Лекарственный справочник гэотар. Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride)

Латинское название

Химическое название

Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Четвертичное аммониевое соединение.

Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

Фармакология

Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8-10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

Применение

Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

Побочные действия

Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.

Взаимодействие

Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.

Способ применения и дозы

Местно. Раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно.

Массу наносят из расчета 0,2-0,4 г/см 2 раневой поверхности, предварительно очистив рану от гнойного отделяемого и некротических тканей, либо накладывают марлевую салфетку или используют турунду, пропитанную ЛС. Максимальная суточная доза — 50 г. Перевязки проводят ежедневно, курс лечения — 14 дней.

Интравагинально (с целью контрацепции). Вводят глубоко во влагалище перед половым актом; в случае повторного полового акта необходимо повторное введение таблетки, капсулы, суппозитория, крема; тампон можно вынимать не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта, но не позже 24 ч после его установки (при повторных половых актах в течение 1 сут смены тампона не требуется).

Концентрат жидкий. Используют для дезинфекции после предварительного разведения водой.

Меры предосторожности

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.

Режим дозирования

Наружно, 10% раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно. Массу наносят из расчета 0.2-0.4 г/см 2 раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, либо накладывают марлевую салфетку или турунду , пропитанную препаратом. Максимальная суточная доза - 50 г. Перевязки проводят ежедневно; курс лечения - 14 дней. Интравагинально (с целью контрацепции) - свечи: лежа на спине, свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия - 4 ч. Таблетки: лежа на спине, таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта; длительность действия - 3 ч. Крем: вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении "лежа"; действие развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов. Тампон: извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы др. рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки . Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта и не позже 24 ч после его установки. В случае возникновения затруднения при удалении тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами (как пинцетом) вынуть тампон. Нельзя принимать ванну, плавать с введенным тампоном. Концентрат жидкий: предварительно разводят водой до получения 1, 2, 3, 5 или 12% раствора. Поверхности в помещении, предметы обстановки, санитарно-техническое оборудование протирают ветошью, смоченной в приготовленном растворе из расчета 150 мл/кв.м поверхности в течение 0.5-1 ч. Лабораторную посуду и изделия медицинского назначения полностью погружают в раствор (емкость закрывают крышкой) на 0.5-2 ч и ополаскивают или промывают под проточной водой не менее 3 мин.

Побочные эффекты

Взаимодействие

Любое лекарственное средство, введенное интравагинально, может снижать местное спермицидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат.

Ссылки

• Описание препарата Эротекс на сайте интернет справочника лекарственных средств Компендиум
• Описание препарата Бенатекс на сайте производителя

Wikimedia Foundation . 2010 .

• Бенешов (район)

КромоГЕКСАЛ - Действующее вещество ›› Кромоглициевая кислота* (Cromoglicic acid*) Латинское название CromoHEXAL АТХ: ›› R01AC01 Кромоглициевая кислота Фармакологическая группа: Стабилизаторы мембран тучных клеток Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› J30… … Словарь медицинских препаратов

Пилотимол - Действующее вещество ›› Пилокарпин + Тимолол* (Pilocarpine + Timolol*) Латинское название Pilotymol АТХ: ›› S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами Фармакологическая группа: Бета адреноблокаторы в комбинациях Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов

Пилотимол мини - Действующее вещество ›› Пилокарпин + Тимолол* (Pilocarpine + Timolol*) Латинское название Pilotymol mini АТХ: ›› S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами Фармакологическая группа: Бета адреноблокаторы в комбинациях Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов

Гриппостад - Действующее вещество ›› Парацетамол* + Аскорбиновая кислота* (Paracetamol* + Ascorbic acid*) Латинское название Grippostad АТХ: ›› N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики) Фармакологическая группа: НПВС… … Словарь медицинских препаратов

Гриппостад Рино - Действующее вещество ›› Ксилометазолин* (Xylometazoline*) Латинское название Grippostad Rino АТХ: ›› R01AA07 Ксилометазолин Фармакологические группы: Альфа адреномиметики ›› Антиконгестанты Состав и форма выпуска Гриппостад С Капсулы1… … Словарь медицинских препаратов

Гриппостад С - Действующее вещество ›› Кофеин + Парацетамол* + Хлорфенамин* + Аскорбиновая кислота* (Caffeine + Paracetamol* + Chlorpheniramine* + Ascorbic acid*) Латинское название Grippostad C АТХ: ›› N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептиками… … Словарь медицинских препаратов

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензалкония хлорид

Четвертичное аммониевое соединение.

Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

Фармакология

Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus ; не оказывает влияния на Mycoplasma spp. ; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8-10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

Применение вещества Бензалкония хлорид

Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

Побочные действия вещества Бензалкония хлорид

Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.

Взаимодействие

Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.

Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Бензалкония хлорид, являясь катионным детергентом, встраивается в мембрану клеток, реагирует с липопротеидами мембран микроорганизмов и сперматозоидов, повреждает их, блокирует барьерные функции мембран и ведет к гибели клеток. Бензалкония хлорид проявляет фунгицидную активность в отношении грибов и бактерицидную активность против некоторых грамотрицательных (синегнойная и кишечная палочка, клебсиелла, протей и другие) и грамположительных (включая стрептококки, стафилококки) микроорганизмов. Сперматоцидный эффект бензалкония хлорида развивается в два этапа: на первом этапе происходит разрушение жгутика сперматозоида, на втором этапе происходит разрыв его головки, в результате чего оплодотворение становится невозможным. Также бензалкония хлорид ингибирует подвижность сперматозоидов за счет нарушения электролитного баланса водной фазы цервикальной слизи. In vitro бензалкония хлорид активен в отношении Chlamydia spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Staphylococcus aureus, вируса Herpes simplex типа 2; слабо действует на Candida albicans, Gardnerella vaginalis, Treponema pallidum, Haemophilus ducreyi; не влияет на Mycoplasma spp. В отношении некоторых заболеваний, которые передаются половым путем, возможно проявление некоторой профилактической активности. Бензалкония хлорид на гормональный цикл и нормальную микрофлору влагалища (включая на палочку Дедерлейна) не влияет. Бензалкония хлорид при интравагинальном использовании почти не всасывается и резорбтивного действия не оказывает. Бензалкония хлорид адсорбируется на стенках влагалища и удаляется промыванием водой или с физиологическими выделениями. Контрацептивный эффект бензалкония хлорида проявляется через 5 минут (свечи вагинальные), 8 – 10 минут (капсулы, таблетки), 3 минуты (крем) или сразу же после введения во влагалище (тампон); длительность сперматоцидного действия составляет для вагинальной таблетки 3 часа, крема - 10 часов, вагинальных свечей и капсул - 4 часа, тампона - 24 часа.

Показания

Для наружного использования. Раствор: первично-отсроченная и первичная обработка ран, гнойные раны, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (ожоги, травмы костных и мягких тканей), дренирование костных полостей после операции при остеомиелите. Концентрат жидкий: дезинфекция изделий и помещений медицинского назначения. Масса густая: трофическая язва, поверхностный термический ожог, гнойно-воспалительные заболевания кожи при сахарном диабете, продолжительно незаживающие раны мягких тканей (включая и инфицированные), парапроктит.
Капсулы и таблетки для интравагинального использования, вагинальные крем, свечи, тампоны: местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: в послеродовом периоде, при наличии противопоказаний к использованию внутриматочных спиралей или пероральных контрацептивов, в периоде лактации, в пременопаузном периоде, после прерывания беременности, при опоздании или пропуске приема постоянно применяемых пероральных контрацептивов, при нерегулярной половой жизни.

Способ применения бензалкония хлорида и дозы

Местно. До получения 1% водного раствора разбавляют раствор бензалкония хлорида дистиллированной водой, пропитывают марлевые тампоны, салфетки, повязки и ежедневно накладывают на рану.
Жидкий концентрат бензалкония хлорида после предварительного разведения водой используют для дезинфекции.
Густую массу бензалкония хлорида из расчета 0,2 – 0,4 г/см2 раневой поверхности наносят на предварительно очищенную от некротических тканей и гнойного отделяемого рану, или используют турунду, пропитанную препаратом, или накладывают марлевую салфетку. Максимальная суточная доза составляет 50 г. Перевязки проводят каждый день, длительность терапии составляет 2 недели.
Интравагинально (для контрацепции). Перед половым актом глубоко вводят во влагалище; при повторном половом акте необходимо повторное введение капсулы, таблетки, крема, суппозитория; тампон можно вынимать не раньше чем через 3 часа после последнего полового акта, но не позже 24 часов после его установки (смены тампона не требуется при повторных половых актах в течение 24 часов).
Тщательное соблюдение способа использования бензалкония хлорида повышает его эффективность. Возможно использование бензалкония хлорида вместе с внутриматочной спиралью или влагалищной диафрагмой. Необходимо избегать орошения или обмывания влагалища мыльной водой за 2 часа до и в течение 2 часов после полового контакта (так как бензалкония хлорид разрушается мылом); только чистой водой возможно проведение наружного туалета.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования кожи, контактный дерматит; для интравагинального использования - раздражение и изъязвление слизистой оболочки матки и влагалища, кольпит.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении врачом можно использовать при беременности и в период лактации, бензалкония хлорид не выделяется с грудным молоком.

Побочные действия бензалкония хлорида

Контактный дерматит, вульвовагинит, кандидоз, аллергические реакции.

Взаимодействие бензалкония хлорида с другими веществами

Растворы йода инактивируют бензалкония хлорид. Любое средство (включая мыло и его растворы), которое введено во влагалище, может снизить местное сперматоцидное действие бензалкония хлорида.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензалкония хлорид

Комбинированные препараты:
Бензалкония хлорид + Гипромеллоза: Лакрисифи;
Бензалкония хлорид + Глутарал: Альдесол;
Бензалкония хлорид + Мяты перечной листьев масло + Тимол + Эвкалипта прутовидного листьев масло + Левоментол: Септолете®, Септолете® Д.

Алкилбензилдиметиламмония хлорид

Химические свойства

Бензалкония Хлорид синтезировали в 1935 году. По своему строению – это смесь различных хлористых соединений бензалкония , образующих ароматическое бензольное кольцо с боковой цепью от 8 до 18 атома углерода. Бактерицидные свойства наиболее выражены у молекулы с боковой цепью, идущей от 14 атома. Лекарство синтезируют в виде белого, с желтым оттенком аморфного порошка, который отлично растворяется в воде, ацетоне, спиртах. Средство почти не растворимо в эфире.

Фармакологическое действие

Антисептическое, спермицидное, контрацептивное, противогрибковое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.

Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки , стафилоккоки ; грамотрицательные агенты, клебсиеллу , синегнойную и кишечную палочки, протей ; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков . Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae , Хламидии , Трихомонады , Staphylococcus aureus , вирус . Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Candida albicans , Treponema pallidum . Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии , которые в норме должны содержаться во влагалище.

Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.

После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.

Показания к применению

Раствор назначают:

• для первичной и отсроченной обработки ран;
• в качестве профилактического средства при угрозе вторичного инфицирования ран при травмах костных и мягких тканей;
• для обработки гнойных ран;
• при дренировании полостей кости после проведения операции при .

Мазь применяют:

• при поверхностных термических ожогах и трофических язвах ;
• для лечения инфицированных, долго не заживающих ран;
• при гнойных и воспалительных заболеваниях кожи у больных ;
• при .

Интравагинально лекарство применяют:

• для контрацепции при невозможности использования внутриматочной спирали, в период после родов и во время лактации;
• для контрацепции после прерывания ;
• во время ;
• в качестве контрацептива при нерегулярной половой жизни.

Также вещество используют для дезинфекции медицинских инструментов и помещений.

Противопоказания

Хлорид бензалкония противопоказан при , при злокачественных новообразованиях кожи.

Интравагинально лекарство не назначают пациентам с , с раздражением на слизистой оболочке матки или влагалища.

Побочные действия

Бензалкония Хлорид редко вызывает следующие побочные эффекты: аллергические высыпания, вульвовагинит .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний и назначенной лекарственной формы используют различные дозировки и схемы лечения средством.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

Бензалкония Хлорид при интравагинальном использовании может терять свою эффективность в сочетании с мылом и мыльными растворами, с цитратами , салицилатами , иодидами , перманганатами , тартратами и солями серебра .

Раствор нейтрализует фармакологическое действие вещества.

Лекарство совместимо с и для местного использования.