Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка. Лидокаин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Из этой статьи вы узнаете:

какие препараты на основе лидокаина применяются в стоматологии,
насколько лидокаин сильнее новокаина,
какие анестетики еще сильнее лидокаина.

Статья написана врачом-стоматологом со стажем более 19 лет.

Лидокаин применяется в стоматологии в качестве анестетика для обезболивания при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов. Лидокаин – инструкция по применению препарата в стоматологии включает в себя 3 формы выпуска препарата:

лидокаин в ампулах (или карпулах),
лидокаин спрей,
лидокаин гель.

Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы.

Состав: 1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорид, 6 мг хлорида натрия, вода для инъекций. Выпускается в ампулах по 2 мл.

Лидокаин: отзывы
этот анестетик пришел когда-то на смену , и превышал его по силе действия в несколько раз. Нужно понимать, что новокаин практически не действует в воспаленных тканях, при нагноении. Действие же лидокаина не зависит от наличия или отсутствия воспаления.

Обычно для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл лидокаина (если лидокаин используется без добавления адреналина). Продолжительность действия с момента укола составляет от 30 до 90 минут, что зависит от многочисленных факторов: скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей, вида анестезии (на верхней челюсти анестезия длится значительно меньше, чем на нижней челюсти при проводниковой анестезии).

Однако, сейчас уже можно смело говорить, что лидокаин, как и новокаин – это анестетики прошлого. Сейчас на смену ему пришли анестетики более продолжительного и глубокого действия на основе Артикаина. К этим анестетикам относят, например, Септанест, Убистезин и другие. Эти анестетики в несколько раз сильнее лидокаина, а продолжительность их действия также в несколько раз больше.

К несомненным плюсам лидокаина можно отнести –

дешевизну, что делает его неплохим бесплатным анестетиком в государственных клиниках (10 ампул стоят в аптеке примерно 40 рублей),
антиаритмическое действие на сердце, что делает его препаратом выбора для лечения и удаления зубов у пациентов аритмиями сердца.

Все современные анестетики уже очень давно не выпускаются в ампулах, они выпускаются в одноразовых карпулах (рис.2). Карпула уже содержит дозу анестетика, она вставляется в карпульный шприц (рис.1), далее прикручивается одноразовая очень тонкая игла (рис.3), и шприц готов к анестезии.

Примером анестезии лидокаином в карпулах является препарат Ксилонор (Xylonor), выпускаемый французской фирмой Септадонт. Объем одной карпулы составляет 1,7 мл. Для увеличения продолжительности и глубины анестезии в карпулах
анестетика помимо самого лидокаина содержатся специальные добавки (эпинефрин, адреналин или норадреналин), которые сужают сосуды в месте анестезии, чем препятствуют быстрому вымыванию анестетика.

Это дозированный спрей для местного применения. В стоматологии он применяется для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Одно нажатие распыляет ровно 4,8 мг лидокаина. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз. Спрей содержит также вспомогательные вещества, такие как: 96% спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль. Приятен на вкус.

4. Лидокаин гель –

Гели на основе лидокаина есть как профессиональные для стоматологических клиник, так и такие, которые можно купить в любой аптеке. Примером распространенного геля с лидокаином можно назвать . Этот гель содержит в качестве активных компонентов лидокаин и экстракт ромашки. Создан специально для нанесения на слизистую оболочку полости рта. Обладает обезболивающим и небольшим противовоспалительным эффектом.

Лидокаин гель: цена
стоимость препарата камистад составляет около 230 рублей. Если говорить об аналогах для обезболивания слизистой оболочки, то более выраженным действием обладает такой гель как

Лидокаин применяют как лекарство для проведения местной анестезии. Оно широко применяется в стоматологии. Также его используют в сердечной терапии как антиаритмический препарат.

Применять Лидокаин можно только по назначению врача, потому что существует много групп риска, на здоровье которых может влиять применение составляющих веществ препарата. Чтобы не допустить возникновения побочных эффектов, следует внимательно придерживаться инструкции по применению препарата.

Инструкция по применению Лидокаин

Лидокаин пользуется такой популярностью в мире медицины благодаря более длительному и сильному действию, чем тот же новокаин.

Первым делом перед приемом такого рода препарата нужно сделать аллергопробу . Если чувствительность на препарат сильно повышена – делать инъекцию категорически воспрещается.

Состав

Основным веществом препарата является лидокаина гидрохлорид . Он приводится в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата. Вспомогательным веществом к нему служит натрия хлорид. Для парентеральных форм его количество составляет 12 мг. В растворе воды д/и – около 2 мл.

Истории наших читателей!
"Вылечила больную спину самостоятельно. Прошло уже 2 месяца, как я забыла о боли в спине. Ох, как же я раньше мучалась, болели спина и колени, в последнее время толком ходить нормально не могла... Сколько раз я ходила по поликлиникам, но там только дорогущие таблетки да мази назначали, от которых не было толку вообще.

И вот уже 7 неделя пошла, как суставы спины ни капельки не беспокоят, через день на дачу езжу работать, а с автобуса идти 3 км, так вот вообще легко хожу! Всё благодаря этой статье. Всем у кого болит спина - читать обязательно!"

Форма выпуска

Выпускается Лидокаин в форме раствора для инъекций и спрея. Жидкость без цвета или цвет отсутствует частично. Не имеет запаха. В 1 ампуле находится 1 мг действующего препарата. Ампулы по 2 мл упакованы в картонные коробки (ячейковидные).

Фармакологические свойства

Лидокаин использую как в качестве местной анестезии, так и антиаритмический препарат в сердечно-сосудистой медицине.

В роли анестезирующего средства Лидокаин показывает большую эффективность, нежели прокаин и новокаин. Его действие более продолжительное – примерно 1 час и 15 минут. Это время можно продлить до двух часов, если применять его в сочетании с эпинефрином.

Компоненты этого препарата имеют угнетающие действие на проводимость нервных окончаний. Это происходит из-за блокировки каналов натрия в нервах. Если применять при местной анестезии, Лидокаин не имеет раздражительного эффекта. Отличительным его качеством становится расширение сосудов.

Антиаритмический эффект возможен из-за все той же блокировки каналов кальция, способности увеличения проницаемости мембран для калия и нормализации структуры мембраны клеток.

Лидокаин в нормальных дозах не влияет на сокращения миокарда. Это становится возможным только в больших дозах.

Еще одной особенностью Лидокаина является его способность лучше и быстрее всасываться именно на слизистых оболочках. Уровень всасывания препарата в других тканях зависит от дозировки и места применения.

Во время внутримышечных инъекций Лидокаин начинает свое действие на протяжении 5-15 минут. Тогда же и настает его максимальное действие.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды...

Показания к применению

Уколы Лидокаина в 2% ампулах применяют тем пациентам, медицинские процедуры у которых могут сопровождаться болезненными ощущениями. Для местной анестезии в таких случаях они используются в обширном количестве клинических отделений: в стоматологии, офтальмологии, хирургии, отоларингологии и пр. Происходит блокировка нервных сплетений и центров с периферическими нервами.

10% раствор данного препарата принимают как антиаритмическое лекарство. Также его используют для анестезирующего действия в хирургии, пульмонологии, хирургии, ЛОР-практике.

Лидокаин в форме спрея активно используют в стоматологической практике. Он требуется для проведения краткосрочных манипуляций, для которых требуется местная анестезия. Это может быть удаление молочных зубов, фиксация коронок зуба или вырывание зубного камня.

Также Лидокаин-спрей активно используют в отоларингологии . Там он также постает как обезболивающее средство. Его применяют при вырезании носовых полипов, тонзилэктомии, для прочищения гайморовых пазух, прокалывающего процесса и пр. Широко его применяют и для анестезии глотки во время проведения различного рода манипуляций.

Применение спрея Лидокаина в женской гинекологии также встречается часто. Это происходит во время наложения и удаления швов, при рассечениях во время родов, если проводятся операции на шейке матки. Для проведения незначительных хирургических манипуляций Лидокаин в форме спрея используют и в дерматологии. О читайте здесь.

Противопоказания

Лидокаин противопоказан пациентам в таких случаях:

Если у пациента присутствует блокада атриовентрикулярной 2-й, 3-й степени;
Сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия (пониженное давление);
Ярко выраженная брадикардия;
Кардиогенный шок;
При наличии полной поперечной сердечной блокады;
Порфирия у больного;
Наличие патологий печени;
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Миастения;
Нельзя проводить глазные инъекции при глаукоме;
Гиповулемия;
Во время лактации;
В период беременности;
Наличие патологий почек.

Также Лидокаин в форме спрея с большой осторожностью назначают:

Детям и пациентам в пожилом возрасте;
Пациентам с сильно ослабленным организмом;
Больным эпилепсией;
Больным в состоянии шока;
Если есть брадикардия;
При неправильной проводимости;
Пациентам с патологиями печени;
Во время беременности.

В период кормления грудью спрей можно применять только в небольших дозах.

Побочные эффекты и передозировка

В случае побочных действий у пациента можно наблюдать такие отклонения:

В некоторых случаях применение Лидокаина может вызвать блокаду и остановку сердца. Это происходит во время концентрации в организме больших доз препарата.

Также в числе побочных эффектов можно увидеть:

Появление конъюнктивита;
Наличие сильной одышки;
Апноэ;
Может вызвать аллергический ринит;
Наблюдается снижение температуры тела;
Анафилактический шок у пациентов;
Дерматит;
Крапивницу;
Человека часто бросает в жар;
Онемение конечностей;
Озноб;
Боль в том месте, куда вводился укол.

Если применялся спрей Лидокаин, то побочными эффектами от него могут стать:

Проявления аллергии;
Жжение;
Небольшое снижение артериального давления;
Сонливость;
Состояние тревоги;
Возникновение депрессии;
Инфаркт миокарда;
Спазмы в конечностях;
Возможность потери сознания в любой момент;
Постоянная раздражительность;
Есть возможность паралича дыхательных путей.

Симптомы передозировки Лидокаином развиваются постепенно.

Можно перечислить такие стадии их развития:

Первым делом может развиться парестезия в районе рта , онеметь язык, пациент может чувствовать шум в ушах разной силы, может наблюдаться головокружение;
Нарушение качества зрения и тремор мышц может сопутствовать более сильной токсичности организма;
Далее следуют судороги – их нельзя путать с невротическими припадками;
Потеря сознания предшествует появлению более сильных судорог, которые могут тянуться от нескольких секунд до пары минут;
Из-за повышенной мышечной активности и высокой частоте дыхания судороги могут привести к быстрейшему развитию гиперкапнии и гипоксии;
Самые тяжелые случаи могут вызвать апноэ;
Симптомы приводят к нарушениям в работе сердечно-сосудистой системы;
В случаях, которые несут в себе наибольшую опасность для жизни человека , могут развиться такие заболевания, как артериальная гипотензия, брадикардия и аритмия сердца, остановка сердца.

Последствия могут быть очень серьезными , поэтому применение Лидокаина должно происходит в строгом соответствии с инструкцией и показаниями врачей. Увидев подозрительные реакции организма, которые могут быть связаны с лечением, нужно обязательно обращаться к лечащему врачу. Так можно избежать более опасных проявлений побочных реакций.

При появлении первых симптомов передозировки Лидокаином применение препарата следует сразу же остановить. Судороги и проблемы с центральной нервной системой, которые возникли вследствие применения этого лекарственного средства, даже требуют проведения хирургической операции. Притом диализ при передозировке Лидокаином почти не имеет эффективности.

Способ применения, дозы

Дозировка препарата Лидокаин применяется индивидуально для каждого пациента. Во-первых, на этот фактор действует реакция больного на компоненты препарата. Во-вторых, место для применения. В среднем, для использования препарата для местной анестезии подходит дозировка в 100-200 миллиграмм. Для того чтобы обезболить уши, палицы или нос достаточно 30-40 мг Лидокаина.

В основном используют ту минимальную дозу, которая может дать положительный и наиболее сильный эффект. Для взрослых она не должна превышать 300 миллиграмм.

Раствор разводят прямо перед применением. Его концентрация и количество напрямую зависят от площади того участка, который нужно обезболить. Если нужен раствор со слабой концентрацией, то его делают при помощи солевого раствора.

Для детей и пожилых людей доза должна быть намного меньшей. Это способствует уменьшению нагрузок на организм.

Для взрослых и подростков доза не может превышать 5 миллиграмм на 1 килограмм веса. Максимально допустимо вводить до 300 миллиграмм Лидокаина.

Медицинские исследования по применению Лидокаина у детей до 1 года не проводились. Поэтому использование этого препарата в таком возрасте не рекомендуется. Также ограничена дозировка лекарства для детей от 1 до 12 лет . Доза препарата не должна быть выше 5 миллиграммов на 1 килограмм веса.

Беременность и лактация: применение в этот период

Специалисты рекомендуют применять Лидокаин во время беременности и кормления грудью, только если польза от него может перекрыть наносимый вред. Только следует строго придерживаться необходимой дозировки, ни в коем случае ее не превышая. В акушерской практике не применяется Лидокаин в случаях кровотечения в анамнезе и разных типах осложнений.

При применении у беременных и женщин детородного возраста особых нарушений не было замечено. Репродуктивная функция у них не нарушалась, а пороков у плода также не наблюдалось. Но дозировка препарата происходит только в виде 1% раствора.

Во время проведения клинических исследований на животных, никаких вредных проявлений замечено не было. Воздействие на плод ограничено.

Решение о том, можно ли принимать Лидокаин во время лактации может принять только лечащий врач. Но можно отметить, что количество компонентов данного препарата, которые проникают в грудное молоко очень незначительная. Поэтому она не может оно не может вызывать токсическое влияние на ребенка.

Взаимодействие с иными препаратами

Если Лидокаин применяется вместе с такими препаратами, как пропранол или циметидин , то его количество нужно уменьшить. Это связано с тем, что вещества этих препаратов увеличивают токсичность Лидокаина. Также повышению его концентрации способствует Ранитидин.

Антиретровирусные средства таким же образом повышают его сывороточное скопление в организме пациента. А вот одновременное применение диуретиков снижает действие Лидокаина.

Следует избегать одновременного применения Лидокаина и таких препаратов, как хинупристина и далфопристина . Их одновременная концентрация повышает риски начала аритмии.

Если вместе с препаратом принимать сосудосуживающие средства, то можно увеличить время действия Лидокаина.

Особые указания

Применением препарата Лидокаин должны заниматься исключительно специалисты, которые имеют навыки реанимации. Серьезное наблюдение должно вестись за пациентами, которые одновременно принимают амиодарон или другие лекарства этого типа. Это нужно делать, чтобы избежать сердечных реакций на препарат.

Местная анестезия может приводить к развитию артериальной гипотензии. Также может возникать брадикардия . Пониженное давление нужно сразу же остановить. Чтобы предотвратить возникновение этих симптомов, нужно перед применением препарата сделать инъекцию кристаллоидных и коллоидных растворов. Они не допустят развитие этих побочных эффектов.

Стоимость Лидокаина

Стоимость препарата зависит от формы выпуска (спрей или ампулы) и места продажи. Цена Лидокаина зависит также от фирмы-производителя. В среднем цена на Лидокаин около 300-400 рублей за упаковку.

Который также широко используется в качестве антиаритмического средства. Он классифицируется как антиаритмический препарат Ib группы, включающая мексилетин, токаид и фенитоин. Лидокаин, вводимый парентерально, является антиаритмическим средством, используемым для лечения опасных желудочковых аритмий, угрожающих жизни. Хотя лидокаин исторически использовался в качестве антиаритмического средства первой линии для желудочковых аритмий, теперь он считается вторым вариантом применения других альтернативных агентов, таких как амиодарон. Было доказано, что лидокаин гидрохлорид неэффективен для профилактики аритмий у пациентов после инфаркта миокарда.

Лидокаин является местным анестезирующим амидом и используется в виде мази, геля, пластыря или спрея для местного применения в виде перорального раствора и в качестве инъекции для местной анестезии. Лидокаин использовался в качестве местной анестезии с 1948 года, но только в 1962 году препарат впервые использовался для лечения желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Лидокаин в стоматологии

Лидокаин применяется в стоматологии все реже, ведь существуют более популярные и эффективные средства для обезболивания. Конечно, лидокаин не используется в стоматологической практике как антиаритмическое средство, однако, данное свойство препарата не нужно игнорировать и забывать!

Инструкция по применению лидокаина в стоматологии не имеет никаких особенностей. Все важные момент будут рассмотрены в данной статье ниже. Чаще всего в работе стоматолога используется лидокаин в ампулах или карпулах, реже – гель и спрей.

Гель лидокаина используется для проведения аппликационной анестезии. В чистом виде найти препарат просто невозможно. Самый известный гель с лидокаином – Камистад – это комбинация анестетика с настойкой аптечной ромашки. Естественно, в состав входят и другие компоненты, такие как муравьиная кислота, бензалкония хлорид и спирт этиловый. Камистад обладает анестезирующим свойством и противовоспалительным эффектом, за счет наличия ромашки.
Используется стоматологом при воспалительных заболевания полости рта (гингивит, стоматит, хейлит и т. д.) для кратковременного устранения болевого симптома. Наноситься массирующими движениями всю область, которую необходимо обезболить. Отпускается в аптеке без рецепта.

Камистад гель с лидокаином

можно применять у детей до 2-х лет. Показаниями к применению данного препарата является: временное устранение рвотного рефлекса, для проведения лечения/удаления зубов, обезболивание слизистой оболочки полости рта для лечения воспалительных заболеваний, устранение болевых ощущений при проведении проводниковой анестезии. Обезболивающий эффект наступает примерно через 30-60 секунд и длиться 15 минут. Разовая экспозиция спрея содержит в себе 4,8 мг лидокаина. Продается без рецепта.

Спрей 10% лидокаина

Лидокаин в ампулах 2% по 2 мл . Чаще всего используется в “бюджетной” стоматологии. Для проводниковой анестезии используется 2% раствор, однако может применяться и 1% в более высокой дозировке. Для инфильтрационной анестезии подойдут более слабые растворы: 0,125%, 0,25%, 0,5% Вводиться обычным одноразовым шприцем. Действие анестезии зависит от техники анестезии и от состояния пациента, в среднем обезболивающий эффект длится 40-60 минут.

На многих сайтах вы сможете найти информацию о том, что лидокаин менее токсичен, чем новокаин – это миф! В самых низких концентрациях 0,125%, 0,25%, 0,5% по токсичности будет равен новокаину! В более высоких концентрациях токсичнее новокаина на 40-50%! При этом лидокаина гидрохлорид сильнее раствора новокаина в 2-3 раза, продолжительнее по действию в 3 раза и действует в 2 раза быстрее.

Лидокаин в карпулах для стоматологии . Современная форма выпуска анестезирующего средства. Стоит обратить внимание на то, что именно “чистый” лидокаин в карпулах найти в аптеке будет просто невозможно, так как он выпускается под другими названиями.

Синонимы лидокаина: Лидестин, Лидокард, Лидокатон, Леостесин, Лигнокаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилоцетин, Ксилокаин, Ксилокард, Ксилонор и др.

Карпула – стеклянный катридж из которого впрыскивается анестетик с использованием специального приспособления – карпульного шприца.

Карпульный шприц

Преимущественно анестезии с использованием карпульного шприца не в том, что карпула одноразовая, а в том игла на карпульном шприце в диаметре всего лишь 0,3 мм., в обычном 2 мл. шприце диаметр иглы 0,6 мм. Карпульная игла более гибкая и тоньше в 2 раза, что позволяет провести укол с минимальным дискомфортом и совершенно безболезненно!

Аналог лидокаина в карпулах, который можно найти в аптеке называется Ксилокаин (Xylocaine) 2%-ый раствор с вазоконстриктором – адреналином (эпинефрином), препаратом который добавляется в анестетик для сужения сосудов и пролонгации его действия.

Лидокаин в карпулах –

Механизм действия лидокаина

Антиаритмические эффекты лидокаина являются результатом его способности ингибировать проникновение натрия через быстрые каналы мембраны миокарда, что увеличивает период восстановления после реполяризации. Лидокаин гидрохлорид подавляет автоматизм и уменьшает эффективный рефрактерный период и длительность потенциала действия. Препарат подавляет спонтанную деполяризацию в желудочках путем ингибирования механизмов повторного введения и, по-видимому, действует преимущественно на ишемическую ткань.

Лидокаин сокращает рефрактерный период, в отличие от прокаинамида, который удлиняет и не обладает ваголитическими свойствами. Лидокаин гидрохлорид производит его анестезирующие эффекты, обратимо блокируя нервную проводимость, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия, а также влияя на проницаемость натрия в клетках миокарда. Это действие уменьшает скорость деполяризации мембраны, что увеличивает порог электрической возбудимости. Блок воздействует на все нервные волокна в следующем порядке: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшением эффектов в обратном порядке. Потери нервной функции клинически следующие: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Прямое проникновение в нервную мембрану необходимо для эффективной анестезии, которая достигается посредством местного применения или инъекции подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг нервных стволов или ганглиев, которые обеспечивают анестезию.

Фармакокинетика

Лидокаин можно вводить местно и внутривенно. Лидокаин гидрохлорид почти полностью абсорбируется после перорального введения, но подвергается интенсивному метаболизму первого печеночного процесса, что приводит к системной биодоступности всего лишь на 35%. Хотя лидокаин не вводится перорально, возможно некоторое системное всасывание при использовании вязких пероральных растворов

Трансдермальная абсорбция лидокаина связана с продолжительностью применения и площадью поверхности, на которую его наносят. Когда используется лидокаиновый пластырь, как указано, только 2% применяемой дозы поглощается чрескожно, достигая системной циркуляции в очень малых количествах. После нанесения пятен более чем на 420 см2 поверхности на неповрежденную кожу в течение 12 часов поглощенная доза лидокаина составляет 64 мг, в результате чего Cmax составляет 0,13 мкг/мл. Концентрация лидокаина не увеличивается с ежедневным использованием у пациентов с нормальной функцией почек.

После местного введения вязких растворов или гелей в слизистые оболочки продолжительность действия составляет 30-60 минут с пиковыми эффектами, происходящими в течение 2-5 минут. Местная анестезия начинает возникать в течение 2,5 минут после нанесения геля на интактные слизистые оболочки. Через 15 минут готового применения концентрация лидокаина гидрохлорида в сыворотке составляет <0,1 мг / мл. После удаления пластыря при его использовании на протяжении 15 минут местная анестезия продлевается примерно на 30-40 минут.

После внутривенной инъекции лидокаин распределяется в две фазы. Первая фаза представляет распределение лидокаина в наиболее сильно перфузированных тканях. Во время второй, более медленной фазы препарат распределяется в жировой и скелетно-мышечной тканях. Начало действия внутривенных доз является немедленным, а начало действия дозы, вводимой внутримышечно, составляет 5-15 минут. Продолжительность действия составляет 10-20 минут с внутривенной дозой и 60-90 минут с внутримышечной дозой, хотя это сильно зависит от функции печени.

Только минимальное количество лидокаина поступает в кровоток после подкожной инъекции, если повторное введение может приводить к выявлению уровня лидокаина в крови из-за постепенного накопления препарата или его метаболитов. Продолжительность действия лидокаина, вводимого подкожно, составляет 1-3 часа, в зависимости от концентрации лидокаина.

Добавление 1:200 000 к 1:100 000 адреналина к лидокаину уменьшает сосудистую абсорбцию лидокаина и продлевает его действие.

Лидокаин интенсивно метаболизируется в печени до двух активных соединений, моноэтилглицинаксидидида и глицинксидидида, которые обладают 100% и 25% от активности лидокаина соответственно.

Неизвестно, метаболизируется ли лидокаин в коже. Начальный период полувыведения лидокаина гидрохлорид а у здорового человека составляет 7-30 минут, после чего период полувыведения составляет 1,5-2 часа.

Застойная сердечная недостаточность, заболевания печени или инфаркт миокарда могут снизить кровоток в печени и клиренс лидокаина. Конечный период полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью, уремией или циррозом составляет 115 минут.

Показания для применения лидокаина

Обезболивание слизистой оболочки полости рта при стоматите . Местное введение (мазь, раствор или гель). Взрослые и дети: наносить раствор или мазь (2-5%) или 15 мл вязкого лидокаина (2%) на слизистые оболочки можно каждые 3-4 часа.
Анестезия для ларингоскопической, бронхоскопической и эндотрахеальной интубации . Взрослым: следует распылять 4% лидокаин в глотке 1,5 мл. (40-200 мг или 0,6-3 мг/кг).
Предотвращение зубной боли . Лидокаин применяется в качестве местного анестетика при кратковременных операциях в полости рта, например: . Для достижения обезболивающего эффекта при или нижней челюсти достаточно использовать 2% раствор лидокаина в дозе 4 мл. В среднем обезболивающий эффект длится 30-40 минут.
Лечение нейропатической боли, связанной с постгерпетической невралгией . Взрослым предложена внутривенная доза 5 мкг/кг/день.
Транстрахеальная анестезия . Взрослым: 2-3 мл стерильного 4% раствора лидокаина быстро вводят транстрахеально во время вдоха. Следует использовать иглу, которая достаточно большая, чтобы можно было быстро сделать инъекцию. При выполнении инъекции во время вдоха часть дозы достигает бронхов, спровоцированный кашель будет способствовать распределению препарата вдоль голосовых связок и надгортанника. Иногда может потребоваться распыление в глотке с помощью орофарингеального спрея для достижения полной аналгезии. Для комбинации инъекций и аэрозоля, общие дозы более 5 мл (200 мг или 3 мг/кг) редко необходимы.
Для офтальмологической анестезии . Взрослым: для ретробульбарной инъекции доза составляет 3,5 мл (от 120 до 200 мг или от 1,7 до 3 мг/кг) 4% лидокаина. Часть этой дозы вводится ретробулярно, а остальная часть может использоваться для блокирования лицевого нерва.

Доза зависит от множества факторов, таких как глубина анестезии, степень хирургической процедуры, требуемая степень расслабления мышц, продолжительность анестезии и физическое состояние пациентов.

Лидокаин классифицируется в пределах риска категории B во время беременности. Местные анестетики могут быстро переходить через плаценту, и при введении эпидуральным, парацервикальным или каудальным нервным блоком они могут вызывать токсичность у плода. Степень токсичности зависит от выполняемой процедуры.

Материнская гипотензия может быть следствием региональной анестезии. Лидокаин выводится в грудном молоке с коэффициентом концентрации молока/плазмы 0,4. Лидокаин следует использовать с осторожностью во время лактации .

Меры предосторожности и противопоказания

Лидокаин не обеспечивает адекватную анестезию у пациентов с сосудистыми заболеваниями коллагена типа III, таких как синдром Элерса-Данлоса. Лидокаин относительно противопоказан в этих условиях. Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом G6PD или метгемоглобинемией. Анестетик может вызывать или усугублять существующую метгемоглобинемию. Заболевания, которые уменьшают печеночный кровоток или застойная сердечная недостаточность, могут вызвать накопление лидокаина, что увеличивает риск развития системной токсичности.

Повторные дозы лидокаина могут приводить к значительному повышению уровня в крови с каждой последующей дозой. Эти увеличения могут плохо переноситься ослабленными пациентами, детьми, пожилыми людьми или тяжелобольными. Может потребоваться корректировка дозы лидокаина у этих пациентов.

Хотя системное поглощение является низким после местного применения, может наблюдаться снижение метаболизма лидокаина у пациентов с заболеваниями печени. Лидокаин следует использовать с осторожностью у этих пациентов из-за возможности серьезных побочных эффектов.

Лидокаин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к местным амидным анестетикам. Некоторые препараты лидокаина могут содержать сульфиты или метилпарабен, которые могут привести к и/или осадить тяжелые астматические приступы у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам или парабенам. Не используйте препараты содержащие консерванты для спинальной или эпидуральной анестезии!

Хотя лидокаин показан для лечения некоторых сердечных аритмий, иногда он может сделать еще хуже. Лидокаин увеличивает вероятность развития полного блока AV у пациентов с тяжелым VA, SA или внутрижелудочковым блоком сердца, а также с синусовой брадикардией и не должен использоваться у этих пациентов, если искусственный кардиостимулятор отсутствует. Лидокаин может увеличить скорость желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Относительно противопоказан пациентам с гиповолемией или шоковыми состояниями (включая кардиогенный шок, геморрагический шок), синдром Адамса-Стокса или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, поскольку лекарство может ухудшить эти состояния. Однако препарат успешно применялся для лечения тахиаритмий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью. Однако глицинксидидид (основной активный метаболит) устраняется почками, и его накопление при тяжелой почечной недостаточности теоретически может привести к нейротоксичности.

Применение препаратов лидокаина на кожу или травмированные слизистые оболочки (например, абразия кожи, экзема, ожоги) может увеличить их абсорбцию, возможно, увеличивая риск системной токсичности. Пластыри лидокаина и системы трансорального введения должны применяться только к неповрежденной коже или слизистой оболочке, соответственно. Чрезмерное дозирование путем нанесения анестетика на большие площади, может привести к увеличению абсорбции лидокаина.

Применение лидокаина на слизистой оболочке полости рта может препятствовать процессу глотания и увеличить риск аспирации. Пациенты не должны есть в течение как минимум 1 часа после использования анестетиков во рту или горле.

В случае контакта с глазами немедленно промойте глаз водой или физиологическим раствором и защитите глаз, пока он не восстановит чувствительность.

Чтобы избежать случайного воздействия и случайного приема внутрь, пациенты должны хранить лидокаин в недоступном для детей и домашних животных месте.

Непреднамеренное внутривенное или внутриартериальное введение может привести к остановке сердца и может потребовать продолжительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения лидокаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика, и если кровь появляется в шприце, игла должна быть перемещена. Врачи должны знать, что отсутствие возврата крови не гарантирует, что внутрисосудистая инъекция была предотвращена.

Эпидурально, контрольная доза должна быть первоначально введена путем мониторинга пациента для симптомов центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, а также признаков непреднамеренного интратекального введения.

Пациенты, получающие местную анестезию в области головы и шеи, включая ретробульбарную блокировку, звездчатый ганглий и зубные блоки, подвергаются большему риску токсичности ЦНС. Системная токсичность также может возникать при случайных внутрисосудистых инъекциях больших доз. Функцию вентиляции и кровообращения у пациентов, получающих эти блокады, следует постоянно контролировать. Рекомендуемые дозы не должны быть превышены у этих пациентов. Когда местные анестетики используются для блокирования ретробульбарного пространства в ходе операции на глазах, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешней глазной мышцы.

Местные анестетики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией, гиповолемией или обезвоживанием, миастенией, шоком или сердечными заболеваниями. Пациенты с сердечной недостаточностью, AV-блок, могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с длительной AV-проводимостью (например, продление интервала QT), вызванные местными анестетиками.

Препараты лидокаина, содержащие консерванты, не должны использоваться для спинальной или эпидуральной анестезии. Пациенты со следующими состояниями следует с осторожностью назначать спинальную анестезию: ранее существовавшие расстройства центральной нервной системы, такие как полиомиелит, пернициозная анемия, паралич нервных поражений или сифилиса, младенцев, детей в возрасте до 16 лет и пожилых пациентов, пациентов с хронической болью в спине, предоперационной головной боли, гипотонией, гипертонией, артритом или деформациями позвоночника и психотических пациентов.

Эпидуральная анестезия и спинальное введение лидокаина противопоказаны пациентам со следующими состояниями: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия (сепсис), аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения <100 000/мм3, увеличение время кровоизлияния, неконтролируемая коагулопатия или кровотечение, лечение антикоагулянтами. Эпидуральная анестезия поясничной и каудальной эпидуральной анестезии должна использоваться с особой осторожностью у пациентов с существующим неврологическим заболеванием, деформацией позвоночника, сепсисом и тяжелой гипертензией. Во время родов и в акушерстве анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матерей, а также фетальную и неонатальную токсичность. Риск токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лидокаина с другими антиаритмическими средствами может приводить к синергетическим эффектам или токсическим эффектам. Даже 15 мл 2%-ного раствора лидокаина, назначаемого для местной анестезии, может вызывать синусовую брадикардию у пациента, получавшего амиодарон . Из-за длительного периода полувыведения амиодарона врачи должны проявлять осторожность при введении Lidocainum пациентам, получающим или недавно прекратившим лечение амиодароном.

Лидокаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим дезопирамид . Сообщалось о изолированных случаях нарушения внутрижелудочковой проводимости и желудочковой асистолии, когда эти два препарата используются вместе.

Мексилетин химически и фармакологически похож на лидокаин. Хотя данные ограничены, одновременное использование внутривенного лидокаина и орального мексилетина вызывало миоклонус у одного пациента, миоклонус разрешался при прекращении приема лидокаина.

Токаид (антиаритмический агент Ib класса, больше нет в продаже) также связан с лидокаином, и эту комбинацию следует использовать с осторожностью. Врачи должны быть настороже к возможности этого взаимодействия при переносе пациентов из внутривенного лидокаина в пероральное лечение либо с помощью мексилетина, либо с токаинидом.

Аналогичные электрофизиологические эффекты оказывают лидокаин и прокаинамид . Хотя маловероятно, что пациент будет принимать оба препарата одновременно, аддитивные эффекты могут возникать, когда пациент переключается с внутривенного лидокаина на пероральный прием прокаинамида. Врачи должны быть внимательны к неблагоприятным сердечным эффектам.

Хотя данные ограничены, пропафенон может влиять на фармакокинетику лидокаина у пациентов с медленным метаболизмом. Очищение лидокаина и объем распределения изменяются с помощью пропафенона. Также было обнаружено, что отрицательные инотропные эффекты являются аддитивными. Пока не появится больше данных, следует использовать лидокаин и пропафенон вместе с осторожностью.

Фенитоин и барбитураты могут способствовать очистке лидокаина. В случае фенобарбитала клиренс лидокаина может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения приема фенобарбитала. Однако эти эффекты на клиренс лидокаина, по-видимому, имеют меньшее клиническое значение. Кроме того, аддитивная сердечная депрессия возможна, когда фенитоин вводится с лидокаином. Наконец, хотя нет сообщений о взаимодействии лекарственных средств между лидокаином и рифампицином , врачи должны также рассмотреть эту возможность, так как рифампин является известным мощным индуктором ферментов печени.

Местные анестетики могут антагонизировать эффекты ингибиторов холинэстеразы , ингибируя передачу нейронов в скелетных мышцах, особенно если используются большие дозы местных анестетиков. Коррекция дозы ингибитора холинэстеразы может потребоваться для контроля симптомов миастении. Пациенты, получающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и местные анестетики, могут иметь повышенный риск гипотонии. Целесообразно приостановить МАО за 10 дней до операции, которая требует субарахноидальной анестезии.

Было доказано, что лидокаин при введении в болюсе IV в высоких дозах продлевает продолжительность апноэ, индуцированного сукцинилхолином. Исследования у кошек показали, что лидокаина гидрохлорид может продлить клиническую продолжительность действия тубокурарина. До тех пор, пока не будет доступно больше данных, лидокаин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих сопутствующие нервно-мышечные блокаторы.

Маловероятно, что небольшое количество лидокаина, используемого для местной анестезии, является проблемой, поскольку это взаимодействие зависит от дозы.

Сопутствующее использование низких доз местных анестетиков (0,125-0,25%) и эпидуральных опиоидных агонистов (например, альфентанил, фентанил, морфин и суфентанил) может увеличить анальгезию и уменьшить потребность в опиоидах. Вагусные эффекты и угнетение дыхания, вызванные опиоидными агонистами, могут быть увеличены с помощью местных анестетиков.

Пациенты, получающие антигипертензивные препараты, могут испытывать аддитивные гипотензивные эффекты во время эпидурального введения местных анестетиков из-за потери симпатического тонуса в некоторых случаях. Использование местных анестетиков с быстрым началом с вазодилататорами, такими как нитраты, может привести к гипотонии. Фармакокинетические взаимодействия были описаны во время использования лидокаина и бета-блокаторов. Дополнительно бета-блокаторы, которые снижают сердечный выброс за счет снижения печеночного кровотока можгут уменьшить печеночный клиренс лидокаина. Пропранолол и метопролол непосредственно влияют на печеночный метаболизм лидокаина в отличие от атенолола и пиндололом.

Пропранолол также обладает способностью блокировать натриевые каналы. Соталол является уникальным среди бета-блокаторов и может взаимодействовать с лидокаином по-разному.

Циметидин главным образом влияет на внутренний печеночный метаболизм и отсутствие печеночного кровотока. Когда лидокаин вводят парентерально, количество циметидина (12,0 – 25% уменьшение) вряд ли будет клинически значимым. Однако у пациентов, получающих непрерывную инфузию лидокаина должны контролироваться для предотвращения развития возможной токсичности.

Побочные действия

Как и все местные анестетики, лидокаин может оказать значительную токсичность на центральную нервную систему. Индуцированные лидокаина может вызвать следующие симптомы связанные с раздражениями ЦНС: тревога, опасения, беспокойство, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, нарушение зрения, тремор, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии, депрессивные симптомы, включая сонливость, потеря сознания, угнетение дыхания и остановка дыхания. У некоторых пациентов симптомы отравления ЦНС являются умеренными и преходящими.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты проявляются при очень высоких дозах и обычно возникают после начала токсичности ЦНС. Нежелательные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные лидокаином гидрохлоридом, включают депрессию миокарда, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотензии, сердечно-сосудистой коллапс и остановку сердца. Сочетание лидокаина с сосудосуживающими средствами увеличивает вероятность получения тревоги, головокружения, головной боли, беспокойство, потовыделение, стенокардия и гипертония.

После ретробульбарного введения лидокаина 4% стерильного раствора, сообщались, постоянные травмы в экстраокулярных мышцах.

Во время эпидуральной анестезии поясничного или крестцового, может произойти непреднамеренное проникновение в субарахноидальное пространство.

Дети, которые страдают от необъяснимой неонатальной депрессии при рождении, и в которых развиваются судороги через 6 часов после анестезии, страдают от высокой концентрации в сыворотке крови анестезирующего средства. Фетальная брадикардия и ацидоз плода – результат от парацервикальных инъекций.

Другие побочные эффекты в клинических исследованиях, включают дисгевзию (извращение вкуса), стоматит, эритема и другие реакции, в том числе на слизистых оболочках, головная боль, и развитие гингивита.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

эйфория;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
общая слабость;
невротические реакции;
спутанность или потеря сознания;
дезориентация;
судороги;
шум в ушах;
парестезии;
тревога;
снижение АД;
боль в груди;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
кожная сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
тошнота, рвота;
ощущение жара или холода;
стойкая анестезия;
эректильная дисфункция.

Противопоказания

синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
синоатриальная блокада;
синдром WPW;
острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
кардиогенный шок;
выраженное снижение АД;
синдром Адамса-Стокса;
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
ретробульбарное введение больным с глаукомой;
беременность;
период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Версатис;
Геликаин;
Динексан;
Ксилокаин;
Лидокаин буфус;
Лидокаин-Виал;
Лидокаина гидрохлорид;
Лидокаина гидрохлорид Браун;
Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Этот препарат известен нам, прежде всего, как анестетик. Однако спектр действия лекарства на этом не ограничен, его с успехом применяют и в кардиологии, как антиаритмическое средство. Препарат используется в разных областях медицины, и поэтому фармацевтические компании предлагают разные формы выпуска лекарства, а каждая из них, в свою очередь, обладает своими отличительными особенностями. А значит, и инструкция по применению разных форм выпуска Лидокаина будет отличаться.

Форма выпуска

Раствор для инъекций
Мазь, гель или крем
Аэрозоль (спрей)
Пластырь

Раствор для инъекций

Лидокаин для инъекций используется для местной: проводниковой, инфильтрационной и регионарной анестезии, а также для контроля различной степени аритмий. Название Лидокаина по латыни – Lidocainum.

Состав и описание

Лидокаин в ампулах представляет собой прозрачную жидкость, бесцветную, или слегка желтоватую. Каждая ампула содержит активное действующее вещество – Лидокаина гидрохлорид (10 мг), а также вспомогательные вещества – натрия хлорид (6 мг), раствор гидроксида натрия (1 мг) и воду для инъекций (1 мг)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия Лидокаина основан на снижении проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. Это повышает порог возбуждения и, в результате, приводит к местному онемению.
Для анестетика характерно быстрое начало действия – внутримышечный укол лекарства подействует уже через 15 минут, препарат внутривенно – через 1 минуту
Активное действующее вещество очень быстро распространяется по окружающим место инъекции тканям
Однако время действия лекарства не велико – от часа до полутора часов при внутримышечном и внутривенном введении

Фармакокинетика

На скорость абсорбции препарата влияет только его дозировка, участок введения не играет роли
Степень связывания активного действующего вещества с белками плазмы составляет примерно 66 %
Анестетик обладает свойством проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
Метаболизируется в печени, метаболиты (моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид) также вносят вклад в терапевтическое действие препарата. Выводятся с мочой, 10% активного действующего вещества выводится тем же путем в неизменном виде
В целом, период полувыведения метаболитов вещества составляет 2 и10 часов соответственно

Показания

Обезболивание Лидокаином применяется в самых разных отраслях медицины:

Травматология (раствор Лидокаина используется для местной анестезии при травме)
Хирургические вмешательства и исследования
Акушерство и гинекология (кесарево сечение, обезболивание родов, наложение и снятие швов, другие гинекологические вмешательства)
Оториноларингология (электрокоагуляция, операции на носовой перегародке)
Очень широко анестезия Лидокаином используется в стоматологии и ортодонтии
В офтальмологии используются специальные глазные капли, содержащие это средство. Это необходимо при некоторых контактных методах исследования, а также при коротких операциях на роговице глаза
При эндоскопических, инструментальных, рентгеноскопических исследованиях (введение зонда, интубация)
В кардиологии, как средство для контроля аритмии (желудочковые экстрасистолии, тахиаритмии, инфаркт миокарда)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Гиперчувствительность к препарату
WPW – СИНДРОМ
Слабость синусного узла
Синусно-предсердная блокада
Внутрижелудочковая блокада
Кардиогенный шок
Миастения
Тяжелые заболевания печени
Прием алкоголя

Важно! Несколько слов о совместимости Лидокаина и алкоголя: если есть серьезная необходимость использовать этот анестетик в состоянии алкогольного опьянения, допустимы только мазь или гель. Инъекции препарата или использование спрея, содержащего анестетик, могут спровоцировать серьезные нарушения центральной нервной системы.
Относительные противопоказания (прием с осторожностью)

Хроническая сердечная недостаточность
Заболевания печени
Заболевания почек
Синусовая брадикардия
Гиповолемия
Артериальная гипотензия
Миастения
Эпилепсия
Ослабленное состояние организма
Пожилой возраст (после 65 лет)
Также, с осторожностью, нужно использовать Лидокаин при беременности и в период лактации

Важно! Можно ли Лидокаин беременным, особенно, на ранних сроках, может решить только врач, который тщательно взвесит пользу и вред препарата для матери и ребенка. То же касается использования Лидокаина при грудном вскармливании.

Побочные действия

Реакция нервной системы:

Головная боль
Головокружение
Светобоязнь
«Мушки» перед глазами
Повышенная тревожность или наоборот, эйфория
Гул в ушах
Тремор судороги
Сонливость
Дезориентация
Спутанность сознания
Возможен паралич дыхательных мышц и, как следствие, остановка дыхания

Реакция сердечнососудистой системы:

Снижение обычных показателей артериального давления
Тахикардия
Коллапс
Брадикардия (с риском остановки сердца)

Реакция пищеварительной системы:

Тошнота
Рвота
Непроизвольная дефекация

Аллергические реакции

Кожный зуд
Крапивница
Возможен анафилактический шок

Кроме того:

Непроизвольное мочеиспускание
Боли в спине при эпидуральной и спинальной анестезии
Метгемоглобинемия
Сильный жар, илми, наоборот, ощущение холода

Инструкция по применению

Как развести Лидокаин? Это зависит от цели применения, реакции пациента на такое обезболивание и места введения. Дозировку рассчитывает только специалист. Если есть необходимость введения большого объема раствора с низкой концентрацией активного действующего вещества, препарат разводят с раствором натрия хлорида (0,9%) непосредственно перед введением.

Максимальная доза активного действующего вещества для взрослого человека назначается из расчета 4,5 мг на один килограмм массы тела, но не более 300 мг. При больших вмешательствах, например, при спинальной анестезии, доза Лидокаина также не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза для детей рассчитывается также – 4,5 мг на один килограмм массы тела, но она не должна превышать уже 100 мг.

Важно! Для пожилых людей, пациентов, ослабленных болезнью, и беременных женщин дозировка должна быть сокращена.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Сильное головокружение
Слабость
Тремор и судороги
Психомоторное возбуждение
Угнетение центральной нервной системы
Коллапс

Лечение:

Немедленное прекращение приема препарата
Интубация, искусственная вентиляция легких
Противосудорожная терапия
Инъекции Норадреналина, Атропина, Метазона

Мазь Лидокаин

Это средство относится как к местным анестетикам, так и к препаратам, способным снимать возбудимость нервных окончаний, и антиаритмическим препаратам.

Форма выпуска

Мазь для местного применения выпускается в упаковках объемом 15, 20 и 30 грамм. Лекарство бывает разной концентрации – содержание активного действующего вещества – 2% и 5%.

Состав

Лидокаина гидрохлорид 2 грамма
Гиэтеллоза - 1,5 г
Глицерол - 20 г
Хлоргиксидина дигидроклорид 0,5 мг
Вода для инъекций - до 100 г

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Анестетик местного применения. При нанесении, всасывается и поступает в системный кровоток и стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог возбудимости нейронов, в результате, становится выше, а проведение нервного импульса блокируется.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени на 90 %. Метаболиты - моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Период их полувыведения составляет 2 и 10 часов соответственно.

Показания

Мазь с Лидокаином применяется как местный анестетик кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области.

Противопоказания

Повреждение кожного покрова или слизистой оболочки
Повышенная чувствительность к препарату
Детский возраст до 2 лет

Побочные действия

Побочные действие, которые могут возникнуть после применения мази, идентичны побочным эффектом инъекций с этим анестетиком.

Инструкция по применению

Инструкция по применению мази с Лидокаином выглядит следующим образом:

Передозировка

Симптомы соответствуют уже описанным выше симптомам передозировки инъекций с этим лекарством. Отдельно нужно отметить, что может возникнуть кожная реакция на нанесение этой лекарственной мази, выражается она покраснением, зудом, сыпью, гипертермией участка

Важно! Кроме мази существует также крем и гель с Лидокаином. Сфера применения у этих препаратов одинакова – местная анестезия.

Пластырь с Лидокаином

Пластырь с Лидокаином также является местным анестетиком. Он снимает боль, которая может возникнуть при воспалительном процессе в мышцах, при невролгии и вертеброгенных поражениях.

Показания

Боли в мышцах, спине, суставах, шее
Остеохондроз
Другие заболевания позвоночника

Инструкция по применению

Накладывать на больной участок так. Чтобы пластырь покрывал полностью все то место, где сосредоточены болевые ощущения
Кожа на этом месте не должна быть поврежденной
После процедуры необходимо вымыть руки, нельзя прикасаться к глазам
Повторное наложение возможно не ранее, чем через 12 часов после первого
На теле человека может находиться не более трех лечебных пластырей

Противопоказания

Аллергическая реакция или повышенная чувствительность как к активному действующему веществу, так и к другим составляющим пластыря
Беременность и период кормления грудью
Нарушение целостности кожного покрова на месте аппликации (царапины, открытые ранки, ссадины и пр.)
Не желательно применение у детей до 18 лет
Тяжелые заболевания печени, почек и сердца