Метилпреднизолон аналоги: российские и зарубежные заменители. Метилпреднизолон, уколы

Брутто-формула: C22-H30-O5

Код CAS: 83-43-2

Описание

Характеристика: Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку). - (см. препарат Депо-Медрол), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C с some = некоторым?небольшим? разложением. Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат — (см. препарат Солу-Медрол) белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, (см. PDR Gen., стр. 2123) что может быть введен в небольшом количестве разбавителя и в особенности в пригодных для в/в введения в ситуациях, когда необходимо быстро создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, ПГ, тромбоксана, оксикислот и лейкотриенов. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Иммунодепрессивное действие обусловлено инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции B-клеток и взаимодействия Т- и B-лимфоцитов, торможением высвобождения лимфокинов и продукции антител.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует гликонеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20бета-гидроксиметилпреднизолон и 20бета-гидрокси-6альфа-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой. T_1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T_1/2 из организма — 12-36 ч.

Показания к применению

Применение: Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (в сочетании с минералокортикоидами), болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит); кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии; глазные болезни: аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией); трихиноз; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Водную суспензию метилпреднизолона ацетата вводят в пораженные ткани при келлоидах, локализованных гипертрофических поражениях и инфильтратах, красном плоском лишае, псориатических бляшках, хроническом нейродермите, дискоидной красной волчанке, липоидном диабетическом некробиозе, алопеции, кистозных опухолях апоневрозов и сухожилий.

Эндокринологические заболевания: недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, адреногенитальный синдром (врожденный, дисфункция коры надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, перед хирургическим вмешательством и при тяжелых заболеваниях и травмах у больных с недостаточностью надпочечников, подострый тиреоидит; тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный аллергический ринит, резистентный к другим препаратам, анафилактические реакции, ангионевротический отек; ревматические заболевания: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при резистентности к другим методам лечения, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, острая ревматическая лихорадка, ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезартериит гранулематозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона, системные васкулиты; дерматологические заболевания: эксфолиативный и тяжелый себорейный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелая форма экземы, пемфигоид; гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, гемолиз; заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе, воспалительные заболевания суставов: острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит; онкологические заболевания: острый и хронический лейкоз, лимфома, рак молочной железы, множественная миелома, рак предстательной железы; неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, рассеянный склероз в период обострения, миастения; заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы): тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия; перикардит; заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином или бете адреномиметиками); при пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения отторжения трансплантата в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами.(Из описания Преднизолона).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез, застойная сердечная недостаточность или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (применение ГК может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, к разрыву сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе);

для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных: амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: в/в и интратекальное введение.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата (за исключением однократной дозы) и некоторых форм метилпреднизолона натрия сукцината: применение у недоношенных детей, т.к. содержит бензиловый спирт, потенциально опасный для новорожденных, поскольку может вызвать у них "синдром одышки" с летальным исходом ("gasping syndrome"). см. PDR, стр. 2124. Кроме того, бензиловый спирт потенциально опасен при местном применении для нервной ткани. (см. PDR, стр. 2124).

Применение при беременности и кормлении грудью: Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали существенные дозы кортикостероидов (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты) у потомства.

Побочные действия

Побочные действия: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. (см. также Инстр. Солу-Медрол).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, пролонгированное использование ГК может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение случаев установленных вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения (PDR, стр.2124) о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение периода времени менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия, возможно, не связанная со скоростью и продолжительностью введения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей. При парентеральном применении (см. Инстр. на препарат Солу-Медрол, PDR, стр. 2124) кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз ГК у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, медленное заживление ран.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие: Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих ЛС в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). (см. PDR Gen., стр. 2125 и Инстр. Медрол) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность, может потребоваться корректировка дозы. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск проявления токсичности салицилатов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон оказывает влияние на действие пероральных антикоагулянтов: сообщается об усилении или уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. В связи с этим для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции. Алкоголь и НПВС повышают опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Передозировка: Симптомы: отеки, артериальная гипертензия, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, аритмии, гипокалиемия, кардиопатия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. В этом случае следует прекратить прием препарат.

Лечение: антациды, форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, инъекционно (в/в, в/м, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально. Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, возраста и состояния больного, ответа на проводимое лечение

Взрослым: внутрь 4-60 мг/сут однократно или в разделенных дозах. Начальная доза — 12-40 мг/сут. В отдельных случаях — до 100 мг/сут. Поддерживающая доза — 4-12 мг/сут. Максимальная суточная доза — 250 мг.

Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м^2 в сутки в 3 приема, в/м — та же доза через двое суток или 0,039-0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по др. показаниям — внутрь 0,417-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м^2 в трех разделенных дозах, в/м — 0,139-0,835 мг/кг или 4,16-25 мг/м^2 каждые 12-24 ч.

Суспензия депо: взрослым, в/м — 4-60 мг/сут, — 40-120 мг в течение 1 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцината.

В/в («пульс-терапия») вводят 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 мин, при необходимости — повторно каждые 6 ч. Внутрисуставно — в синовиальные сумки и влагалища — 20-60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 мг, эпидурально — до 80 мг, в/в — 100-500 мг, в область кожных повреждений — 20-60 мг. С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40-120 мг, для купирования тошноты и рвоты взрослым — в дозе 250 мг за 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 мг/сут.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Меры предосторожности: Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять риск/пользу для принятия решения о терапии ГК, режиме дозирования, длительности лечения. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста ГК следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м^2). Не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Другие лекарственные формы: таблетки .

Цена

Cредняя цена на аналоги (Метипред, Солу-Медрол):

• 250 мг — 417 р;
• 500 мг — 520 р;
• 1000 мг — 1040 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Метилпреднизолона ацетат применяют для внутримышечного введения, также препарат можно вводить в мягкие ткани и внутрисуставно.

Метилпреднизолона ацетат кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Вещество слабо растворяется в этиловом спирте, ацетоне. Плохо растворим в воде и средне растворим в эфире.

Метилпреднизолона натрия сукцинат амфорное вещество белого цвета, без запаха, хорошо растворимое в воде и этиловом спирте. Препарат можно применять внутривенно в небольших дозах.

Показания

Метилпреднизолон – это гормональное средство, которое применяют при следующих заболеваниях:

• гиперплазия надпочечников;
• тиреодит;
• ревматизм;
• псориаз;
• аллергия в тяжелой форме;
• саркоидоз;
• бериллиоз;
• синдром Леффлера;
• туберкулез;
• трихинеллез;
• множественная миелома;
• дизентерия;
• гиперкальцемия;
• саркоидоз легких;
• вторичная тромбоцитопения;
• язва роговицы;
• эндофтальмиты;
• астма;
• язвенный колит;
• отек гортани;
• хронический гепатит;
• гнездная плешивость;
• кардиогенный шок;
• полимиозит;
• тошнота и рвота.

Способ применения и дозы

Противопоказания

Беременность и лактация

Лечение Метилпреднизолоном во время беременности допустимо только в случае, если польза от его использования будет превышать возможный риск для плода.

Контролируемых исследований по безопасности препарата не было.

Если мать ребенка во время беременности применяла препарат, то за малышом должно быть установлено тщательное наблюдение, так как может развиться недостаточность надпочечников. Не рекомендовано использовать Метилпреднизолон в больших дозах на протяжении длительного времени.

Если в период лактации женщина начинает применять препарат, кормление грудью надо прекратить. Гормональное средство имеет свойство проникать в грудное молоко и негативно действовать на организм ребенка.

Передозировка

При передозировке проявляются следующие симптомы:

• отечность;
• повышение артериального давления;
• белок в моче;
• кардиопатия.

Если были замечены признаки передозировки, то назначается форсированный диурез, хлорид калия. При проявлении депрессивного состояния и психозов снижают дозу или отменяют применения медикамента.

Также назначаются соли лития, фенотиазиновые препараты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявляться в зависимости от того, как долго препарат применяется, и какие дозы были назначены.

Системные проявления со стороны эндокринологии:

• атрофия коры надпочечников;
• снижение толерантности к глюкозе;
• стероидный диабет;
• снижение половой функции у мужчин;
• нарушение менструации;
• задержка роста у детей.

Нарушения в метаболизме:

• появление лишнего веса;
• отечность;
• задержка натрия и воды.

Побочные эффекты в области работы желудочно-кишечного тракта:

• тошнота;
• рвота;
• пептическая язва с возможным кровотечением;
• повышенное газообразование;
• панкреатит.

Расстройства нервной системы и органов чувств:

• судороги;
• мигрени;
• головокружения;
• повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Побочные действия могут проявляться со стороны сердечно сосудистой системы:

• аритмия;
• брадикардия;
• тромбофилия.

Проявления негативных последствий со стороны опорно-двигательного аппарата:

• остеопроз;
• компрессионные переломы;
• мышечная слабость;
• разрывы сухожилий.

Также могут проявляться:

Состав

В состав препарата входит: Метилпреднизолон

Фармакология и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата: противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное, иммунодепрессивное.

Влияет на обмен веществ, вызывает перераспределение жира и повышает сахар в крови, негативно влияет на минерализацию костной ткани, повышает гликоген в печени.

Метилпреднизолона ацетат имеет свойство очень медленно всасываться и действовать длительное время на протяжении 36 часов. Выводится естественным путем с мочой.

Особые указания

Терапия препаратом происходит только по назначению врача и под строгим контролем специалистов.

Лемод (Lemod), Медрол (Medrol). Метипред (Metypred), Солу-медрол (Solu-medrol), Урбазон (Urbason).

Состав и форма выпуска

Метилпреднизолон. Таблетки (4 мг, 16 мг, 32 мг, 100 мг). Метилпреднизолона натрия сукцинат. Лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 фл. - 40 мг, 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г).

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон — синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие, обладает иммуносупрессивной активностью.

Оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, усиливает выведение калия и кальция, повышает артериальное давление. Повышает содержание глюкозы в крови, но в меньшей степени, чем .

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Биодоступность при приеме внутрь 70%, при в/м - 89%. Связывание с белками плазмы крови - 62%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко.

Т1/2 - 3-4 ч (Т1/2 в целом из организма - 12-36 ч). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (около 85%), с калом (около 5%).

Показания

— эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;

— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

— воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в т. ч. псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

— ревмокардит, ревматические полимиалгии (главным образом, в период обострения);
— коллагеновые болезни, такие как системная красная волчанка, системный дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в некоторых случаях - для поддерживающей терапии);

— кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема,
— эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;

— аллергические заболевания тяжелого течения, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;

— глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергические краевые язвы роговицы, глазной Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;

— заболевания ДС, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);

— гематологические заболевания, такие как идиоматическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;

— лейкозы и лимфомы взрослых (в составе комплексной терапии);

— детские острые лейкозы (в составе комплексной терапии);
— ;
— регионарный энтерит;
— рассеянный склероз в фазе обострения;

— трихиннелез с поражением НС или миокарда; профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
— нефротический синдром;
— отек мозга, вызванный опухолью мозга;

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, при одновременной противотуберкулезной терапии.

Применение

Для приема внутрь.
В зависимости от заболевания суточная доза может составлять 4-48 мг. В больших дозах назначают при рассеянном склерозе и отеке мозга - 200 мг/сут, при трансплантации органов - до 7 мг/кг/сут. После длительного применения отмену следует производить постепенно.

В случае необходимости длительного лечения, для ограничения побочного действия и при достаточном терапевтическом эффекте можно назначать удвоенную суточную дозу 1 р/сут, утром, через день (альтернирующая терапия). Преимущественно для в/в введения.

Для в/в инъекций или капельных инфузий суточная доза для взрослых - 20-40 мг, для детей - 8-20 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 30 мин. При экстремальных состояниях - 30 мг/кг, вводят в/в в течение, как минимум, 30 мин; при необходимости повторных введений интервал - 4-6 ч в течение 48 ч.

Для применения депо-формы.
Способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. При внутрисуставном введении, в зависимости от величины сустава, вводят 4-80 мг препарата однократно. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более.
Системное применение депо-форм: если требуется пролонгированный эффект, можно рассчитать недельную дозу (суточная доза, умноженная на 7) и ввести ее однократно в/м.

Адреногенитальный синдром: 40 мг в/м каждые 2 нед.

Ревматоидный артрит: 40-120 мг в/м еженедельно.
Кожные заболевания: 40-120 мг в/м еженедельно, в течение 1-4 нед.
БА: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6-48 ч и сохраняется от 3-5 до 14сут.
Аллергический ринит: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от 3-5 сут до 3 нед.

Детям препарат назначают в меньших дозах. Местное применение депо-формы: при язвенном колите - 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3-7 р/нед в течение 2 нед и более. Можно применять в дозе 40 мг в 30-300 мл воды.

Препарат неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности), при стрессах во время терапии ГКС показано увеличение доз препарата; при туберкулезе применение препарата возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если препарат применяли несколько дней, то отмену следует производить постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает период спонтанной ремиссии, то лечение следует прервать.

При наличии экссудатов и гигром перед введением препарата следует провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в том числе в/в).

В период лечения не проводить любые виды вакцинации. Применять с осторожностью при НЯК, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, недостаточности функции почек, АГ, миастении.

Побочное действие

Задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз, ульцерогенное действие, панкреатит, эзофагит, реакции повышенной чувствительности, ухудшение регенерации, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судорожные припадки, нарушение менструального цикла,

синдром Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД, экзофтальм, подавление роста у детей, снижение сопротивляемости к инфекциям.

При парентеральном введении - редкие случаи слепоты (при введении в очаги на голове), анафилактические и АР, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы.

Противопоказания

— тяжелая форма АГ,
— тяжелая сердечная недостаточность,
— острый эндокардит,
— нефрит,
— сахарный диабет,
— остеопороз,
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
— психические заболевания в анамнезе,
— полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы),
— ,
— вирусные и амебные инфекции, сифилис, болезнь Иценко - Кушинга, системные микозы;
— беременность, лактация;
— повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных явлений.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата, назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение метилпреднизолона с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации в плазме крови;

с диуретиками (особенно тиазидоподобными, «петлевыми» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также увеличению риска развития .

При длительной терапии метилпреднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.
Одновременное назначение метилпреднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД;
— с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— с непрямыми антикоагулянтами приводит к ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекция дозы);
— с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв ЖКТ;
— с этанолом и НПВС приводит к усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов может потребоваться снижение дозы ГКО из-за суммации терапевтического эффекта);
— с парацетамолом приводит к возрастанию риска развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
— с ацетилсалициловой кислотой приводит к ускорению выведения и снижению концентрации в плазме крови последней (при отмене метилпреднизолона уровень сапицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами приводит к уменьшению их эффективности.

Одновременное назначение метилпреднизолона с витамином D приводит к снижению влияния последнего на всасывание Са2+ в кишечнике;
— с соматотропным гормоном приводит к снижению эффективности последнего, а с празиквантелом - к снижению его концентрации в плазме крови;
— с М-холиноблокаторами,средствами с М-холиноблокирующей активностью (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами приводит к повышению внутриглазного давления;
— с изониазидом и мексилетином приводит к увеличению их метаболизма (особенно у быстрых ацетиляторов), вследствие чего снижаются их плазменные концентрации.

Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, может в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма, увеличивая риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог). Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона. Фармацевтическое взаимодействие. Метилпреднизолон несовместим с другими ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).