Противотуберкулезные препараты: список лучших. Лекарственный справочник гэотар

Туберкулез - опасное и заразное заболевание, которое крайне тяжело поддается лечению в запущенных формах. Чем раньше выявлен недуг - тем благоприятнее прогноз. При правильном выборе противотуберкулезного препарата, активном взаимодействии пациента и врача можно добиться полного выздоровления за несколько месяцев. В обратном случае процесс может затянуться на годы, так и не дав положительного результата.

Виды препаратов 1 ряда

Подбор медикаментозной схемы для лечения туберкулеза начинается после постановки точного диагноза и основывается на многих факторах.

Здоровым людям, контактировавшим с больным открытой формой, будет предложена профилактическая терапия, от которой можно отказаться.

Если заболевание было диагностировано впервые, его начинают лечить веществами 1 ряда, включающими синтетические антибактериальные препараты и средства природного происхождения. Они:

обладают наибольшей активностью против палочки Коха;
оказывают на организм минимальное токсическое действие;
рассчитаны на длительное применение.

По утверждению врачей и пациентов наиболее действенными в лечении считаются:

"Изониазид".
"Рифампицин".
"Стрептомицин".
"Пиразинамид".
"Этамбутол".

Их принято назначать в качестве основных медикаментов, причем для повышения эффективности применяют 2-3 одновременно. Это позволяет уменьшить вероятность привыкания.

Появление различных побочных эффектов от противотуберкулезных препаратов встречается довольно часто.

Средства второго ряда

Если прием лекарства из первой группы невозможен, прибегают к дополнительным. Их относят ко второму ряду. Вещества отличаются более высокой токсичностью и меньшим воздействием на возбудителя. Длительное применение, которое просто необходимо при лечении туберкулеза (в среднем от 10 месяцев), может крайне негативно сказываться на здоровье печени и всего организма в целом. Такие лекарства назначают,в случаях, когда это действительно необходимо.

При длительном использовании противотуберкулезного препарата 1 ряда микобактерии приобретают устойчивость к веществам, они больше не работают в полную силу, поэтому упомянутые средства заменяют другими.

К лекарствам второго ряда относятся:

ПАСК.
"Протионамид".
"Офлоксацин".
"Канамицин".
"Этионамид".
"Капреомицин".
"Амикацин".
"Циклосерин".
"Ципрофлоксацин".

Иногда к противотуберкулезным препаратам второго ряда приходится прибегать, если больной был заражен микобактериями, которые уже устойчивы к основному лечению, или наблюдались аллергические реакции на него.

В зависимости от показаний эти медикаменты могут применяться в совокупности с основными средствами или отдельно от них.

Резервные

Когда применение обеих групп невозможно по показаниям, больным назначают вещества, которые обладают выраженной токсичностью и оказывают на микобактерию меньшее воздействие, чем популярные изониазид и рифампицин.

Эта группа включает:

"Кларитромицин".
"Клофазимин".
"Амоксициллин".
"Фтивазид".
"Тиоацетазон".
"Флоримицин".
"Флуренизид".

Новые лекарства

Прогресс не стоит на месте. Ученые регулярно проводят исследования, создавая новые противотуберкулезные препараты.

В список последних достижений включены:

"Перхлозон". Появился в тубдиспансерах с начала 2013 года. По сравнению с другими средствами, подавляющими активность микобактерий, имеет минимальную токсичность и высокий уровень эффективности. Точный механизм воздействия пока неизвестен. Применение в детском возрасте, при беременности и лактации входит в список противопоказаний. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность - тоже. Его стоимость начинается с 20 000 руб. в аптеках Москвы.
"Сиртуро". В качестве активного вещества выступает бедаквилин из группы диарилхинолинов. Препарат входит в список противотуберкулезных лекарств нового поколения. Создан в 2014 году, и с того момента неплохо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии заболевания. Положительная динамика наблюдалась уже после третьего месяца применения. Стоит дорого, цена за упаковку в разных аптеках составляет от 2000 до 4000 евро.
"Микобутин". Синтетический антибиотик, который уничтожает любые формы туберкулеза, в т. ч. неактивные и резистентные. Информации по поводу безопасности применения во время беременности, лактации и у детей нет, потому что изучение вещества продолжается. Стоит около 25 000 за упаковку из 30 шт. В день назначают по 1 таблетке.

Отзывов о новых лекарствах немного, большинство больных не рискуют их приобретать, потому что они находятся в стадии разработки и стоят очень дорого. Те, кто все же рискнул, утверждают, что болезнь удалось победить за 2-3 месяца, тогда как стандартные медикаменты 1 ряда в большинстве случаев начинают действовать не ранее, чем через 6 месяцев.

Дополнительные лекарства и различия в классификации

"Репин В6".
"Ласлонвита".
"Изокомб".
"Рифатер".
"Протуб-3".
"Тубавит".
"Рифинаг".
"Фтизоэтам В6".
"Протубэтам".
"Изо Эремфат".

Приведенная выше классификация наиболее популярна, однако в Международном союзе по борьбе с туберкулёзом в 1-ю группу входят только средства на основе изониазида и рифампицина.

Ко второй группе они относят:

"Канамицин".
"Стрептомицин".
"Циклосерин".
"Этамбутол".
"Виомицин".
"Протионамид".
"Пиразинамид".

Их считают средне-эффективными.

А в третьей группе вещества обладают низкой эффективностью, это:

"Тиоацетазон".
ПАСК.

Исходя таких разных классификаций, можно сделать вывод, что принципы лечения туберкулеза значительно различаются. В России взят за основу первый вариант.

"Рифампицин"

Данное лекарственное средство оказывает выраженное действие на многие грамположительные микроорганизмы. Активен в отношении большинства микобактерий, в том числе атипичных.

При использовании в качестве монопрепарата быстро вызывает привыкание, и его терапевтический эффект снижается, поэтому для лечения туберкулеза его комбинируют с другими веществами первого или второго ряда, иногда применяют сочетание с резервными средствами.

Показания к применению "Рифампицина" - все формы туберкулеза, включая поражение микобактерией головного мозга.

Не назначают при:

тяжелых поражениях печени, почек;
всех типах гепатита;
различных видах желтухи;
беременности в 1 триместре.

С осторожностью прием возможен:

беременным во 2 и 3 триместрах;
маленьким детям;
больным алкоголизмом;
ВИЧ-инфицированным, получающим протеазы.

Лекарство может оказывать множество побочных эффектов, среди которых наблюдаются нарушения со стороны:

Органов ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, запоры, поносы, колиты, поражение поджелудочной железы).
Эндокринной системы (дисменорея).
ЦНС (головная боль, потеря равновесия, головокружение, нарушение координации движений).
Сердца и сосудов (снижение кровяного давления, воспаление венозных стенок).
Почек (некроз почечных канальцев, нефрит, нарушение функционирования органа различной степени тяжести).
Кровеносной системы (тромбоцитопения, повышение эозинофилов, лейкопения, анемия).
Печени (гепатиты, повышение уровня билирубина и трансаминаз).

У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость, что может выражаться в наличии:

кожных высыпаний;
отека Квинке;
нарушении функции дыхания.

В таком случае "Рифампицин" следует заменить.

Во время терапии больные могут отмечать окрашивание всех биологических жидкостей в красноватый оттенок. Врачи уверяют, что ничего страшного в этом нет. Это не кровь, а лишь побочное действие средства, которое активно проникает в слюну, мочу, мокроту.

Нежелателен одновременный прием с:

глюкокортикоидами - понижается их эффективность;
изониазидом - возрастает токсичное воздействие на печень;
оральными контрацептивами - повышает возможность развития нежелательной беременности (что в период лечения туберкулеза недопустимо);
непрямыми коагулянтами - наблюдается ухудшение терапевтического эффекта последних;
пиразинамидом - влияет на концентрацию рифампицина в сыворотке.

Отзывы о медикаменте довольно разные. Одни пациенты отмечают выраженный эффект и быстрое выздоровление, другие сообщают о многочисленных побочных эффектах, преимущественно со стороны печени. Многие заметили, что во время приема сильно пострадала иммунная система, появились проблемы с разрастанием грибковой флоры.

Врачи относят антибиотик широкого спектра к довольно эффективным и утверждают, что ухудшение самочувствия может наблюдаться как на фоне приема рифампицина, так и дополнительных веществ. Чаще всего побочные эффекты наблюдаются у лиц, пропускающих приемы капсул.

Показания к применению рифампицина включают возможность его использования в качестве профилактического средства.

"Изониазид"

Входит в группу гидразидов. Оказывает бактериостатическое действие на все формы туберкулеза в активной стадии и бактерицидное на палочку в состоянии покоя.

Может быть назначен в качестве профилактического средства детям, у которых проба Манту более 5 мм в диаметре, или лицам, контактировавшим с больным открытой формой болезни.

Терапия исключительно "Изониазидом" вызывает быстрое привыкание, поэтому не рекомендуется его использование в качестве монопрепарата.

В официальной инструкции по применению "Изониазида" указано, что его запрещено использовать при:

некоторых расстройствах ЦНС, таких как полиомиелит, эпилепсия, острые психозы;
острой почечной и печеночной недостаточности ;
наличии холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Для лечения пациентов в раннем детском возрасте, беременных и кормящих женщин средство применяют с осторожностью. Вещество способно проникать во все биологические жидкости и вызывать задержку в развитии, неврологические и другие расстройства.

При сочетании с "Рифампицином" токсичность обоих веществ повышается.

При одновременном приеме со "Стрептомицином" замедляется выведение через почки, поэтому при необходимости использования таких комбинаций требуется принимать их с максимально возможным интервалом.

Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от:

формы туберкулеза;
наличия резистентности;
общего состояния пациента;
возраста, пола, веса и прочего.

При длительном применении может возникнуть ряд побочных эффектов:

желтуха;
тошнота и рвота;
потеря аппетита;
чувство эйфории;
гипергликемия;
невроз;
психоз;
дисменорея;
гинекомастия;
головная боль;
судороги;
повышение температуры тела;
лихорадка;
прочее.

В официальной инструкции по применению "Изониазида" сказано, что при появлении жалоб, связанных с началом терапии, требуется консультация врача.

По утверждению многих врачей, пациенты, принимавшие "Изониазид" в комплексе с другими средствами первого ряда, выздоравливали через 6-18 месяцев после начала лечения, но это при условии ранней диагностики. При этом побочные эффекты наблюдались только у 15 % больных.

Сами пациенты говорят, что лечение довольно тяжело переносится, но оценить действие конкретного препарата сложно, т. к. его редко назначают в качестве моносредства.

Большинство тех, кто пользовался "Изониазидом" в профилактических целях, не замечали выраженного ухудшения самочувствия.

"Стрептомицин"

Относится к аминогликозидам 1 поколения. Является довольно старым антибиотиком широкого спектра действия. Применяется на протяжении многих лет для лечения туберкулеза.

В отличие от других средств, имеет натуральное происхождение. Был получен из продуктов жизнедеятельности некоторых видов микроскопических грибов.

Вещество применяется в виде инъекций по причине плохого всасывания из ЖКТ. Из организма выводится в неизменном виде. Нарушает синтез белковых молекул микобактерий, подавляет их размножение и уничтожает инфекцию.

Дозировка подбирается индивидуально. В среднем составляет 15 мг на 1 кг веса. Уколы могут ставиться 1-2 раза в день. В качестве основного препарата не подходит, для успешного устранения инфекции его комбинируют с другими медикаментами, например "Рифампицином" или "Изониазидом".

Несмотря на естественный процесс получения лекарства, при его приеме могут возникать нежелательные реакции со стороны различных систем организма. Это может быть нарушение работы:

слухового и вестибулярного аппарата;
центральной и периферической нервной системы;
органов пищеварения;
мочеполовой системы.

Иногда наблюдается индивидуальная непереносимость "Стрептомицина".

Медикамент начал активно применяться для лечения туберкулеза с 1946 года. В те времена удалось вылечить огромное количество людей, однако потом бактерии начали приобретать устойчивость, поэтому на данный момент применение одного "Стрептомицина" не дает нужного эффекта.

По этой причине отзывов о препарате немного, кто-то считает его эффективным, кто-то бесполезным. Врачи нередко включают такие инъекции в состав комплексной терапии туберкулеза и часто наблюдают положительную динамику.

Иногда от применения "Стрептомицина" приходится отказаться, если у больных наблюдается ухудшение слуха, которое может приводить к полной глухоте.

"Пиразинамид"

Синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения туберкулеза различных форм. Производит бактериостатический и бактерицидный эффект.

Препарат "Пиразинамид" выпускают исключительно в виде таблеток, потому что наилучший эффект наблюдается при взаимодействии с кислой средой. Попадая в организм, они проникают непосредственно в очаги поражения, где воздействуют на возбудителей.

Чаще всего фтизиатры назначают его в случаях, когда у пациента уже выработалась устойчивость к "Рифампицину" и "Изониазиду".

Его не применяют при:

подагре;
гиперурикемии;
эпилепсии;
повышенной нервной возбудимости;
снижении функции щитовидной железы ;
тяжелых нарушениях работы печени и почек;
беременности.

Как и любой другой противотуберкулезный препарат, "Пиразинамид" плохо переносится больными. По их утверждению, во время лечения они отмечали у себя следующие нарушения:

Увеличение и болезненность печени, развитие различных патологий со стороны органа.
Обострение язвенных болезней.
Потерю или ухудшение аппетита.
Тошноту и рвоту.
Привкус железа во рту.

Помимо этого, прием таблеток может вызывать нарушения в работе нервной и кроветворной системы и провоцировать различные аллергические реакции - от кожных до системных.

Наиболее выраженный противотуберкулезный эффект наблюдается при одновременном приеме с:

"Рифампицином".
"Изониазидом".
Фторхинолонами.

По утверждению врачей, такие комбинации могут быстро дать положительную динамику при условии регулярного приема всех назначенных средств. Частые пропуски приема таблеток могут вызывать более выраженные побочные эффекты и отсутствие результата.

"Этамбутол"

Синтетическое антибактериальное средство, действующее исключительно на активную форму болезни. Обладает бактериостатическим эффектом, т. е. подавляет размножение возбудителя.

Неэффективен в качестве профилактического средства для лиц, контактировавших с больным, или для пациентов с подозрением на туберкулез в неактивной форме.

Входит в большинство терапевтических схем для устранения палочки Коха, особенно если к основным средствам выработалось привыкание.

Препарат "Этамбутол" не применяется при:

наличии резистентности;
неврите зрительного нерва;
ретинопатиях;
других заболеваниях глаз воспалительного характера.

В педиатрической практике может применяться с 2 лет.

Из наиболее распространенных побочных эффектов пациенты выделяют:

тошноту и рвоту;
боль в животе;
головокружение;
расстройство сна;
увеличение количества мокроты;
усиление кашля;
появление сыпи и другие аллергические реакции.

ПАСК. "Циклосерин"

Относятся ко 2 ряду противотуберкулезных средств и обладают менее выраженной активностью против микобактерии.

К их применению прибегают в случае привыкания к противотуберкулезным препаратам первого ряда или в составе комплексной терапии. По сравнению с основными медикаментами, их цены значительно выше и не подходят для длительного лечения всем желающим.

Капсулы "Циклосерин", ПАСК и другие похожие средства назначают в случаях, когда применение других медикаментов невозможно.

Их не назначают для лечения беременных женщин и маленьких детей, так как доказано их негативное влияние на формирование плода и дальнейшее развитие малыша.

Тяжела почечная и печеночная недостаточность также входит в список противопоказаний.

Пациенты, длительное время применявшие ПАСК, отмечают появление:

зоба, вызванного снижением работы щитовидной железы;
тошноты, рвоты, изжоги;
сбоев в работе печени и почек;
желтухи;
отеков;
лихорадки;
прочих жалоб.

При приеме капсул "Циклосерина" нарушение работы щитовидки не наблюдается, но остальные побочные эффекты могут присутствовать. Также противотуберкулезный препарат оказывает выраженное воздействие на нервную систему, вызывая:

Бессонницу.
Кошмарные сновидения.
Агрессию, раздражительность.
Эйфорию.
Психозы.
Судороги.

Одновременный прием с алкоголем усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС.

"Изониазид" и "Циклосерин" приводят к сонливости, вялости. При комбинации с ПАСК его активность повышается.

Много лет назад диагноз "туберкулез" звучал как приговор. Сегодня все изменилось. Учеными было создано множество эффективных медикаментов для лечения инфекции. Взаимодействие противотуберкулезных препаратов позволяет получить положительную динамику через несколько месяцев после начала терапии. Несмотря на свою токсичность, они помогут полностью избавиться от болезни и подарят человеку второй шанс.

ПАСК (парааминосалициловая кислота), инструкция по применению которого содержит всю необходимую информацию о препарате, нужен людям, страдающим туберкулезом легких. Поэтому подробные сведения о нем требуется изучить и врачам, и пациентам.

Туберкулез является болезнью инфекционного характера, ее вызывает бацилла Коха. Обычно данное заболевание поражает легочную ткань. В настоящее время туберкулез легких стал встречаться довольно часто. Им в основном стали заболевать люди, возраст которых 25-45 лет. Из-за чего важное значение имеют . Среди них выделяется ПАСК.

Компоненты

Действующим веществом является аминосалициловая кислота. В состав лекарства входят также вспомогательные вещества.

В какой форме выпускается?

Лекарственное средство ПАСК выпускается в виде таблеток от туберкулеза (500 и 100 миллиграмм). Они имеют покрытие в виде пленочной оболочки, которая растворяется в кишечнике. Они белые и имеют форму овала. Их удобно использовать.

Препарат продается строго по рецепту!

Что происходит в организме после приема?

Таблетки способны бактериостатически действовать на размножающиеся микобактерии туберкулеза. ПАСК обладает хорошей и быстрой всасываемостью. С легкостью будет распределен в тканях внутренних органов.

Наибольший объем ПАСКа попадает только в некоторые органы: печень, почки и легкие. Спинномозговая жидкость будет его содержать, лишь когда есть воспалительный процесс оболочек мозга. Печень обеспечивает метаболизм ПАСКа. Из организма он, главным образом, уходит с мочой, чуть меньше с желчью, слюной, женским молоком.

Когда используется?

Если прочитать инструкцию по применению ПАСКа, то там указано, что его следует использовать при комплексной терапии туберкулеза разной локации и видов. Обычно препарат назначают пациентам, у которых есть устойчивость к противотуберкулезным лекарствам.

Дозировка

Баночка с таблетками ПАСК.

Лекарство следует употребить через полчаса либо через час после приема пищи, запив обычной водой, минеральной водой (обязательно должна быть щелочной) либо молоком (рекомендуется).

Для эффективного лечения необходимо внимательно изучить инструкцию по применению ПАСКа, где написано, какая дозировка нужна пациентам разных возрастов:

Взрослым людям – от 9 до 12 грамм за день (от 3 до 4 грамм трижды за день);
взрослым пациентам, которые истощены и весят меньше 50 килограмм – 6 грамм в день;
несовершеннолетним пациентам – 0.2 грамм на 1 килограмм веса за сутки, 3 либо 4 раза за день, но нельзя принимать более 10 грамм за 24 часа.

Важно. Если превысить дозировку, то появляются рвота и понос. А в случае сильной интоксикации побочные эффекты усилятся и разовьется психоз.

Побочные действия

Существует ряд побочных действий, которые заявлены в инструкции по применению ПАСК:

Вздутие живота;
понос;
запор;
уменьшение аппетита;
тошнота;
рвота;
боли в области желудка;
анемия с дефицитом витамина В12;
аллергические проявления (на коже, лихорадка, спазм бронхов);
протеинурия;
гематурия;
кристаллурия;
тромбоцитопения;
лейкопения;
гепатит, вызванный приемом лекарства.

Если таблетки были назначены в высокой дозировке либо применялись длительно, то характерно появление зоба, гипотиреоза, микседемы.

Когда нельзя использовать лекарство?

Повышенной чувствительности к его компонентам;
дисфункции почек;
дисфункции печени;
гепатолита;
цирроза;
амилоидоза расположенных внутри тела органов;
язвы;
обострения энтероколита;
микседемы;
нефрита;
недостаточности кровообращения;
гипокоагуляции;
тромбофлебита;
детям, не достигшим трехлетнего возраста;
при вынашивании ребенка;
во время периода грудного вскармливания.

Если пациент страдает эпилепсией, то эти таблетки должны быть назначены с осторожностью.

Важно. Если почки стали работать хуже из-за туберкулезной интоксикации либо особого поражения, то данные таблетки все равно можно назначать. Однако, их следует временно отменять, если развилась протеинурия и гематурия.

С чем можно комбинировать?

Согласно инструкции по применению ПАСКа, его рекомендуется комбинировать с другими лекарственными средствами против туберкулеза для проведения эффективной терапии.

Среди таких средств:

стрептомицин;
бутадион;
барбитураты.

С чем сочетать нельзя?

Есть препараты, с которыми ПАСК сочетать нельзя:

Димедрол.
Дифенин.
Цианлбаламин.

Во время лечения нужно следить за активностью печеночных трансаминаз.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению ПАСК . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 500 мг и 1000 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать ПАСК, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (туберкулез), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к ПАСК дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г в сутки.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг в сутки в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г в сутки.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 500 мг.

ПАСК - оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis (микобактерия). Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного.

Показания

туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Состав

Натрия пара-аминосалицилат + вспомогательные вещества.

Противопоказания

гиперчувствительность;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
гепатит;
цирроз печени;
амилоидоз внутренних органов;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
энтероколит (обострение);
микседема (некомпенсированная);
нефрит;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
тромбофлебит;
гипокоагуляция;
беременность;
лактация;
детский возраст до 3 лет.

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Побочное действие

снижение аппетита;
тошнота, рвота;
метеоризм;
боль в животе;
диарея или запоры;
протеинурия, гематурия, кристаллурия;
тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза);
лекарственный гепатит;
В12-дефицитная мегалобластная анемия;
лихорадка;
дерматит (крапивница, пурпура, энантема);
эозинофилия;
бронхоспазм;
гипотиреоз;
микседема.

Лекарственное взаимодействие

ПАСК совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).

Аналоги лекарственного препарата ПАСК

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аквапаск;
Аминосалициловая кислота;
МАК ПАС;
Монопас;
Натрия пара-аминосалицилат;
Пазер;
Пара-аминосалицилат натрия;
ПАС Натрия;
ПАС Фатол Н;
ПАСК Акри;
Пасконат;
Симпас.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Порошок лиофилизированный «ПАСК натриевая соль» 3 г для приготовления раствора для инфузий

Natrii para-аminosalicylas 3.0g

Международное непатентованное название

Натрия аминосалицилат

Sodium аminosalicylate.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.

Состав препарата

Натрия аминосалицилат.

Фармакологическое действие

Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает эффективность лечения.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Фармакокинетика

Связывание с белками крови – 50-60 %. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 30 минут. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания к применению

Туберкулез (различные формы и локализация).

Способ применения и режим дозирования

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов. В случае помутнения при хранении или разведении - применение раствора исключается.

Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.

Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 10-12 г в сутки, для детей – 0,2 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей –10 г).

Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 6 г/сутки.

Побочное действие

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипокалиемия, гепатоспленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия, почечная недостаточность, аллергические реакции (лихорадка, дерматит, эозинофилия, артралгия, бронхоспазм). Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, лимфаденопатия, B12-дефицитная мегалобластная анемия, психозы; при длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз, зоб.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.

Побочное дейсвтие по системам:

Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови : тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы : протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы : особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции : крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении : гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема, нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.

При совместном использовании ПАСК с повышается концентрация последнего в крови.

Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).

ПАСК нарушает всасывание рифампицина , эритромицина и линкомицина.

Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.

Меры предосторожности

ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (супрастин, тавегил), кальция хлорид, аскорбиновую кислоту, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны (преднизолон, дексаметазон или др.).
В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы.
При внутривенном введении ПАСК следует учитывать возможность появления гематом и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Форма выпуска

По 3 г в бутылки стеклянные для крови вместимостью 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.

Упаковка для стационаров: по 56 бутылок с соответствующим количеством инструкций по применению в ящик из гофрированного картона.

Свернуть

Одним из вспомогательных средств, применяемых для лечения туберкулеза, является химический препарат ПАСК. В его основу входит парааминосалициловая кислота. Дает хороший результат при любой локализации туберкулезного очага. Относится к лекарствам, которые назначаются с осторожностью и применяются под присмотром врача.

Что это такое?

Для того чтобы антибактериальные средства работали эффективнее, применяются синтетические препараты. ПАСК относится к этой группе и является лекарством, способным тормозить привыкание бактерий туберкулеза к антибиотикам группы стрептоцида и изониазида.

Свойства

Таблетки ПАСК имеют следующие свойства:

ПАСК — это противотуберкулезный препарат, влияющий на синтез в клетках микобактерий.
Препарат хорошо адсорбируется в организме.
Метаболизм происходит в печени.
Беспрепятственно проникает в ткани и равномерно там распределяется.
Более активен в области легких, почек и печени.
В спинномозговую жидкость проникает лишь в тех случаях, когда присутствует воспалительный процесс.
На 80% выводится с мочой в течение 10 часов.

Препарат ПАСК отрицательно взаимодействует с некоторыми лекарствами. Перед применением следует внимательно изучить инструкцию.

Формы выпуска

ПАСК выпускается в разных формах:

Подробная инструкция по применению прилагается в упаковке. У препарата есть аналоги – ПАСК-Акри, МАК-ПАС, Верпас-СР и другие. Их цена не намного отличается, но надо советоваться с врачом, прежде чем ими заменить ПАСК.

Показания

Лекарство применяется при туберкулезе любой локализации и формы.

Противопоказания

ПАСК имеет ряд противопоказаний. К ним относятся:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Хронические и острые заболевания почек. Нефриты, гломерулонефриты и другие.
Печеночная недостаточность, цирроз, болезни печени.
Язва желудка или 12-перстной кишки, острые гастриты, колиты.
Порок сердца, сердечная недостаточность, болезни сердца.
Беременность и кормление грудью.
Атеросклероз тяжелой степени.
Тромбофлебит и сосудистые заболевания, болезни крови.
Эпилептический синдром.

При легкой форме заболевания ЖКТ препарат назначают с осторожностью.

Как правильно принимать при туберкулезе?

От туберкулеза лекарство принимают внутрь или в виде капельниц. Длительность лечения зависит от формы и локализации заболевания, а также от степени запущенности.

Детям (до 6 лет)

Детям назначается ПАСК в виде любой из форм выпуска перорально 3-4 раза в сутки. Рассчитывают по 0,2г/кг веса. Суточная доза не должна превышать более 10г. Препарат дают ребенку запить водой или молоком.

Взрослым

Взрослым назначают до 12 г в сутки, их разделяют на 3-4 раза. Если у больного сильное истощение или непереносимость, дают половину дозы. Так же назначают при болезни желудка.

Некоторые врачи практикуют назначение в один прием всей суточной дозы. Но для этого надо, чтобы пациент хорошо переносил препарат.

ПАСК назначается после еды. Если у больного во время лечения таблетками без оболочки возникают диспепсические расстройства, ему меняют лекарство на таблетки или гранулы, покрытые оболочкой, чтобы избежать негативного воздействия на желудок. Так же поступают, если есть гастрит.

ПАСК внутривенно-капельно

Для капельницы с ПАСК вводится 3% раствор натрия пара-аминосалицилата. Процедура происходит под внимательным наблюдением медперсонала. Во время капельницы с ПАСК, терапевтический эффект усиливается за счет высокой концентрации действующего вещества в крови.

Внутривенное введение ПАСК проводят, соблюдая следующие правила:

Побочные эффекты

ПАСК имеет побочные действия. Но прежде чем отказаться от препарата, надо попробовать уменьшить дозу наполовину. Обычно это дает положительный результат. Могут появиться следующие реакции:

Со стороны ЖКТ – тошнота, пониженный аппетит, метеоризм, диарея, печеночные колики.
Изменения в картине крови – лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
В мочевой системе – выпадение кристаллов в моче, в анализах появление кровяных клеток.
В эндокринной системе — возможно появление зоба, микседемы, гипергликемии.
Могут возникнуть аллергии в виде кожной сыпи, повышения температуры, бронхоспазма, болей в суставах, токсикоза.
При капельном приеме в вену может появиться лихорадка, флебит и гематома в области введения препарата.
При несоблюдении инструкции у больного может возникнуть шок.

Передозировка может привести к сильной рвоте и диарее. Может развиться психоз. Для этого средства антидот не известен. В случае передозировки промывают желудок и вводят препараты, очищающие организм.

Хранение

Хранить лекарственное средство в местах, недоступных детям. Лекарство не терпит света и температуры выше 25 градусов. Срок хранения должен быть написан на упаковке. По его окончании средство употреблять нельзя. Относится к списку Б, без рецепта в аптеке не продается.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Приобретая ПАСК нужно убедиться, что лекарство подлинное. Покупка некачественного препарата, в лучшем случае, не даст желаемого результата. В худшем — может навредить больному. Визуально определить подлинность лекарства очень сложно. Если есть какие-то дефекты печати на упаковке, это должно насторожить. Но чаще всего, подделывают лекарства очень тщательно.

Чтобы не попасть на недобросовестного продавца, надо покупать лекарства в надежных аптеках, где можно потребовать сертификат лекарственного средства и узнать его качество. 50% всех фальшивок продают через интернет. Мошенникам это удобно тем, что покупатель не может видеть, что покупает, и не вступает в прямой контакт с продавцом. В некоторых странах продажа лекарств через интернет уже запрещена.

Лечение препаратом ПАСК дает хорошие результаты в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Это современное средство, действующее только на микобактерии туберкулеза. Другие бактерии на него не реагируют, что делает его безвредным для другой микрофлоры организма. Но при высоких концентрациях химическое соединение действует раздражающе на слизистые оболочки ЖКТ.