Метопролол-ратиофарм - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению

Одним из эффективнейших гипотензивных лекарственных средств является Метопролол. Он относится к селективным бета-адреноблокаторам, не проявляющим внутреннюю симпатомиметическую активность. Фармакологическое действие этого лечебного средства заключается в оказании антиангинального, антиаритмического и гипотензивного эффекта, Метопролол от чего назначается при повышенном артериальном давлении и заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Данный препарат способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, снижая сократимость и возбудимость миокарда. Также он снижает потребность миокарда в кислороде и замедляет AV-проводимость. Как правило, заметный гипотензивный эффект на фоне приема этого лекарственного средства наблюдается после двух недель непрерывного и систематического лечения. Более того, Метопролол снижает частоту приступов при стенокардии напряжения, а также нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда данный препарат уменьшает риск развития фатальных аритмий, способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и снижает возможность возникновения рецидивов этого состояния. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при его использовании в средних терапевтических дозах он оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов.

От чего таблетки Метопролол Ратиофарм помогают?

1. Данное лекарственное средство помогает при артериальной гипертензии, в том числе и при тахикардии. Его можно использовать, как самостоятельный препарат, так и применять в составе комбинированной терапии.
2. Метопролол является эффективным профилактическим средством от приступов мигрени.
3. Он помогает устранить нарушения ритма сердца, включая такие состояния, как желудочковая экстрасистолия и тахикардия.
4. Этот медикамент применяется при ишемической болезни сердца.
5. В составе комплексной терапии его назначают врачи при гипертиреозе.

Но, как и у любого другого медикамента, у этого лекарства есть противопоказания к применению, которые не следует игнорировать. Откажитесь от приема Метопролола при:

• артериальной гипотензии;
• синоатриальной блокаде;
• метаболическом ацидозе;
• брадикардии;
• AV-блокаде II и III степени;
• кардиогенном шоке;
• синдроме слабости синусового узла;
• выраженных нарушениях периферического кровообращения;
• острой сердечной недостаточности;
• хронической сердечной недостаточности IIБ-III стадии;
• повышенной чувствительности к данному медикаменту.

Применение этого лекарственного средства в период вынашивания ребенка чревато развитием у малыша артериальной гипотензии, брадикардии и гипогликемии, Метопролол Ратиофарм от чего никогда не назначается беременным женщинам. Более того, этот препарат также нельзя пить при грудном вскармливании, а также давать пить детям младше 18 лет. Метопролол с осторожностью следует использовать в лечении пациентов с сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, хроническими болезнями дыхательных путей, выраженными нарушениями функций печени и почек. Людям с контактными линзами перед употреблением этого лекарственного средства нужно удостовериться в том, что его применение не будет сопровождаться неприятными последствиями, ведь он способствует уменьшению продукции слезной жидкости и провоцирует возникновение многих других состояний.

Правила приема и дозировка

Это лекарственное средство следует употреблять внутрь, запивая обильным количеством жидкости и не разжевывая. Его дозировка зависит от заболевания пациента, а также его возраста, поэтому она всегда будет индивидуальной.

• При артериальной гипертензии в начале лечения следует принимать 50 – 100 мг. этого лекарственного средства утром и вечером. Если терапевтический эффект проявляется недостаточно быстро, то врачи, как правило, разрешают постепенно увеличить суточную дозировку до 100 – 200 мг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг.
• При стенокардии, профилактике приступов мигрени и аритмии нужно принимать по 100 – 200 мг. медикамента 2 раза в день.
• При вторичной профилактике инфаркта миокарда медицинские специалисты рекомендуют принимать по 200 мг.
• При функциональных нарушениях сердечной деятельности, которая сопровождается тахикардией, можно употреблять по 100 мг. дважды в день.

Метопролол представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие, таблетки Метопролол от чего назначаются при необходимости нормализовать повышенное артериальное давление, уменьшить риск развития фатальных аритмий и во многих аналогичных ситуациях.

Страна происхождения

Группа товаров

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• таблетки

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Метопролол-ратиофарм показания к применению

• Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Метопролол-ратиофарм противопоказания

• AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм дозировка

• 100 мг 50 мг 50мг, 100мг

Метопролол-ратиофарм побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок

Активное вещество: метопролола тартрат 100 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

Показания к применению Метопролол-Ратиофарм

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Метопролол-Ратиофарм

AV блокада II, III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, с едой или сразу после еды.

Таблетки можно делить.

Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.

При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Артериальная гипертензия:

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).

При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).

Применение Метопролол-Ратиофарм при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) препарат должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности.

Если беременные женщины принимали метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов.

Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Побочные действия Метопролол-Ратиофарм

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, Головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает действие гипогликемизирующих препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие метопролола.

Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска препарата Метопролол-ратиофарм

таблетки 50 или 100 мг; блистер 10 пачка картонная 3,50 или 10;

Фармакодинамика препарата Метопролол-ратиофарм

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика препарата Метопролол-ратиофарм

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование препарата Метопролол-ратиофарм во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Метопролол-ратиофарм

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные действия препарата Метопролол-ратиофарм

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, расстройства сна, кошмарные сновидения, судороги, ощущение холода и парестезия в конечностях, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность с периферическими отеками, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: ринит, симптомы бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота, диарея или запор, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Прочие: гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).

Способ применения и дозы препарата Метопролол-ратиофарм

Внутрь, лечение начинают с дозы 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 400 мг.

Передозировка препаратом Метопролол-ратиофарм

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия препарата Метопролол-ратиофарм с другими препаратами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме препарата Метопролол-ратиофарм

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, нарушении периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости. Продолжительное лечение следует прекращать постепенно (минимум в течение 10 дней).

При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. В случае предполагаемого использования для наркоза хлороформа или эфира необходимо прекратить прием препарата за несколько дней.

Условия хранения препарата Метопролол-ратиофарм

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.

Срок годности препарата Метопролол-ратиофарм

Принадлежность препарата Метопролол-ратиофарм к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

• Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Состав препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Показания препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Условия хранения препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Срок годности препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой "М" на другой стороне; диаметр таблетки 8.0 мм±0.2 мм.

Вспомогательные вещества:

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой "М" на другой стороне; диаметр таблетки 10.0 мм±0.2 мм.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 27.04.2015 г.

Фармакологическое действие

Метопролол-ратиофарм - кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Режим дозирования

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии :

• рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью , например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Повышение дозы у пожилых пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Побочные действия

Очень часто:

• гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком;
• утомляемость.

Часто:

• головокружение, головная боль;
• брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация;
• одышка при нагрузке;
• тошнота, боли в животе, диарея, запор;
• похолодание конечностей, усиление сердцебиения.

Нечасто:

• депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии;
• усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца;
• бронхоспазм;
• рвота;
• кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение;
• мышечные судороги;
• увеличение массы тела;
• отеки.

Редко:

• нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх;
• нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз;
• ринит;
• сухость во рту;
• недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда;
• выпадение волос;
• ухудшение латентного сахарного диабета;
• изменение функциональных печеночных проб;
• нарушение потенции, болезнь Пейрони.

Очень редко:

• шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации;
• усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно;
• фотосенсибилизация, обострение псориаза;
• гепатит;
• тромбоцитопения, лейкопения;

Артралгии, мышечная слабость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β 2 -адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

Симптомы :

• тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия;
• потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 мин до 2 ч после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение :

• адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 мин или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b 2 -агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

• блокаторов кальциевых каналов типа верапамила - повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;
• противоаритмических препаратов класса I - возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;
• индометацина - возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
• cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;
• с клонидином - прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;
• другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов - возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;
• норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;
• с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами - возможен риск развития артериальной гипотензии;
• с эрготамином - усиление нарушений периферического кровообращения;
• с b 2 -симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм;
• с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
• с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;
• курареподобных миорелаксантов - усиливает их действие;
• с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме;
• с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) - уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме.

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.