Главная · Температура · От чего помогает «Нитроглицерин. Нитроглицерин: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги, побочные действия

От чего помогает «Нитроглицерин. Нитроглицерин: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги, побочные действия

Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.

Фармакологическое действие Нитроглицерина

Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.

Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.

При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.

Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.

При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.

Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.

Показания к применению Нитроглицерина

Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.

В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.

Способ применения и дозировка

Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.

По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.

Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.

Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.

При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.

Побочные действия

При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.

Противопоказания

По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:

  • Артериальная гипотензия;
  • Нарушения кровообращения головного мозга;
  • Гипертиреоз;
  • Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Травмы головы;
  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Коллапс;
  • Сердечная недостаточность;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия.

Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.

Передозировка

При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.

Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

Дополнительная информация

Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.

Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.

По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.

— один из наиболее известных и распространенных препаратов, быстро купирующих приступы ишемии и стенокардии. Он относится к группе антиангинальных и вазодилатирующих средств. Тем, кто интересуется препаратом Нитроглицерин, от чего помогает, можно сказать проще — лекарство уменьшает потребность сердца в кислороде и обладает сосудорасширяющим действием.

В состав таблеток входит основное вещество — нитроглицерин (с глюкозой) 0,5 мг, а также вспомогательные элементы — кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Многие знают о Нитроглицерине, от чего помогает препарат, но не всем известно, что это — химическое взрывоопасное соединение. Однако опасаться не стоит — в лечебных средствах его концентрация очень мала.

При стандартном сублингвальном применении под язык его действие начинается через 30-120 секунд после принятия таблетки и продолжается 30-45 минут.

Активное вещество мгновенно впитывается с поверхности слизистых и проникает в кровь.

Биодоступность (способность препарата усваиваться в организме) дозы 0,5 мг — 100 % . При этом наибольшая кумуляция в крови наступает уже через 5 минут.

Из организма средство выводится через почки. Оно способно накапливаться в стенках сосудов и крепко связываться с эритроцитами.

Людей старшего возраста чаще всего интересует следующая информация о препарате Нитроглицерин — от чего помогает, как часто можно принимать Нитроглицерин, механизм действия. Последний фактор включает в себя несколько компонентов.

Средство увеличивает просвет артериальных и венозных сосудов в большом и малом кругах кровообращения. При этом снижается давление в венах и приток венозной крови к сердцу. Благодаря этому становится меньше высокое артериальное давление, что ослабляет нагрузку на сердце.

Кроме того, лекарство ликвидирует и предваряет нервное сокращение коронарных сосудов. Он способствует их расширению, что нормализует кровообращение в ишемизированном участке основной сердечной мышцы — миокарда.

Нитроглицерин выпускается в разных формах:

Все они имеют различные методы и скорость воздействия на организм.

Нитроглицерин (таблетки): дозировка и инструкция по применению лекарственного средства

Основным показанием для принятия периферического вазодилататора является стенокардия — как для непродолжительной профилактики, так и для блокирования приступов заболевания.

Нитроглицерин (таблетки) необходим при инфаркте миокарда при обострении состояния и во время восстановительного лечения. Кроме того, лекарство применяют при острой левожелудочковой недостаточности.

Схему лечения препаратом, требуемую дозу и лекарственную форму должен устанавливать врач на основании индивидуальных показаний в зависимости от клинической картины.


Обычной дозой лекарства при стенокардии является 1 таблетка (0,5 мг) сублингвально (под язык) или буккально (за щеку). Некоторым пациентам достаточно и меньшего количества — их нормой может стать половина или даже треть драже.

В большинстве случаев эффект наступает через 1-2, максимум — 5 минут. Если же боль исчезла раньше, чем Нитроглицерин таблетка успела рассосаться, то ее остаток можно удалить изо рта. В противоположных случаях — если через 5-6 минут боль не купирована, — следует принять еще одну дозу. При необходимости быстрого эффекта таблетку можно разжевать. Когда и это не помогает, нужно срочно вызывать медиков — велика вероятность инфаркта миокарда.

При многократном приеме лекарства Нитроглицерин дозировка может быть увеличена до 2-3, а порой и до 5-6 таблеток. Это связано с привыканием организма к препарату.

Принимать капсулы следует в сидячем положении. Если боль застала при ходьбе — рекомендует найти подходящее место и сесть.

Допускается применять Нитроглицерин как лекарственное средство в профилактических целях. При этом таблетку следует принять перед наступлением стрессовой для организма ситуации, которые могут быть связаны с любыми эмоциональными или физическими перегрузками.

Часто в аптеке вместо Нитроглицерина (таблетки) предлагают приобрести спрей. Пользоваться средством очень просто — в сидячем положении вводят 1-2 дозы под язык или на него нажатием на специальный клапан. Затем несколько секунд остаются с закрытым ртом, не глотая. Если нужно, допускается повторение процедуры — максимум 3 раза за 15 минут.

В целях профилактики вводят 1 дозу за 7-10 минут до планируемого стресса или нагрузки.

Перед использованием флакон Нитроглицерина с лекарственным средством не следует трясти.

Одно нажатие на дозатор обеспечивает дозу в 0,4 мг нитроглицерина. Вдыхать спрей противопоказано.

В экстренных случаях: 1-2 таблетки под язык раз в 15 минут, при отсутствии ожидаемого эффекта используют ампулы с лекарством. Их дозировка может быть различной — 2, 5 и 10 мл. Также существуют флаконы для инъекций объемом 50, 10 и 500 мл.

Пленки для наклеивания на десну бывают 2 видов:

  • бледно-желтые с дозировкой 1 мг;
  • зеленого цвета — 2 мг.

Первоначально определить требуемую дозу должен врач. После этого пациент самостоятельно может принимать препарат. При первых приступах боли пленку следует наклеить на верхнюю десну в районе клыков, прижав ее пальцами на несколько секунд.

Затем вещество оставляют в покое до полного растворения. Для лучшего эффекта можно несколько раз (достаточно 2-3) лизнуть пленку — это ускорит поступление нитроглицерина в кровь.

При быстром исчезновении боли можно удалить остаток вещества. Если же ожидаемое действие отсутствует, то наклеивают еще одну пленку. Когда и это не помогает, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарство Нитроглицерин — его действие на сердце и возможные побочные эффекты

Благодаря высвобождению активного вещества оксида азота происходит расслабление гладких мышц.

Под воздействием глицерила тринитрата, который является одним из действующих элементов нитроглицерина, расширяются просветы крупных и мелких кровеносных сосудов, причем артериолы подвержены этому в меньшей степени, чем значительные артерии и вены. Из-за этого лекарство Нитроглицерин снижает периферическую нагрузку и артериальное давление.

Одновременно происходит расширение менингеальных сосудов, из-за чего может возникнуть спазм и, как следствие, головная боль.

При использовании препарата включается особый механизм действия, заключающийся в том, что под влиянием оксида азота внутри клеток образуется защита перед ионами кальция, стремящимися попасть в гладкомышечную ткань.

Действие Нитроглицерина на сердце таково, что клетки гладких мышц приходят в расслабленное состояние, а просветы сосудов — расширяются. Это снижает венозный возврат к сердцу (убавляется преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (становится меньше постнагрузка). Все это сокращает нужду миокарда в кислороде.

Кроме того, действие Нитроглицерина на сердце предполагает дилатацию (расширение) коронарных сосудов, в них активизируется кровяной поток, переназначаясь затем в районы со сниженным током крови. Это ускоряет поступление кислорода к миокарду.

Согласно инструкции по применению, для приема Нитроглицерина существуют противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • острая сосудистая недостаточность (коллапс);
  • анемия;
  • митральный или аортальный стеноз;
  • кровоизлияние в мозг;
  • токсический отек легких;
  • артериальное давление с показателями менее 90/60 — гипотензия;
  • высокое артериальное давление, в том числе как последствие травмы головы;
  • снижение объема циркулирующей крови — гиповолемия;
  • закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением (в этом случае также может быть назначена Симбринза);
  • почечная или печеночная недостаточность.

В результате приема лекарства Нитроглицерин возможно возникновение побочных действий:

  1. Пищеварительная система: рвота и тошнота.
  2. ЦНС (центральная нервная система): двигательное беспокойство, полный упадок сил, головокружения, расплывчатость зрения, головная боль (особо сильной она бывает в начале терапии, со временем уменьшается).
  3. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, покраснение кожи и жжение.
  4. Сердечно-сосудистая система: усиленный приток крови к коже — гиперемия, ощущение жара, тахикардия , артериальная гипотензия.
  5. Кроветворение: цианоз (синюшность), метгемоглобинемия.

Редко, чаше всего при передозировке, отмечается сосудистый коллапс. Также в подобных случаях фиксируется сильная головная боль, резкое снижение артериального давления, головокружение, тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, понос, слабость, ощущение прилива крови или жара, сонливость.

Прием значительной дозы лекарства Нитроглицерин (свыше 20 мг — 40 и более таблеток одновременно) способен привести к учащенному дыханию (тахипноэ), одышке (диспноэ), цианозу, метгемоглобинемии, ортостатическому коллапсу, а в самых тяжелых случаях — к летальному исходу.

При передозировке следует уложить больного, приподняв ноги, после чего вызвать скорую помощь.

К аналогам Нитроглицерина относят:

  • Ангибид;
  • Ангиолингвал;
  • Миоглицерин;
  • Нитрагин;
  • Нитроглицерол;
  • Нитрогнаранулонг;
  • Нитрокардиол;
  • Нитронг Форте;
  • Тринитрол.

Цена на препарат может значительно отличаться в зависимости от региона, производителя и формы выпуска. Стоимость антиангинальных таблеток колеблется от 13 до 55 рублей, спрея — от 75 до 117 рублей. Больше всех стоит концентрат нитроглицерина — от 440 до 680 рублей.

Нитроглицерин - периферическое сосудорасширяющее средство, используемое главным образом при ишемической болезни сердца для купирования приступов стенокардии. Нитраты (нитроглицерин) наряду с антагонистами кальция и *-адреноблокаторами относятся к группе так называемых антиангинальных средств, выравнивающих нарушенный баланс между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его транспортировкой, при этом больше всего целевым требованиям отвечают как раз таки нитраты. Нитроглицерин используется уже более века, и в механизме его действия давно нет никаких секретов. Этот препарат (равно как остальные нитраты) является донатором NО - оксида азота, который расслабляет гладкомышечные стенки сосудов посредством увеличения содержания цГМФ. В клиническом смысле это приносит очень большую выгоду. Так, из-за расширения вен нижних конечностей там остается больше крови, что снижает преднагрузку на сердце и диастолическое артериальное давление. Вместе с этим нитроглицерин купирует спазм коронарных артерий, увеличивает периферический кровоток, «заставляет» миокард делится кровью с ишемизированными его участками и расширяет наиболее сопротивляющиеся кровотоку резистивные сосуды, что ведет к уменьшению постнагрузки на сердце. Таким образом, нитроглицерин уменьшает дефицит кислорода двумя путями: уменьшает работу сердца с одновременным увеличением в нем кровотока.

Несмотря на свой почтенный возраст, нитроглицерин и по сей день остается непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Таблетка нитроглицерина под язык становится неотъемлемым атрибутом жизни людей, страдающих от этого характерного проявления ишемической болезнью сердца.

Прием нитроглицерина обязывает пациента к соблюдению фармакологической дисциплины, иными словами - определенных правил, с которыми его предварительно должен ознакомить врач.

Нитроглицерин выпускается сразу в нескольких формах: капсулы и таблетки подъязычные, в т.ч. пролонгированного действия, спрей подъязычный, раствор для внутривенного введения. Он относится к такой группе препаратов, которые нельзя резко отменять из-за синдрома «рикошета». В случае с нитроглицерином он проявит себя учащением приступов стенокардии. С приемом нитроглицерина связаны некоторые изменения в привычном состоянии пациента: возможно выраженное снижение артериального давления и появление головокружения при резком вставании, употреблении алкоголя и физической нагрузке (в особенности - в жарких погодных условиях). Для нитроглицерина свойственно развитие такого явления, как толерантность, когда при длительном приеме для достижения желанного терапевтического эффекта требуется увеличение дозировки принимаемого препарата. Нередко сопутствующую приему препарата головную боль рекомендуется смягчать одновременным приемом валидола либо уменьшением дозы. При сильной выраженности побочных эффектов (расплывчатость зрения, гипосаливация) прием нитроглицерина следует прекратить. В состав спрея нитроглицерина входит алкоголь, поэтому при назначении данной лекарственной формы следует соблюдать особую осторожность в отношении лиц с заболеваниями ЦНС.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

  • I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- вазодилатирующее периферическое.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Были времена, когда всего лишь несколько лабораторий производили его в ничтожно малых дозах. И был он тогда основой для производства динамита. Огромная разрушительная сила таилась в Нитроглицерине. Но если взять вещество в очень малых дозах, то оно становится лекарством, способным спасти в ряде случаев жизнь.

МирСoветов предлагает поговорить о Нитроглицерине, его фармакологических свойствах, способах применения, противопоказаниях и нежелательных эффектах.

Немного истории

Тринитрат глицерина, а именно он является активным веществом Нитроглицерина, впервые был получен химиком из Италии Асканьо Собреро в 1847 году. Образовался этот сложный эфир при реакции глицерина и азотной кислоты и использовался изначально только как взрывчатка. Кстати, именно Собреро обратил внимание, что если попробовать на язык небольшое количество этого вещества, то возникает сильная . Константин Геринг в 1849 году при исследованиях на добровольцах подтвердил, что вещество способствует появлению головной боли. Он надеялся использовать Нитроглицерин как средство гомеопатии при лечении головной боли, руководствуясь принципом о том, что «подобное лечить надо подобным». Геринг дал веществу название «Глоноин», оно используется в гомеопатии и ныне. В 1851 году Альфред Нобель начал промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества в Швеции, запатентовав свой способ производства. Судьба бывает иронична – Нобель, страдавший от сердечных приступов, отверг в те годы применение Нитроглицерина в качестве лекарства. Уильям Меррел (английский доктор), наблюдавший за состоянием рабочих, занимающихся производством нитроглицерина, заметил, что пары вещества влияют на их состояние здоровья. Этот врач впервые в 1876 году использовал данное средство для снятия приступа «грудной жабы» (именно так именовали стенокардию в 19-м веке). Пациенту капали на язык одну или две капли тринитрата глицерина, после чего боли в области сердца утихали. Позже была разработана твёрдая форма препарата. Одна из известных фирм США в 1882 году занялась производством препарата Нитроглицерин в пяти разных дозировках. Вот так и вошёл Нитроглицерин в медицинскую практику. В 1998 году Луис Игнарро, Роберт Ферчготт, Ферид Мурад были удостоены Нобелевской премии за раскрытие тайны влияния Нитроглицерина (точнее, высвобождающегося оксида азота с валентностью II) на тонус сосудов.

Применение Нитроглицерина как лекарства

Это сосудорасширяющее средство (периферический вазодилататор), широко применяемое в кардиологии, относят к группе органических нитратов.

Обезболивающее действие препарата проявляется очень быстро (через 1,5-2 минуты), а через 45 минут следов от лекарства в крови уже нет. Влияет он преимущественно на коронарные артерии, венозные сосуды и сосуды в мозге. При приёме препарата происходит перераспределение коронарного кровотока, то есть кровь несёт питательные вещества и кислород непосредственно к ишемизированным участкам миокарда. В малом круге кровообращения снижается давление. Помимо этого препараты Нитроглицерина расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других органов.

В каких случаях можно прибегнуть к помощи Нитроглицерина?

  1. При спазмах сосудов сердца, чтобы снять (или предупредить) приступ стенокардии, купировать боль сердечного происхождения. Многие сердечники принимают под язык таблетку Нитроглицерина, чтобы предупредить приступ стенокардии, если им предстоит эмоциональная или физическая нагрузка (например, перед подъёмом в гору, по лестнице, перед волнительным публичным выступлением).
  2. При , левожелудочковой недостаточности.
  3. При дискинезии желчевыводящих путей, печёночной колике, остром панкреатите.
  4. Эмболия, произошедшая в центральной артерии сетчатки глаза.
  5. Отёк лёгких.

Как принимать лекарство?

Выпускается препарат в виде дозированного подъязычного аэрозоля, таблеток, капель, капсул, применяемых сублингвально (то есть под язык), плёнок (наклеиваемых на десну), концентрата, используемого для приготовления раствора для инъекций, таблеток с пролонгированным действием.

Одна сублингвальная таблетка содержит всего лишь 0,5 мг активного вещества, помимо которого в ней имеются глюкоза, повидон 25, молочный сахар, кросповидон, макрогол 6000.

Чтобы лекарство было эффективным, принесло пользу, следует знать правила его приёма. Если у вас возникла боль в сердце, когда вы дали физическую нагрузку организму (или подверглись эмоциональным нагрузкам), то сначала успокойтесь, остановите нагрузку на несколько минут. В это время положите под язык одну таблеточку Нитроглицерина либо капсулу. Под языком располагается слизистая оболочка, хорошо снабжённая кровеносными сосудами, поэтому очень быстро (приблизительно за две минуты) таблетка рассосётся, лекарство тут же попадёт в кровоток. Уже через 60-120 секунд должно наступить улучшение состояния. Важный момент – перед тем, как положите под язык лекарство, постарайтесь сесть, иногда препарат вызывает головокружение или даже обморок (у пожилых людей). Если человек в совсем преклонном возрасте, то ему препарат лучше принимать и вовсе лёжа. При появлении болевых ощущений в области грудной клетки в состоянии покоя сначала примите половинку таблетки, если это не помогает, то через 3 минуты примите уже целую таблетку сублингвально. Нет улучшений – разрешается принять ещё через пять минут таблетку. Если через 15 минут приступ так и не купировался, то надо срочно вызывать « », ведь это может быть сигналом инфаркта миокарда.

Если вы первый раз в жизни принимаете Нитроглицерин, сначала положите под язык только половинку таблетки, (иногда у людей бывает повышенная чувствительность к данному лекарству).

Лекарственная форма в виде спрея используется следующим образом: больной садится, затем нажимает один или два раза на дозирующий клапан, вводя препарат под язык (или на него). Дыхание надо задержать, после чего сразу закрыть рот. В течение 15 минут можно ввести только три дозы. Обратите внимание, что упаковку встряхивать предварительно не надо!

Если у вас в аптечке есть капсулы, то их принимают аналогичным образом, как и сублингвальные таблетки, только их на половинки не делят. Если капсулы ваши красного цвета, это говорит о том, что внутри них масляный раствор, такие капсулы нельзя использовать для срочного снятия приступа, они годятся только как профилактическое средство.

Дозировать раствор Нитроглицерина надо следующим образом. Учитывайте, что 3 капли приравниваются к одной таблетке. Поэтому капайте 2-3 капельки сразу на язык (или под него), другой допустимый вариант – рассасывать под языком кусочек сахара, на который капнули указанную дозу.

В более тяжёлых случаях, например, при острой стадии инфаркта миокарда или отёке лёгких доктора используют препарат для внутривенного введения.

Больше двух таблеток за один раз применять нельзя, а высшая суточная доза составляет 6 таблеток. Если человек превышает дозировку, то может развиться коллапс – состояние, когда резко падает артериальное давление. Тогда человек бледнеет, его тошнит, ощущается слабость.

О побочных эффектах и противопоказаниях

Достоинства у Нитроглицерина значимые. Порою он спасает людям жизнь, являясь антиангинальным средством экстренной помощи. Но МирCoветов хочет предупредить читателей, что случаются и побочные эффекты при его приёме:

  • головная боль;
  • резкое снижение давления, головокружение, вплоть до обморока (у особо чувствительных к препарату пациентов);
  • учащение сердцебиения;
  • покраснение кожи, ощущение жара, шум в ушах;
  • крайне редко отмечаются тревожность или, наоборот, заторможенность, аллергические реакции;
  • боли в области живота, подташнивание.

Все эти нежелательные явления можно смягчить или вовсе устранить, если принимать лекарство в положении сидя. Напомним, что людям преклонного возраста препарат надо давать, по возможности, когда они лежат. И начинайте лечение только с половины дозы, чтобы проверить, как организм отреагирует на препарат. Если человек плохо переносит данное средство, то можно попробовать сочетать его с Валидолом. Либо использовать Карниланд или капли Вотчала, содержащие не только Нитроглицерин, но и ментол, настойки из растительных компонентов – ландыша, валерианы, красавки. Больные сообщают, что лучше переносят такой комплекс, принимая его по 10-15 капелек.

А теперь МирСоветов перечислит серьёзные противопоказания к приёму Нитроглицерина:

  • инфаркт миокарда, протекающий с резким падением АД;
  • кровоизлияние в мозг, геморрагический инсульт;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • совсем недавно перенесённая пациентом травма головы;
  • коллапс, шок;
  • токсический отёк лёгких;
  • тяжёлая ;
  • повышенная чувствительность к нитратам;
  • вынашивание плода и период, когда женщина кормит младенца грудью (приём допускается только в особых случаях).

Детям до 18-летнего возраста этот препарат не назначают, так как нет данных о том, безопасен ли он в таком раннем возрасте.

Если у пациента есть печёночная (или почечная) недостаточность, надо быть особо осторожными при применении Нитроглицерина.

Во время лечения следует воздерживаться от спиртных напитков (это чревато коллапсом). При лечении нельзя водить автотранспорт и другие механизмы на производстве.

Хранение Нитроглицерина

Следует помнить, что активное вещество таблеток быстро разрушается в тепле и на свету. Поэтому желательно хранить их в холодильнике. Контейнер и ватка в нём обработаны специальным раствором, способным уменьшить потерю активности действующим веществом. После того, как вынули таблетку, старайтесь сразу же закрыть флакон, чтобы не снижалась эффективность средства. Не надо вынимать из контейнера несколько таблеток и упаковывать их в бумажку, дескать, «на дорожку», когда вы отправляетесь на прогулку.

Если у лекарства истёк срок годности, использовать его нельзя. Обычно таблетки хранятся 2,5 года, а капли и спрей – 2 года. Берегите эти препараты от детей и огня.

Взяв за основу Нитроглицерин, фармакологи создали много препаратов, обладающих пролонгированным действием, их назначают пациентам со стенокардией для предупреждения приступов. Наиболее известные: Нитросорбид, Сустак, Нитронг, Тринитролонг, Нитрогранулонг…

Учёные продолжают искать новые средства, которые могли бы снимать (купировать) приступы стенокардии, но пока активно используется старый спаситель – Нитроглицерин в разных его формах. И всё же непременно консультируйтесь с кардиологом, если страдаете от болей в сердце.