Лидокаин где применяется. Лидокаин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

• инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
• терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
• купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
• желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

• эйфория;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• общая слабость;
• невротические реакции;
• спутанность или потеря сознания;
• дезориентация;
• судороги;
• шум в ушах;
• парестезии;
• тревога;
• снижение АД;
• боль в груди;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• тошнота, рвота;
• ощущение жара или холода;
• стойкая анестезия;
• эректильная дисфункция.

Противопоказания

• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• синоатриальная блокада;
• синдром WPW;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
• кардиогенный шок;
• выраженное снижение АД;
• синдром Адамса-Стокса;
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• ретробульбарное введение больным с глаукомой;
• беременность;
• период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Версатис;
• Геликаин;
• Динексан;
• Ксилокаин;
• Лидокаин буфус;
• Лидокаин-Виал;
• Лидокаина гидрохлорид;
• Лидокаина гидрохлорид Браун;
• Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

«Лидокаин» выпускают в виде раствора для инъекций () и в виде спрея. Уколы 2%-ного раствора применяют в целях местной анестезии. Препарат вводят подкожно, внутримышечно, закапывают в конъюнктивальный мешок, обрабатывают им слизистые. Для проводниковой анестезии применяют 100-200 мг средства. В целях обезболивания ушей, носа, пальцев вводят 40-60 мг. Для достижения наибольшего терапевтического эффекта дополнительно могут использовать «Эпинефрин».

В офтальмологии препарат закапывают по 4-6 капель в каждый глаз, по 2 капли каждые 30-60 секунд. С целью терминальной анестезии «Лидокаин» используют в максимально допустимой дозе – 20 мл, обработка должна продолжаться 15-30 минут. 10%-й «Лидокаин» используют при проведении операций, диагностических манипуляций. Его вводят внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимально допустимый объем для аппликаций – 2 мл.

Перед применением «Лидокаина» нужно провести аллергопробу с целью выявления чувствительности на препарат. Если появится отек или покраснение, использовать средство для анестезии нельзя. При использовании «Лидокаина» в нужно контролировать ЭКГ, нельзя проводить дезинфекцию места укола растворами, содержащими тяжелые металлы. Препарат угнетает нервную проводимость за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях, волокнах. Действие «Лидокаина» может продолжаться до 75 минут, а в в сочетании с «Эпинефрином» - дольше 2-х часов.

«Лидокаин»: побочные действия, противопоказания

«Лидокаин» может вызывать следующие побочные действия: слабость, головную боль, утомляемость, светобоязнь, эйфорию, нистагм, онемение языка, губ, нарушения слуха, ночные кошмары, сонливость, двоение в глазах, понижение давления, поперечную сердечную блокаду, нарушения ритма и проводимости сердца, боль в груди, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, тремор, судороги. Также препарат может вызывать аллергические реакции, одышку, рвоту, тошноту, понижение температуры тела, озноб, жар.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3-й степени, сердечной недостаточности 2 и 3-й степени, артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, порфирии, выраженных печеночных, почечных патологиях, глаукоме (для глазных инъекций), гиповолемии, гиперчувствительности, в периоды беременности и лактации.

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 3,5 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг,

вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).

Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Проводниковая анестезия

спинальная анестезия

Эпидуральная анестезия

Для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи)

В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.

Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально. Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.

Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 1% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.

Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела. В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III) нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия

Угнетение или возбуждение центральной нервной системы

Нервозность, эйфория, тревожность

Общая слабость, сонливость

Головная боль, головокружение, шум в ушах

Диплопия, нистагм

Светобоязнь

Судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

Тремор, тризм мимических мышц, парестезии

Дезориентация, спутанность или потеря сознания

Угнетение или остановка дыхания

Снижение или повышение артериального давления

Нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс

Боль в груди

Остановка сердца

Тошнота, рвота

Непроизвольное мочеиспускание

Генерализованный эксфолиативный дерматит

Ангионевротический отек, анафилактический шок

Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)

Прочие

Ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

Стойкая анестезия

Эректильная дисфункция

Злокачественная гипертермия

Метгемоглобинемия

Мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)

инфицирование места предполагаемой инъекции

синдром слабости синусового узла, брадикардия

острая и хроническая сердечная недостаточность

Атриовентрикулярная блокада II-IIIстепени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости

закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)

нарушение функции печени

артериальная гипотензия

тяжелая миастения

эпилептиформные судороги

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови.

Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят 10мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.

При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 3.5 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцового наполнения.

По 5 ампул упаковывают в контур-ную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубо-кой печати для стеклянных изделий.

По 2 контурные ячейковые упаковки вме-сте с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государствен-ном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова, №81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Название:

Лидокаин раствор для инъекций

МНН:

Lidocaine

Код АТХ : N01BB02.

Лекарственная форма :

раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл.

Состав :

действующее вещество:

лидокаина гидрохлорид - 40 мг (2%) в 2 мл или 50 мг (1%) в 5 мл раствора;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание :

прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа :

местноанестезирующее и антиаритми-ческое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия на ткани.

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Укорачивает продолжи-тельность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияя на предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье, предотвращая формирование феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримы-шечном - через 5-15 мин. Связь с белками плазмы - 50- 80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин). Сначала поступает в хорошо крово-снабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентар-ный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95%) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению

• инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия;
• лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасис-толии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;
• купирование фибрилляции желудочков;
• вспомогательное средство при дефибрилляции сердца;
• в качестве растворителя (раствор лидокаина 10 мг/мл) для приготовления растворов для внутримышечного введения -лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста);
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• блокады сердца: атриовентрикулярная III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная);
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• кардиогенный шок;
• для анестезии в акушерской практике - нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз.
• для эпидуральной анестезии - тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозмож-ность проведения пункции из-за деформации позвоночника;
• для субарахноидальной анестезии - боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Предостережения при применении

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности II - III степени, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, атриовентрикулярной блокаде I - II степени, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах, вызванных лидокаином (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, в период лактации, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозы

Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с кон-центрацией 10 мг/мл (1%).

При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1%) и 20 мг/мл (2%); максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). В стоматологической практике ис-пользуют 1 - 5 мл (20 - 100 мг) 2% раствора; при блокаде межреберных нервов - 3-5 мл (30-50 мг) 1% раствора; при парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу - 2 - 3 мл 2% раствора.

Вагосимпатическая блокада: шейного отдела - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного - 5 - 10 мл (50 - 100 мг) 1% раствора.

Эпидуральная анестезия - используется 200 - 300 мг (10-15 мл) 2% раствора лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии: 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургичес-ким вмешательством или исследованием.

Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг.

Детям на фоне миорелаксации возможно введение 5 мг/кг 1% раствора.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (1 капля на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 ка-пель). При этом максимально допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.

В качестве антиаритмического средства: при желудочковых аритмиях, особенно после инфаркта миокарда: внутривенно, у пациентов без явных нарушений кровообращения 100 мг в виде болюса в течение нескольких минут (50 мг у нетяжелых пациентов или с тяжелыми циркуляторными нарушениями), сразу после болюсного введения: инфузии 4 мг/мин в течение 30 мин, 2 мг/мин в течение 2 часов, затем 1 мг/мин; далее продолжать уменьшать концентрацию, если продолжение вливания более 24 часов (необходимо мониторирование ЭКГ и консультации специалистов для продолжения инфузий).

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагру-зочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3 - 4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают не-прерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфу-зии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20 - 50 мкг/кг/мин).

Примечание: после внутривенного введения лидокаин имеет короткую продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если внутривенное вливание путем капельной инфузии не доступно, после немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50-100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин.

Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хрони-ческой сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50%.

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

1% раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для приготов-ления инъекционных растворов для внутримышечного введения м-лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок.

Прочие: жар, ощущение холода.

Беременность и лактация

Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство следует назначать по строгим показаниям, взвесив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Особые указания

Использование в педиатрии. У детей необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

Особая осторожность. Профилактическое назначение всем без исклю-чения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата. При введении в васкуля-ризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина.

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем - судороги мими-ческой мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Упаковка

Раствор для инъекций 10 мг/мл: в ампулах по 5 мл, в упаковке № 5№2; № 10.

Раствор для инъекций 20 мг/мл: в ампулах по 2 мл, в упаковке № 10:1; № 10.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Производители

1. Борисовский завод медицинских препаратов;
2. РУП "белмедпрепараты"

Лидокаина гидрохлорид инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Лидокаина гидрохлорид
Международное непатентованное название: Лидокаин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 1%, 3.5 мл.

Лидокаина гидрохлорид инструкция по применению (уколы внутримышечно)

Лидокаин (Lidocainum ) - лекарственное средство, местный анестетик и сердечный депрессант, используемый в качестве антиаритмического средства. Обладает более интенсивным действием и более длительным эффектом, чем новокаин, но продолжительность его действия короче, чем у бупивакаина или прилокаина. Применяется в виде гидрохлорида.
Википедия

Состав и свойства Лидокаина гидрохлорид (уколы внутримышечно)

Одна ампула содержит:

• активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) 35 мг;
• вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код ATX: N01ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная.

Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).

Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%.

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7 — 9 мин.

В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч).

Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Фармакодинамика.

Производное ацетанилида.

Антиаритмическое, местноанестезирующее средство.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы.

В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда.

Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению Лидокаина гидрохлорид

• проводниковая анестезия;
• спинальная анестезия;
• эпидуральная анестезия;
• для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи);
• в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков.

Применение Лидокаина гидрохлорид (способ, дозировка)

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.

Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.

Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.

Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5 — 10 мл 1% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора.

Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч.

При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.

Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать З мг/кг массы тела.

В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные действия Лидокаина гидрохлорид

• угнетение или возбуждение центральной нервной системы;
• нервозность, эйфория, тревожность;
• общая слабость, сонливость;
• головная боль, головокружение, шум в ушах;
• диплопия, нистагм;
• светобоязнь;
• судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза);
• тремор, тризм мимических мышц, парестезии; дезориентация, спутанность или потеря сознания;
• угнетение или остановка дыхания;
• снижение или повышение артериального давления;
• нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс;
• боль в груди;
• остановка сердца;
• тошнота, рвота;
• непроизвольное мочеиспускание;
• генерализованный эксфолиативный дерматит;
• ангионевротический отек, анафилактический шок;
• контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

• ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей;
• стойкая анестезия;
• эректильная дисфункция;
• злокачественная гипертермия;
• метгемоглобинемия;
• мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Противопоказания Лидокаина гидрохлорид

• гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам);
• инфицирование места предполагаемой инъекции;
• синдром слабости синусового узла, брадикардия;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
• нарушение функции печени;
• артериальная гипотензия;
• тяжелая миастения;
• эпилептиформные судороги;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидонаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.

При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, ).

Диализ неэффективен.

Упаковка, хранение и производитель

Инструкция Лидокаина гидрохлорид раствор для инъекций (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Лидокаина гидрохлорид, производителя АО «Химфарм».

Лидокаина гидрохлорид инструкция по применению