Сертралин инструкция по применению аналоги. Сертралин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Формула: C17H17Cl2N, химическое название: (1S,4S)-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Сертралин - антидепрессант, производное нафтиламина. Сертралин избирательно блокирует обратный захват серотонина тромбоцитами и пресинаптической мембраной нейронов головного мозга. На обратный захват дофамина и норадреналина сертралин влияет незначительно. При продолжительном использовании снижает количество адренорецепторов в центральной нервной системе. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, рецепторам гамма-аминомасляной кислоты, гистаминовым, дофаминовым, бензодиазепиновым, серотониновым рецепторам. Сертралин не ингибирует моноаминоксидазу. К концу второй недели регулярного приема сертралина отмечается антидепрессивный эффект, а максимальный эффект достигается через 6 недель. При назначении сертралина, в отличие от трициклических антидепрессантов, не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает физической, психической, лекарственной зависимости. Эффективен при навязчивых состояниях, вызывает анорексию.
Сертралин при приеме внутрь всасывается медленно и полностью. Наличие пищи в желудке увеличивает на 25% максимальную концентрацию и сокращает время ее достижения. Максимальная концентрация в плазме крови определяется в зависимости от дозы через 4,5 – 8,4 часа. С белками плазмы связывается на 98%. Объем распределения составляет 20 л/кг. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови при однократном ежедневном приеме достигается в пределах недели. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет. Сертралин проникает в грудное молоко. При «первом прохождении» через печень сертралин, подвергаясь N-деметилированию, образует активный метаболит (N-десметилсертралин). Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются интенсивной биотрансформации с участием изофермента 3А4 цитохрома P450 (гидроксилируется, дезаминируется) и связываются с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения сертралина составляет 22 – 36 часов, метилированного гомолога - 62 – 104 часов. Сертралин выводится с мочой и калом в равной степени (40 – 45%), причем 12 – 14% выводится в неизмененном виде. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. При нарушении функции печени увеличиваются время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови. Сертралин не выводится при диализе.

Показания

Профилактика и терапия депрессии различного происхождения (включая сопровождающейся чувством тревоги), паническое расстройство (с агорафобией или без), обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

Способ применения сертралина и дозы

Сертралин принимается внутрь, начальная доза для взрослых составляет 25 – 50 мг 1 раз в сутки вечером или утром; в случае отсутствия эффекта дозу постепенно (в течение нескольких недель, на 50 мг в неделю) повышают до максимальной суточной дозы 200 мг. Начальная доза для детей 6 – 12 лет составляет 25 мг в сутки с дальнейшим увеличением до 50 мг в сутки. Начальная доза для детей старше 12 лет составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; суточную дозу при необходимости можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми, чтобы избежать передозировки. Поэтому при увеличении дозы более 50 мг в сутки необходимо тщательно контролировать эту категорию пациентов и при появлении первых признаков передозировки следует отменить препарат.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
Если пациент принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и другие), то сертралин можно назначать только через 2 недели после их отмены.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Не использовать у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия.
Сертралин может вызвать манию или гипоманию.
Использование сертралина возможно не раньше чем через 2 недели после отмены ингибиторов моноаминоксидазы; применение ингибиторов моноаминоксидазы возможно не раньше чем через 2 недели после отмены сертралина.
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому с начала лечения и до развития оптимального клинического эффекта, больные нуждаются в тщательном медицинском наблюдении для выявления суицидальных симптомов. Увеличение риска суицида и суицидальных мыслей, а также враждебности (агрессии, непокорности, гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди пациентов до 18 лет, которые получают антидепрессанты.
Сертралин нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, которые не имеют припадков, должны регулярно обследоваться. При развитии припадков сертралин необходимо отменить.
Во время терапии необходимо избегать деятельности, которая требует повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, совместное использование ингибиторов моноаминоксидазы, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот), фенфлурамина или триптофана, нестабильная эпилепсия, возраст до 18 лет (за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством), беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (включая задержку умственного развития), эпилепсия, маниакальные состояния, снижение массы тела, почечная или/и печеночная недостаточность, наличие в анамнезе злоупотребления лекарственными средствами или зависимости от них, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование сертралина при беременности возможно, если предполагаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. Не проводилось хорошо контролируемых и адекватных исследований безопасности использования сертралина при беременности. Во время терапии женщины детородного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Не выявлено мутагенного и тератогенного действия сертралина в экспериментальных исследованиях на животных. Но в дозах, примерно в 2,5 – 10 раз выше максимальных суточных клинических доз, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат действия на организм матери. При введении сертралина в дозах, которые приблизительно в 5 раз выше максимальных клинических доз, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных. На время терапии сертралином необходимо прекратить кормление грудью, так как сертралин выделяется с грудным молоком.

Побочные действия сертралина

Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, головная боль, спутанность сознания, инсомния, амнезия, дискоординация, атаксия, гипер- и парестезии, гипо- и дискинезия, гиперкинезы, экстрапирамидные расстройства, мидриаз, судороги, бессонница, слабость, чувство усталости, тремор, маниакальное или гипоманиакальное состояние, беспокойство, нистагм, гипорефлексия, птоз, параноидальные реакции, агрессивность, психоз, тревожность, амнезия, деперсонализация, апатия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, эйфория, сомнамбулизм, нарушения зрения.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): артериальная гипотензия или артериальная гипертензия, боль в груди, сердцебиение, покраснение кожи с ощущением жара или тепла, коллаптоидные состояния, тахикардия, кровотечения (в том числе носовое), анемия.
Пищеварительная система: снижение аппетита, анорексия, сухость во рту, спазмы в желудке или кишечнике, повышение аппетита, боль в животе, диспептические расстройства (тошнота, метеоризм, рвота, неустойчивый стул, диарея, запор), панкреатит, гепатит, изменение печеночных тестов, печеночная недостаточность, желтуха, дисфагия, гипертрофия десен, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, глоссит, язвенный стоматит.
Респираторная система: ощущение сдавления грудной клетки.
Мочеполовая система: снижение либидо, задержка эякуляции, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, аноргазмия, гинекомастия, дизурия, гиперпролактинемия, приапизм, галакторея.
Аллергические реакции: крапивница, покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, отечность лица или губ, многоформная экссудативная эритема, генерализованный зуд.
Прочие: артралгия, отеки (включая периорбитальные), лимфаденопатия, снижение массы тела, повышение температуры, повышенное потоотделение, синдром отмены.

Взаимодействие сертралина с другими веществами

Сертралин способствует кумуляции (за счет блокирования биотрансформации) H1-блокаторов (терфенадин, астемизол, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».
Сертралин при совместном применении с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает миоклонус, гипертермию, раздражительность, делирий, нарушение сознания, ажитацию, переходящий в кому.
Сертралин повышает плазменную концентрацию свободной фракции (за счет вытеснения из связи с белками) трициклических антидепрессантов, H2-блокаторов, производных сульфонилмочевины, варфарина, анксиолитиков, дигоксина.
Сертралин может повысить риск кровотечений у больных, которые принимают варфарин. Сертралин, конкурируя за места связи с белками, увеличивает плазменную концентрацию свободной фракции варфарина.
При совместном использовании сертралина и алпразолама, диазепама взаимно усиливается угнетение центральной нервной системы; необходима осторожность.
Амитриптилин, венлафаксин, доксепин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин, миртазапин, пароксетин, пропафенон, тербинафин, тразодон, флувоксамин, флуоксетин, циталопрам, ингибируя CYP2D6, замедляют биотрансформацию и увеличивают плазменную концентрацию сертралина, взаимно усиливается эффект; при совместном использовании необходимо снизить дозы.
Сертралин повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном использовании с ацеклофенаком, диклофенаком,
При совместном использовании сертралина и фенилэфрина (в составе комбинации ацетилсалициловая кислота + хлорфенамин + фенилэфрин) может увеличиться риск развития серотонинергического эффекта и усилиться чувствительность организма к симпатомиметикам.
Сертралин, ингибируя изофермент CYP2D6, может увеличивать концентрацию метопролола, мапротилина при одновременном приеме; возрастает риск развития нежелательных реакций.
Дарунавир снижает концентрацию сертралина в крови, может ослабляться эффект сертралина.
Сертралин замедляет биотрансформацию диазепама, увеличивает время достижения его максимальной концентрации десметилдиазепама, снижает клиренс.
Сертралин, конкурируя за места связи на белках, увеличивает концентрацию в плазме свободной фракции дикалия клоразепата, лоразепама, усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.
При совместном использовании сертралина и препаратов зверобоя продырявленного возможно усиление действия последних и развитие таких симптомов, как тошнота, рвота, беспокойство, страх, спутанность сознания; в свою очередь, препараты зверобоя усиливают выраженность побочного действия сертралина, в том числе развитие гемолитических реакций и серотонинового синдрома (тремор, повышенное потоотделение, тошнота, головокружение, рвота, боль в животе, головная боль, беспокойство, раздражительность).
На фоне сертралина в 1,5 раза возрастает максимальная концентрация золпидема и в 2 раза снижается время ее достижения.
Необходима осторожность при совместном использовании комбинации ибупрофен + парацетамол с сертралином.
При совместном использовании клозапина с сертралином возможно увеличение концентрации клозапина в сыворотке крови, что у некоторых больных сопровождается проявлениями токсичности.
Линезолид, моклобемид, прокарбазин, селегилин ингибируют моноаминоксидазу и на фоне сертралина могут вызывать тяжелые, в том числе фатальные эффекты (гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, возбуждение, делирий, кома); противопоказано совместное и/или последовательное использование.
При совместном использовании сертралина и карбоната лития необходим контроль концентрации лития в крови.
Противопоказано совместное применение сертралина и сибутрамина из-за риска развития серотонинового синдрома (потливость, ажитация, диарея, аритмия, гипертермия, судороги и другие).
При совместном использовании сертралина и суматриптана могут развиться слабость, гиперрефлексия, дискоординация.
При совместном использовании сертралина и терфенадина, цизаприд развивается кумуляция последних, возможно удлинение интервала QT и развитие фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».
При совместном применении сертралина с тикагрелором рекомендуется соблюдать осторожность в связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях.
Совместное применение сертралина и трамадола, фроватриптана может вызывать серотониновый синдром (возбуждение, лихорадка, тремор и ажитацию, судорожные припадки).
Этанол усиливает негативные эффекты сертралина; на время терапии необходимо отказаться от спиртных напитков.
Циметидин замедляет биотрансформацию сертралина, может в 1,25 – 1,5 раза увеличивать значения максимальной концентрации, площади под кривой концентрация – время, периода полувыведения.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении этодолака с сертралином.
Эфавиренз уменьшает значения максимальной концентрации, площади под кривой концентрация – время сертралина на 28,6 – 46,3%. Необходима коррекция дозы сертралина под контролем клинического ответа.

Передозировка

При передозировке сертралином развиваются серотониновый синдром - тошнота, рвота, изменения на электрокардиограмме, тахикардия, сонливость, мидриаз, ажитация, тревожность, головокружение, психомоторное возбуждение, повышенное потоотделение, диарея, гиперрефлексия, миоклонус.
Лечение: прием активированного угля, не рекомендуется вызывать рвоту, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций; специфического антидота нет; усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Элементы, входящие в состав Золофта:

• сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
• кальций фосфорнокислый;
• целлюлоза микрокристаллического типа;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмала гликолат;
• магния стеарат;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль;
• полисорбаты;
• титана диоксид (Е171).

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

• если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
• нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
• противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
• запрещен прием во время кормления грудью;

недопустимо пить таблетки в период беременности.

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

1. От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
2. В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

• нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
• иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
• возникновения нарушений в работе органов зрения ;
• проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

1. Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
2. Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
3. Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
4. С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
5. Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Сертралин применение:

Сертралин - антидепрессант, применение Сертралина показано при депрессиях различных форм и степени тяжести, панических расстройствах, ОКР, а также постравматических стрессах. Возможно применять Золофт при социальной фобии. Наиболее распостраненное фирменное наименование в РФ - Золофт, действующее вещество Сертралин. Перед применением Золофт или других аналогов Сертралин, внимательно ознакомтесь с инструцией на антидепрессант золофт , а также полезно будет почитать в сети по запросу золофт отзывы или сертралин отзывы о препарате. На сайте представлен дженерик сертралин от индийских коллег с фименным наименованием - ZOLINE-50 в дозировке сертралин 50 мг.

Золофт инструкция:

Фармакодинамические свойства
Сертралин - антидепрессант , мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинэргическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приёме.

Фармакокинетические свойства
Абсорбция - высокая (но с медленой скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тсmax). У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (Сmax) через 4,5-8,4 ч после приема. Сmax и площадь под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (Т1/2) сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР (см. ниже) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.
Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Показания к применению
Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика), Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Панические расстройства.
Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР). Социальная фобия.

Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к сертралину, детский возраст до 6 лет, беременность и период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и грудное вскармливание). Препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и пимозид. С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития) эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное снижение массы тела.
Беременность и грудное вскармливание: Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем, лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Побочное действие
Пищеварительная система: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, мышечные судороги.
Центральная и периферическая нервная система: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Система дыхания: бронхоспазм, зевота.
Мочевыделительная система: энурез, недержание или задержка мочи.
Репродуктивная система и молочная железа: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Органы зрения: нарушение зрения, мидриаз.
Эндокринная система: гиперпролактинемия, гипотериоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Гепатобилиарная система: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.
Прочие: слабость, покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, реакция фотосенсебилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек, изредка синдром Стивена-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение уровня холестерина в сыворотке крови. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Передозировка
Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пимозид - При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечнососудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол.
Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Антикоагулянты непрямого действия (еарфарин) - при их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Особые указания
Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром
При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в том числе, гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.
Другие серотонинергические средства - необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлюрамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.
Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Активация мании/гипомании. Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4 % больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Применение при недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Патологические кровотечения/кровоизлияния
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Гипонатриемия
Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Срок годности:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 30° С, в недоступном для детей месте.

Сертралин

О препарате

Сертралин – антидепрессант, селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. Применяется при навязчивых состояниях. Может вызывать анорексию.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются:

• депрессия, в т.ч. сопровождающаяся чувством страха и тревоги, манией;
• обсессивно-компульсивные расстройства у взрослых и детей;
• панические атаки с агорафобией и без нее;
• посттравматические стрессовые расстройства.

Пить таблетки необходимо 1 раз в день – утром или вечером независимо от еды.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг/день. Таким образом, снижается вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день. У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Передозировка

Тестирование переносимости препарата на животных показало хорошие результаты. Однако были зафиксированы случаи передозировки Сертралином при монотерапии дозировкой 13.5 г. Также известен летальный исход при передозировке препаратом во взаимодействии с другими препаратами и алкогольными напитками. Исходя из этих данных, передозировка препаратом требует интенсивного лечения.

Основными методами лечения передозировки являются:

• обеспечение проходимости дыхательных путей;
• вентиляция легких;
• оксигенация;
• активированный уголь в сочетании с сорбитолом;
• контроль работы сердца и других жизненно важных органов;
• симптоматическая терапия.

Применение форсированного диуреза при передозировке не эффективен из-за большого распределения активного вещества в организме. Специфических антидотов нет.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль , головокружение, сонливость, бессонница, утомляемость, слабость, дрожание рук. Возможны тревога, беспокойство и нарушение качества зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия , покраснение кожи с ощущением жара.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, отсутствие аппетита, спазмы желудка или кишечника .

Со стороны обмена веществ: интенсивное потоотделение.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции .

Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, повышение температуры тела.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• синхронное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Сертралин имеет свойство вытеснять другие препараты из связи с белками, что приводит к повышенной концентрации активного вещества в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов и передозировки.

В сочетании с антикоагулянтами производными кумарина препарат может повышать протромбиновый период.

Взаимодействие с ингибиторами МАО (селегинин, моклобемид и др.) может спровоцировать развитие серотонинового синдрома, который проявляется в мышечной ригидности, гипертермии, миоклонусе, неустойчивости физиологического и психического состояния, вплоть до комы и делирия.

Одновременный прием препарата совместно с солями лития может способствовать усилению тремора (дрожания конечностей).

В сочетании с дезипрамином Сертралин повышает его концентрацию в сыворотке крови, а в сочетании с циметидином происходит значительное снижение клиренса активного вещества препарата.

Женщинам детородного возраста при лечении Сертралином следует применять эффективные противозачаточные средства.

Сертралин не оказывает мутагенного эффекта на развитие плода, тем не менее, при превышении суточной дозы в 2.5 – 10 раз были зафиксированы случаи задержки формирования оссификации костной ткани у ребенка, а при превышении дозировки в 5 раз увеличивается вероятность смертности новорожденных.

При заболевании печени и почек, эпилепсии , снижении массы тела и злоупотреблении лекарственными препаратами применять Сертралин следует с осторожностью.

В период терапии препаратом необходимо избегать деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций и повышенной внимательности.

Состав и свойства

В составе Сертралина содержатся такие компоненты:

• активное вещество – гидрохлорид сертралина;
• дополнительные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, гидрофосфата дигидрат кальция;
• оболочка – опадрай зеленый.

Выпускается в форме таблеток.

Сертралин проявляет селективную блокировку обратного захвата серотонина тромбоцитами и пресинаптической оболочкой нейронов головного мозга. Оказывает незначительное влияние на уровень дофамина и норадреналина в синаптической щели. При продолжительной терапии снижает количество адренорецепторов в центральной нервной системе.

Максимальная концентрация активного вещества в организме при средней дозировке (50-200 мг/день) на протяжении 1 недели достигается уже через 4.5 – 8 часов после приема. При этом прием пищи нисколько не влияет на усвояемость и биодоступность препарата.

Лекарственное средство практически полностью связывается с белками крови – около 98%. Биотрансформируется при первом прохождении через печень.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

N.06.A.X Прочие антидепрессанты

N.06.A Антидепрессанты

N.06.A.B Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

V.F30-F39.F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточненное

V.F30-F39.F31.8 Другие биполярные аффективные расстройства

V.F30-F39.F31.7 Биполярное аффективное расстройство, текущая ремиссия

V.F30-F39.F31.6 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера

V.F30-F39.F31.5 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии с психотическими симптомами

V.F30-F39.F31.4 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод тяжелой депрессии без психотических симптомов

V.F30-F39.F31.3 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии

V.F30-F39.F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

V.F30-F39.F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов

V.F30-F39.F31.0 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод гипомании

V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство

V.F90-F98.F92.0 Депрессивное расстройство поведения

V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

V.F30-F39.F33.9 Рекуррентное депрессивное расстройство неуточненное

V.F30-F39.F33.8 Другие рекуррентные депрессивные расстройства

V.F30-F39.F33.4 Рекуррентное депрессивное расстройство, текущее состояние ремиссии

V.F30-F39.F33.3 Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени с психотическим симптомами

V.F30-F39.F33.2 Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод тяжелой степени без психотических симптомов

V.F30-F39.F33.1 Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод средней степени

V.F30-F39.F33.0 Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод легкой степени

V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

V.F30-F39.F32.9 Депрессивный эпизод неуточненный

V.F30-F39.F32.8 Другие депрессивные эпизоды

V.F30-F39.F32.3 Депрессивный эпизод тяжелой степени с психотическими симптомами

V.F30-F39.F32.2 Депрессивный эпизод тяжелой степени без психотических симптомов

V.F30-F39.F32.1 Депрессивный эпизод средней степени

V.F30-F39.F32.0 Депрессивный эпизод легкой степени

V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод

V.F20-F29.F25.1 Шизоаффективное расстройство, депрессивный тип

V.F20-F29.F20.4 Постшизофреническая депрессия