Сандоз от чего помогает таблетки. Моксонидин сандоз: инструкция по применению

Рами Сандоз – это высокоэффективный лекарственный препарат, разработанный известной фармацевтической компанией Сандоз ГмбХ.

Его назначают как в комплексной, так и самостоятельной терапии артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности, а также в целях предотвращения инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца.

Основным действующим компонентом является рамиприл – активное антигипертензивное вещество из группы ингибиторов АПФ.

Представленный в форме таблеток, данный медикамент предназначен для ежедневного приема на протяжении курса, определяемого доктором.

Подробная информация о Рами Сандоз будет полезной для всех, кто собирается принимать данный препарат.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом лекарственного препарата Рами Сандоз является рамиприл. Это высокоэффективное противогипертензивное средство, принадлежащее к категории ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и широко применяемое в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Также в составе присутствуют вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• прежелатинизированный крахмал;
• осажденный диоксид;
• желтый оксид железа;
• красный диоксид железа.

Выпускается данный медикамент в виде таблеток, содержащих различные дозировки действующего вещества – 0,0025 г, 0,005 г и 0,01 г.

Фармакологическое действие

В результате применения лекарственного препарата Рами Сандоз значительно снижается дистальное сопротивление стенок артерий.

У пациентов, имеющих выраженные симптомы артериальной гипертонии, происходит снижение показателей артериального давления. При этом частота сердечной деятельности не увеличивается.

В большинстве случаев у пациентов стабилизируется давление через 60-120 минут с момента приема лекарства. А через 4-5 часов достигается максимальный терапевтический эффект, который сохраняется еще в течение следующих 24 часов.

Спустя 21-30 суток при условии регулярного применения препарата достигается предельный терапевтический эффект.

Показания к применению

Таблетки Рами Сандоз назначают при наличии следующих заболеваний и состояний:

• выраженная начальная или клубочковая стадия нефропатии, которая может быть связанной или несвязанной с сахарным диабетом;
• сердечная недостаточность, являющаяся следствием перенесенного инфаркта миокарда;
• сахарный диабет, сопровождающийся одним или несколькими рисками развития сердечно-сосудистых заболеваний (курение, повышение артериального давления, высокий общий уровень холестерина);
• заболевания периферических сосудов;

Данный препарат часто назначается при ишемической болезни сердца с целью эффективной профилактики инфарктов и инсультов.

Способ применения

Для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо принимать лекарственный препарат Рами Сандоз ежедневно строго в определенное время.

Принимать лекарство можно как до, так и после принятия пищи, так как это не оказывает влияния на процесс его усваивания.

Одну таблетку следует проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая. Только в некоторых случаях допустимо разделение таблетки на две равные части. Обязательно запивать значительным количеством жидкости.

В зависимости от возраста пациента, симптомов заболевания и некоторых других факторов суточные дозировки могут различаться.

При лечении артериальной гипертонии назначают начальную дозу 2,5 мг препарата в сутки, однако по мере необходимости она может удваиваться спустя каждые 2-4 недели приема.

В некоторых случаях вместо повышения дозировки, одновременно с таблетками Рами Сандоз назначают антагонисты кальция и диуретики, для которых характерно легкое гипертензивное действие. В качестве поддерживающей дозировки обычно назначают от 2,5 до 5 мг препарата в сутки. Максимально допустимая дозировка для взрослых пациентов при этом составляет 10 миллиграмм.

Пациентам, которые страдают от хронической сердечной недостаточности, назначают прием препарата в количестве 1,25 мг один раз в сутки. Однако, если при такой дозировке не удается достичь требуемого терапевтического эффекта, ее можно удвоить через 1-2 недели. При назначении дозировки от 2,5 мг, ее можно разделить на два приема.

При постинфарктном состоянии необходимо в первые 48 часов принять лекарственный препарат в дозировке 2,5 мг два раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет три дня. Если указанная доза трудно переносится пациентом тяжело, ее в первые два дня снижают до 1,25 мг, а затем повышают через каждые 1-3 дня приема.

В терапии нефропатии диабетического или недиабетического характера назначается начальная суточная дозировка, составляющая 1,25 мг препарата. Затем, спустя каждые двое суток дозировку рекомендуется удваивать до достижения оптимального поддерживающего уровня – 5 мг.

В целях профилактики инфарктов миокарда и инсультов, а также для снижения риска смертности в результате развития заболеваний сердечно-сосудистой системы назначаются следующие дозировки: на протяжении 1-2 недель раз в день по 2,5 мг препарата, а затем спустя каждые 2-3 недели ее необходимо повышать до поддерживающего уровня 10 мг в сутки.

При лечении почечной недостаточности суточная дозировка препарата назначается пациенту индивидуально в зависимости от клиренса креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед началом приема Рами Сандоз важно учесть особенности его взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Гипотензивный эффект данных таблеток усиливается в случае их совместного приема с другими гипотензивными средствами, а также анестетиками, трицикликами, антипсихотическими препаратами, а также препаратами, содержащими опий.

Гипотензивное свойство Рами Сандоз снижается при одновременном его приеме с противовоспалительными нестероидными препаратами (аспирином, индометацином и др.), симпатомиметиками, препаратами с эстрогеном, а также лекарственными средствами и продуктами питания, в составе которых присутствует соль.

В результате приема препарата вместе с медикаментами, содержащими калий, концентрация данного элемента в кровяной сыворотке значительно повышается.

Одновременное употребление с препаратами, принадлежащими к категориям иммунодепрессантов, кортикостероидов и цитостатиков приводит к повышению риска возникновения лейкопении.

При сочетании таблеток Рами Сандоз с препаратами, предназначенными для лечения сахарного диабета, может возрасти гипогликемизирующий эффект.

Побочные действия

Побочные действия

Несмотря на столь обширный перечень побочных эффектов, на практике они случаются крайне редко – как правило, в результате несоблюдения правил приема препарата.

Передозировка

Прием выше допустимой дозы препарата чреват такими последствиями как гипотензия и артериальный коллапс, замедление деятельности сердца, нарушение естественной функции почек, а также нарушение обмена электролитов.

Противопоказания

Таблетки Рами Сандоз противопоказаны при определенном ряде состояний, среди которых:

• индивидуальная непереносимость компонентов или чрезмерная чувствительность к ним;
• артериальная гипотензия;
• наличие ангионевротического отека в анамнезе;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• первичный гиперальдостеронизм;
• гемодинамическая нестабильность;
• односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии;
• детский возраст.

При беременности

В период беременности и лактации употребление препарата Рами Сандоз противопоказано. Если пациентка забеременела во время курса лечения, необходимо немедленно прекратить дальнейший прием данных таблеток.

В качестве альтернативы доктор должен назначить терапию без применения препаратов-ингибиторов АПФ.

Условия и сроки хранения

Медикамент можно хранить два года. Главное, чтобы упаковка была оригинальной, а температура в комнате не превышала 25 градусов.

Цена

Лекарственный препарат Рами Сандоз отпускается по рецепту. Его средняя стоимость в российских аптеках составляет от 200 до 630 рублей.

В большинстве аптек на территории Украины можно купить таблетки Рами Сандоз примерно за 70-150 гривен.

Аналоги

К наиболее эффективным аналогам препарата Рами Сандоз, имеющим одинаковое действующее вещество, относятся:

Помимо этого, существует несколько аналогов, характеризующихся идентичным действием и способом применения. Среди них:

• Хитен;

Перед выбором наиболее оптимального варианта рекомендуется проконсультироваться с доктором.

Регистрационный номер: ЛП-002797-270515
Торговое название: Эсциталопрам Сандоз®.
Международное запатентованное название: эсциталопрам .
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат - 6,39/ 12,77/ 19,16/ 25,54 мг (в пересчете на эсциталопрам - 5,00/ 10,00/ 15,00/ 20,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68,49 мг/ 91,23 мг/ 136,85 мг/ 182,46 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 6,93 мг/ 9,63 мг/ 14,44 мг/ 19,25 мг; кроскармеллоза натрия - 4,50 мг/ 6,25 мг/ 9,38 мг/ 12,50 мг; гипромеллоза - 1,44 мг/ 2,00 мг/ 3,00 мг/ 4,00 мг; магния стеарат - 1,35 мг/ 1,88 мг/ 2,81 мг/ 3,75 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,90 мг/ 1,25 мг/ 1,88 мг/ 2,50 мг; оболочка: гипромеллоза - 2,07 мг/ 3,45 мг/ 4,49 мг/ 4,83 мг; макрогол 6000 - 0,51 мг/ 0 85 мг/ 1,11 мг/ 1,19 мг; титана диоксид (Е 171) - 0,27 мг/ 0 45 мг/ 0,59 мг/0,63 мг; тальк - 0,15 мг/0,25 мг/0,33 мг/0,35 мг.
1 - удаляется в процессе производства

Описание:
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Таблетки 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки 15 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с двумя рисками на каждой стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с крестообразной риской на каждой стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант.

Код АТХ: N06AB10.

Фармакологические свойства

Эсциталопрам - селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) с высокой аффинностью к первичному активному центру. Он также связан с аллостерическим центром на транспортере серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.
Эсциталопрам не имеет или имеет низкую аффинность к ряду рецепторов, включая 5-НТ1А, 5-НТ2, DA D1 и D2, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистамин Н1, холинергический мускарин, бензодиазепин и опиоидные рецепторы.
Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Депрессивные эпизоды тяжелой степени
Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациента, прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозировке 10 или 20 мг в сутки, были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении максимум 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.
Социальная фобия
Эсциталопрам показал свою эффективность как на протяжении трех краткосрочных (12-недельных) исследований, так и во время 6-месячных исследований по предотвращению срыва у пациентов с социальной фобией. На протяжении 24-недельного исследования подбора дозы была показана эффективность эсциталопрама в дозе 5, 10 и 20 мг.
Генерализованное тревожное расстройство
Эсциталопрам в дозе 10 и 20 мг в день показал свою эффективность в четырех из четырех плацебо-контролируемых исследованиях.
Суммарный анализ данных трех сходных исследований, включающих в себя 421 пациента, принимающего эсциталопрам, и 419 пациентов, принимающих плацебо, включал в себя 47,5 % и 28,9 % пациентов, у которых лечение достигло цели, соответственно, и 37,1 % и 20,8 % пациентов, болезнь которых перешла в стадию ремиссии. Устойчивое воздействие наблюдалось начиная с 1 недели.
Поддержание эффективности эсциталопрама в дозировке 20 мг в день было продемонстрировано в рамках 24-76-недельного рандомизированного исследования, направленного на поддержание эффективности лечения, проведенного с участием 373 пациентов, у которых наблюдалось улучшение на протяжении первоначального 12-недельного открытого исследования.
Обсессивно-компульсивное расстройство
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозе 20 мг в день сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозировке 10 и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.
Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозе 10 и 20 мг в день пациентами, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, которые участвовали в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании.
На протяжении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ, проводимого на здоровых пациентах, отличие QT от изолинии (коррекция по формуле Fridericia) составило 4,3 мсек, (90 % ДИ: 2.2, 6.4) при дозировке в 10 мг в день и 10,7 мсек. (90 % ДИ: 8.6, 12.8) при дозировке 30 мг в день.

Всасывание
Препарат всасывается практически полностью и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Тmax) составляет 4 ч после приема в различных дозировках). Как и в случае с рацемическим циталопрамом, абсолютная биодоступность эсциталопрама предполагается на уровне около 80 %.
Распределение
Предполагаемый уровень распределения (Vd,β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы крови не превышает 80 % для эсциталопрама и его основных метаболитов.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба вещества фармакологические активны. Как вариант, азот окисляется и формирует метаболит N-оксида. Как исходное вещество, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. После приема разных дозировок средняя концентрация деметилированных и дидеметилированных метаболитов, как правило, составляет 28-31 % и <5 %, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит осуществляется в основном при помощи CYP2С19. Ферменты CYP3А4 и CYP2D6 также могут оказать определенное влияние.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после приема различных дозировок составляет приблизительно 30 ч, клиренс плазмы (Cloral) при пероральном приеме составляет около 0,6 л/мин. Т1/2 основных метаболитов значительно дольше. Эсциталопрам и основные метаболиты выводятся в основном через печень (путем метаболизма) и почки, при этом основная часть дозы выводится в виде метаболитов почками.
Фармакокинетика линейная. Стабильный уровень препарата в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация в 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозировке в 10 мг.
Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)
У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Системное воздействие (AUC) у пожилых пациентов примерно на 50 % выше по сравнению с молодыми.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (легкое нарушение или хроническое алкогольное поражение печени) Т1/2 эсциталопрама примерно в два раза длиннее и воздействие было приблизительно на 60 % выше, чем у субъектов с нормальным функционированием печени.
Пациенты с нарушением функции почек
В случае с рацемическим циталопрамом, у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 10-53 мл/мин) наблюдается более длинный T1/2 и небольшое увеличение воздействия. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, однако они могут быть повышены.
Полиморфизм
Было установлено, что медленные метаболизаторы CYP2С19 демонстрируют в два раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови по сравнению с быстрыми метаболизаторами. У медленных метаболизаторов CYP2D6 не наблюдалось значительных отличий в воздействии.

Показания к применению

Депрессивные расстройства;
паническое расстройство с/без агорафобией;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;
одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) (например, моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT); одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям, одновременный прием с лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофанами, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием системы CYP2С19, этанолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Депрессивные расстройства
Обычная доза составляет 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной - 20 мг/день.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с/без агорафобией
Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг с последующим увеличением до 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной - 20 мг/день. Максимальный клинический эффект достигается через 3 месяца после начала терапии. Лечение продолжается на протяжении нескольких месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/день или увеличена до максимальной - 20 мг/день. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство.
Рекомендуемая начальная доза - 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до максимальной - 20 мг/день. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/день.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза составляет половину от рекомендуемой (5 мг). В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы при легкой или умеренной почечной недостаточности не требуется. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) начальная доза в течение первых двух недель составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть повышена до 10 мг/день. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.
Дефицит изофермента CYP2С19
Для пациентов с дефицитом фермента CYP2С19 начальная доза в первые 2 недели составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 10 мг/день.
Отмена препарата
Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна постепенно снижаться с интервалом в 1-2 недели с целью снижения риска развития синдрома «отмены».
При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности.
Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности. Во время исследований репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.
Применение СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности также повышает риск развития стойкой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 пари частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Применение в период грудного вскармливания
Препарат в незначительных количествах выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

1 Имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.
2 Сообщения о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС.

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН (в особенности резкое), как правило, приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения электрошока), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные явления носят легкую или умеренную степень тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму и быть продолжительными. Таким образом, когда необходимость лечения эсциталопрамом отпадает, рекомендуется отменять препарат путем постепенного снижения дозы.

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Передозировка

Токсичность
Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены, и многие случаи включают в себя одновременную передозировку других препаратов. В большинстве случаев симптомы носят легкую степень выраженности или отсутствуют. О смертельных случаях в результате передозировки исключительно эсциталопрама сообщается редко; в основном имеет место также передозировка одновременно принимаемых препаратов. Дозы в 400 и 800 мг эсциталопрама без приема других препаратов переносятся без каких-либо серьезных симптомов.
Симптомы: при передозировке препарата развивается головокружение, тремор, ажитация, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипонатриемия, в редких случаях - серотониновый синдром, сердечные аритмии, судороги и кома.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое: обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация, контроль сердечной деятельности, промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказанные сочетания:
Необратимые неселективные ингибиторы МАО
Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и , а также пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО . Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО , такими, как моклобемид , противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.
Необратимые селективные ингибиторы МАО типа В (селегилин)
Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилина из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.
Удлинение интервала QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Аддитивный эффект эсциталопрама и указанных лекарственных препаратов не может быть исключен. Таким образом, одновременный прием эсциталопрама с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические средства Класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные агенты (например, противомалярийные препараты, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) , противопоказан.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики - производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина и трамадола ).
При одновременном применении препаратов лития и триптофана зафиксированы случаи усиления действия эсциталопрама.
Одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном применении антикоагулянтов и других препаратов, влияющих на свертываемость крови (например, атипичные нейролептики и производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин, дипиридамол ) может возникнуть нарушение свертывания крови.
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2С19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизма, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6.
омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50 %) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70 %) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином . Рекомендуется корректировка дозы.
Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2С19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином . После отслеживания побочных эффектов, вызванных одновременным применением других препаратов, может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируются данным ферментом, например флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессантов, таких как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол . Может быть рекомендована корректировка дозы.
Одновременный прием препарата с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2С19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2С19.

Особые указания

Применение с ингибиторами МАО
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО типа А (моклобемид).
Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Применение препарата у детей и подростков, не достигших 18 лет
Антидепрессанты противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). У молодых людей младше 25 лет с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата и при любых других антидепрессантов молодым людям младше 25 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Парадоксальная тревога
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать, что у некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Эпилептические припадки
Прием эсциталопрама следует прекратить, если у пациента впервые случается эпилептический припадок или учащаются его приступы (у пациентов с эпилепсией в анамнезе).
Пациентам с нестабильной эпилепсией следует избегать приема СИОЗС, а за пациентами с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать.
Мания
Эсциталопрам рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с манией, гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
Диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в плазме крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение депрессивных состояний
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими антидепрессанты, особенно в начале терапии из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Клинический опыт показывает, что повышенный риск суицида, как правило, наблюдается на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых назначают эсциталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать депрессивному расстройству тяжелой степени. Меры предосторожности, соблюдающиеся при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, также необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Известно, что пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе, или те, кто проявлял суицидальную направленность мышления до лечения, подвергаются большему риску суицидальных намерений или попыток, поэтому за ними следует тщательно наблюдать во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте менее 25 лет. Тщательное наблюдение за пациентами, в частности, лицами с высоким риском, должно сопутствовать медикаментозной терапии в особенности в начале лечения и после изменения дозы.
Пациентов и лиц, осуществляющих уход за больными, следует предупредить о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение, суицидальное поведение или намерения, а также необычные изменения в поведении, и немедленно обращаться к врачу, если они заметили проявление таких симптомов.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Применение СИОЗС связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризируется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Гипонатриемия
На фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ). Обычно исчезает при отмене терапии.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе или входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилые люди, пациенты с циррозом печени.
Кровотечение
На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.
Электросудорожная терапия
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и электросудорожной терапии (ЭСТ) в связи с ограниченным опытом применения.
Серотониновый синдром
У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. О развитии данного заболевания может свидетельствовать сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. При указанной ситуации следует немедленно прекратить прием СИОЗС и серотонинергического лекарственного препарата и начать симптоматическое лечение.
Симптом отмены после прекращения лечения
Симптомы отмены при прекращении лечения являются общими, особенно если лечение прекратили резко. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо.
Риск отмены лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.
Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.
Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.
Ишемическая болезнь сердца
В связи с ограниченным опытом применения необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Случаи удлинения интервала QT
Было установлено, что эсциталопрам становится причиной дозозависимого удлинения QT-интервала. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы во время пострегистрационного периода, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Рекомендуется проявлять осторожность при рекомендации препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск опасной аритмии, и указанные заболевания следует корригировать до назначения эсциталопрама.
Если препарат назначается пациентам с постоянным заболеванием сердца, до начала лечения следует сделать ЭКГ.
Если во время лечения эсциталопрамом появляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы принимать эсциталопрам не следует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения эсциталопрама следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в Ал/Ал блистер.
По 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель

Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения;
«Сандоз Прайвит Лимитед», участки № 8-А/2 и 8-В, промышленная зона ТТК (Транс Тхане Крик), квартал Калве, деревня Дигхе, Нави Мумбаи, Тхане 400708, штат Махараштра, Индия.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксо- нидина.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат; покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидрокси- пропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Описание

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки дозировкой 0,2 мг - светло-розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,3 мг - розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,4 мг - темно-розового цвета.

Фармакологическое действие

В различных моделях на животных показано, что моксонидин является мощным анти- гипертензивным средством. Доступные экспериментальные данные показывают, что местом проявления антигипертензивного эффекта моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Установлено, что моксонидин селективно связывается с I] - имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга. Эти рецепторы, чувствительные к ими- дазолину, локализованы в ростральном вентролатеральном мозговом слое - области, которая критически важна для центрального контроля периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на Ij - имидазолиновые рецепторы прояв­ляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висце­ральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин отличается от других известных антигипертензивных средств центрально­го действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным альфа-2- адренорецепторам, по сравнению с Ij - имидазолиновыми рецепторами; альфа-2- адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов цен­трального действия, такие как головокружение и сухость во рту. У человека моксони­дин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, соответственно, артериального кровяного давления. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной настоящее время неизвестны.

Данные доклинических исследований

В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канце- рогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродук­тивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенци­ал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов - при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.

Фармакокинетика

Всасывание

У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина, поступающей через желудочно- кишечный тракт; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88 %. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи.

Распределение

Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 минут по­сле приема таблетки с пленочным покрытием.

Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).

Метаболизм

10-20% внутривенного моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5- дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипертензивный эффект 4,5-дещдромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина - менее 1/100.

Выведение

Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 ч, а период полувыведения почкамТи составляет 2,6-2,8 ч.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоро­вых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую зна­чимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регули­ровании дозы при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) AUC по­вышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует прово­дить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а су­точная доза - 0,4 мг.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных ве­ществ;

Ангионевротический отек в анамнезе;

Синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;

Предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

Брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

Злокачественная аритмия;

Сердечная недостаточность;

Выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);

Период лактации.

Беременность и период лактации

Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациен­ток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Моксонидин не следует использовать при. беременности, если только это не обусловле­но крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в груд­ное молоко.

Способ применения и дозы

Взрослые (и пожилые люди)

Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг моксонидина, которую принимают утром. Спу­стя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетво­рительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и ве­черний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и су­точную дозу, равную 0,6 мг. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг моксонидина, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.

Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинсщческие свойства моксонидина, и таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дети (до 18 лет)

Моксонидин не следует принимать детям до 18 лет, поскольку для этой возрастной ка­тегории имеется ограниченный клинический опыт.

Побочное действие

Возможно появление сухости во рту, головной боли, астении и головокружения, в осо­бенности в начале лечения. Выраженность и интенсивность этих симптомов часто сни­жаются в процессе лечения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможно также кратковременное повыше­ние АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение других антигипертензивных препаратов повышает эффект моксонидина.

Моксонидин может усиливать эффект седативных, снотворных средств и транквилиза­торов. После одновременного применения с моксонидином может потенцироваться снотворный эффект бензодиазепинов. Толазолин может снижать эффект моксонидина дозозависимым образом. При одновременном приеме с глибенкламидом биодоступ­ность глибенкламида снижается на 11%. *

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Показания к применению

Амоксициллин Сандоз показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллинчувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:

Инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит;

Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

Инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит;

Инфекции ЖКТ: бактериальный энтерит.

Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;

Эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита, например, при проведении стоматологических процедур.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 12, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 6, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые оболочкой 1 г; контейнер металлический 6500.
таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 100.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 10.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; контейнер пластиковый 1000.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; контейнер металлический 9000.
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 12, пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения МПК для различных чувствительных организмов варьируют.

В соответствии с рекомендациями National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) и при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤1 мкг/мл и резистентные при ≥4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при МПК ≤2 мкг/мл и резистентными при ≥8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции β-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим β-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6–11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1–2 ч после приема препарата.

Распределение

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60–80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7–25% дозы метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. T1/2 из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1–1,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.

Использование во время беременности

Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.

Препарат выделяется в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки у новорожденных. Также важно учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к β-лактамным антибиотикам.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пенициллину; также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими β-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбапенемы.

С осторожностью:

Аллергический диатез и астма;

Почечная недостаточность (возможно замедление выведения амоксициллина, что, в зависимости от степени недостаточности, может потребовать уменьшение суточной дозы препарата);

Дети, недоношенные и новорожденные: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели;

Вирусные инфекции, острый лимфобластный лейкоз и инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Побочные действия

Побочные эффекты классифицируются следующим образом: часто - 10% или реже, но чаще 1%; нечасто - 1% или реже, но чаще 0,1%; редко - 0,1% или реже, но чаще 0,01%; очень редко, включая единичные случаи - 0,01% или реже.

Инфекции и инфицирование: нечасто - длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, например к оральному и вагинальному кандидозу.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - эозинофилия и гемолитическая анемия; очень редко - зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и ПВ. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок.

Неврологические нарушения: редко - реакции со стороны ЦНС, включая гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

Желудочно-кишечные расстройства: часто - ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно при приеме амоксициллина вместе с едой; при развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность возникновения очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита (противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику); очень редко - появление черной окраски языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: нечасто - транзиторное, средней степени увеличение уровня печеночных ферментов; редко - случаи гепатита и холестатической желтухи.

Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5–11-й день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии; редко - ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.

Нарушения почек: редко - острый интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: редко - развитие лекарственной лихорадки.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Терапия инфекций

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии в течение не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста)

Стандартная доза: обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.

Короткий курс терапии: неосложненные инфекции мочевыводящих путей - двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10–12 ч.

Детские дозировки (до 12 лет)

Суточная доза для детей составляет 25–50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут), в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.

Профилактика эндокардита

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Передозировка

Симптомы. Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Лечение. Специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Дигоксин. Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин Сандоз.

Антикоагулянты. Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением ПВ. При назначении антикоагулянтов вместе с Амоксициллином Сандоз требуется мониторирование гемостатических показателей.

Пробенецид. Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.

Другие антибиотики. Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.

Метотрексат. Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень токсичности метотрексата, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами
Пероральные гормональные контрацептивы. Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Особые указания при приеме

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10–15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к β-лактамам.

При наличии тяжелых расстройств со стороны ЖКТ с диареей и рвотой не следует применять Амоксициллин Сандоз, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасывание. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile).

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречаются редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и, возможно, в дополнительных терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).

Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизации риска амоксициллиновой кристаллурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.

Диарея может способствовать ухудшению всасывания и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.

При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложноположительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.

В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии.

Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при проведении колориметрического анализа.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Амоксициллин Сандоз Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Амоксициллин Сандоз? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Амоксициллин Сандоз приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Таблетка Азитро Сандоз в плёночной оболочке содержит 250/500 мг активного вещества азитромицина .

5 мл суспензии содержат 100/200 мг азитромицина .

Форма выпуска

Азитро Сандоз для детей выпускается в специальной форме – в виде порошка для приготовления суспензии. Для взрослых медикамент выпускается в таблетированном виде.

Суспензия выпускается во флаконах из стекла объёмом 20 мл. В пачке из картона находится мерный шприц, 1 инструкция от производителя и 1 флакон.

Таблетки имеют круглую форму, белого окраса, упакованы в блистеры. Количество таблеток зависит от дозировки: по 6 штук – 250 мг и по 3 штуки – 500 мг. В пачке из картона находится инструкция от производителя и 1 блистер с таблетками.

Фармакологическое действие

• тонзиллит;
• (лёгкая, средняя степени тяжести);
• вторичные пиодерматозы;
• импетиго;
• рожа;
• заболевания мягких тканей, кожных покровов .

Противопоказания

• нарушения электролитного равновесия;
• гипомагниемия;
• непереносимость макролидов;
• выраженная патология печёночной системы;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• гипокалиемия;
• брадикардия;
• возрастное ограничение – до 6 месяцев.

Побочные действия

Лимфатическая система, система крови, иммунитет:

• гемолитическая анемия ;
• анафилаксия;
• тромбоцитопения (снижение количества ).

Пищеварительный тракт:

• холестатическая форма желтухи;
• спазмы, эпигастральные боли;
• рвота;
• повышение уровня ;
• некроз печени (редко);
• диспепсические явления;
• изменения окраски языка и зубов.

Нервная система:

• нервозность;
• агрессия;
• чрезмерное возбуждение;
• изменение вкусового восприятия;
• гиперактивность;
• обморочные состояния;
• парестезии ;
• делирий.

Сердечно-сосудистая система:

• учащённое сердцебиение;
• желудочковая тахикардия ;
• загрудинные боли.

Иные реакции:

• нарушения слухового восприятия (редко — глухота);
• полиморфная эритема;
• кожные высыпания;
• астения;
• интерстициальный нефрит;
• артралгия.

Азитро Сандоз, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки

Принимаются per os 1 раз в сутки, запивая водой. Рекомендуемое время приёма – за 1 час до/через 2 часа после еды, т.к. пища препятствует полному всасыванию активного вещества.

Лечение инфекционных поражений кожных покровов, дыхательной системы, ЛОР-органов и мягких тканей: в течение 3-х дней по 500 мг 1 раз в сутки. Возможно применение иной схемы: в первый день принимают 500 мг, в последующие 4 дня – по 250 мг. Курсовая дозировка действующего вещества равно 1500 мг.

Для лечения мигрирующей эритемы назначают по 500 мг в течение 5 дней, либо в первый день 1000 мг, далее 4 дня по 500 мг. Лечение хламидиоза и других урогенитальных инфекционных заболеваний: однократно 1000 мг.

При патологии почечной системы, дисфункции почек с подтверждённым повышением уровня креатинина более 40 мл/мин схему лечения не меняют. Рекомендуется отказаться от назначения медикамента при недостаточности печёночной системы, т.к. препарат проходит в печени, а часть метаболитов выводится с желчью.

Суспензия

Флакон тщательно встряхивается, затем в него добавляют питьевую воду в объёме 10 мл, после тщательного взбалтывания образуется однородная взвесь. Рекомендуется использовать специальный адаптер при добавлении воды во флакон через горлышко. Перед каждым применением флакон встряхивается. Правильное дозирование осуществляется помещением в адаптер кончика шприца-дозатора.

При наборе суспензии флакон переворачивают вверх дном, после чего плотно закрывают крышкой. Раствор можно запивать не только водой, но и соком. Суспензию можно принимать в независимости от приёмов пищи. Схема лечения схожа со схемой применения таблетированной формы медикамента: три дня по 500 мг.

Лечение неосложнённой формы цервицита, уретрита: однократно 1000 мг Азитро Сандоз. При осложнённом течении медикамент принимают в дозе 1000 мг в 1,7 и 14 дни терапии. Общая доза антибиотика – 3000 мг.

Азитро Сандоз 100 и Азитро Сандоз 200 применяются в педиатрической практике. Расчет суточной дозы осуществляется по схеме 10 мг/кг веса ребёнка. Курс рассчитан на 3 дня. Существует иная схема лечения: в первый день принимают дозу, рассчитанную по схеме 10 мг/кг, а в последующие 4 дня принимают дозу, рассчитанную по схеме 5 мг/кг веса. При фарингитах, возбудителем которых является Streptococcus pyogenes, схема лечения определяется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Большие дозировки могут привести к снижению слухового восприятия, что носит обратимый характер. Чаще регистрируются диспепсические расстройства, диарейный синдром, рвота. не разработан. Проводится своевременная терапия: промывание пищеварительного тракта, применение , назначается посиндромное лечение.

Взаимодействие

Этанол, антацидные препараты и пища препятствуют всасыванию азитромицина , поэтому рекомендуемое время приёма медикамента - за 1 час до/через 2 часа после еды. Линкозамиды снижают эффективность Азитро Сандоз, обратный эффект наблюдается при лечении Хлорамфениколом и Тетрациклином .

Лекарственный препарат способен менять фармакокинетику , Аторвастатина, Диданозина,