Главная · Температура · Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты. Особенности лечения гипертензии (гипертонии) сартанами Сартаны инструкция по применению

Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты. Особенности лечения гипертензии (гипертонии) сартанами Сартаны инструкция по применению

Сартаны, антагонисты рецепторов ангиотензина II: что это такое, как работают препараты, список лучших представителей, противопоказания

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

  • Валз;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тарег.
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Зисакар;
  • Карзартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Реникард.
  • Апровель;
  • Ибертан;
  • Фирмаста.
  • Ангиаканд;
  • Атаканд;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Ксартен;
  • Ордисс.

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

  • при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
  • во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

  • детям;
  • пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
  • двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
  • выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • циррозом печени;
  • обструкцией желчных путей;
  • одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Сартаны при артериальной гипертензии — список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

  • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
  • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
  • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
  • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
  • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
  • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
  • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

  • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
  • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
  • Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

  • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
  • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
  • Эпросартан: Теветен.
  • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
  • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
  • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
  • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
  • Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Особенности лечения гипертензии (гипертонии) сартанами

Сартанами принято называть специальные средства, действие которых направлено на блокаторы рецепторов к ангиотензину II. Часто доктора назначают их пациентам, страдающим от гипертензии, так как с помощью данных медикаментов удаётся улучшить состояние патологии.

Принцип воздействия

Во время процесса снижения давления в почках образуется дефицит кислорода, в результате чего вырабатывается ренин. Именно с его помощью появляется ангиотензин I, который преобразуется в ангиотензин II. Данное вещество принято считать активным компонентом, который оказывает воздействие на давление, увеличивая его. Поэтому приём сартанов при наличии у больного артериальной гипертензии помогает оказывать влияние на рецепторы, что предотвращает от гипертонии.

Преимущества

Считается, что самые эффективные лекарства от гипертонии – это сартаны, они отличаются рядом преимуществ:

  • не появляется зависимость от длительного приёма;
  • при нормальных показателях давления лекарственные препараты не уменьшают его;
  • хорошо переносятся и имеют минимум негативных последствий.

Также препараты улучшают почечное функционирование при диабетической нефропатии, гарантируют регрессию гипертрофии желудочка сердца и приводят в норму показатели при сердечной недостаточности.

Для достижения максимальной эффективности учёные рекомендуют одновременно с ангиотензином II использовать диуретики. К примеру, «Индапамид» и «Дихлотиазид». Эксперты отмечают, если придерживаться данного правила, увеличить результативность можно в 1,5 раза. Благодаря тиазидным диуретикам происходит не только усиление эффекта, но и продлевается работа препаратов.

Индапамид

Дополнительное воздействие данных медикаментов:

  1. Обеспечивается защита клеткам нервной системы. Лекарство сводит к минимуму неблагоприятное влияние заболевания на мозг, являясь профилактическим средством от инсульта. Так как они влияют на головной мозг, часто врачи назначают их пациентам, у которых наблюдаются нормальные показатели давления, но имеется риск сосудистого поражения.
  2. Уменьшается угроза пароксизма фибрилляции предсердий, что обеспечивается с помощью антиаритмического воздействия.
  3. Уменьшается риск диабета. За это отвечает метаболический эффект, а при наличии данной болезни состояние пациента будет приходить в норму, так как осуществляется инсулинорезистентность тканей.

Важно! Такие вещества во время гипертонии нормализуют липидный обмен, снижают содержание холестерина, а также триглицеридов, объём мочевой кислоты. Всё это очень важно при приёме диуретиков.

Пользу некоторые сартаны оказывают при синдроме Марфана, они укрепляют сосуды и оказывают профилактику их возможному разрыву. Также нормализуется мышечное состояние. Такое воздействие имеет «Лозартан».

Лозартан

Медицинские эксперты назначают сартаны людям, имеющим такие проблемы:

  1. Гипертонию, которая является главным показателем к их употреблению.
  2. Сердечную недостаточность, которая может развиться на фоне сверхактивной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На ранней стадии позволяет нормализовать сердечную функцию.
  3. Нефропатию – опасное последствие диабета, артериальной гипертензии. При заболевании происходит снижение количества белков, выделяемых с мочой. Лекарства способствуют замедлению развития почечной недостаточности.

Подобные препараты не влияют на обмен веществ, проходимость бронхов, органы зрения. В редких случаях могут вызвать сухой кашель, повышение уровня калия. Эффект от употребления медикаментов будет виден через месяц.

Особенности

Самостоятельное лечение сартанами запрещено, схему терапии должен подбирать врач индивидуально для каждого больного. Перед назначением лекарств проводится специальная диагностика, и изучаются особенности состояния пациента.

Важно! Препараты необходимо употреблять каждые сутки, без перерыва.

Часто доктора выписывают комбинацию средств из сартанов и диуретиков. Наиболее известными препаратами для лечения гипертонии являются:

    «Микардис», в его составе содержатся гидрохлортиазид, а также телмисартан;

Микардис
«Теветен» имеет в качестве основы вещества гидрохлортиазид и эпросартан;

Теветен

  • «Атаканд плюс» отличается наличием кандесартана, гидрохлортиазида.
  • Эти вещества также отвечают за защиту внутренних органов, они являются безопасными, так как не имеют побочных действий.

    Классификация лекарств

    Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

    Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

    • бифениловые производные тетразола – «Лозартан», «Кандесартан» и «Ирбесартан»;
    • нециклические – «Валсартан»;

    Валсартан

  • небифениловые нететразоловые – «Эпросартан»;
  • небифениловые производные тетразола – «Телмисартан».

    Телмисартан

    Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

    Влияние на органы

    При употреблении сартанов у больного не наблюдается нарастания числа сердечных сокращений, что позволяет предотвратить образование сосудистой и сердечной гипертрофии. Это очень важный момент при развитии ишемии, кардиосклерозе, а также когда имеется кардиомиопатия гипертоническая.

    Что касается влияния на почки, так как болезнь поражает данный орган, приём сартанов может в этом помочь. Это осуществляется влиянием на белковые выделения в моче, а именно лекарство помогает свести к минимуму уровень данных веществ. Но следует знать, что препараты обычно увеличивают плазменный креатин, что приводит к острой форме заболевания.

    Противопоказания

    Сартаны при артериальной гипертензии чаще всего не вызывают побочной реакции, но иногда пациенты могут отмечать такие проблемы:

    • головокружение;
    • появление резких болей в области головы;
    • нарушается сон;
    • увеличивается температура;
    • тошнота, сопровождаемая рвотой;
    • запор или понос;
    • появляется зуд.

    Терапия должна проходить только под наблюдением лечащего врача. Запрещается приём лекарственных препаратов во время вынашивания ребёнка и кормления грудью, нельзя их давать детям. С большой осторожностью допускается употребление медикаментов больными, страдающими от почечной патологии, а также людьми преклонного возраста.

    Врач подбирает пациенту дозировку индивидуально, что гарантированно быстро приводит к хорошему результату, который сохраняется на длительное время.

    Учёные проводили большое количество опытов, чтобы доказать эффективность средств. Люди, которые согласились принять участие в экспериментах, помогли изучить на практике все механизмы работы сартанов.

    На сегодняшний день ведётся исследование, которое проверит, действительно ли лекарства могут стать причиной рака. Это необходимые процедуры, так как некоторые специалисты высказывают мнение о причастности сартанов к провоцированию различных опухолей. Они объясняют это тем, что средства, попадая в организм, вызывают некий процесс определённых веществ, который, в свою очередь, играет важную роль в регулировании клеток пролиферации, что приводит к страшному недугу.

    Ранее проводимые эксперименты показали, что люди, вынужденные использовать сартаны, имеют большой риск появления опухоли. Несмотря на это, риск смерти от онкологии имеется и у человека, который принимает препарат, и у того, который о нём даже никогда не слышал.

    Современная медицина пока не может однозначно ответить на этот вопрос. Причиной этого является неимение полной информации о причастности различных медицинских препаратов к болезни. Несмотря на это средства считаются лучшими в борьбе с гипертонией.

    Сартаны для лечения артериальной гипертонии

    Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии. Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

    Механизм действия БРА

    Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления. При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная. Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

    Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

    Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

    По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

    • Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
    • Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
    • Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
    • Нециклические соединения – Валсартан.

    Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

    • Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
    • Эпросартан: Теветен,
    • Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
    • Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
    • Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
    • Телмисартан: Микардис, Прайтор,
    • Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
    • Азилсартан: Эдарби.

    Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

    Сфера применения БРА

    Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

    • артериальная гипертензия,
    • недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
    • Инфаркт миокарда,
    • Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
    • Нехватка глюкозы в организме,
    • Нефропатия,
    • Атеросклероз,
    • Расстройства сексуального характера.

    Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А - II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД. На ингибиторы зачастую бывает аллергическая реакция, что практически невозможно при применении сартанов, а также их положительные стороны можно выделить в плане приема во время развития 2 типа сахарного диабета, а также нефропатии, чего не скажешь об АПФ.

    Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

    Воздействие

    БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать антагонисты А-II.

    Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.

    Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

    • При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
    • При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
    • При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
    • Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
    • Положительно влияют на липидный процесс,
    • Улучшение сексуальной способности,
    • Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

    Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

    Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

    Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

  • Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива , чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

    Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

    Фармакологическое действие

    Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

    Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

    Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

    Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

    Эффект Результат
    Кардио-, сосудопротективный
    • уменьшение нагрузки на миокард;
    • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
    • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
    • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
    Нейропротективный
    • снижение вероятности развития инсульта;
    • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
    Нефропротективный
    • уменьшение отеков;
    • повышение уровня калия;
    • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
    • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
    Обменный
    • повышение чувствительно тканей к инсулину;
    • снижение уровня сахара крови;
    • торможение развития атеросклероза;
    • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
    • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

    Классификация препаратов

    Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

    Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

    Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

    • дифференциацию клеток;
    • обмен липидов, углеводов;
    • чувствительность жировой ткани к инсулину;
    • окисление жирных кислот.

    Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

    • препятствует развитию атеросклероза;
    • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
    • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
    • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
    • обладает противовоспалительным эффектом;
    • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

    Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

    Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

    Показания к назначению

    Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

    • хронической сердечной недостаточности;
    • нефропатии;
    • микроальбуминурии;
    • утолщении стенки левого желудочка;
    • сахарном диабете;
    • метаболическом синдроме;
    • атеросклерозе;
    • фибрилляции предсердий;
    • инфаркте миокарда (только валсартан).

    Применение сартанов при артериальной гипертензии

    БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

    • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
    • хронической сердечной недостаточностью;
    • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
    • сахарным диабетом;
    • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
    • постинфарктным кардиосклерозом;
    • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
    • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

    Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

    Инфаркт миокарда

    Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

    Основные преимущества группы

    Главные достоинства сартанов:

    • минимум противопоказаний;
    • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
    • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
    • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
    • не вызывают кашля;
    • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
    • снижают риск развития инсульта;
    • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

    Потенциальные побочные эффекты

    Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

    Противопоказания

    • при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
    • во время беременности, лактации.

    Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

    Также сартаны с осторожностью назначаются:

    • детям;
    • пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
    • двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
    • выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
    • циррозом печени;
    • обструкцией желчных путей;
    • одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

    Возможные лекарственные взаимодействия

    Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов , что нужно учитывать, подбирая дозу.

    Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

    • (ибупрофен, нимесулид);
    • калийсберегающих диуретиков;
    • гепарина;
    • препаратов калия.

    Вызывают ли сартаны рак?

    В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

    Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

    Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

    Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

    Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

    Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

    Сартаны и риск инфаркта миокарда

    В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

    Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

    Литература

    1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
    2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
    3. А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
    4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
    5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

    Последнее обновление: Январь 24, 2020

    Сартаны - лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты.

    Фармакодинамика группы препаратов

    Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

    Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует.

    Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

    Влияние на организм Действие
    Защита сосудов, сердца Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий
    Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта
    Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой
    Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину

    Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

    Названия препаратов

    Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

    1. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
    2. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
    3. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

    Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:


    По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

    Деление по поколениям

    Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.

    Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.

    Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Выделяют следующую классификацию лекарственных средств:

    • Валсартан: Вальсакор, Тарег;
    • Лозартан: Блоктран, Зисакар, Лозап, Лариста, Реникард;
    • Ирбесартан: Апровель, Фирмаста;
    • Кандесартан: Ангиаканд, Гипосарт, Кандекор, Ордисс;
    • Олмесартан: Кардосал.

    Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.

    Области применения

    Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

    • сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий;
    • протеинурия, почечная недостаточность, нефрит;
    • сахарный диабет, гипергликемия;
    • метаболический синдром;
    • атеросклероз.

    Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.

    Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.

    Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок.

    Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.

    Достоинства и побочные эффекты

    Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:


    Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава;
    • беременность, грудное вскармливание.

    Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.

    Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния:

    • несовершеннолетний возраст до 18 лет;
    • общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу;
    • почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • цирроз, злокачественное перерождение печени;
    • желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей;
    • прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме.

    Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения.

    Лекарственные взаимодействия

    Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете.

    Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше. Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств.

    Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся:


    От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах.

    Возможно ли развитие злокачественных новообразований?

    Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии - наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно.

    Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований:

    • отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток;
    • снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

    Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.

    Сравнение с ингибиторами АПФ

    У БРА или ингибиторов АПФ механизмы влияния действующих веществ на организм схожи. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.

    Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ.

    Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии.

    По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль.

    Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ.

    БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года.

    Влияние БРА на пациентов с риском инфаркта миокарда

    Единственное средство из группы БРА, чья эффективность доказана при инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.

    Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.

    Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни:

    • курение;
    • частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм;
    • прием химических веществ, наркотиков;
    • употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды.

    Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА. Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным.

    Суть лечения с помощью БРА

    Блокаторы рецепторов ангиотензина - лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами. Возможность побочных эффектов и негативного лекарственного взаимодействия крайне мала.

    Достоинство средства в малой дозировке, применяемой за сутки. Достаточно 1 таблетке в прописанной дозе, чтобы возник эффект. Это связано с продолжительным метаболизмом в печени, выделением почками. Если гипертензия возникла по причине сахарного диабета или атеросклероза, болезнь будет контролироваться, поэтому повторных скачков АД не возникнет.

    0

    Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

    Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

    Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД). В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД. Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

    Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.

    Подбирать тип гипотензивных средств должен только доктор. Не рекомендуется лечиться теми же таблетками, которые помогли родственникам, друзьям или знакомым. Такая терапия может оказаться не только неэффективной, но и опасной для здоровья.

    Показания к применению

    Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.

    Когда назначаются сартаны:

    • Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД;
    • Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода;
    • Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.

    Преимущества

    Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.

    Плюсы приема сартанов:

    • отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
    • не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
    • не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
    • не влияют на обмен веществ в организме;
    • отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
    • уменьшают количество вредного холестерина в крови;
    • укрепляют стенки аорты;
    • защищают клетки головного мозга от гипоксии;
    • переносятся большинством пациентов хорошо.

    Классификация

    Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:

    • производные тетразола (небифениловые и бефиниловые);
    • нецикличные;
    • нететразоловые производные (небифениловые).

    Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.

    Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

    Наименования сартанов нового поколения:

    • Телмисартан . Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
    • Валсартан . Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;

    Нельзя резко сбивать артериальное давление путем превышения назначенной врачом дозировки препарата. Это может привести к опасному осложнению – коллапсу сосудов.

    • . Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;
    • Лозартан . Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
    • Теветен Плюс . Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

    Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения

    Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.

    Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

    • нарушение пищеварения;
    • головная боль;
    • замедленное сердцебиение;
    • резкое падение АД;
    • ринит;
    • анемия;
    • гиперкалиемия;
    • нарушение работы почек;
    • бессонница;
    • рост концентрации мочевой кислоты;
    • тромбоцитопения.

    Как связано развитие рака с приемом БРА

    Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

    До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.

    Сартаны нельзя сочетать с другими гипотензивными медикаментами без консультации с врачом.

    Сартаны при артериальной гипертензии – это специальные препараты, которые предназначены для того, чтобы блокировать рецепторы к ангиотензину II. Именно этот компонент вызывает спазм сосудов и повышение кровяного давления.

    1. Гипертоническая болезнь. Это главное показание для приема рассматриваемых лекарств, потому что их действие направлено в первую очередь на нормализацию артериального давления.
    2. Недостаточность сердца, возникающая вследствие чрезмерной активности ферментов, повышающих кровяное давление. Применяют препараты чаще всего на начальной стадии патологии, при которой они способны привести в норму работу сердца.
    3. . Болезнь представляет собой поражение почек, характеризующееся пониженным выделением белка с мочой. Патологический процесс довольно опасен для человека. Часто он возникает на фоне артериальной гипертонии и сахарного диабета. С помощью сартанов удается замедлить развитие почечной недостаточности.

    О том, целесообразно ли принимать препараты в конкретной ситуации, решать только лечащему доктору. Самостоятельно назначать себе сартаны ни в коем случае нельзя.

    Сартаны – сильный медикамент и целесообразность его применения определяет только врач

    Классификация лекарств

    Сартаны при артериальной гипертензии бывают нескольких типов. Они различаются друг от друга тем, из чего состоят. Выделяют такие разновидности лекарственных средств:

    • Бифениловые производные тетразола.
    • Производные тетразола небифенилового типа.
    • Нециклические соединения.
    • Небифениловый тетразол.

    Также появились в аптеках сартаны нового поколения, которые были немного усовершенствованы. К ним относится Телмисартан, который выпускается под торговыми марками «Микардис», «Хипотел».

    Как действуют?

    Действие сартанов направлено на снижение артериального давления. Достигается гипотензивный эффект благодаря тому, что активное вещество препаратов блокирует рецепторы к ангиотензину II. Это позволяет нормализовать состояние кровеносных сосудов, расширить их, сбросить с сердца лишнюю нагрузку. Все это помогает стабилизировать кровяное давление.

    Помимо АД сартаны защищают организм от осложнений, которые могут возникнуть вследствие гипертонической болезни. Лекарства помогают уберечь работу почек, сосудов, сердца, зрительных органов, головного мозга.

    Противопоказания

    Не разрешается принимать сартаны при артериальной гипертонии в следующих случаях:

    1. Вынашивание ребенка.
    2. Грудное кормление малыша.
    3. Детский возраст.
    4. Стеноз сосудов почек.

    Также не стоит использовать средства людям, которые имеют индивидуальную непереносимость компонентов лекарства.

    Побочные эффекты

    Сартаны хорошо переносятся пациентами, но иногда больные сталкиваются с неприятными последствиями лечения. У каждого препарата имеются свои побочные эффекты. В общем, список выглядит следующим образом:

    • Быстрая утомляемость.
    • Головные боли.
    • Повышение температуры тела.
    • Приступы головокружения.
    • Болезненность в области грудной клетки.
    • Мышечная боль.
    • Болевой синдром в суставах.
    • Тошнота, рвота.
    • Расстройства стула.
    • Болезненные ощущения в зоне живота.
    • Аллергическая реакция.
    • Сухой кашель.
    • Отечность слизистой носа.

    Побочные реакции организма встречаются не слишком часто, но если они проявились, отличаются выраженностью или беспокоят долгое время, стоит прекратить прием и обратиться к врачу. Возможно, понадобится скорректировать дозировку или поменять медикамент на аналог.

    Какой выбрать?

    Какой препарат из группы сартанов выбрать, решать исключительно специалисту. Медикамент подбирается в зависимости от имеющейся степени гипертонии, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей организма и иных факторов.

    Популярны такие средства:

    • «Лозартан».
    • «Азилсартан».
    • «Телмисартан».
    • «Эпросартан».
    • «Ирбесартан».

    Все они оказывают одинаковое терапевтическое действие, но имеют разный состав.

    Инструкция по применению

    Сартаны разрешается принимать только по назначению лечащего доктора. Специалист сам определяет оптимальную дозировку, частоту и длительность приема, опираясь на инструкцию по применению того или иного средства.

    Пьют таблетку один раз в день. Этого вполне достаточно, потому действие медикамента сохраняется на долгое время. Принимать пилюли необходимо внутрь, запивая достаточным количеством воды.

    Примерно через 4 недели лечения сартанами пациентам удается добиться стойкого снижения артериального давления.

    Совместимость с другими препаратами

    При развитии гипертонии доктора обычно назначают пациентам комбинации препаратов. При этом следует знать, с какими лекарствами можно принимать сартаны, а с какими – нет. Сартаны совмещают с такими медикаментами как:

    • Мочегонные средства. Вместе с ними достигается более сильный терапевтический эффект при повышенном артериальном давлении.
    • Бета-блокаторы, антиаритмики. Их сочетание с сартанами возможно в случае, если больной страдает нарушениями сердечного ритма.
    • Нитраты. Одновременный прием с ними требуется при наличии у человека стенокардии.
    • Антиагреганты. Они используются при нарушениях в работе сердца, отлично сочетаются с сартанами.

    Принимать сартаны совместно с ингибиторами АПФ не следует, потому что в этом нет никакого смысла. У обеих групп препаратов практически одинаковый эффект.

    Есть ряд лекарств, с которыми совмещать сартаны не рекомендуется. К ним относится следующее:

    1. Нестероидные противовоспалительные средства.
    2. Эстрогены.
    3. Препараты лития.
    4. Лекарства, в составе которых имеется этиловый спирт.
    5. Калиесберегающие медикаменты.

    При назначении препарата доктор должен учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

    Не все препараты совместимы между собой, поэтому самостоятельное назначение сартан запрещено

    Преимущества сартанов

    Сартаны обладают высокой эффективностью, помогают быстро нормализовать артериальное давление и сохранить его в норме в течение длительного времени. Также отмечают следующие достоинства лекарств:

    • Эффективное устранение симптомов у больных.
    • Снижение риска развития инсульта.
    • Предотвращение возникновения атеросклеротической болезни сосудов.
    • Уменьшение вероятности появления приступа фибрилляции предсердий.
    • Хорошая переносимость пациентами, находящимися в преклонном возрасте.
    • Отсутствие неблагоприятного воздействия на интимную функцию.

    Таким образом, сартаны – лекарства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, тем самым снижая артериальное давление. Препараты имеют свои особенности применения, побочные эффекты и противопоказания, поэтому принимают строго по назначению доктора.