Спрей Изокет (Isoket) - антиангинальное, гипотензивное лекарственное средство в виде спрея.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Страна происхождения

Группа товаров

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Формы выпуска

• 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта. Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• изосорбида динитрат 1.25 мг Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%. изосорбида динитрат1 мг/мл Вспомогательные вещества:вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

Изокет показания к применению

• Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии

Изокет противопоказания

• - острая сосудистая недостаточность; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); - кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием); - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - закрытоугольная форма глаукомы; - гипертиреоз; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата; - повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

Изокет дозировка

• 1 мг/мл 1,25 мг/доза

Изокет побочные действия

• Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата. Часто: сонливость, легкое головокружение. Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия. Нечасто: "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: выраженное снижение АД. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения, жжение на языке. Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Изодинит, Изо Мак, Кардикет, Кардонит, Нитросорбит и др.

Показания к применению препарата Изокет

Аэрозоль: купирование и профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Раствор для инфузий: острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, острая левожелудочковая недостаточность, сердечная недостаточность любой этиологии, нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угрожающий инфаркт миокарда).

Форма выпуска препарата Изокет

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, пачка картонная 10;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, пачка картонная 10;

Состав
Аэрозоль дозированный 1,25 мг/доза 1 фл.
изосорбида динитрат 375 мг
вспомогательные вещества: этанол; макроголь 400
во флаконах по 15 мл (300 доз); при одном нажатии на распылитель высвобождается 0,05 мл (1,25 мг); в коробке 1 флакон.

Раствор для инфузий 0,1 % 1 мл
изосорбида динитрат 1 мг
вспомогательные вещества: хлорид натрия; вода
в ампулах по 10 мл; в пачке картонной 10 шт.

Фармакодинамика препарата Изокет

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

При систематическом применении (аэрозоль) развивается толерантность, в т.ч. перекрестная, как и к другим нитратам. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Фармакокинетика препарата Изокет

Абсорбция - высокая. Биодоступность - 60%. Связь с белками плазмы крови - 30%. T1/2 составляет 20–60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T1/2 - 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T1/2 - 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Использование препарата Изокет во время беременности

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на плод.

Противопоказания к применению препарата Изокет

Аэрозоль: повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата, острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД - ниже 60 мм рт. ст.), кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная форма глаукомы, гипертиреоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нельзя одновременно применять Изокет® аэрозоль и ингибиторы фосфодиэстеразы−5, например Виагру, т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.

Нельзя применять Изокет® аэрозоль, если после приема таблетки Виагры вскоре возникает приступ стенокардии.

Раствор для инфузий: гиперчувствительность к нитратным соединениям, острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 60 мм рт. ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, первичные легочные заболевания, т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия, ИБС (перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда), токсический отек легких; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).

Побочные действия препарата Изокет

При первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости).

В начале лечения возможны - головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает при дальнейшем применении препарата, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Редко - тошнота, рвота, покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции.

В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии) и коллапс.

Крайне редко - коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.

Способ применения и дозы препарата Изокет

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно. Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости - каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии - сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг - 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг - 2 раза; для таблеток ретард 120 мг - 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения - 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл). Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день. ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации - 12-24 ч. Курс лечения - 2 нед. Следует избегать резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза - 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения - 20 кв.см.

Передозировка препаратом Изокет

Симптомы: (при применении аэрозоля) - коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии - в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг.

Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Взаимодействия препарата Изокет с другими препаратами

Возможно усиление гипотензивного действия Изокета® аэрозоля при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, новокаинамидом и хинидином, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с алкоголем, а также при применении ингибиторов фосфодиэстеразы−5, например Виагры (см. «Противопоказания»).

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие, - коронарной перфузии).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления. Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Меры предосторожности при приеме препарата Изокет

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Изокет® аэрозоль необходимо применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите (ограничивающем воспалении сердечной сумки) и тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Это в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Раствор содержит около 85% алкоголя.

В период лечения Изокетом® следует исключить употребление этанола. Необходимо избегать резкой отмены препарата. Дозу следует снижать постепенно.

Особые указания при приеме препарата Изокет

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета® аэрозоля прошло более суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик аэрозоля нужно держать вертикально распылителем вверх. Следует избегать попадания раствора в глаза.

В период терапии необходим контроль АД (сАД не ниже 100 мм рт. ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Следует избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или перерыв после 3–6 нед регулярного приема на 3–5 дней (на это время Изокет® аэрозоль заменяется другими антиангинальными препаратами).

Поскольку 0,1% раствор Изокета® является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.

Условия хранения препарата Изокет

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Изокет

Принадлежность препарата Изокет к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией).

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Заболевание

Инфаркт миокарда

• Задать вопрос кардиологу
• Купить лекарства
• Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая. Биодоступность - 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, T 1/2 - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15-25%, с T 1/2 - 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата составляет 60 мин. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания

— купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стенокардии;

— острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

— острая сосудистая недостаточность;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— закрытоугольная форма глаукомы;

— гипертиреоз;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата;

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.

Правила использования препарата

Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое чувство жжения языка). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.

При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения также могут появляться головные боли ("нитратные" головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.

Редко при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция) и коллапс.

В отдельных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным его урежением).

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту; редко - тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко – ишемия мозга.

Прочие: редко - покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.

При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия.

При одновременном применении Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).

При комбинированном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.

Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием препарата начат недавно.

Особые указания

В период применения Изокета необходимо контролировать АД и ЧСС.

Следует избегать резкой отмены препарата, препарат отменяют постепенно.

Следует учитывать, что частое назначение и применение препарата в высоких дозах могут вызывать развитие толерантности. В этом случае рекомендуется отменить препарат на 24–48 ч, или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет другими антиангинальными препаратами.

Следует учитывать, что препарат содержит около 85% этанола. Поэтому в период лечения Изокетом следует исключить употребление алкоголя.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.

Изокет не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Флакон прозрачен, что позволяет вовремя заметить необходимость замены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания применение Изокета возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Необходимо периодически проверять работу распылителя (особенно при длительном перерыве в его использовании). На этикетке флакона внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон спрея. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Catad_pgroup Нитраты и другие антиангинальные

Изокет спрей - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

100 г спрея дозированного содержат:
активное вещество: изосорбида динитрат 2,946 г.
вспомогательные вещества : макрогол 400 17,668 г, этанол 100% 79,386 г.
Один флакона содержит :
12,7 г (15,0 мл) раствора препарата и 3,3 г (3,8 мл) избытка раствора препарата;
16,0 г (18,8 мл) раствора препарата содержит 471 мг изосорбида динитрата.
1 доза (42,45 мг раствора препарата) содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1-3 минут и продолжается 90 - 120 минут.
Абсорбция - высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости -60%. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения (Т ½) составляет 30-60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

• Купирование приступов стенокардии.
• Профилактика приступов стенокардии.
• Острый инфаркт миокарда.
• Острая левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
• Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс).
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление -ниже 60 мм рт.ст.).
• Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Кровоизлияние в мозг.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Констриктивный перикардит.
• Тампонада сердца.
• Тяжелая гиповолемия.
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
• Тяжелая анемия.
• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

• Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.
• При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени.
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.
• Заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).
• Пожилой возраст.
• Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
• Гипотиреоз.
• Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Изокет ® может применяться при беременности и в период грудного вскармливания, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
При необходимости применения препарата Изокет* спрей в период грудного вскармливания, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Изокет ® спрей применяется для распыления на слизистую оболочку полости рта. При первом применении и в случае, если после последнего применения Изокет ® спрея прошло более суток, первую дозу спустить в воздух, т.к. она может быть не полной. Для гарантии необходимого эффекта необходимо непрерывно и до конца нажимать на распылитель. Спрей вдыхать не следует. При применении Изокет ® спрея следует избегать попадания в глаза и на кожу.
Способ применения:

• Поднесите Изокет ® спрей вплотную ко рту, держа его вертикально.
• Сделайте глубокий вдох.
• Выдохните.
• Впрысните 1 дозу (нажатием на распылитель) в рот (при этом может появится легкое жжение языка).
• После принятия 1 дозы, закройте рот и в течение 30 секунд дышите через нос.

Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет ® спрей может не оказать желаемого действия.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности (принимают только под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача) в начале 1-3 дозы с интервалами 30 с, при отсутствии эффекта в течение 10 мин еще 1 дополнительную дозу (только под контролем врача).

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения, жжение на языке.
Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность повышенная потливость, «нитевидный» пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия.
Лечение :
В легких случаях : перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжелых случаях : при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или др. вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии - аскорбиновая кислота 1 г внутрь или 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора в виде натриевой соли (не более 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.
При комбинации с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие -коронарной перфузии).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременное применение препарата Изокет* и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.
Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилптирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Особые указания

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распыляется в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет ® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет ® спрей другими антиангинальными средствами.
Лечение с применением Изокет ® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Раствор содержит около 85 процентов этанола.
В период лечения Изокет ® спреем следует исключить употребление алкоголя.
Пожалуйста, храните Изокет ® спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спрей дозированный 1,25 мг/доза.
По 15 мл концентрата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед
Шэннон Индастриал Истейт, Шэннон, Ко. Клэр, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФирмФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу
105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.