Как долго держится в крови дисульфирам. Дисульфирам: состав, формы выпуска и применение

В статье поговорим о том, сколько времени держится в организме человека Дисульфирам после вкалывания внутримышечно, в виде таблеток и имплантата.

Данный препарат активно применяется в лечении алкогольной зависимости. Он препятствует образованию фермента, который производит распад этилового спирта на углекислый газ и воду. Дисульфирам замораживает этот процесс, когда спирт превращается в яд — уксусный альдегид.

Если пациент принимает спиртное, в организме происходит сильнейшее отравление, сопровождающееся тошнотой, учащением сердечного ритма и болью. Подобная реакция вызывает у человека физическое отвращение к алкоголю. В некоторых случаях возможен летальный исход.

Формы выпуска

Существует огромное количество лекарственных средств на основе Дисульфирама. Они различаются массой активного вещества в составе и сроком выведения.

Формы выпуска:

Таблетки для имплантации . Шприц-контейнер вшивается пациенту внутримышечно через небольшой надрез на коже. Лекарство сохраняет свое действие в зависимости от дозировки, как правило от 6 до 9 месяцев. На это время в организме содержится небольшая концентрация Дисульфирама. Однако после приема алкоголя происходит расширение сосудов и, благодаря притоку крови к месту имплантата, в организме повышается содержание активного вещества. Подобное явление может вызвать сильнейшее отравление вплоть до летального исхода.
Таблетки для приема внутрь . Как правило, необходимо принимать по одной таблетке в сутки, на следующих стадиях доза может быть снижена. Употребление спиртосодержащих напитков во время терапии противопоказано.
Раствор для внутривенного или внутримышечного введения . Препарат вводится в ягодицу или в вену в течение минуты. После чего он «оседает» в мышечных тканях на месте укола. В процессе кровообращения его концентрация постоянно поддерживается во всем организме.

Как долго выводится из организма

Сроки выведения дисульфирама зависит от концентрации и формы выпуска:

Орально . При приеме таблеток орально действие лекарства длится еще 48 часов. Однако в инструкции указано, что это действие сохраняется около двух недель и после прекращения лечения.
Имплантаты . Вшитый под кожу препарат держится в организме от 5 до 9 месяцев, максимальный срок выведения – 1 год. Небольшая доля Дисульфирама оседает в жировых отложениях и выводится постепенно. Такой метод лечения от алкоголизма считается наиболее удобным: вероятность срыва сводится к нулю. Если ампулу изъять из организма раньше, препарат, оставшийся в организме, действует еще до 2 месяцев.
Внутривенно и внутримышечно . Сроки выведения жидкой инъекции Дисульфирама — от 6 до 9 месяцев. По инструкции средство может сохранять свои свойства до 1 года.

Время действия препаратов от алкогольной и наркотической зависимости может установить только лечащий врач. Этот срок индивидуален для каждого пациента.

Антидот

Зачастую, препараты, содержащие дисульфирам вводятся пациенту под давлением. И тогда человек начинает искать антидот. Однако его не существует. Вывести дисульфирам из организма полностью раньше срока невозможно.

В случае сильной реакции на алкоголь при лечении препаратом проводится многоэтапная интоксикация. Это длительный и сложный процесс, включающий введение следующих препаратов:

Аскорбиновая кислота;
Эфедрин;
H1-блокаторы.

Процедура может занять от 12 до 48 часов. Однако она лишь уменьшит отравление организма.

Обратите внимание: проводить подобные мероприятия самостоятельно противопоказано. Назначить соответствующие препараты и рассчитать дозировку может только специалист.

Кроме того, выведение лекарства подобными методами очень опасно. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут привести в необратимым физиологическим повреждениям:

язве желудка;
церрозу печени;
импотенции;
раку.

Побочные эффекты от лечения

Сам по себе препарат практически безвреден, опасная реакция наступает после приема спиртного. Пациенту стоит с осторожностью относиться к продуктам питания: реакция может возникнуть на квас, сиропы и другие продукты, содержащие малейшие дозы спирта.

Обширные исследования Дисульфирама выявили следующие негативные последствия:

хроническая усталость, мигрени;
легкая потеря памяти;
неприятный вкус во рту;
интоксикация печени и почек;
потемнение мочи и пожелтение кожи.

Подобные реакции возникают при небольших и средних дозах алкоголя. Прием более чем 500 мл спиртного приводит к серьезным последствиям. У больного наблюдается побледнение кожи, тахикардия.

Позже могут возникнуть припадки, конвульсии и судороги. В таком случае больному необходимо дать слабительное и вызвать бригаду скорой помощи.

Иногда пациенты, проходящие лечение Дисульфирамом, начинают принимать спиртное небольшими дозами. В таких случаях реакция препарата напоминает обычное алкогольное опьянение, и пациент продолжает пить алкоголь по 50-80 мл. В конечном итоге это приводит к серьезным нарушениям сердечно-сосудистой системы и болезням печени.

Противопоказания

Перед назначением препарата Дисульфирам врач обязан направить пациента на подробное исследование. К лечению не допускаются пациенты, принимавшие алкоголь за 48 часов до обращения к специалисту.

Лекарственное средство абсолютно противопоказано людям, страдающим следующими заболеваниями:

печеночная и дыхательная недостаточность;
болезни сердечно-сосудистой системы;
психические расстройства;
тяжелые заболевания ЖКТ (язва желудка, эрозия и др.)
беременным и кормящим женщинам.

Дисульфирам (тетраэтилтиурама дисульфид) и сходные по строению вещества используются как катализаторы при вулканизации резины (добавлении к ней серы). В начале 1990-х гт. у рабочих, контактировавших с дисульфирамом, была отмечена непереносимость алкоголя. Это открытие дало начало использованию дисульфирама для лечения алкоголизма.

Он и сейчас широко используется, хотя его эффективность спорна. Токсические эффекты дисульфирама могут проявляться при его взаимодействии с этанолом (так называемая антабусная реакция, из-за коммерческого названия «Антабус»), при острой передозировке и при длительном применении.

Фармакокинетика

Дисульфирам хорошо растворяется в жирах и почти не растворяется в воде. Попадая в организм, препарат всасывается в неизмененном виде или превращается в кислой среде желудка в диэтилдитиокарбаминовую кислоту (диэтилдитиокарбамат). Последняя в кислой среде также нестабильна и поэтому либо быстро всасывается, либо самопроизвольно разлагается до сероуглерода и диэтиламина, либо образует комплекс с медью - диэтилдитиокарбамат меди. Около 70-90% принятого в терапевтической дозе дисульфирама всасывается именно в виде этого комплекса. При приеме 250 мг дисульфирама его максимальная сывороточная концентрация достигается через 8-10 ч. Как дисульфирам, так и его метаболиты имеют высокое сродство к белкам плазмы. Срок действия дисульфирама больше суток.

Антабусная реакция

При употреблении алкоголя на фоне дисульфирама антабусная реакция в большинстве случаев наступает в течение 15 мин, достигает максимума в течение часа, а затем в течение нескольких часов стихает, хотя иногда симптоматика сохраняется вплоть до полного выведения этанола и прекращения образования ацетальдегида. К проявлениям антабусной реакции относятся покраснение, чувство жара в лице, во всем теле, инъекция конъюнктив, зуд, крапивница, потливость, головокружение, дурнота, рвота, в животе. К сердечно-сосудистым нарушениям относятся сердцебиение, боль в груди и одышка. Часто встречаются тахикардия и артериальная гипотония, причем ортостатическая гипотония может привести к обмороку. На ЭКГ признаки ишемии миокарда обнаруживаются нечасто и только при тяжелой артериальной гипотонии. К редким осложнениям относятся шок, артериальная гипертония, бронхоспазм и метгемоглобинемия. Следствием рвоты могут быть разрыв пищевода и внутричерепное кровоизлияние.

Диагностика

При подозрении на токсическое действие дисульфирама, будь то вследствие его острой передозировки, длительного приема или антабусной реакции, определение концентрации этого препарата в крови малоинформативно. Гораздо важнее подтвердить наличие этанола, поскольку это поможет определить возможную продолжительность симптоматики. Для возникновения антабусной реакции достаточно очень небольшого количества этанола, принятого внутрь или даже нанесенного на кожу, поэтому иногда при наличии этой реакции этанол в крови не определяется.

Лечение

Лечение действия дисульфирама в основном симптоматическое. Вывести дисульфирам из организма сложно. Промывание желудка бесполезно, так как этанол всасывается быстро, к тому же у большинства больных бывает рвота. Для устранения тошноты используют противорвотные средства, а для уменьшения кожной реакции - Н1-блокаторы (в частности, дифенгидрамин). Предпочтительно парентеральное введение препаратов, обеспечивающее 100% биодоступность. При гиповолемии показана инфузия солевых растворов. Если после их введения сохраняется артериальная гипотония, назначают сосудосуживающие препараты. Применение сосудосуживающих препаратов прямого действия, в частности норадреналина, оправдано и с патофизиологической точки зрения, поскольку дисульфирам ингибирует необходимую для синтеза норадреналина дофамин-р-монооксигеназу.

Для предотвращения образования ацетальдегида используют метил-пиразол - препарат, ингибирующий алкогольдегидрогеназу. В испытаниях на добровольцах прием метилпиразола приводил к мгновенному снижению сывороточной концентрации ацетальдегида и быстрому клиническому улучшению. Поэтому он может считаться антидотом дисульфирама. Этанол можно вывести из организма при помощи гемодиализа. Однако как метилпиразол, так и гемодиализ назначаются только по жизненным показаниям и только больным, не поддающимся стандартной терапии.

Острая передозировка дисульфирама

Клиническая картина

Острая передозировка дисульфирама встречается нечасто и обычно не приводит к угрожающим жизни состояниям. У большинства больных симптомы отравления развиваются в течение 12 ч, а к исходу 24 ч разрешаются. Самыми частыми симптомами бывают тошнота, рвота и боль в животе. Могут быть признаки угнетения ЦНС, от сонливости до комы. Редко встречаются метаболический ацидоз, дизартрия и двигательные нарушения, включая миоклонию, атаксию, дистонию и акинезию. Возможно, двигательные нарушения связаны с прямым действием сероуглерода на базальные ядра. Сенсомоторная нейропатия, слабость и психоз также встречаются нечасто. У детей ведущим симптомом является снижение мышечного тонуса. В отдельных случаях неврологические нарушения могут сохраняться неделями или месяцами.

Лечение

В отсутствие противопоказаний назначают активированный уголь, 1 г/кг. Промывание желудка и кишечника в случае изолированного отравления дисульфирамом требуется редко. Сироп ипекакуаны также не назначают — он содержит этанол, который способен спровоцировать антабусную реакцию. Проводят обычное поддерживающее лечение.

Длительное употребление дисульфирама

О побочных эффектах дисульфирама известно в основном из отдельных сообщений. Токсичность при длительном лечении дисульфирамом мало зависит от дозы, а период от начала лечения до появления симптомов может быть различным. Чаще всего наблюдаются реакции со стороны печени, кожи и ЦНС. Обычно встречаются тошнота, сонливость, дурнота, головная боль, металлический привкус во рту, неприятный запах из рта и от кожи (описывается как запах меди или чеснока), снижение полового влечения, импотенция и артериальная гипертония.

Поражения печени варьируют от бессимптомного повышения уровня аминотрансфераз до молниеносного развития печеночной недостаточности и смерти. Механизм неясен и, возможно, связан с индивидуальной непереносимостью дисульфирама. Поражение печени развивается через 2 нед - 6 мес от начала лечения. Дерматозы на фоне лечения дисульфирамом включают эритродермию, контактный дерматит, крапивницу, зуд, угри и желтизну ладоней. К серьезным неврологическим и психическим расстройствам относятся спутанность сознания, нарушение памяти, атаксия, паркинсонизм, эпилептические припадки, нейропатия зрительного нерва, кома, полинейропатия, психозы, депрессия, кататония и органический психосиндром.

Лечение

При появлении признаков интоксикации препарат отменяют. Рекомендуется определение уровня аминотрансфераз как до начала лечения, чтобы определить исходный уровень, так и в процессе терапии. В отсутствие симптомов интоксикации определение уровня аминотрансфераз должно проводиться каждые 2 нед в начале лечения дисульфирамом и каждые 3-6 мес в последующем.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.

Дисульфирам можно найти в нескольких формах:

Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.

Показания к применению

Дисульфирам назначается в следующих случаях:

Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.

Противопоказания

Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:

эпилепсия;
сахарный диабет;
гиперчувствительность;
заболевания сердца и сосудистой системы;
беременность или период лактации;
сердечная недостаточность;
неврит слухового, а также зрительного нерва;
глаукома;
нервно-психические заболевания;
бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.

Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.

После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.

Сама процедура состоит из следующих этапов:

Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
Местное обезболивание;
Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
Наложить шов и повязку.

Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.

Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.

Побочные действия

После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница

Передозировка

Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.

Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.

Дисульфирам и алкоголь

Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.

Дисульфирам при беременности и лактации

Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.

Влияние на способность управлять механизмами

Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.

Антидоты

Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.

Аналоги

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.

Дисульфирам представляет собой вещество, выступающее в виде активного элемента в ряде антиалкогольных препаратов, выпускающихся под различными торговыми названиями. Данный компонент препятствует усвоению любых производных этилового спирта, провоцируя преувеличенно-отрицательную реакцию организма на малейшую дозу алкогольной продукции. Такое свойство вещества позволяет использовать его в качестве агрессивного и кардинального метода избавления даже от сильнейших форм алкогольной зависимости.

Форма выпуска

Самостоятельного препарата «Дисульфирам» в России не зарегистрировано. В нашей стране - это всего лишь активно действующий элемент порошкового кристаллического типа с молекулярным весом 296,54. Вещество не подлежит растворению в водных, кислотных и щелочных составах и с трудом поддается спиртовому разведению. Все нижеприведенные указания к применению дисульфирама, противопоказания, возможные побочные эффекты и области его использования, в равной степени относятся ко всем готовым препаратам, в составе которых указано данное вещество, как основное действующее.

Выпуск противоалкогольных препаратов с дисульфирамом (далее - просто дисульфирам), производится в трех формах, однако в данной статье будут рассмотрены только две из них, считающиеся разрешенными на территории Российской Федерации - это таблетки для приема внутрь обычным (пероральным) способом и таблетки для имплантации под кожу.

Общий вид таблеток, выпускаемых различными фирмами, практически одинаков - это обоюдоплоские драже беловатого или слабого изжелта-зеленоватого цвета, имеющие риску и обязательно оттиск в виде логотипа производителя. Количество таблеток в упаковке (как правило, это стеклянный флакон), колеблется от 10 до 20 штук (в варианте для имплантации) и от 20 до 50 штук (в варианте для перорального приема). Пропорции действующего элемента в таблетках также могут варьироваться от 100 до 500 мг.

Состав препарата

В компонентный набор одной таблетки для вшивания под кожу содержится:

дисульфирам - 100 мг;
маннитол;
натрия хлорид;
полиэтиленгликоль 6000.

В состав таблетки для приема внутрь обычным способом входят:

дисульфирам - от 250 мг до 500 мг;
кальция дифосфат;
стеариновая кислота;
полиоксил 40 стерата;
гидроксипропилцеллюлоза;
натрия крахмал.

Если осуществляется в домашних условиях без контроля врача-нарколога, следует внимательно изучить инструкцию и правильно рассчитать дозировку вещества во избежание широкого спектра побочных эффектов, не входящих в программу по выработке отвращения к алкоголю.

Применение препарата

Для лечения хронической формы алкоголизма, когда иные методы терапии показали себя несостоятельными, используются как имплантационные, так и пероральные таблетки "Дисульфирама". Отзывы алкоголиков, полученные в процессе лечения данным средством, можно отнести к отрицательным - пациентами описываются крайне негативные ощущения, возникающие, как правило, во время тестовых медицинских проб. Однако подобное негативное самочувствие в период провокации, врачами, напротив, расценивается как положительное явление, способствующее скорейшему излечиванию.

Лечение антиалкогольным препаратом на основе вещества дисульфирама никогда не бывает первичным. Перед тем, как применить такой агрессивный способ, наркологами рекомендуется воздействовать на организм больного одним-двумя курсами более щадящей терапии. В подобных случаях врачами широко используются методы фитолечения, иглоукалывание, гипноз, психологические тренинги, или препараты значительно более мягкого воздействия - например, «Колме».

Действие препарата

Сразу после приема препарата, действие дисульфирама практически не проявляется. Средство мгновенно и почти в полном объеме (не менее 70%) абсорбируется сквозь кишечные ткани в жировой слой, где вещество распределяется по сетке адипоцитов и начинает медленно и равномерно выдавать в кровоток порции активного вещества. Благодаря такой рационализации, эффект от разового приема длится не менее 24 часов, причем наивысшая концентрация накопления вещества в крови достигается через 12 часов от момента употребления средства.

Период полувыведения дисульфирама составляет около 7 суток. Соответственно, через 14 дней организм считается полностью очищенным от последствий употребления препарата. При назначении кодировки дисульфирамом следует учитывать состояние здоровья печени, так как имеющиеся заболевания, вроде цирроза, увеличивают эффект препарата в несколько раз, а незначительные нарушения работы фильтрующего органа, напротив, практически обезличивают его действие, вынуждая назначать повышенные дозы вещества.

Выведение препарата из организма происходит через мочевой канал с жидкостью, а остаточное присутствие вещества в газообразном состоянии выходит с дыханием.

Как себя ощущает человек?

Принимая решение использовать от алкоголизма дисульфирам, пациент должен хорошо осознавать весь ряд неприятных моментов, с которыми ему придется столкнуться, выбирая данный препарат. Врач обязан неоднократно предупредить больного, что принятие на фоне лечебных действий даже минимального количества спиртного, приведет к полному спектру побочных реакций, приписанных к эффективности препарата:

покраснение или резкое побледнение конечностей;
крапивница, сопровождаемая зудом;
чувство стеснения в грудине, возможны проявления асфиксии;
тахикардия;
резкое понижение, или скачки АД;
ощущение озноба, приливов (то в жар, то в холод);
тошнота и рвота;
возникновение необъяснимого страха, тревожного чувства.

В зависимости от количества выпитого алкоголя и степени восприимчивости организма к дисульфираму, в отзывах алкоголиков и комментариях врачей можно встретить разнящиеся данные о временном промежутке, в течение которого наблюдается ухудшение состояния, но в среднем, острые симптомы держатся не более 4 часов.

Как принимать «Дисульфирам»: общая инструкция

прием препарата осуществляется во время принятия пищи в первой половине дня;
препарат следует запивать большим количеством воды (свыше 100 мл) без газа;
нельзя делить объем средства, рассчитанный на сутки, на несколько приемов в течение дня - вся порция принимается однократно;
для соблюдения наиболее точных пропорций, указанных в назначении, таблетку необходимо делить на части, придерживаясь границ риски.

Кодировка от алкоголизма препаратами, производными от вещества дисульфирам, происходит по двум основным методикам, из которых трехфазный способ считается оптимальным для алкоголиков со стажем, не имеющим силу воли бросить пить самостоятельно, а простой, безтестовый способ, подойдет людям с ответственным подходом к своему здоровью и назначенному лечению.

Упрощенная методика лечения

Упрощенная терапевтическая схема подчиняется динамике уменьшения дозировки в течение месячного курса и выглядит следующим образом:

с 1-го по 10-й день терапии - таблетку, с объемом действующего вещества 500 мг, принимают ежедневно за завтраком;
с 11-го по 21-й день - доза препарата снижается вдвое и составляет уже 250 мг в однократный разовый прием;
с 22-го по 31-й день - одноразовая порция составляет 125 мг средства.

Данная схема удобна тем, что не предусматривает регулярных походов в наркологический центр для проведения неприятных алкогольных проб. Кроме того, отзывы алкоголиков о дисульфираме после проведенного лечения по данному методу отмечают, что способ не отличаются большой болезненностью. В ситуациях срывов, которые иногда происходят спустя некоторое время после терапии, больные не боятся возвращаться к приему препарата, тогда как трехфазная методика, в случае ее слабой действенности, редко собирает почитателей, готовых перенести ее во второй раз.

Трехэтапное лечение

Традиционное лечение дисульфирамом производится в три последовательные ступени, первую из которых можно назвать накопительной, вторую агрессивной, а третью закрепительной. Терапию проводят в стационарных, либо диспансерных условиях. При этом второй вариант подразумевает двух-трехкратное посещение врача-нарколога с сопутствующей сдачей анализов в течение каждого из этапов.

Накопительная фаза характерна пассивным принятием лекарственного средства на основе дисульфирама в течение одной-полутора недель в дозировке от 250 до 500 мг в сутки. Никаких дополнительных действий (кроме контролирующих состояние больного), на данной фазе не осуществляется. Таблетка принимается единожды в сутки во время утреннего приема пищи.

Агрессивная фаза на всем этапе (от 7-го до 21-й дней) сопровождается периодически повторяющимися процедурами алкогольных проб - искусственно производимых провокаций на подготовленный организм больного ограниченными дозами крепких спиртных напитков. Если человек проводит лечение в домашних условиях, пробы проводятся не чаще, чем один раз в четыре дня. В условиях больницы и под постоянным наблюдением персонала, пациент может подвергаться кардинальной терапии через день, и длительность фазы при этом минимальна. Всего допускается проведение до пяти провокаций, в период которых и непосредственно в кабинете лечащего врача, пациенту предлагают принять алкогольный продукт. Считается нормой, если после принятия спиртных напитков пациент начинает переживать уже указанный выше спектр неприятных ощущений, после которых длительное время ощущает слабость и сильное отвращение к алкоголю. Как правило, 4-5 проб достаточно для выработки стойкого неприятия этилосодержащих напитков.

Закрепительная фаза считается самой длительной, так как на нее возложена задача закрепить результат на всю оставшуюся жизнь выздоравливающего человека. В некоторых случаях, данный этап может продолжаться до трех лет с постоянным, ежедневным приемом лекарства в небольшой (до 150 мг) дозировке вещества дисульфирам. В отзывах алкоголиков можно услышать замечания, что именно на третьем этапе лечения тяга к алкоголю переходит в полное равнодушие по отношению к спиртному.

Имплантация

Импланты дисульфирама стандартно вводятся больному под лопатку, то есть в место, достать до которого без посторонней помощи больному невозможно. Всасываемость и распределение в жировом слое активного вещества происходит очень быстро, а вот выведение элемента в кровь происходит медленно и продолжается не менее полугода, за время которых каждое принятие любого количества алкоголя (даже в составе лечебных препаратов на спирту), будет отзываться полным набором побочных эффектов.

В качестве подшивочного имплантационного материала применяют таблетированную форму препарата «Тетурам» или другое средство из заранее оговоренных с действующим веществом дисульфирам в количестве 100 мг. Одновременно под кожу вкладывают восемь таблеток препарата, что в редких случаях вызывает нейропатию, поэтому перед и после процедуры больному дают биологические добавки или поливитамины с высоким содержанием витамина В.

Преимущество метода имплантации перед традиционным выпиванием ежедневных отмеренных доз препарата в том, что после момента операции пациент фактически уже не в состоянии забросить терапию и вынужден даже против воли отказываться от пагубной жидкости. Основное условие, соблюдаемое неукоснительно, - это согласие больного на проведение самой процедуры. Зачастую больные соглашаются на инвазивное вмешательство под давлением родственников, и только после процедуры начинают понимать всю тяжесть принятого решения, ведь в случае проявленного малодушия и употребления спиртного весь букет отрицательной симптоматики проявляет себя в полную силу.

Противопоказания

Начало приема или имплантация дисульфирама не проводится в следующих случаях:

если больной употреблял спиртное за 12 часов до предполагаемого введения препарата;
имеющиеся в анамнезе психические нарушения и единичные случае психических срывов, не связанные с приемом алкоголя;
суицидальные наклонности;
заболевания сердца и сосудов;
нарушение кровообращения;
диабет;
открытая форма туберкулеза;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Препарат с осторожностью назначают при беременности и никогда не используют при кормлении ребенка грудью.

Аналоги

Аналогами дисульфирама считаются препараты схожего действия, но имеющие в качестве основного компонента другое активное вещество. Среди официально используемых в России лекарственных противоалкогольных средств, не содержащих данный элемент, можно назвать:

капсулы «Зорекс»;
сухое вещество для приготовления инъекционного раствора «Вивитрол»;
капли для растворения в воде «Колме»;
таблетки «Циамид».

При использовании любого из названных лекарственных средств врачи подчеркивают важность основного аспекта, без которого считают терапию безосновательной - это твердое намерение больного завязать с пагубной привычкой. Ни один специалист не порекомендует давать препарат тайно, хотя имеются отзывы о дисульфираме (алкоголиков и их родственников) о якобы удачных попытках подобного неосознанного излечения. Относительно данного момента наркологи уверены - только собственно принятое решение больного бросить пить сможет удержать его от бутылки и мотивировать на продолжение жизни в новом статусе свободного человека.

Алкоголизм – одно из самых страшных заболеваний и насущных проблем мирового уровня. Для борьбы со смертельным злом создано множество препаратов, многие из которых отличаются высокой степенью результативности. К одним из наиболее эффективных относятся медикаменты на основе дисульфирама. Это вещество известно в медицине еще с 40-х годов прошлого столетия.

За уже более чем 60-летнюю историю дисульфирам зарекомендовал себя, как успешное и результативное средство. Такой длительный срок использования подтверждает эффективность препарата. Давайте подробнее изучим особенности лекарства, сколько держится Дисульфирам в организме после вкалывания, как он действует и нюансы применения.

Дисульфирам является одним из наиболее успешных препаратов для лечения алкоголизма

Дисульфирам (Disulfiram) был создан для борьбы с хроническим алкоголизмом. Его действие базируется на создании в человеческом организме определенной реакции. Причем ее развитие наступает только при поступлении во внутренние органы алкоголя, при трезвости дисульфирам совершенно не проявляет себя и абсолютно незаметен .

В главные задачи дисульфирама входит подавление фермента, который вырабатывает печень для расщепления токсичного ацетальдегида (метаболита спиртного).

Как действует препарат

Из-за блокирования печеночного фермента расщепление и нейтрализация алкогольных остатков притормаживается на стадии образования уксусного ацетальдегида, который является сильным ядом, токсином, отравляющим организм. В результате происходит дисульфирамоподобная реакция, симптомы которой схожи по своим проявлениям с сильной интоксикацией:

одышка;
тахикардия;
падение АД;
ощущение жара;
головокружение;
сухость слизистых;
усиление потовыделения;
затуманенность сознания;
общая вялость и слабость;
ощущение тревоги, паники;
расстройства ЖКТ (диарея);
покраснение кожных покровов;
сильная тошнота и обильная рвота.

При возникновении данных эффектов дальнейшее употребление алкоголя попросту становится невозможным. У зависимого развивается «химическая защитная реакция», препятствующая ему принимать спиртное . Реакция на фоне дисульфирама после употребления алкоголя развивается практически сразу, уже спустя через 5-10 минут.

Действие Дисульфирама базируется на подавление образования фермента, который расщепляет этанол

Наркологами были зафиксированы случаи летального исхода, когда зависимый, проходя лечение с помощью дисульфирама, употреблял большое количество спиртного.

Данный препарат является одним из наилучших средств для лечения алкозависимости. Но, чтобы терапия принесла гарантированный результат, необходимо применять комплексный подход, базируемый на строгом контроле лекарства. Сам больной обязан осознавать серьезность своей проблемы и опасность последствия приема спиртного на фоне лечения.

Данная терапия требует индивидуального подхода, не у всех лечение с дисульфирамом дает хорошие показатели. Кстати, дисульфирам успешно используется и в борьбе с наркозависимостью. Особенно хорошие результаты показывает данный препарат при лечении кокаиновой зависимостью.

Особенности терапии с дисульфирамом

Данное лекарственное средство выпускается в четырех видах:

Таблетированная форма.
Масляный раствор для внутривенных инъекций.
Пилюли, предназначенные для имплантирования.
Суспензия для введения лекарства внутримышечно.

Как именно использовать лекарство и необходимую дозу рассчитывает лечащий врач. При приеме таблеток следует строго следить за режимом и не превышать назначенную дозу. При использовании пилюль разрешается разламывать их на половинки либо четвертинки, чтобы точно уложиться в назначенную врачом дозу .

Главным условием использования дисульфирама становится полное очищение организма больного от остатков этанола. Перед началом лечения зависимому проводится детоксикация.

Сколько держится в организме

Таблетки . Таблетированная форма лекарства продолжает свое действие на протяжении 2-х суток. Это не так удобно для некоторых, ведь постоянно приходится принимать пилюли, что можно и забыть сделать вовремя. Поэтому многие предпочитают введение дисульфирама внутривенно или установка подкожного имплантата.

Как происходит в организме расщепление этанола

Инъекции . Срок действия Дисульфирама внутривенно длится в течение одного года. Существуют уколы для лечения алкозвисимости со сроком действия до трех лет. Если укол ставится внутримышечно, он будет проявлять эффект на протяжении 8-9 месяцев.

Имплантат . Дисульфирам может быть размещен в теле больного и в виде имплантата (его вводят под кожу). В данном случае зависимый будет ощущать воздействие лекарства в течение 5-8 месяцев.

После отмены врачом медикамента метаболиты лекарства еще продолжают свое агрессивное действие на протяжении 7-14 суток.

Нюансы применения

Дисульфирам – медикамент опасный и агрессивный. При прохождении терапии с его использованием следует быть предельно осторожным и внимательным. Как только нарколог определит оптимальную дозу приема данного препарата, следует точно и внимательно придерживаться распорядка приема . Необходимо знать и некоторые иные нюансы использования средства:

Препарат запрещается к приему в лактационном периоде.
Каждые 3-4 месяца лечения с помощью данного лекарства необходимо проверять функционирование печени.
Перед началом терапии следует провести полное очищение организма больного от остатков алкогольной продукции.
Запрещается на фоне лечения дисульфирамом принимать какие-либо средства, содержащие этанол. Это касается спиртного, лекарственных спиртовых настоек.
Лучше принимать лекарство утром. В этот период у человека меньше всего проявляется тяга выпить. Но, если препарат провоцирует появление сонливости, его прием лучше перенести на вечернее время.

Наличие большого количества противопоказаний, появление достаточно опасных побочных эффектов говорит о том, что в идеале лечение от алкозависимости с помощью дисульфирама следует проводить в стационаре. Тем более что перед началом терапии пациенту предстоит пройти полное обследование организма.

Самостоятельно лечение дисульфирамом запрещается. Неграмотный подход к лечению может привести к серьезным, опасным для здоровья и жизни последствиям.

Контроль медика сводит к минимуму возможное проявление осложнений. Врач по ходу терапии может менять дозу либо вообще отменить препарат, заменив его на другое средство. И вовремя принять меры для выведения лекарственных метаболитов.

Нейтрализация дисульфирама

Далеко не все больные выдерживают долгий срок использования данного препарата. Порой возникают и иные ситуации, требующие нейтрализации лекарства. Как вывести Дисульфирам из организма, знает только медицинский специалист. Врачом-наркологом для этого вводится в организм специальные антидоты, блокирующие действие медикамента.

Следует знать, что антидота, который способен вывести из организма дисульфирам, не существует . Это связано с особенностью препарата. Дело в том, что метаболиты лекарства способны накапливаться в жировой клетчатке. Оттуда они и поступают планомерно в кровь человека малыми дозами и обеспечивают нужный эффект.

Дисульфирам - агрессивное средство, которое не совмещается с рядом иных лекарственных препаратов

Естественно, что при выведении медикамента из внутренних органов, эффективность от лечения алкозависимости сводится к нулю. И, даже если спустя некоторое время пациент решит вновь пройти кодировку, результативность вторичной терапии также будет намного снижена.

Дисульфирам выводится из организма в течение 2-2,5 суток. Все зависит от параметров определенного организма. Как антидот Дисульфирама, введенного внутривенно, используют следующие препараты:

Аскорбиновая кислота. Ее вводят внутримышечно по 2 ампулы (5 мл раз в сутки).
Пирацетам. Внутривенной инъекцией по 10 мл. Спустя 7-8 часов дублирует введение препарата, но уже внутримышечно (используется 1 ампула в 5 мл).
Сильнодействующе мочегонные. Их вводят внутривенно, используя такие препараты, как: Лазикс, Пеританид, Фуросемид, Буметамид или этакриновая кислота.
Эфедрин и препараты ряда блокаторов Н1 (антигистамины). Например: Дифенгидрамин, Азеластин, Диметинден, Клемастин и пр. Их вводят в объеме 25-50 мг.

Необходимо понимать, что антидот дисульфирама может не показывать 100%-й эффективности. И еще на протяжении длительного времени пациент будет ощущать на себе действие этого средства, правда выражается эффект уже как особенно мучительное и длительное похмелье.

Когда дисульфирам использовать нельзя

Это эффективное и мощное средство обладает большим списком противопоказаний. Дисульфирам категорически запрещается использовать лицам, у которых диагностированы следующие патологии:

эпилепсия;
туберкулез;
полиневрит;
бронхиальная астма;
глазные заболевания;
гипертензия 2-3 стадии;
патологии органов слуха;
онкологические процессы;
печеночная недостаточность;
обострение язвенной патологии;
заболевания кроветворных органов;
беременность и лактационный период;
различные нервно-психические расстройства;
тиреотоксикоз (патология щитовидной железы);
заболевания органов сердечно-сосудистой системы;
проблемы с эндокринной системой (волчанка, сахарный диабет).

С особенной осторожностью назначается средство лицам старшей возрастной категории (от 60-ти лет). Дисульфирам способен спровоцировать развитие некоторых, достаточно опасных заболеваний, связанных с нервно-психической системой . Были отмечены случаи, когда на фоне лечения у больного развивался гепатит. В качестве побочных эффектов наркологи фиксируют следующие проявления:

астения;
головные боли;
падение памяти;
повышенную сонливость;
полиневрит нижних конечностей;
некоторая дезориентированность;
снижение концентрации внимания, рассеянность;
кожные проблемы (высыпания, зуд, покраснения);
металлический либо неприятный чесночный привкус во рту.

При употреблении большого количества алкоголя на фоне лечения дисульфирамом врачами были зафиксированы случаи развития инфаркта миокарда. Есть вероятность появления сердечно-сосудистого коллапса, стойкой аритмии, стенокардии. В особенно тяжелых случаях наблюдался отек мозга, сильное угнетение дыхания и коматозное состояние .

Дисульфирам способствует накоплению в организме ядовитого метаболита этанола

При приеме спиртного в количестве более 50-80 мл спиртного на фоне использования дисульфирама у пациента отмечались следующие симптомы:

проблемы с дыханием;
судорожные состояния;
отечность кожного покрова;
тяжелые расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко, но были отмечены случаи (при длительном лечении дисульфирамом) появления психозов, которые по своему типу напоминали алкогольные. Есть шанс появления гастрита, а у лиц с проблемами в работе сердца – тромбоз мозговых сосудов и коллапс. Поэтому при малейших жалобах больного врачи отменяют препарат.

Какие имеем выводы

В современное время дисульфирам и препараты на его основе считаются одними из самых успешных лекарств, используемых в борьбе с алкоголизмом. Это средство по праву входит в число лидеров фарминдустрии, работающей в этом направлении. Данный медикамент гарантирует эффективность и результативность лечения, но следует ясно понимать и осознавать, что при прохождении курса терапии с помощью дисульфирама необходимо полностью выполнять все указания врача и строго следовать правилу приема .

Что касается нарколога, то медик в первую очередь обязан провести тщательное обследование пациента, прежде чем назначать терапию дисульфирамом. Такое агрессивное лечение должно быть оправдано и иметь веские показания. Этот способ борьбы с алкозависимостью агрессивный и жесткий, но именно он показывает наилучшие показатели при борьбе с алкоголизмом.