Торговое название: Пирацетам

МНН - Пирацетам

Химическое рациональное название: 2-оксо-1-пирролидиниацетамид

Лекарственная форма:

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ N06B X03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда, на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера.

Лечение последствий инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.

Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.

Коматозные состояния (и в период восстановления) в том числе после травм и интоксикаций головного мозга.

Лечение головокружения сосудистого генеза.

Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Острая стадия геморрагического инсульта. Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация. Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменяло течение беременности и родов.

Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств Пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Способ применения и дозы.
Внутривенно или внутримышечно.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2 - 4 г, постепенно повышая дозу до 4-6 г в сутки, курс лечения 10-15 дней.

При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/сутки. Курс лечения 10-15 дней, при необходимости повторные курсы через 6-8 недель. При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия, у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2 г/сут. Лечение продолжается не менее 3-х недель.

При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день, курс 10-15 дней.

При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на четыре равные дозы. В период кризиса - 300 мг/кг внутривенно. Эта дозировка может назначаться детям с 1 года.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие.

Они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы - головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики -замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности.; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом. вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменение фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Форма выпуска.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах из нейтрального стекла 5 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ без фольги поливинилхлоридной с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку. Одна или две контурные ячейковые упаковки с ножом ампульным и инструкцией по применению в картонной пачке.

10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным в картонной пачке с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной. При упаковке импортных ампул нож ампульный или скарификатор в пачку не вкладывается.

Условия хранения.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С.

Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптеки
По рецепту.

Фирма производитель
ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.
Претензии по качеству принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Лечение остеохондроза при помощи уколов является более эффективным, чем применение препаратов таблетированной формы, в том числе уколы пирацетам. Инструкция по использованию поможет не допустить ошибок и самостоятельно разобраться в методике применения.

Эффективность раствора лекарственного средства пирацетам для инъекций обусловлена быстрым проникновением действующих веществ в кровь. Введение внутривенно или внутримышечно позволяет в кратчайший срок получить результат, в отличие от аналогичных таблеток, хотя они безусловно не менее эффективны. Отличается только скорость воздействия.

Фармакологические свойства

Синтетическое ноотропное средство относится к семейству «рацетамов». Применяется для лечения неврологических, психиатрических и наркологических проблем. Действующие компоненты инъекции улучшают кровообращение и процессы обмена в мозговом центре. Благодаря этому улучшается память и возрастает возможность лучше концентрировать внимания, а значит и обучаемость. Кроме этого пирацетам отлично справляется с последствиями кислородного голодания и интоксикации. Основные функции уколов пирацетам:

• Укрепление связи между полушариями мозга;
• Помогает притормозить процесс формирования тромбов, приостанавливает склейку тромбоцитов;
• Усиливает выработку рибонуклеиновой кислоты (РНК);
• Ускоряет время обработки сахара в мозге и расщепление глюкозы;
• Способствует нормализации церебральных процессов;
• Воздействует на вестибулярную систему уменьшая интенсивность непроизвольных глазных колебаний;
• Снимает болевой синдром в области головы, устраняет координационные нарушения, слабость и вялость встречающиеся при остеохондрозе, локализующемся в шейном отделе;

Согласно инструкции по применению уколов пирацетам препарат применяется для пациентов различного возраста и не имеет ограничений на этой почве. Является производным компонентом из пирролидона. Выводится из организма через почечный фильтр.

Следует отметить, что хоть препарат в уколах и действует и быстрее таблетированных аналогов, не стоит ждать мгновенного результата. Для начала воздействия требуется время. Однако пирацетам не напоминает психостимулирующие и седативные средства. Он действует накопительно.

Форма выпуска

Средство представляет собой жидкость для инъекций заключенную в ампулах. Одна ампула содержит по 5 мл средства. Комплектуется в картонные коробочки по 10 ампул в контурной ячейке. Всего в коробке находится 6 контурных ячеек. 1 мл раствора наполнен 200 мг действующего вещества.

Раствор представляет собой бесцветную или слегка окрашенную жидкость, в которой содержится:

• Пирацетам;
• Вспомогательные компоненты: инъекционная вода, ацетат натрия, уксусная кислота;

Инструкция по применению

Инъекции пирацетам вводятся внутримышечно или внутривенно, однако в некоторых случаях введения производятся при помощи капельницы. Терапия начинается с малой дозы, которую затем очень быстро увеличивают и не снижают тенденцию до облегчения состояния больного. После количество потребляемого препарата снова снижается и больного переводят на таблетированный вид препарата.

Обычная норма пирацетама: начало курса – 3–4 г; середина курса 5-6 г. Но не стоит забывать, что для каждого пациента нормы пересматриваются и разрабатывается индивидуальный график. Например, в некоторых случаях пациенту в первые сутки вводится большая доза препарата, размером в 10-12 г. Средняя продолжительность курса – 10 дней.

Препарат не стоит принимать беременным. Хотя пагубное влияние пирацетама на развитие плода не доказано, акушеры-гинекологи назначают подобные уколы только в особо тяжелых случаях.

Противопоказания

Препарат пирацетам способен затормаживать тромбоцитную реакцию, поэтому с особой осторожностью его назначают пациентам имеющим проблемы со свертываемости крови, склонным к кровотечениям и принимающих антикоагулянты. Пациенты имеющие нарушения в работе почет требуют постоянного наблюдения врача во время курса. Кроме этого препарат может вызывать нарушения сна, в таком случае ночной укол делают намного раньше обычного.

Среди основных противопоказаний можно выделить:

• Депрессивные состояния совместно с психомоторным возбуждением;
• Почечная недостаточность;
• Дети младше 1-го года;
• Геморрагический инсульт в острой форме;
• Непереносимость одного из компонентов препарата;
• Хорея Гентингтона;

Показания к применению

Пирацетам – препарат широко применения. В Российской медицинской практике он используется сразу в нескольких областях: неврология, педиатрия, наркология, психиатрия. А также как профилактическое средство после длительной анестезии и как часть комбинированной терапии при серповидноклеточной анемии. Подробнее о применении в каждой из областей:

Неврологическая практика:

• Нарушения сосудистой этиологии в области головного мозга, имеющие осложнения вызванные сосудистой недостаточностью в хронической форме;
• Терапевтические методы для лечения Альцгеймера;
• Аномалии кровотока в головном мозге острого и хронического характера;
• Устранение коматозных состояний, вызванных сотрясением или интоксикацией;
• Помогает при эмоциональных расстройствах и ухудшении интеллектуальной деятельности;

Психиатрическая практика:

• Эпилепсия;
• Апатические состояния при шизофрении;
• Депрессии сопровождающиеся эффектом заторможенности. Как правило, ипохондрического и астенического характера;
• Комплексная терапия для лечения депрессий, эмоциональных расстройств и отклонений психики;
• Предотвращение осложнений от применения нейролептиков и психотропных средств;

Наркологическая практика:

• Отравление алкоголем или наркотическими препаратами;
• Алкоголизм в хронической форме, имеют место сильные нарушения психики, влияющие на внешний облик человека;
• Используется для устранения абстиненции и алкогольного бреда;

Педиатрия:

• Олигофрения;
• Повреждения мозга перинатального характера;
• Задержка в развитии;
• Дислексия;
• Для лечения серповидноклеточной анемии;

Пирацетам также делает слабее приступы, так называемой белой горячки, устраняет различного рода отравления. В том числе наркотического характера. Помогает при большом количестве психологических расстройств. Однако не стоит начинать лечение без предварительной консультации у врача. Для использования препарата необходимы серьезные основания, а доза и схема подбирается лично, для каждого больного, в зависимости от тяжести состояния и симптомов.

Заключение

Описание препарата, указанное выше, подходит только для ознакомительных целей и не является руководством по самолечению. Применение препарата без назначения врача и полного медицинского обследования может принести непоправимый вред здоровью пациента. Будьте внимательны и отслеживайте свое самочувствие, наблюдаясь у лечащего доктора регулярно. Во время курса препарата соблюдайте осторожность при работе с механизмами, вождении транспортом, и занятиях любой деятельностью требующей концентрации внимания.

Гардсил: стоит ли концептуально новая прививка внимания потенциальных пациентов

Наименование:

Пирацетам (Pyracetamum)

Фармакологическое
действие:

Пирацетам усиливает в мозге синтез дофамина, повышает содержимое норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия препарата нельзя исключить ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что в ГАМК он не превращается. Препарат положительно влияет на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Фармакокинетика . При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет около 4 ч; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме препарата к мозговой ткани.

Дополнительно :
Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.
Следует избегать резкой отмены препарата . У больных, получающих противоэпилептические лекарственные средства во время терапии пирацетамом, должна обязательно продолжаться основная терапия, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Показания к
применению:

Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике применяют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам применяют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях.
Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Способ применения:

Внутрь, внутривенно. Парентерально - в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях - в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения - 6-8 нед. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 1.2-2.4 г/сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сутки. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сутки в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сутки.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня.

При лечении головокружения доза - 2.4-4.8 г/сутки в 2-3 приема.

При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г.

При лечении коматозных состояний , в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед.

Детям назначают в дозе 30-50 мг/сутки. Лечение должно быть длительным.

Раствор для приема внутрь : суточная доза - 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, однократно.

Побочные действия:

Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии.

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки .

Противопоказания:

Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года .

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Пирацетам: инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит:

активное вещество : пирацетам- 400 мг;

вспомогательные вещества : повидон К-25; магния карбонат основной, легкий; кальция стеарат; крахмал картофельный; опадрай II белый (85G).

Состав опадрай II белого (85G): поливиниловый спирт частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; тальк; полиэтиленгликоль 3350; лецитин (соевый).

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакологическое действие

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклониив качестве монотерапииили в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Всасывание . После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 95%. После однократного приема препарата в дозе 2000мг максимальная концентрация (С max), составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 0,5-1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение . Кажущийся объем распределения (V d) составляет около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Метаболизм . Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение . Период полувыведения (T 1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Через 30 ч 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T 1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Пирацетампоказан для симптоматического лечения расстройств памяти или интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома). Пирацетам может уменьшить проявления корковоймиоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с корковой миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Противопоказания

С осторожностью:

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

При лечении хронических состояний пирацетам применяют внутрь (до еды), запивая большим количеством воды (100-200 мл), начиная с 1200мг (по 400 мг 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2400мг, иногда до 3200мг и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 недели после начала лечения. В последующем дозу снижают до 1200-1600 мг (400 мг 3-4 раза в сутки).

Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 недель до 2-6 мес. При необходимости его повторяют через 6-8 недель.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома , в зависимости от выраженности симптомов назначают 1200-2400 мг/сут, а в течение первой недели – 4800мг/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7200 мг/сут. При необходимости каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4800 мг/сут до достижения максимальной дозы 24000 мг/сут в 2-3 приема. При лечении кортикальной миоклонии рекомендовано воспользоваться другим лекарственным средством с большим содержанием пирацетама.

Суточную дозу 24000 мг пирацетама назначают ежедневно в течение 3 дней. В случае низкого ответа или отсутствия ответа на третий день лечения, назначение пирацетама продлевается до 7 дней. В случае низкого ответа или отсутствия ответа на седьмой день терапии, лечение должно быть прекращено. В случае, если суточная доза 24000 мг оказалась эффективной, начинают снижение дозы на 1200 мг каждые 2 дня до появления миоклонуса. Данная схема позволяет подобрать среднюю терапевтическую дозу пирацетама.

Во время подбора дозы пирацетама изменение доз других антимиоклонических средств не проводится. В случае положительного эффекта от приема пирацетама целесообразно рассмотреть возможность снижения доз антимиоклонических средств. При терапии кортикальной миоклонии лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить пирацетам, постепенно сокращая дозу на 1200 мг каждые 2 дня с целью предотвращения приступа.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от КК. КК для мужчин можно рассчитать, исходя из содержания сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 – возраст) × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл).

Для женщин : результат вычисления следует умножить на 0,85.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.

Пирацетам противопоказан при терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же как и пациентам только с нарушением функции почек.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор, обострение течения эпилепсии, нарушения равновесия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипо- или гипертензия, у больных пожилого возраста обострение коронарной недостаточности, ухудшение течения стенокардии.

Со стороны системы крови: нарушения свертываемости крови.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна: вертиго.

Аллергические реакции: дерматит, зуд, сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения.

Передозировка

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, ажитированные депрессии, болезньХантингтона, беременность, период лактации.

С осторожностью: нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, гипертиреоз, эпилепсия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости цельной крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация – время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.

Пирацетам – это фармацевтическое средство, относящееся к группе лекарств, применяемых для улучшения мозгового кровообращения (ноотропы). Происхождение препарата – синтетическое.

Благодаря механизму действия препарата, его часто назначают врачи для лечения различных заболеваний в таких отраслях медицины, как психиатрия, наркология и неврология. Также препарат используется для восстановления больных после инсульта.

Лекарство Пирацетам в таблетках очень популярно среди учащихся высших учебных заведений, которые приобретают его в случаях, когда требуется простимулировать умственную деятельность и способность к запоминанию, ведь препарат помогает улучшить концентрацию внимания.

В каких случаях назначают препарат?

Действие препарата Пирацерам основано на усилении работы клеток нервной системы по выбросу дофамина, увеличении концентрации норадреналина, ацетилхолина и активации холинорецепторов. Он способствует активации метаболизма глюкозы, а также нормализации регинарного кровообращения тех участках мозга, которые пострадали после инсульта.

Благодаря направленности воздействия препарата на нервную и кровеносную системы, его назначают для того, чтобы значительно усилить процессы метаболизма в головном мозге. Препарат можно применять для улучшения окислительно-восстановительных реакций в организме, стимуляции энергетических возможностей нервных клеток и тканей.

Лекарство не способствует появлению успокаивающего, снотворного, замедляющего эффекта, после приема можно водить машину или заниматься работой, требующей концентрации внимания. Способен усилить проводимость нервных клеток. Пирацетам можно использовать после инсультов внутривенно или внутримышечно в качестве инъекций препарата.

Данный ноотпроп назначают для улучшения состояния сознания, речи и памяти, благодаря церебральной направленности действия. Для максимально корректной работы лекарства наиболее правильно применение его до еды.

Препарат показан к применению для лечения большого количества заболеваний, его также можно принимать для улучшения общего состояния нервной системы. В зависимости от показаний, дозы, желаемых эффектов и других факторов, совокупность которых позволяет долго использовать препарат, таблетки, капсулы и инъекции внутривенно назначают в следующих случаях:

Противопоказания

Препарат имеет несколько противопоказаний, в число которых входит:

Особенности приема и побочные эффекты

Препарат можно использовать в терапии различных заболеваний в зависимости от характера патологии, длительности лечения и способа приема действующего вещества. Ответ на вопрос «Как принимать Пирацетам?» будет зависеть от тяжести состояния пациента и решения лечащего врача.

Для улучшения памяти и концентрации внимания используются как таблетки, так и инъекции, в зависимости от того, требуется ли коррекция обычной мозговой деятельности в лучшую сторону или же нужно интенсивное восстановление после травмы или инсульта.

Побочные эффекты

Пирацетам может вызвать следующие побочные действия:

Проявление побочных эффектов зависит от правильности приема препарата и соблюдения режима дозирования. Нужно принимать лекарство, следуя указаниям врача.

Особенности применения в терапии инсультов

Пирацетам занимает лидирующее положение в терапии инсульта. Он не оказывает токсического действия в комбинации с другими лекарственными препаратами, восстанавливающими деятельность поврежденного инсультом участка мозга, ускоряет регенерацию, тем самым способствуя восстановлению основных неврологических функций (память, внимание, речь и т.д.).

Препарат используется для лечения как в остром периоде ишемического инсульта, так и после перенесенного приступа.

Стоимость лекарственного средства

Пирацетам – это препарат с низкой стоимостью, несмотря на его эффективность и широкий спектр действия. Его может приобрести пациент с любым достатком в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга.

Стоимость препарата в различных формах для приема:

• Пирацетам таблетки 200 мг 60 шт. – 40 р.
• Пирацетам раствор для инъекций 20% 5 мл 10 шт. – 55 р.
• Пирацетам таблетки 400 мг 60 шт. – 60-70 р.
• Пирацетам таблетки 800 мг 30 шт. — 80 р.
• Пирацетам 400 мг 60 капс. – 150 р.

Цены на лекарственный препарат будут зависеть от бренда аптеки и производителя товара, страны изготовителя и наценки аптечной организации.