Главная · Простудные заболевания · "Кардикет": аналоги, инструкция по применению. Кардикет: показания к применению и отзывы

"Кардикет": аналоги, инструкция по применению. Кардикет: показания к применению и отзывы

Регистрационный номер: П N013273/01-020611
Торговое (патентованное) название: Кардикет®
Международное (непатентованное) название: изосорбида динитрат
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 2,07 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 12,00 мг.

Описание
Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской - «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), «60» (для таблеток 60 мг); с другой стороны - выпуклые с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство - нитрат.

Код АТХ: C01DA08

Фармакологические свойства

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15 - 30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т 1/2) составляет 4 - 6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т 1/2) - 1,5 - 2 часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Показания к применению

Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомогательным веществам.
Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)
Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Констриктивный перикардит.
Тампонада сердца.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
Тяжелая гиповолемия.
Тяжелая анемия.
Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома, тенденция к ортостатическим нарушениями сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период лактации.

Меры предосторожности при применении

Кардикет® в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Перерывы в терапии препаратом Кардикет® для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома «отмены». В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).
При длительном применении препарата Кардикет® возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Кардикет® другими антиангинальными средствами.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Если не назначено иначе:
Кардикет® таблетки пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6 - 8 часов после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, при этом последний прием препарата должен быть около 18 часов.
Кардикет® таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-часов после первой.
Кардикет® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6 - 8 часов после первой.
Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение
эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна.

Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, легкое головокружение.

Часто: тахикардия.
Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии.

Часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: гипотензия.

Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата.
Одновременный прием препарата Кардикет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказан ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинические исследования применения препарата Кардикет® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью.

Применение у детей

До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом.

Применение у пожилых пациентов

Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для предупреждения болезней сердечно-сосудистой системы назначают медицинский препарат пролонгированного действия Кардикет (Cardiket). Вазодилатирующее лекарство выпускает немецкая фармацевтическая компания Шварц Фарм (SCHWARZ PHARMA). Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Медикамент производят в двух лекарственных формах – таблетки и капсулы пролонгированного действия. Круглые таблетки Кардикет белого цвета фасуют на блистеры по 10. В каждой пачке содержится от 2 до 5 блистеров, инструкция. Вторая форма выпуска – желатиновые капсулы коричневого цвета с содержанием мелких гранул белого цвета. Фасуют в упаковки ячейковые контурные по 10 шт. Инструкция по применению прилагается. Химический состав Кардикета:

Форма выпуска

Активные компоненты

Вспомогательные вещества

таблетки, 1 шт.

изосорбида динитрат

магния стеарат, поливинилацетат, тальк, лактозы моногидрат

таблетки, 1 шт.

изосорбида динитрат

(40 или 60 мг)

поливинила ацетат, крахмал картофельный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат

изосорбида динитрат

лактоза, целлюлоза, поли (О)-этил, сахарные шарики, тальк, шеллак.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь периферическим вазодилататором, обеспечивает антиангинальное и гипотензивное действие на уровне сердечно-сосудистой системы. Изосорбида динитрат высвобождает оксид азота в эндотелии сосудов, тем самым активизирует внутриклеточную гуанилатциклазу, повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата. Кардикет воздействует на вены, периферические артерии, снижает диастолическое давление левого желудочка, обеспечивает кислородом миокард. Другие фармакологические свойства:

  • равномерное распределение коронарного кровотока в субэндокардиальных зонах;
  • улучшение кровоснабжения миокарда;
  • сокращение поврежденных зон сердечной мышцы;
  • повышение гемодинамики.

Лечебный эффект Кардикета наступает спустя четверть часа после применения перорально разовой дозы. Показатель биодоступности составляет 22%, связывание с плазменными белками – 30%. В печени формируются активные метаболиты – изосорбит-5-мононитрат, изосорбид-2-мононитрат. Выводятся таковые из организма почками в течение 24 часов. Период полувыведения варьируется от 2 до 6 часов.

Показания к применению Кардикета

Медицинский препарат назначают для лечения и профилактики инфаркта миокарда, ишемии сердца, купирования ангиозных приступов. В инструкции по применению содержится полный список медицинских показаний:

  • сердечная недостаточность хронической формы;
  • стенокардия;
  • профилактика вторичного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Таблетки и капсулы Кардикет Ретард запрещено разжевывать и измельчать, требуется проглатывать дозу целиком, запивать достаточным количеством воды. Согласно инструкции, суточная дозировка варьируется от 60 до 80 мг, разделена на 3 приема. Увеличивают дозу медикамента постепенно. Быстро бросать лечение запрещено, необходимо поэтапно снижать предписанную дозировку Кардикета.

Лекарственное взаимодействие

Врачи рекомендуют проявлять особую осторожность при одновременном применении Кардикета и Варденафила, Силденафила, Дигидроэрготамина, Хинидина, Тадалафила, Нитроглицерина, Новокаинамида. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

  1. Одновременное лечение вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, блокаторами кальциевых каналов, адреноблокаторами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими и гипотензивными лекарствами проводится под строгим врачебным контролем.
  2. При одновременном применении с Атропином или другими м-холиноблокаторами повышается риск нарушения внутриглазного давления.
  3. Терапевтический эффект Кардикета снижают симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы, обволакивающие желудок средства.
  4. Медикамент разрешено принимать одновременно с Амиодароном, Панангином, Нифедипином, Пропранололом, Рибоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
  5. Обменные процессы изосорбида мононитрата могут усилить барбитураты.
  6. При лечении Кардикетом пациенту требуется свести к минимуму употребление алкоголя.

Побочные действия Кардикета

При лечении могут возникнуть побочные явления, требующие немедленной замены медикамента. Возможные жалобы пациента описаны в инструкции:

  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, отрыжка, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • нервная система: сонливость, головная боль, замедленные реакции, обмороки, головокружение, слабость;
  • сердечно-сосудистая система: стенокардия, брадикардия, ишемия, гипотония, ортостатическая гипотензия, коллапс;
  • кожный покров: покраснение лица, отечность и сыпь на коже, крапивница, аллергия, ангионевротический отек;
  • другие: гипоксемия, бледность, гипоксия миокарда, астения, повышенное потоотделение, беспокойство.

Передозировка

В случае систематического превышения предписанных доз Кардикета пациент теряет сознание, резко снижается кровяное давление, наступает коллапс. Другие симптомы передозировки:

  • бледность, синюшность кожного покрова;
  • тошнота, рвота, понос;
  • сниженная респирация, нитевидный пульс;
  • головокружение;
  • повышенное потоотделение.

Осложненные симптомы: аноксия, тахипноэ, цианоз, кома, метгемоглобинемия, диспноэ, тревожность, остановка сердца. Пациенту промывают желудок, назначают кишечнорастворимые сорбенты. В осложненных клинических случаях рекомендуют введение инфузионных растворов Норэпинефрина или Допамина. При симптомах метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту или внутривенно вводят натриевую соль витамина С, проводят гемодиализ, обменное переливание крови, оксигенотерапию.

Противопоказания

При гиперчувствительности организма к действующим веществам Кардикета медицинский препарат не назначают. Абсолютные противопоказания:

  • острый инфаркт миокарда;
  • лекарственная аллергия;
  • стеноз;
  • одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа;
  • геморрагический инсульт;
  • травмы головы;
  • сосудистый коллапс, шок;
  • артериальная гипотензия;
  • глаукома;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
  • уменьшение объема циркулирующей крови.

Относительные медицинские противопоказания, представленные в инструкции:

  • констриктивный перикардит;
  • выраженная анемия;
  • гипертиреоз;
  • тампонада сердца;
  • токсический отек легких;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • почечная, печеночная недостаточность;
  • хроническая гипотония;
  • пациенты до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Кардикет является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. Хранить таблетки требуется в сухом, прохладном, темном и недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет 5 лет.

Чем можно заменить Кардикет

Если медикамент вызывает побочные явления, его требуется заменить. Выбирая аналог Кардикета, рекомендуется обратить внимание на:

  1. Дикор Лонг. Вазодилататор таблетированной формы, рекомендованный при стенокардии и острой сердечной недостаточности.
  2. Нитросорбид. Таблетки с периферическим воздействием на венозные сосуды, эффективные при стенокардии, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.
  3. Изокет. Спрей с антиангинальным и гипотензивным действием, который успешно купирует приступы стенокардии. Лечебный эффект ощутим спустя четверть часа после применения разовой дозы.
  4. Мононитросид. Таблетки нормализуют работу сердца. Купировать приступ таким способом можно спустя 20 минут после применения разовой дозы, согласно инструкции.
  5. Нитроспрей. Спрей с нитроглицерином, этиловым спиртом ректификованным в химическом составе. Препарат вызывает меньше побочных эффектов, чем его аналог.
  6. Эринит. Таблетки с одноименным активным компонентом действуют на организм, как коронарорасширяющее средство, эффективны при рецидивирующих патологиях миокарда.
  7. Нитроминт. Гипотензивный препарат в форме аэрозоля, содержащий в химическом составе нитроглицерин.
  8. Моносан. Таблетки обеспечивают миокард кислородом, предотвращают приступы ишемии, гипоксии, инфаркта миокарда.
  9. Нитроглицерин. Это таблетки, спрей, инъекционный раствор с одноименным активным компонентом и выраженным венодилатирующиим эффектом на сердечно-сосудистую систему.

Состав

1 таблетка пролонгированного дей­ствия содержит:

Активное вещество: иэосорбида дини­трат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (ис­пользуют смесь (триту рацию) иэосорбида динитрата и лактозы мо­ногидрата 40/60).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 2,07 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 12,00 мг.

Описание

Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR-, под риской - «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), >60» (для таблеток 60 мг); с другой стороны - выпуклые с гравировкой -SCHWARZ PHARMA».

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Иэосорбида динитрат - перифериче­ский ваэодилататор с преимуществен­ным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Ме­ханизм действия связан с высвобож­дением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндоте­лии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуэнилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуаноэинмоно- фосфата (цГМФ) (медиатор вазодила- тации). Последний стимулирует цГМФ-зааисимую протеинкиназу, ко­торая нарушает фосфолирование не­которых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслабле­нию гладких мышц сосудов.

Действует на периферические арте­рии и вены. Расслабление вен приво­дит к снижению венозного возврата к сердцу

преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудоч­ка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение арте­риальных сосудов, что сопровождает­ся снижением артериального давления (АД), уменьшением общего перифе­рического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки при­водит к снижению потребления кисло­рода миокардом.

Способствует перераспределению ко­ронарного кровотока в пользу субэн- докардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазоди- латация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение мио­карда. Снижая потребление кислоро­да миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участ­кам, уменьшают зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточ­ностью, как в покое, так и при физиче­ской нагрузке.

Снижает приток крови к правому пред­сердию, способствует снижению дав­ления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что мо­жет сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного трак­та, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувстви­тельность к нему быстро восстанавли­вается. С целью предотвращения возникновения толерантности реко­мендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитрат­ный интервал- в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая тера­пия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика

При перо рал ьном приеме иэосорбида динитрат быстро всасывается. Отно­сительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосор- бида динитрата по сравнению с обыч­ными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, мак­симальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизиру- ется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид -5- мононитрата (период полувыведе- ния (Т Й) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т V6) - 1.5 - 2 часа).

Выводится почками (в основном в ви­де метаболитов).

Показания к применению

Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика при­ступов стенокардии).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняю­щейся стенокардии (в составе ком­бинированной терапии).

Длительное лечение тяжелой хрони­ческой сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуре­тиками, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иэосорбида динитрату, другим ни­тратам или вспомогательным веще­ствам.

Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)

Кардиогенный шок (если не проводят­ся мероприятия по поддержанию ко­нечного диастолического давления).

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Констриктивный перикардит.

Тампонада сердца.

Выраженная артериальная гипотен­зия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).

Тяжелая гиповолемия.

Тяжелая анемия.

Тяжелый аортальный и субаорталь- ный стеноз, тяжелый митральный

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (е т.ч. силдена­фила, варденафина, тадалафила).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью га­лактозы или нарушением всасыва­ния глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой не­достаточности); аортальный и/или ми­тральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождаю­щиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давле­ния наблюдалось только после внутри­венного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тен­денция к ортостатическим нарушени­ям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недоста­точность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беремен­ность, период лактации.


Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации применение Кардикета возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может развиться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. Иногда при первом применении или при повышении дозы препарата наблюдается выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях при выраженном снижения АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, сухость во рту, отрыжка, боль в животе.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит, гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, перспирация, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг массы тела. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.

Одновременное применение Кардикета с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств, альфа-адреноблокаторов возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикета.

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) и Кардикета является рациональной для лечения ИБС.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Кардикета способствует улучшению коронарного кровообращения.

При комбинированном применении Кардикета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Кардикета в ЖКТ.

Особенности применения

Кардикет не применяется для купирования приступов стенокардии.

В период лечения необходим контроль АД и ЧСС.

При постоянном непрерывном лечении с использованием Кардикета в высоких дозах возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата, следует избегать постоянного его применения в высоких дозах.

При приеме Кардикета у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

На фоне лечения Кардикетом в случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции").

Выраженность головной боли на фоне терапии Кардикетом может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств (валидол).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозы.

С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Если на фоне приема препарата нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии Кардикетом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сердечные заболевания молодеют с каждым годом. Все больше людей, начиная с двадцати лет, жалуются на тяжесть, жжение в области сердца. Кардиологи говорят, что ишемическая болезнь молодеет из-за образа жизни современного человека. Жирная пища, вредные привычки и малая подвижность - основные причины ишемии.

Для того чтобы облегчить приступ стенокардии, назначают препараты нитратов. Большим спросом пользуются пролонгированные формы, которые уменьшают количество "съеденных" таблеток, а эффект от препарата длится в течение всего дня. Одним из таких и является "Кардикет ретард"

Особенности препарата

Действие "Кардикета" основано на расширении просвета кровеносных сосудов, что в свою очередь способствует депонированию крови. Такой эффект позволяет уменьшить нагрузку на сердечную мышцу и снизить потребность миокарда в кислороде.

Кислород, поступающий вместе с кровью, не просто обогащает сердечную мышцу, но и поступает в те ткани, которые длительное время не получали достаточного его количества. Снижается нагрузка на сердце в период активности, уходят боли, связанные с недостатком кислорода.

Имея пролонгированную форму, "Кардикет" позволяет использовать от одной до трех таблеток в острый период. Связанно это с интенсивностью нагрузок и формой стенокардии у больного.

Существуют дозировки 20, 40, 60 миллиграмм Особенность такой формы в том что "работать" она начинает в определенной части ЖКТ, постепенно высвобождая действующие вещество.

Как принимают?

Стоит помнить, что препараты нитратов нельзя применять самостоятельно. Их дозировку и количество приемов корректирует лечащий врач.

Максимальная суточная дозировка - сто двадцать миллиграммов. Прием такого количества "Кардикета" возможно при повышенной потребности в нитратах, содержащихся в препаратах.

  • 20 мг - 1 таблетка два раза в день;
  • 40 мг - 1 таблетка в день (при необходимости можно увеличить);
  • 60 мг - 1 таблетка в день (при необходимости можно увеличить);

Перед употреблением следующей таблетки должно пройти от шести до восьми часов.

Чем заменить?

Стоимость этого препарата довольно высока, но при необходимости можно использовать синонимы и аналоги "Кардикета". Все они являются производными нитратов, но в разной форме выпуска (таблетки, аэрозоль, раствор для инъекций) и дозировке.

Самый простой и доступный по цене из аналогов "Кардикета" - препарат "Нитросорбит". Его дозировка 10 мг, что значительно влияет на количество приемов. В среднем больной может принять от трёх до четырех таблеток в день, что составляет стандартную суточную дозу в 40 мг. При высоких физических нагрузках дозу можно увеличить, но не более, чем 120 мг в сутки.

Таблетки принимают до еды, запивая стаканом воды.

"Изо-мик" - это спрей для сублингвального употребления. Его можно использовать как для предупреждения, так и для купирования приступов стенокардии у взрослых. На одно применение приходится от одного до трех распылений с разницей в тридцать секунд.

Для это необходимо:

  • встряхнуть баллончик;
  • поставить его горизонтально;
  • глубоко вдохнуть;
  • задержать дыхание;
  • и закрыть рот, дыша следующие тридцать секунд носом.

При инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности купирование приступа начинают с одного распыления, увеличивая до трех. В случае, если в последующие пять минут состояние больного не улучшится, разрешено еще одно применение.

Если эффект не виден в следующие десять минут, можно использовать "Изо-мик" еще раз, но при этом внимательно следя за артериальным давлением. Если систолическое давление ниже 90 единиц, лекарственный препарат отменяют.

При желании и по совету врача можно легко подобрать «Кардикету ретард» аналоги, более доступные по цене.

Противопоказания и побочные эффекты

При передозировке препаратами нитратов возможны такие реакции, как сильное головокружение, тошнота, потеря четкости зрения, резкое снижение артериального давления, ощущения жара, покраснение лица, учащенное сердцебиение.

Чтобы этого избежать, стоит внимательно изучить инструкцию по применению "Кардикета". Аналоги имеют схожий способ употребления. Ведь существует перечень заболеваний, во время которых препараты нитратов применять строго запрещено. Основная причина: резкое понижение артериального давления.

Противопоказан "Кардикет" с аналогами при:

  • черепно-мозговой травме;
  • острый инфаркт миокарда с пониженным давлением;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • шок, коллапс;
  • выраженная гипотензия;
  • чувствительность к компонентам препарата.

Пациенты, применяющие "Кардикет" и его аналоги, должны делать перерыв в использовании после трехнедельного употребления на двадцать четыре часа. Кроме того, необходимо помнить, что подбором дозировки занимается врач. Правильно используемый лекарственный препарат с индивидуально откорректированной дозировкой несет только пользу. И даже если у вас не хватило средств на приобретение препарата «Кардикет ретард», аналоги дешевле смогут спокойно его заменить.

Кардикет является известным медикаментозным препаратом, который относится к группе нитратов. Он помогает предотвращать приступы стенокардии, которые возникают обычно у больных ишемической болезнью сердца. Нужно также отметить антиангинальное действие препарата, а также его хорошую способность снижать повышенное артериальное давление.

Производится кардикет в таблетированной форме, блистеры содержат по десять таблеток. В одной таблетке содержится от 20-ти до 60-ти миллиграмм изосорбида динитрата.

Кардикет - от чего помогает

Этот природный нитрат, применяемый в качестве антиангинального средства, прекрасно расширяет сосуды на периферии, в большей степени это касается именно вен. В результате действия препарата образуется большое количество оксида азота, обеспечивающего релаксацию стенки сосудов, а также активирующего фермент под названием аденилатциклаза. Благодаря кардикету уменьшается потребление кислорода клетками сердечной мышцы вследствие уменьшения постнагрузки и преднагрузки.

Нужно также отметить эффект этого лекарства, направленный на расширение коронарных сосудов, вследствие чего уменьшается поступление крови в правое предсердие. Благодаря этому снижается давление в артериальных сосудах малого круга кровообращения, что очень хорошо подходит для терапии отека легких. Выгодное перераспределение коронарного кровотока делает человека более выносливым и устойчивым к физической нагрузке. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца, приступами загрудинной боли.

Также кардикет расслабляет мышцы сосудов, кровоснабжающих органы центральной нервной системы, а также мозговые оболочки. Помимо полезного действия на здоровье этих органов может также отмечаться головная боль. Если длительно принимать это лекарство, то есть большая вероятность получения перекрестной толерантности.

Показан кардикет в следующих ситуациях:

  • При хронической недостаточности сердца, как компонент комбинированного лечения;
  • Ишемическая болезнь сердца с частыми приступами загрудинной боли;
  • Профилактические мероприятия, направленные на предотвращение развития инфаркта миокарда, а также как компонент терапевтического воздействия на стенокардические приступы.

Противопоказания к применению

Кардикет запрещено принимать в следующих ситуациях:

  • При наличии аллергических реакций в анамнезе;
  • При резком снижении артериального давления, в том числе коллапсах и шоковых состояниях;
  • При повышении внутричерепного давления;
  • В острой стадии инфаркта миокарда.
  • При черепно-мозговых травмах, гиповолемии.

Детский возраст, тампонада сердца, анемия, отек легких, гипертиреоз, почечная и печеночная недостаточность также являются противопоказаниями к применению кардикета.

Как и сколько принимать Кардикет

Таблетки предназначены для внутреннего применения, разжевывать их не нужно, запивать чистой водой. Прием препарата не зависит от времени суток и трапезы. Таблетки по 20 миллиграмм принимают обычно дважды в сутки, иногда до трех раз. Двойную дозировку следует пить один – два раза в день. Таблетки по 60 миллиграмм не следует пить чаще одного раза в течение суток. Увеличение дозы в случае необходимости должно быть осторожным и постепенным. Прежде чем начать прием препарата, следует обратиться за консультацией к врачу.

Побочные действия

Побочные явления после приема препарата возникают относительно редко. Среди них можно выделить головную боль, покраснение лица, учащение пульса, гипотензию, тошноту вплоть до рвоты, заторможенность, сонливость.