Пенициллин дозы. Свойства и применение пенициллина в таблетках

Пенициллин в таблетках относится к антибиотикам, активно применяемым для борьбы с рядом заболеваний бактериального характера, возникающих вследствие патологической деятельности болезнетворных микроорганизмов, характеризующихся чувствительностью к пенициллину. Рассмотрим более подробно принцип действия и особенности применения представленного лекарственного средства.

Пенициллин представляет собой антибактериальное средство, полученное в результате использования продуктов жизнедеятельности особого грибка плесени под названием Penicillium. Представленный антибиотический препарат характеризуется широким спектром действия, способствуя уничтожению таких болезнетворных микроорганизмов, как спирохет, гонококк, стафилококк и другие. Идентичными свойствами обладают современные аналоги данного медикаментозного средства (например, Феноксиметилпенициллин). Препарат выпускается в виде раствора для инъекций, а также в таблетках, предназначенных для рассасывания и для приема внутрь.

Показания к применению

Данные медикаментозные средства активно используются в сфере современной медицины для борьбы с рядом различных заболеваний, носящих бактериальный характер. Специалисты выделяют следующие показания к применению таблетированной формы пенициллинов:

Сепсис.
Мозговой абсцесс.
Холецистит.
Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.
Отит в острой или же хронической форме.
Ожоговые поражения в третьей и в четвертой степени.
Фурункулез.
Пневмония.
Гонорея.
Обширные раневые поверхности, локализующиеся в области кожных покровов.
Сифилис.
Гангрена газовая.
Ангина.
Сибирская язва.
Скарлатина.
Дифтерия.
Септицемия.
Гнойные и воспалительные заболевания гинекологического характера.
Актиномикоз.
Эндокардит септический в острой форме.
Инфекционные поражения мочевыводящих путей.
Менингит.
Острая или хроническая форма остеомиелита.
Гнойные заболевания инфекционного характера, поражающие слизистые оболочки и мягкие ткани.
Эмпиема плевры.
Столбняк.
Ларингит и тонзиллит.
Синусит.
Воспалительные поражения лимфатических узлов.

Препараты пенициллина достаточно хорошо переносятся пациентами детского возраста. В сфере педиатрии представленные медикаменты применяются в случаях, когда есть:

Отит.
Пневмония у новорожденных.
Септикопиемия.
Менингит.
Плеврит гнойного характера.
Септический процесс, локализующийся в пупочной области.

Противопоказания к применению

При высокой степени эффективности в борьбе с инфекционными заболеваниями бактериального характера применение таблеток пенициллина в некоторых случаях крайне не рекомендуется и может быть опасно для пациента. Выделяются следующие противопоказания к использованию препаратов данной фармакологической группы, а также их аналогов:

Склонность к аллергическим реакциям.
Бронхиальная астма.
Поллиноз.
Крапивница.
Колит ульцерозный.
Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарству.
Мононуклеоз инфекционного характера.
Энтерит регионарный.
Серьезные нарушения в функционировании пищеварительной системы.
Фарингит.
Диарея.
Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта.
Стоматит афтозный.
Почечные патологии.
Сердечная недостаточность в острой форме.

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение препаратов пенициллина может вызвать развитие нежелательных реакций, таких как:

Тошнота.
Приступы рвоты.
Аллергические реакции.
Диарея.
Повышение температуры тела.
Кома.
Судороги.
Отечность.
Крапивница.
Эозинофилия.
Кандидоз влагалища и ротовой полости.

В некоторых особо тяжелых случаях прием данных препаратов может привести к развитию анафилактического шока и гибели пациента.

Однако в медицинской практике было зафиксировано лишь несколько таких инцидентов. Кроме того, необходимо подчеркнуть, что в большинстве случаев развитие побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном приеме медикаментозных препаратов.

Для того чтобы избежать возможных осложнений и свести риски к минимуму, медикаменты рекомендуется принимать исключительно по назначению врача, строго соблюдая его указания и следуя инструкции по применению. Выбор конкретного лекарственного средства, его дозировка и продолжительность терапевтического курса определяются специалистом с учетом заболевания, степени его тяжести, возраста и индивидуальных особенностей пациента.

Принципы применения

Инструкция по применению препаратов пенициллиновой группы гласит, что оптимальная дозировка лекарственного средства зависит от терапевтической схемы, назначенной лечащим врачом. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Принимать таблетки необходимо через каждые 8 часов. Это правило рекомендуется строго соблюдать, для того чтобы добиться оптимальной концентрации действующего вещества. Лекарство принимается либо за полчаса до приема пищи, либо по истечении 2 часов после еды.

Средняя продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Первые результаты становятся заметны через 3-4 суток. Если никакого видимого эффекта не наблюдается, следует обратиться к лечащему врачу для назначения другого антибиотического препарата.

Преимущества таблетированной формы препарата

В последнее время применение таблетированной формы препаратов пенициллина получило особенно широкое распространение, что связано с ее несомненными преимуществами. Во-первых, пациент может сэкономить на покупке шприцев и специальных растворов, необходимых для инъекций. Во-вторых, терапевтический курс можно проходить амбулаторно, без помощи медицинского персонала. Кроме того, таблетки включают в свой состав так называемые антацидные вещества, способствующие уменьшению влияния желудочного сока на основное действующее вещество, обеспечивая максимальный терапевтический эффект.

Флемоксин.
Амоксициллин.
Оспамокс.
Амоксил КМП.

Препараты пенициллина — чрезвычайно действенное и эффективное средство, способствующее излечению от многочисленных инфекционных заболеваний. Соблюдение врачебных рекомендаций и основных правил применения позволяет добиться предельно быстрых и благоприятных результатов, избежав при этом возникновения нежелательных реакций и побочных эффектов.

Какой была жизнь до изобретения антибиотиков? Банальная гнойная ангина приводила к тяжелым осложнениям со стороны сердца, почек, суставов и, нередко, к гибели. Пневмония была в большинстве случаев смертельным приговором. А сифилис медленно и верно уродовал тело человека. Любое воспалительное осложнение при родах приводило практически всегда к гибели и матери, и новорожденного. Многие из тех, кто сегодня агитирует против применения антибиотиков (а таких немало) просто не представляют, что до открытия этих лекарств любое инфекционное заболевание означало неминуемую гибель.

Именно по этой причине 6 августа 1881 года можно назвать важнейшей датой в современной медицине, ведь именно в этот день родился ученый Александр Флеминг, который в 1928 году открыл первый антибиотик - пенициллин. Как это произошло, какую нишу занимал этот препарат и есть ли ему место в современной практике по лечению инфекционных болезней? Подробности в новой статье.

Никому не известный доктор Флеминг долгое время работал в больнице святой Марии в Шотландии. Он был врачом широкого профиля, однако активно интересовался возбудителями инфекций и тем, каким образом они вызывают различные заболевания. В то время никакого специфического способа их лечения не было. Однако врачи все равно пытались спасать жизни таким больным. Для этого они применяли различные методы.

При инфекционном процессе нередко проводили кровопускание, которое позволяло вывести наружу кровь, содержащую большое количество возбудителей. После этого больного заставляли пить много жидкости, чтобы восполнить кровопотерю. Для этой процедуры либо делали разрез в области крупного кровеносного сосуда, либо накладывали пиявок.
Применяли различные травы, обладающие бактерицидным действием. Их наносили на область раны, либо давали выпить отвары, настои.
Историческим методом лечения сифилиса была ртуть, которую принимали внутрь и вводили тонкими прутьями прямо в мочеиспускательный канал. Альтернативой был мышьяк, однако его применение нельзя назвать более эффективным и безопасным.
На раны наносили древесный уголь, который вытягивал гной, и иногда раствор брома. Последний вызывал серьезный ожог, однако и бактерии при этом погибали.

Но в основном с инфекцией справлялся сам организм человека. Либо не справлялся. В таком случае действовал естественный отбор: люди со слабым иммунитетом быстро погибали, а с сильным - поправлялись и давали потомство.

Первая мировая война обнажила уязвимые места медицинской науки: большое количество солдат с инфицированным ранами погибали, даже если проводилась их полная хирургическая обработка. А ведь эти крепкие и здоровые люди могли бы поправиться и вновь участвовать в боевых действиях, если бы имелся более эффективный способ оказать им помощь. Одновременно с лечением солдат, Флеминг стал искать лекарства, которые могли бы убивать бактерии. Он провел множество опытов, не увенчавшихся успехом. Однако, в один прекрасный день, на чашку, на которой находились микроорганизмы в питательной среде, упал кусок плесневелого хлеба. Ученый обратил внимание, что в месте контакта все бактерии исчезли. Этот факт его чрезвычайно заинтересовал. По другой версии, плесень попала на колонии стрептококков, которые выращивал ученый, из-за того, что он не всегда стерилизовал свои чашки, зачастую он их даже не мыл после предыдущих опытов.

В результате после многочисленных экспериментов он смог выделить в чистом виде вещество, которое назвал пенициллин. Однако применить его на практике он не смог: оно было очень нестойким. И, тем не менее, Флеминг доказал, что оно разрушает большое количество самых распространенных микроорганизмов (стрептококк, стафилококк, дифтерийную палочку, возбудителя сибирской язвы и др.).

Дальнейшая судьба первого лекарства из группы антибиотиков

Вторая мировая волна стала толчком для дальнейшего развития микробиологии. И причина была все та же: появилась необходимость в лечении солдат, получивших ранения. В результате два британских ученых Флори и Чейн смогли выделить пенициллин в чистом виде и создать лекарство, которое было впервые введено молодому человеку с сепсисом в 1941 году. Состояние его улучшилось на какое-то время, однако он все равно погиб, так как вводимые дозы были недостаточны для того, чтобы уничтожить все патогенные бактерии. Несколькими месяцами позже пенициллин ввели мальчику с тем же сепсисом, доза при этом была подобрана правильно, и в результате в конечном итоге он поправился. Ученые героически хранили результаты своих научных трудов и не прекращали эксперименты даже во время налетов бомбардировщиков нацисткой Германии.

С 1943 года началось широкое применение пенициллина для лечения инфекционных болезней и осложнений после ранений. В результате все трое - Флеминг, Флори и Чейн в 1945 году получили Нобелевскую премию. Уже в 1950 году фармацевтические кампании Pfizer и Merck произвели по 200 тонн этого лекарства.

Пенициллин довольно быстро был назван «лекарством XX века», ведь на его счету было больше спасенных жизней, чем у всех остальных вместе взятых.

Конечно, советская разведка быстро выяснила, что в Англии и США разрабатывают какое-то сверхмощное антибактериальное лекарство на основе плесневого грибка. Руководство страны поставило перед учеными опередить зарубежных исследователей и самим получить это вещество. Однако они не успели сделать это раньше: впервые отечественный пенициллин был выделен в чистом виде в 1942 году и с 1944 года он стал применяться в качестве лекарственного средства. Автором трудов и научных опытов была Зинаида Ермольева, однако имя ее известно лишь специалистам в области микробиологии.

С 1947 года было налажено заводское производство этого антибиотика, качество которого значительно превышало результаты первых экспериментов. Учитывая наличие «железного занавеса», отечественным ученым пришлось самостоятельно проходить весь путь по открытию этого препарата, так как они не могли воспользоваться опытом своих зарубежных коллег из США и Великобритании.

Как же действует пенициллин?

Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели. Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др. Однако бактерии - это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату. Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц.

Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные.

Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов. То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа. Это достаточно изнурительно и уже через 2-3 дня превращает его ягодицы в решето, на которое невозможно ни сесть, ни лечь.

В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии.

И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства. Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др. Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения.

Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:

низкая эффективность,
потребность в шестикратном внутримышечном введении,
крайняя болезненность инъекций.

Пенициллин до сих пор активно применяется для лечения всех стадий сифилиса, ведь бледная трепонема сохраняет хорошую чувствительность к этому препарату. К тому же плюсом его является то, что он разрешен во время беременности и кормления грудью, ведь в этот период очень важно, чтобы женщина была пролечена от данного тяжелого заболевания.
Пенициллин нередко вызывает аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Для него характерна перекрестная реакция с другими бета-лактамными антибиотиками, то есть в случае непереносимости последнего ни один из них не должен применяться. Только доктор сможет подобрать адекватную альтернативу этому препарату, которая пока еще есть.
Александр Флеминг, который впервые открыл пенициллин, всегда отрицал сам факт этого открытия. Он говорит, что плесневый грибок существовал и до него, он смог лишь доказать его бактерицидный эффект. По этой причине, вероятнее всего, ученый так и не получил патент на свое изобретение.
Природный пенициллин выпускался исключительно в виде инъекций, хотя неоднократно были предприняты попытки сделать таблетированную форму. Успеха смогли добиться лишь после того, как данный препарат был получен синтетическим путем - именно так появились аминопенициллины.
Памятник пенициллину есть в городе Задонск Липецкой области. Он находится во дворе ветеринарной лечебницы и представляет собой красно-синий столб, обвиваемый червем, на верхушке которого находится пилюля. Это весьма странное архитектурное сооружение, дорогу к которому смогут указать лишь некоторые жители города Задонска, является единственным памятником пенициллину. Непонятно также наличие в его структуре таблетки, ведь препарат вводится только путем инъекций.
Название «Пенициллин» получил новый современный комплекс артиллерийской разведки. На данный момент проводятся его государственные испытания и с 2019 года планируется начать его массовое производство.
В мае 2017 года появилась новость о том, что ученые-биологи смогли «научить» обычные дрожжи вырабатывать природный пенициллин. Пока эти опыты не выходят за рамки обычных лабораторных испытаний, но специалисты делают оптимистичные прогнозы: этот факт может значительно удешевить стоимость данного антибиотика. Правда, не совсем понятна цель, ведь на сегодняшний день практически везде применяют лишь синтетические формы пенициллиновых антибиотиков.

Когда-то пенициллин спас миллионы жизней, с его открытием медицинская наука получила мощный толчок. Тысячи ученых по всему миру стали работать над вопросом изобретения других более эффективных и безопасных антибиотиков.

Препарат обладает бактериостатическим и бактерицидным действием. Активным веществом в препарате является бензилпенициллин.

Лекарство особо эффективно при развитии в организме стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, а также возбудителей столбняка и отдельных штампов стафилококков. Но лечение «Пенициллином» не имеет смысла при попадании в организм синегнойных и фридлендеровских палочек и возбудителей холеры и чумы.

Показания к применению

«Пенициллин» применяется при особо тяжелых заболеваниях, таких как сепсис, во всех сульфаниламидорезистентных случаях, а также после ранений с занесением инфекции. В исключительных случаях препарат применяют при различных воспалениях глаз и ушей.

Клиника по лечению внутренних болезней использует «Пенициллин» в качестве средства борьбы с крупозной пневмонией, используя его в комплексе с сульфаниламидными препаратами. А также этим препаратом проводят профилактику и лечение ревматизма.

Допускается применение «Пенициллина» при детских болезнях. Препарат необходим при пупочных сепсисах, пневмониях у новорожденных детей, а также отитах у детей грудного и дошкольного возраста, при септической форме скарлатины и и при плевролегочных процесса, которые не поддаются лечению другими препаратами. Перед лечением «Пенициллином» необходимо обязательно провести исследование пациента на переносимость компонентов препарата.

Применение препарата

«Пенициллин» эффективен как при резорбтивном, так и при местном действии. Допустимо использование любого способа введения препарата в организм, но лучшим из них считается внутримышечное введение. Попадая в мышцу, препарат практически сразу всасывается в кровь и расходится по организму, оказывая лечебное действие. Но при менингитах и энцефалитах следует комбинировать внутримышечный метод введения с эндолюмбальным.

Чтобы действие препарата было эффективным, его концентрация в крови должна быть не менее 0,2 ЕД. Для поддержания концентрации его вводят каждые 3–4 часа. Лечение венерических заболеваний происходит по специальной инструкции.

Противопоказания

Людям с индивидуальной непереносимостью пенициллина лечение препаратом противопоказано. Также не рекомендуется лечение «пенициллином» людей, имеющих бронхиальную астму, крапивницу или повышенную чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам. И, конечно, склонным к аллергическим реакциям людям также не показан этот препарат.

| Pencillinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp. Penicillini 200 000 ЕД
D. t. d. N. 10
S. Растворить непосредственно во флаконе в 4 мл 0,5% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 100 000 ЕД через каждые 8 часов.

Rp. Penicillini natrii cryst. 100 000 ЕД
D. t. d. N. 5
S. Растворить непосредственно во флаконе в 5 мл стерильного изотонического раствора хлористого натрия или дважды дестиллированной воды. Вводить в спинномозговой канал по 25 000- 50 000 ЕД (при эпидемическом менингите).

Rp. Penicillini 50 000 ЕД
Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1% gtts X
Sol. Natrii chlorati isotonicae 15,0
MDS. По 2-3 капли в каждую ноздрю 3-4 раза в день (при остром рините).

Rp. Penicillini 500 000 ЕД
Sol. Natrii chlorati isotonicae 20,0
MDS. По 30 капель на полстакана воды для полоскания горла.

Фармакологическое действие

Это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние.

Способ применения

Врачи считают, что наибольший лечебный эффект достигается при внутримышечном или подкожном введении Пенициллина. Также это антибактериальное средство часто применяют в виде растворов для полосканий, промываний, капель для носа и глаз.

Например, при внутримышечном введении уже через 30 минут в крови наблюдается наивысшая концентрация антибиотика, после чего он быстро распространяется в полости суставов, легкие и остальные мышцы. Чтобы поддерживать необходимый уровень концентрации, препарат вводят каждые 3 – 4 часа. Дозировку и длительность лечения определяет лечащий врач.

Показания

Применение пенициллина показано при сепсисе (особенно стрептококковом), во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.), при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена), после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов, в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений, при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени, при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки, гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Противопоказания

Пенициллин, как и любой антибиотик, имеет противопоказания к применению. Очень многие имеют повышенную чувствительность к препаратам пенициллиновой группы и сульфаниламидам. Поэтому таким людям лучше подобрать другое антибактериальное средство. Не рекомендуется использовать данный антибиотик при сенной лихорадке, бронхиальной астме, крапивнице, а также беременным женщинам и кормящим матерям. Во время лечения
Пенициллином категорически запрещено употребление алкогольных напитков.

Побочные действия

Из побочных эффектов, которые может вызывать Пенициллин, инструкция по применению отмечает, что наиболее распространенные негативные проявления – это аллергические реакции. Особенно страдает кожа человека. Могут появиться эксфолиативный дерматит, уртикарноподобная сыпь, крапивница, эритема, пустулезные, везикулезные и макулезные высыпания.
Органы дыхания могут отозваться астматическим бронхитом, ларингофарингитом, ринитом. А самое тяжелое осложнение – анафилактический шок. Поэтому врач всегда спрашивает пациента о переносимости этого антибиотика.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.
Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.
Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально – 50000 ЕД.
В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Популярность пенициллинов обусловлена их выраженным бактерицидным действием, низкой токсичностью и широким диапазоном дозировок. К недостаткам этого класса антибиотиков относится частая аллергия на пенициллин и высокий риск перекрёстных аллергических реакций с другими .

Всех представителей данной группы можно разделить на биосинтетические пенициллины и полусинтетические.

Первым представителем природных противомикробных лекарств и родоначальником класса пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин).

Препарат абсолютно нестабилен при пероральном приёме и полностью разрушается в желудочно-кишечном тракте. Пенициллин применяется только для инъекций. При назначении внутримышечно лекарство хорошо всасывается и способно создавать значимую терапевтическую концентрацию в течение получаса.

Для перорального употребления можно использовать другие биосинтетические пенициллины. Препараты феноксиметилпенициллина (Мегациллин Орал ® , Пенициллин v ®) и бензатина феноксиметилпенициллина (Оспен) обладают хорошей стабильностью при приёме внутрь, их биодоступность мало зависит от употребления пищи.

Другие пролонгированные природные пенициллины (бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин) назначаются внутримышечно.

Также перорально (как заменитель инъекционного пенициллина) применяются полусинтетические пенициллины:

расширенного спектра ( и Амоксициллин ®);
защищенные пенициллины ( /Клавуланат ®);
комбинация двух антибиотиков (Ампициллин ® /).

Таблетированную форму выпуска имеет также антистафилококковый Оксациллин.

Ингибиторозащищённые антисинегнойные защищенные пенициллины (Тикарциллина/клавуланат ® , Пиперациллина/тазобактам ®) и антисинегнойные не защищённые пенициллины применяются только в/в.

Пенициллин ® -что это?

Бензилпенициллин ® — это биосинтетический антибиотик, первый природный противомикробный препарат.

Пенициллин подавляет у бактерий синтез компонентов клеточной стенки, нарушая резистентность мембраны, провоцируя гибель патогена. Механизм действия пенициллинов – бактерицидный.

Препарат обладает низкой токсичностью и малой стоимостью, однако на данный момент уровень приобретенной устойчивости у стафило-, гоно-, пневмококков и бактероидов достаточно высок, что ограничивает его применение при лечении заболеваний, вызванных данными возбудителями.

Аллергия на пенициллин — наиболее распространённый побочный эффект от его использования. Поэтому, перед применением обязательно ставят пробу на переносимость.

Антибиотик активен в отношении непенициллиназообразующих штаммов стафилококков, стрептококков, трепонем, возбудителя сибирской язвы и дифтерии, некоторых грамотрицательных возбудителей (менингококки) и т.д. Риккетсии и большая часть грам- патогенов, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназы, устойчивы к пенициллину.

Терапевтическая концентрация достигается через полчаса после введения внутримышечно. Из организма лекарство выводится с мочой, почками. Хорошо накапливается в органах и тканях. Однако не способен проникать в предстательную железу и не преодолевает гематоофтальмический и неизменённый гематоэнцефалический барьеры.

Фармакологическая группа пенициллина ®

Бета-лактамые антибиотики — пенициллины.

Формы выпуска пенициллина ®

Бензилпенициллин полностью разрушается при попадании в кислую среду, поэтому не применяется перорально и не имеет таблетированной формы.

Для инъекционного введения производится в виде бензилпенициллина:

натриевой соли (пенициллин g);
калиевой соли;
прокаиновой соли.

Прокаиновая соль характеризуется наибольшей длительностью терапевтического действия. Натриевая – наименее токсичная и редко приводит к местному раздражению тканей при введении, используется в педиатрической практике.

Пенициллин g производится в виде флаконов, содержащих порошок для изготовления инъекционного раствора по 500 тыс. ЕД и 1 млн. ЕД.

Прокаиновая соль имеет форму выпуска по триста тыс., шестьсот тыс. и 1.2 млн. ЕД.

Рецепт пенициллина ® на латинском

Пример рецепта на пенициллин на латинском:

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в/м по 1000000 ЕД 4 р/д в 2мл воды для инъекций

Показания и противопоказания к назначению пенициллина ®

Назначается для лечения бактериальных инфекций, ассоциированных чувствительной флорой.

Местно пенициллин ® можно использовать для полоскания горла и закапывания в нос (при гнойном, бактериальном насморке).

Одним из методов лечения конъюнктивита у детей считается закапывание слабого раствора пенициллина, однако при использовании этого препарата необходимо проконсультироваться со своим педиатром, самостоятельное назначение не рекомендовано. Это связано с тем, что аллергия на пенициллин возникает даже при местном назначении и может проявляться не только жжением слизистой, покраснением глаза, но и ангионевротическим отёком или анафилактическим шоком.

Системно пенициллин ® может назначаться для устранения инфекций: раневых, мочевыводящих путей, кожи и ПЖК. Для терапии , остеомиелита, септических эндокардитов, . А также при , пиемии, дифтерии (в сочетании с анатоксином), актиномикозе, сибирской язве. Используется при ЛОР — патологиях и в офтальмологической практике.

Препарат противопоказан больным, у которых аллергия на пенициллин или другие бета-лактамные ср-ва, так как высок риск перекрёстной гиперчувствительности. Также не назначается новорождённым детям, от матерей с непереносимостью пенициллина.

Интралюмбальное введение не используется для терапии больных с эпилепсией.

Ср-во можно назначать с рождения, однако детям до двух лет назначается только по жизненным показаниям, строго по назначению врача.

Калиевая соль противопоказана больным с аритмиями и гиперкалиемией.

С осторожностью используется для женщин, вынашивающих ребёнка или кормящих грудью.

Дозировка и инструкция по применению натриевой соли пенициллина ® в ампулах (уколы)

Пенициллин g может использоваться внутримышечно, внутривенно (струйное или капельное введение) и подкожно, также иногда используют эндолюмбальное и интратрахеальное введение.

Так как аллергия на пенициллин встречается достаточно часто, перед введением обязательно проводится проба на чувствительность к препарату.

Стандартная суточная дозировка для взрослых Пенициллин g (внутривенное назначение) при среднетяжёлых заболеваниях составляет от одного до двух миллионов ЕД, при тяжёлом течении инфекционного процесса – до 20-ти млн. ЕД.

Дозировка вводимая за один раз– от 250 тысяч до пятиста тысяч ЕД. Пенициллин вводится четыре раза в день.

У пациентов с газовой гангреной суточная доза составляет от 40 до 60-ти млн. ЕД.

Для малышей до года в сутки вводят от 50 до 100 тысяч единиц/кг. От года – 50 тыс. единиц/кг. При тяжёлом заболевании дозировка может быть поднята до двухсот-трёхсот тыс. ЕД/кг. Суточную дозу необходимо разделить на четыре-шесть введений.

Для соблюдения техники разведения пенициллина, раствор готовят непосредственно перед введением. При применении в/в, для разведения порошка используют воду для инъекций или 0.9% физиологический раствор. Вводится медленно, в течение от 5-ти до 10-ти минут.

При капельном назначении, разводят 0.9% физиологическим раствором и вводят в течение полутора часа.

Внутривенное использование можно чередовать с в/м (один-два раза в/в в сутки, остальное внутримышечно).

Для внутримышечного введения, для разведения порошка используют воду для инъекций, раствор прокаина, 0.9 % физиологический раствор.

Стандартная доза (за сутки) при среднётяжелых инфекциях:

ВДП (верх. дых. пути);
НДП (ниж. дых. пути);
МВП (мочевыводящие);
ЖВП (желчевыводящие);
Кожи и ПЖК,

Находится в пределах от 2.5 до 5-ти млн. ЕД (для взрослых). Доза вводится за 4-ре раза.

Также препарат можно применять подкожно, с целью обкалывания воспалительных инфильтратов. Пенициллин в дозе от 100 до 200 тысяч разводится 0.25-0.5% раствором прокаина (1 миллилитр).

В офтальмологии применяется в дозе от 20-ти до 100 тысяч, разведённый физиологическим раствором или дистиллированной водой. Назначают по 1-2 капли от четырёх до шести раз в день. Перед применением препарата необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Особенности применения пенициллина ®

Важно помнить, что все растворы пенициллина для парентерального ведения должны быть использованы немедленно. Так как при хранении ср-во распадается на метаболиты.

При продолжительном применении антибиотика возрастает риск грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек, поэтому с целью профилактики назначаются витамины группы В, аскорбиновая кислота, противогрибковые средства (Нистатин ® , реже Леворин ®).

Необходимо помнить, что недостаточные по длительности курсы лечения, а также низкие дозировки могут стать причиной формирования антибиотикорезистентных штаммов бактерий.

При терапии пенициллином запрещено употреблять алкоголь, так как они категорически несовместимы, соки, сладости, йогурты и молоко. Также рекомендовано исключить сдобу и газированные напитки.

Симптомы передозировки препаратом проявляются судорогами, менингеальными симптомами, потерей сознания, электролитными нарушениями, аритмиями.

Лечение передозировки носит симптоматический характер. В тяжёлых случаях может быть проведен гемодиализ.

Пенициллин может быть применён для лечения женщин, вынашивающих ребёнка, однако при назначении препарата в период лактации кормление грудью рекомендовано прекратить. Это связано со способностью антибиотика проникать в молоко и вызывать сенсибиллизацию, диспепсические расстройства и грибковые поражения у грудничка.

При отсутствии эффекта от монотерапии пенициллином в течение от трёх до пяти суток, необходимо переходить на комбинированную антибактериальную терапию или проводить смену препарата.
Пенициллин не сочетается с Аллопуринолом ® , это может привести к возникновению неаллергической сыпи.

Также, он не назначается с тетрациклином, в виду антагонистического взаимодействия бензилпенициллина с бактериостатическими противомикробными средствами.

С бактерицидными антибиотиками пенициллин взаимодействует синергично.

Нивелирует эффективность гормональных контрацептивов, увеличивая риск нежелательной беременности или кровотечения (если они применялись с лечебной целью).

Не сочетается с антикоагулянтными препаратами, такая комбинация может стать причиной кровотечения. При назначении антибиотика данной категории пациентов необходимо тщательно и регулярно контролировать показатель протромбинового времени.

Антибиотик не оказывает влияния на скорость психических и моторных реакций, а также не влияет на способность к управлению автомобилем. Однако важно учитывать риск побочного действия препарата на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, так как побочные эффекты могут повлиять на способность работы со сложными механизмами.

Аллергия на пенициллин ® и другие побочные эффекты от применения

Нежелательные эффекты от использования могут проявляться аллергией на пенициллин различной степени тяжести. Непереносимость может проявляться крапивницей, обычными и эксфолиативными дерматитами, артралгиями, бронхоспахмом, эозинофилией, ангионевротическим отёком, лихорадкой, мультиформной эритемой. Анафилактическим шоком, тромбоцитопенической пурпурой.

При использовании натриевой соли (пенициллин g) может снижаться нагнетательная функция сердца.

Для калиевой характерны нарушения ритма сердца и гиперкалиемия, в редких случаях возможна остановка сердца.

Также возможны: нефриты, менингеальная симптоматика, развитие судорог.

В анализе крови возможно снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов. Редко развивается гемолитическая анемия.

Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, флебиты в месте введения (для предотвращения этого, каждые два дня меняют место введения), и .

При терапии сифилиса может развиться синдром Яриша-Герксгеймера, характеризующийся ознобом, повышением температуры, болями в мышцах и суставах, сывороточной болезнью, тахикардией, резким снижением АД (вплоть до коллапса), болями в животе и редко, сердечной недостаточностью.