Нексиум синонимы. Форма выпуска и упаковка

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Один флакон содержит:

Активное вещество :

Эзомепразол натрий 42,5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества :

Динатрия эдетат дигидрат 1,5 мг, натрия гидроксид 0,2-1 мг.

Лиофилизат белого или почти белого цвета в виде спрессованной массы.

Эзомепразол является S- изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R- изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией эзомепразола в плазме после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой "концентрация - время").

На фоне внутривенного введения 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов.

Терапевтический эффект , достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Показана эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, принимавших внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно- кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

Распределение

Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

При ежедневном применении один раз в сутки полностью выводится из плазмы в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная максимальная концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой "концентрация - время" на 100% выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой "концентрация - время" для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при введении препарата один раз в сутки не отмечается. Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Применение у детей

Изучение фармакокинетики эзомепразола у детей в возрасте от 0 до 18 лет проводилось после 3-х минутной внутривенной инъекции один раз в сутки в течение 4 дней. Максимальную равновесную концентрацию препарата в плазме крови (С ss,max ) оценивали через 5 мин после введения дозы у детей во всех возрастных группах, а у взрослых пациентов - через 7 минут после введения дозы 40 мг и по окончанию инфузии дозы 20 мг.

В таблице представлены результаты оценки системной экспозиции эзомепразола в виде геометрических средних (диапазона).

Взрослые

-при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

-для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

-для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

-для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.

-в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

При лечении состояний, связанных с избыточной выработкой соляной кислоты (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ, язвы желудка, нарушения структуры слизистой оболочки под воздействием приема некоторых лекарств) врачами назначается Нексиум. Этот препарат призван уменьшить кислотность желудочного сока за счет нормализации его показателей. Из инструкции по применению можно узнать о показаниях, составе.

Инструкция по применению Нексиума

По принятой медицинской классификации, лекарство Нексиум входит в группу ингибиторов АТФ-азы (аденозинтрифосфата или аденозинтрифосфорной кислоты). Это означает, что оно подавляет активность протонной помпы в клетках желудка и понижает кислотность содержимого, уменьшая нагрузку на орган. Активным веществом состава является эзомепразол.

Состав

В зависимости от формы выпуска препарата отличается его состав. В приведенной таблице дано подробное описание:

Форма выпуска

Нексиум выпускается в четырех формах. Их отличие, описание и упаковка приведены в таблице далее:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава эзомепразол является изомером омепразола. По химической формуле компонент относится к слабым основаниям, переходит в активную форму в кислой среде. Действие вещества в желудке развивается в течение часа после приема внутрь, действует на протяжении 12-13 часов. Через месяц терапии медикамент способен заживить рефлюкс-эзофагию, в сочетании с антибиотиками приводит к эрадикации Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Эзомепразол быстро абсорбируется и достигает максимума концентрации через 1-2 часа с 64%-й биодоступностью и связыванием с белками плазмы на 97%; прием пищи замедляет всасывание компонента. В метаболизме препарата принимает участие система цитохрома, период выведения с мочой и калом составляет 2-3 часа. Медикамент отличается хорошей кумуляцией.

Показания к применению

Пеллеты, раствор и капсулы Нексиум имеют схожие показания к применению. Основными факторами их использования являются:

• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• лечение после заживления рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение ГЭРБ;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• профилактика рецидивов пептических язв;
• длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, например, Диклофенак, Ибупрофен, Нимесулид) и связанная с этим язва, ее профилактика;
• синдром Золлингера-Эдисона;
• патологическая и идиопатическая гиперсекреция желез желудка.

Как принимать Нексиум

Если пациент не может принимать Нексиум перорально, ему вводят раствор внутривенно в дозировке 20-40 мг раз/сутки. При ГЭРБ с эзофагитом доза равна 40 мг однократно за день, при лечении симптомов болезни назначают 20 мг, для заживления пептических язв на фоне приема НПВП прописывают 20 мг, как и для их профилактики. Период парентерального введения медикамента непродолжительный, пациента как можно быстрее переводят на применение таблеток или гранул.

Для профилактики рецидивов кровотечений из язвы назначают внутривенную инфузию Нексиума дозой 80 мг, длительностью полчаса с последующей продленной инфузией дозировкой 8 мг/ч на протяжении трех дней. После парентерального лечения назначаются таблетки 40 мг раз/сутки месячным курсом. Продолжительность введения:

Для детей дозировка отличается в зависимости от возраста: до 11 лет вводят 10 мг раз/сутки, после – 20-40 мг раз/день. У пожилых пациентов коррекция дозировки не проводится. Для приготовления лиофилизата используют 0,9% раствор хлорида натрия. Правила использования раствора:

• нельзя смешивать или вводить с другими лекарствами;
• применяется только прозрачная жидкость без механических примесей и изменения цвета;
• приготовленный раствор хранится 12 часов при температуре не выше 30 градусов, неиспользованные остатки утилизируются.

Нексиум – до еды или после

По инструкции, вложенной в каждую пачку с лекарством, нет четких представлений о влиянии пищи на прием капсул. Это означает, что принимать их можно как до еды, так и после или во время завтрака, обеда или ужина. Врачи рекомендуют делать это натощак, потому что при приеме на полный желудок может слегка замедляться абсорбция активного вещества эзомепразола.

Таблетки­

Для перорального приема предназначены таблетки, их проглатывают целиком без разжевывания и дробления, запивают водой. Если у пациента нарушено глотание, можно растворять дозу в половине стакана негазированной воды, размешивая содержимое до появления взвеси. Раствор нужно выпить сразу или в течение получаса, после чего ополоснуть стакан и выпить остатки.

Дозировка препарата зависит от возраста больного и тяжести течения заболевания. При лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита детям старше 12 лет и взрослым назначается 40 мг раз/сутки курсом четыре недели, при длительной поддерживающей терапии прописывается 20 мг. При язвенной болезни, профилактике рецидивов пептических язв назначается 20 мг в сочетании с Амоксициллином и Кларитромицином. После окончания внутривенной терапии прописывается 40 мг раз/сутки месячным курсом.

Для заживления язвы, возникшей на фоне приема НПВП, принимается 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель, для профилактики 20-40 мг однократно. При патологической гиперсекреции начальной дозой является 40 мг дважды/сутки с постепенным увеличением до 120 мг. При тяжелой печеночной недостаточности дозировка снижается до 20 мг. Для приема таблеток может использоваться введение раствора через назогастральный зонд.

Суспензия

Для детей и лиц с затрудненным глотанием предназначены пеллеты и гранулы Нексиум, из которых делают суспензию. Для приготовления растворите содержимое пакета в 15 мл негазированной воды (10 мг), двух саше в 30 мл (20 мг) или 4 пакетиков в 60 мл (40 мг). Перемешайте полученную взвесь и принимайте сразу либо в течение получаса. снова добавьте немного воды и выпейте остатки. Суспензия может вводиться через назогастральный зонд.

Для лечения ГЭРБ у пациентов с массой тела 10-20 кг показано 10 мг раз/сутки курсом 8 недель, с весом выше 20 кг – по 10-20 мг раз/сутки. При терапии взрослых назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом, поддерживающее лечение состоит в приеме 20 мг раз/сутки. Для лечения язвенной болезни и ее профилактики прописывается 20 мг Нексиума в сочетании с Амоксицллином и Кларитромицином.

При длительной кислотоподавляющей терапии назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом. Для заживления и профилактики язвы желудка, возникшей на фоне приема НПВП, показано 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель. При идиопатической гиперсекреции желез желудка назначается 40 мг дважды/сутки. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза равна 10 мг для детей в возрасте до 11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Особые указания

Принимая препарат, следует быть осторожными. Изучение раздела особых указаний инструкции по применению поможет избежать негативных явлений:

• иначе медикамент может маскировать симптомы рака;
• редко на фоне терапии может развиваться атрофический гастрит;
• прием препарата на протяжении больше года должен сопровождаться регулярным обследованием у врача;
• состав содержит сахарозу, поэтому противопоказаниями для приема таблеток являются непереносимость фруктозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция и сахаразно-изомальтазная недостаточность;
• терапия незначительно повышает риск переломов, связанных с остеопорозом;
• во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортом и механизмами.

При беременности

Исследования по изучению безопасности и эффективности эзомерпазола при беременности не проводились. Известно, что вещество не оказывает фетотоксического действия и нарушений развития плода. Назначение медикамента беременной производится после изучения врачом потенциальной пользы для матери и риска для плода. Не рекомендуется использовать медикамент при грудном вскармливании, так как неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко.

Для детей

Применение таблеток противопоказано для детей до 12 лет. Раствор не применяется детьми до года или до 18 лет в случае лечения других показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Суспензия из гранул и пеллет не используется детьми до года или с массой тела менее 10 кг. Детская дозировка в разы отличается от взрослой и зависит от типа заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Принимая медикамент, следует быть осторожными с сочетаниями других лекарственных средств. Рискованные комбинации:

• снижает абсорбцию Кетоконазола, Итраконазола, Эрлотиниба, Дигоксина;
• понижает концентрацию антиретровирусных препаратов, Атазанавира, Нелфинавира, Такролиумса, Метотрексата, повышает уровень Саквинавира, Диазепама, Циталопрама, Имипрамина, Фенитоина, Индометацина;
• снижает экспозицию Клопидогрела, увеличивает время выведения Цизаприда;
• Ворикаонзаол увеличивает экспозицию эзомепразола, Рифампицин и препараты зверобоя понижают концентрацию.

Побочные действия

Пациенты, принимающие медикамент, отзываются о проявлении побочных эффектов препарата. К распространенным относятся:

• дерматит, крапивница, зуд, сыпь;
• фотосенсибилизация, алопеция, эритема, покраснение кожи;
• некролиз, артралгия, стоматит;
• миалгия, слабость мышц, головная боль;
• сонливость, парестезия, головокружение, нарушение вкуса;
• бессонница, галлюцинации, агрессия;
• запор, диарея, тошнота, рвота;
• метеоризм, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
• колит, гепатит, желтуха, энцефалопатия;
• печеночная недостаточность, гинекомастия, лейкопения;
• лихорадка, аллергические реакции;
• анафилактический шок, бронхоспазм;
• нечеткость зрения, периферический отек, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, недомогания, потливость, эпилепсия.

Передозировка

Прием 280 мг эзомепразола сопровождается слабостью, тошнотой, рвотой, диареей. Разовый прием 80 мг не приводит к развитию передозировки и негативных симптомов. Антидота активного компонента состава нет. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, диализ в отношении него малоэффективен. Купирование передозировки нуждается в симптоматическом лечении.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при тяжелой печеночной недостаточности, беременности. Противопоказаниями для приема являются:

• повышенная чувствительность к компонентам, замещенным бензимидазолам;
• непереносимость фруктозы;
• лактация;
• детский возраст до 12 лет для таблеток и до года для раствора и суспензии;
• сочетание с атазанавиром и нелфинавиром.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 30 градусов в течение трех лет для таблеток и двух лет для лиофилизата и пеллет.

Аналоги

Выделяют прямые и косвенные аналоги Нексиум. К первым относятся синонимы с тем же активным веществом состава, ко вторым – заменители с другим действующим компонентом, но тем же эффектом. Популярными аналогами являются:

• Эзомепразол, Эзомепразол Канон, Зентива – три аналога-синонима с тем же активным веществом, выпускаются в форме таблеток.
• Нео-Зекст – таблетки с эзомепразолом для лечения язвы.
• Париет – содержат рабепразол натрия в концентрации 10 или 20 мг.

Париет или Нексиум

Лекарственное средство Париет содержит рабепразол натрия, который относится к производным бензимидазола, как и эзомепразол в Нексиуме. Специалисты отмечают повышенную эффективность аналога по сравнению с рассматриваемым препаратом. Париет действует быстрее, обладает меньшими побочными эффектами, его дозировка ниже. Оба средства стоят примерно одинаково.

Нексиум или Эманера – что лучше

Оба лекарственных препарата содержат одинаковое действующее вещество. Разница между ними состоит в том, что Нексиум – оригинал, а Эманера – дженерик. У последнего препарата может отличаться чистота сырья и технология производства, поэтому он обладает большим количеством побочных эффектов. Эманера стоит дешевле оригинала, но в целом не сильно отличается от него.

Нексиум или Омез – что лучше

В отличие от Нексиума Омез содержит активное вещество омепразол, которое отличается от эзомепразола низкой скоростью наступления терапевтического эффекта (примерно вдвое). Также рассматриваемый оригинал способен поддерживать стабильную концентрацию в крови, а Омез таким свойством не обладает. Нексиум может излечить ГЭРБ за месяц, а дешевый Омез – за два месяца.

Цена Нексиума

Купить Нексиум можно через аптеки или интернет по стоимости, зависимой от формы выпуска препарата, объема упаковки. Примерные цены на лекарство по Москве составят.

В наше время патологии желудочно-кишечного тракта встречаются все чаще. Симптомы недуга не только доставляют дискомфорт и боль, но и могут привести к серьезным осложнениям. У пациента появляется боль в эпигастральной области, изжога, отрыжка, нарушение пищеварения. Чтобы избавиться от недуга, нужно во время пройти обследование и начать лечение. Довольно распространенным и востребованным препаратом для устранения проблем с желудком считается «Нексиум». Инструкция по применению, отзывы - всю информацию удастся узнать из статьи.

Форма выпуска

Медикамент входит в группу ингибиторов АТФ-азы. Выпускается в форме таблеток розового цвета. Главным веществом в составе лекарства является эзомепразол в дозировке 20 и 40 мг. Вспомогательными компонентами считаются:

• кросповидон;
• глицерил моностеарат;
• краситель железа оксид оранжевый и красный;
• магния стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• макрогол;
• титан;
• тальк.

Таблетки находятся в блистерах из алюминия, по 7 штук в каждом. Упаковано средство в пачки с контролем первого вскрытия по 1, 2, 4 блистера в каждой. Как принимать «Нексиум», расскажет врач перед началом лечебного процесса. Основная информация также будет представлена ниже.

Действие

Главное вещество лекарства считается изомером омепрозола, оно снижает действие соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Максимальная активность медикамента наблюдается через шестьдесят минут после приема. Принимая таблетки на протяжении недели в дозе 20 мг, можно заметить, что понижается средний показатель соляной кислоты в желудочном секрете - во рту все реже чувствуется соответствующий привкус.

Терапевтический эффект достигается при ингибировании соляной кислоты почти у 100% пациентов после двухмесячного курса. Также за время лечения при совместном приеме с антибиотиками у больного происходит успешная эрадикация палочки Хеликобактер Пилори, которая провоцирует развитие язвы. Перед началом лечения должна быть изучена к препарату «Нексиум» инструкция по применению. Аналоги будут обладать схожим воздействием на организм.

Фармакокинетика

Эзомепразол не имеет устойчивости к кислой среде. Поэтому таблетки покрыты особой пленкой, которая невосприимчива к желудочному соку. После употребления лекарство быстро абсорбируется из желудка. Максимальная его активность достигается на протяжении двух часов. Почти на 100% связывается с белками плазмы. Если совместно с лекарством принимать пищу, то в желудке снижается и замедляется процесс его всасывания. Основные метаболиты препарата не оказывают воздействия на секрецию поджелудочной железы.

В виде метаболитов лекарство выводится с мочой, и лишь незначительная его часть - с калом. У пациентов преклонного возраста метаболизм не меняется при приеме средства «Нексиум». Дешевый аналог - «Эзомепразол» - имеет схожую фармакокинетику.

Показания и противопоказания

Медикамент может быть назначен по следующим причинам:

• устранение причин эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• поддерживающая терапия у больных после заживления язв с целью предупреждения обострения;
• лечения язвенных патологий желудка и двенадцатиперстной кишки в комплексе с другими препаратами;
• профилактические меры возникновения рецидива пептической язвы, связанной с бактерией Хеликобактер Пилори;
• длительный лечебный процесс после желудочного кровотечения;
• заживление язвы, связанное с приемом НПВС;
• патологическая гиперсекреция.

Противопоказания:

• которая носит наследственный характер;
• недостаточность сахарозы и глюкозы;
• возраст до 12 лет;
• детский возраст после 12 лет, кроме пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью;
• комплексный прием вместе с "Атазанавиром" и "Нелфинавиром";
• почечная недостаточность;
• гиперчувствительность к главному веществу - эзомепразолу.

Перед началом терапии желательно досконально изучить все показания и противопоказания, которые имеет медицинское средство «Нексиум». Аналоги российские также стоит использовать после консультации с врачом.

Дозировка

Таблетки принимаются перорально, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Лекарство покрыто особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку. Таблетку нельзя дробить. Тем пациентам, кто не может проглотить препарат целиком, необходимо растворить его в половине стакана воды без газа и через некоторое время выпить. Для длительного применения лицам после перенесенного эрозивного эзофагита назначают 20 мг средства с целью избегания рецидива. Лекарство стоит принимать один раз в сутки.

При лечении взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают лекарство в дозе 20 мг в сутки. Если на протяжении месяца симптомы болезни не исчезли, то необходимо провести дополнительное обследование. После выздоровления можно пить таблетки по необходимости, когда возникли симптомы. Доза в этом случае составляет 20 мг один раз в день. Тем больным, которые принимают НПВС и относятся к группе риска, связанного с язвой желудка, только после консультации с врачом необходимо применять лекарство «Нексиум». Аналоги, отзывы - всю эту информацию стоить уточнить перед началом терапии.

При язвенных патологиях, связанных с бактерией Хеликобактер Пилори, лекарство используют в составе комплексной терапии по 20 мг в сутки. Дополнительно назначается амоксициллин (1 г) и кларитромицин (500 мг). Комплексная терапия проводится на протяжении десяти дней.

С целью кислоподавляющей терапии для больных, перенесших средство назначается в дозе 40 мг в день на протяжении одного месяца.

Взаимодействие с другими лекарствами

• «Кетоконазол»;
• «Дигоксин»;
• «Саксинавир»;
• «Фенитоин»;
• «Вориконазол»;
• «Варфарин».

Если пациент принимает одно из этих средств, то необходимо врачу сообщить об этом перед началом использования лекарства «Нексиум». Дешевый аналог будет иметь те же рекомендации.

При использовании медикамента в повышенных дозах у больного может развиться слабость, тошнота и другие симптомы интоксикации. Специфического антидота к лекарству нет. Поэтому в данном случае назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ здесь малоэффективен, так как главное вещество препарата почти на 100% связывается с белками крови.

Беременность и лактация

Применение «Нексиума» во время вынашивания ребенка изучено мало. Его можно назначать только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для будущей матери больше, чем риск для плода. По результатам исследований на животных не было выявлено отрицательного воздействия на эмбрион, которое могло бы спровоцировать уродство или недоразвитие. В период кормления грудью лучше воздержаться от использования лекарства. Препарат попадает в молоко. Если возникает необходимость терапии, желательно отказаться от лактации.

При неправильном приеме лекарства могут развиваться следующие неприятные симптомы:

• возникновение аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока;
• головокружение;
• мигрень;
• боль в эпигастрии;
• мышечная слабость;
• нарушение сна;
• мастопатия;
• нарушение функции почек.

При наличии побочных симптомов необходимо сообщить об этом врачу. Как принимать «Нексиум», чтобы избежать передозировки, сможет рассказать доктор на приеме.

Особые указания

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов. В аптеке отпускается по рецепту. Не рекомендуется назначать детям до 12 лет, за исключением необходимости терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

В процессе лечения лучше отказаться от вождения транспортных средств и работы, связанной с концентрацией внимания. Нередко проявляется головокружение вследствие приема таблеток. Предварительно должна быть изучена к средству «Нексиум» инструкция. Отзывы показывают, что побочные явления чаще развиваются у пациентов, пренебрегающих рекомендациями.

Дешевый аналог - препарат «Эзомепразол»

Лекарство относится к группе противоязвенных, является ингибитором протонового насоса. Также действующее вещество снижает секрецию соляной кислоты. Положительный результат наблюдается уже через час после приема 20 или 40 мг препарата. Если на протяжении пяти дней ежедневно принимать лекарство, то можно понизить уровень почти на 80%.

Лекарство неустойчиво к кислой среде. Поэтому гранулы и таблетки покрыты специальной оболочкой, которая может соприкасаться с желудочной секрецией. На 98% медикамент связывается с белками крови. Такое же действие оказывает лекарство «Нексиум». Дешевый аналог «Эзомепразол» практически не отличается по составу.

Показания и противопоказания

«Эзомепразол» может быть назначен в следующих случаях:

• лечение эрозивного эзофагита;
• профилактические меры при уже вылеченном эрозивном рефлюксном эзофагите;
• симптоматическое ;
• в комбинации с антибиотиками для уничтожения бактерии Хеликобактер Пилори, которая вызывает язву желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• лактация;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• возраст до 16 лет.

Как принимать лекарство?

Назначается «Эзомепразол» перорально. Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке с учетом тяжести заболевания. В основном она составляет 20 или 40 мг раз в сутки. Таблетку нельзя разжевывать и дробить. Она покрыта специальной оболочкой, которая помогает препарату всасываться в желудке. Если нет возможности проглотить медикамент целиком, то его можно растворить в стакане негазированной или кипяченой воды и через 30 минут выпить.

При почечной патологии средство дозируется из расчета 20 мг в сутки. Идентичен алгоритм приема у средства «Нексиум». Аналоги дешевле зачастую имеют схожие рекомендации.

Побочные действия

При неправильном приеме препарата могут развиваться следующие неприятные симптомы:

• головная боль;
• головокружение;
• тошнота;
• мышечная слабость;
• нарушение сна;
• аллергические реакции;
• тремор и др.

Состав

действующее вещество : эзомепразол;

1 флакон содержит эзомепразола натрия 42,5 мг, что эквивалентно эзомепразола 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства

пористая ком или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ A02B C05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, что подавляет секрецию желудочного сока благодаря специфическому, направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором кислотной помпы париетальных клеток. И R-, и S-изомеры омепразола обладают сходной фармакологической активностью.

Место и механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + АТФ-азу - кислотную помпу - и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

Через 5 дней приема по 20 мг и 40 мг эзомепразола уровень рН желудка выше 4 сохранялся соответственно в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматической ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). Эффект подобный независимо от того, применяется эзомепразол перорально или внутривенно.

С помощью AUC как опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после перорального применения эзомепразола.

При внутривенном введении эзомепразола здоровым добровольцам в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут с последующим применением препарата в виде длительной инфузии со скоростью 8 мг / час продолжительностью 23,5 часа уровень рН желудка выше 4 и выше 6 сохранялся соответственно в среднем в течение 21 часа и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Терапевтический эффект подавления секреции кислоты

При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксной эзофагитом выздоравливают через 4 недели, 93% - через 8 недель лечения.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациентов с эндоскопически доказанной язвенной болезнью класса Iа, Iб, Ииа или II Б (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) по Форрестом рандомизировали в группы применения препарата Нексиум, раствор для инфузий (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили или эзомепразол в дозе 80 мг в виде инфузии продолжительностью 30 минут с последующей длительной инфузией со скоростью 8 мг / час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода всех пациентов переводили на открытый пероральный прием препарата Нексиум в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления кислотной секреции. Частота повторного кровотечения в течение 3 суток составила 5,9% в группе приема Нексиума и 10,3% в группе плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторных кровотечений в группе приема Нексиума и плацебо составляла соответственно 7,7% и 13,6%

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период лечения антисекреторными препаратами уровня гастрина в сыворотке возрастают в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранину А (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока.

Повышение количества ентерохромафиноподибних клеток, возможно связано с увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов в период длительного лечения пероральным эзомепразолом.

На фоне длительного лечения оральными антисекреторными препаратами отмечалось некоторое увеличение частоты образования желудочных гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока, имеют качественную и оборотную природу.

Уменьшение кислотности желудочного сока с каким-либо причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению в желудке количества бактерий, обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella и Campylobacter , и у госпитализированных пациентов, - возможно, также Clostridium difficile .

дети

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов детского возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг у младенцев в возрасте <1 месяца и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с внутрипищеводного рН < 4.

Профиль безопасности применения препарата оказался подобным тому, который наблюдался у взрослых.

Фармакокинетика.

распределение

Объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, отвечающий за образование гидрокси и десметилметаболит эзомепразола. Остальные метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, что отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.

Следующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным CYP2C19 ферментом, то есть быстрых метаболизаторов.

Общий клиренс составляет около 17 л / час после разовой дозы и приблизительно 9 л / час после повторного применения. Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 1,3 часа при повторном применении один раз в сутки. Общая экспозиция (AUC) возрастает при повторном применении эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит образования нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена ​​снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вызванного, вероятно, угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфоновой метаболит.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами и тенденции к его накоплению в организме при применении один раз в сутки не наблюдается.

При повторном применении препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация в плазме составляет примерно 13,6 мкмоль / л. Средняя максимальная плазменная концентрация после соответствующих пероральных доз составляет примерно 4,6 мкмоль / л. Меньше роста (примерно на 30%) общей экспозиции отмечается при внутривенном применении по сравнению с пероральным приемом. Отмечено линейное дозозависимое увеличение экспозиции при введении эзомепразола в виде внутривенной инфузии продолжительностью 30 минут (в дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующим его введением в виде длительной инфузии (со скоростью 4 мг / ч или 8 мг / ч) в течение 23 , 5:00.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные - с калом. Менее 1% исходного соединения выводится с мочой.

Пациенты особых групп

Примерно 2,9 ± 1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У этих лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественным образом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки средняя общая экспозиция была примерно на 100% выше в медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме была повышена примерно на 60%. Подобные различия наблюдались и при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола незначительно меняется в пожилых (71-80 лет).

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя общая экспозиция у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. Зависимой от пола разницы не отмечается при повторном применении препарата один раз в сутки. Подобные различия наблюдались при внутривенном применении эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушено. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, в результате чего общая экспозиция эзомепразола возрастает вдвое. Поэтому пациентам с ГЭРБ и тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу 20 мг. В случае язвы, кровоточащей и тяжелых нарушений функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длительной инфузии со скоростью максимум 4 мг / час в течение 71,5 часов может быть достаточным. Эзомепразол или его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

Не проводилось исследований с участием пациентов с нарушением функции почек. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за вывод основного соединения, изменений метаболизма не ожидается у пациентов с нарушением функции почек.

Показания

взрослые

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса;
• лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• предупреждения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП у пациентов, которые входят в группу риска.
• Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 до 18 лет

• Антисекреторная терапия, в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксной эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу эзомепразола, других замещенных бензимидазола или любой из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.

Эзомепразол не следует применять одновременно с атазанавиром, нелфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной секреции на фоне терапии эзомепразолом и другими ИПП (ингибитор протонной помпы) может приводить к ослаблению или усилению всасывания лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудочного сока. Как и при применении других лекарственных средств, уменьшающих кислотность желудочного сока, всасывание препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может ослабляться, а всасывание дигоксина - усиливаться в период применения эзомепразола. При одновременном применении омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев, биодоступность дигоксина возрастала на 10% (до 30% в двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина отмечались редко. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола у пациентов пожилого возраста. Следует усилить мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента.

Отмечена взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение уровня рН желудочного сока в период терапии омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из-за подавления CYP2C19. Снижение сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира отмечалось при одновременном применении омепразола, поэтому попутно применять эти препараты не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило значительное снижение экспозиции атазанавира (снижение AUC, C max и C min примерно на 75%). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) с атазановиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижало экспозицию атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при применении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг один раз в сутки без применения омепразола в дозе 20 мг в сутки. Одновременное применение омепразола (40 мг в сутки) уменьшало средние значения AUC, C max и C min нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, C max и C min фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%.

Повышение концентрации саквинавира (что применялся одновременно с ритонавиром) в сыворотке (80-100%) наблюдалось при одновременном применении омепразола (в дозе 40 мг в сутки). Омепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию дарунавира (применявшийся одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию ампренавира (в поенанни с ритонавиром или отдельно). Применение омепразола в дозе 40 мг / сут не меняло экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир не рекомендуется, а одновременное применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.

Лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19

Эзомепразол подавляет CYP2C19 - основной фермент, метаболизируется эзомепразол. Поэтому при сочетании эзомепразола с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.п., концентрации этих препаратов в плазме могут расти и может потребоваться уменьшение их доз. Сопутствующий пероральный прием 30 мг эзомепразола приводил к снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама на 45%. При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола и фенитоина, минимальные концентрации фенитоина в плазме крови больных эпилепсией росли на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале терапии эзомепразолом и при ее прекращении. Применение омепразола (40 мг один раз в сутки) вызывало рост C max и AUC τвориконазола (субстрата CYP2C19) соответственно на 15% и 41% соответственно.

При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин в рамках клинического исследования, время свертывания крови оставался в пределах интервала допустимых значений. Однако в постмаркетинговый период на фоне применения перорального эзомепразола были отмечены несколько отдельных случаев клинически значимого повышения МЧС при одновременном применении этих препаратов. Рекомендуется проводить мониторинг в начале и в конце сопутствующего применения эзомепразола и варфарина или других кумаринового производных.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке.

Омепразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев в ходе перекрестного исследования применения омепразола в дозе 40 мг приводило к росту C max и AUC цилостазолу соответственно на 18% и 26%, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69%.

Сопутствующий пероральный прием 40 мг эзомепразола и цизаприда у здоровых добровольцев приводил к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32%, а период полувыведения (t 1/2) - на 31%, но повышения максимальной концентрации цизаприда в плазме крови отмечено не было. Небольшое удлинение интервала QТс, что отмечалось при применении цизаприда отдельности, не увеличивалось при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Было показано, что эзомепразол клинически значимо не влиял на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Исследование взаимодействия in vivo с применением формы препарата для введения в больших дозах (80 мг + 8 мг / час) не проводились. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и пациентов в течение 3-дневного периода введения препарата следует внимательно следить по развитию нежелательных явлений.

Во время перекрестного клинического исследования клопидогрел (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением 75 мг / сут) применяли отдельно и в сочетании с омепразолом (по 80 мг одновременно с клопидогрелом) в течение 5 дней. Экспозиция активного метаболита клопидогреля снизилась на 46% (день 1) и 42% (день 5) при одновременном применении клопидогреля и омепразола. Средняя величина подавления агрегации тромбоцитов при одновременном применении клопидогреля и омепразола уменьшилась на 47% (через 24 часа) и 30% (день 5). Другое исследование показало, что применение клопидогреля и омепразола в разное время НЕ устраняло их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено угнетающее влияние омепразола на CYP2C19. В ходе обсервационных и клинических исследований получены противоречивые данные о клинических проявлений этой ФК / ФД взаимодействия с точки зрения значительных сердечно-сосудистых событий.

неизвестный механизм

При применении метотрексата вместе с ИПП его уровне повышались у некоторых пациентов. Может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола при применении метотрексата в больших дозах.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYРЗА4. Сопутствующее пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYРЗА4 кларитромицина (500 мг дважды в сутки), приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYРЗА4 может приводить к росту экспозиции эзомепразола более чем вдвое. Ингибитор CYP2C19 и CYРЗА4 вориконазол увеличивал AUCτ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола не всегда нужна в таких ситуациях. Однако она может быть необходимой для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случаях, когда показано длительное лечение.

Препараты, способные стимулировать CYP2C19 или CYРЗА4 или оба эти ферменты (такие как рифампицин и зверобой), могут снижать концентрации эзомепразола в плазме крови путем усиления его метаболизма.

Особенности применения.

В случае каких-либо тревожных симптомов (таких как, например, значительное непредвиденное снижение массы тела, периодическое рвота, дисфагия, гематемезис или молотый) и при подозрении на язву желудка или при ее наличии следует исключить злокачественное заболевание, поскольку Нексиум может скрывать симптомы и задерживать установления диагноза.

Терапия ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, обусловленные Salmonella и Саmpylobacter (см. Раздел «Фармакологические»).

Не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если применение комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы считается обязательным, рекомендуется внимательно наблюдать за пациентом и повысить дозу атазанавира до 400 мг в сочетании с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию кислоты, может подавлять всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует иметь в виду относительно пациентов с пониженным запасом витамина в организме или факторами риска ухудшенного всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Эзомепразол - ингибитор CYP2C19. В начале и в конце терапии эзомепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Отмечено взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия точно не определена. В качестве меры пресечения не рекомендуется одновременно применять эзомепразол и клопидогрел.

Случаи тяжелой гипомагниемии отмечались у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как эзомепразол, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Гипомагниемия может иметь серьезные проявления, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но их развитие может быть постепенным и оставаться незамеченным. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после заместительной терапии магнием и отмены ИПП.

Пациентам, для которых предполагается длительный курс лечения или принимающих ИПП с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например диуретики), целесообразным может быть измерения уровня магния перед началом терапии ИПП и периодически во время лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), могут несколько повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или с другими факторами риска. Результаты обзорных исследований свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. В определенной степени это повышение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациентов, которым грозит риск остеопороза, следует лечить в соответствии с действующими клинических руководств; также им следует получать надлежащее количество витамина D и кальция.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Повышенные уровни CgA могут мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы этого избежать, следует временно прекратить применение эзомепразола не менее чем за пять дней до измерения уровня CgA.

Каждый флакон содержит менее 1 ммоль натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению эзомепразола в период беременности ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриофетальной развитие. Данные исследований рацемической смеси у животных не свидетельствуют о непосредственной или косвенное вредное влияние на беременность, роды или послеродовой развитие. Назначать Нексиум беременным женщинам следует с осторожностью.

Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком. Исследований с участием женщин, которые кормят грудью, не проводилось. Поэтому Нексиум не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, чтобы Нексиум влиял на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Во время лечения могут наблюдаться побочные реакции со стороны нервной системы или органов зрения.

Способ применения и дозы

дозировка

взрослые

Антисекреторная терапия, в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, можно вводить препарат парентерально в дозе 20-40 мг один раз в сутки. Доза для пациентов с рефлюксной эзофагитом составляет 40 мг один раз в сутки. Доза для пациентов, получающих симптоматическое лечение рефлюксной болезни, составляет 20 мг один раз в сутки.

При лечении язв желудка, обусловленных приемом НПВС, обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Для предотвращения язвам желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленным терапией НПВП пациентам группы риска назначают препарат в дозе 20 мг один раз в сутки.

Обычно лечение с помощью лекарственного средства для внутривенного введения является кратковременным, пациентов следует переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно скорее.

Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки вводят 80 мг лекарственного средства в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут, после чего продолжают введение препарата в виде длительной инфузии со скоростью 8 мг / час в течение 3 дней (72 часов).

После парентерального лечения терапию следует продолжить с помощью пероральных средств, угнетающих кислотную секрецию.

способ применения

инъекции

Доза 40 мг

Доза 20 мг

Доза 40 мг

Доза 20 мг

Доза 80 мг

Восстановленный раствор вводят в виде длительной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг / ч

Восстановленный раствор вводят в виде длительной инфузии в течение 71,5 часа (рассчитана скорость инфузии 8 мг / час, срок годности восстановленного раствора указанный в разделе «Срок годности»).

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не является необходимой. Поскольку опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, таких пациентов следует лечить с осторожностью (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу Нексиума 20 мг (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Кровоточащие язвы: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется; пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени после введения начальной болюсной дозы препарата Нексиум для инфузий 80 мг дальнейшее введение препарата в виде длительной инфузии со скоростью 4 мг / час в течение 71,5 часов может быть достаточным (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

дети

дозировка

Дети 1-18 лет

Как средство для подавления желудочной секреции в случае, если пероральный прием препарата невозможен

Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, в рамках периода полного излечения ГЭРБ можно вводить препарат парентерально один раз в сутки (дозы указаны в таблице ниже).

Обычно лечение с помощью препарата для введения должно продолжаться недолго и пациентов следует переводить на пероральный прием лекарственного средства как можно скорее.

способ применения

Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже («инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)»).

инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты.

Доза 20 мг

2,5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг / мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор утилизируют.

Доза 10 мг

1,25 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор утилизируют.

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизируют.

Доза 10 мг

Четверть восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизируют.

Инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)

Перед применением восстановлен раствор следует визуально осмотреть на наличие частиц и изменения окраски. Следует использовать только прозрачный раствор. Раствор предназначен только для одноразового применения.

Если все восстановлен содержимое флакона не нужен, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Раствор для инъекций 40 мг

Готовят раствор для инъекции (8 мг / мл), добавляя 5 мл 0,9% натрия хлорида для применения во флакон эзомепразола 40 мг.

Восстановленный раствор для инъекций прозрачный и бесцветный или чуть желтоватого цвета.

Раствор для инфузий 40 мг

Готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое флакона эзомепразола 40 мг в до 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.

Раствор для инфузий 80 мг

Готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое двух флаконов эзомепразола 40 мг в до 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.

Восстановленный раствор для инфузий прозрачный и бесцветный или чуть желтоватого цвета.

Дети

Применяют детям в возрасте от 1 года в качестве средства для антисекреторной терапии в случае, когда пероральный прием препарата невозможен.

Передозировка

Опыт преднамеренного передозировки в настоящее время очень ограничен. Симптомами, которые возникали в результате пероральном приеме дозы 280 мг, были проявления со стороны желудочно-кишечного тракта и слабость. Разовый пероральный прием 80 мг эзомепразола и введение 308 мг эзомепразола в течение 24 часов последствий не вызывали. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол значительным образом связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится с помощью диализа. Как и в случае любого передозировки, следует предоставить симптоматическое лечение и принять общих поддерживающих мер.

Побочные реакции

Следующие побочные реакции на препарат были обнаружены или подозреваемых в программе клинических исследований эзомепразола при его пероральном или внутривенном применении, а также во время постмаркетингового наблюдения за пероральным применением препарата. Реакции распределены по категориям по частоте: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 - <1/10); нечасто (≥1 / 1000 - <1/100); редко (≥1 / 10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестна частота (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко : лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко : агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто периферический отек.

Редко гипонатриемия.

Неизвестная частота: гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»); тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией.

психические расстройства

Нечасто бессонница.

Редко ажитация, спутанность сознания, депрессия.

Очень редко агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто головная боль.

Нечасто головокружение, парестезии, сонливость.

Редко нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения

Нечасто нечеткое зрение.

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Редко бронхоспазм.

Часто боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота.

Нечасто сухость во рту.

Редко стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Неизвестная частота: микроскопический колит.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто повышение уровня печеночных ферментов.

Редко гепатит с желтухой или без нее.

Очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предварительно имеющейся болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто реакции в месте введения *.

Нечасто дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Редко алопеция, фотосенсибилизация.

Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Нечасто переломы бедра, запястья или позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).

Редко артралгия, миалгия.

Очень редко мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко интерстициальный нефрит у некоторых пациентов сообщалось о почечной недостаточности.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Очень редко гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко недомогание, усиленное потоотделение.

* Реакции в месте введения наблюдались преимущественно в исследовании с применением высоких доз в течение 3 суток (72 часов). В программе доклинического исследования препарата эзомепразол для внутривенного применения не наблюдалось раздражение сосудов, однако была замечена незначительная реакция воспаления ткани в области подкожной (околовенозных) инъекции. Результаты доклинического исследования указывали на то, что клиническое проявление раздражения ткани было связано с концентрацией.

Необратимые нарушения зрения отмечались редко у критически больных пациентов, получавших омепразол (рацемат) в виде инъекции, особенно в высоких дозах, однако причинно-следственная связь не установлена.

педиатрическая популяция

Рандомизированное, открытое, международное исследование было проведено с целью оценки фармакокинетики многократного внутривенного применения эзомепразола в течение 4 дней при введении один раз в сутки в возрасте от 0 до 18 лет (см. Раздел «Фармакокинетика»). Всего к оценке безопасности средства были привлечены 57 пациентов (8 детей в возрасте 1-5 лет). Данные по безопасности препарата согласуются с известным профилем безопасности эзомепразола и новых угроз безопасности пациентов выявлено не было.

Срок годности

Упаковка

По 10 стеклянных флаконов с порошком в картонной коробке.