Главная · Простудные заболевания · Сколько стоит сибазон. Сибазон: форма выпуска, инструкция и противопоказания

Сколько стоит сибазон. Сибазон: форма выпуска, инструкция и противопоказания

Сибазон – лекарственный препарат, выходящий в список №1 сильнодействующих средств. Это транквилизатор анксиолитического, противосудорожного, миорелаксирующего, снотворного действия. Производят препарат российские фармацевтические компании: Органика, Московский Эндокринный Завод, Дальхимфарм. Активное действующее вещество – диазепам.

Инструкция по применению Сибазона

При внутривенном введении диазепама необходимо найти крупную вену и вводить препарат со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Риск образования осадков, адсорбции лекарственного средства ограничивает возможность внутривенного беспрерывного вливания. При длительном употреблении диазепама высокими дозами наблюдается лекарственная зависимость. По этой причине лекарство редко назначается долгосрочной терапией.

Состав и форма выпуска

Средство выпускается формой таблеток или раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах. Активным веществом в обоих видах препарата выступает диазепам. В зависимости от формы выпуска (таблетки или раствор) разнится состав дополнительных веществ в лекарстве. В одной таблетке или одном миллилитре медикамента содержится 5 мг вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам, входящий в состав препарата как активное вещество, принадлежит к классу бензодиазепинов. Это средство имеет противосудорожное, центрально миорелаксирующее действие, работает как седативное снотворное. Благодаря стимулированию бензодиазепиновых рецепторов, происходит действие лекарственного средства, воздействие на миндалевидный комплекс, который расположен в лимбической системе. Препарат притупляет чувство страха, тревожность и обеспокоенность, снижает эмоциональную напряженность.

Препарат эффективно действуют на 2-7-й день с начала прохождения терапии. Снижение выраженности негативизма, тремора, ажитации, алкогольного делирия, галлюцинации наблюдается при синдроме абстиненции и хроническом алкоголизме. К концу первой недели прохождения терапии пациенты с аритмией, кардиалгией, парестезией отмечают положительный эффект от лекарства.

Показания к применению Сибазона

По инструкции применять Сибазон следует при всех формах тревожных расстройств. Медикамент устраняет последствия абстинентного алкогольного синдрома, который проявляется ажитацией, тревожностью, тремором, транзиторным реактивным состоянием. В состав комплексной терапии лекарство назначают при психосоматических расстройствах в гинекологической и неврологической практике, гестоза, эпилептического статуса, артериальной гипертонии, экземе, язвенной болезни пищеварительной системы. Эффект от лечения наблюдается при следующих симптомах и заболеваниях:

  • бессонница;
  • дисфория;
  • Спастические состояния;
  • Спазм скелетной мускулатуры;
  • Артрит;
  • Бурсит;
  • Стенокардия;
  • Травмы спинного мозга;
  • Головная боль от перенапряжения и др.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство применяют внутривенно, внутримышечно или перорально. Возможна комплексная терапия раствором, таблетками. Чувствительность к медикаменту, клиническая картина, индивидуальная реакция определяют дозировку препарата. В зависимости от лечения конкретной болезни возможны следующие дозировки (раствор сибазон или таблетки):

Дозировка

Психиатрия

2-3 раза в день по 5-10 мг

Дисфория

Ипохондрия и истерия

Как анксиолитический препарат

2-4 раза в день по 2,5-10 мг

Инфаркт миокарда

Внутримышечно 10 мг, затем внутрь 1-3 раза в сутки по 5-10 мг

В случае абстинентного алкогольного синдрома

В первые сутки – 3-4 раза в день по 10 мг, далее – по 5 мг

Ревматология и кардиология

Артериальная гипертония

2-3 раза в день по 2-5 мг

Стенокардия

Вертебральный синдром

4 раза в сутки по 10 мг

Атеросклероз

Дважды в сутки по 2 мг

Ослабленный иммунитет

Неврология

Дегенеративные заболевания

2-3 раза в день по 5-10 мг

Спастические состояния центрального генеза

В ампулах

Раствор вводят внутримышечно и внутривенно. Средняя доза составляет 10 мг. Показания для приема лекарства - ампульно – невротические расстройства, купирование психомоторного возбуждения, повышенный мышечный тонус, купирование эпилептических припадков, резкое повышение артериального давления. Раствор назначают при акушерской и гинекологической практике, при клинике внутренних болезней.

Таблетки

Такой формой препарат принимают внутрь. Для взрослых пациентов средняя доза на один раз составляет 10 мг, иногда повышается до 20 мг. В большинстве случаев таблетку принимают 2-4 раза в сутки. Дети и подростки от 7 лет принимают 5 мг в 2-3 приема, максимум – 10 мг в сутки. Конкретная дозировка зависит от полной клинической картины, состояния пациента и его индивидуальных особенностей. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Особые указания

При резком отказе от применения медикамента формируется синдром «отмены», сопровождающийся спутанностью сознания, галлюцинациями, тактильной гиперчувствительностью, головными болями, тревожностью, миалгией, светобоязнью, эпилептическими припадками, дереализацией, деперсонализацией и гиперакузией. Появление таких реакций, как повышенная агрессия, мысли о суициде, поверхностный сон, усиление мышечных судорог приводит к отмене применения лекарственного препарата.

Во время беременности Сибазон назначают редко, только в исключительном случае, так как его применение может увеличивать риски развития врожденных пороков и токсично влияет на плод. При употреблении на поздних сроках беременности возможно угнетение деятельности ЦНС у новорожденного. Длительное применение во время вынашивания ребенка приводит к синдрому «отмены» у новорожденных, мышечной гипотензии, гипотермии.

Сибазон и алкоголь

Препарат полностью несовместим с алкоголесодержащими напитками. В случаях, когда у пациента наблюдается выраженная патология почечной и печеночной системы, необходимо регулярно контролировать показатели ферментов печени и периферической картины крови. Средство теряет эффективность при одновременном приеме с индукторами микросомальных печеночных ферментов. На скорость всасывания диазепама влияют антацидные медикаменты, но они не влияют на полноту всасывания.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент усиливает выраженность угнетающего воздействия на ЦНС таких групп препаратов, как антидепрессанты, седативные средства, антипсихотические медикаменты, миорелаксанты, нейролептики, препараты для общей анестезии, наркотические анальгетики. При совместном приеме с последним у пациента наблюдается нарастание психологической зависимости, усиливается эйфория. Одновременно с некоторыми препаратами Сибазон работает как усилитель действия и удлиняет период полувыведения.

Побочные действия

В начале проведения терапии с Сибазоном могут возникнуть различные побочные эффекты, связанные с нарушениями нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, органов кроветворения. Возможны аллергические реакции, проявляющиеся зудом и высыпаниями на коже. В месте введения Сибазона часто развивается венозный тромбоз или флебит, покраснение и припухлость. Возможен синдром «отмены» при резком исключении лекарства из терапии или снижении дозировки. Основные возможные побочные реакции:

  • Атаксия;
  • Ухудшения координации движений;
  • Дезориентация;
  • Притупление эмоций;
  • Депрессивное настроение;
  • Гипорефлексия;
  • Тревожность;
  • Падение уровня кровяного давления;
  • Вспышки агрессии;
  • Рвота и тошнота;
  • Нарушение либидо;
  • Дисменорея;
  • Арганулоцитоз;
  • Деперсонализация;
  • Замедление скорости двигательных реакций;
  • Психомоторное возбуждение.

Передозировка

При передозировке врачи назначают энтерсорбенты, промывание желудка, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких или поддержание уровня кровяного давления и показателей дыхания. В условиях стационара в качестве препарата-антагониста назначают Флумазенил – применяется для купирования и профилактики эпилептических припадков. Симптомы передозировки Сибазоном:

  • Сниженная реакция на болевые раздражители;
  • Оглушенность;
  • Брадикардия;
  • Тремор;
  • Нистагм;
  • Коллапс;
  • Спутанность сознания;
  • Парадоксальное возбуждение;
  • Сонливость;
  • Нарушение зрительного восприятия;
  • Угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Противопоказания

Главное противопоказание для применения препарата - индивидуальная непереносимость и аллергическая реакция на диазепам. Лекарство не назначают при острых интоксикациях медикаментами или алкоголем, которые сопровождаются поражением жизненно важных органов. С осторожностью препарат следует употреблять при наличии в анамнезе эпилепсии, спинальной и церебральной атаксии, почечной или печеночной недостаточности, ночном апноэ, склонности к злоупотреблению психоактивных лекарств. Препарат противопоказан при:

  • Закрытоугольной форме глаукомы;
  • Миастении;
  • Беременности;
  • Тяжелом лечении ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких);
  • Абсансе;
  • Острой дыхательной недостаточности;
  • Грудном вскармливании.

Условия продажи и хранения

Препарат допускается к продаже в аптеках, он выдается только по рецепту, предоставленного вашим лечащим врачом, если есть такие показания к применению данного лекарства. Хранить его следует в недоступном для детей месте, вне прямых солнечных лучей и при температуре - не выше 30 градусов Цельсия. Срок годности лекарственного средства составляет не более пяти лет.

Аналоги

Любой аналог Сибазона имеет ряд собственных показаний, побочных эффектов и противопоказаний. Некоторые из них используются при акушерской практике, другие – полностью противопоказаны. Все несовместимы с алкоголем. Основа – активное вещество диазепам. Вспомогательные вещества различаются. Самые популярные аналоги – Реланиум и Релиум.

  • Реланиум. Препарат на основе диазепама, показанный при тревожных расстройствах, транзиторных реактивных состояниях и в качестве премедикации перед эндоскопическими, хирургическими манипуляциями. Противопоказан при грудном кормлении, синдроме Леннокса-Гасто, беременности, острой алкогольной интоксикации.
  • Релиум. Препарат выпускается в форме таблеток или ампул. Показан при столбняке, преждевременной отслойки плаценты, эпилептическом статусе, артрите, миозите, кардиоверсии, абстинентном синдроме. Противопоказан при аллергии на бендодиазепины, алкогольной и медикаментозной зависимости, хронической гиперкапнии, тяжелой миастении.

Цена Сибазона

Купить Сибазон в офлайн или онлайн аптеках Москвы и регионов очень сложно. Некоторые онлайн аптеки предоставляют препарат на заказ по МКАДу или с доставкой Почтой России, а также другими службами доставки, но при этом, в наличии он доступен крайне редко.

Наименование:

Сибазон (Sibazon)

Фармакологическое
действие:

Как бензодиазепиновое производное , активный компонент диазепам уменьшает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под действием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора.
Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК , провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности.
Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое действие.

Сибазон оказывает следующие эффекты : анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное.
За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности.
На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли.
Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).

Показания к
применению:

Сибазон показан при:
- невротических расстройствах, абстинентных состояниях;
- тревожных расстройствах, мышечном гипертонусе;
- прогрессирующем хроническом полиартрите;
- церебральном параличе спастического характера;
- первичной, вторичной гипертензии;
- дисфории, бессоннице;
- спастических состояниях при травмах;
- столбняке, артритах;
- вертебральном синдроме;
- атетозе, бурсите, стенокардии;
- головной боли напряжения;
- миозите, язвенной болезни желудка;
- психосоматических нарушениях в гинекологии;
- климаксе, ПМС, позднем гестозе;
- эпилептическом статусе;
- заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей);
- отравлениях препаратами, болезни Меньера;
- неврозах, психопатии, шизофрении;
- сенестоипохондрических расстройствах, инфаркте миокарда.
Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.

Способ применения:

Внутрь, в/м, в/в, ректально . Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Психиатрия : при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология : спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Кардиология и ревматология : стенокардия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром - начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология : психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.
Преэклампсия - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.
С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки.
При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.

Анестезиология, хирургия : премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия : психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше - 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки. Внутрь, от 1 года до 3 лет - 1 мг, от 3 до 7 лет - 2 мг, от 7 лет и старше - 3-5 мг.
Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг соответственно.

Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки : дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.
Мышечная релаксация, столбняк : дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг.
При эпилептическом статусе - в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно.
При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl.
Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг.
Столбняк : начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) - 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы - 20 мг. Дети - 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты - 0.2-0.3 мг/кг.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Со стороны пищеварительной системы : редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
Со стороны эндокринной системы : редко - повышение или снижение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - недержание мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
Со стороны дыхательной системы : при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь.

Противопоказания:

Сибазон применять противопоказано при:
- коме;
- лактации;
- синдроме Леннокса-Гасто;
- беременности;
- наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата;
- острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
- миастении;
- тяжелой ХОБЛ;
- закрытоугольной глаукоме;
- острой дыхательной недостаточности.

Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца.
С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ, у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.
Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать в/а введения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС , на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ .

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама .
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина . Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Беременность:

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка:

Симптомы : превышение дозы Сибазона может сопровождаться:
- парадоксальным возбуждением;
- сонливостью, спутанностью сознания;
- снижением рефлекторной активности;
- брадикардией, апноэ, нистагмом;
- коллапсом, одышкой, тремором;
- затруднением дыхания, коматозными состояниями;
- угнетением сердечной деятельности;

1 мл раствора Сибазон для инъекций 0.5% содержит:
- активное вещество: диазепам - 5 мг;
- вспомогательные вещества: этанол 96 % или спирт этиловый ректификованный насыщенный натрия хлоридом, пропиленгликоль, макрогол-400 (полиэтиленоксид-400), вода для инъекций.

Препарат Сибазон — транквилизатор, обладает седативным и противосудорожным эффектом. Оказывает миорелаксирующее влияние на нервную систему. Выпускается в виде ампул для инъекций и таблеток. Продается в аптеках только по рецепту врача. 1 мл вещества содержит 5 мг диазепама. В составе препарата есть вспомогательные вещества: этанол 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль, макрогол 400 — 200 мг, вода. Во время приема Сибазона нельзя употреблять спиртные напитки. В соответствии с правилами хранения ампулы должны находиться в темном месте при температуре не выше +5 градусов.

Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (анксиолитики)

Фармакологическое действие

Препарат является производным бензодиазепина, транквилизатор, миорелаксант, оказывает седативное и противосудорожное действие. Механизм работы такой: Сибазон усиливает тормозное влияние гамма-аминобутирата в центральной нервной системе, ингибирует спинальные рефлексы, чем снижает тонус скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается — около 75 процентов от общей массы. Начинает действовать через 30 минут после приема, а максимальной концентрации в плазме(Cmax) достигает за 120 минут. При регулярном приеме лекарства равновесная концентрация(Css) устанавливается через 7-14 дней. Длительность действия сибазона составляет около 12 часов. Активное вещество связывается с белками плазмы на 94-99%, Проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

70% препарата выводится почками и около 10% — с калом. 1-2% — в неизменном виде. Процесс выведения делится на два этапа: быстрое и активное выведение происходит за 2-3 часа, следующая медленная фаза продолжается до 70 часов.

Торговое название: Сибазон

Международное непатентованное название: Диазепам

Показания к применению

Препарат используется в качестве основной или вспомогательной терапии при следующих заболеваниях:

  • Депрессия, различные неврозы.
  • Неуправляемые фобии, страхи, тревога.
  • Спастические состояния при поражении головного или спинного мозга.
  • Абстинентный синдром.
  • Эпилепсия.
  • Делирий.
  • Столбняк.
  • Сильные мышечные спазмы.
  • Травмы позвоночника.
  • Люмбаго.
  • Шейный радикулит.
  • Артриты , бурситы, при которых наблюдается спазм мышц.

Кроме того, диазепам применяют как премедикацию перед наркозом, для облегчения родовой деятельности, при угрозе преждевременных родов, для лечения эклампсии беременных.

Противопоказания

Препарат отпускается строго по рецепту, дозировку назначает врач после полного осмотра пациента. Перед приемом обязательно нужно изучить список противопоказаний:

  1. Наличие аллергии на компоненты сибазона.
  2. Запущенная стадия глаукомы.
  3. Алкогольное отравление(исключая острую абстиненцию)
  4. Передозировка препаратами-аналогами.
  5. Миастения.
  6. Наличие апноэ.
  7. Нарушение работы печени, заболевания печени.

Лечение этим препаратом неврозов, бессонницы, депрессий проводят только под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении препарата необходимо подробно рассказать доктору обо всех лекарственных средствах, применяемых пациентом в данный момент, чтобы проверить их на совместимость. При сочетании с некоторыми веществами прием Сибазона опасен.

  • Сибазон нельзя принимать одновременно с противовирусными. Последние усиливают седативных эффект, что может привести к угнетению функции дыхания и проблемам с сердцем.
  • Прием других миорелаксантов и антидепрессантов усиливает холинергическое действие, кроме того, возникает риск развития апноэ.
  • Сибазон не назначают одновременно с антигипертензивными препаратами, последствия совместного приема непредсказуемы.

Дозировка лекарства

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно. При внутривенном введении применяют медленный метод: 1мл вещества за минуту.

  • Острые приступы тревоги или паники снимают дозой в 1-2 мл Сибазона. Спустя 4 часа инъекцию можно сделать повторно. При алкогольном делирии необходимо 2 мл вещества, прием повторяют каждые три часа до купирования всех симптомов. Разовая максимальная доза — 30 мг, максимальная суточная — 70 мг.
  • При приступе эпилепсии необходимо ввести 30 мг препарата: по 2 мл каждые 15 минут. Норма для детей в первый месяц жизни вводят по 0.1 мл на 1 кг веса(сколько составляет суточная доза, определяет врач), после 1 года разовая доза составляет 5 мг, после пяти лет — 10 мг.
  • При мышечном спазме лекарство вводят по 3-4 мл внутримышечно. При необходимости через три часа укол повторяют, впоследствии используется таблетированная форма.
  • При лечении столбняка взрослым положено 2 мл Сибазона медленным введением. При использовании капельниц выбирают скорость 10 мг за 1 час.
  • При люмбаго и шейном радикулите внутримышечно вводят 4 мл препарата — до двух инъекций, чтобы снять болевой синдром. Затем назначают прием Сибазона в таблетках.
  • Перед оперативным вмешательством пациенту делают укол в мышцу(доза — 3-4 мл) или внутривенную инъекцию — 2 мл. После операции добавляют еще 1 мл препарата.
  • Для введения пациента в состояние сна нужно 4-6 мл Сибазона внутривенно медленным введением. Дозировка в данном случае определяется врачом индивидуально.

Передозировка

При нарушении дозировки препарата у пациентов проявляются следующие симптомы:

  • Заторможенная реакция или сильное возбуждение.
  • Сонливость.
  • Увеличение продолжительности сна.
  • Апноэ.
  • Нарушение работы дыхательной системы.
  • Брадикардия.
  • Повышение болевого порога.
  • Нарушение координации.
  • Снижение рефлексов.
  • Потеря сознания.

Передозировка Сибазона может закончиться летальным исходом.

При обнаружении любого из симптомов нужно немедленно обращаться к врачу. Гемодиализ и диурез не эффективны. В больнице внутривенно вводят флумазенил в качестве антидота. При передозировке важно контролировать работу сердца, дыхания, следить за давлением и температурой тела, общим состоянием организма.

Побочные действия препарата

  • Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность действий, нарушение ориентации в пространстве, медленная речь, спутанность сознания, галлюцинации, слабость в мышцах, падение настроения, редко — возникновение суицидальных мыслей.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечного ритма, тахикардия, крайне редко остановка сердца.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, апноэ.
  • Со стороны эндокринной системы: снижение либидо.

Прием препарата нужно проводить под наблюдением врача, при возникновении побочных реакций снизить дозировку.

Сибазон при беременности

При наступлении беременности прием препарата следует прекратить. В первом триместре его не назначают за исключение крайней необходимости. Если женщина принимала Сибазон в третьем триместре, то в дальнейшем у новорожденного могут отмечаться нарушения дыхания и сердечной деятельности, слабость мышц. При приеме препарата нельзя продолжать грудное вскармливание.

Сибазон и вождение автомобиля

Так как препарат снижает концентрацию внимания, может вызвать спутанность сознания и потерю ориентации в пространстве, садиться за руль при приеме Сибазона запрещено. Возобновить поездки можно через трое суток после окончания лечения.

Аналоги Сибазона

Аналогами Сибазона по фармакологическом действию являются: Грандаксин, Гидазепам , Ксанакс, Неурол, Хелакс.

действующее вещество: 1 мл раствора содержит диазепама 5 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05В A01.

Показания

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции; делирий; эпилептический статус, столбняк, мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах; эклампсия при беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонетив препарата, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения), острое отравление алкоголем и седативными средствами, тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во сне, тяжелая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома), выраженная хроническая гиперкапния, закрытоугольная глаукома, миастения, хронические психозы, интоксикация алкоголем, психотропными средствами, шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность, фобии и навязчивые состояния.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно струйно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям - 0,5 мл раствора в течение 30 секунд. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют по возможности вводить внутривенно. Разовая доза - 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл

(5 - 10 мг). При необходимости препарат вводят повторно в такой же дозе через 3 - 4 часа. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через каждые 3 - 4 часа до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5 - 5 мг/час. Высшая разовая доза - 30 мг, высшая суточная доза - 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10 - 15 мин до достижения общей дозы 6 мл

(30 мг). Новорожденным (после 30 дней жизни) и детям в возрасте до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04 - 0,1 мл/кг (0,2 - 0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10 - 15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5 - 15 мин. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет - 10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, травмах позвоночника.

Взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутривенно медленно или внутришньом"язо-во, новорожденным и детям в возрасте до 5 лет - внутривенно или внутримышечно 0,2 - 0,4 мл (1 - 2 мг), детям старше 5 лет - 1 - 2 мл (5 - 10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3 - 4 часа с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет - 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5 - 15 мг/час.

Мышечные спазмы периферического происхождения (люмбаго, шейный радикулит) .

Назначают взрослым по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно 1 - 2 раза до устранения острых симптомов. Затем терапию продлевают препаратом в форме таблеток.

Анестезиология, хирургия .

Для премедикации взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно вечером накануне операции 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно по 30 - 60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, переломы, вывихи, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2 - 6 мл (10 - 30 мг) внутривенно медленно,

детям - 0,2 - 0,4 мл/кг (1 - 2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 секунд за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Эклампсия при беременности.

Назначают внутривенно медленно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необходимости в дальнейшем вводят внутривенно капельно (до 100 мг/сутки).

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены участка локтевого сгиба. Необходимо избегать екстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, сонливость, вялость, головокружение, головная боль, замедленное речи, спутанность сознания, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в редких случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, диспноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зиру), сонливость и мышечная слабость, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству.

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Другие. Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожных высыпаний и зуда, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения данным препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Дети

Применение Сибазона детям в возрасте до 2 лет возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку препарат содержит этанол 96 %, с осторожностью назначать детям.

Особенности применения

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не меняется.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные приступы. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушения сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и длительность лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. В случае применения бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградну амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестични эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

Особенно осторожно следует вводить внутривенно Сибазон при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра к апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребление алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и этанолом возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.

При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, внутривенно введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушения сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста требуют особого надзора.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоїнив или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, которые подавляют функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сибазон - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в алостеричному центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматичний мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможения мижнейронної передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарат всасывается неполностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепаму

(50 %), темазепама, оксазепаму. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксильовани и диметильовани метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепаму - 50 - 100 г., полный почечный клиренс - 20 - 33 мл/мин

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Несовместимость

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Сибазона с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания Сибазона в артерию и экстравазально пространство.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 5 о С. Хранить в недоступном для детей месте.