В последние несколько лет на улицах распространился новый наркотик «Лирика». Этот медикамент можно приобрести в ближайшей аптеке. Его фармакологическое свойство заключается в устранении симптомов болей нейропатического характера. Благодаря своим обезболивающим свойствам Лирика начала пользоваться популярностью в вопросах лечения наркотической зависимости. С течением времени этот медикамент стал популярен среди наркоманов. Давайте рассмотрим таблетки Лирика как они прут, и в чем заключается опасность их употребления.

Страшная болезнь, — наркотическая зависимость, — постоянно обретает новые формы

Зависимость от употребления наркотиков – одна из самых страшных болезней в истории человечества. С развитием технологий появляются различные наркотические вещества и новые способы влияния на изменение сознания. Среди молодежи все больше набирают популярность медикаментозные средства, имеющие подобный эффект. Конечно, медицинское предназначение подобных препаратов подразумевает их использование для достижения совершенно других эффектов, однако ушлые наркоманы способны превратить в наркотик почти любое лекарство. С недавних пор, зависимые от наркотиков начали употреблять таблетки Лирика для кайфа.

Давайте разберем наркотик лирика, что это такое. В медицине, данный препарат применяется для снятия эпилептических припадков и неприятных симптомов, сопровождающих это заболевания. Активное вещество этого медикамента, прегабалин является довольно мощным болеутоляющим, которое используют при появлении судорог.

В наркологии этот медикамент применяют для снижения силы «ломки» во время синдрома отмены.

По факту, это лекарство используется лишь в качестве вспомогательных методов лечения. Очень важно, что помимо благоприятного влияния в виде снижения «ломки», препарат имеет и негативные эффекты. Длительное употребление Лирики способствует развитию толерантности к препарату.

Наркоманы употребляют Лирику, для того чтобы заменить эффект от легких наркотиков или снятия «ломки», когда отсутствует возможность раздобыть более сильные вещества. Широкое распространение в данной среде медикамент получил благодаря тому факту, что для его покупки не нужен рецепт специалиста. В связи с этим в две тысячи двенадцатом году Лирика была внесена в список медикаментов, реализация которых без рецепта запрещена. Но многие работники аптек закрывают глаза на факт отсутствия рецепта, для того чтобы получить прибыль.

Очень важно что, несмотря на тот факт, что медикамент не относится к группе опиатов, его действие имеет схожесть с героином. Эффект Лирики заключается в появлении чувства эйфории и спокойствия. Очень часто зависимые люди используют комбинацию из подобных медикаментов и алкоголя, для того чтобы достичь максимального «кайфа». Спиртные продукты усиливают действие наркотика, тем самым увеличивая не только опьяняющий эффект, но и удар по внутренним органам.

Сегодня инструментом для получения «кайфа» все чаще становятся лекарственные препараты, изначально созданные совсем для других целей

Как распознать наркомана

Находясь под Лирикой, человек испытывает определенные трудности с вестибулярным аппаратом, его походка становится нетвердой, а ноги заплетаются. Находясь в подобном состоянии довольно сложно уверенно двигаться.

Прием лекарства сопровождается увеличением потоотделения и расширением зрачков. Зрительные органы перестают реагировать на смену освещения и становятся менее восприимчивы к яркому свету.

С употреблением таблеток связаны и изменения в характере. Человек подвергается сильной эмоциональной нестабильности. Он очень легко возбуждается и становится агрессивным. Отличительная черта многих наркоманов – частые перепады настроения.

Последствия употребления

Последствия употребления Лирики заключаются в появлении сильной зависимости от употребления медикамента. В связи с этим могут появиться такие симптомы, как:

• проблемы с восприятием;
• провалы в памяти;
• тремор конечностей;
• проблемы с концентрацией;
• депрессия и нарушения сна;
• проблемы с речью;
• сильные головные боли.

В результате действия вещества, человек испытывает постоянное возбуждение нервной системы. При развитии подобных ситуаций вполне характерны появления таких симптомов, как: снижение либидо, ступор и обмороки.

Зависимость от лирики в настоящее время становится всё более распространенной проблемой

Передозировка таблетками Лирика может стать причиной коматозного состояния и летального исхода. Вся степень тяжести влияния этого препарата до сих пор не изучена, так как его создатели не думали о том, что он будет использоваться в целях достижения наркотического опьянения.

Помимо самого средства, большой популярностью пользуются и его аналоги. К наиболее популярным препаратам можно причислить Рихтер, Конан и Альгерику. В основе этих лекарств лежат те же активные компоненты. Знать их названия необходимо для того, чтобы предотвратить попадание близких в зависимость от употребления лекарств. Очень часто наркоманы, пользуясь незнанием близких и друзей, заставляют их обманным путем приобретать наркотики.

Методы лечения

Когда наркоман использует препарат для снижения болезненности «ломки» во время синдрома отмены, то лекарство может стать причиной рецидива. При отсутствии возможности справиться с данным недугом самостоятельно лучше всего обратиться за помощью специалистов. Очень важно сделать это без промедления. Существует множество специальных клиник, где соблюдается полная анонимность лечения.

Клиническое лечение проводится в несколько этапов. На первом этапе, важно избавиться от вредных токсинов, населяющих организм. Эта мера помогает снять симптомы, сопровождающие «ломку» и добиться положительных результатов.

После этого пациент направляется на реабилитацию. Здесь помогают решить проблемы психологического характера. С помощью опытных психологов формируется определенный стимул к ведению здорового образа жизни. Только подобный подход может стать залогом успешного возвращения в социум.

Прегабалин (S-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота) — противоэпилептическое средство. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2 -δ-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС , активно замещая -габапентин. Экспериментально получены доказательства того, что для проявления анальгезирующего и противосудорожного действия необходимо связывание прегабалина с α2 -δ-сайтом. Кроме того, прегабалин уменьшает высвобождение некоторых нейротрансмиттеров, включая глутамат, норадреналин, а также субстанцию Р. Значение этих эффектов для клинической фармакологии прегабалина остается неизвестным. Прегабалин не выявляет сродства к сайтам рецепторов и не изменяет их ответ, связанный с действием некоторых препаратов, широко применяемых при судорожных припадках и для анальгезии. Прегабалин не взаимодействует с рецепторами ГАМК (ГАМКА или ГАМКВ), не метаболизируется до ГАМК или агониста ГАМК, не угнетает захвата или деградации ГАМК.
Прегабалин предотвращает нарушения поведения, которые связаны с болью, что было продемонстрировано на экспериментальных моделях нейропатической и послеоперационной боли, включая гиперальгезию и алодинию.
В традиционных фармакологических исследованиях безопасности препарата была установлена хорошая переносимость прегабалина при применении его в дозе, соответствующей применяемой в клинике. В исследованиях хронической токсичности на крысах и приматах отмечали влияние на ЦНС , которое проявлялось сниженной или повышенной активностью и атаксией.
Прегабалин не оказывал тератогенного действия в опытах на животных. Фетальная токсичность была установлена только для доз, значительно превышающих терапевтические. В исследованиях пренатальной и постнатальной токсичности прегабалин оказывал токсическое влияние на развитие потомства при применении в дозе, в 5 и более раз превышающей максимально рекомендуемую для человека. При применении в дозе, вдвое превышающей максимально рекомендуемую дозу для человека, токсического влияния на развитие потомства не отмечали.
По результатам ряда тестов in vitro и in vivo был сделан вывод об отсутствии у прегабалина генотоксического действия.
На основании результатов исследований, проведенных на крысах и мышах, был сделан вывод об отсутствии риска канцерогенного действия прегабалина у человека.
Фармакокинетические показатели прегабалина были подобны у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, которые получают противоэпилептические препараты, и у пациентов с хроническим болевым синдромом.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови на протяжении 1 ч после однократного и многократного применения. Расчетная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет от 90% и выше и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация его в крови снижается приблизительно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации в крови увеличивается приблизительно на 2,5 ч. Однако одновременный прием прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на объем абсорбции.
Распределение. В доклинических исследованиях установлено, что прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у крыс и выделяется с грудным молоком в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. В организме человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% радиоактивности выводится с мочой в виде неизмененного препарата. Основным метаболитом прегабалина, который определяется в моче и составляет 0,9% введенной дозы, является его N-метилированное производное. В доклинических исследованиях было установлено отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.
Элиминация. Прегабалин элиминируется из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Период полувыведения прегабалина составляет в среднем 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы препарата.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина линейная во всем рекомендуемом диапазоне доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (меньше 20%). Фармакокинетика при многократном приеме сопоставима с таковой при однократном приеме препарата.
Раса. Фармакокинетика прегабалина не зависит от расы.
Пол. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии клинически значимых половых различий в концентрации прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Прегабалин эффективно выводится из крови при проведении гемодиализа (через 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку выделение почками является основным путем выведения препарата, у пациентов с почечной недостаточностью требуется снижение дозы препарата, а после гемодиализа — повышение.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией печени специальных фармакокинетических исследований не проводилось. Поскольку прегабалин не подвергается существенному метаболизму и экскретируется в неизмененном виде с мочой, маловероятно, что нарушение функции печени способно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом.
Это снижение клиренса прегабалина после перорального приема согласовывается со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Для пациентов с возрастным нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Показания к применению препарата Лирика

• нейропатическая боль у взрослых;
• эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков с/или без вторичной генерализации);
• генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых;

Применение препарата Лирика

Препарат Лирика принимают внутрь независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Рекомендованная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальная доза препарата Лирика составляет 150 мг 2 раза в сутки. Эффект от применения препарата Лирика достигается уже на протяжении первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки с интервалом от 3 до 7 дней и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Эпилепсия. Рекомендуемая эффективная начальная доза препарата Лирика составляет 75 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Препарат Лирика эффективен при применении в дозе от 150 до 600 мг/сут. Эффект от применения препарата Лирика достигается после первой недели приема. Однако с учетом индивидуальной чувствительности к препарату доза может быть повышена до 150 мг 2 раза в сутки после первой недели и, при необходимости, еще через неделю может быть повышена до максимальной — 300 мг 2 раза в сутки.
Для оптимизации терапии препаратом Лирика нет необходимости проводить мониторинг концентрации прегабалина в плазме крови. Прегабалин не вызывает изменений концентраций других одновременно принимаемых противосудорожных препаратов, также как и другие одновременно принимаемые противосудорожные препараты не оказывают влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нейропатическая боль и эпилепсия. Прекращать прием препарата Лирика рекомендуется постепенно, на протяжении по крайней мере одной недели.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Лирика элиминируется из системного кровообращения в неизмененном виде путем почечной экскреции. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом клиренса креатинина, как указано в таблице и определяется по формуле:
. масса тела (кг)
Клиренс креатинина, мл/мин = ——————————————————————————————————(. 0,85 для женщин)
72 . уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)
Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (50% препарата на протяжении 4 ч). У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе, сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа, должна быть принята доза препарата, которая определяется по таблице.
Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек

*Суммарную суточную дозу (мг/сут) нужно разделить на количество приемов, как указано режимом дозирования.
+Дополнительная суточная доза — однократная дополнительная доза.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения детей в возрасте до 12 лет не установлена, поэтому применение препарата у этой категории больных не рекомендуется.
Применение у подростков в возрасте 12-17 лет. Препарат Лирика применяется для лечения подростков, больных эпилепсией, в дозах, рекомендуемых для взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность применения препарата Лирика для лечения нейропатической боли у подростков не установлена, поэтому применение препарата по данному показанию для лечения подростков не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). В случае нормальной функции почек какой-либо коррекции дозы препарата для лечения пациентов этой возрастной группы не требуется.

Противопоказания к применению препарата Лирика

Повышенная чувствительность к прегабалину или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты препарата Лирика

Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение и сонливость. Побочные эффекты при применении препарата чаще всего были незначительно или умеренно выраженными. Применение препарата в клинических исследованиях при появлении побочного действия (чаще всего — появление головокружения и сонливости) прекращали в 13% случаев по сравнению с 7% при применении плацебо. Далее, по системам органов и частоте развития (очень частые: 1/10; частые: 1/100, но ≤1/10; нечастые: 1/1000, но ≤1/100; единичные: ≤1/1000) перечислены все побочные эффекты, которые возникали чаще, чем при применении плацебо. Появление побочных эффектов могло быть связано с течением основного заболевания или сопутствующим применением других лекарственных средств.
Система крови
Единичные — нейтропения .
Обмен веществ
Частые — повышение аппетита; нечастые — анорексия; единичные — гипогликемия.
Психические нарушения
Частые — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия , возбуждение, изменения настроения, усиление бессонницы, затруднения с подбором слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, острое тревожное состояние с панической реакцией, апатия; единичные — расторможенность, приподнятое настроение.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые — головокружение , сонливость; частые — атаксия, нарушение внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия; нечастые — нарушение мнестической функции, гипоэстезия, дефект полей зрения , нистагм , нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение , гиперэстезия, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), ощущение жжения, интенционный тремор, ступор, синкопе; единичные — гипокинезия, паросмия, диплопия.
Нарушения зрения
Частые — нечеткость зрения , диплопия; нечастые — нарушения зрения , сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения , боль в глазах, астенопия, повышенное слезотечение; единичные — фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, потеря периферического зрения , страбизм (косоглазие).
Нарушения слуха и вестибулярные расстройства
Частые — вертиго (головокружение); редкие — гиперакузия.
Нарушения функции сердца
Нечастые — тахикардия; единичные — AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.
Сосудистые расстройства
Нечастые — гиперемия, приливы крови; единичные — артериальная гипотензия, похолодение конечностей, АГ (артериальная гипертензия).
Респираторные нарушения
Нечастые — диспноэ, сухость в носу; единичные — назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение , ринит, храп, ощущение сжатия в горле.
Нарушения функции пищеварительного тракта
Частые — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечастые — вздутие живота, гиперсаливация, желудочно-пищеводный рефлюкс, оральная гипоэстезия; единичные — асцит, дисфагия, панкреатит.
Нарушения со стороны кожных покровов
Нечастые — потливость, папулезная сыпь; единичные — холодный пот, крапивница.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечастые — фасцикуляция мышц, отек суставов, судороги, миалгия , артралгия, боль в спине , боль в конечностях, ригидность мышц; единичные — спазм мышц шеи, боль в шее, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые — дизурия , недержание мочи; единичные — олигурия , почечная недостаточность.
Расстройства репродуктивной функции и нарушения со стороны молочных желез
Частые — эректильная дисфункция; нечастые — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; единичные — аменорея, болезненность в молочных желез , выделение из молочных желез , дисменорея, гипертрофия молочных желез .
Общие расстройства
Частые — повышенная утомляемость, периферические отеки, ощущение опьянения, нарушение походки; нечастые — астения, слабость, жажда, ощущение сжатия в грудной клетке, увеличение массы тела; единичные — уменьшение массы тела, болезненное усиление анасарки, лихорадка, ригидность мышц.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Нечастые — повышение активности АлАТ, АсАТ и КФК в сыворотке крови, уменьшение количества тромбоцитов ; единичные — повышение концентрации глюкозы в крови, концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение количества лейкоцитов в крови.
Частота побочных эффектов у пациентов пожилого возраста сопоставима.

Особые указания по применению препарата Лирика

Прегабалин был эффективен в лечении нейропатической боли как умеренной, так и сильной интенсивности уже после первой недели его применения и оставался эффективен при дальнейшем применении по сравнению с плацебо, при этом также отмечалось уменьшение нарушений сна.
Прегабалин также был эффективен как дополнительная терапия парциальных припадков, с или без вторичной генерализации. Существенное снижение частоты возникновения припадков отмечали уже после первой недели применения препарата с дальнейшим повышением эффекта на протяжении 12 нед.
Данные о применении препарата Лирика у беременных в достаточном объеме отсутствуют. Поэтому применять препарат в период беременности можно лишь тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект от его применения для матери преобладает над вероятным риском для плода. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные средства контрацепции. Неизвестно, выделяется ли прегабалин с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при применении прегабалина не рекомендуется.
Препарат Лирика может вызывать головокружение и сонливость, поэтому пациентам нужно рекомендовать воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Лирика влияет на способность к такой деятельности.

Взаимодействия препарата Лирика

Поскольку препарат Лирика преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами или быть объектом подобного взаимодействия.
С учетом сказанного в исследованиях in vivo не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что три общеупотребимых класса лекарственных препаратов — пероральные антидиабетические средства, диуретики и инсулин, а также часто применяемые противоэпилептические препараты — фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, ламотригин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат — не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Также анализ указывал на то, что прегабалин не оказывает клинически значимого влияния на клиренс фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, ламотригина, топирамата и фенобарбитала. Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерона и/или этинилэстрадиола) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Многократный пероральный прием прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.

Передозировка препарата Лирика, симптомы и лечение

При приеме препарата в дозе до 15 г каких-либо дополнительных побочных эффектов не отмечали. Лечение передозировки должно включать общепринятые поддерживающие процедуры и, при необходимости, проведение гемодиализа.

Условия хранения препарата Лирика

В сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Лирика:

• Санкт-Петербург

При некоторых заболеваниях нервной системы оправдано применение очень сильных препаратов. К таким относится лекарство Лирика со сложным механизмом работы.

Описание препарата и эффект

Лирика предназначается для внутреннего приема, относится к группе противоэпилептических (противосудорожных) средств. Основное работающее вещество - прегабалин, производное гаммааминомасляной кислоты. Препарат реализуется в форме капсул, среди Лирик есть следующие дозировки:

Капсулы покрыты сверху твердой оболочкой, выполненной из желатина, имеют крышку, внутри - белый или сероватый порошок. На капсуле указана дозировка лекарства. В составе есть дополнительные вещества - крахмал, лактоза, тальк.

Цена за упаковку 25 капсул Лирики с самой низкой дозировкой - 250 рублей.

Прегабалин связывается с особыми рецепторами кальциевых каналов, что способствует появлению ряда эффектов - обезболивающего, противосудорожного. Результаты достигаются на фоне снижения высвобождения болевых нейротрансмиттеров. Лекарство способно уменьшать нейропатические боли, при этом курсовое употребление средства позволяет сохранить обезболивающее действие на несколько недель. Если не допускать превышения дозы, препарат не оказывает токсического и канцерогенного действия.

Показания к использованию

Показания к назначению разнообразны, по большей части они касаются болевого синдрома нейрогенного происхождения. Высокую эффективность средство показало при нейропатии на фоне сахарного диабета, а также при опоясывающем герпесе с сильным болевым синдромом.

У препарата Лирика в таблетках показания к применению включают фибромиалгию (хронические мышечно-скелетные боли). Спадание боли наблюдается при использовании высокой дозировки, при этом параллельно отмечаются повышение работоспособности, улучшение сна. Прочие показания к терапии таковы:

Также средство назначают после проведенных операций, в особенности, касающихся периферических нервов, при гипералгезии (гиперчувствительности к боли), при аллодинии (повышенной чувствительности кожи). Интересуясь, таблетки Лирика, от чего они, нужно помнить - показания должны быть обоснованными. Лекарство назначается строго по рецепту врача, в свободной продаже его нет.

Препарат нужно принимать внутрь, запивая водой, без ориентировки на приемы пищи. Режим дозирования напрямую связан с показаниями, он может составлять 2-3 приема/сутки.

Максимальная доза препарата в день - 600 мг, ее превышать нельзя!

В начале лечения обычно назначают суточную дозировку не выше 150 мг, поделенную на несколько приемов, что позволит оценить переносимость препарата. Ниже приведены дозировки лекарства при отдельных патологиях:

Отмена фармакологического средства не должна являться резкой. Дозировку снижают медленно, за 7-10 дней. При наличии почечной недостаточности доза подбирается только врачом в зависимости от индивидуальных лабораторных показателей. При наличии печеночной недостаточности менять дозу не следует. У больных преклонного возраста может потребоваться коррекция дневной нормы приема.

Противопоказания, «побочки»

Лирика разрешена к терапии только у пациентов старше 18 лет. При лактации прием возможен при отмене грудного вскармливания на период терапии. Беременным женщинам назначают средство лишь при превышении возможного риска для плода над пользой для жизни, здоровья матери.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к галактозе, при лактазной недостаточности.

При органной недостаточности лечение проводят с осторожностью, под контролем специалиста. Наблюдать следует и за пациентами с различными формами зависимостей в анамнезе - возможно увеличение ими дозировки препарата, который вызывает привыкание.

Последствия могут быть серьезными.

Среди «побочек» встречаются:

Препарат может оказать побочные эффекты практически на любую систему организма, но у большинства пациентов он переносится нормально.

Аналоги и прочие данные

Самостоятельно заменять Лирику на аналоги нельзя, препарат рецептурный и требует неукоснительного соблюдения норм приема. Существует ряд лекарств со схожим действием.

прегабалин-лирика

Прегабалин (Лирика)

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (IUPAC) наименование: (S) -3 - (аминометил)-5-метил-гексановая кислота
Торговое наименование: Лирика, продукция компании Pfizer, а также Serigaptin, продукция компании Seriopharm, Египет.
Правовой статус: отпускается только по рецепту.
Способы применения: перорально (основной), внутривенно, инсуффляционно.
Биодоступность ≥ 90%
Связывание с белками: нулевое
Метаболизм: незначительный
Период полураспада: 5-6,5 часов
Экскреция: почечная
Формула: C 8 H 17 NO 2
Молярная масса: 159,23 г/моль-1

Прегабалин (Лирика) – противосудорожный препарат, используемый у взрослых при нейропатических болях и в качестве дополнительной терапии при парциальных припадках со вторичной генерализацией или без нее. Кроме того, препарат также эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства. С 2007 года Евросоюз утвердил использование препарата в этих целях. Препарат был разработан как более мощный заменитель Габапентина. Прегабалин продается под торговым наименованием Лирика от компании Pfizer. Pfizer утверждает, что препарат может быть использован для лечения эпилепсии, постгерпетической невралгии, диабетической периферической невропатии и фибромиалгии. В 2010 году продажи препарата достигли рекордной отметки в $3063 млн. Недавние исследования показали, что Прегабалин эффективен для лечения хронических болей при таких заболеваниях, как фибромиалгия и повреждения опорно-двигательного аппарата. В июне 2007 года Прегабалин становится первым медицинским препаратом, специально одобренным FDA США как средство для лечения фибромиалгии. Считается, что препарат имеет низкий потенциал для злоупотреблений и ограниченную способность вызывать зависимость при использовании не по назначению. В США вещество классифицируется как препарат Списка V.

Прегабалин (Лирика): инструкция по применению

FDA США одобрило использование Прегабалина в качестве препарата для дополнительной терапии взрослых при первой стадии парциальных припадков, для лечения постгерпетической невралгии и нейропатических болей, связанных с травмой спинного мозга и периферической диабетической нейропатией, а также для лечения фибромиалгии. Прегабалин также был одобрен в Европейском Союзе и России (но не в США) для лечения генерализованного тревожного расстройства. Сразу после применения Прегабалин оказывает анксиолитическое воздействие, близкое к воздействию бензодиазепинов, что дает препарату преимущество перед многими анксиолитическими средствами. Кроме того, Прегабалин используется по прямому назначению для лечения хронических болей, невропатических болей, периоперационных болей и мигрени. Обычно врач назначает пациентам низкие дозы Прегабалина, а затем, в зависимости от реакции пациента, дозу постепенно увеличивают. Терапевтическое действие проявляется после 1 недели использования и похоже по эффективности на действие таких препаратов, как Лоразепам, Алпразолам и Венлафаксин, однако Прегабалин в данном сравнении имеет видимое превосходство, поскольку оказывает более последовательный терапевтический эффект на психические и соматические симптомы тревоги. Долгосрочные испытания показали, что препарат увеличивает свою эффективность при продолжительном приеме, без развития толерантности. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, препарат не нарушает структуры сна и вызывает меньше тяжелых когнитивных и психомоторных расстройств, а также имеет низкий потенциал для злоупотребления и зависимости, и таким образом, может быть более эффективной альтернативой бензодиазепинам. Недостаточно данных для того, чтобы утверждать, что препарат можно использовать при всех видах невропатических болей. Не была признана его эффективность для лечения ВИЧ-ассоциированной периферийной нейропатии.

История

Прегабалин был изобретен медицинским химиком Ричардом Брюсом Сильверманом из Северо-Западного университета США. В 2004 году препарат получил одобрение на использование в Европейском Союзе. В декабре 2004 года Прегабалин был одобрен FDA США для лечения эпилепсии, диабетических нейропатических болей и постгерпетической невралгии. Осенью 2005 года препарат появился на американском рынке. В июне 2007 года FDA одобряет использование препарата Лирика как средства для лечения фибромиалгии. Лирика становится первым препаратом, одобренным для такого применения и остается единственным до июня 2008 года, когда Дулоксетин (Cymbalta) получил одобрение FDA для лечения фибромиалгии. Настоящий патент на препарат Лирика истекает в марте 2018 года. Эта дата является наиболее ранней для того, чтобы в продаже мог появиться доступный дженерик препарата. Тем не менее, существуют другие обстоятельства, которые могут продлить период эксклюзивности Лирики и после 2018 года. Эти обстоятельства включают, в том числе, иски или появление других патентов для конкретного использования Лирики. По истечении срока патента несколько компаний могут начать производство дженериков препарата Прегабалин.

Побочные эффекты Прегабалина (Лирика)

Побочные эффекты Прегабалина включают:

Очень частые (> 10% пациентов): головокружение, сонливость. Общие (1-10% пациентов): нарушение зрения, двоение в глазах, повышение аппетита, эйфория, спутанность сознания, яркие сны, изменение либидо (увеличение или уменьшение), раздражительность, атаксия, изменения внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, головокружение, сухость во рту и запоры, рвота, метеоризм, эректильная дисфункция, утомляемость, периферические отеки, состояние опьянения, неустойчивая походка, увеличение массы тела, астения, назофарингит, увеличение уровня креатин киназы. Нечастые (0,1-1% пациентов): депрессия, вялость, возбуждение, аноргазмия, галлюцинации, миоклонус, гипестезия, гиперестезия, тахикардия, повышенное слюноотделение, потливость, покраснение, сыпь, мышечные судороги, миалгия, боли в суставах, недержание мочи, дизурия, тромбоцитопения, образование почечных камней. Редкие (<0,1% пациентов): нейтропения, первая степень блокады сердца, гипотония, гипертония, панкреатит, дисфагия, олигурия, острый некроз скелетных мышц, суицидальные мысли или поведение.

После длительного использования и внезапного прекращения применения Прегабалина может возникать абстинентный синдром. При прекращении применения препарата против судорог может возникать «ломка», которая может вызывать увеличение судорог и даже, возможно, их повторение. Симптомы абстинентного синдрома включают: беспокойство, бессонницу и нервозность. При завершении лечения дозировку Прегабалина следует снижать постепенно. Из-за риска осложнений, связанных с определенными распространенными побочными эффектами у пациентов, страдающих другими проблемами со здоровьем, Прегабалин не следует использовать без регулярного медицинского наблюдения. При возникновении любых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

У некоторых пациентов с почечной недостаточностью во время приема Прегабалина может развиться миоклонус (миоклонические судороги мышц), по-видимому, в результате постепенного накопления препарата в организме. Острая передозировка может проявляться такими симптомами, как сонливость, тахикардия и гипертония. Для мониторинга терапии или для подтверждения диагноза отравления госпитализированных пациентов необходимо измерять уровни концентрации Прегабалина в плазме, сыворотке или крови.

Фармакодинамика

Как и Габапентин, Прегабалин связывается с альфа-2-дельта субъединицей потенциал-зависимого кальциевого канала в центральной нервной системе. Прегабалин уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров, в том числе глутамата, норадреналина, вещества Р и кальцитониноподобного пептида. Однако, в отличие от анксиолитических соединений (например, бензодиазепинов), оказывающих свое терапевтическое действие путем связывания с , Прегабалин не связывается непосредственно с этими рецепторами, не увеличивает движения и не влияет на метаболизм . Период полураспада Прегабалина составляет 6,3 часов.

Фармакокинетика

Поглощение: при приеме внутрь натощак Прегабалин быстро всасывается, достигая пиковой плазменной концентрации в течение одного часа. Пероральная биодоступность Прегабалина, по оценкам, составляет 90% или больше и не зависит от дозы. Прием пищи снижает скорость поглощения Прегабалина, что приводит к снижению максимальной концентрации примерно на 25-30% и задерживает время достижения максимальной концентрации примерно до 2,5 часов. Однако, совместный прием с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень поглощения препарата. Распределение: Прегабалин способен пересекать гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Прегабалин пересекает плаценту у крыс и присутствует в молоке кормящей крысы. У человека объем распределения Прегабалина при пероральном приеме составляет примерно 0,56 л/кг. Пребагалин не связывается с белками плазмы. Метаболизм: в организме человека Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. Основным метаболитом является N-метил Прегабалин. Выделение: Прегабалин выводится из большого круга кровообращения в неизмененном виде в основном через почки. Почечное очищение Прегабалина составляет 73 мл/мин.

Лекарственные взаимодействия

Производитель отмечает, что существует потенциальная возможность некоторых фармакологических взаимодействий препарата с опиоидами (в более низких дозах при сочетании Прегабалина с опиоидами может наблюдаться синергический эффект), бензодиазепинами, барбитуратами, этанолом (алкоголем), а также другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Также возможно развитие гиперчувствительности к Прегабалину или другим компонентам продукта, что может привести к неблагоприятным последствиям.

Беременность

Прегабалин маркируется FDA как препарат категории С при приеме во время беременности. Исследования на животных показали, что препарат увеличивает случаи структурных аномалий плода и оказывает другие проявления токсического воздействия на его развитие, в том числе увеличение риска смерти, задержки роста и функциональных нарушений как нервной системы, так и системы воспроизводства. Исследования на животных показали, что Прегабалин проникает через плаценту и вызывает повышенный риск тератогенности (способности вызывать врождённые пороки развития) у мужчин. Не существует проверенных данных об использовании препарата при беременности. Прегабалин во время беременности следует принимать только в отсутствии иных альтернатив, после взвешивания всех плюсов и минусов. Грудное вскармливание во время применения Прегабалина может быть связано с определенным риском для ребенка, так как наблюдалось содержание некоторого количества препарата в грудном молоке крыс. Исследований на человеке пока не проводилось, однако не рекомендуется применение Прегабалина в период кормления грудью.

Использование не по назначению

Прегабалин – это препарат, входящий в список V веществ, классифицируемых как депрессанты (угнетатели) ЦНС. Прегабалин имеет сниженный потенциал для злоупотреблений, по сравнению с бензодиазепинами; дополнительный мягкий эффект эйфории от применения Прегабалина исчезает при длительном применении.

Маркетинг

Лирика – один из четырех препаратов компании Pharmacia&Upjohn, дочерней компанией Pfizer, которая в 2009 году признала себя виновной в маркировке товарных знаков «с намерением обмануть или ввести в заблуждение пользователей». Pfizer согласилась выплатить $2,3 млрд. (1,4 млрд. фунтов стерлингов), и подписала соглашение о сохранении целостности компании. Pfizer незаконно распространяла препарат и высказывала ложные утверждения с целью, чтобы способы назначения препарата, не одобренные FDA США, вошли в государственные программы здравоохранения.

Лирика (действующее вещество прегабалин) - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты, обладающий обезболивающим и анксиолитическим («противотревожным») действием. Полагают, что противосудорожный и анальгетический эффекты препарата обусловлены способностью прегабалина вступать во взаимодействие с дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что влечет за собой необратимое замещение 3Н- габапентина. Лирика купирует клинические признаки генерализованного тревожного расстройства. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 1 час после приема разовой дозы или при регулярном применении. Биодоступность лирики превышает 90% безотносительно принятой дозы. При повторном применении стабильные терапевтические концентрации в крови устанавливаются на 1-2 сутки. Пища снижает биодоступность препарата на 25-30% и оттягивает во времени достижение пиковой концентрации до 2,5 часов. При этом на общее всасывание прегабалина пища не влияет. Препарат практически не метаболизируется и выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6,3 часа.

Лирика выпускается в капсулах. Препарат принимают по 150-600 мг в сутки в 2 или 3 приема. Не рекомендуется резко прерывать медикаментозный курс: при необходимости прекращения лечения отмена препарата осуществляется постепенно в течение 7 дней. Пациентам с недостаточностью функции почек доза подбирается в индивидуальном порядке с учетом клиренса креатинина. Пациенты с печеночной недостаточностью принимают лирику на общих основаниях. В связи со сниженной почечной функцией у пожилых пациентов, для них может потребоваться коррекция дозы. Если по каким-то причинам плановый прием препарата был пропущен, следующая доза должна быть принята как можно быстрее. В связи с периодически отмечающимися случаями злоупотребления лирикой, препарат следует с осторожностью назначать лицам, склонным к развитию лекарственной зависимости (уже имевшим ее в анамнезе).

За данной категорией пациентов требуется строгий контроль со стороны лечащего врача. В случае увеличения массы тела у пациентов с сахарным диабетом, ассоциированного с приемом лирики, может потребоваться пересмотр доз сахароснижающих препаратов. Прием препарата следует прекратить в случае развития ангионевротического отека. Наряду с другими противосудорожными средствами, лирика может спровоцировать суицидальные мысли или поведение. В этой связи во время медикаментозного курса пациент должен находиться под постоянным медицинским контролем. В ходе постмаркетинговых исследований было отмечено, что прием препарата может сопровождаться вертиго и сонливостью, что увеличивает риск случайных травм от падений у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной категории лиц в ходе лечения (по крайней мере, на начальном его этапе) следует соблюдать особую осторожность. Сведения о возможности прекращения приема других противосудорожных препаратов при подавлении судорог лирикой и целесообразности приема последней в виде монотерапии недостаточны. Сообщалось о развитии судорог на фоне использования лирики или сразу после ее отмены. Имели место также и случаи развития недостаточности функции почек после отмены лирики. Помимо этого резкое прекращение приема препарата может спровоцировать сомнологические нарушения, головную боль, диспепсические расстройства, гриппоподобный синдром, гипергидроз, судороги и фобические состояния. Уже после регистрации препарата и его появлении на фармацевтическом рынке были отмечены случаи развития хронической сердечной недостаточности у пожилых пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми нарушениями и получающими лирику в связи с невропатией. По этой причине при назначении препарата данной категории пациентов необходимо соблюдать особую осторожность. При совместном применении с лирикой других лекарственных средств, подавляющих ЦНС, возможны нарушения дыхания и развитие комы. Комбинирование препарата с ненаркотическими анальгетиками может вызвать запор.

Фармакология

Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при применении по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/сут обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При применении препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи C max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пациентам пожилого возраста с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта "PGN 150", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16.5 мг, крахмал кукурузный - 16.75 мг, тальк - 16.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.
Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата Лирика ® : если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Побочные эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Дерматологические реакции: редко - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: редко - ангионевротические реакции (в т.ч. отек лица), гиперчувствительность.

Со стороны сердечной сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Показания

Нейропатическая боль:

• лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия:

• в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия:

• лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
• редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика ® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика ® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Лирика ® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте до 17 лет не установлены, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности пока не станет ясно влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.