Гормональный препарат, который используется для заместительной терапии, а также для лечения воспалительных процессов системного характера. Лекарство назначается исключительно врачом и требует строгого соблюдения дозировки, кратности и периодичности приема.

1. Таблетки – применяются перорально. Могут содержать 4 или 16 мг действующего вещества. Из вспомогательных веществ содержат лактозу, что необходимо знать пациентам с непереносимостью этого компонента. Производитель выпускает упаковку на 30 или 100 таблеток.
2. Порошок для приготовления инъекционного раствора.
3. Готовая суспензия, предназначенная для парентерального введения.

Описание и состав

Основное действующее вещество во всех лекарственных формах – . Оно относится к глюкокортикостероидным гормонам и проявляет все эффекты, которые характерны для таких же гормонов, вырабатываемых в организме человека.

Механизм активности основан на взаимодействии со стероидными рецепторами, которые находятся в цитоплазме клеток. Результатом этого является попадание вещества внутрь клетки и изменение ее генного материала.

После приема Метипред наблюдается:

1. Торможение синтеза белков, которые играют роль в процессе деструкции суставов.
2. Ингибирование выделения медиаторов воспаления (цитокинов, простагландинов). Одновременно с этим происходит уменьшение проницаемости капилляров и стабилизация клеточных мембран.
3. Усиление синтеза липокортина, который помогает подавить воспалительный процесс и ненужный иммунный ответ.
4. Подавление тканевого ответа на различные раздражители (тепловые, инфекционные механические).
5. Подавление синтеза собственных кортикостероидных гормонов в надпочечниках.
6. Изменение метаболизма минеральных веществ, в частности кальция, а также влияние на все процессы обмена – белковый, углеводный, липидный.

В большинстве случаев, Метипред играет роль патогенетической терапии. Он способен быстро и эффективно уменьшить проявления заболевания, не воздействуя на его причину или провоцирующий фактор. По сравнению с типичным представителем этой группы - , противовоспалительное действие выражено в 5 раз сильнее.

После приема таблетки действие препарата начинается уже через час. Биодоступность Метипреда довольно высокая – около 80%. Противовоспалительный эффект может продолжаться 18-36 часов, при этом он отмечается даже тогда, когда в крови не обнаруживается концентрация .

Незаменимость гормональных средств заключается в комплексном механизме действия, высокой силе и скорости получения результата. Противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие дополняют друг друга, благодаря чему препарат оказывает влияние на патологический процесс с разных сторон и приводит к значительно лучшим результатам, чем негормональная терапия.

Когда Метипред применяется для лечения обструктивных респираторных заболеваний, одним из важных его эффектов является противоотечный. Он снижает концентрацию эозинофилов в подслизистом слое и повышает чувствительность бронхов к сосудосуживающим факторам. Действие наступает быстро, что приводит к улучшению качества жизни больного и облегчению его состояния.

При дерматологических проблемах имеет значение способность Метипреда тормозить выработку соединительной ткани, так как это помогает избежать образования рубца.

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероидные гормоны.

Показания к применению

для взрослых

Способность влиять на все типы обмена и купировать воспалительный процесс, который сопровождает практически любое заболевание, обуславливает широкий спектр показаний для Метипреда. Его назначают для лечения следующих состояний:

1. Системные заболевания соединительной ткани.
2. Дерматологические заболевания (экзема, различные виды дерматитов, псориаз).
3. Аллергические заболевания, в том числе в офтальмологии.
4. Тиреоидит.
5. Гиперплазия надпочечников.
6. Острый ревматизм.
7. Бронхиальная астма,
8. Воспалительные заболевания суставов.
9. Отек мозга.
10. Патологии кроветворения.
11. Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (колит, энтерит, а также болезнь Крона).
12. Цитостатическая терапия (для устранения тошноты, и гиперкальциемии).
13. Рассеянный склероз.
14. Миеломная болезнь.

Благодаря иммуносупрессивному эффекту Метипред оказывается эффективен после трансплантационных мероприятий для профилактики отторжения тканей или органа.

для детей

Крайне не рекомендуется использовать Метипред у детей до полного окончания периода роста, так как гормон может привести к проблемам с костной тканью и другими нарушениям развития. Назначение возможно на усмотрение врача, при этом требуется тщательный контроль динамики роста.

для беременных и в период лактации

Так как действующее вещество проникает в плаценту и грудное молоко, препарат запрещено принимать во время беременности и лактации.

Противопоказания

Широкий спектр активности Метипреда имеет и свои недостатки – существует достаточно много состояний, при которых препарат противопоказан. Согласно инструкции, его нельзя применять при:

В критических ситуациях при необходимости разового использования Метипреда единственным противопоказанием является индивидуальная повышенная чувствительность к любому веществу в его составе. При разовом использовании вероятность системных осложнений или дисфункций органов очень мала.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки Метипред принимают перорально. Подбор дозы зависит от характера и течения заболевания, а также индивидуальных особенностей пациента. Суточную дозу, которую назначил врач, необходимо принимать сразу. Допускается также прием двухдневной дозы с уменьшением частоты приема таблеток. Если необходимо принимать высокие количества гормона, их делят на несколько приемов и утром выпивают дозу, которая больше.

Терапевтические дозы Метипреда могут варьироваться в широких пределах (4-48 мг). После достижения желаемого эффекта, дозу уменьшают. Оптимальное количество препарата подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. При этом учитывается ответная реакция организма на терапию и динамика клинического улучшения.

для детей

Доза для детей рассчитывается с учетом веса или поверхности тела. При этом на каждую единицу показателя также существуют допустимые интервалы. Точное количество лекарства врач определяет индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

Метипред влияет на работу практически всех органов и тканей. Устраняя патологический процесс в одном месте, препарат вызывает нежелательные реакции в другом. К сожалению, разнообразие побочных проявлений достаточно велико, однако их выраженность зависит от принимаемой дозы и длительности гормональной терапии. Вероятность появления побочных эффектов значительно повышается у пациентов, которые принимают лекарственный препарат в дозировке выше 6 мг/сутки.

Были зафиксированы следующие нежелательные реакции во время терапии Метипредом:

1. Эндокринные: изменение чувствительности к глюкозе, недостаточность гипофиза, задержка развития у детей.
2. Пищеварительные: язвы, кровотечения, перфорации стенок органов желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, перитонит, пищеварительные дисфункции.
3. Сердечные: аритмии, тромбозы, изменение давления, атеросклероз, распространение некротизированного участка.
4. Нервные: судороги, головокружение, амнезия.
5. Психические: изменение настроения, суицидальные мысли, бред, беспокойство, бессонница, депрессия, раздражительность, усиление психических расстройств, эмоциональная нестабильность.
6. Зрение: вторичные инфекции, трофические изменения, глаукома, повреждение зрительного нерва.
7. Обмен веществ: увеличение массы тела, повышение в крови кальция и мочевины, снижение количества белков и калия, увеличение потребности в инсулине.
8. Костно-мышечные: замедление роста, некроз костей, разрыв сухожилий, воспаление и боль в мышцах.
9. Кожные: замедленная регенерация, атрофические изменения, покраснения, растяжки, пиодермия.
10. Иммунные: развитие аллергических реакций, зуд, изменение показателей крови.

Выше перечислены побочные эффекты, которые возникают чаще всего. Кроме них возможны и другие. Также не стоит забывать об индивидуальных проявлениях у каждого человека. Если вы заметили изменение своего самочувствия на фоне приема Метипреда – сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые антибиотики и противогрибковые препараты могут повышать концентрацию Метипреда в крови. Таким же действием обладает грейпфрутовый сок.

Фенобарбитал, рифампицин, усиливают выработку печеночных ферментов, поэтому могут снижать концентрацию метипреднизолона в крови.

Пациентам, которые проходят терапию ВИЧ, следует знать, что Метипред может снижать концентрацию ингибиторов протеаз в крови.

Возможно взаимодействие с препаратами из группы антикоагулянтов. Изменения могут наблюдаться в любую сторону, поэтому необходимо постоянно контролировать показатели крови.

При одновременном приеме с противодиабетическими средствами может потребоваться увеличение дозы последних.

Нестероидные противовоспалительные препараты при одновременном приеме с Метипредом увеличивают вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Перед началом гормональной терапии врач обязательно должен удостовериться в ее необходимости, а также определить потенциальную пользу и возможный риск для пациента.

При печеночной или почечной недостаточности прием Метипреда требует особо тщательного контроля со стороны врача.

При использовании Метипреда в педиатрии необходим постоянный контроль роста и развития ребенка.

Во время терапии Метипредом восприимчивость к инфекциям любого больного повышается из-за иммуносупрессивного действия препарата. Иногда они могут протекать в стертой форме и вызывать присоединение других возбудителей. При любом нехарактерном изменении самочувствия пациент должен сразу обращаться к врачу. Вероятность развития осложнений зависит от дозы Метипреда.

Длительное применение лекарственного средства вызывает естественное подавление выработки собственных гормонов надпочечников. Чтобы избежать недостаточности коры надпочечников, рекомендуется принимать лекарство через день и отменять его постепенно. При резкой отмене может возникнуть тошнота, головная боль, проблемы с кожей, снижение АД.

Родственникам больного необходимо наблюдать за состоянием больного. При появлении болей, психических расстройств и другого неожиданного дискомфорта нужно сказать об этом врачу.

Препарат может вызывать головокружения, поэтому водителям следует отказаться от управления автомобилем на время лечения.

Передозировка

Острая передозировка маловероятна, так как интервал разрешенной суточной дозы достаточно большой. Чаще передозировка возникает при длительном приеме препарата. Специфических антидотов не существует.

Условия хранения

Допустимый температурный режим для таблеток Метипред составляет 15-25 градусов. Препарат относится к рецептурной группе.

Аналоги

На основе того же действующего вещества выпускаются такие препараты:

1. . Выпускается в трех дозировках: 4, 16 и 32 мг.
2. . Препарат выпускается в таблетках по 4 мг или 8 мг, а также инъекционного раствора. Входит в состав кортикостероидных препаратов для наружного применения.
3. Депо-Медрол. Препарат для системного использования. Суспензия вводится различными способами, в том числе в мышцы и суставы.
4. Солу-Медрол. Порошок с глюкокортикостероидным гормоном, который используется для системного лечения и внутривенного введения.

Кроме этого, врач может назначить вместо Метипреда средство на основе другого кортикостероидного гормона.

Цена

Стоимость Метипреда составляет в среднем 214 рублей. Цены колеблются от 168 до 421 рублей.

Фармакодинамика

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Метипред подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Метипред тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывание - полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сшах) после приема внутрь - 1,5 ч, при внутримышечном введении - 0,5-1 час. С шах после внутривенного введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут, или внутривенного капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 минут, достигает 20 мкг/мл. После внутримышечного введения 40 мг примерно через 2 часа достигается Сшах, составляющая 34 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином).

Период полувыведения из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3,3 часа, при парентеральном введении - 2,3-4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.

Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (ll-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.

2. показания к применению

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ).
• Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий сповдилоартрит (), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
• Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея.
• Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пшцевые продукты, сывороточная болезнь, аллергический , лекарственная экзантема, поллиноз и др.
• Заболевания кожи - пузырчатка, (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
• Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС.
• Аллергические заболевания глаз - аллергические формы .
• Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
• Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый ).
• Подострый тиреоидит.
• Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная , лимфо- и миелоидный , лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
• Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, II-III ст.
• Туберкулезный , легких, аспирационная (в сочетании со специфической химиотерапией).
• Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии); (в комбинации с цитостатиками).
• Язвенный , локальный .
• Гепатит, гипогликемические состояния.
• Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
• на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
• Миеломная болезнь.

3. Способ применения

Таблетки. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки Метипреда следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Метипред может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема.

При длительном приеме Метипреда суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

4. Побочные действия

При применении Метипреда могут отмечаться: Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, повышение артериального давления, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: , дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: Вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличению количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и , пурпура, строфические изменения кожи, послестероидный панникулит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, местные аллергические реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани, усиление свертывания крови.

Системные нарушения: Недостаточность надпочечников при длительном лечении.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены", "приливы" крови к голове, новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы), кортикостероид-индуцированный синдром лизиса опухоли.

5. Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения Метипреда в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.

8. Передозировка

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Срок годности Метипреда

11. Состав

В 1 таблетке Метипреда содержится:

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Метипред опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

При системных заболеваниях соединительных тканей, острых и хронических болезнях суставов врачами назначаются глюкокортикостероиды (ГКС). Ярким представителем этой группы является препарат Метипред. Он выпускается в таблетках и в форме лиофилизата для приготовления раствора. Ознакомление с инструкцией по применению поможет использовать медикамент правильно.

Препарат Метипред

По принятой медицинской классификации таблетки Метипред относятся к классу глюкокортикостероидов. Это означает, что медикамент содержит синтетические гормоны, которые обладают иммунодепрессивным, противоаллергическим и противовоспалительным действиями. Активным веществом состава лекарственного средства является метилпреднизолон.

Состав и форма выпуска

Метипред выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора. Их подробный состав и описание:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является синтетическим глюкокортикостероидом, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Активное вещество взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами с образованием комплекса, который индуцирует образование белков и ферментов. Противовоспалительное действие препарата связано с угнетением выработки медиаторов воспаления, уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией мембран клеток.

Метилпреднизолон уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов, снижает выработку белка в мышцах. Вещество повышает синтез жирных высших кислот, триглицеридов, развивает гиперхолестеринемию, увеличивает абсорбцию углеводов, способствует развитию гипергликемии. Компонент задерживает натрий и воду, снижает минерализацию костей.

Иммунодепрессивное действие медикамента связано с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов. Противоаллергический эффект развивается из-за снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии. Препарат уменьшает выраженность отека слизистых оболочек, снижает вязкость слизи и возможность образования рубцовой ткани.

Активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность таблеток равна 70%, раствора – 89%. Максимум концентрации достигается через 1,5 часа при пероральном приеме и 30 минут при внутримышечном. Метилпреднизолон на 62% связывается с белками плазмы, его метаболизм происходит в печени, выводится за 7 часов из плазмы и за 24-72 часа из организма.

Метипред – гормональный или нет

Лекарство Метипред относится к гормональным. В состав средства входит синтетический глюкокортикостероид метилпреднизолон, который влияет на гормональный баланс организма. Поэтому применение препарата подразумевает точное соблюдение предписаний инструкции и врача в плане дозировки, режима, кратности приема и продолжительности терапии. Пренебрежение правилами ведет к проблемам со здоровьем.

Показания к применению

Врачи часто используют Метипред в гинекологии и в прочих областях медицины. Показаниями применения препарата становятся:

• системные, аутоиммунные заболевания соединительной ткани, артриты;
• острые, хронические воспалительные болезни суставов;
• острый ревматизм, кардит, подагрический артрит, эзофагит;
• бронхиальная астма, аллергические реакции, сывороточная болезнь, поллиноз;
• псориаз, экзема, атопический дерматит, отек мозга;
• неврит зрительного нерва, надпочечниковая недостаточность;
• заболевания почек, агранулоцитоз;
• рассеянный склероз, гепатит, гипогликемия;
• профилактика отторжения трансплантата после пересадки органов, гиперкальциемия.

Как принимать Метипред

Таблетированный препарат принимается однократно или в двойной дозе через день в интервале 6-8 утра. Суточная дозировка может разделяться на 2-4 приема. Таблетки принимаются во время или сразу после еды, запиваются водой. Начальной дозой считается 4-48 мг метилпреднизолона/сутки. Более высокие дозы принимаются при рассеянном склерозе (200 мг/сутки), отеке мозга (200-1200 мг) и трансплантации органов (7 мг/килограмм). При надпочечниковой недостаточности внутрь назначается 0,18 мг/кг в три приема. Длительный прием медикамента требует постепенного снижения дозы.

Метипред в ампулах вводится медленно внутривенно струйно, в виде инфузий или внутримышечными инъекциями. При угрожающих жизни состояниях назначается 30 мг/кг веса внутривенно в течение получаса, с повтором дозы каждые 4-6 часов продолжительностью до 48 ч. Для терапии используется 1г/сутки курсом 1-4 дня для ревматических заболеваний, трех дней для системной красной волчанки, 3-5 дней при рассеянном склерозе и экземе. Отечные состояния лечатся недельным курсом. Онкобольным назначают 125 мг/сутки двухмесячным курсом.

Диета при приеме Метипреда

По отзывам пациентов и рекомендациям врачей во время приема Метипреда требуется соблюдать диету. Желательно не выпивать препарат натощак, лучше запивать его молоком, принимать с 8 до 12 утра. Во время терапии следует ограничить прием соли. Правила диеты:

1. Включить в рацион богатые калием продукты: курагу, изюм, печеный картофель, кефир.
2. При артрите и экземе увеличить количество кальция в питании, меньше принимать углеводов и сладкого, отказаться от алкоголя.
3. Больше есть белка (мясо, рыба), растительной клетчатки (тушеные овощи, печеные яблоки, отварная пища).
4. При дерматите нельзя есть много жирного мяса, лучше заменить его нежирной мелкой рыбой.

Особые указания

Перед употреблением Метипреда стоит внимательно изучить инструкцию. Пункт с особыми указаниями содержит полезные правила и предупреждения:

• ГКС повышают восприимчивость к инфекциям, поэтому во время лечения стоит внимательно наблюдать за иммунитетом, не делать прививки;
• препарат успешно лечит только фульминантную и диссеминированную формы туберкулеза, не рекомендуется принимать средство при септическом шоке, синдроме Кушинга;
• на фоне лечения Метипредом может развиться саркома Капоши, возникнуть аллергические реакции;
• длительная терапия способна привести к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитию острой недостаточности надпочечников и летальному исходу, возникновению катаракты, повышению внутриглазного давления;
• Метипред с осторожностью назначается при судорогах, миастении;
• терапия ГКС может маскировать латентные симптомы язвенной болезни, вызывать повышение давления, увеличивать выведение калия;
• следует с осторожностью лечить Метипредом детей, поскольку это может привести к задержке роста, панкреатиту и повышению внутричерепного давления.

При беременности

Нет доказательств, что кортикостероиды отрицательно влияют на репродуктивную функцию. Во время беременности прием Метипреда запрещен ввиду возможного развития пороков плода. Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, прием женщиной препарата во время вынашивания и кормления грудью может привести к недостаточности надпочечников, катаракте у ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома, поэтому может влиять на эффективность других медикаментов. Его лекарственное взаимодействие:

• повышает скорость метаболизма изониазидов, ослабляет эффект пероральных антикоагулянтов, антихолинэстеразных средств, требует коррекции дозы противодиабетических препаратов;
• ингибиторы протеазы повышают плазменные концентрации ГКС, Циклоспорин взаимно подавляет метаболизм метилпреднизолона, вызывает припадки и судороги;
• ацетилсалициловая кислота и прочие нестероидные противовоспалительные средства увеличивают частоту развития желудочно-кишечных кровотечений;
• диуретики могут привести к гипокалиемии.

Побочные действия­

По отзывам пациентов применение Метипреда сопровождается проявлением побочных реакций. Распространенными являются:

• стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, дисменорея, мышечная слабость, ожирение;
• повышение давления, задержка полового развития, стрии, анемия;
• тошнота, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения ЖКТ;
• аритмия, брадикардия сердца, тромбоз;
• делирий, галлюцинации, психоз, депрессия, головная боль, бессонница, судороги;
• катаракта, повреждение зрительного нерва, внезапная потеря зрения, гипокальциемия;
• потливость, гипернатриемия, гипокалиемия, аритмия;
• ревматоидный остеопороз, миопатия, атрофия мышц, истончение кожи;
• угри, пиодермия, кандидоз, гипопигментация, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

На сегодняшний день нет случаев синдрома острой передозировки Метипредом. Редко возможно проявление острой токсичности или смерти при превышении дозы препарата. Специфического антидота к веществу не существует, лечение заключается в симптоматических мерах, промывании желудка. Вывести метилпреднизолон из организма можно с помощью процедуры диализа.

Противопоказания

Прием препарат имеет свои противопоказания. При данных заболеваниях и факторах лечиться Метипредом запрещено:

Препараты отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 25 °C в течение 2 лет. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Аналоги

Среди аналогов Метипреда выделяют те, которые схожи с ним по активному веществу и по эффекту, плюс с одинаковым эффектом, но другим действующим компонентом. Популярные заменители:

• Медрол – таблетки с усиленным действием, содержат 32 миллиграмма активного вещества;
• Лемод – лиофилизат и таблетки с метилпреднизооном;
• Солу-Медрол – лиофилизат для приготовления раствора;
• Метилпреднизолон Софарма – лиофилизат, полностью идентичен рассматриваемому средству.

Цена Метипреда

Купить Метипред можно через интернет или в аптеках. Стоимость лекарств будет зависеть от уровня наценки, формы выпуска и объема упаковки. Примерные столичные цены на препарат и его аналоги указаны в таблице:

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Метипред - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Метипред

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма
Таблетки; лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: метилпреднизолон - 4 или 16 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк, вода очищенная.
В 1 флаконе содержится:
Активное вещество: метил преднизолона натрия сукцинат в перерасчете на метил преднизолон - 250 мг;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид. Растворитель - вода для инъекций.

Описание
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: лиофилизированный порошок белого или слегка желтоватого цвета, гигроскопичный. Растворитель (вода для инъекций) - прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки 4 мг: круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской на одной стороне.
Таблетки 16 мг: круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской и нанесенным кодом «ORN 346» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: Н02АВ04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект «первого прохождения».
При внутримышечном введении всасывание - полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сшах) после приема внутрь - 1,5 ч, при внутримышечном введении - 0,5-1 час. С шах после внутривенного введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут, или внутривенного капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 минут, достигает 20 мкг/мл. После внутримышечного введения 40 мг примерно через 2 часа достигается Сшах, составляющая 34 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином).
Период полувыведения из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3,3 часа, при парентеральном введении - 2,3-4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.
Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (ll-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.

Показания
Для приема внутрь:

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).
• Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий сповдилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
• Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея.
• Бронхиальная астма, астматический статус.
• Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пшцевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др.
• Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
• Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС.
• Аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита.
• Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
• Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит).
• Нефротический синдром.
• Подострый тиреоидит.
• Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
• Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.
• Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
• Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
• Рассеянный склероз.
• Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.
• Гепатит, гипогликемические состояния.
• Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
• Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
• Миеломная болезнь.

• Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
• Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
• Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).
• Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит).
• Острая надпочечниковая недостаточность.
• Тиреотоксический криз.
• Острый гепатит, печеночная кома.
• Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Таблетки. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях -по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Парентерально препарат вводится в виде медленных внутривенных струйных инъекций или внутривенных инфузий, а также внутримышечных инъекций.
Приготовление раствора. Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62,5 мг/мл метилпреднизолона.
В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час.
Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.
Рекомендуемые схемы терапии:

• Ревматические заболевания: 1 г/сутки в/в в течение 1-4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев
• Системная красная волчанка: 1 г/сутки в/в в течение 3 дней
• Рассеянный склероз: 1 г/сутки в/в в течение 3 или 5 дней
• Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сутки в течение 3, 5 или 7 дней

Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.
При применении Метипреда могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофиз арного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гилокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокалыдаемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены», «приливы» крови к голове.

Передозировка
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Метипреда. Лечение - симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). Одновременное назначение метилпреднизолона с:

• индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);
• диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;
• с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;
• сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
• этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
• индометацином - увеличивается риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);
• парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
• ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
• инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
• витамином D - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
• соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.

Особые указания
Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при комнатной температуре (15°-20°С) и использовать в течение 12 часов. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре 2°-8°С, то его можно использовать в течение 24 часов.
Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда -возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.
Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Метипред у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Форма выпуска
Таблетки по 4 или 16 мг. По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 30 или 100 таблеток во флаконах янтарного стекла. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 30 таблеток в пластиковом (полиэтиленовом) контейнере. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Лиофизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл. 1 флакон и 1 ампулу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
Таблетки по 4 или 16 мг. При температуре от 15 до 25°С, в недоступном для детей месте.
Лиофилизированный порошок. При температуре 15 - 25°С в защищенном от света месте. Восстановленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2 - 8°С в течение 24 часов.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
«Орион Корпорейшн» П.Я. 65, 02101 Эспоо, Финляндия.
Представительство в Москве: 113093, Москва, ул. Люсиновская, д. 36, стр. 1

Метипред - препарат группы глюкокортикостероидных гормонов, содержащий активный компонент метилпреднизолон. Механизм действия препарата заключается в его способности взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме. Препарат угнетает синтез некоторых белков, ферментов, принимающих участие в деструкции суставов, и цитокинов, участвующих в иммунных и воспалительных реакциях. Препарат стимулирует образование липокортина, вследствие чего уменьшается воспалительный и иммунный ответ. Препарат снижает тканевый ответ на тепловые, механические, химические инфекционные и иммунологические раздражители.
Отмечено, что противовоспалительный эффект препарата Метипред в 5 раз превышает таковой у гидрокортизона.
Метилпреднизолон угнетает продукцию эндогенного кортизола, снижает секрецию АКТГ, оказывает влияние на кальциевый, белковый, углеводный и липидный обмены обмен. Кроме того, препарат может вызывать развитие гипергликемии, уменьшать плотность костной ткани, провоцировать мышечную атрофию и атрофию коркового вещества надпочечников (преимущественно при длительном применении).
Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность метилпреднизолона достигает 80%. Максимальная плазменная концентрация активного вещества отмечается спустя 1-2 часа после применения. Препарат метаболизируется в организме с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Длительность противовоспалительного действия препарата достигает 18-36 часов. Около 5% от принятой дозы выводится почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Показания к применению

Способ применения

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, в частности готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий. Для приготовления раствора к порошку во флаконе следует шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для предупреждения отторжения имплантатов обычно назначают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения препарата в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в качестве противорвотного средства обычно назначают 250мг препарата за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг препарата с интервалом 6 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Депо-суспензия для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для парентерального применения, в частности препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение препарата. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Следует учитывать, что данная форма препарата содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно обычно назначают по 4-80мг препарата (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Доза препарата определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки обычно вводят по 4-30мг препарата (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений обычно вводят по 20-60мг препарата (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав