Как правильно принимать таблетки пентаса при обострении. Пентаса таблетки: инструкция по применению

Последняя актуализация описания производителем 24.05.2005

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.

в комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов.

Фармакологическое действие

Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.

Показания препарата Пентаса ®

Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий.

Побочные действия

Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).

Способ применения и дозы

Внутрь , не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально. Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона — обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза — 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.

Ректально , взрослым — по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).

Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.

Меры предосторожности

В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.

Условия хранения препарата Пентаса ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пентаса ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Пентаса является противовоспалительным и противомикробным кишечным средством, относящимся к производным салициловой кислоты.

Состав и форма выпуска

Пентаса производится в виде:

• Круглой формы, серовато-белых с бледно-коричневыми вкраплениями таблеток, пролонгированного действия, в 1 таблетке содержится 500 мг активного ингредиента – месалазина, прочие компоненты представлены в виде: этилцеллюлозы, повидона, МКЦ, магния стеарата, талька. Выпускается препарат в картонной упаковке по 50 или 100 таблеток, находящихся в блистерах по 10 шт.;
• Бледно-серых или светло-коричневых, цилиндрической формы гранул Пентаса для перорального приема, пролонгированного действия. Расфасовано средство в пакетиках по 1 или 2 г, содержащих соответственно 1000 или 2000 мг месалазина, а также повидон и этилцеллюлозу. В аптеки средство поступает в бумажных коробках, вмещающих 150, 120, 100, 60, 50 или 30 пакетиков;
• Овальной формы, ректальных суппозиториев белого или светло-серого цвета с коричневатыми вкраплениями, в каждом из которых находится 1000 мг месалазина, остальные вещества: магния стеарат, тальк, макрогол 6000, повидон. Реализуются свечи по 28 штук в контурных упаковках, вложенных вместе с напальчниками в бумажные пачки.

Показания к применению

Согласно прилагающейся к Пентаса инструкции, лекарственное средство рекомендовано к приему при лечении:

• Неспецифического язвенного колита;
• Болезни Крона.

Противопоказания

Применение Пентаса противопоказано на фоне:

• Язвенных поражений 12-перстной кишки и желудка;
• Болезней крови;
• Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Печеночной и почечной недостаточности в тяжелой форме;
• Геморрагического диатеза;
• Грудного вскармливания;
• Гиперчувствительности к ингредиентам средства;
• Последнего месяца беременности.

Также не рекомендуется использование Пентаса детям до 2 лет. При беременности препарат следует употреблять с особой осторожностью, только в тех случаях, когда предполагаемая польза от применения превышает потенциальный риск побочных реакций. С осторожностью также назначается терапия пациентам, имеющим изменения деятельности почек и печени легкой и средней степени тяжести.

Способы применения и дозировки

Таблетки и гранулы используют перорально, желательно не разжевывая (при проблемах с глотанием таблетки разрешено делить на несколько частей либо разводить в холодной воде), запивая соком или водой. Дозировки Пентаса, по инструкции, подбираются индивидуально, в периоды обострений заболеваний в среднем суточная доза для взрослых не превышает 4 г, принимаемых в 2-4 приема. Максимальная поддерживающая доза в сутки при лечении язвенного колита приравнивается к 2 г, при терапии болезни Крона – к 4 г, разделенным на 2-3 раза.

Средняя продолжительность применения Пентаса составляет 2-3 месяца, максимальный срок поддерживающего и противорецидивного курса терапии не ограничен (длится до достижения стадии клинико–эндоскопической ремиссии).

Ректальные свечи Пентаса взрослым следуетвводить в прямую кишку как можно глубже, 1-2 раза в сутки после опорожнения кишечника, при проведении манипуляции, в целях гигиеничности, рекомендуется использовать резиновый напальчник. Если на протяжении 10 минут произойдет выведение суппозитория, требуется ввести еще один. Длительность терапии определяется врачом.

Побочные действия

Использование Пентаса, по отзывам пациентов, может способствовать появлению:

• Рвоты, изжоги, тошноты, диареи, стоматита, ухудшения аппетита, сухости во рту, болей в животе, гепатита, панкреатита;
• Тахикардии, понижения или повышения АД, сердцебиения, одышки, боли за грудиной, перикардита;
• Шума в ушах, головокружений, полиневропатии, головной боли, депрессий, тремора;
• Протеинурии, олигурии, гематурии, кристаллурии, анурии, нефротического синдрома;
• Эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, гипопротеинемии, анемии (включая мегалобластную, гемолитическую, апластическую);
• Кожной сыпи, зуда, бронхоспазма, дерматозов;
• Паротита, слабости, олигоспермии, фотосенсибилизации, алопеции, волчаночноподобного синдрома.

Симптомами передозировки Пентаса могут быть: гастралгия, слабость, рвота, тошнота, сонливость. При этом состоянии требуются – промывание желудка, прием слабительного средства и симптоматическое лечение.

Особые указания

При применении Пентаса необходимо регулярно контролировать деятельность печени, концентрацию креатинина и мочевины в плазме, состав периферической крови.

Во время терапии может наблюдаться желто-оранжевый цвет слезной жидкости и мочи.

Следует проявлять осторожность при управлении автомобилями и другими сложными механизмами в случае появления побочных реакций в виде головокружений, слабости, тошноты.

Аналоги

К структурным аналогам Пентаса относятся:

• Таблетки – Кансалазин, Асакол, Месалазин, Месакол, Самезил, Салазопиридазин, Салофальк, Мезавант;
• Суппозитории ректальные – Салофальк, Самезил, свечи с Салазопиридазином.

По механизму действия аналогами средства являются таблетки Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН.

Условия и сроки хранения

Пентаса годен к использованию в течение 3 лет со дня выпуска, при температуре в месте хранения ниже 26 °C.

Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг - 18 л/ч), а ацетил-месалазина - около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Фармакодинамика Пентаса – таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.

У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.

При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие
≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК.
Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит

Болезнь Крона

Способ применения и дозы

Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.

Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.

Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.

Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.

Побочные действия

Головная боль

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

Головокружение

Миокардит, перикардит

Метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

Панколит

Медикаментозная болезнь

Очень редко

Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

Реакции гиперчувствительности

Периферическая невропатия

Миалгия, артралгия

Одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

Повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

Острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

Слабость, синдром, подобный красной волчанке

Алопеция

Снижение продукции слезной жидкости, паротит

Олигоспермия

Стоматит

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам

препарата или салицилатам

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

Заболевания системы крови - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Кровотечения, геморрагический васкулит - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).
В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита - лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Беременность и период лактации

Пентаса – противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пентаса:

• Таблетки пролонгированного действия: круглые, белого с серым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета, на одной из сторон фаска, нанесена риска и гравировка «500 mg», на другой стороне – гравировка «Pentasa» (по 10 шт. в блистер из алюминиевой фольги, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы от бледно-серого до бледно-коричневого цвета (по 1 г в пакетике, в картонной пачке 50, 60, 100, 120 и 150 пакетиков; по 2 г в пакетике, в картонной пачке 30, 50, 60 и 120 пакетиков);
• Суппозитории ректальные: овальные, от белого до бледно-серого цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета (по 5 или 7 шт. в блистере из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров, в пачке картонной 1 упаковка, в комплекте могут содержаться гигиенические резиновые напальчники);
• Суспензия ректальная: белая или бледно-желтая жидкость (по 100 мл в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, оснащенном клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии только в одном направлении; в герметично запаянном в атмосфере азота пакете из алюминиевой фольги 1 бутылка).

Активное вещество – месалазин, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки пролонгированного действия: 0,5 мг/шт.;
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: 1 или 2 г в 1 пакетике;
• Суппозитории ректальные: 1 г/шт.;
• Суспензия ректальная: 1г/100 мл (1 бутылка).

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза;

• Гранулы: этилцеллюлоза, повидон;
• Суппозитории: повидон, магния стеарат, тальк, макрогол 6000;
• Суспензия: натрия ацетата тригидрат, натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Показания к применению

• Язвенный колит (в т. ч. язвенный колит в легкой и средней степени тяжести в период обострения, поддержание ремиссии и/или длительное лечение язвенного колита);
• Болезнь Крона.

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

• Неспецифический язвенный колит;
• Болезнь Крона.

Суспензия ректальная

• Левосторонний язвенный колит;
• Язвенный проктосигмоидит.

Суппозитории ректальные

• Язвенный колит, сопровождающийся поражением дистальных отделов толстой кишки (язвенный проктит).

Противопоказания

• Язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (для суспензии – в фазе обострения);
• Тяжелое поражение печени и/или почек;
• Заболевания системы крови (для гранул);
• Геморрагический диатез;
• Период кормления грудью и беременность (для гранул);
• Возраст до 2 лет – для таблеток, до 6 лет – для гранул; до 18 лет – для суспензии и суппозиториев;
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

Во время беременности Пентаса можно принимать только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от лечения и возможного риска развития осложнений. На последних 2-4 неделях беременности использование препарата требуется отменить. При необходимости проведения терапии в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

С крайней осторожностью необходимо применять Пентаса при наличии аллергии на салицилаты (из-за возможной реакции гиперчувствительности к сульфасалазину), почечной/печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (ввиду возможного риска поражения почек при снижении скорости элиминации и возрастании системной концентрации месалазина), а также бронхиальной астмы (для таблеток).

Способ применения и дозировка

Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Пентаса принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая. При проблемах с глотанием разрешается делить таблетку на несколько частей или непосредственно перед приемом растворить в воде или соке.

При острой форме язвенного колита взрослым рекомендуют принимать средство 2-4 раза в сутки по 1 г (2 таблетки), во время проведения поддерживающей терапии – 2-3 раза в сутки по 0,5 г (1 таблетка).

При острой форме болезни Крона взрослые принимают 4 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки), в качестве поддерживающей терапии – 3 раза в сутки по 1-1,5 г (2-3 таблетки) или 2 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки).

Детям после 2 лет дозы подбирают индивидуально, средняя суточная доза составляет 0,02-0,03 г/кг веса тела, разделенные на несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия
Гранулы Пентаса принимают внутрь, высыпая содержимое пакетика в рот, не разжевывая и запивая небольшим объемом воды или сока.

При обострении язвенного колита доза подбирается индивидуально, максимальная суточная доза для взрослых – 4 г при кратности приема 2-4 раза в сутки. Детям после 6 лет в начале терапии назначают в несколько приемов 0,03-0,05 г/кг в сутки, максимальная суточная доза – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

Во время проведения поддерживающей терапии язвенного колита взрослые принимают 1 раз в сутки не более 2 г средства. Начальная суточная доза для детей составляет 0,015-0,030 г/кг, разделенные на несколько приемов, максимальная доза в сутки – не более 2 г.

При острой форме болезни Крона доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при кратности приема 2-4 раза в сутки составляет 4 г. Начинать терапию детям рекомендуется с суточной дозы 0,03-0,05 г/кг в несколько приемов, максимальная доза в сутки – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

В качестве поддерживающей терапии взрослые принимают не более 4 г в сутки, разделенные на 2-4 приема; дети – не более 2 г, при начальной суточной дозе 0,015-0,03 г/кг, разделенной на несколько приемов.

Длительность терапии определяется индивидуально с учетом протекания заболевания.

Суппозитории ректальные
Препарат рекомендуется вводить в прямую кишку 1-2 раза в сутки по 1 суппозиторию. Максимальная суточная доза не должна превышать 6-8 суппозиториев. Перед применением средства требуется опорожнить кишечник, а для облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой. При проведении манипуляции в целях обеспечения гигиеничности следует воспользоваться резиновым напальчником.

Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если после введения на протяжении 10 минут суппозиторий выведется, то требуется ввести еще один.

Средний курс лечения составляет 8-12 недель, максимальная продолжительность терапии (включая противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Суспензия ректальная
Суспензию Пентаса используют 1 раз в сутки, на ночь в виде клизмы. Суточная доза составляет 1 г (100 мл), перед применением препарата следует опорожнить кишечник. Упаковку вскрывают непосредственно перед введением средства, взбалтывают содержимое бутылки и поворачивают ее наконечник до упора. Для осуществления манипуляции следует лечь на бок и осторожно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средний курс лечения – 8-12 недель, критерием эффективности является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность терапии (в т. ч. противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Побочные действия

• Нервная система: часто – головная боль; редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия (для таблеток и суппозиториев), периферическая невропатия;
• Иммунная система: очень редко – отек Квинке, лекарственная лихорадка (для таблеток и суппозиториев), реакции гиперчувствительности;
• Органы кроветворения: крайне редко – панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, анемии, эозинофилия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• Пищеварительная система: часто – метеоризм, рвота, боль в животе, тошнота, диарея, изжога (для гранул); редко – панкреатит, повышение содержания амилазы, стоматит (для гранул); очень редко – обострение симптомов колита;
• Дыхательная система: очень редко – бронхоспазм, пневмония, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, аллергический альвеолит, кашель, одышка;
• Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (печеночная недостаточность, цирроз, гепатоз, гепатит);
• Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
• Мочевыделительная система: крайне редко – транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи, нефротический синдром, интерстициальный нефрит; для гранул – кристаллурия, анурия, олигурия, гематурия, протеинурия;
• Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
• Прочие: лихорадка, для гранул – слабость, снижение продукции слезной жидкости, олигоспермия, синдром, подобный красной волчанке;
• Местные реакции: раздражение, зуд, ощущение дискомфорта и боль в области анального отверстия (для суспензии).

Вследствие специфических фармакокинетических свойств месалазина случаи передозировки препарата отмечаются редко. Симптомами передозировки могут быть: сонливость, слабость, гастралгия, рвота, тошнота. Лечение – промывание желудка и принятие мер для усиления диуреза. При развитии ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при гипогликемии назначается введение глюкозы.

Особые указания

При обнаружении признаков функциональных нарушений почек и/или печени, острых симптомов непереносимости средства (кожные высыпания, сильная головная боль, повышение температуры тела, боли в животе, мышечные спазмы), а также изменений состава крови, проявляющихся повышенной кровоточивостью, подкожными кровоизлияниями, болью в горле и лихорадкой, требуется незамедлительно прекратить прием Пентаса и обратиться к врачу.

Пациентам с нарушениями функции печени на фоне терапии необходимо контролировать концентрацию печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Во время использования препарата может отмечаться окрашивание мочи, слезной жидкости и мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Ввиду возможного появления побочных реакций (головная боль, тошнота, головокружение) в период лечения Пентаса не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании месалазина с другими лекарственными препаратами:

• Меркаптопурин и азатиоприн – возрастает угроза подавления функции костного мозга (панцитопения, эритроцитопения/анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
• Нестероидные противовоспалительные препараты или другие средства, обладающие нефротоксичностью – усугубляется риск развития побочных эффектов со стороны почек;
• Производные сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие;
• Глюкокортикостероиды – возрастает угроза ульцерогенности;
• Рифампицин, сульфаниламид, спиронолактон, фуросемид – снижается их активность;
• Метотрексат – усугубляется его токсичность;
• Урикозурические лекарственные препараты (блокаторы канальцевой секреции) – повышается их терапевтический эффект;
• Антикоагулянты – усиливается их действие;
• Цианокобаламин (витамин B 12) – замедляется его абсорбция;
• Дигоксин – возможно снижение всасывания.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.