Сибазон детям по 0,001 и 0,002 г – 24 месяца.

Наименование:

Сибазон (Sibazon)

Фармакологическое
действие:

Как бензодиазепиновое производное , активный компонент диазепам уменьшает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под действием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора.
Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК , провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности.
Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое действие.

Сибазон оказывает следующие эффекты : анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное.
За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности.
На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли.
Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).

Показания к
применению:

Сибазон показан при:
- невротических расстройствах, абстинентных состояниях;
- тревожных расстройствах, мышечном гипертонусе;
- прогрессирующем хроническом полиартрите;
- церебральном параличе спастического характера;
- первичной, вторичной гипертензии;
- дисфории, бессоннице;
- спастических состояниях при травмах;
- столбняке, артритах;
- вертебральном синдроме;
- атетозе, бурсите, стенокардии;
- головной боли напряжения;
- миозите, язвенной болезни желудка;
- психосоматических нарушениях в гинекологии;
- климаксе, ПМС, позднем гестозе;
- эпилептическом статусе;
- заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей);
- отравлениях препаратами, болезни Меньера;
- неврозах, психопатии, шизофрении;
- сенестоипохондрических расстройствах, инфаркте миокарда.
Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.

Способ применения:

Внутрь, в/м, в/в, ректально . Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Психиатрия : при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология : спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Кардиология и ревматология : стенокардия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром - начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология : психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.
Преэклампсия - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.
С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки.
При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.

Анестезиология, хирургия : премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия : психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше - 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки. Внутрь, от 1 года до 3 лет - 1 мг, от 3 до 7 лет - 2 мг, от 7 лет и старше - 3-5 мг.
Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг соответственно.

Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки : дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.
Мышечная релаксация, столбняк : дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг.
При эпилептическом статусе - в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно.
При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl.
Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг.
Столбняк : начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) - 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы - 20 мг. Дети - 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты - 0.2-0.3 мг/кг.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Со стороны пищеварительной системы : редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
Со стороны эндокринной системы : редко - повышение или снижение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - недержание мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
Со стороны дыхательной системы : при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь.

Противопоказания:

Сибазон применять противопоказано при:
- коме;
- лактации;
- синдроме Леннокса-Гасто;
- беременности;
- наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата;
- острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
- миастении;
- тяжелой ХОБЛ;
- закрытоугольной глаукоме;
- острой дыхательной недостаточности.

Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца.
С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ, у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.
Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать в/а введения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС , на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ .

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама .
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина . Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Беременность:

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка:

Симптомы : превышение дозы Сибазона может сопровождаться:
- парадоксальным возбуждением;
- сонливостью, спутанностью сознания;
- снижением рефлекторной активности;
- брадикардией, апноэ, нистагмом;
- коллапсом, одышкой, тремором;
- затруднением дыхания, коматозными состояниями;
- угнетением сердечной деятельности;

1 мл раствора Сибазон для инъекций 0.5% содержит:
- активное вещество: диазепам - 5 мг;
- вспомогательные вещества: этанол 96 % или спирт этиловый ректификованный насыщенный натрия хлоридом, пропиленгликоль, макрогол-400 (полиэтиленоксид-400), вода для инъекций.