Главная · Температура · Верапамил. Инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

Верапамил. Инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

Верапамил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Verapamil

Код ATX: C08DA01

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме:

  • абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
  • распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
  • метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
  • выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

  • распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
  • выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Показания к применению

Таблетки

  • Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
  • Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
  • Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
  • Выраженная брадикардия (для таблеток);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
  • Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
  • Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
  • Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
  • Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
  • Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
  • Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
  • Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
  • Порфирия (для инъекционного раствора);
  • Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Брадикардия;
  • Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
  • Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
  • Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
  • Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
  • Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
  • Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Инъекционный раствор

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Побочные действия

Таблетки

  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
  • Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

  • Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
  • Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
  • Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
  • Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
  • Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
  • Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
  • Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
  • Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
  • Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
  • Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
  • Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
  • Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
  • Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналоги

Аналогами Верапамила являются: Изоптин , Изоптин СР 240 , Каверил, Финоптин , Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин , Нифедипин Ретард, Амлодипин , Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Верапамил – это препарат из группы блокаторов кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Характеризуется антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием.

Основным действующим компонентом Верапамила является верапамил гидрохлорид, который уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; уменьшает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов, который уменьшает трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно препарат блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Уменьшает частоту и сократимость водителя ритма синусного узла, а также синоатриальную и AV-проводимость, скорость проведения в AV-узле, способствует расслаблению гладкой мускулатуры (преимущественно артериол), что позволяет использовать препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Препарат повышает перфузию миокарда, снижает артериальное давление, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, предотвращает развитие и снимает спазм коронарных артерий, улучшает отток крови из желудочков.

Считается препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (Принцметала). Верапамил оказывает результат при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Показания к применению

От чего помогает Верапамил? Назначают препарат в следующих случаях:

  • Нарушением сердечного ритма: наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • Артериальной гипертензией;
  • Стабильной, вазоспастической или нестабильной стенокардией.

Внутривенные уколы наиболее эффективны в случае экстренной помощи при:

  • Предсердной экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий;
  • Купировании приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.

Инструкция по применению Верапамил, дозировки

Принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Длительность терапии и дозировка в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день.

Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших доз.

Детям Верапамил назначается:

  • До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;
  • До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Уколы Верапамил вводятся внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма препарат вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Препарат с крайней осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями работы печени, поскольку у них замедлено выведение его из организма. В данном случае суточная доза должна быть не выше 120 мг.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Верапамил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Центральная нервная система: головные боли, беспричинная тревога, быстрая утомляемость, сонливость, мышечная слабость, нарушения подвижности конечностей, трудность во время глотания, головокружение, обморочные состояния, заторможенное состояние, депрессия, маскообразное лицо, сложность при передвижении, дрожание конечностей;
  • Реакции повышенной чувствительности: покраснение лица, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
  • Пищеварительная система: тошнота, кровоточивость десен, повышение активности ферментов печени, расстройства стула, болезненность десен, отек органов полости рта;
  • Система кроветворения и картина крови: снижение количества тромбоцитов, повышение количества агранулоцитов;
  • Обменные процессы: повышение массы тела, отечность конечностей;
  • Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин, повышенное количество пролактина, истечение грудного молока;
  • Органы чувств: потеря зрения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Верапамил в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения проводимости: AV-блокада II и III степени (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
  • мерцание предсердий и одновременное наличие синдрома WPW;
  • во время лечения не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением случаев интенсивной терапии).

Передозировка

В случае передозировки (доза около 6 г) возможны такие симптомы: глубокая потеря сознания, артериальная гипертензия синусовая брадикардия, которая переходит в АВБ (атриовентрикулярную блокаду), иногда в асистолию.

Проводят симптоматическую терапию, которая зависит от клинической картины передозировки. Как правило, назначают введение жидкости, глюконата кальция, допамина, изопротеренола либо норадреналина.

Аналоги Верапамил, цена в аптеках

При необходимости, заменить Верапамил можно на аналог – это препараты:

  1. Изоптин,
  2. Финоптин,
  3. Лекоптин,
  4. Галлопамил,
  5. Нифедипин,
  6. Никардипин,
  7. Амлодипин,
  8. Нимодипин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Верапамил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: купить таблетки Верапамил 40 мг 30 шт. можно от 24 до 37 рублей, раствор для инъекций 2,5мг/мл 2мл. 10 ампул – около 40 рублей.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 до 25 °C. Срок годности для таблеток – 3 года, драже – 5 лет, раствора для внутривенного введения – 3 года.

Состав

каждая таблетка содержит активное вещество : верапамила гидрохлорид - 80 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный; состав оболочки : метилцеллюлоза, полисорбат-80, титана диоксид, хинолиновый желтый Е-104, апельсиновый желтый Е-110.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до темно-желтого с оранжевым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакологическое действие

Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза - препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca 2+ -каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P 450 .

При приеме внутрь начало действия препарата отмечается через 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 часов), длительность эффекта - 8-10 часов. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается более 90 % принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20 - 35 % вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5 - 2 раза при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа и составляет 80 - 400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T 1/2 при пероральном применении – 3 - 7 часов при однократном приеме, 4 - 12 часов - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T 1/2 увеличивается почти в 2 раза). При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70 %, период полувыведения равен 14-16 часов. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20 - 92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками – 70 %, (3 - 5 % в неизмененном виде), 16 - 25 % - с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.

Показания к применению

Симптоматическая ишемическая болезнь сердца:

Хроническая стабильная Angina pectoris (стенокардия)

Нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя)

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)

Стенокардия после инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, когда бета-блокаторы не эффективны.

Следующие нарушения сердцебиения:

- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Фибрилляция предсердий/трепетание предсердий с быстрой AV проводимостью (за исключением синдрома WPW).

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата, застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка), выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, II-III ст. атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка.

Во время кормления грудью препарат должен применяться только в случае крайней необходимости для матери. Во время лечения препаратом не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Беременность и период лактации

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1 % от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца:

Артериальная гипертензия:

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3 приема, что соответствует 3 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (верапамила гидрохлорида эквивалентно 240 мг в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия/трепетание предсердий:

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг-480 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Дети (при нарушении работы сердца):

Дети дошкольного возраста до 6 лет:

Школьники 6-14 лет:

Рекомендуемая доза составляет от 80 мг до 360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-4 приема, что соответствует: 2-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 160 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Верапамил 80 мг используется при условии, что меньшие дозы (например, 80 мг верапамила гидрохлорида в день) являются недостаточными. При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Нарушение печеночной функции:

У больных с нарушением функции печени, из-за медленной деградации препарата в зависимости от тяжести, эффект верапамила гидрохлорида повышается. Поэтому в таких случаях доза должна быть скорректирована с особой тщательностью и начинают с низких доз (например, у пациентов при печеночных расстройствах препарат принимают 2-3 раза в день в дозе 40 мг, что эквивалентно 80 мг-120 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Тип и продолжительность использования:

Таблетку не крошить и проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, но не грейпфрутового сока!). Препарат принимать во время или сразу после еды, не принимать лежа. Верапамил гидрохлорид используется при стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда, но не ранее 7 дней после острого инфаркта у пациентов со стенокардией. Продолжительность приема препарата не ограничена. После длительной терапии прием верапамила, как правило, нельзя прекращать внезапно.

Побочное действие

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);

со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы;

аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);

прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента.

Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрация кальция в сыворотке должна соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Верапамил увеличивает уровень в плазме сердечных гликозидов (требуется тщательное врачебное наблюдение и уменьшение дозы гликозидов), циклоспорина, теофиллина, карбамазепина (риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир) удлиняют период полувыведения верапамила. Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови - 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

Пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

Побочные действия

Покраснение лица

Выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

Выраженное снижение артериального давления

Развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

Тахикардия

Стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

Аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

Тошнота, рвота, запор, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови

Головокружение, головная боль

Обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

Увеличение массы тела

Агранулоцитоз

Гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

Парестезия, тремор

Вертиго

Гиперкалиемия

Миалгия, артралгия, мышечная слабость

Почечная недостаточность

Гипергидроз

Транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

Отек легких

Тромбоцитопения (без клинических проявлений)

Периферические отеки

Антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

Бронхоспазм, диспноэ

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Выраженная брадикардия

Хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

Выраженная артериальная гипотензия

Кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

Острый инфаркт миокарда

Синдром слабости синусового узла

Стеноз устья аорты

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Выраженная дисфункция левого желудочка

Трепетание или фибрилляция предсердий

Острая сердечная недостаточность

Одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении верапамила с:

Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

Антигипертензивными средствами и диуретиками - возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила

Дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

Циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

Рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

Теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

Миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

Ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

Хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

Карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

Особые указания

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

Немалая часть населения Земли страдает от различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Немалая доля патологий также вызывает нарушения сердечного ритма, что не только негативно сказывается на общем состоянии больного, но и может привести к летальному исходу без грамотного лечения. Поэтому врачи при выявлении таких симптомов назначают массу различных препаратов, в числе которых особое положение занимают блокаторы кальциевых каналов, положительно влияющие на состояние сосудов.

Одним из самых недорогих средств данной категории считается препарат "Верапамил". Инструкция по применению, отзывы и аналоги этого медикамента будут рассмотрены в нашей статье.

При каких заболеваниях назначают данный препарат?

Как уже было сказано выше, инструкция по применению "Верапамила" относит его к группе блокаторов кальциевых каналов. То есть, попадая в организм, этот препарат помогает снизить потребность миокарда в кислороде, оказывая тем самым антиаритмическое и антигипертензивное воздействие. После приема необходимой дозы коронарные сосуды сердца значительно расширяются, что, в свою очередь, увеличивает кровоток и понижает сосудистое сопротивление. Это положительно сказывается на состоянии больных, страдающих, например, от стенокардии. Поэтому его назначают при хронической, нестабильной и вазоспастической вариации данного заболевания.

Также инструкция по применению "Верапамила" рекомендует принимать его при наличии следующих патологий:

  • Многочисленные заболевания сердечно-сосудистой системы. Врачи также назначают его и для профилактики их появления. Препарат выписывают при тахикардии, наджелудочковой экстрасистолии и других нарушениях сердечного ритма.
  • Артериальная гипертензия. Эти таблетки улучшают кровоток, поэтому способны эффективно понизить давление пациента.

Состав препарата и его форма выпуска

Данный препарат пользуется большой популярностью у пациентов и врачей, так как отличается невысокой стоимостью. Приобрести одну упаковку можно всего за 30-50 рублей, что, конечно, привлекает пожилых людей, средств у которых никогда не бывает в избытке. Однако стоит заметить, что отпускаются таблетки только по рецепту врача. Поэтому и принимать его нужно только после консультации со своим лечащим терапевтом, чтобы не допустить возможного появления осложнений.

Выпускают препарат в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Основным действующим веществом обеих форм является верапамила гидрохлорид. В инструкции по применению также указано, что в состав таблеток дополнительно входят такие вспомогательные компоненты, как двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, очищенный тальк и другие. Раствор содержит в себе хлорид натрия, моногидрат лимонной кислоты, обыкновенную воду, концентрированную хлористоводородную кислоту и гидроксид натрия.

В одной таблетке препарата содержится 40 мг действующего вещества, в одной ампуле раствора - 5 мг. Первую вариацию медикамента выпускают в блистерах (5 или 10 штук), которые упакованы в картонные коробки. В одном блистере - стандартно 10 таблеток. Они имеют округлую форму, белый цвет и покрыты пленочной оболочкой. Раствор выпускают в прозрачных стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейки.

Срок годности препарата и для ампул, и для таблеток составляет 3 года. Это время лекарство следует хранить в холодном и защищенном от влажности месте, недоступном для детей или домашних животных.

Основные противопоказания

Разумеется, не все препараты одинаково безопасны для здоровья. Немало противопоказаний указано в инструкции по применению "Верапамила". При каком давлении нельзя употреблять данное средство? Многие пациенты не знают ответа на этот вопрос, зачастую употребляя его при любых проблемах с сердцем. А ведь при пониженном давлении он может и навредить, так как создан для борьбы с гипертензией. Соответственно, препарат еще сильнее понизит его, что только ухудшит состояние больного. Поэтому так важно принимать средство под контролем лечащего врача.

В инструкции по применению "Верапамила" указаны также следующие противопоказания, при которых лечиться этим медикаментом не рекомендуется:

  1. Выраженная сердечная недостаточность хронической или острой формы.
  2. Синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Морганьи-Адамса-Стокса.
  3. - то есть заметное нарушение сердечного ритма.
  4. Брадикардия - это патология, из-за которой частота сердечных нарушений может понизиться до 40 ударов в минуту. Прием препарата в этом случае приведет к еще большему замедлению сердцебиения.
  5. Кардиогенный шок. Однако при этой патологии прием медикамента возможен, если заболевание было вызвано аритмией.
  6. Повышенная чувствительность или появление аллергических реакций, вызванных любым из компонентов, которые входят в состав средства.

Также препарат запрещено применять совместно с бета-адреноблокаторами, так как они способны сильно понизить эффективность друг друга. Кроме того, врачи не рекомендуют употреблять таблетки больным, имеющим какие-либо патологии печени, в том числе, хроническую недостаточность. Препарат выводится из организма именно этим органом, поэтому его регулярный прием создаст на него дополнительную нагрузку. При неправильной работе печени также замедляется вывод "Верапамила" из организма, поэтому иногда врачи назначают только минимальную дозировку.

Какие побочные эффекты может вызвать это средство?

При приеме любого средства, к сожалению, нельзя исключить возможность появления побочных эффектов. Однако описываемый нами препарат хорошо изучен, поэтому специалисты уверены, что шанс их возникновения довольно низок. Однако о них все равно стоит знать, чтобы вовремя обнаружить у себя наличие неприятных симптомов и прекратить прием. После этого, конечно, также нужно будет сообщить о них своему лечащему врачу, особенно, если они не проходят в течение длительного времени.

Инструкция по применению "Верапамила" (40 мг) в зависимости от локализации разделяет все побочные эффекты на несколько групп. Так, со стороны сердечно-сосудистой системы прием препарата может вызвать покраснение лица, сильное снижение сердцебиения, артериальную гипотензию. При употреблении максимальной дозировки могут проявиться симптомы сердечной недостаточности.

Пищеварительная система также может отрицательно отреагировать на прием этого средства. Например, пациенты жалуются на продолжительную тошноту, перерастающую в рвоту, постоянные запоры. Если во время приема обследовать печень, то в некоторых случаях также можно выявить в плазме крови повышение активности трансаминаз. Пациенты в редких случаях жалуются на появление головокружения и головных болей. Иногда диагностируется заторможенность сознания или повышенная возбудимость, а также сильная утомляемость. И, конечно, не исключено проявление аллергических реакций, например, кожного зуда.

При этом инструкция по применению ампул "Верапамила" описывает дополнительные побочные эффекты. Стоит отметить, что при внутривенном приеме повышается риск возникновения стенокардии, которая может привести к инфаркту миокарда. У больных также появляется тревожность, сонливость, а при длительном приеме - обмороки и депрессия. При слишком быстром вводе средства возможен сердечный коллапс и асистолия. Максимальная дозировка может привести к постепенной потере зрения и отеку легких.

Таблетки "Верапамил": инструкция по применению

Дозировку и правила приема, конечно, должен назначать только лечащий врач, который подробно осведомлен обо всех заболеваниях и патологиях своего пациента. Нормы также будут отличаться в зависимости от формы самого препарата. Сначала подробнее расскажем о том, как правильно применять таблетки.

Инструкция по применению "Верапамила" (40 мг) рекомендует употреблять таблетки только во время или после еды. Запивать их можно небольшим количеством чистой и прохладной воды. Дозировку, как правило, назначают строго индивидуально, и зависит она, в первую очередь, от состояния больного. При этом, как было сказано выше, учитывается также и нормальная работа печени. Если ее работа нарушена, то максимальная допустимая дозировка будет равняться 120 мг, так как больший объем действующего вещества она вывести вовремя вывести просто не сможет.

Для профилактики стенокардии, а также для лечения повышенного давления врачи рекомендуют принимать внутрь по 40-80 мг средства по 3-4 раза в день. То есть за один прием нужно будет употребить 1 или 2 таблетки. При серьезных патологиях дозировку можно увеличить до 120-160 мг за один раз. Однако стоит помнить, что максимальное количество препарата, которое можно употреблять за сутки, составляет 480 мг. Иначе может возникнуть передозировка.

Конечно, совершенно иначе применяется раствор. Инструкция по применению "Верапамила" (240 мг - именно столько действующего вещества содержится в 1 мл препарата) настоятельно рекомендует вводить препарат в вену медленно. Одна ампула должна вводиться в течение двух минут, а для пожилых людей - трех минут. При этом обязательно проводится контроль за состоянием сердца с помощью электрокардиограммы.

Подробнее о передозировке и ее последствиях

"Верапамил" - это серьезный лекарственный препарат, поэтому стоит внимательно следить за его дозировкой. При ее увеличении важно вовремя обратиться к врачу, так как велик риск появления осложнений, связанных с работой сердечно-сосудистой системы.

Как правило, первые симптомы могут появиться при превышении максимальной суточной дозы (480 мг), однако наиболее выраженными они становятся, когда она превышает более 600 мг. Подобное количество препарата может вызвать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию. В свою очередь, они могут переходить в синусовую брадикардию - снижение сердцебиения до 40 ударов в минуту и ниже, а также в асистолию. Эта патология наиболее опасна, так как проявляется она прекращением работы сердца и исчезновением его биоэлектрической активности. Если вовремя не оказать необходимую помощь, то пациент может погибнуть.

Последствия передозировки необходимо устранять под строгим контролем специалиста. Врачи рекомендуют вводить пациенту глюконат кальция, допамин, изопротеренол и другие препараты. Оказывают они также симптоматическую терапию, которая в целом облегчает состояние больного, пока препарат не выведется из организма. Стоит отметить, что гемодиализ при передозировке не применяют - он не показал своей эффективности.

Можно ли назначать препарат маленьким детям?

Так как препарат оказывает довольно сильное воздействие на состояние сердечно-сосудистой системы, врачи не рекомендуют назначать его детям. Инструкция по применению "Верапамил" (240 мг - раствор, 40 мг - таблетки) подтверждает этот факт. В ней указано, что прием средства строго противопоказан детям и подросткам. Назначать его можно только взрослым пациентам, которым уже исполнилось 18 лет.

Применяют ли средство при беременности?

Строго запрещено вводить препарат в ампулах беременной или кормящей женщине - так указывает инструкция по применению "Верапамила". Отзывы о таблетках описывают, что в некоторых случаях средство все же назначают. Беременные женщины могут с осторожностью и только под контролем лечащего врача применять средство, если польза для будущей матери будет превышать возможный риск для плода. В иных случаях рекомендуется подобрать аналог этого препарата. "Верапамил" выводится вместе с грудным молоком, поэтому при начале кормления стоит также полностью прекратить его прием.

Что инструкция по применению "Верапамила" говорит о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Данное лекарство серьезно влияет на состояние сердечно-сосудистой системы, поэтому перед началом его приема следует уточнить у врача, можно ли его совмещать с другими препаратами. Известно, что головокружение и потеря сознания - редкие, но все же встречающиеся на практике побочные симптомы, поэтому необходимо с осторожностью употреблять средство водителям автомобилей, а также тем людям, в работе которых требуется повышенная концентрация внимания.

Инструкция по применению которого будут рассмотрены ниже, отмечает, что препарат может снизить свою эффективность или вызвать появление неприятных симптомов при одновременном приеме со следующими медикаментозными средствами:

  • ацетилсалициловая кислота - повышается риск кровотечений;
  • диуретики и антигипертензивные препараты - возможно понижение давления;
  • антиаритмические лекарства и бета-адреноблокаторы;
  • циметидин и ранитидин;
  • миорелаксанты;
  • теофиллин, празозин, циклоспорин;
  • карбамазепин, литий и некоторые другие.

При лечении с помощью раствора стоит также знать, что препараты, содержащие в своем составе кальций, способны снизить эффективность "Верапамила".

Существуют ли у этого препарата аналоги?

Да, на рынке медикаментов представлено немало блокаторов кальциевых каналов, которые имеют тот же принцип действия, который обозначен в инструкции по применению "Верапамила". Аналоги в медицине - это в первую очередь препараты, которые содержат то же самое действующее вещество в своем составе. Однако принимать или заменять ими "Верапамил" без разрешения лечащего врача категорически запрещено.

В аптеках пациенты могут приобрести следующие аналоги описываемого вещества:

  • "Финоптин";
  • "Изоптин";
  • "Верапамил-ЛекТ";
  • "Веракард";
  • "Каверил";
  • "Лекоптин".

Положительные отзывы пациентов о приеме этих таблеток

Много полезной информации можно почерпнуть, прочитав инструкцию по применению "Верапамила". Отзывы при этом помогут понять, подойдет ли этот препарат конкретно вам, а также узнать о частоте появления побочных эффектов и других нюансах приема. Поэтому с ними обязательно стоит ознакомиться перед покупкой средства. Как правило, и врачи, и пациенты отзываются о нем положительно. Они выделяют следующие его достоинства:

  • Эффективность препарата - он быстро понижает давление и частоту сердцебиения.
  • Безопасность - лекарство входит в число самых распространенных средств, помогающих мгновенно купировать проблемы с сердцем, поэтому, например, оно всегда находится в аптечках бригады скорой помощи.
  • Возможность длительного приема - многие пациенты пьют препарат на постоянной основе, так как он легко выводится из организма и не оказывает на него большого негативного воздействия.
  • Дешевизна - упаковку препарата могут позволить себе даже небогатые пациенты.

Отрицательные отзывы больных

Не всю информацию можно узнать из инструкции по применению "Верапамила". Отзывы об этом препарате описывают также немало негативных аспектов, о которых пациенты, к сожалению, узнали только после начала приема. По мнению больных, данное средство имеет следующие недостатки:

  • Некоторые пациенты отмечают общее ухудшение самочувствия после приема таблеток - у них появляется слабость, усталость, а также отеки конечностей.
  • При постоянном приеме этого средства человек может начать набирать вес, поэтому стоит тщательно следить за ним.
  • Со временем некоторым пациентам приходится увеличивать дозировку, так как препарат не лечит проблемы сердечно-сосудистой системы, а только купирует симптомы.

Таким образом, можно сказать, что "Верапамил" - это недорогое и довольно эффективное средство, которое вполне способно положительно влиять на состояние сердечно-сосудистой системы. Однако большое количество побочных эффектов и противопоказаний иногда вынуждает пациентов подбирать себе другие лекарства.