Главная · Кашель · Лечение алкогольной зависимости препаратом селинкро. Противопоказания к использованию

Лечение алкогольной зависимости препаратом селинкро. Противопоказания к использованию

Налмефен — активный компонент препарата Селинкро, одобренного в Европе в 2013 для борьбы с алкогольной зависимостью. Действующее вещество представляет собой опиатное производное, которое имеет похожую химическую структуру и активность с опиоидным антагонистом Naltrexonum.

У налмефена есть преимущества относительно налтрексона: длительный период полувыведения, большая биодоступность, отсутствие наблюдаемой дозозависимой токсичности в печени.

  • Международное непатентованное название: Nalmefene.
  • Торговые наименования с указанием производителей .
    Существует два лекарственных средства на основе Налмефен:
    • . Производит датская корпорация H. Lundbeck A/S. Лундбек является полноправным членом Европейской федерации фармацевтической промышленности и ассоциаций (EFPIA) и Международной федерации фармацевтических производителей и ассоциаций (IFPMA).
    • Revex . Производитель — американская компания Baxter International Inc.
  • АТХ и регистрационный номер: код АТХ N07BB05.
  • Регистрационный номер: ЛП-003001.

Инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент для лечения алкогольной зависимости. Внутривенные инъекции с налмефеном были эффективными для противодействия респираторной депрессии, вызванной передозировкой опиоидами.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия . Nalmefene оказывает влияние на опиатергическую систему регуляции, так как имеет сходство с опиоидными рецепторами каппа, дельта и мю.

Проводились два эксперимента: в пробирке и внутри организма.

Первый показал, что действующее вещество выступает селективным лигандом опиатных рецепторов. Налмефен становится антагонистом дельта и мю рецепторов и частичного агонистом каппа.

Второй вид исследования продемонстрировал эффективность налмефена при алкогольной зависимости. Фиксировалась тенденция к постепенному снижению тяги к потреблению алкоголя. Вещество не способно вызывать зависимость.

Фармакокинетика

Всасывание

При первом приеме 18 мг налмефена абсорбция происходит быстро. Максимальный уровень основного компонента — 16,5 нг/мл через 90 минут.

Количество вещества, попадающего в кровоток в неизмененном виде составляет 41%. Употребление жирной пищи повышает AUROC на 30%, а максимальное количество действующего вещества — на 50%.

Распределение

Средняя доля вещества, связанная с белками в плазме, составляет 45%. Исследование ПЭТ/КТ показывает занятость рецепторов на 95-100% в течение 180 минут после приема медикамента. Это свидетельствует о том, что nalmefene легко проникает через полупроницаемый гематоэнцефалический барьер, защищающий ЦНС.

Метаболизм

Метаболизм происходит в печени. Основной метаболит — налмефен-3-О-глюкуронида, выделяется после приема с помощью ферментов UDP-глюкуронозилтрансфераза-2B7, UDP-глюкуронозилтрансфераза 1-3 и UDP-глюкуронозилтрансфераза 1-8. К другим продукты метаболизма относится налмефен-3-O-сульфат сульфатионом и норналмефен.

Выведение

Обмен веществ происходит путем конъюгации соединений глюкуроновой кислоты. Это механизм выведения налмефена из организма. Период полураспада составляет 13 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

  • Пол
    Исследований относительно всасывания, экскреции (выведения), распределения и метаболизма Nalmefene на предмет отличий в фармакокинетике у пациентов мужского и женского пола не проводилось.
  • Пожилой и старческий возраст
    Внутримышечное введение 1,1 мг действующего вещества людям в возрасте от 18 лет до 31 года и от 61 до 80 лет не показало никаких отличий. Наблюдалось значительное снижение распространения лекарственного средства по органам и тканям (молодые: 3,9 ± 1,1 л / кг, пожилые люди: 2,8 ± 1,1 л / кг), что привело к повышению концентрации действующего компонента у пациентов преклонного возраста. 1,1 мг не приводил к негативным последствиям после внутримышечного введения у пожилых людей.
  • Нарушение функции почек
    Согласно данным статистики, наблюдалось значительное снижение скорости очищения плазмы крови от налмефена при почечной недостаточности на уровне 27% (0,57 ± 0,20 л/ч/кг).
    25 % уменьшение выведения плазмы при почечной недостаточности произошло во время внутреннего диализа (0,59 ± 0,18 л/час/кг).
    В нормальном состоянии — 0,79 ± 0,24 л/час/кг.
    Время полураспада у пациентов с тяжелой почечной болезнью составляет 10,2 ± 2,2 часа, норма до 26,1 ± 9,9 часа.
  • Нарушения функции печени
    У людей с заболеваниями печени, по сравнению с больными без данной патологии, выведения действующего вещества из организма снижается на 28,3%, (0,56 ± 0,21 л/ч/кг при норме 0,78 ± 0,24 л/час/кг).
    Время полураспада повышается с 10,2 ± 2,2 часов до 11,9 ± 2,0 часа.

Показания к применению

Nalmefene назначается взрослым при алкогольной зависимости и респираторной депрессии.

Противопоказания и ограничения

Строго противопоказан при гиперчувствительности к основному компоненту.

Кроме противопоказаний существуют и ограничения в приеме:

  • Нежелательно использовать при острых симптомах легочной недостаточности. Причина в том, что лекарственные средства на основе Nalmefene не относятся к классу, предназначенному для лечения дыхательной недостаточности и могут только усугубить положение пациента.
  • Метадон, лево-альфа-ацетилметадол (ЛААМ) и другие опиаты могут вызвать длительную депрессию. Поэтому при приеме налмефена нужно следить за рисками.

Режим дозирования

Весь курс терапии проходит под строгим контролем врача. Лечение сопровождается психологической поддержкой пациента. Стоит отметить, что в сутки нельзя принимать более 1 таблетки (18 мг). Прием происходит перорально до или после еды. Рекомендуется каждый день пить таблетку в одно и то же время. Максимальная длительность терапии — 1 год. Эффект снижения тяги начинал фиксироваться спустя 4 недели от начала приема.

Побочные действия

При исследовании пациентов, которые принимали препарат на основе налмефена, побочные эффекты, пускай самые незначительные, проявлялись у 30%. Часто манифестировали: головокружение, отсутствие сна и аппетита, повышение показателей ЧСС, мышечные спазмы, утомляемость.

В большинстве случаев подобные реакции были кратковременными и продолжались не больше нескольких дней.

Лабораторные показатели

Повышение уровня креатинфосфокиназы было отмечено у 0,5% пациентов после оперативных вмешательств. Считалось, что это увеличение связано с операцией, а не с налмефеном.

Увеличение аспартатаминотрансферазы было зарегистрировано как побочное явление у 0,3% пациентов. В ходе эксперимента не возникало воспалительных заболеваний печени или повреждений органа.

Взаимодействие

Миорелаксанты и антагонисты релаксации скелетных мышц, ингаляционные анестетики и бензодиазепины не провоцируют негативных реакций при совместном приеме с препаратами, содержащими налмефен.

После одновременного применения с Флумазенилом возможен повышенный риск судорог.

Передозировка

При внутривенном введении до 24 мг, при условии отсутствия опиоидных агонистов в крови, у больных отсутствовали побочные реакции.

Опиатная зависимость и налмефен при совмещении могут вызвать реакцию отмены, которая лечится посимптомно.

Пути введения

Основной путь введения — пероральный. Использование таблеток не вызывает морфиноподобных реакций.

Лекарственное средство может вводиться внутривенно и внутримышечно.

Меры предосторожности

Проблемы с сердечно-сосудистой системой при использовании наркотических антагонистов

Зафиксированы случаи отека легких, отклонений в работе сердца и сосудов, понижения или повышения АД выше чем 140/90, увеличения частоты сердечных сокращений.

Такая симптоматика характерна для людей, зависимых от опиоидов: морфина, героина.

Лекарственные средства на основе налмефена не оказывали негативного воздействия на пациентов с болезнями сердца. Но применение при сердечных заболеваниях или совместном приеме с кардиотоксическими химиотерапевтическими препаратами, должно проводиться с осторожностью.

Реакция отмены

Налмефен, как и другие опиоидные антагонисты, может приводить к острым симптомам отмены. Поэтому применение проходит с особой осторожностью у людей, зависимых от морфина, героина. Также существует предосторожность для пациентов после оперативного вмешательства с использованием опиатов.

Канцерогенез и мутагенез и ухудшение фертильности

Налмефен не обладал мутагенной активностью в тесте Эймса с пятью бактериальными штаммами.

Пероральное введение в дозировке до 1200 мг/м2/день не влияло на репродуктивную работоспособность и выживаемость потомства у крыс.

Использование во время беременности

Исследования репродукции проводились у крыс (до 1200 мг/м2/сут) и кроликов (до 2400 мг/м2/день) путем перорального введения налмефена. Что не показало стойких ограничений.

Но поскольку исследования, проводимые на животных, не всегда предсказывают реакцию, способную возникнуть у человека, следует использовать медикамент во время беременности только в случаях крайней необходимости и невозможности другого лечения.

Период грудного вскармливания

Никакой клинической информации относительно возможности приема не имеется. Следует прекратить грудное вскармливание на период использования препарата.

Применение в подростковом возрасте

Эффективность и безопасность применения в педиатрической практике (у подростков с алкогольной зависимостью) еще не доказана.

Применение в пожилом возрасте

Клинические исследования не включали достаточное количество больных старше 65 лет, чтобы определить, реагируют ли они по-разному по сравнению с более молодыми пациентами.

В целом, выбор дозы для пожилого человека должен быть осторожным. Как правило, начинают с нижнего предела дозирования. Это помогает уменьшить воздействие на функцию печени, почек или сердца.

Влияние на управление транспортом

С осторожностью. Возможно снижение концентрации внимания.

Совмещение с алкоголем

Острые и жизнеугрожающие нежелательные реакции на фоне комбинированного приема налмефена и алкоголя не наблюдались. Одновременный прием спиртных напитков не освобождают от алкогольной интоксикации.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в месте, недоступном для детей в течение 3 лет со дня выпуска, указанного на упаковке.

Какой препарат на основе вещества признан наиболее эффективным и безопасным

Налмефен входит в состав двух лекарственных средств.

  • : способ приема препарата пероральный, что упрощает его введение в организм. Одна таблетка состоит из: МКЦ, C12H22O11 безводной, кросповидон тип А, соль магния и стеариновой кислоты, гипромеллоза+декстран, Macrogolum, двуокись титана. Это лекарство признано самым эффективным и безопасным.
  • Ревекс : доступно в виде стерильного раствора для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения в двух концентрациях, содержащих 100 мкг или 1,0 мг действующего вещества на мл. Концентрация 100 мкг / мл содержит 110,8 мкг гидрохлорида налмефена, а 1,0 мг / мл — 1,108 мг гидрохлорида налмефена. В обоих дозировках дополнительно присутствует 9,0 мг хлорида натрия на мл. Препарат не продается в аптеках, так как снят с производства.

Цена и где купить

Стоимость Селинкро в России колеблется в пределах 6000 рублей. Однако стоит отметить, что препарат редко можно встретить в продаже в аптеках. Поэтому многим пациентам приходится заказывать медикамент из стран Европы через посредников. Доставку осуществляют как в Москву и Санкт-Петербург, так и в другие города России. Заказ можно оформить на интернет-сайте. Для того чтобы купить лекарство, обращаться нужно только к надежным посредникам, которые предоставляют чеки из европейской аптеки. Цена на Селинкро, привезенного, например, из Германии, составляет около 270 евро.

Существует множество средств, направленных на борьбу с алкоголизмом. Большинство из них содержит дисульфирам, который формирует . Препарат Селинкро отличается от подобных медикаментов. Во время лечения человек может выпивать, контролируя дозы спиртного.

Состав и лекарственные формы Селинкро

Основной действующий компонент препарата – налмефен. Это вещество способствует снижению концентрации дофамина – гормона радости. В состав медикамента также входят:

  • стеарат магния;
  • кросповидон;
  • лактоза;
  • целлюлоза.

Средство выпускается в форме растворов для инъекций и таблеток, оболочка которых содержит гипромеллозу, титан, макрогол.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Во время лечения активное вещество накапливается в клетках организма, подавляя желание выпить. Человек становится неспособным испытывать удовольствие от влияния алкоголя.

Препарат Селинкро проходил испытания в 19 странах среди 2000 добровольцев. После проведённых исследований установлено, что испытуемые теряли тягу к спиртному, могли контролировать дозу выпитого, у них отсутствовал .

Действующее вещество таблеток Селинкро быстро всасывается в стенки кишечника. Биодоступность налмефена после перорального употребления составляет 40%.

Примечание! Фармакокинетика препарата не зависит от возраста, веса, пола.

Метаболизм средства происходит в печени. Препарат Селинкро эвакуируется из организма вместе с мочой. Для выведения лекарства из крови требуется 12 часов.

Инструкция и способ применения лекарственного средства

Препарат является новейшим средством для лечения алкоголизма. Приём этих таблеток требуется только в дни повышенного риска употребления алкоголя.

Обратите внимание! Таблетки Селинкро не могут предотвратить распитие спиртного, но они снижают объёмы выпитого.

Пилюли принимают перорально, по 1 в день. Таблетки нельзя разжёвывать либо разрезать, поскольку они могут вызвать раздражение кожи и слизистой. При возникновении вероятности употребления спиртного человек должен принять таблетку за час до застолья.

Длительность курса лечения обычно составляет 6 месяцев. Лечение Селинкро может длиться и год, но в таком случае терапия контролируется врачом.

Растворы для инъекций вводятся один раз в месяц. 1 мг налмефена соответствует 1 кг веса. Если больной пропустил дозу Селинкро, то необходимо незамедлительно её ввести, дабы не снизить эффект лечения.

Противопоказания и побочные эффекты от приема Селинкро

Препарат Селинкро запрещён к применению при:

  • высокой чувствительности к компонентам;
  • недостаточности почек;
  • недостаточности печени;
  • зависимости от опиатов;
  • одновременном лечении опиоидными анальгетиками;
  • выраженной абстиненции;
  • недавней острой абстиненции.






Отсутствуют данные о влиянии средства на организм беременной женщины.

Длительный приём препарата Селинкро способен оказывать следующие побочные действия:

  • со стороны центральной нервной системы: сонливость, тремор конечностей, головокружение, рассеянность;
  • со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации, снижение полового влечения;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, стремительное похудение.

Описанные реакции умеренно выражены и быстро проходят. При остром проявлении необходима экстренная детоксикация.

Лечение Селинкро может повлиять на нарушение сердечного ритма, слабость, чрезмерное потоотделение, судороги.

Взаимодействие с другими препаратами

После проведённых исследований установлено, что при одновременном лечении описываемым средством и Диклофенаком, Флуконазолом отмечается повышение экспозиции налмефена. При кратковременном приёме лекарственных средств клинические последствия отсутствуют.

Терапевтический эффект от таблеток снижается при одновременном приёме Омепразола, Рифампицина, Дексаметазона.

Препарат Фото Цена
от 21 руб.
от 33 руб.
от 54 руб.
от 41 руб.
от 33 руб.

Средство уменьшает эйфорию, возникающую после употребления алкоголя. Но лечение с помощью таблеток должно сопровождаться психологической поддержкой больного, так как алкогольная зависимость формируется на подсознательном уровне.

«Селинкро» – препарат, выпускаемый в Дании фармкомпанией Лундбек (Lundbeck) в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Активным веществом в этом лекарственном средстве является налмефен, вспомогательными – лактоза, кросповидон, МКЦ и другие.

Стоимость лечения алкоголизма
Услуга Цена
1 Вывод из запоя на дому
1.1 Выезд врача нарколога для консультации на дому 1 500 руб.
1.2 Стандартная детоксикация 6 000 руб.
1.3 Улучшенная детоксикация 8 000 руб.
1.4 Максимальная детоксикация 10 000 руб.
1.5 VIP-очищение от 15 000 руб.
1.6 Стационар на дому (за 1 сутки) 50 000 руб./сутки
2 Лечение алкоголизма в клинике
2.1 Комплексная терапия в клинике от 6 000 руб./сутки
2.2 Амбулаторное пребывание от 4 000 руб.
2.3 Лечение в 1 местной VIP-палате от 12 000 руб./сутки
2.4 Лечение в палате интенсивной терапии «РЕАНИМАЦИЯ» 10 000 руб./сутки
3 Инъекционные методы кодирования
3.1 Укол на 12 месяцев (Алгоминал, Аквилонг, SIT) 5 500 руб.
3.2 Укол на 24 месяца (Алгоминал, Аквилонг, MST, SIT, NIT и Актоплекс) 8 000 руб.
3.3 «Эспераль-гель» на 1 год 7 500 руб.
3.4 «Эспераль-гель» на 2 года 8 500 руб.
3.5 «Эспераль-гель» на 3 года 9 500 руб.
4 Кодирование без выдержки
4.1 Очистка от алкоголя + Кодирование на 12 месяцев от 10 000 руб.
4.2 Очистка от алкоголя + Кодирование на 24 месяца от 12 500 руб.
5 Внутримышечное кодирование (вшивание, имплантация)
5.1 Имплант на 12 месяцев (Дисульфирам, Эспераль) от 8 000 руб.
5.2 Имплант на 24 месяца (Дисульфирам, Эспераль) от 12 000 руб.
5.3 Имплант на 3 месяца (Налтрексон) 22 000 руб.
5.4 Имплант на 6 месяцев (Налтрексон) 32 000 руб.
6 Психотерапевтическое кодирование
6.1 Кодирование на 12 месяцев (Довженко или Эриксонов Гипноз) 10 500 руб.
6.2 Кодирование до 5 лет (Довженко или Эриксонов Гипноз) 15 000 руб.
6.3 Кодирование на 24 месяцев (Довженко или Эриксонов Гипноз) 12 500 руб.
7 Другие методы кодирования
7.1 Кодировка от алкоголя лазером 15 000 руб.
8 Реабилитация в центре (цена за 1 месяц)
8.1 Программа реабилитации 21 день (*в клинике) от 80 000 руб.
8.2 Реабилитация в Рязани 50 000 руб./месяц
8.3 Реабилитация в Москве 120 000 руб./месяц
8.4 Реабилитация в Испании от 2 700 EUR
8.5 Реабилитация в Израиле от 4 000 EUR

Показания к использованию

Применение Selincro оправдано при лечении людей, возраст которых превышает 18 лет при наличии у них:

И в случае отсутствия:

  • необходимости проведения срочной детоксикации;
  • проявлений симптоматики абстиненции физического плана.

При приеме этого средства у больных снижается тяга к потреблению крепких напитков. Он призван помочь пьющим людям справляться с пагубной зависимостью.

Назначается препарат пациентам, имеющим повышенный риск, связанный с вредным потреблением спиртных напитков и только в сочетании с психосоциальной поддержкой. Наиболее часто положительный лечебный эффект наблюдается уже в течение первого месяца проведения терапии.

Налмефен, судя по результатам, полученным в ходе проведения исследований, не вызывает у больных алкоголизмом зависимости.

Противопоказания к лечению Селинкро

Как и у других препаратов, у Селинкро имеются противопоказания. Среди них:

  • наличие у пациента гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав лекарственного средства;
  • присутствие зависимости от опиатов;
  • тяжелую почечную или печеночную недостаточность;
  • выраженную абстиненцию, сопровождающую опиоидную наркоманию;
  • острую алкогольную абстиненцию, перенесенную в недавнем времени.

Следует отметить и недопустимость одновременного приема Селинкро с опиоидными анальгетиками;

Что касается противопоказаний для лечения этим препаратом беременных и кормящих женщин, то на сегодняшний день таковые не установлены, но при этом специалисты не исключают вероятности развития осложнений у плода.

Selincro: инструкция по применению

Прием данного препарата, как правило, осуществляется ежедневно и по мере возникновения необходимости. Если планируется потребление алкоголя, то за час-полтора до этого времени необходимо принять 1 таблетку (18мг), это максимально допустимая суточная доза.

Если же спиртные напитки уже употреблены, то все равно препарат следует выпить, сделав это как можно раньше.

Принимать таблетку следует целиком, не нарушая ее целостности и вне зависимости от приема пищи.

Терапия с применением Селинкро, назначается после 2-недельного наблюдения за больным и должна осуществляться под контролем специалиста, который оценивает:

  • состояние пациента;
  • соблюдение им лечебного режима;
  • наличие либо отсутствие у него прогресса в отношении снижения потребления алкоголя;
  • наличие/отсутствие побочных эффектов.

Обычно терапевтический курс составляет от полугода до года, в случае продления срока применения препарата необходимо соблюдать осторожность.

Алкоголизм уже давно стал бедой мирового масштаба. Невозможно подсчитать, сколько жизней разрушила тяга к спиртному, сколько семей оказалось сломано. Рассматривая пугающие цифры статистики, можно увидеть стойкую тенденцию к росту числа алкозависимых. Лечение от данной зависимости долгое, но эффективное, благодаря развитию современной фарминдустрии.

Рынок лекарственных препаратов постоянно пополняется все новыми результативными средствами. Особенно богат в этом плане список медикаментов, предназначенных для борьбы с алкозависимостью. Не так давно наркологи получили еще одно средство для терапии алкоголизма. Это Селинкро, инструкция по применению, отзывы, цена которого говорит о нем, как о доступном и действенном средстве.

Селинкро - один из современных, эффективных препаратов, направленных на борьбу с алкоголизмом

Селинкро является плодом работы специалистов фармацевтической корпорации Лундбек (Дания). Данная компания специализируется на разработке и создании медикаментов, направленных на борьбу с различными психическими расстройствами.

Главная задача Селинкро – купирование у человека тяги к употреблению горячительного. По своему методу воздействия это лекарство намного отличается от привычных медикаментов.

Большинство из известных препаратов, предназначенных для лечения от хронического алкоголизма, созданы на базе дисульфирама . Действие данного вещества базируется на выработке у человека отвращения к алкоголю. Дисульфирам изменяет систему метаболизма этанола, вследствие чего в организме значительно повышается уровень ацетальдегида.

По данным проведенных исследований Селинкро является наиболее результативным средством

Ацетальдегид (метаболит этилового спирта) – чрезвычайно токсичное вещество. Если зависимый на фоне лечения таким препаратом начнет употреблять алкоголь, немедленно сталкивается с многочисленными неприятными симптомами, в частности:

  • астения;
  • тахикардия;
  • приливы жара;
  • значительное падение АД;
  • различные нарушения диспепсического характера.

Именно на этом и базируется действие Дисульфирама – провоцировать отвращение даже к виду спиртного напитка. Но такое лечение чревато последствиями.

Медиками зарегистрировано немало смертельных случаев, которые случились по причине употребления алкоголя на фоне лечения Дисульфирамом. Для летального исхода достаточно употребления всего 500 мг на фоне опьянения.

Именно по этой причине лечение с помощью Дисульфирама проводится только после полного очищения организма пьяницы от остатков спиртного. Но в случае хронического алкоголизма сделать это достаточно трудно. В этом и заключается его главное отличие от нового лекарства. Препарат Селинкро можно употреблять и во время распития спиртных напитков .

Состав медикамента

Главным активным веществом лекарственного средства является Налмефен. Это соединение принадлежит к разряду селективных антагонистов опиоидных рецепторов. Данные соединения работают на значительное понижение гормона дофамина (гормон радости), увеличение которого происходит оп причине поступления в организм спиртного.

Действие препарата направлено на подавление гормона дофамина

Иными словами, при воздействии Селинкро человек уже не станет ощущать той эйфории, приятной расслабленности и хорошего настроения во время распития алконапитков. Помимо Налмефена в состав лекарства входят и следующие вещества:

  1. Стеарат магния.
  2. Безводная лактоза.
  3. Кросповидон А-типа.
  4. МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза).

Оболочка пилюль состоит из диоксида титана, макрогола и гипромеллозы. В процессе терапии, проводимой с Селинкро, человеку позволено пить алкоголь. Но при этом пациент может контролировать дозу спиртного.

Как работает Селинкро

При курсовом лечении активное вещество медикамента постепенно накапливается в организме больного. Спустя некоторое время человек теряет способность испытывать удовольствие от потребления алкоголя. Ну а раз спиртное не вызывает благостных ощущений, пациент постепенно утрачивает интерес к его потреблению.

Инновационное средство прошло множество длительных испытаний. Специалисты проверяли эффективность лечения на 2 000 испытуемых из 19 различных государств. Подавляющее большинство участников эксперимента обладали повышенной степенью формирования различных осложнений на фоне злоупотребления алкопродукцией . Преимущественно в число испытуемых входили:

  1. Мужчины, употребляющие ежедневно более 60 г этанола (в чистом виде).
  2. Женщины, принимающие каждый день от 40 г чистого этилового спирта.

Также в ходе проводимого эксперимента у добровольцев впоследствии не было диагностировано ни одного случая появления абстиненции, причиной которой является алкоголь. Специалисты склонны считать, что это средство не провоцирует привыкания, но данный факт еще точно не установлен.

Как распознать алкоголизм

В тестировании нового медикамента не участвовали больные, у которых отмечалось проявление следующих патологий:

  • делирий;
  • галлюцинации;
  • судорожное состояние;
  • имеющиеся печеночные болезни;
  • тяжелые нарушения со стороны психики;
  • ярко-выраженные симптоматика абстинентного синдрома.

За все время исследования участники получали ежедневную дозу Селинкро в размере 18 г. Результативность препарата оценивалась по следующим критериям:

  1. Изменение объема употребляемого алкоголя.
  2. Изменение продолжительности период запоя.

По результатам первого критерия эффект от приема средства показал улучшение у 18% испытуемых. Во втором случае показатели стабильно улучшились в 35% от общего числа участников.

В среднем после курсового лечения Селинкро у пациентов, страдающих алкогольной зависимостью, продолжительность периода пьянства сокращалась до 5 суток ежемесячно.

Схема приема

Инновационный подходи к лечению Селинкро предполагает прием медикамента лишь в то время, когда у больного отмечается наиболее высокая тяга к распитию спиртного . Препарат не тормозит желание человека к пьянству, но значительно понижает то количество алкоголя, которое зависимый способен осилить.

Селинкро является высокоэффективным средством. Но для полного излечения алкозависимого требуется комплексный подход, включающий в себя и разноплановую психосоциальную поддержку.

Препарат назначается врачом только по истечении 2-х недельного наблюдения за зависимым. Селинкро используется по необходимости (в дни, когда пациент употребляет наибольшее количество алкоголя) за 1-2 часа до предполагаемого времени выпивки. Доза средства составляет 18 мг ежесуточно, что входит в одну пилюлю. Таблетки пьются вне зависимости от приема пищи.

Перед назначением препарат врач некоторое время наблюдает за зависимым

Пилюли проглатываются целиком. При приеме необходимо следить за их целостностью. Делить либо иным методом нарушать защитную оболочку таблеток нельзя. Налмефен способен вызывать раздражение, контактируя с кожным покровом человека.

При проводимых клинических тестирований наибольшее улучшение в состоянии зависимых отмечалось в процессе первых 4-х недель терапии. Но лечение следует проводить под строгим контролем медика. Врач будет регулярно определять прогресс больного на понижение дозы выпивки. Одновременно идет наблюдение за общим состоянием человека и появление побочных эффектов.

Селинкро принимают от шести месяцев до года. При возникновении необходимости продолжать лечение с его помощью, данная терапия проводится уже с большей осторожностью.

Если у больного установлена повышенная склонность к употреблению спиртного, в данном случае Селинкро принимают по пилюле за 1-2 часа до планируемой выпивки (независимо от приема пищи). Но данная корректировка стандартной дозы (одна пилюля) не рекомендуется для зависимых старшей возрастной группы (от 60-65 лет).

Селинкро можно вводить и внутримышечно (данный препарат также выпускается в виде инъекционных растворов) . В данном случае уколы ставят раз в 3,5-4 недели. Доза средства рассчитывается индивидуально (из расчета 1 мг медикамента на каждый 1 кг веса).

Стоимость средства

В России Селинкро был проверен и одобрен к использованию не так давно. Поэтому в аптеках его пока еще сложно встретить. Наши граждане могут воспользоваться данным медикаментом, заказав его из Германии. Правда стоимость препарата будет достаточно высока – в среднем цена упаковки варьируется в пределах 300-350 евро.

Но жители Москвы и Санкт-Петербурга (а также крупных мегаполисов) могут встретить данный препарат и уже в своих аптечных пунктах. Цена Селинкро в аптеках варьируется в пределах 5 000-5 500 рублей (за упаковку).

К чему приводит употребление алкоголя

Противопоказания к использованию

Селинкро обладает обширным рядом запретом к их применению. Так, данное лекарство запрещается к употреблению в случае следующих ситуаций:

  • имеющийся дефицит лактазы;
  • период беременности и лактации;
  • подростковый возраст (до 18-ти лет);
  • генетическая непереносимость галактозы;
  • имеющаяся чувствительность к налмефену;
  • имеющаяся (либо бывшая в прошлом) опиоидная зависимость;
  • абстинентный синдром, проходящий на фоне судорог или галлюцинаций;
  • почечная или печеночная недостаточность, выраженная в тяжелой форме;
  • прохождение терапевтического курса с использованием опиоидных анальгетиков.

Побочные эффекты

Но таблетки Селинкро, отзывы простых людей, о которых в большинстве случаев положительные, обладают и рядом негативных проявлений. Правда, большая часть побочных эффектов отмечалась в самом начале лечения и имела легкую степень проявлений. К числу наиболее распространенных негативных последствий относятся:

  • мигрень;
  • подташнивание;
  • проблемы со сном;
  • полуобморочное состояние.

Что касается ряда остальных побочек, специалисты разнесли все негативные проявления по критериям: часто, очень часто и редко. Все возможные побочные эффекты представлены в следующей таблице:

Какие органы страдают Негативная реакция
Очень часто (≥1/10) Часто (от ≥1/100 до <1/10) Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
пищеварительная система и обмен веществ понижение аппетита
психические нарушения бессонница спутанность сознания;

Непонятное беспокойство;

падение либидо

галлюцинации всех типов;

диссоциативные расстройства

нервная система

головокружение;

головные боли

сонливость;

гипестезия;

парестезия;

расстройства внимания;

сердечно-сосудистая система тахикардия
желудочно-кишечный тракт тошнота

сухость ротовой полости

кожные покровы и подкожные ткани усиление потоотделения
скелетно-мышечная ткань спазмы мышц
общие расстройства

утомляемость;

недомогание;

ощущение затуманенности в голове;

падение массы тела

Все данные расстройства медики большей частью относили к последствиям алкогольных психозов и похмельного синдрома . В большинстве случаев побочки наблюдались в течение 1-3 суток лечения. Затем они отступали.

Аналогичные препараты

В случае наличия противопоказаний можно подыскать более приемлемое средство. В фармацевтике существует ряд препаратов, способных заменить Селинкор. Это следующие медикаменты:

Название препарата Главное активное вещество
Антабус налмефен
Алкодез метадоксин
Ливерия
Антаксон налтрексон
Вивитрол
Наксон
Налтрекс
Налтрексин
Биотредин

пиридоксин

Дисульфирам дисульфирам
Тетлонг-250
Тетурам
Эспераль
Колме цианимид
Лидевин

дисульфирам;

никотинамид

Медихронал-Дарница

натрия форминат

Аналоги Селинкро подбираются строго лечащим врачом. Помните, что в случае лечения алкоголизма самолечение недопустимо . Следует учитывать, что у всех вышеперечисленных препаратов имеются ряд собственных противопоказаний. Поэтому не стоит рисковать собственным здоровьем.

Catad_pgroup Средства для лечения алкогольной зависимости, абстинентного синдрома и похмелья

Селинкро - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП-003001

Торговое название препарата:

Селинкро

Международное непатентованное название:

налмефен

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество - налмефена гидрохлорид дигидрат 21,917 мг в пересчете на налмефена гидрохлорид 20,0 мг, в пересчете на налмефен 18,06 мг;
Вспомогательные веществ а - целлюлоза микрокристаллическая 61,4 мг, лактоза безводная 60,683 мг, кросповидон (тип А) 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг;
Пленочная оболочка - Опадрай OY-S-28849 белый 4,5 мг (гипромеллоза (5мПа.с), макрогол 400, титана диоксид (Е171)).

Описание

Овальные, двояковыпуклые, белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "S" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

средства, применяемые для лечения алкогольной зависимости

Код АТХ: N07BB05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством µ-, δ- и k-рецепторам.
- Исследования in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении µ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении k- рецепторов.
- Исследования in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции.
Данные, полученные из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не предполагают наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность налмефена в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в двух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, пациенты со значительным нарушением функций печени. Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Бoльшая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела высокий или очень высокий уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя (DRL) (согласно определению ВОЗ прием >60 г чистого алкоголя в сутки для мужчин и >40 г чистого алкоголя в сутки для женщин), из них 65% сохранили высокую или очень высокую степень риска до момента рандомизации.
Оба исследования являлись рандомизированными, двойными слепыми, плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 месяцев лечения пациенты, получавшие налмефен, были повторно рандомизированы, чтобы получать либо налмефен, либо плацебо в течение 1 месяца так называемого run-out периода. Эффективность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в этих исследованиях был пролечен 1941 пациент, из которых 1144 пациента получали налмефен в дозе 18 мг по необходимости.
Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1-2 недели, повторно оценивался уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA), направленной на поддержание приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. Налмефен принимался по необходимости, что составило в среднем половину дней пребывания в исследовании.
Эффективность налмефена оценивалась по двум основным критериям: изменение количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц за период между исходным обследованием и 6-м месяцем и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м месяцем. ДТП определялся как день, в который потреблялось > 60 г чистого алкоголя мужчинами и > 40 г женщинами.
В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у некоторых пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В Исследованиях 1 (n=579) и 2 (n = 655) 18% и 33% от общего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, соответственно, значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя, то из них у 35% показатели улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У этих пациентов к моменту рандомизации количество потребляемого алкоголя было настолько небольшим, что возможности дальнейшего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень почти соответствовал минимальному). Пациенты, сохранившие высокий и очень высокий уровни риска развития вредных последствий употребления алкоголя между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. В этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.
Клиническая эффективность налмефена и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у таких пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП в месяц (у 11% пациентов - менее 14 ДТП в месяц) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя. У большинства пациентов уровень алкогольной зависимости, измеренный по Шкале алкогольной зависимости, был низким (0-13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14-21 баллов у 36% пациентов).
Ретроспективный анализ эффективности у пациентов с высоким и очень высоким уровнем риска развития вредных последствий употребления алкоголя на момент рандомизации
В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50% и 32% соответственно). Количество ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в месяц как в группе налмефена (n=171), так и в группе плацебо (n=167). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 9 дней в месяц в группе налмефена (n=85) и 14 дней в месяц в группе плацебо (n=114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.
В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30% и 28% соответственно). При исходном обследовании количество ДТП составило 23 дня в месяц в группе налмефена (n=148) и 22 дня в месяц в группе плацебо (n=155). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 10 дней в месяц в группе налмефена (n=103) и 12 дней в месяц в группе плацебо (n=111). При исходном обследовании СДА составила 113 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.
Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в двух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице ниже.
Обобщенные результаты анализа пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга и рандомизации, ответивших на терапию

a При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.
b Уменьшение на > 70% от первоначального уровня СДА к 6 месяцу (28-дневный период)
c от 0 до 4 ДТП в месяц к 6 месяцу (28-дневный период)

Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run-out периода.
Годичное исследование
В исследование было включено 665 пациентов. 52% из них имели высокий или очень высокий риск развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга, в свою очередь, 52% этих пациентов (27% от общей популяции) сохранили высокую или очень высокую степень риска к моменту рандомизации. В данной целевой популяции среди досрочно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) в сравнении с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%). При исходном обследовании количество ДТП составило 19 дней в месяц как в группе налмефена (n=141), так и в группе плацебо (n=42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, количество ДТП составило 5 дней в месяц в группе налмефена (n=78) и 10 дней в месяц в группе плацебо (n=29). При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.

Фармакокинетика
Всасывание
После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг налмефен быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 16,5 нг/мл – достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUC) составляет 131 нг*ч/мл.
Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30% и Cmax на 50%, при этом время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся объем распределения (Vd/F) около 3200 л.
По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ), после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94-100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что налмефен легко проникает через гемато-энцефалический барьер.
Биотрансформация
При приеме внутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида главным образом под действием изофермента UGT2B7 и, в меньшей степени, за счет изоферментов UGT1A3 и UGT1A8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента CYP3A4/5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.
Выведение
Связывание с глюкуронидами является главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый. Клиренс налмефена при приеме внутрь (CL/F) составляет 169 л/ч. Конечный период полувыведения (T½) равен 12,5 ч. Приведенные данные о распределении, метаболизме и выведении налмефена свидетельствуют о его высоком печеночном клиренсе.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 мг до 72,24 мг. В равновесном состоянии по сравнению с однократным приемом налмефена наблюдается увеличение Cmax в 4,4 раза и общей экспозиции препарата (AUC0-tau) в 4,3 раза. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности. Обнаружено, что размер тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс возрастает), но, вероятно, это различие не является клинически значимым.
Нарушение функции почек
В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью. Введение 1 мг налмефена внутривенно пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозы AUCinf) в 1,6 раз по сравнению со здоровыми субъектами. Период полувыведения увеличивался до 26 ч по сравнению со здоровыми субъектами.
Нарушение функции печени
При приеме однократной дозы налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена по сравнению со здоровыми субъектами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции препарата в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раз, Cmax в 1,7 раз, а клиренс снижался примерно на 60%. Изменения Tmax и T½ не имели клинического значения ни в одной группе пациентов. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с внутривенным введением налмефена не выявлено значимых различий фармакокинетики между возрастными группами.

Показания к применению

Снижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. раздел «Фармакодинамика»), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.
Селинкро рекомендовано применять в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение потребления алкоголя.
Селинкро назначается после двух недель наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.

Противопоказания

Гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики.
Текущая или недавняя опиоидная зависимость.
Острые симптомы отмены опиоидов.
Подозрение на недавний прием опиоидов.
Тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью).
Тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1,73 м 2).
Состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом.
Детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).
Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, повышенный уровень АЛТ и АСТ (более, чем в 3 раза превышающий верхнюю границу нормы); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT2B7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (> 65 лет).

Способ применения и дозы

Режим дозирования
Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих двух недель. Тем пациентам, у которых на протяжении этих двух недель сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.
Селинкро рекомендовано применять в сочетании с психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение уровня потребления алкоголя.
Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1-2 часа до предполагаемого момента приема принимается 1 таблетка Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал принимать алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.
Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 таблетку. Селинкро можно принимать вне зависимости от приема пищи.
В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4-х недель терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 месяцев, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.
Способ применения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, так как налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.
Особые группы пациентов
Пожилые (> 65 лет)
У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции почек
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки (до 18 лет)
Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Побочное действие
В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В целом, профиль безопасности выглядел сходным образом во всех проведенных исследованиях.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.
Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.
Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных, двойных слепых, плацебо контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме «по необходимости» и 797 получали плацебо в режиме «по необходимости»).
Частота определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1000 до <1/100), редко (от > 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).

Органы и системы органов Частота Нежелательная реакция
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто Снижение аппетита
Нарушения психики Очень часто Бессонница
Часто Расстройства сна
Спутанность сознания
Беспокойство
Снижение либидо (в т.ч. отсутствие)
Неизвестно Галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические)
Диссоциативные расстройства
Нарушения со стороны нервной системы Очень часто Головокружение
Головная боль
Часто Сонливость
Тремор
Расстройства внимания
Парестезия
Гипестезия
Нарушения со стороны сердца Часто Тахикардия
Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто Тошнота
Часто Рвота
Сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Повышенное потоотделение
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто Мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто Утомляемость
Астения
Недомогание
Ощущение измененности состояния (в том числе ощущение тумана в голове, оцепенение)
Лабораторные и инструментальные данные Часто Снижение массы тела

Передозировка

В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 недель. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхательных движений или температуры тела. В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе «Побочное действие», однако опыт наблюдения ограничен.
Лечение
При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия и наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводилось.
В соответствии с данными исследований in vitro нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT2B7 (например, диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможного повышения экспозиции налмефена (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.
В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”).
Не существует клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем.
После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.
Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развития алкогольной интоксикации.

Особые указания (предостережения)

Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.
Применение опиоидов
В экстренной ситуации, когда пациенту, принимающему Селинкро, необходимо введение опиоидов, дозы последних, требующиеся для достижения желаемого эффекта, могут превышать стандартные. При этом следует внимательно отслеживать симптомы угнетения дыхания, являющегося результатом введения опиоидов, и другие нежелательные реакции.
Если для оказания помощи пациенту в экстренной ситуации необходимо введение опиоидов, их дозы должны подбираться индивидуально. В случае, когда требуется применение слишком высоких доз опиоидов, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.
Селинкро необходимо временно отменить за 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, в ходе планового хирургического вмешательства.
Врач, назначающий Селинкро, должен рекомендовать пациенту сообщить медицинским работникам о времени последнего приема препарата в случаях, когда становится необходимым применение опиоидов.
Необходимо соблюдать осторожность в случае, когда лекарственные препараты, содержащие опиоиды (например, противокашлевые препараты и опиоидные анальгетики), применяются у пациентов, уже получающих терапию Селинкро.
Налмефен противопоказан у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики.
Сопутствующие заболевания
Психические расстройства
В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных реакциях со стороны психики (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента возникают расстройства со стороны психики, не связанные с началом применения Селинкро и/или они не являются временными, врач должен учесть альтернативные причины возникновения данных симптомов и оценить необходимость продолжения терапии препаратом Селинкро.
Селинкро не исследовался у пациентов с нестабильным течением психических заболеваний. Следует назначать Селинкро с осторожностью пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в том числе пациентам с диагнозом «большое депрессивное расстройство».
Судорожные расстройства
Опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя, ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Селинкро применяется с целью уменьшения потребления алкоголя в данной группе пациентов.
Нарушения функции почек или печени
Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с повышенным уровнем АЛТ и АСТ (более, чем в 3 раза превышающим верхнюю границы нормы), так как данная категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.
Пожилые пациенты (> 65 лет)
Клинические данные по применению Селинкро у пациентов с алкогольной зависимостью в возрасте 65 лет и старше ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам в возрасте 65 лет и старше.
Другие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Селинкро с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7.
Лактоза
Пациенты с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны применять данный препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные по применению налмефена у беременных женщин ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность налмефена.
Исследования у животных не выявили прямого вредного воздействия налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), каких-либо других серьезных нарушений не было выявлено. Экспозиция (AUC) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особой опасности налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.
Селинкро не рекомендовано применять во время беременности.
Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.
В настоящее время нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных/младенцев, поэтому Селинкро не рекомендовано применять во время грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность, или процесс сперматогенеза.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами

Влияние налмефена на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась.
Селинкро может вызывать нежелательные реакции, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.
Пациентам, принимающим Селинкро, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 18 мг.
Упаковки :
7 шт., 14 шт. и 28 шт.
По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/ ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 блистер по 7 таблеток или 1 или 2 блистера по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30?С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Х. Лундбек А/О, Дания

Производитель (Выпускающий контроль качества):
Х. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Дания

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей:
Представительство компании «Лундбек Экспорт А/С»
2-й Крутицкий пер., 18, стр.1
Москва, 109044