От чего лечат таблетки мексидол. Влияния и эффект

Мексидол - медицинский препарат, который защищает нейроны и клетки миокарда от повреждающего действия свободных радикалов. Средство повышает стрессоустойчивость, снимет интоксикацию (в том числе алкогольную) и снижает судорожную готовность.

Лекарство мексидол – это ноотропное средство нового поколения, которое оказывает антигипоксическое, противошоковое и антидепрессивное действие. Действующее вещество (этилметилгидроксипиридин) препятствует образованию перекисных липидов и предохраняет клетки от старения.

Препарат активизирует метаболические реакции, улучшает микроциркуляцию, снижает вязкость крови и улучшает мозговое кровообращение. Защищает клеточные мембраны эритроцитов и тромбоцитов от разрушения, снижает уровень холестерина.

Нормализует окислительно-восстановительные процессы в клетках мозга.

Мексидол снимает симптомы алкогольной интоксикации при . Восстанавливает когнитивные функции, устраняет вегетативный дисбаланс после длительных запоев.

Усиливает действие других средств: транквилизаторов, нейролептиков и противосудорожных.

Мексидол помогает от депрессии, улучшает память и повышает способность к обучению.

Прием мексидола при ишемической болезни сердца способствует сохранению миокарда за счет укрепления мембраны миокардиоцитов, а также защиты сосудистой стенки от отложения холестерина.

Способствует формированию коллатерального кровообращения в условиях повреждения миокарда после инфаркта.

Нестабильная стенокардия – опасный предвестник инфаркта:

Мексидол: механизм действия

Препарат снижает образование перекисных веществ, разрушающих клеточные мембраны, что приводит к повышению доставки кислорода тканям и сохранению тканевых структур.

Мексидол активизирует ферменты: супероксидидисмутазу, кальций независимую фосфодиэстеразу, ацетилхолинэстеразу.

Это улучшает передачу нервных импульсов в синапсах и связывание с лигандами. Мексидол повышает образование нейромедиаторов, в частности допамина.

Препарат запускает гликолизные реакции и обеспечивает окислительные процессы цикла Кребса при тканевой гипоксии, что поддерживает образование АТФ, креатинфосфата на необходимом уровне.

Препарат используют, как антиоксидантное средство в неврологии, кардиологии и психиатрии.

Показания к применению мексидола следующие:

• Остаточные явления после инсультов, а также при транзиторной ишемии мозга для профилактики обострения;
• Сотрясение головного мозга, последствия травм головы;
• Острые и хронические энцефалопатии;
• Вегетативная дисфункция;
• Неврозоподобные состояния;
• Панический атаки;
• Когнитивные нарушения на фоне церебросклероза;
• Острые нарушения коронарного кровообращения, как дополнительная терапия;
• В хирургии после оперативных вмешательств, гнойных воспалений брюшины и панкреатитах;
• Психопатии, абстинентный синдром;
• Острая интоксикация психотропными препаратами;
• Неврастенические состояния после сильных физических нагрузок;
• Для профилактики перед экстремальными нагрузками.

Почему перед назначением некоторых лекарств рекомендуется сдать общий анализ крови:

Противопоказания мексидола

• Печеночная недостаточность в терминальной стадии;
• Анурия;
• Гиперчувствительность к действующему веществу.

Препарат не токсичен. Не влияет на координацию, артериальное давление и дыхание.

Побочные действия мексидола

Возможны побочные явления со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея.

Возможна аллергическая реакция по типу крапивницы, отека Квинке.

Таблетированной формы

Таблетки Мексидола назначают по 375-750 мг/сутки.

Схема приема:

Первый день – 1-2 таблетки (125-250 мг).

Затем дозу повышают до максимально эффективной, но не более 800 мг/сутки.

Кардиологическим пациентам лечение назначают курсами по 1.5-2 месяца. Профилактический прием проводят в весенне-летнее межсезонье.

Симптомы передозировки проявляются повышенной сонливостью.

Мексидол в ампулях

Препарат назначают для в/венного струйного, медленного (5-7 мин) введения, и капельно – 60 кап/мин. Перед струйным введением разводят в изотоническом растворе.

Внутримышечное введение производят глубоко в ткани верхне-наружного квадранта ягодичной мышцы.

Режим дозирования назначают индивидуально: 1-2 ампулы 1-3 р/сутки. Максимальная суточная доза – 0.8 г.

• Для лечения деменции – вводят в/мышечно 0.1-0.3 г/сут.
• При алкогольной абстинентции – внутривенно капельно – 0.5 г/сут.
• Отравление нейролептиками – 0.3 г/сут.
• В хирургической практике, для лечения перитонита, панкреатита – 0.2 г 3р/сут.
• При тяжелых некротических панкреатитах – по 0.8 г дважды первые два дня, затем по 0.5 2р/сутки капельно.
• При острых инсультах и дисциркуляторных энцефалопатиях – капельно 500 г 4 р/сутки две недели.
• Препарат отменяется постепенно после достижения положительных клинических и лабораторных результатов.
• В профилактических целях – 200 мг 2 р/сутки, курс – 14 дней.
• В стационарных условиях мексидол назначают детям для лечения нейроинфекции по 0.1 мг. внутримышечно.
• 5% раствор мексидола используют для полоскания рта при стоматитах, гингивитах и гнойных воспалениях в пародонтальном кармане. Применяют 3 р/день.

Мексидол расщепляется в печени, выводится с мочой. Время действия – 4 часа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мескидол потенцирует действие протисудорожных, бензодиазепинов, антидепрессантов. Снижает токсичность этиловых спиртов.

Мексидол показания при беременности и лактации

В связи с отсутствием доказательств безопасности препарата для беременных и кормящих матерей, рекомендовано воздержаться от приема в период вынашивания и кормления младенца.

Особые указания

Сочетается с фармацевтическими препаратами, которые применяют в терапевтической практике. В педиатрии не применяют по особым показаниям, поскольку отсутствуют доказательства безопасности.

При приеме нельзя водить автомобиль и другие транспортные средства, требующие быстроты реакции.

Отпускается в аптечной сети по рецепту.

Мексидол: форма выпуска

Действующее вещество, которое обеспечивает антиоксидантную активность препарата – этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Форма выпуска – раствор для парентерального введения с концентрацией действующего вещества 50г/л и таблетки 125 мг.

Форма выпуска: темные или светлые ампулы с точкой надлома. Объем 2 мл 5% раствора. Ампулы реализуются в контурных пластиковых ячейках по 5 шт.

Таблетки – 10 таб. В блистере, и 90 шт. – в пластиковых банках.

Условия хранения

При правильном хранении (в прохладном, темном месте) годен 3 года.

Мексидол – это ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающий антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Основной функцией является насыщение клеток и органов кислородом. Поэтому средство относится к антиоксидантным. Благодаря ему удается насытить мозг кислородом, продлить молодость и затормозить окислительные процессы. Обладая не слишком высокой стоимостью, препарат применяется для лечения весьма внушительного ряда заболеваний. Помогает при неврозах, ВСД, алкоголизме, ухудшении памяти и так далее.

Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат имеет выраженное антитоксическое действие при абстинентном синдроме. При алкогольной интоксикации убирает неврологические, а также нейротоксические проявления, способен восстановить когнитивные нарушения, вызванные приемом этанола. Прием Мексидола усиливает действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, а также снотворных и противосудорожных средств.

Стресс-протекторное свойство помогает нормализовать сомато-вегетативные нарушения, восстанавливает процесс сна, снижает морфологические и дистрофические изменения в структурах мозга.

Мексидол улучшает состояние при ишемических болезнях сердца, способствует поддержанию целостности кардиомиоцитов, и сохранению их функциональной активности.

В настоящее время препарат выпускается в 2-х лекарственных формах: в виде раствора для в/в и в/м ведения и таблеток. Основным действующим соединением обеих лекарственных форм является ЭМГ-пиридин сукцинат – многоатомное аминокислотное соединение.

Показания по применению

От чего помогает Мексидол? Заболевания и состояния, при которых назначают Мексидол, так или иначе связаны с нарушением церебрального кровообращения и негативным воздействием свободных радикалов на ткани мозга. Именно выраженное ноотропное влияние предполагает его применение в следующих случаях:

• кислородное голодание головного мозга вследствие нарушений церебрального кровообращения;
• возрастное и/или травматическое ухудшение памяти;
• нарушения режима сна и бодрствования;
• недостаточный синтез дофамина и развившиеся вследствие этого депрессия или навязчивый страх;
• расстройства вегетативной нервной системы;
• судороги и патологические поведенческие реакции;
• абстинентный синдром (в равной степени при любом виде зависимости).

Также инструкция рекомендует назначать Мексидол совместно с препаратами, тормозящими или активирующими нервно-психические реакции, для уменьшения их токсического воздействия. Используется он и при гнойных воспалениях в брюшной полости в острой стадии.

Еще одна сфера применения – расстройства когнитивного характера, развившиеся вследствие инсультов и других явлений, вызвавших ослабление интеллектуальных, речевых и других способностей.

Фармакокинетика

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Инструкция по применению Мексидол и дозировки

В уколах Мексидол вводится парентерально (внутривенно или внутримышечно). Режим введения устанавливают индивидуально.

Начальная дозировка обычно составляет 50–100 мг 1–3 раза/сутки. Дозу препарата постепенно увеличивают до развития необходимого лечебного эффекта.

При остром нарушении мозгового кровообращения в первые 2 суток Мексидол используются уколы внутривенно капельно в составе комплексной терапии 1 раз/сутки по 200–300 мг, в дальнейшем вводится внутримышечно 3 раза/сутки по 100 мг. Продолжительность курса составляет 14 суток.

При применении таблеток Мексидола средняя суточная доза составляет 250–500 мг в 2–3 приема. Максимальная доза составляет 600–800 мг/сутки. Препарат можно независимо от еды.

При тревожных расстройствах, легких когнитивных нарушениях вводится по 100–300 мг/день на протяжении 15–30 суток. В случае острой интоксикации антипсихотиками препарат вводят внутривенно по 50–300 мг/день. Длительность применения – 7–14 суток.

При алкогольной абстиненции Мексидол вводится по 100–200 мг 1–2 раза/сутки капельно внутривенно либо 2–3 раза/сутки внутримышечно. Применяется в течение 1 недели.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения - в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Курсовое лечение заканчивают постепенно, только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Противопоказания

Противопоказанием к применению лекарственного средства являются:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата
• Беременность и период грудного вскармливания
• Детский возраст
• Острые нарушения функций печени и почек

Так как действие препарата недостаточно изучено, его не применяют для лечения детей, беременных и кормящих женщин. С особой осторожностью подходят к применению у пациентов с гипертонией, пониженным артериальным давлением, артериальной гипертензией, сопровождаемой кризами.

В инструкции к Мексидол сказано, что его не назначают в детском возрасте, но в педиатрии его все же применяют при лечении черепно- мозговых травм, гнойных нейроинфекций. В качестве скорой помощи при травмах показано однократное применение в дозе 100 мг. В остальных случаях доза препарата подбирается педиатром индивидуально и зависит от состояния ребенка, тяжести патологического процесса и общей клинической картины. Лечение проходит под контролем врача.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

В целом уколы Мексидол переносятся хорошо, иногда возможно развитие тошноты и сухости слизистой оболочки полости рта.

Также возможно развитие аллергических реакций, которые заключаются в появлении сыпи на коже, ее зуда, а также крапивницы (характерная сыпь, которая внешне имеет сходство с ожогом крапивой).

При использовании препарата в высоких дозировках может развиваться сонливость. Выраженные побочные эффекты являются основанием к отмене препарата.

У пациентов с бронхиальной астмой при высокой чувствительности к сульфитам вероятно развитие тяжелых реакций. В период терапии следует соблюдать осторожность при необходимости вождения транспортных средств и выполнения работ, требующих точных реакций..

Все эти препараты также содержат в качестве активного вещества этилметилгидрокиспиридина сукцинат и проявляют выраженные антиоксидантные свойства. Однако некоторые из перечисленных средств отличаются дозировками и лекарственными формами.

Аналоги уколов Мексидол

По составу и терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:

• Медомекси,
• Армадин,
• Мексикор,
• Астрокс,
• Мексипридол,
• Мексиприм.

Цена в аптеках на таблетки Мексидол 125 мг – от 256 рублей, в ампулах для уколов 50 мг/мл №5 -от 506 рублей.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Мексидол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Препарат хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года. Список Б.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

«Мексидол» относится к лекарственным средствам, к которым можно прибегать в различных ситуациях, связанных с отклонениями в работе нервной системы. Препарат имеет широкий список показаний, но самостоятельно, без консультации с врачом, не стоит принимать решение о начале такого лечения. Для чего назначают «Мексидол», особенности его действия на организм, как правильно применять препарат, из чего он состоит, - полезная информация в нашей статье.

Активным компонентом лекарства выступает сукцинат этилметилгидроксипиридина - вещество, основной функцией которого является защита клеточной структуры организма от внешних воздействий.

В профилактике и лечении широкого спектра заболеваний используются разные формы препарата, в зависимости от показаний и особенностей течения патологии.

Таблетки - более удобная форма, которую больной может самостоятельно принять. Выпуклые белые драже, кроме основного компонента (125 мг), имеют вспомогательные вещества.

Среди них:

• лактоза;
• стеарат кальция;
• крахмал;
• диоксид титана;
• белая глина;
• тальк;
• октадекановая кислота.

В одном блистере находится 10 таблеток, в упаковке - 3 или 5 блистеров.

Также препарат выпускается в виде раствора для уколов. В ампулах с прозрачной жидкостью находится 2 или 5 мл лекарства. В 1 мл - 50 мг сукцината, а также метабисульфит натрия (1 мг) и вода для инъекций. Ампулы фасованы по 5 штук в один ячейковый блистер, в пачке их два.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Активное вещество препарата - мембранопротектор, защищающий клетки организма от негативного воздействия всевозможных токсических веществ, особенно свободных радикалов, вызывающий интоксикацию.

Благодаря такой характеристике, препарат является мощным антиоксидантом, обеспечивающим надёжную защиту от окислительных процессов в тканях, вызывающих кислородное голодание и расстройства центральной нервной системы.

«Мексидол» способен:

• тормозить процессы гипоксии;
• улучшить работу клеточных мембран;
• повысить уровень дофамина в головном мозге;
• нормализовать мозговое кровообращение;
• стабилизировать уровень холестерина;
• снизить проявления интоксикации;
• улучшить энергетический баланс в клетках;
• устранить судороги;
• восстановить электрическую активность сердца;
• защитить от эмоциональных перепадов, снизить восприимчивость к стрессам;
• побороть приступы паники, беспокойства;
• улучшить внимание и память.

Скорость терапевтического эффекта зависит от способа введения препарата. Внутривенные инфузии или инъекции действуют уже через 2 часа. Пероральное или внутримышечное использование обеспечивает максимальную концентрацию вещества на протяжении 4 часов.

Метаболизм препарата происходит в печени с помощью глюкороновой кислоты. На протяжении 12 часов метаболиты и вещество в неизменённом виде выводятся с мочой.

Для чего назначают Мексидол в разных лекарственных формах

Показания для приёма одной из двух форм препарата практически схожи. На выбор влияет тяжесть патологии и необходимость высокой скорости производимого эффекта.

Средство в таблетках сначала поступает в пищеварительный тракт, откуда всасывается в кровь и достигает цели, а инъекции и инфузии доставляют активное вещество непосредственно в кровеносное русло.

Но укол в домашних условиях сделать не всегда реально, а таблетки удобно носить с собой, чтобы воспользоваться при необходимости.

Таблетированную форму «Мексидола» назначают:

• при сбоях в работе головного мозга, связанных с кислородным голоданием;
• после черепно-мозговых травм;
• для лечения энцефалопатии, сосудистого поражения в головном мозге;
• при ишемии (после инсульта, при частых атаках для профилактики);
• для снятия признаков интоксикации медикаментами;
• после похмелья, чтобы избавиться от характерной «ломки»;
• для увеличения сопротивляемости стрессам, депрессии.

Показаниями для проведения терапии с использованием растворов для инъекций являются:

• глаукома;
• атеросклероз;
• абстинентный синдром;
• нарушение кровообращения мозга;
• неврозы;
• инфаркт миокарда;
• вегетососудистая дистония с паническими атаками;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• некротический панкреатит;
• когнитивные расстройства у пожилых людей (потеря памяти, болезни Альцгеймера и Паркинсона).

Инструкция по применению препарата

Поскольку диапазон показаний к использованию препарата широкий, точная дозировка в каждом отдельном случае подбирается индивидуально.

Врач учитывает не только тяжесть патологии, но и возраст пациента, особенности организма и клинические проявления заболевания.

Все формы препаратов можно использовать лишь по достижению 12-летнего возраста.

Таблетки Мексидол

Стандартная дозировка зависит от поставленного диагноза. Обычно это 1 – 2 таблетки (125 – 250 мг сукцината) два раза в день. Максимальная суточная доза - 6 драже (750 мг).

Таблетки надо глотать целиком, не разжёвывая, запивать достаточным количеством чистой воды. Употребление препарата не зависит от приёма пищи.

На длительность курса лечения влияют показания по приёму. Для устранения симптомов похмелья достаточно недели, при ишемической болезни и черепно-мозговых травмах лечение может длиться до двух месяцев. В остальных случаях врачи указывают двухнедельный курс терапии.

В ампулах для уколов

Инъекционный раствор - быстрый способ доставить активное вещество в организм.

В терапии на первом этапе назначают внутривенные капельницы, обеспечивающие максимальную эффективность. Перед применением препарат разбавляют водой для инъекций. Скорость такого введения - 60 капель в минуту, если проводить струйные манипуляции - не более 7 минут.

На 5 день можно переходить на уколы «Мексидол». Для внутривенных инъекций надо развести средство глюкозой, а если делать внутримышечно, ничего дополнительно вводить не надо.

Суточная доза рассчитывается на основании массы тела пациента. На каждый килограмм веса - 7 – 9 мг действующего компонента. На протяжении суток с одинаковыми промежутками делается три укола или инфузии.

Курс терапии разнится в зависимости от диагноза:

• нарушения кровообращения мозга - 10 – 14 дней;
• атеросклероз - 30 – 40 дней;
• энцефалопатия - 2 недели;
• отравление нейролептиками - 7 – 10 дней;
• некротический панкреатит - до снижения проявлений.

Нельзя резко прекращать лечение, необходимо постепенно снижать количество таблеток или раствора, чтобы не вызвать неприятные побочные эффекты.

При беременности и кормлении грудью

Производители лекарственного препарата не проводили исследований относительно того, как он влияет на организм беременной женщины, проникает ли через плацентарный барьер, а также попадает ли в грудное молоко.

Поэтому нельзя назвать «Мексидол» безопасным для такой категории пациентов. Врачи запрещают употреблять лекарство женщинам в период гестации и лактации, во избежание возможных отклонений в развитии ребёнка.

Если существует крайняя необходимость в приёме препарата кормящей матерью, ей нужно отказаться на период курса лечения от кормления, а потом возобновить его.

Лекарственное взаимодействие

Чаще всего обсуждаемый препарат используется в составе комплексного лечения различных заболеваний. Поэтому врач учитывает сочетание медикаментов, рассчитывая дозировку и длительность курса.

«Мексидол» обладает способностью усиливать действие таких лекарств:

• транквилизаторы;
• антидепрессанты;
• производные бензодиазепина;
• ноотропные медикаменты;
• противосудорожные препараты;
• нейролептики.

Если человек принимает какое-либо из названных лекарств, перед началом употребления «Мексидола» надо сообщить об этом врачу, чтобы откорректировать дозу.

Совместимость Мексидола с алкоголем

Особенностью препарата является его положительное воздействие на организм в период абстинентного синдрома. Именно поэтому его назначают для лечения алкоголизма, чтобы устранить неприятные симптомы в период терапии.

Лекарство снижает выраженность таких признаков:

• учащённый пульс;
• головная боль;
• проблемы с пищеварением;
• отёчность тканей;
• дрожь в конечностях.

Лекарство чаще всего назначается внутривенно. Ставят капельницы, чтобы активное вещество быстрее попало в кровь. Оно выводит токсины, отравляющие организм, и помогает печени справиться с повышенной нагрузкой.

Принимать препарат надо только после отмены алкоголя! Одновременное употребление со спиртосодержащими напитками только усугубит состояние.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Чтобы получить максимальную пользу от приёма препарата, необходимо внимательно ознакомиться со списком противопоказаний. Он небольшой.

Категорический запрет на использование «Мексидола» имеют:

• дети до 12 лет;
• больные с обострением хронической почечной недостаточности;
• беременные женщины;
• кормящие матери;
• люди с непереносимостью лактозы (для приёма таблеток, инъекции им делать можно).

Осторожно принимать препарат нужно гипер- и гипотоникам, водителям и людям, управляющим сложной техникой. Последние два противопоказания связаны с особенностью действия препарата на организм. Он снижает концентрацию внимания, вызывает сонливость.

Другие побочные эффекты развиваются редко, ведь лекарство характеризуется низкой токсичностью.

Это:

• сухость в ротовой полости;
• явления диспепсии - запор, диарея, метеоризм, тошнота, позывы к рвоте, боль в эпигастрии;
• перепады артериального давления;
• проблемы со сном;
• аллергические высыпания на коже, отёки.

При правильной дозировке нежелательные симптомы - редкое явление. Если же превысить рекомендованную дозу или самовольно увеличить курс лечения, возможны такие симптомы, как тошнота, изжога и рвота. Необходимо сразу же прекратить приём препарата и обратиться к медикам за помощью.

Аналоги

Среди полных аналогов «Мексидола», представленных в аптечной сети, можно назвать средства с тем же активным компонентом.

А именно:

• «Мексикор»;
• «Нейрокс»;
• «Мексидант»;
• «Церекард»;
• «Мексифил»;
• «Мексипридол»;
• «Мексибел».

Медикаменты представлены в таблетированной форме или в виде инъекционных растворов. Показания к применению синонимических средств практически идентичны.

Врач также может назначить другие препараты, схожие по своему действию с обсуждаемым лекарством.

Наиболее распространённые аналоги в таблетках:

• «Глицин»;
• «Полиневрин»;
• «Церебронорм»;
• «Цитофлавин»;
• «Венокор»;
• «Актовегин»;
• «Элфунат»;
• «Армадин»;
• «Динар»;
• «Замексен».

Медикаменты в виде раствора для уколов:

• «Рилузол»;
• «Витагамма»;
• «Комбилипен»;
• «Эмоксибел»;
• «Комплигам В»;
• «Тригамма»;
• «Гипоксен»;
• «Цитофлавин».

Выбор аналога зависит от особенностей лечения, ведь каждый из них отличается по своему воздействию на организм. Лекарство назначает только врач, исходя из клиники заболевания.

Правильное использование препарата позволит эффективно устранить симптомы заболеваний центральной нервной системы и улучшить общее самочувствие.

Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.

Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.

Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.

Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).

Фармакология

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).

Дозировка

Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Передозировка

Взаимодействие

Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.

Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

ИНСТРУКЦИЯ

по применению препарата

Мексидол®

Регистрационный номер: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007

Торговое название препарата: Мексидол®

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат -125 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат,

оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Описание: Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембрано- протектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика: Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• Синдром вегетативной дистонии;
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно - сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания: Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).

Побочное действие: Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1,2,3,5 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 1 пластиковой банке по 90 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку.

Для стационара Таблетки, покрытые оболочкой по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска: По рецепту

Производитель: