Ипратропиум бромид (Атровент назальный, Вагос, Итроп, Арутропид). Ипратропия бромид Ипратропия бромид фармакокинетика

м-Холинолитики

Торговые наименования препарата Ипратропия бромид:

Арутропид. Атровент. Атровент Н. Иправент. Итроп. Вагос.

Действующее вещество препарата Ипратропия бромид:

Ипратропия бромид.

Лекарственные формы препарата Ипратропия бромид:

Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл во флаконах-капельницах по 20 мл; аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза, в аэрозольных баллонах с клапаном дозирующего действия и мундштуком 200 доз, 10 мл (Атровент Н).

Лечебное действие препарата Ипратропия бромид:

Бронходилатирующее.

Показания к применению препарата Ипратропия бромид:

Обратимая обструкция дыхательных путей, в т. ч. при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

Противопоказания препарата Ипратропия бромид:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр). С осторожностью применяют при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей (гиперплазии предстательной железы), в детском возрасте (до 6 лет - для аэрозоля для ингаляций, до 5 лет - для раствора для ингаляций).

Способы применения и дозы препарата Ипратропия бромид:

Ингаляционно. Раствор для ингаляций: взрослым при бронхите, эмфиземе, ХОБЛ - 250-500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 часов); при астме - 500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 часов). Детям от 5 до 12 лет - 125-250 мкг по мере необходимости 3-4 раза в день. Аэрозоль дозированный: взрослым и детям старше 6 лет - для профилактики дыхательной недостаточности при ХОБЛ и бронхиальной астме - по 0,4-0,6 мг (2- 3 дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза), для лечения - можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля. Детям до 12 лет при лечении астмы (в качестве вспомогательной терапии) - 18-36 мкг (1- 2 ингаляции), при необходимости каждые 6-8 часов.

Беременность и лактация:

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации следует применять препарат осторожностью.

Фармакологическая группа препарата Ипратропия бромид:

м-Холинолитики

Взиамодействие препарата Ипратропия бромид с алкоголем:

Данные не представлены.

Побочные действия препарата Ипратропия бромид:

Головная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, повышение вязкости мокроты; нарушения моторики ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, запор); кашель, местное раздражение, редко - парадоксальный бронхоспазм; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, лариигоспазм, многоформная эритема, крапивница, анафилактические реакции); приступ закрытоугольной глаукомы (боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнкгивальной и корнеальной гиперемией).

Особые указания при применении:

Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов). В случае появления одного из симптомов приступа закрытоугольной глаукомы следует закапать препарат, называющий сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу. У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Беродуал - комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав фенотерола и ипратропия...

Показания:

Беродуал Н

Международное название: Фенотерол+Ипратропия бромид (Fenoterol+Ipratropium bromide)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Беродуал Н - комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав фенотерола и ипратропия...

Показания: ХОБЛ, бронхиальная астма (лечение и профилактика острых приступов удушья). Подготовка дыхательных путей для аэрозольного введения ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС и др.).

Вагос

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Иправент

Международное название: Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и...

Показания: ХОБЛ (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями ССС. Бронхоспазм...

Итроп

Международное название: Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Лекарственная форма: раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Бронходилатирующее средство, блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных...

Показания: Синусовая брадикардия, обусловленная влиянием n.vagus, брадиаритмия, SA блокада, AV блокада II ст., аритмия мерцательная предсердная (брадисистолическая форма).

Комбивент

Международное название: Сальбутамол+Ипратропия бромид (Salbutamol+Ipratropium bromide)

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Комбинированный бронходилатирующий препарат. Ипратропия бромид блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно...

Показания: Бронхоспастический синдром (в т.ч. при ХОБЛ и бронхиальной астме, на фоне ОРЗ, во время хирургических операций).

Арутропид

Международное название: Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Атровент

Международное название: Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Атровент Н

Международное название: Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

20 H 30 N O 3

Мол.
масса 332,457 г/моль CAS 60205-81-4 PubChem DrugBank APRD00537 Классификация АТХ R01AX03 R03BB01 Фармакокинетика Связывание с белками плазмы 0 to 9 % in vitro Метаболизм Hepatic Период полувыведения 2 часа Лекарственные формы аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций, раствор для инъекций , таблетки покрытые оболочкой Способ введения Inhalation Торговые названия Атровент ® , Атровент ® Н, Иправент

Ипратропия бромид - антихолинергическое лекарственное средство , четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового гетероцикла изопропильный радикал. Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов .

Ипратропия бромид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина , является его конкурентным антагонистом . Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10 % достигает мелких бронхов и альвеол , а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6 ч (иногда - до 8 ч). Увеличивает частоту сердечных сокращений , улучшает AV проводимость.

Фармакокинетика

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических реакций. Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
Для таблеток и инъекций - в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими лекарственными средствами,

Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов

Действующее вещество

Ипратропия бромид (ipratropium bromide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: - 8.5 мг, хлористоводородная кислота - до pH 3.4, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - блоки (4) - пачки картонные.
1 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - блоки (6) - пачки картонные.
1 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - блоки (6) - пачки картонные (2) - коробки картонные.
2 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - блоки (4) - пачки картонные.
2 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - блоки (6) - пачки картонные.
2 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - блоки (6) - пачки картонные (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.

Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6 ч (иногда - до 8 ч).

Фармакокинетика

Абсорбция крайне низкая. До 90% ингалированной дозы проглатывается, в ЖКТ практически не абсорбируется и выводится преимущественно с калом (25% -в неизмененной форме, остальная часть - в виде метаболитов). Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в печени в 8 неактивных или слабоактивных антихолинергических метаболитов, которые выводятся почками. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Период полувыведения препарата, попавшего в бронхиальное дерево, составляет 3.6 часа; 70% от этой дозы выводится с мочой. Изменения фармакокинетических параметров у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не имеют клинического значения и не требуют коррекции дозы.

Показания

— обратимая обструкция дыхательных путей;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— бронхиальная астма;

— хронический обструктивный бронхит;

— эмфизема легких.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к и его производным;

— повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и другим компонентам препарата;

— беременность (I триместр).

С осторожностью : закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст до 6 лет.

Дозировка

Препарат Ипратропиум Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов - небулайзеров.

Взрослым и детям старше 12 лет

По 2.0 мл раствора (40 капель=500 мкг) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 мл.

Детям от 6 до 12 лет

По 1.0 мл раствора (20 капель=250 мкг) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 4 мл.

Детям до 6 лет

По 0.4-1.0 мл раствора (8-20 капель=100-250 мкг) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 4 мл. Лечение детей следует проводить под медицинским наблюдением. При необходимости препарат можно разводить 0.9% раствором натрия хлорида.

Техника использования препарата:

Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.

Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.

Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее как на рис. 1.

Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок. Выдавить раствор в резервуар Вашего небулайзера. Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер. При использовании препарата, следует избегать попадания раствора в глаза.

Побочные действия

Сухость во рту, тошнота, повышение вязкости мокроты.

Редко: запор, ослабление моторики ЖКТ, задержка мочи, парадоксальный бронхоспазм, кашель, тахикардия (в т.ч. суправентрикулярная), мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, парез аккомодации.

Аллергические реакции - (включая крапивницу и мультиформную эритему), отек языка, губ и лица, ларингоспазм и др. проявления анафилаксии.

При применении в терапевтических дозах побочного действия на бронхиальную секрецию не отмечалось.

Передозировка

Вследствие вдыхания дозы 5 мг наблюдается тахикардия, но единичные дозы по 2 мг у взрослых и по 1 мг у детей не вызывали побочного действия. Единичная пероральная доза ипратропия бромида, равная 30 мг, вызывает незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, парез аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и ксантиновых производных. Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими лекарственными средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

При одновременном применении усиливает действие других антихолинергических лекарственных средств - аддитивное действие.

R03AK03 (Фенотерол в комбинации с другими препаратами)
R03BB01 (Ipratropium bromide)
R01AB06 (Ксилометазолин в комбинации с другими препаратами)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ИПРАТРОПИЯ БРОМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

12.005 (Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов)
24.029 (Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике)
12.001 (Бронхолитический препарат)

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).

Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV-проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.

Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует.

Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде многочисленных метаболитов.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.

При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.

Беременность и лактация

Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

При попадании в глаза - нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции - сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.

При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко - экстрасистолия.

Показания

Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.

Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.

Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV-блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.

Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазия предстательной железы, механические стенозы ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности.

Особые указания

С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.

При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.

Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность влияния ипратропия бромида на остроту зрения, в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.