Преднизолон (prednisolone) инструкция по применению. Преднизолон при сердечной недостаточности

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг преднизолона.

Вспомогательные вещества — лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов. Перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию .

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию .

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са2+) из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез “провоспалительных цитокинов” (интерлейкин 1, фактор опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика. При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.

Показания к применению:

Cистемные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, );
. острые и хронические воспалительные — подагрический и , остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный , анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический , и ;
. ревматическая лихорадка, острый ;
. , ;
. острые и хронические аллергические заболевания — в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная , и др.;
. заболевания кожи — пузырчатка, атопический (распространенный ), (с поражением большой поверхности кожи), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
. (в т.ч. на фоне или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; І аллергические заболевания глаз: аллергический конъюктивит, аллергические краевые ;
. воспалительные заболевания глаз — , тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, зрительного нерва;
. первичная или вторичная (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
. врожденная гиперплазия надпочечников;
. аутоиммунного генеза (в т.ч. );
. ;
. ;
. и системы кроветворения — , панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая , лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластичекая анемия;
. заболевания легких - острый , II-III ст;
. туберкулезный , молниеносный или диссеминированный легких, (в сочетании со специфической химиотерапией); І , синдром Леффлера (не поддающейся др. терапии); легкого (в комбинации с цитостатиками);
. ;
. желудочно-кишечные заболевания - язвенный , болезнь Крона, локальный ;
. ;
. профилак-тика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
. на фоне онкологических заболеваний, и при проведении цитостатической терапии;
. миеломная болезнь.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.

Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг в сутки.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают — по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней. Отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза Преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжелых случаях — в 5-10 раз).

Особенности применения:

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия (К+) в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богата белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течении года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома “отмены” (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновремено проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-окси-кетокортикостероидов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания. При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, мышечная слабость, ), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный , желудочно-кишечные и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, . В редких случаях — повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, (вплоть до ); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности , ЭКГ-изменения, характерные для , повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: , дезориентация, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессоница, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, .

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, .

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия в организме (периферические ), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), . Очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, стероидная , снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию и кандидозов.

Аллергические реакции: , зуд, .

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром “отмены”.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное назначение преднизолона с:

Индукторами “печеночных” микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

Диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма ионов калия (К+) и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

Натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;

Сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

Антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

Парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;

Витамином D — снижается его влияние на всасывание ионов кальция (Са2+) в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мекселитином — увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержа-щие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: І — и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, острая или латентная лимфаденит печеночная недостаточность , нефроуролитиаз; І и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; І системный остеопороз, gravis, острый психоз, (за исключением формы бульбарного ), открыто- и закрытоугольная ; І беременность.

Передозировка:

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона.

Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 100 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена. Каждую банку или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

Препарат: ПРЕДНИЗОЛОН
Активное вещество: prednisolone
Код АТХ: H02AB06
КФГ: ГКС для инъекций
Рег. номер: П №014592/02-2002
Дата регистрации: 10.06.08
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, плоские, скошенные к краям, белого цвета, с риской на одной стороне.

100 шт. - флаконы полиэтиленовые.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый.

1 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.

T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.

ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

01.04 в РК не зарегистрировано.

Торговые названия

Декортин, Инфланефран, Медопред, Преднигексал, Преднизол, Солю-Декортин, Шеризолон.
Групповая принадлежность

Глюкокортикостероид

Описание действующего вещества (МНН)

Преднизолон
Лекарственная форма

таблетки
Фармакологическое действие

ГКС - дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Показания

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз. Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения. Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита. Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром. Подострый тиреоидит. Заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. Миеломная болезнь.
Противопоказания

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Способ применения и дозы

Заместительная терапия - 20-30 мг/сут; поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача. Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг/кг/сут за 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сут. При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм ГКС: утром назначают большую (или всю) часть дозы.
Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование ССС, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии. Во время лечения не следует проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костномышечные боли, астения. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости - в сочетании с МКС. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз). Применение при беременности в I триместре и в период лактации: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности - нарушение роста плода. В III триместре беременности - опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Взаимодействие

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Преднизолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Преднизолон, являясь противовоспалительным препаратом, снижает реакцию иммунной системы организма. Из-за этого повышается шанс подцепить нежелательную инфекцию. В таком случае следует:

. Воздержитесь от контакта с простуженными и кашляющими людьми, особенно с теми, у кого грипп.
. Чаще мойте руки, особенно перед приемом пищи или прикосновением к лицу. Если ни мыло, ни вода не подходят, используйте санитарную жидкость для рук на базе алкоголя.
. Держите кожу в чистоте, чтобы избежать заражения местной инфекцией, например, фурункулезом.
. Придерживайтесь сбалансированного питания. Проконсультируйтесь у врача или диетолога о приеме дополнительных добавок, если считаете, что в ваш рацион поступает недостаточное количество необходимых веществ.
. Постарайтесь уменьшить стресс, это подрывает вашу иммунную систему.

Гипертония

У некоторых людей при приеме преднизолона возникает артериальная гипертензия (повышенное кровяное давление). У тех, кто страдал от данного недомогания до приема стероида, преднизолон может усугубить состояние. Снизьте потребление соли в вашем рационе, практикуйте техники расслабления и делайте физические упражнения - это поможет улучшить состояние. Употребляйте больше продуктов богатых калием, например бананы, картошку и черную патоку. Продукты богатые магнием тоже полезны. Этого вещества много в орехах, семечках и выжатых из них маслах, в цельных зернах, в рыбе, авокадо и лиственных овощах.

Диета должна основываться на употреблении продуктов с низким содержанием жира, включающая фрукты, овощи и различные обезжиренные продукты. Если кровяное давление остается высоким, врач может прописать дополнительные лекарства.

Прибавка в весе и задержка воды

При приеме преднизолона многие люди прибавляют в весе. Вдобавок, стероид вызывает задержку воды в вашем теле.
Потолстеть или опухнуть могут разные части тела, но чаще всего страдают живот и лицо. Однажды увидев характерное округленное отекшее лицо («лунное лицо»), вы практически всегда сможете определить человека, принимающего преднизолон.

Изменения в лице и в весе одни из наиболее сложных побочных эффектов. То, каким сильным будет проявление, зависит от многих факторов, включая вашу собственную реакцию организма на стероид. В любом случае вы можете сделать несколько вещей, чтобы минимизировать влияние преднизолона:

. Не ограничивайте себя в потреблении жидкостей. Это не поможет в данной ситуации. Даже может ухудшить отечность. Если воды недостаточно, организм постарается ее удержать. Парадоксально, но лучше пить больше!
. Ограничьтесь в потреблении соли. В первый же день приема лекарства снизьте употребление соли, это предотвратит возникновение отечности. В большинстве готовых продуктов уже содержится соль. Всегда читайте этикетки с составом на упаковке товара, чтобы не пересолить его при приготовлении в дальнейшем. Также старайтесь есть свежие, необработанные продукты или подверженные легкой кулинарной обработке, при этом добавление соли минимизируйте. Однако, если вам удалили толстую кишку, не рекомендуется ограничивать себя в ее употреблении. Если вы не знаете оптимальную дозу соли в вашем ежедневном рационе, проконсультируйтесь с врачом.
. При сильном голоде жирная жаренная пища, вроде фаст-фуда, которой можно быстро насытиться, покажется весьма привлекательной. Однако, постарайтесь заменить ее более здоровой пищей. Также попробуйте есть медленно и маленькими порциями по несколько раз в день. Такая техника снижает чувство голода и желание плотно наесться нездоровой едой.
. Регулярно делайте зарядку или занимайтесь физическими тренировками. Если вам тяжело контролировать прием пищи, постарайтесь как можно больше двигаться. Кардиотренировки и упражнения, разработанные для сброса веса, помогут вам сжечь лишние калории.
. Всегда консультируйтесь с лечащим врачом. Советуйтесь с ним, если у вас не спадает отечность или не снижается вес, несмотря на вышеупомянутые действия. Врач может назначить прием диуретиков, которые помогут избавиться от лишней воды в организме.
Как видите, прием преднизолона может вызвать много побочных эффектов. К счастью, новые препараты, такие как биологические медикаменты (например, Infliximab), используемые для лечения болезни Крона, колита и ортрита, снижают лекарственную зависимость от преднизолона. Однако, новые лекарства подходят не всем. Поэтому многие группы людей все еще принимают этот стероид. Вооружившись правильной информацией, вы можете избавиться от многих побочных эффектов преднизолона или снизить их выраженность.

Преднизолон - это глюкокортикоидное лекарственное средство, не слишком интенсивное по воздействию, имеет синтетическую природу. Оно гормональное и чаще всего используется для системного лечения.

Выпускается в формате таблеток, суспензий и инъекционных растворов. Базовое действующее вещество - преднизолон.

Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, белого цвета состоит из:

5 мг активного компонента;
Стеарат Ca;
C6H10O5)n - картофельный крахмал;
Лактозный моногидрат.

Инъекционный раствор прозрачен и обесцвечен, редко имеет легкий оттенок. В его составе:

30 мг преднизолона;
Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
Гидрофосфат Na;
Дигидрофосфат Ka;
97-процентный этаноловый спирт;
Инъекционная вода.

По составу суспензии и раствор для инъекций очень схожи.

Фармакодинамика

Происходит подавление лейкоцитного макрофагового (тканевые) числа. Мигрирование лейкоцитов в пораженные воспалительными процессами области ограничивается. Нарушается возможность фагоцитоза у макрофага, тормозится синтез интерлейкинов разных групп.

Стабилизируются лизосомальные мембраны, снижается концентрация протеолитических ферментных образований в воспаленной области. Так же снижается проницаемость сосудов, потому что высвобождается гистамин. Работа фибробластов и синтез коллагеновых волокон подавляется.

Активизируется фосфолипаза А2, из-за чего снижается синтез простагландинов и лейкотриенов. Тормозится освобождение циклооксигеназы, это тоже подавляет выработку простагландинов. Число циркулирующего лимфоцита, базофила, моноцита, эозинофила снижается, потому что из кровяного русла они перемещаются в лимфу и её ткани. Синтезирование антител поддается подавлению.

Угнетается освобождение адренокортикотропного гормона и β-липотропина, при этом не падает концентрация циркулируемого β-эндорфина. Подавляется производство тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. На сосуды оказывается вазоконстрикторное воздействие. Имеет дозозависимое действие на: метаболические процессы белка, углевода и жира.

Стимулируется глюконеогенез и улучшается захватывание аминокислот клетками печени и почек, активность ферментов процесса усиливается. Депонизация гликогена усиливается, работа гликогенсинтетазы и синтезирование глюкозных молекул из продукции обмена белка тоже увеличивается. Большая концентрация сахара запускает усиленный синтез инсулина.

Препарат угнетает процесс захвата сахара жировыми клетками, поэтому начинается липолиз. Но из-за повышения количества инсулина стимулируется липогенез, из-за которого жир все-равно накопляется.

Происходит катаболизация в:

Ткани лимфы;
Соединительной;
Мышечной;
Жировой;
Кожной;
Костной.

Не сильно дестабилизирует водно-электролитный обмен (ионы Na и H2O задерживаются, а Ca и Ka выводятся). Возможность возникновение синдрома Иценко-Кушинга и остеопороза значительно ограничивают продолжительность терапии преднизолоном.

Высокие дозировки могут повысить возбудимость ГМ и снизить порог судорожной готовности. Является медиатором избыточного синтеза пепсина и хлористоводородной кислоты в ЖКТ, что может вызвать появление язвенных образований.

Системное использование обусловливает такие воздействия:

Противоаллергическое;
Антивоспалительное;
Антипролиферативное;
Иммунодепрессивное.

Если сравнивать с остальными препаратами из группы, то % эффективности у преднизолона выше.

Фармакокинетика

Пероральное потребление препарата помогает ему хорошо всосаться в ЖКТ. Уровень максимального концентрирования в плазме фиксируется на 1-2 час после использования. Обладает высокой биодоступностью. Плотно связывается с плазменными белками (около 96%), большая его составляющая скрепляется с транскортином и альбумином.

Метаболизируется в основном в клетках печени, почек, бронх и тонкой кишки. Формы окисленного характера могут глюкуронизироваться и сульфатироваться. Около 22% препарата в базовом виде выделяют почки, остальное количество принимает форму конъюгированных и свободных метаболитов. Период полувывода препарата составляет 3 часа. Преднизолон может проникать сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

В каких ситуациях назначается?

Спектр использования преднизолона очень широк.

Его назначают при следующих явлениях:

Профилактические меры по избежанию отторжения трансплантантов;
Профилактика и пресечение рвоты и тошноты при проведении цитостатических терапевтических;
Повышение концентрации кальция из-за онкологических болезней;
Глазные болезни аутоиммунного и аллергического характера: аллергический конъюнктивит, язвенные образования на роговице на фоне аллергии, кератит негнойной формы, иридоциклит, ирит, передние и задние воспалительные процессы сосудистой сетки глаз вялотекущего характера, неврит зрительного нерва;
Отеки головного мозга на фоне операции, после травмы и радиационного облучения, при наличии опухолей в мозге (препарат применяется средств парентеральной глюкокортикостероидной группы);
Кожные и заболевания и нарушения аутоиммунного характера: синдром Лайелла, экземные образования, себорейные и эксфолиативные дерматиты, псориатические корки, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатые образования;
Кровь и кроветворные органы: снижение количества лейкоцитов, подавление пролиферации, миеломное заболевание, миелоидный и лимфоидный лейкозы в острой форме, злокачественные заболевания лимфы и лимфоидных тканей, подверженность к кровотечениям на фоне тромбоцитопении, вторичная тромбоцитопения, разные виды анемии (аутоиммунно-гемолитическая и эритроидно-гипопластическая во врожденной форме);
Нарушения работы ЖКТ: заболевания кишечника воспалительного характера, язвенный колит в неспецифической форме, локальный энтерит;
Нефротические синдромы;
Разные типы гепатита;
Болезни аутоиммунного характера;
Гипогликемические нарушения;
Хронические и острые формы аллергий: на препараты, еду, сывороточное заболевание, ринит, ангионевротический отек, сезонный риноконъюнктивит, атопические и контактные формы дерматита с задействованием больших площадей кожного покрова, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, остро протекающие воспалительные реакции в коже;
Тиреоидит подострой формы;
Адреногенитальный синдром;
Гиперплазия надпочечника врожденного характера;
Недостаточность почек вторичного и первичного характера, часто назначается после операции удаления надпочечных желез;
Легочный и менингитный туберкулезы, принимаются так же дополнительные препараты;
Эозинофильная пневмония Леффлера и аспирационная, воспалительные процессы в соединительных легочных тканях;
Рак легких, лечение проводится в комплексе с цитостатиками;
Саркоидоз в тяжких формах, обостренный альвеолит, фиброзные образования в легких;
Наличие бронхиальной астмы или предрасположенности к ней;
Ревматоидные и ювенильные артриты, артрит на фоне псориаза и подагры, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, плече-лопаточный периартрит, бурситы, синдром Стилла, дегенеративно-дистрофические процессы в местах скрепления мышечной ткани с костью, воспалительный процесс в синовиальной суставной оболочке, воспаления сухожилий в неспецифической форме;
Рассеянный склероз;
Красная волчанка;
Заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа;
Узелковые заболевания мелких кровеносных сосудов;
Системная болезнь соединительных тканей в гладких и скелетных мышцах.

Помните, что самостоятельно задавать ритм терапии нельзя, это должен делать врач. Возможно, что пациенту понадобится сопроводительная терапия или предварительное клиническое обследование. Неправильное лечение может вызвать очень сложные и иногда неустранимые последствия.

Противопоказания

Если терапия краткосрочная - единственным противопоказанием будет непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.

Как принимать?

Таблетки принимаются во внутрь и не разжевываются, запиваются стаканом воды. При использовании средства берется в расчет циркадный ритм секреции ГКС: самая большая доза принимается в утреннее время (желательно до 9 часов утра), а остальное - вечером. При окончании терапии дозирование препарата снижается постепенно, резко обрывать прием средства нельзя.

Для взрослых: при заместительной терапии и острых формах заболеваний суточная доза может составлять до 30 мг. Суточная дозировка поддерживающего характера - до 10 мг. В некоторых ситуациях начальное дозирование может доходить до 100мг/сутки, поддерживающее - 15 мг/сутки.

Для детей: стартовая доза в сутки составляет до 2 мг на 1 кг веса ребенка, распределяется это количество средства на 4 и больше приема. Для поддерживания терапии детям нужно потреблять не больше 600 мкг на каждый килограмм массы тела.

Инъекции ставятся внутримышечно (в ягодицу, вводится глубоко) и внутривенно. Рекомендуется вкалывать до 46 мг средства (около 1,5 ампул). В некоторых случаях вводится до 60 мг препарата дополнительно.

Если у пациента какой-либо из видов шока: до 300 мг вводится как капельная инфузия или внутривенным способом (но очень медленно). Если шок кардиогенный - возможен ввод 1 и более граммов препарата. При психоэмоциональных расстройствах инъекции делаются очень аккуратно, целесообразнее проводить терапию преднизолоном в таблеточной форме.

Объем разовой дозы у пациентов маленького возраста: ребенку от двух до 12 месяцев - около 3 мг на каждый кг веса внутривенно или внутримышечно, от года до 14 - 2 мг на кг внутривенно с длительностью ввода не меньше 3-х минут или внутримышечно. Если есть необходимость - ввод препарата дублируется через полчаса после первой инъекции.

Данное средство может оказывать серьезное влияние на работу печени и почек как у взрослых, так и у детей.

Оно так же содержит лактозу и её производные, так что его нельзя использовать для лечения диабетиков и тех, кто не переносит молочный сахар.

Использование у беременных и детей

Это средство негативно влияет на ход беременности. В 1 триместре средство применяется только опираясь на жизненные показатели. Если препарат нельзя ничем заменить, то пациенткам с нормально текущей беременностью может быть назначено такое же лечение, как и не находящимся в положении женщинам.

Продолжительный прием средства в период вынашивания плода чреват задержкой развития малыша внутри утробы и появлением готического неба, но эти риски незначительные. Вот в 3 семестре женщинам лучше полностью избегать приема преднизолона, потому что у плода может произойти атрофический процесс в надпочечниках.

При таком явлении необходима заместительная терапия, которая для новорожденного нежелательная.

На протяжении лактационного периода препараты данной группы тоже принимаются аккуратно. Это связано с тем, что в небольших концентрациях преднизолон все-таки попадает в материнское молоко. Для того, чтобы выявить вероятные симптомы супрессии надпочечников, нужно постоянно следить за малышами находящимися на грудном вскармливании (если их мамы принимают преднизолон и содержащие его производные препараты).

Лечебные процедуры у детей, находящихся в фазе роста, с использованием глюкокортикостероидов проводится только при наличии исключительных показаний и под постоянным присмотром педиатра. Если у ребенка наблюдается астма, то препарат нельзя использовать единовременно с симпатомиметическими аэрозолями.

Если ребенок проходит терапию данным средством и при этом контактирует с пациентами с наличием ветрянки и кори - ему назначаются препараты из группы специфических иммуноглобулинов.

Побочное воздействие

Объем и степень выражения этих эффектов варьируется промежутком приема, объемов потребляемых доз и возможностью придерживания циркадного режима.

Сердечно-сосудистая система - усиление сердцебиения, нарушение синусовой ритмичности сердечных сокращений, устойчивое повышение давления в артериях, начало или рецидивы сердечной недостаточности, сбои в результатах ЭКГ (похожие как при повышении уровня калия). При наличии острой и подострой формы инфаркта разрастаются некротические очаги, тормозится образование рубцов, что чревато разрывом мышц сердца;
Лимфатическая система и кровь - появление лейкоцитов в моче и стимуляция скрепления в разных дисперсионных системах, что может вызвать тромбоэмболию и тромбозы;
Нервная система (ЦНС и периферическая) - болит и кружится голова, может появится ложная опухоль в мозжечке, судороги, усиливается внутричерепное давление;
Подкожная клетчатка и кожный покров в общем - замедляются регенерационные процессы, появляются геморрагии точечного характера, гематомы, кровоизлияния в слизистые и разные слои кожи, растяжки, истончается эпидермальный слой, разного рода сыпь, гипо- и гиперпигментация, развитие гнойных поражений;
Соединительная ткань, кости и мышцы - тормозится окостенение у малышей (зоны роста в эпифезе закрываются), начинается остеопороз, усиленно ломаются кости,начинаются некротические процессы в головке бедренных и плечевых костей, миопатия, атрофические процессы мышцах, могут разрываться сухожилия;
Сенсорные системы - возрастание давления внутри глаза с задеванием глазного нерва, повышается риск субкапсулярной катаракты и развития вторичной инфекции вирусной, бактериальной и грибковой природы. Может изменится роговица и сместится вперед глазное яблоко;
Пищеварительный тракт - метеоризм, болевые ощущения в эпигастральной области, пациента рвет и тошнит, появляются язвенные и перфорационные образования в полостях, эрозивный эзофагит, скачки в интенсивности аппетита, икота. Может повысится активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы;
Эндокринная система - падает показатель глюкозной толерантности, начинается или активизируется хронический сахарный диабет, угнетается гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, тормозится развитие деток, начало месячных у девочек. Возможно появление синдрома Иценко-Кушинга;
Общий обмен веществ - повышение количества калия, усиливаются процессы распада белковых образований, растет вес, задерживается натрий и вода, увеличения сердечного ритма, миалгия, спазмы и обессиленность мышечных тканей;
Иммунная система - анафилактический шок, ангионевротический шок, разные типажи сыпей, чесотка, крапивница;
Психоэмоциональные расстройства - маниакально-депрессивные психозы, галлюцинации, беспричинные паранои, депрессии, раздражительность, нарушения сна и беспокойство;
При инвазиях и инфекциях - сопротивляемость организма к сторонним возбудителям падает;
Другие: язвы, отечности в разных областях, уролитиаз.

Взаимодействие с другими средствам

Одновременное потребление преднизолона может стимулировать разные воздействия. Самые часто встречаемые комплексы:

Циклоспорин	Возможно появление судорог. Единовременный ввод данных средств стимулирует взаимное стопорение метаболических процессов, поэтому судороги и остальные побочные воздействия, связанные с использованием каждого из этих препаратов, могут проявиться в большей степени. Так же подобный комплекс может привести к повышению уровня некоторых веществ в крови.
Фторхинолоны	Появляется большой риск разных повреждений связок и сухожилий.
Соматотропин	Это касается только больших дозировок: воздействие соматотропина снижается.
Празиквантел, изониазид, мексилетин	Снижается уровень этих средств в кровяной плазме.
Ингибиторы надпочечной коры, митотан	Возможно повышение концентрации средств в кровяном русле.
Противорвотные средства	Повышается фунциональность препаратов.
Антихолинэстеразные препараты	У страдающих от миастении gravis и других подвидов заболевания может появится сильная слабость в мышцах.
Миорелаксанты, назначенные на фоне повышения Ca	Продляется и усиливается работа мышечной блокады.
Анаболические препараты, эстрогены и пероральные контрацептивы	Начинают появляться угри и гирсутизм.
Методы иммунизации и живые противовирусные вакцины	Усиливаеся риск появления инфекции и активизирования вируса.
Антигистамины, нитраты, М-холиноблокаторы	Действенность антигистаминных средств падает, повышается давление внутри глаз.
Слабительные препараты, диуретики, амфотерицин В	Возможно развитие гиперкалиемии, при единовременном лечении преднизолоном и ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином может быстро развиться остеопороз.
Иммуносупрессанты	Чревато появлением лимфомы, лимфопролиферативных дисфункций, инфекционных заболеваний, которые связаны с вирусом Эпштейна - Барра.
Трицеклические антидепрессанты	Могут усиливаться депрессивные симптомы, которые вызваны повышением давление внутри глаза.
Гипогликемические средства	Стопорится работа инсулинсодержащих и сахароснижающих препаратов, поэтому гипогликемический эффект падает.
Сердечные глюкозиды	Повышается показатель токсичности глюкозидов. В кровяном русле концентрируется калий, из-за чего может появится аритмия.
НПВП и производные C 9 H 8 O 4	Усиливается вероятность появления язвенных образований на желудочной слизистой оболочке, снижается концентрация вторичных веществ салициловой кислоты в кровяной сыворотке по причине стимуляции почечного клиренса. Может появится гепатотоксическая реакция парацетамола из-за индуцирования ферментов почек, образуется токсичный метаболит.
Антациды	Так же наблюдается плохое всасывание.
Эстроген, циклоспорин, ингибиторы CYP 3A4 ( , кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,итраконазол, олеандомицин)	Всасывание действующего вещества ухудшается.
Гипотензивными препаратами	Их работа практически сводится на нет.
Гормоны щитовидки	Усиливается вымывание препаратов почками и печенью, поэтому лечение становится не таким результативным.
Индукторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин, рифампицин)	Усиливается системный клиренс преднизолона, поэтому эффективность препарата падает.

Продолжительная терапия преднизолоном увеличивает количество фолиевой кислоты в организме. Так же она снижает всасывание кальция в кишечнике и ослабляет действие витаминов D-группы.

Запрещено смешивать препарат с другими в одном шприце и одной инфузионной среде. Если раствор комбинируется с гепарином - выпадают осадки.

Препарат абсолютно несовместимый с симпатомиметическими средствами в формате аэрозоля для устранения панических атак у детей старше 12 (может развиться паралич дыхательной системы).