Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дигоксин

Химическое название

(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дигоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дигоксин

Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). T 1/2 составляет 34-51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35-40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20-30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2-7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).

Применение вещества Дигоксин

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром , AV -блокада II-III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV -блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дигоксин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV -блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Взаимодействие

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты - брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Передозировка

Симптомы: AV -блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 75.25 мг.

50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na + /K + -АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный V d - 5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Показания

— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— AV-блокада II степени;

— перемежающаяся полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Дозировка

Применяют внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослым

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Симптомы дигиталисной интоксикации

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV-блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии AV-блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV-блокады показано применение атропина. При AV-блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с , вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикоиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV-блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV-блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV-проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV-узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;

2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;

3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;

4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;

5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;

6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Беременность и лактация

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Страна происхождения

Группа товаров

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 50 - пеналы полипропиленовые (1) - пачки картонные. 50 - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные. упак 10 ампул по 1мл

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в введения раствор для внутривенного введения таблетки

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 таб. дигоксин 250 мкг дигоксин 0,25; Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, декстроза, крахмал картофельный, тальк, к-та стеариновая дигоксин 0,25мг; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат дигоксин 100мкг; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат дигоксин 250 мкг Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат дигоксин 250мкг; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат дигоксин; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат

Дигоксин показания к применению

• Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Дигоксин противопоказания

• - гликозидная интоксикация; - синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; - AV блокада II степени; - перемежающаяся полная блокада; - повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца

Дигоксин дозировка

• 0,025 % 0,25 мг 0,25 мг/мл 0,25мг 250 мг 250мкг

Дигоксин побочные действия

• Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки. Симптомы дигиталисной интоксикации Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника. Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации. Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница. Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Прочие: гипокалиемия, гинекомастия

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Дигоксин, Дигоксин Никомед, Дигоксин ТФТ, Дилакор, Диланацин, Ланикор, Ланоксин

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Дигоксин: инструкция по применению

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Ограничения к применению

AV блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза — 0,75–1,25 мг - делится на 2–3 приема (через каждые 6–8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза 0,125–0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в - в дозе 0,25–0,5 г.

Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хроническая сердечная недостаточность - заболевание, которое сегодня не является редкостью. Неправильный образ жизни, питание плохого качества и вредные привычки способствуют значительному ухудшению самочувствия в пожилом возрасте. Восстановиться полностью работу сердца не удается. Но медикаментозная терапия позволяет вести полноценный образ жизни. Популярностью пользуются таблетки «Дигоксин». Применение препарата желательно согласовать с врачом.

Состав и форма выпуска

Препарат предлагается в виде таблеток небольшого диаметра. Основным действующим веществом является дигоксин. В одной таблетке содержится 250 мг этого компонента. В качестве вспомогательных элементов используются магния стеарат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, желатин, кремний коллоидный безводный, тальк. Лекарство предлагается в аптеках в картонных упаковках или же пластиковых флаконах.

Препарат относится к группе сердечных гликозидов. Оказывают положительное воздействие на работу сердца таблетки «Дигоксин». Инструкция гласит, что существенно увеличивается сократительная способность миокарда. Благодаря этому увеличивается также и ударный объем крови. Кроме того, уменьшается объем сердца. Это ведет к тому, что потребность миокарда в кислороде существенно снижается.

Пациенты, которые страдают мерцательной тахиаритмией, также могут использовать лекарственное средство. Основной действующий компонент замедляет частоту желудочковых сокращений, а также совершенствует внутрисердечную геодинамику.

Фармакокинетика

Хорошо переносятся большинством пациентов таблетки «Дигоксин». Отзывы специалистов показывают, что лекарство отлично всасывается в стенки желудка. В процентном соотношении этот показатель составляет 80%. Во многом всасывание зависит от здоровья желудка, а также принимаемой параллельно пищи. Биодоступность препарата «Дигоксин» составляет 60-70%. Если желудочный сок имеет нормальную кислотность, разрушается лишь небольшое количество основного действующего вещества медикамента.

Препарат имеет способность накапливаться в тканях. Поэтому в начале лечения отсутствует корреляция между концентрацией препарата в плазме и выраженностью фармакодинамического эффекта. Лекарство метаболизируется в печени, а выводится по большей мере почками. До 80% выходит в неизмененном виде. Если пациент страдает печеночной недостаточностью, компенсация может происходить за счет усиления выведения дигоксина почками.

Показания

Популярностью у пациентов и врачей пользуется лекарственное средство «Дигоксин». Отзывы показывают, что таблетки помогают отлично восстановить работу сердца. Назначают препарат в первую очередь пациентам с хронической сердечной недостаточностью, если имеются клинические проявления заболевания. Положительное воздействие оказывает лекарство также на пациентов, которые страдают тахисистологической формой мерцания предсердий. Особенно если такое состояние проявляется на фоне хронической сердечной недостаточности.

Не может использоваться в качестве монотерапии средство «Дигоксин» (таблетки). Инструкция по применению гласит, что препарат может назначаться лишь в составе комплексного лечения хронической сердечной недостаточности. Таблетки помогают восстановить сердечный ритм и хорошее самочувствие пациента. Но полностью вернуть сердце в прежнее состояние они не способны.

Противопоказания

Для некоторых пациентов могут оказаться опасными таблетки «Дигоксин». Отзывы врачей показывают, что медикамент стоит принимать только лишь после прохождения полного Лекарство имеет немало противопоказаний. К ним относятся такие заболевания, как синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающаяся полная блокада, гликозидная интоксикация. В некоторых случаях может возникать повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Существуют также состояния организма, при которых применение препарата «Дигоксин» возможно, но с осторожностью. Специалист должен тщательно оценить возможные пользу и вред. Не рекомендуется без консультации врача пить таблетки при таких состояниях, как гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, амилоидоз сердца.

Применение в период беременности и лактации

Были проведены исследования на предмет возможности приема таблеток «Дигоксин» беременными и кормящими женщинами. Было выявлено, что основной действующий компонент может проникать и через плацентарный барьер к плоду, и в грудное молоко. Во время родов концентрация основного компонента лекарственного средства в сыворотке крове новорожденного и матери абсолютно одинакова. По безопасности применения можно отнести к категории «С» медикамент «Дигоксин». Отзывы специалистов показывают, что во время беременности и лактации использовать таблетки рекомендуется лишь в крайних случаях. Делать это нужно лишь тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Исследования на предмет приема лекарства детьми не проводились. По этой причине таблетки «Дигоксин» не назначают несовершеннолетним пациентам. Существует немало других препаратов, которые предназначены для терапии пороков сердца у детей до 18 лет.

Дозировка

Следует принимать правильно «Дигоксин» (таблетки). Инструкция по применению описывает точную дозировку для каждого клинического случая. Медикамент принимается только лишь внутрь. Стоит помнить о том, что таблетки относятся к группе сердечных гликозидов. Поэтому дозировка должна подбираться особо тщательно в соответствии с индивидуальными особенностями организма больного. Если больной ранее уже принимал сердечные гликозиды, дозировка таблеток «Дигоксин» должна быть уменьшена.

Для взрослых максимальная дозировка подбирается в зависимости от необходимости быстро получить терапевтический эффект. Быстрая дигистализация может применяться лишь в экстренных случаях, когда состояние пациента резко ухудшается. В этом случае больной принимает 1,25 мг препарата за два раза. Перед каждой последующей дозой должна быть выполнена ЭКГ. Как только сердце больного приходит в норму, необходимо начинать поддерживающее лечение. Дозировка может быть уменьшена.

В большинстве случаев пациентам показана медленная дигистализация. Необходимо в течение 5-7 дней принимать препарат «Дигоксин». Отзывы при пороке сердца показывают, что такой метод позволяет поддерживать нормальное самочувствие в течение продолжительного времени. Суточная дозировка препарата может составлять 250-500 мкг. Таблетки принимаются лишь один раз в сутки.

Передозировка

Следует принимать в соответствии с рекомендацией врача таблетки «Дигоксин». Отзывы показывают, что неправильное использование таблеток может привести к передозировке. Основными симптомами являются ухудшение сна, снижение аппетита, головокружение, тошнота и рвота. У некоторых пациентов может ухудшиться работа сердца. Появляются такие симптомы, как мерцание и узловая тахикардия, синоатриальная блокада. У пациента может появиться спутанность сознания, снижение психоз.

Кардинального лечения передозировка не требует. Врач может лишь отменить препарат «Дигоксин» и назначить активированный уголь. При остром отравлении лекарственным средством пациенту может быть показано промывание желудка. Лечение должно проходить в условиях медицинского учреждения под наблюдением специалистов.

Побочные явления

Плохое самочувствие у пациентов чаще всего является следствием передозировки таблеток «Дигоксин». Инструкция по применению, отзывы - все это следует изучить перед началом приема медикамента. Интоксикация лекарственным средством может проявляться такими симптомами, как желудочковая пароксизмальная тахикардия, узловая тахикардия, политопная Со стороны пищеварительной системы у пациентов нередко наблюдается тошнота, рвота и диарея. На фоне этого пациенты в редких случаях полностью отказываются от приема пищи. Такое состояние опасно развитием анорексии.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться такие побочные явления, как нарушение сна, головные боли, депрессивный синдром, спутанность сознания, зрительные галлюцинации. При возникновении подобных симптомов следует сразу же прекратить прием таблеток «Дигоксин». Отзывы людей показывают, что нормальное состояние организма возвращается сразу же после отмены лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие

Любые сердечные гликозиды следует принимать с осторожностью вместе с другими препаратами. Не рекомендуется пить таблетки «Дигоксин» совместно с медикаментами, которые нарушают электролитный баланс. К таковым в первую очередь относятся диуретики, инсулин, глюкокортикостероиды - повышается риск развития токсических эффектов лекарства «Дигоксин». К побочным явлениям может привести также гиперкальцемия. Поэтому пациентам не рекомендуется вводить соли кальция совместно с препаратом «Дигоксин». Отзывы при мерцательной аритмии показывают, что даже маленькой дозы кальция достаточно, чтобы у пациента появились побочные явления.

Под действием лекарственных средств, содержащих алюминий, может быть уменьшена абсорбция дигоксина в кишечнике. Вследствие этого положительное действие таблеток на организм будет уменьшено. Также с осторожностью следует принимать спиронолактон. Он способствует снижению концентрации дигоксина в сыворотке крови, а также искажает результаты определения содержания вещества в организме.

Обычный активированный уголь существенно снижает биодоступность препарата «Дигоксин». Отзывы по применению показывают, что лекарство является абсолютно бездейственным при использовании его совместно с препаратами, улучшающими моторику желудочно-кишечного тракта.

Существуют ли аналоги?

Лекарство «Кардиомагнил» может быть назначено для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Принимают его также и в качестве профилактики тромбозов и повторного инфаркта миокарда.