«Допегит»: инструкция по применению и аналоги. Допегит — правила применения для разных возрастов

Допегит является ценным препаратом для акушер-гинекологов. С его помощью без вреда для здоровья женщины и ее потомства удается держать под контролем уровень артериального давления и предупреждать развитие такого опасного состояния для беременной, как поздний .

Как действует Допегит в организме

Препарат относится к группе антигипертензивных лекарственных средств. Эффект снижения давления достигается благодаря его действующему веществу – метилдопе, являющемуся стимулятором центральных альфа-2-адренорецепторов.

Механизмы действия Допегита в организме:

1. Снижает общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов и активность гормона ренина в плазме, нормализуя диастолическое артериальное давление.
2. Замещает допамин (биологически активное вещество, повышающее артериальное давление) на воспринимающих его нервных окончаниях, тем самым снижая на него реакцию.
3. Активирует тормозные пресинаптические альфа-2-рецепторы симпатической нервной системы, в результате уменьшая ее тонус.
4. За счет подавления выработки допа-декарбоксилазы снижает синтез и содержание в тканях-мишенях биологически активных веществ, повышающих артериальное давление: допамина, норадреналина и серотонина.
5. Незначительное седативное (успокаивающее) действие.

Преимуществом метилдопы перед другими группами антигипертензивных препаратов являются отсутствие рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений и даже в некоторых случаях ее небольшое снижение. Это особенно важно при назначении Допегита беременным женщинам, у которых и так имеется склонность к синусовой тахикардии. Кроме того, не изменяются показатели деятельности сердца (объем сердечного выброса), а значит, не ухудшается маточно-плацентарное кровообращение . Немаловажно также и отсутствие отрицательного влияния на деятельность почек.

После назначения Допегита наблюдается мягкое снижение систолического и диастолического артериального давления с максимумом действия принятой таблетки через 4-6 часов , а при длительном регулярном приеме – к третьим суткам. После отмены лекарства возвращение давления к исходному уровню происходит не резко, а в течение 48 часов.

Когда назначают Допегит при беременности

Допегит входит в группу лекарственных препаратов, безопасность для плода и эффективность для беременной женщины которых доказана серьезными исследованиями и подтверждена многолетней практикой. Его разрешено применять строго по назначению врача в любом сроке гестации.

Основным показанием к применению метилдопы во время беременности является артериальная гипертензия. Благодаря ему удается длительно поддерживать нормальные показатели артериального давления и периферического кровообращения и предупреждать развитие позднего гестоза.

В какой форме применяется Допегит

Препарат выпускается и применяется в виде плоских таблеток без оболочки сероватого цвета округлой формы. На одной стороне каждой таблетки выжата надпись «DOPEGYT». Их нужно проглатывать целиком или предварительно разделив на части (при необходимости подбора индивидуальной дозировки) и запивать водой.

В каких дозах назначается Допегит при беременности

Прием препарата начинают обычно с одной таблетки, содержащей 250 мг действующего вещества. В дальнейшем каждые два дня возможно увеличение дозы до тех пор, пока показатели артериального давления не достигнут желаемого значения. При этом рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу более 2 граммов метилдопы в 2-3 приема равными долями. После стабилизации состояния снижение количества принимаемого препарата также проводится постепенно, по 250 мг (1 таблетке) в два-три дня.

В связи с отсутствием отрицательного воздействия на плод Допегит разрешено принимать беременным женщинам на любой период времени, вплоть до родов.

Есть ли противопоказания и побочные эффекты при приеме Допегита при беременности?

Проведенные исследования не выявили никакого негативного влияния Допегита на плод.

Во время приема препарата, независимо от половой принадлежности и наличия беременности, могут наблюдаться следующие побочные эффекты метилдопы, обусловленные его механизмом действия:

1. Торможение центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение или головная боль, очень редко – галлюцинации и синдром паркинсонизма.
2. Угнетение сосудодвигательного центра: брадикардия, ортостатическая гипотензия.
3. Задержка натрия и жидкости в организме: появление периферических отеков.

Кроме того, возможны изменения со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, сухости во рту, запоров или диареи, воспаления слюнной железы, панкреатита, нарушения деятельности печени с развитием желтухи вследствие холестаза. Во время приема препарата необходимо регулярно контролировать состояние периферической крови, чтобы не пропустить появление лейкопении, тромбоцитопении. Для выявления гемолитической анемии повторяют пробу Кумбса. Возможно изменение деятельности половых органов, боли в мышцах или костях, эпизоды лихорадки. Зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде кожных сыпей.

Допегит противопоказан:

• при феохромоцитоме;
• при аллергии на препарат;
• при тяжелой почечной недостаточности из-за риска его накопления в организме с достижением токсических доз;
• при аутоиммунной гемолитической анемии, порфирии;
• при заболеваниях печени;
• при депрессивных состояниях.

Допегит при беременности: отзывы

• Ольга. Начала принимать Допегит на 7 неделе беременности с одной таблетки по вечерам. Чтобы давление полностью пришло в норму, понадобилось поднять дозу до трех таблеток в день. Сейчас у меня срок уже 23 недели, давление не скачет. Думаю, последую совету доктора и буду принимать это лекарство до самых родов, чтобы не навредить скачками давления своей малышке.
• Анастасия . Когда на 20 неделе беременности врач назначила мне Допегит, я в первую очередь прочитала о нем информацию в интернете. Очень порадовало, что это лекарство не приносит вреда плоду и эффективно помогает матери. Теперь пью его спокойно, давление больше не повышается.
• Кристина. На 11 неделе беременности мне пришлось начать принимать Допегит из-за повышения артериального давления. Чтобы его нормализовать, понадобилось 6 таблеток в сутки. Но спустя 8 недель мое самочувствие было настолько хорошим, что удалось постепенно 2 таблетки отменить. Буду пить это лекарство до родов, ведь главное – чтобы ребенок не страдал.

Состав

Фармакологическое действие

Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.
Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.
Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.
Для препарата Допегит характерен «синдром отмены».
Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.
После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается.
Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).
Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 – 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%.

Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и β-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.
Период полувыведения препарата – 2 часа.
Допегит экскретируется почками, большей частью – в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма – биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата).
У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.

Показания к применению

Способ применения

Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.
Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.

Допегит повышает гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Действующее вещество:

Дополнительно

Таблетки Допегит применяют при беременности. Часто у беременных бывает высокое давление, тошнота, рвота, головокружение, болит голова. Высокое давление может повлиять на развитие ребенка и на его появление на свет.

Незаменимый препарат таблетки Лечение
Привести в норму беременная у доктора
лежа в клинике у доктора

Что поможет бороться с этими симптомами? Допегит при беременности – незаменимый препарат. Он помогает снизить давление, и самое главное его преимущество – он не вредит вашему плоду. Практически во всех случаях назначается именно Допегит.

Хочется отметить, что самим назначать препарат и выбирать дозировку, категорически запрещено! Вы же не хотите, чтоб с вашим будущим ребенком что-то случилось. Поэтому каждый препарат и дозировку вам должен назначить врач.

Показания к применению препарата

Это препарат назначают, если у беременной артериальная гипертензия. А также для того, чтобы улучшить состояние будущей мамочки.

Незаменимый препарат при гипертензии

При беременности у женщины часто проблемы с сосудами и с кровообращением. Давление может начинать скакать, часто повышается.

Лекарство назначают в последних двух триместрах. До этого клинические исследования не были проведены, поэтому неизвестно его влияние на организм и на плод. Лекарство можно пить до конца беременности.

Допегит безопасен для плода и для организма женщины, это доказано.

Допегит – таблетки белого цвета, круглые. Находятся в стеклянной банке коричневого цвета. Банка содержит 50 таблеток. Не имеют вкуса и запаха.

Главное вещество – метилдопа. Дополнительные вещества:

• крахмал;
• тальк;
• этилцеллюлоза;
• кислота стеариновая.

Действие препарата Допегит при беременности.

1. Снижает артериальное давление и приводит его в норму.
2. Оказывает успокаивающее действие.
3. Заставляет активироваться α-2-рецепторы нервной системы.
4. Снижает тошноту.
5. Уменьшает головные боли и головокружение.
6. Уменьшается частотность сердечного ритма.

Особенности применения и инструкция

При применении Допегита во время беременности, необходимо изучить инструкцию.

1. Таблетки для внутреннего применения.
2. Употреблять перед или после еды.
3. Изменения будут заметны после 3 – 7 часов, после употребления. Эффект от действия длится 12 – 26 часов.
4. Обычно за день следует употреблять не более 2 грамм лекарственного препарата, т.е. не более 8 таблеток.

Каждая таблетка содержит 250 мг активного вещества. Назначают по 1 таблетке раз в день. С каждым днем доза увеличивается, но употребляем не более 2 грамм в день.

Безопасно для организма будущей мамы и плода

Для каждой женщины врач сам индивидуально подбирает дозировку, все зависит от срока, показаний женщины и развития плода. Принимать лекарство нужно за несколько приемов (2-3).

Когда показатели давления нормализуются, головные боли и тошнота прекратятся, дозировку необходимо снизить. Делать это нужно постепенно. Доведите прием препарата до одной таблетки один раз в несколько дней.

Таблетки Допегит можно применять при 1 триместре беременности в особых случаях. В основном врачи не рекомендуют этого, потому как до конца не выяснили его влияние на плод. На 2-м и 3-м триместрах никакого воздействия на плод не оказывается.

При кормлении ребенка грудью прием лекарства нежелателен, потому как активное вещество выделяется через грудное молоко. Прием возможен, только если от препарата напрямую зависит жизнь матери. Пожалуйста, помните, что назначать препарат и дозировку вам должен только врач.

При передозировке вы заметите такие симптомы:

• пониженное давление;
• постоянная сонливость, слабость тела;
• головокружение (но головокружение может быть связано просто с беременностью), галлюцинации;
• запор.

Требуется консультация у врача

Побочные действия и противопоказания

При приеме препараты возможны следующие побочные действия.

1. Слабость тела, сонливость, головная боль.
2. Брадикардия.
3. Отечность.

Очень редко возможны.

1. Стенокардия, инфаркт миокарда.
2. Панкреатит, рвота, диарея.
3. Небольшая боль в суставах.

Существуют и противопоказания. Таблетки Допегит нельзя употреблять при беременности в таких случаях:

• высокая чувствительность к основным компонентам Допегита;
• гепатит;
• цирроз печени (нарушение функций печени);
• депрессивное состояние;
• миокардия;
• повышенное разрушение эритроцитов, другими словами, гемолитическая анемия.

Это лекарство назначается только в случае артериальной гипестезии. Поэтому оно отпускается только по рецепту врача.

Рассмотрим цены Допегита в различных аптеках.

1. В аптеках Украины цена колеблется от 95 до 115 гривен.
2. В аптеках России цена колеблется от 200 рублей до 260. Средняя цена 230 рублей.
3. В интернет-аптеках лекарство купить легче и дешевле.

Преимущества и недостатки лекарства

А теперь давайте посмотрим преимущества и недостатки этого лекарства.

А теперь давайте посмотрим, как отзываются о Допегите для беременных.

Ира Демальтинова:

Начала принимать этот препарат на 4 месяце. До этого давление стало резко повышаться, а от этого было сильное головокружение, к тому же тошнило очень. Я пошла к гинекологу, а она прописала мне именно это лекарство. Я доверяю ей, поэтому купила и принимала. Доза у меня была 2 таблетки в день. Я читала, что нужно не более 2 грамм. Я думала, что этого мало, но как врач сказала, так и делала. Через несколько дней мне подняли дозу до трех таблеток, чтоб до конца давление пришло в норму. Принимала месяца три, кажется. После чувствовала себя нормально. В конце понижали норму, пока совсем не исключили этот препарат.

Марина Губаренко:

Я пила Допегит очень долго, можно сказать, всю беременность. До того, как начала его пить, был постоянный токсикоз, голова болела часто, от этого никогда не высыпалась. Не знала, как применять этот допегит при беременности, пошла к врачу. Пила по 3 таблетки каждый день после еды. Ну стало легче, голова не болела вроде. Но потом, через месяц мне казали пить очень маленькую дозу, потому что давление было более-менее нормальное, иногда было даже ниже нормы. Принимала по пол таблетки. Они хорошо делятся. Потом начала по 1 в день. Вся беременность была нормальной.

Оля Халабова:

Врач назначил мне его на 9 неделе, кажется, точно вспомнить не могу… Пила два раза в день по таблетке. Говорили, что даже небольшое повышение давления очень вредно для ребенка. Я читала отзывы, инструкции перед применением. Ничего плохого не видела. Вроде хороший препарат. Ну мне лично помог, не было головных болей, ну разве что очень редко, да как у всех людей, на погоду там, еще на что-то. Моему ребенку уже 2 года, все хорошо, я самая счастливая мать.

Меры профилактики давления без препаратов

Иногда высокое давление можно привести в норму с помощью питания и упражнений.

Привести в норму артериальное давление можно с помощью правильного образа жизни и без препаратов

Нормальное давление напрямую зависит от питания.

1. Беременным нельзя употреблять какао, кофе, крепкий чай, шоколад, потому как это способствует повышению давления.
2. Также стоит отказаться от соленого и кислого, хотя именно этого и хочется вам. Потому как соленое давит на почки, а почки очень взаимосвязаны с уровнем давления.
3. В рационе обязательно должна быть свекла, различные свекольные муссы и отвары.
4. Очень важно кушать мясо. Лучше всего, если это будет телятина, можно есть кролика, индюшку. Также – курицу, свинину и баранину. От этого ваши почки будут лучше работать и давление будет нормализоваться.
5. Нельзя употреблять слишком жирную пищу.
6. Употребляйте как можно больше белковой пищи: сыр, творожки, рыбу (но не очень соленую), яйца, горох, фасоль.
7. Обязательно нужны фрукты: вишня, арбуз, инжир.
8. Из овощей: огурцы, кукуруза, капуста. Эти овощи и фрукты обладают мочегонным действием, что важно для почек.
9. Пейте много жидкостей.
10. Старайтесь как можно меньше употреблять соль.

Допегит (действующее вещество метилдопа) - антигипертензивное средство центрального действия. Является пролекарством: попадая в организм, подвергается метаболической трансформации с образованием альфа-метилнорадреналина, который, в свою очередь, оказывает антигипертензивный эффект посредством сразу нескольких механизмов. В первую очередь, препарат снижает тонус симпатической нервной системы за счет активации центрального пресинаптического торможения через альфа-рецепторы. Допегит играет роль ложного медиатора и замещает собой эндогенный допамин в соответствующих нервных окончаниях, что также способствует развитию антигипертензивного эффекта препарата. Важным свойством допегита является его способность снижать активность вазопрессорного фактора ренина и, соответственно, уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. И последнее звено в сочетанном антигипертензивном механизме действия допегита является подавление воспроизводства норадреналина, а также снижение концентрации норадреналина, адреналина, допамина и серотонина в тканях за счет подавления активности допа-декарбоксилазы. Допегит не влияет напрямую на сердечную функцию, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторное учащение сердцебиения, не подавляет клубочковую фильтрацию, не снижает фильтруемую фракцию и не угнетает почечный кровоток. В ряде случаев под действием препарата отмечалось уменьшение частоты сердечных сокращений. Допегит эффективно снижает артериальное давление при нахождении пациента в положении лежа и стоя. Редко вызывает ортостатическую гипотензию (резкое падение артериального давления при изменении положения тела). После приема внутрь разовой дозы допегита пик его действия развивается на 4-6 часу и продолжается в среднем около 12-24 часов. При регулярном приеме препарата максимальное снижение артериального давления отмечается на 2-3 сутки.

После прекращения лечения уровень артериального давления возвращается на круги своя в течение последующих 1-2 дней.

Допегит выпускается в таблетках. Принимать препарат следует до или после приема пищи. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально для каждого пациента. По общим рекомендациям лечение допегитом начинают с дозы в 250 мг 2-3 раза в сутки. В последствии, опираясь на полученный от фармакотерапии результат (степень снижения артериального давления), дозу можно как увеличивать, так и уменьшать, соблюдая при этом как минимум двухдневный интервал между изменениями дозы. Следует знать, что при увеличении дозы препарата, а также в первые 2-3 дня после начала медикаментозного курса может развиваться седативный эффект, поэтому рекомендуется увеличивать, в первую очередь, вечернюю дозу допегита. Для поддержания достигнутого терапевтического эффекта принимают 0,5-2 г препарата в сутки на 2-4 приема. Допустимый суточный максимум - 3 г, но, как правило, если не удается добиться ощутимого результата при приеме 2 г допегита в сутки, в медикаментозный курс дополнительно включают другой антигипертензивный препарат. Через 2-3 месяца после начала лечения к допегиту может развиться устойчивость (толерантность). В таких случаях либо увеличивают дозу, либо комбинируют препарат с диуретиками. В течение двух суток после отмены допегита артериальное давление возвращается к исходной точке без проявления так называемого "эффекта рикошета". Препарат можно использовать у пациентов, уже пробовавших другие антигипертензивные лекарственные средства, при условии плавной отмены последних. В таких случаях лечение допегитом начинают с дозы в 500 мг в сутки. В ряде случаев у пациентов, принимающих допегит, отмечается увеличение массы тела, появляются отеки. Данные побочные реакции устраняются с помощью мочегонных препаратов.

Фармакология

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

• снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;
• замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
• снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
• подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Форма выпуска

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8.8 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 45.7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, тальк - 6 мг.

50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® , АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .

Дети старше 3 лет

Нарушения функции почек

< 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Допегит ® нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит ® : симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит ® : другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• острый гепатит, цирроз печени;
• заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
• депрессия;
• гемолитическая анемия;
• острый инфаркт миокарда;
• феохромоцитома;
• детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Допегит (Dopegyt) – препарат, используемый для устранения гипертензии, повышенного артериального давления (АД).

Допегит – патентованное название лекарства. В роли действующего вещества в нем выступает Метилдопа (Methyldopa).

Данное вещество из класса фенилэтиламинов представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок,хорошо растворимый в воде.

Химическая формула: C 10 H 13 NO 4 .

Названия: (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.

Механизм действия

Допегит – антигипертензивное средство с центральным механизмом действия. Он влияет на сосудодвигательный центр продолговатого мозга путем стимуляции альфа -2 адренергических рецепторов. Обычно стимуляция симпатических нейронов сосудодвигательного центра приводит к спазму артериальных сосудов и к повышению АД.

Передача нервного импульса по контактам между этими нейронами (синапсам) обеспечивается медиатором норадреналином. Альфа-2 адренорецепторы расположены на мембране пресинаптического (находящегося перед синапсом) нейрона.

Воздействие на эти рецепторы норадреналином приводит к снижению количества норадреналина, и к затруднению проведения симпатических нервных импульсов в сосудодвигательном центре. Получается, что норадреналин сам ингибирует свое выделение.

По-видимому, этот физиологический механизм, именуемый петлей отрицательной обратной связи, создан природой для регуляции АД и предупреждения развития неконтролируемой гипертензии.

Таким образом, активация Допегитом альфа-2 адренергических рецепторов на пресинаптической мембране по принципу отрицательной обратной связи приводит к уменьшению количества норадреналина.

Затрудняется проведение нервных импульсов в сосудодвигательном центре, и устраняется сосудистый спазм. Но это не единственный способ Допегита влиять на величину АД.

Суть в том, что распространение нервных импульсовпо симпатическим волокнам в ЦНС помимо норадреналина обеспечивается и другими нейромедиаторами – адреналином, допамином, серотонином.

Допегит угнетает синтез этих медиаторов. Это достигается путем ингибирования специфического фермента допа-декарбоксилазы. Кроме того, Допегит, выступая в качестве ложного нейромедиатора, связывается с допаминэргическими рецепторами, и таким способом препятствует действию допамина как нейромедиатора.

Все эти центральные эффекты обеспечиваются не самим Допегитом,а его метаболитом, альфа-метилнорадреналином, который образуется в печени, а затем проникает через ГЭБ – гематоэнцефалический барьер.

Периферическое действие Допегита проявляется в улучшении почечного кровотока и в усилении клубочковой фильтрации. Секреция ренина почками наоборот, снижается.

Ренин – фермент, играет ключевую роль в РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системе). Под действием компонентов РААС запускаютсяосновные механизмы гипертензии – вазоконстрикция (сосудистый спазм), задержка воды и солей натрия в организме.

Таким образом, центральное и периферическое действие Допегита направлено на гипотензию. Гипотензия в данном случае достигается путем снижения ОПС (общего периферического сопротивления) в результате расширения просвета мелких артерий (артериол).

На сократительную функцию миокарда препарат практически не влияет. Однако снижение ОПС и АД может рефлекторно привести к урежению частоты и уменьшению силы сердечных сокращений. Это проявляется уменьшением сердечного выброса – объема крови, проталкиваемого миокардом по кровеносным сосудам.

Кроме того, установлено, что Допегит при длительном применении снижает содержание коллагена в мышечных волокнах сердца. Клинически это проявляется устранением гипертрофии миокарда и кардиосклероза – основных структурных изменений при сердечно-сосудистой патологии.

Центральное действие Допегита, направленное на снижение активности нейромедиаторов, помимо гипотензии часто проявляется седацией. Седативный эффект проявляется успокоением, устранением чувства тревоги и страха.

Однако при длительном приеме Допегита возникает резистентность, привыкание. Резистентность обусловлена активацией барорецепторов. Эти рецепторы расположены на внутренней сосудистой стенке. Они реагируют на изменение внутрисосудистого давления.

Повышается давление – барорецепторы запускают процесс расширения сосудов, снижается давление –сосуды спазмируются. Для Допегита характерен синдром отмены – усугубление гипертензии при резком прекращении прима препарата. Еще один негативный момент: Допегит способствует задержке натрия и воды в организме. Это проявляется отечным синдромом и гипертензией.

История создания

Препарат был синтезирован и начал выпускаться в 60-х г. ХХ в. в Венгрии фармацевтическим заводом Эгис. В настоящее время эта компания более известна как ОАО Фармацевтический завод Эгис или «Egis» Pharmaceutical Ltd. За эти десятилетия Допегит как действенное гипотензивное средство широко используется в России и во многих других странах.

Технология синтеза

Метилдопу, как и другие фенилэфрины, получают в ходе реакций органического синтеза. Один из способов – восстановительное аминирование аммиачных соединений в присутствии никелевого катализатора.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

Допегит, производимый ЭГИС, дженериков не имеет. Однако в клинической практике наряду с Допегитом применяются и другие гипотензивные средства центрального действия.

Это Моксонидин (Физиотенз, Тензотран), Рилменидин (Альбарел), Клонидин (Клофелин, Гемитон). В данных лекарствах другие активные вещества. Механизм действия у них сходен с таковым у Метилдопы, но может несущественно от него отличаться.

Показания

Препарат назначают при артериальной гипертензии.

Дозировки

Эту дозу делят на 2-4 приема. Учитывая седативный эффект препарата, повышение дозы рекомендуют начинать с вечернего приема. Таблетки пьются целиком, не разжевываются, до еды, или после еды. Максимальная суточная доза препарата составляет 2г.

Пожилым пациентам рекомендуют начинать прием Допегита в суточной дозе 250 мг (1 таблетка). В дальнейшем при отсутствии должного эффекта дозировка может быть повышена, но не более чем на 250 мг в течение 2-х дней. У детей средняя суточная доза препарата определяется из расчета 10 мг/кг массы тела, которая делится на 2-4 приема.

При необходимости суточная доза может быть увеличена, но не более 65 мг/кг массы. Учитывая, что препарат выводится почками, при почечной недостаточности его выведение может быть замедлено.Поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны соблюдать определенные временные интервалы между приемами.

Продолжительность этих интервалов зависит от степени почечной недостаточности. При легкой степени это 8 часов, при средней – 8-12 часов, при тяжелой – 12-24 часа.

При длительном приеме Допегита формируется толерантность. Это проявляется в ослаблении гипотензивного действия спустя 2-3 месяца регулярного употребления лекарства. В этих случаях рекомендуют увеличивать дозу, или комбинировать Допегит с другимигипотензивными и мочегонными средствами, в частности, с Гипотиазидом.

Кроме того, Допегит применяют с другими гипотензивными средствами при их плавной постепенной отмене. В этих случаях суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.

Фармакодинамика

В ЖКТ всасывается около 50% (по разным данным – от 8 до 62%) принятого внутрь препарата. Менее 20% всосавшейся Метилдопы связывается с плазменными белками.

В печени 10% принятой внутрь Метилдопы метаболизируется сначала с образованием альфа-метилдопамина, а затем – альфа-метилнорадреналина. Именно этот активный метаболит, альфа-норадреналин, проникает через ГЭБ. Гипотензивный эффект достигает максимума спустя 4-6 часов после приема, и сохраняется 12-24 часов. При повторном употреблении он сохраняется 2-3 дня.

Препарат кумулирует в организме. Большая часть (70%) выводится с мочой в виде Метилдопы и метаболитов, остальное – с калом в виде Метилдопы. Период полувыведения оставляет 1,7 часа.

Полностью выводится в течение ближайших 36 часов. Защелачивание мочи увеличивает время действия Метилдопы, а закисление – наоборот, уменьшает. У пациентов с недостаточной функцией почек время выведения Метилдопы может существенно увеличиваться. После полного прекращения приема препарата АД возвращается к исходным величинам в течение 1-2 дней.

Побочные эффекты

• ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, быстрая утомляемость, парестезии. Редко– паркинсонизм, периферический паралич лицевого нерва, недостаточность мозгового кровообращения, изменения психики, снижение интеллекта.
• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, отечный синдром, из-за отеков – повышение массы тела. Редко: миокардит, перикардит, учащение приступов стенокардии, застойная сердечная недостаточность.
• ЖКТ: тошнота, рвота, вздутие живота, боли в животе, метеоризм, диарея, колит, панкреатит, холестатическая желтуха, воспаление слюнных желез, сухость во рту.
• Дыхательная система: заложенность носа.
• Кожа: экзантема, токсический эпидермальный некролиз, экзема.
• Иммунная система:васкулит на фоне лихорадки, волчаночный синдром.
• Эндокринная система: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия.
• Костно-мышечная система: артралгии, миалгии.
• Половая система: снижение либидо, у мужчин – эректильная дисфункция, затруднение эякуляции, у женщин – аменорея.
• Кровь: эозинофилия, волчаночные клетки, положительный ревматоидный фактор, повышение уровня печеночных трансаминаз, мочевины, билирубина. Иногда отмечается недостаточность функции костного мозга, и, как следствие, угнетение синтеза всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, агранулоцитопения, тромбоцитопения. Снижается иммунитет, повышается риск спонтанных кровотечений.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• Острый инфаркт миокарда;
• Острый гепатит;
• Цирроз печени;
• Депрессивные состояния;
• Гемолитическая анемия;
• Феохромоцитома;
• Сопутствующий прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• Дети до 3 лет.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, детям старше 3 лет, а также лицам с почечной недостаточностью и диэнцефальным синдромом. Учитывая седативное действие, прием Допегита не рекомендован во время управления автотранспортными средствами и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ингибиторы МАО – неуправляемая гипотензия, или наоборот, гипертонический криз, психомоторное возбуждение;
• Трициклические антидепрессанты– уменьшение гипотензивного действия, тахикардия, возбуждение, головная боль;
• Леводопа – усиление гипотензивного и снижение противопаркинсонического эффекта, токсическое действие на ЦНС;
• Симпатомиметики, препараты железа, эстрогены, НПВС – снижение гипотензивного эффекта;
• Диуретики, гипотензивные средства других групп, в т. ч. бета-адреноблокаторы, а также транквилизаторы и наркозные средства – усиление гипотензивного эффекта;
• Этиловый спирт – угнетение ЦНС, усиление депрессии;
• Соли лития, контрацептивы – усиление токсичности этих средств, поражение печени;
• Антикоагулянты – возрастает вероятность спонтанных кровотечений;
• Галоперидол – нарушение сознания, когнитивные расстройства, деменция;
• Дигоксин – повышается риск развития синдрома слабости синусового узла.