Главная · Горло · Будесонид для ингаляций детей инструкция. Будесонид

Будесонид для ингаляций детей инструкция. Будесонид

Описание и инструкция: к "БУДЕСОНИД-НАТИВ , р-р д/инг 0,25мг/мл 2мл №10"

Фармакологические свойства .
Глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного Будесонида, в среднем через 5-7 дней.
Ингаляция Будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Фармакокинетика .
Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность Будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения Будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10 %, почками - 70 %.
Показания к применению
.
Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 16 лет.
С осторожностью .
Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В периоды беременности и лактации следует соблюдать осторожность. Назначение препарата рационально в случае, если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Данные о выделении Будесонида с грудным молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы .
Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет - по 1 - 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 - 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 - 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение Будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.
Инструкция по использованию .
Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:
-Время ингаляции;
-Уровень заполнения камеры;
-Технические характеристики небулайзера;
-Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
-Использование мундштука или маски.
Примечание .
После каждой ингаляции прополощите рот водой.
Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.
Очистка .
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.
Побочное действие .
Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (< 1/1000): образование кровоподтеков или истончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, парадоксальный бронхоспазм (для профилактики - сочетание ингаляций с бета2-адреномиметиками), эзофагеальный кандидоз.
Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.
Передозировка .
При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами .
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.
Особые указания .
Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Следует строго соблюдать инструкцию по применению ингалятора. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
При переходе от терапии пероральными глюкокортикостероидами к препарату «Будесонид-натив» снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами (например, по 2,5 мг преднизолона). У пациентов, находившихся на длительной терапии системными ГКС, возможен синдром псевдоревматизма. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (риск развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания. Препарат «Будесонид-натив», может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).
Препарат не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Применять только в небулайзерах.
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
Условия хранения .
В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
  • - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
  • - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Формула: C25H34O6, химическое название: (11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Будесонид является глюкокортикостероидом со слабой минералокортикоидной и выраженной глюкокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях на моделях животных и in vitro установлено, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз больше таковой для кортизола, а противовоспалительный эффект (местный) будесонида больше в 1000 раз, чем у кортизола. При проведении исследований системной активности будесонида на животных установлено, что при подкожном введении эффект будесонида был в 40 раз сильнее, чем у кортизола, а при приеме внутрь - в 25 раз.
Будесонид угнетает продукцию простагландинов и лейкотриенов, замедляет образование цитокинов, предупреждает активацию и миграцию воспалительных клеток. Будесонид увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает ответ организма на применение бета-адренергических бронхорасширяющих препаратов после их продолжительного использования.
Будесонид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легких. При введении интраназально будесонид в очень небольшом количестве всасывается со слизистой оболочки носовой полости (около 20% поступает в системный кровоток). При ингаляции будесонида в альвеолы поступает примерно 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть будесонида практически полностью (на 90%) разрушается при первом прохождении через печень с образованием неактивных метаболитов. Биодоступность будесонида равна 10% поступившей в желудок части, 25 – 30% будесонида, поступившего в альвеолы, всасывается. Максимальная концентрация будесонида в крови достигается через 15 – 45 минут при интраназальном и ингаляционном введении. С белками плазмы будесонид связывается на 88%. Будесонид имеет высокий системный клиренс (84 л/ч). Период полувыведения будесонида из плазмы составляет 2,8 часа.
Будесонид выделяется в виде метаболитов с мочой и частично с желчью. При приеме внутрь значения максимальной концентрации и времени ее достижения могут быть разными у отдельных пациентов (так время достижения максимальной концентрации варьирует от 30 до 600 минут). Системная доступность при приеме однократной дозы больше у больных с болезнью Крона при сравнении со здоровыми людьми (соответственно 21% и 9%), но системная доступность у здоровых добровольцев приближается к 21% при повторных приемов препарата. Примерно 90% всосавшегося будесонида при первом прохождении через печень метаболизируется с участием микросомальных ферментов (в основном CYP3A4) с образованием 2 основных метаболитов: 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидрокси-будесонида (их глюкокортикоидная активность составляет меньше 1/100 активности будесонида), из остальной части будесонида примерно 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Установлена эффективность будесонида (лекарственная форма для приема внутрь) при воспалительной патологии кишечника, включая коллагенозный колит. Интраназальная форма будесонида эффективна при терапии неинфекционной воспалительной патологии носовой полости, для профилактики рецидива полипов в носовой полости при их хирургическом удалении и полного заживления слизистой оболочки.
Возможная канцерогенность будесонида была оценена в продолжительных исследованиях у мышей и крыс. Канцерогенного эффекта будесонида при приеме внутрь на протяжении 91 недели у мышей в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, около 0,1 максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) выявлено не было. В исследовании в течение 2 лет у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое увеличение частоты развития глиом у самцов, которые получали внутрь 50 мкг/кг/сут будесонида (300 мкг/м2/сут), такие изменения у самцов не наблюдалось при дозах 25 и 10 мкг/кг/сут (150 и 60 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В двух дополнительных исследованиях в течение 2 лет у самцов крыс линии Sprague-Dawley и Fischer при использовании доз 50 мкг/кг/сут повышения частоты развития глиом зафиксировано не было при сравнении с другими глюкокортикоидами (триамцинолон и преднизолон). Но на фоне всех трех исследованных глюкокортикоидов у крыс было выявлено статистически значимое увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей. В ряде стандартных тестов кластогенных и мутагенных свойств будесонида выявлено не было. При введении подкожно до 80 мкг/кг/сут будесонида крысам (меньше максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) неблагоприятного влияния на фертильность зафиксировано не было, но было отмечено снижение прибавки массы у самок вместе с уменьшением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении, а также в периоде вскармливания. При использовании 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) данных эффектов отмечено не было. Как и прочие кортикостероиды, будесонид оказывал эмбриотоксическое и тератогенное действие у крыс и кроликов. В исследованиях на животных (кролики, крысы) установлено, что подкожное введение будесонида ведет к развитию у плода врожденных пороков (в основном дефекты скелета).

Показания

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением восходящей ободочной или/и подвздошной кишки (при среднетяжелой и легкой формах для индукции ремиссии).
Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

Способ применения будесонида и дозы

Внутрь: не разжевывая (при нарушенном глотании можно проглотить все гранулы, открыв капсулу), запивая полным стаканом воды, за полчаса до приема пищи, 3 раза в сутки (утром, в полдень, вечером) по 3 мг. Длительно терапии обычно составляет 8 недель; эффект, как правило, проявляется через 2 – 4 недели. Отмену будесонида необходимо проводить постепенно.
Ингаляционно: доза устанавливается индивидуально, с учетом тяжести патологии, поддерживающей дозы системных глюкокортикоидов; взрослым – в несколько приемов 200 – 800 мкг в сутки (до 1600 мкг в сутки); для детей дозу устанавливают в зависимости от возраста.
Интраназально: длительность терапии и доза устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести патологии, пациентам старше 18 лет разовая доза равна по 2 – 3 капли в каждый носовой ход; обычно в сутки достаточно 2 разовых доз; продолжительность лечения составляет 10 – 14 дней.
При продолжительном использовании будесонида возможно развитие кандидоза. Будесонид может подавлять работу системы гипоталамус - гипофиз - надпочечники. Перед хирургическим вмешательством или воздействием прочего стрессового фактора рекомендовано дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для перорального применения: тяжелые нарушения функционального состояния печени, инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, амебные, грибковые, вирусные), возраст до 18 лет; для ингаляционного применения: грибковые инфекции органов дыхания, активная форма туберкулеза легких; для интраназального применения: туберкулез органов дыхания, бактериальные, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального использования: артериальная гипертензия, туберкулез, сахарный диабет, пептическая язва, остеопороз, катаракта, глаукома, отягощенный семейный анамнез в отношении глаукомы или сахарного диабета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование будесонида только тогда, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования по использованию будесонида при беременности отсутствуют). Детей, чьи матери при беременности принимали высокие дозы кортикостероидов, необходимо внимательно наблюдать (риск гипофункции надпочечников). У женщин детородного возраста до начала приема будесонида необходимо исключить беременность, а при терапии нужно использовать надежные методы контрацепции. На время терапии будесонидом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия будесонида

При приеме внутрь: органов чувств и нервной системы: депрессия, раздражительность, эйфория, катаракта, глаукома;
сердечно-сосудистая система и кровь: повышение артериального давления, васкулит (синдром отмены после продолжительной терапии), риск тромбообразования;
система пищеварения: боли в эпигастральной области, дуоденальная язва, диспептические явления, панкреатит;
эндокринная система: синдром Кушинга (включая ожирение туловища, лунообразное лицо), понижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипокалиемия, задержка натрия с формированием отеков, нарушение секреции половых гормонов (гирсутизм, аменорея, импотенция), атрофия или уменьшение функции коры надпочечников;
опорно-двигательный аппарат: остеопороз, мышечная слабость, асептический некроз костей (головки плечевой и бедренной);
кожные покровы: красные стрии, аллергическая экзантема, петехии, стероидные угри, экхимоз, контактный дерматит, ухудшение заживления ран;
прочие: повышенный риск развития инфекционных болезней.
При ингаляциях: боль в горле, дисфония, кашель, раздражение или сухость ротовой полости или глотки, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, фарингит, тошнота, парадоксальный бронхоспазм.
При интраназальном использовании: жжение, чихание, раздражение слизистой носа, кандидомикоз.

Взаимодействие будесонида с другими веществами

Ингибиторы цитохрома P450 (включая эритромицин, кетоконазол, циклоспорин) могут тормозить метаболизм и, тем самым, усиливать глюкокортикоидный эффект будесонида. Будесонид может потенцировать действие сердечных гликозидов из-за недостаточности калия; салуретики могут повышать гипокалиемию. Совместное использование циметидина и будесонида может привести к небольшому увеличению уровня будесонида в сыворотке крови (не имеет клинического значения). Омепразол (при совместном использовании) влияния на фармакокинетику будесонида не оказывает. Кетоконазол выражено увеличивает концентрацию будесонида в плазме и усиливает его глюкокортикоидное действие. Одновременное применение внутрь кетоконазола и будесонида приводило к увеличению системного действия будесонида в 3 - 8 раз. При необходимости одновременного использования кетоконазола и будесонида необходимо увеличить интервал времени между их использованием до максимально возможного, а также рассмотреть возможность уменьшения дозы будесонида. Так как будесонид метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут тормозить его метаболизм, увеличивая тем самым его содержание в плазме крови и усиливать эффект. Необходимо быть осторожным при использовании будесонида на фоне продолжительной терапии ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, кетоконазол, ритонавир, индинавир, атазанавир, саквинавир, эритромицин, нелфинавир, телитромицин, кларитромицин и другими.

Передозировка

При передозировке будесонидом развиваются явления гиперкортицизма. Необходима постепенная отмена будесонида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом будесонид

Комбинированные препараты:
Будесонид + Формотерол: Симбикорт® Турбухалер®;
Будесонид + Сальбутамол: Биастен;
Будесонид + Формотерол (набор): Форадил Комби.

Будесонид для ингаляций - это комплексное лекарственное средство, которое является синтетическим кортикостероидом.

Медикамент обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным и противовоспалительным эффектом. Способен повышать выработку организмом вещества липомодулин, которое приостанавливается синтез арахидоновой кислоты и предотвращает воспалительный отек слизистой оболочки тканей легких и бронхов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Будесонид: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Будесонид. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Глюкокортикоид (синтетический аналог гормона коры надпочечников, регулирующего углеводный и минеральный обмен) для ингаляционного и местного применения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Будесонид? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Данное лекарственное средство выпускается в форме:

  • Дозированного порошка для ингаляций (200 мг), по 200 доз в ингаляторе, изготовленном из полимерных материалов. На дозирующей части ингалятора есть крышка с фиксатором, на боковой – счетчик, который показывает оставшееся количество лекарства. В самом ингаляторе находится порошок, окрашенный в белый цвет.
  • Раствора для ингаляций (0,025 мг/мл, 0,5мг/мл), во флаконах по 2 мл. Препарат представляет собой бесцветную или бледно желтую жидкость с примесями опалесценции.

Также существует суспензия для ингаляций Будесонид, которая представлена в аптеках под торговым названием Буденит Стери-Неб. Данное средство представляет собой мелкодисперсную суспензию, окрашенную в белый цвет, запах отсутствует.

Фармакологический эффект

Будесонид является глюкокортикостероидом, предназначенным для местного применения. Он оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, уменьшает бронхиальную обструкцию. Механизм действия препарата, являющегося синтетическим аналогом гормона коры надпочечников, заключается в препятствии высвобождению арахидоновой кислоты, повышении числа активных бета-адренорецепторов и восстановлении реакции больного на бронходилататоры, снижая частоту их использования.

При лечении Будесонид способствует улучшению функции дыхания, приводит к снижению отека слизистой бронхов и уменьшению образования мокроты. Ингаляции Будесонида имеют максимальный клинический эффект через 7-10 дней применения.

Показания к применению

От чего помогает? Будесонид применяют при лечении и хронической обструктивной болезни легких.

Лекарственное средство в форме порошка назначают внутрь в случаях , а также интраназально при сезонном и круглогодичном .

Противопоказания

Все медикаментозные средства имеют свои противопоказания. Не является исключением и Будесонид. Его применение недопустимо в таких случаях:

  • туберкулез в активной стадии;
  • детям, которые не достигли 6-летнего возраста;
  • индивидуальная невосприимчивость компонентов препарата;
  • проблемы с дыхательными органами, вызванные грибковой инфекцией.

Особую осторожность при использовании лекарства нужно соблюдать, если пациенты находятся в группе риска и у них диагностированы следующие заболевания:

  • остеопороз;
  • ОРЗ или ОРВИ;
  • и глаз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • беременность и кормление грудью;
  • аневризма;
  • тахиаритмия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • хронические сердечные заболевания;
  • тяжелая ;
  • выраженная форма феохромоцитомы.

Применение при беременности и лактации

Использование препарата женщинами, которые находятся на любом сроке беременности или кормят грудью, возможно исключительно в том случае, если прогнозируемый положительный результат для матери будет превышать предполагаемый риск для малыша. Данный вопрос решает только доктор в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Будесонид в виде ингаляций назначают:

  • Взрослым в начале лечения по 400-1600 мкг/сут. в 2-4 приема, затем по 200-400 мкг 2 раза в сутки; в периоды обострений – до 1600 мкг/сут.
  • Детям – 50-200 мкг/сут., кратность применения – 2 раза, максимальная доза составляет 400 мкг/сут.

Раствор для ингаляций Будесонид следует использовать в соответствии с рекомендациями производителя, описанными в инструкции к лекарству. Необходимо открыть флакон с лекарством и залить необходимое количество через верхнее отверстие небулайзера. Дальнейший процесс ингаляции следует проводить в соответствии с указаниями к применению для прибора, который использует пациент.

Аэрозоль для интраназального (в нос) применения назначают по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером. При достижении клинического эффекта доза может быть уменьшена. Перед использованием аэрозольный баллончик следует сильно встряхнуть, затем, держа его в положении вверх дном, насадку ввести в полость рта и в момент глубокого вдоха нажать на клапан. После ингаляции следует прополоскать рот. При ингаляционном способе введения выраженный клинический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения.

Побочные эффекты

Проявление побочных эффектов после приема Будесонида наблюдалось крайне редко, но все же не исключается образование у пациента таких неприятных симптомов, как:

  • тошнота, рвота и отсутствие аппетита;
  • стоматит ротовой полости по кандидозному типу;
  • сухость во рту;
  • сильная охриплость голоса;
  • головная боль и шум в ушах;
  • истощение коры надпочечников с развитием дефицита синтеза гормона адреналина;
  • резкое снижение уровня глюкозы в крови;
  • артериальная гипертензия.

В случае наблюдения у себя подобных проявлений после завершения ингаляций, необходимо на время приостановить лечение Будесонидом, а также сообщить о своих симптомах лечащему врачу. Вполне возможно, что данная реакция организма связана с индивидуальной непереносимостью активных компонентов лекарственного препарата.

Передозировка

Токсические реакции при передозировке Будесонидом отмечаются кране редко. Но при длительном приеме препарата в высоких дозах может разиться системная реакция на глюкокортикостероиды:

  • снижение функции надпочечников;
  • атрофия коры надпочеников;
  • чувствительность к инфекциям;
  • развитие гиперкортицизма.

Особые указания

  1. Известно, что назначение высоких доз Будесонида детям может послужить уменьшению секреции гидрокортизона и замедлению скорости роста, поэтому рекомендуется в период терапии регулярно контролировать эти показатели.
  2. Важно при применении Будесонида не допускать попадания средства в глаза. Безопасность и эффективность терапии препаратом у детей младше шести лет до настоящего времени не определены.
  3. Будесонид не рекомендуется замораживать или подвергать воздействию прямых солнечных лучей, флаконы нельзя разбирать, бросать в огонь или прокалывать.
  4. В случаях охлаждения баллончика с лекарственным средством следует достать его из корпуса и разогреть руками.
  5. Пациентов следует предупреждать о том, что в случаях пропуска приема дозы нужно применить средство как можно скорее, а через равные промежутки времени в тот же день использовать все оставшиеся дозы.
  6. После каждого применения лекарственного средства важно тщательно полоскать рот водой, так как велика вероятность возникновения кандидозного стоматита.

Лекарственное взаимодействие

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов улучшает поступление преаратаа в дыхательные пути, расширяет бронхи и усиливает терапевтический эффект Будесонида.

Фенобарбитал, рифампицин и фенитоин снижают эффективность ГКС системного действия препарата.

Метандростенолон, эстрогены усиливают воздействие Будесонида.

Наименование:

Будесонид (Budesonide)

Фармакологическое
действие:

Будесонид - негалогенизированный глюкокортикоид преднизолонового ряда .
По сравнению с традиционными глюкокортикоидами системного действия (гидрокортизон, преднизолон), Будесонид обладает высоким сродством к специфическим рецепторам глюкокортикоидов, оказывая преимущественно местное противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное и противоотечное действие.
Аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола.
Будесонид оказывает мембраностабилизирующее действие, блокирует высвобождение гистамина, угнетает синтез и выделение других медиаторов воспаления (лейкотриенов и простагландинов) из тучных клеток, базофилов и макрофагов, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию провоспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов в гладких мышцах бронхов (при ингаляционном применении).
Специфичность механизма действия связана с индукцией ряда протеинов (например макрокортина), которые влияют на метаболизм арахидоновой кислоты (ингибируя фосфолипазу А).
Будесонид обладает слабой минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из легких и ЖКТ.
При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы.
Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при "первом прохождении" через печень, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Биодоступность составляет 10% от поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется.
Cmах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения; после приема внутрь - через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы - 2,8 ч. Выводится с мочой, частично - с желчью в виде неактивных метаболитов.

Показания к
применению:

Ингаляционно :
- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами;
- хронические обструктивные заболевания легких: хронический обструктивный бронхит, хронический спастический бронхит.
Интраназально :
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- полипозный ринит;
- интраназальные формы Будесонида эффективны при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Наружно
Будесонид в виде мази и крема в дерматологической практике имеет широкие показания к применению при всех видах дерматозов, реагирующих на кортикостероиды: различных формах псориаза, атопических, контактных и других дерматитов.
Рекомендуется применение будесонида крема или мази и для лечения дерматитов у детей, в том числе и раннего возраста.
При хронических дерматитах успешно применяют мазь.
Эффективен будесонид и при лечении экземы. В частности, Будесонид является идеальным местным стероидным средством в терапии экзем, при варикозном расширении вен нижних конечностей, так как будесонид редко вызывает атрофию кожных покровов. Будесонид успешно применяется при лечении келлоидных рубцов, например, послеожоговых келлоидов.
Внутрь :
- язвенный колит и болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Способ применения:

Будесонид для ингаляций
Дозы будесонида для ингаляционного применения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания.
Взрослым – 200-800 мкг/сут, в несколько приемов, детям – в зависимости от возраста.
У взрослых высшая суточная доза составляет 1600 - 2000 мкг в 2 - 4 приема.
У детей высшая суточная доза составляет 800 мкг в 2 - 4 приема.
Пациенты с лекарственной зависимостью от пероральных стероидов: в течение 10 дней назначают высокие дозы будесонида для ингаляций в комбинации с пероральным стероидом, применявшимся ранее. Затем постепенно снижают дозу перорального стероида. Во многих случаях существует возможность полной замены перорального стероида ингаляционной формой будесонида.
Для лечения хронических обструктивных заболеваний легких и бронхиальной астмы рекомендуемая доза будесонида в турбухалере (порошок для ингаляций) составляет 400 мкг 2 раза в день.
Рекомендуемые начальные дозы. Наибольшая рекомендуемая доза.
Взрослые 100-400 мкг два раза в день 800 мкг два раза в день

Способ применения суспензии будесонида для ингаляций через небулайзер :
- осторожно встряхните контейнер вращательным движением;
- держите контейнер прямо вертикально и откройте его, поворачивая и отрывая крыло;
- аккуратно поместите контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавите содержимое;
- после каждой ингаляции прополощите рот водой;
- если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.
Дети: 250 - 500 мкг дважды в день.
Взрослые: 500 - 1000 мкг дважды в день.
Высшая суточная доза составляет 2000 мкг, однако передозировка, как правило, не приводит к клинически значимым проблемам.
Будесонид для интреназального применения
Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 15 лет разовая доза - по 2 инсуфляции в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса определяется индивидуально.

Будесонид для наружного применения
На пораженную область кожи наносить тонким слоем 1-2 раза в день.
При поддерживающей терапии достаточно однократное применение в сутки.
Длительность лечения зависит от клинического результата, но проводить лечение более 4-х недель можно только после тщательной оценки состояния больного.
Всасывание происходит более медленно из мази чем крема, эффект сохраняется более долгое время, поэтому предпочитается в терапии хронических процессов.
Будесонид для приема внутрь
Внутрь, не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все микросферы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс - 2-8 недель.

Побочные действия:

Для ингаляционных форм
Легкое раздражение слизистой горла, боль в горле, раздражение гортани, кашель, охриплость голоса (дисфония). Кандидоз ротоглотки. Немедленная и замедленная реакция гиперчувствительности, включая высыпания, контактный дерматит, крапивницу и парадоксальный бронхоспазм. Также могут наблюдаться нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Для интраназальных форм
Жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Окклюзионная повязка ускоряет всасывание действующего вещества, поэтому при её применении и при применении на обширной поверхности может оказывать общее кортикостероидное действие. Редко могут возникать и кровоизлияния под окклюзионной повязкой. При длительном применении на одной и той же области, особенно у молодых лиц, может возникать атрофия кожи. Крайне редко могут встретиться вторичная суперинфекция, обыкновенные угри, ирритативный дерматит, чувство жжения, зуд, высыпание на коже, фолликулит, гипопигментация, стрии, гипертрихоз, на коже лица папулезный дерматит.

Для приема внутрь (капсулы)
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, повышенный риск тромбообразования, васкулит.
Со стороны органов ЖКТ: желудочный дискомфорт, дуоденальные язвы, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, снижение функции или атрофия коры надпочечников.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные акне, ухудшение заживления ран.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

Противопоказания:

Для всех форм :
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) будесонида.
Для ингаляционного и интраназального применения :
- нелеченные грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания;
- активная форма туберкулеза органов дыхания, легких.
Для наружных форм (крем, мазь) :
- нелеченная вирусная, бактериальная, грибковая инфекция кожных покровов;
- туберкулез кожи;
- сифилитические кожные изменения;
- обыкновенный лишай;
- периоральный дерматит.

Для приема внутрь (капсулы) :
- инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные);
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст.
С осторожностью : туберкулез в анамнезе, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы (необходимо специальное медицинское наблюдение).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект.
Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики (фуросемид) могут увеличивать гипокалиемию.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет).
Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида .

Беременность:

Беременность и лактация являются относительными противопоказаниями для применения будесонида. Необходимо оценить ожидаемую выгоду и риск терапии, так как будесонид может проникать через плаценту.
Адекватные и строго контролируемые исследования по применению будесонида во время беременности не проведены.
Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Даже при приеме больших доз будесонида клинических проблем не возникает.
Симптомы : при длительном использовании повышенных доз может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Лечение : отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Проводить лечение мазью или кремом более 4-х недель можно только после тщательной оценки состояния больного.

Форма выпуска:

Мазь Будесонид в тюбиках по 15г.
Аэрозоль Будесонид дозированный с минимальной дозировкой/действием.
Капсулы Будесонид для приема внутрь.
Порошок Будесонид Изихейлер для ингаляций дозированный - по 200 доз в ингаляторах дозирующих.
Аэрозоль Будесонид-Интели дозированный мите (1 доза - 0,05 мг будесонида) в баллончиках по 200 доз; аэрозоль дозированный форте (1 доза -0,2 мг будесонида) в баллончиках по 200 доз.
Раствор для ингаляций Будесонид-Натив, 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. По 2 мл во флаконах из дрота для ЛС или флаконах оранжевого стекла, укупоренных пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми. По 10 фл. в пачке из картона коробочного.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности указан на упаковке.

Раствор для ингаляций Будесонид-Натив содержит:
- действующее вещество : будесонид - 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл;
- вспомогательные вещества : метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, янтарная кислота - 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) - 350 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода очищенная - до 1 мл.