Инструкция по применению Домрид SR. Взаимодействие с другими препаратами

Пролонгированные таблетки в оболочке 1,5 мг.

Фармакологическое действие

Мочегонное, гипотензивное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обладает невыраженным салуретическим (выведение солей) и диуретическим действием. Подавляет абсорбцию натрия в почечных канальцах, это влечет выделение с мочой хлора и натрия и усиливается диурез . Незначительно повышает экскрецию калия и магния. Снижает тонус мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС и в целом оказывает сосудорасширяющее действие. Антигипертензивное действие проявляется в дозах, не вызывающих выраженного диуретического эффекта. Не влияет на снижение в высоких дозах. После таблетки максимальное действие наблюдается через 24 ч. Уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ . Отмечается замедление всасывания после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме определяется через 12 часов. На 79% связывается с белками. Период полувыведения — 14-24 часа. После повторного приема не отмечается кумуляции. Метаболизируется в печени. Выводится почками 70 % и 20 % с калом. При почечной недостаточности фармакокинетика практически не изменяется.

Показания к применению

• сердечная недостаточность .

Противопоказания

• одновременное назначение препаратов, которые удлиняют интервал QT ;
• повышенная чувствительность;
• выраженная ;
• лица до 18 лет;
• гипокалиемия ;
• печеночная энцефалопатия .

С осторожностью применяется при , нарушении функции почек и печени, гиперурикемии , при увеличении QT .

Побочные действия

• ортостатическая гипотензия , сердцебиение, ;
• , нервозность, ;
• запор (), тошнота, боль в животе;
• никтурия , инфекции мочевыводящей системы, полиурия ;
• кожный зуд, сыпь, ;
• кашель, ;
• гиперкальциемия , гипохлоремия , гиперурикемия , гипергликемия , гипонатриемия .

Равел СР, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Равел СР 1,5 мг принимают внутрь, один раз в сутки, утром. Таблетки принимают не разжевывая, с большим количеством жидкости. Повышение дозы не влечет усиления гипотензивного эффекта.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, судорогами , снижением АД , заторможенностью, полиурией , переходящей в . В анализах крови - гипонатриемия и гипокалиемия . Проводится промывание желудка, прием сорбентов . Специфического не существует. В стационаре проводится восстановление водно-электролитного обмена.

Взаимодействие

При приеме с препаратами лития повышается его концентрация и появляются симптомы передозировки. Вероятность нарушений сердечного ритма («пируэт») возникает при приеме с астемизолом , бепридином , пентамидином , галофантрином , сультопридом , дизопирамидом , гидрохинидином , бретилиумом , соталолом . Способствуют этому следующие факторы: гипокалиемия , удлинение интервала QT и брадикардия . Риск почечной недостаточности появляется при одновременном назначении нестероидных препаратов и высоких доз салицилатов .

Значительно повышается риск гипокалиемии при приеме с , сердечными гликозидами , глюкокортикостероидами , слабительными средствами. Нейролептики , трициклические антидепрессанты , ингибиторы АПФ вызывают усиление гипотензивного эффекта и ортостатическую гипотензию . Обезвоживание организма наблюдается при применении с контрастными веществами, содержащими йод. Прием солей кальция влечет увеличение его концентрации в крови. Применение с прочими диуретиками вызывает развитие гипокалиемии .

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°С.

Срок годности

Аналоги Равела СР

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

, Ионик , Лорвас , Памид .

Отзывы о Равеле СР

Удобство таблеток пролонгированного высвобождения заключается в том, что обеспечивается постоянный необходимый уровень индапамида в крови для достижения лечебного эффекта. Замедленное высвобождение важно для постоянного антигипертензивного эффекта при артериальной гипертензии .

Однако, отзывов о препарате не много, поскольку при выраженной артериальной гипертензии его не используют как монотерапию, а назначают в комплексе с гипотензивными препаратами других групп. Учитывая, что это мочегонное средство (кстати, со средней силой действия), во время его приема нужно включать в рацион продукты, богатые калием. Кроме того, исследованиями доказано, что длительный прием Равеля СР вместе с ингибитором АПФ () улучшает липидный спектр (снижаются ОХ и ХС ЛПНП ).

На фоне приема этого препарата также отмечается снижение уровня глюкозы , что важно при назначении его больным . Отмечено, что при лечении им улучшается эластичность сосудов, которая оценивалась по скорости пульсовой волны.

• «… Эффективен, удобно принимать раз в сутки ».
• «… Равел СР хорошо помогает маме, у нее не очень высокое давление ».

Пациенты не отмечали никаких побочных действий.

Состав лекарственного препарата Домрид SR

1 таблетка пролонгированного действия препарата Домрид SR содержит:
Домперидона (в форме домперидона малеата) – 30мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1мл суспензии для перорального применения препарата Домрид содержит:
Домперидона – 1мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу.

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

При пероральном приеме активный компонент препарата Домрид быстро абсорбируется в системный кровоток. Для домперидона характерна низкая биодоступность, что обусловлено интенсивным метаболизмом активного компонента в печени и кишечной стенке. Пик плазменной концентрации домперидона достигается в течение 30-60 минут после приема внутрь. В печени домперидон метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома Р450. Порядка 93% домперидона связывается с белками плазмы. Около 2/3 принятой дозы домперидона экскретируются кишечником, 1/3 выводится почками. В неизменном виде выводится не более 11% домперидона.

Период полувыведения домперидона достигает 7-9 часов у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению Домрид SR

Противопоказания

Домрид SR не используют в педиатрической практике.
Таблетки Домрид не следует применять в педиатрической практике для лечения детей младше 12 лет.
Суспензию Домрид следует с осторожностью назначать недоношенным и новорожденным детям.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что суспензия Домрид содержит сахарозу.
Домперидон следует с осторожностью назначать пациентам, которые управляют потенциально небезопасными механизмами и водят автомобиль.

Предостережения при использовании

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Плазменные концентрации домперидона могут увеличиваться при сочетанном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3 A4 (в том числе противогрибковыми средствами азолового ряда, макролидными антибиотиками, ингибиторами ВИЧ-протеазы, некоторыми антидепрессантами, а также амиодароном и антагонистами кальция).
Домперидон потенцирует действие нейролептиков и снижает риск развития нежелательных эффектов, вызванных бромкриптином и леводопой.

Способ применения и дозировка Домрид SR

Взрослым, страдающим тошнотой или рвотой, как правило, назначают прием 20мг домперидона трижды в сутки. В случае необходимости назначают также дополнительный прием домперидона перед сном.
Максимальная допустимая суточная доза домперидона составляет 2,4мг/кг массы тела, но не более 80мг.

Таблетки Домрид SR:
Препарат принимают перорально. Домрид SR желательно принимать за 30 минут до приема пищи. Таблетку Домрид SR запрещается измельчать при приеме. Продолжительность лечения и дозы домперидона определяет врач.
Взрослым, как правило, назначают прием 1 таблетки препарата Домрид SR 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при диспепсии, как правило, составляет 14 дней.
При рвоте и тошноте не рекомендуется принимать препарат Домрид SR более 2 дней подряд.
Максимальная допустимая суточная доза препарата Домрид SR составляет 2 таблетки.

Суспензия пероральная Домрид:
Препарат принимают в неразведенном виде перорально. Для достижения максимального эффекта следует принимать суспензию Домрид за 15-30 минут до приема пищи. Для точного дозирования суспензии пероральной рекомендуется использовать мерную ложку, входящую в комплект. Если необходимо отмерить менее 2,5мл суспензии рекомендуется использовать одноразовый пластиковый шприц без иглы. Дозы домперидона и продолжительность лечения зависят от индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания.
Взрослым и подросткам с массой тела более 33кг, как правило, назначают прием 10-20мг домперидона (10-20мл суспензии пероральной) трижды в сутки. При необходимости прием дополнительной дозы назначают перед сном.

Максимальная допустимая суточная доза домперидона в данной возрастной категории составляет 80мг.
Детям старше 1 года, как правило, назначают прием домперидона в дозе 0,25-0,5мг/кг массы тела трижды в сутки. Если есть необходимость, дополнительную разовую дозу принимают перед сном.
Детям младше 1 года, как правило, назначают прием домперидона в дозе 0,25мг/кг массы тела трижды в сутки. При необходимости дополнительно принимают разовую дозу перед сном.
Максимальная допустимая суточная доза для детей с массой тела менее 33кг составляет 2,4мг домперидона на 1кг массы тела.

Продолжительность первичного курса терапии не должна превышать 28 дней.
Пациентам с нарушением функции почек независимо от формы выпуска препарата Домрид при продолжительной терапии следует снижать дозу домперидона или увеличивать интервалы между приемом препарата.

Побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов: периферические отеки, желудочковые аритмии, увеличение интервала Q-T, нарушение сердечного ритма.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Другие: дизурия, частое мочеиспускание, увеличение уровня пролактина в плазме, гинекомастия, галакторея, аменорея, боль в конечностях, изменение либидо, конъюнктивит.

Передозировка

Согласно медицинской классификации, Равел СР относится к диуретическим средствам. Таким эффектом обладает основной компонент состава лекарства – индапамид. Препарат выпускается словенской фармацевтической компанией «КРКА». Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства.

Состав и форма выпуска

Равел СР (Rawel SR) имеет следующий состав:

Фармакологическое действие

Индапамид схож с тиазидными диуретиками. Эффекты препарата обусловлены увеличением выработки простагландина, который обладает сосудорасширяющей активностью. Индапамид понижает давление в гладкой мускулатуре артерий. Через сутки после приема дозы развивается максимальный эффект лекарства. Таблетки обладают пролонгированным действием.

Индапамид всасывается в желудке, на скорость абсорбции влияет прием пищи. Через 12 часов средство достигает предельной концентрации в плазме. При повторном приеме колебания концентрации средства сглаживаются. Компонент соединяется с белками плазмы на 75%, обладает 14-24-часовым периодом полувыведения, не кумулирует. Индапамид проникает через плаценту, выводится кишечником.

От чего таблетки Равел

Единственным показанием к применению Равела инструкция называет артериальную гипертензию у взрослых. В других случаях применять средство нельзя.

Перед употреблением необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь по 1 шт. в сутки, желательно утром. Их проглатывают целиком, не разжевывают, запивают водой. Увеличение дозы не усиливает антигипертензивный эффект, но повышает диуретическое свойство. Средство с осторожностью назначается пожилым пациентам. Детям и подросткам до 18 лет прием таблеток противопоказан. Длительность применения назначает врач.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции указано на лекарственное взаимодействие препарата:

1. Не рекомендуется сочетать Равел с препаратами лития (повышается токсичность металла).
2. Средство с осторожностью комбинируется с Гидрохинидином, Амиодароном, Соталолом, нейролептиками, фенотиазинами, бензамидами, бутирофенонами, Эритромицином, Моксифлоксацином, астемизолом, нестероидными противовоспалительными препаратами. Такие сочетания приводят к гипокалиемии, аритмии.
3. На фоне гипонатриемии прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента повышается риск развития гипотензии.
4. Привести к гипокалиемии могут сочетания лекарства с Амфотерицином, минерало- и и глюкокортикостероидами, Спиронолактоном.
5. Баклофен, трициклические антидепрессанты усиливают эффект индапамида, метформин может привести к молочнокислому ацидозу, йодсодержащие контрастные средства – к острой почечной недостаточности.
6. Равел повышает токсичность сердечных гликозидов.
7. К гиперкальциемии может привести сочетание медикамента с препаратами на основе солей кальция, к повышению креатинина в плазме крови – Циклоспорин, Такролимус.
8. Снизить антигипертензивный эффект способны Тетракозактид, глюкокортикостероиды.

Побочные действия

Принимая лекарство Равел, пациенты могут столкнуться с проявлением побочных действий:

• тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая или гемолитическая анемия;
• гипонатриемия, гиперкальциемия;
• вертиго, обморок, повышенная утомляемость, парестезия, головная боль;
• миопия, нечеткость или нарушения зрения;
• аритмия, тахикардия, понижение давление, брадикардия, васкулит;
• рвота, панкреатит, тошнота, сухость во рту, запор;
• печеночная энцефалопатия;
• синусит, фарингит;
• судороги;
• сыпь на коже, пурпура, ангионевротический отек, крапивница, некролиз, обострение красной системной волчанки, фоточувствительность;
• почечная недостаточность;
• повышенный диурез, инфекции мочевого пузыря;
• повышение концентрации мочевой кислоты в крови, увеличение активности ферментов печени, гипергликемия.

Передозировка

Высокие дозы индапамида (даже 40 мг в сутки) не приводят к интоксикации. Признаками передозировки служат гипонатриемия, гипокалиемия. Симптомами являются олигурия, снижение давления, анурия, рвота, тошнота, полиурия, вертиго, спутанность сознания, сонливость. Назначается симптоматическое лечение, прием сорбентов. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Таблетки Равел с осторожностью назначаются при нарушении функции печени, почек, декомпенсированном сахарном диабете, гиперурикемии, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе. Противопоказаниями инструкция называет:

• непереносимость компонентов состава, производных сульфонамида;
• тяжелая почечная, печеночная недостаточность;
• печеночная энцефалопатия;
• гипокалиемия;
• дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов не дольше 5 лет, вдали от детей.

Диуретик. Антигипертензивный препарат
Препарат: РАВЕЛ СР

Активное вещество препарата: indapamide
Кодировка АТХ: C03BA11
КФГ: Диуретик. Антигипертензивный препарат
Регистрационный номер: ЛС-000406
Дата регистрации: 24.06.05
Владелец рег. удост.: КРКА-РУС ООО {Россия}

Форма выпуска Равел ср, упаковка препарата и состав.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. индапамид 1.5 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), целлактоза, повидон, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (смесь гипромеллозы, макрогола 400 и титана оксида), вода.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Равел ср

Диуретик. Антигипертензивный препарат. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.
Индапамид нарушает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат повышает экскрецию ионов калия и магния.
Помимо диуретического действия индапамид оказывает влияние на тонус сосудов, выражающееся в снижении артериолярной и общей периферической резистентности.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.
Индапамид, как и другие тиазидные диуретики, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
После приема внутрь индапамид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но существенно не влияет на количество всосавшегося препарата. Cmax достигается через 12 ч после приема однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз уменьшаются. Повторный прием не ведет к кумуляции препарата. Связывание с белками плазмы крови — 79%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 — 14-24 ч (в среднем 18 ч). Выводится преимущественно с мочой (70% — в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 5%), с калом — около 20% в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью

Фармакокинетика препарата.

не меняется.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь, по 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие Равел ср:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, печеночная энцефалопатия; редко — панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Прочие: обострение системной красной волчанки.

Противопоказания к препарату:

Почечная недостаточность тяжелой степени (стадия анурии);
- тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
- гипокалиемия;
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим производным сульфонамида.
С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, нарушениях функции почек и/или печени, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, удлинении интервала QT на ЭКГ, гиперурикемии (особенно проявляющейся подагрой или уратным нефролитиазом).

Применение при беременности и лактации.

Не рекомендуется назначение индапамида при беременности. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода.
Не рекомендуется применять препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. индапамид выделяется с грудным молоком.

Особый указания по применению Равел ср.

При нарушении функции печени прием индапамида может вызвать печеночную энцефалопатию. При ее возникновении прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Прием индапамида может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным. У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. На фоне приема препарата возможно развитие гипокалиемии. Тщательный и регулярный контроль содержания калия с целью предотвращения развития гипокалиемии (содержание калия менее 3.4 ммоль/л) следует проводить у пациентов группы риска, таких как ослабленные пациенты и/или принимающие одновременно несколько лекарственных средств, пациенты пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью. У этих пациентов гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, независимо от причины — врожденной или индуцированной лекарственными препаратами. Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа «пируэт».
У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено в течение первой недели лечения. При выявлении низкого уровня калия требуется его коррекция.
Контроль уровня глюкозы крови важен у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или слегка сниженной (содержание сывороточного креатинина у взрослых ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л) функции почек. У пожилых пациентов содержание сывороточного креатинина может изменяться в зависимости от возраста, массы тела и пола.
Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками в начале лечения, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эта транзиторная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, но может ухудшить уже существовавшую почечную недостаточность.
Прием индапамида может стать причиной положительной реакции при допинг-контроле.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, снижения АД, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии или олигурии, вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие Равел ср с другими препаратами.

При совместном применении индапамид повышает концентрацию лития в плазме (за счет снижения выведения с мочой) и увеличивает вероятность нефротоксических реакций (необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция дозы).
Совместное применение индапамида с астемизолом, бепридином эритромицином (для в/в введения), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) может привести к развитию аритмии типа «пируэт» (предрасполагающими факторами являются гипокалиемия, брадикардия и предшествующее удлинение интервала QT).
При совместном применении индапамида с НПВС (при системном их назначении) возникает риск острой почечной недостаточности у пациентов с гиповолемией (из-за снижения скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения контролировать функцию почек.
При одновременном применении индапамида с амфотерицином В (для в/в введения); глюко- и минералокортикоидами (для системного применения), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами — повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль уровня калия в плазме крови, ЭКГ, при необходимости — назначение соответствующий терапии.
Совместное применение индапамида с баклофеном может привести к усилению антигипертензивного эффекта.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивный эффект индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При совместном применении с индапамидом ингибиторы АПФ повышают риск развития артериальной гипотензии.
Совместное применение индапамида с циклоспорином приводит к повышению концентрации креатинина в плазме крови при неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина.
Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодосодержащих контрастных лекарственных средств пациентам необходимо восстановить потерю жидкости.
Совместное применение индапамида с препаратами, содержащими кальций, приводит к увеличению концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения выделения с мочой.
Комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) может привести к развитию гипо- или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и при нарушении функции почек.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Равел ср.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

ЛС 000406-100717

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

индапамид

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку

Ядро

Активное вещество: Индапамид 1,50 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 67,00 мг, целлактоза [лактозы моногидрат 75 %, целлюлоза 25 %] 121,50 мг, повидон 8,60 мг. кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, магния стеарат 1,00 мг

Оболочка

Опадрай Y-1-7000 *5,00 мг

Состав Опадрай -Y-1-7000: гипромеллоза, титана диоксид и макрогол 400 (полиэтиленгликоль).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство

Код АТХ: С03ВА11

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличением синтеза простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющей активностью, угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом).

После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 часа.

Фармакокинетика

Препарат Равел СР выпускается в форме таблеток с пролонгированным действием активного вещества. Индапамид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество абсорбированного препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются. Однако существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 71-79 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема препарата. Не кумулирует.

Имеет высокий объем распределения, проникает через гистогематические барьеры (в т. ч. плацентарный). Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется преимущественно в печени. 70 % индапамида выводится почками в виде неактивных метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5 %) и 22 % выводится через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

Показания к применению

Артериальная гипертензия у взрослых.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому компоненту препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность, в т. ч. печеночная энцефалопатия;
• гипокалиемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. препарат Равел СР содержит лактозу;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушения функции почек и/или печени, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреоз, у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ или получающих терапию, в результате которой возможно удлинение интервала QT (астемизол, эритромицин (внутривенно [в/в]), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин (в/в), антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса [амиодарон, бретилия тозилат]).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев).

Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или непрямого воздействия на беременность. Следует избегать применения индапамида во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим, риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к тиазидным диуретикам, прием которых вызывает уменьшение количества грудного молока или даже подавление лактации. Не следует применять индапамид в период грудного вскармливания.

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Предположительно влияние на фертильность у человека отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке (1,5 мг) 1 раз в сутки, предпочтительнее в утренние часы, независимо от времени приема пищи. Проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Увеличение дозы препарата Равел СР не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)

Индапамид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны только у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительными ее нарушениями.

Пациенты с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)

Препарат Равел СР противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»)

У пациентов пожилого возраста следует контролировать плазменную концентрации креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.

Препарат Равел® СР в дозе 1,5 мг/сутки (1 таблетка) можно назначать пациентам пожилого возраста с нормальной функцией или с незначительно выраженным нарушением функции почек (см. раздел «Противопоказания»).

Дети и подростки до 18 лет

В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения индапамида у детей и подростков.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макулопапулезная сыпь.

В клинических исследованиях гипокалиемия (содержание калия в плазме крови менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов, а содержание калия менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 4% пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение содержания калия в плазме составляло 0,23 ммоль/л.

Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Частота побочных реакций, которые были отмечены во время терапии индапамидом приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редко: гиперкальциемия; частота неизвестна: снижение содержания калия и развития гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска (см. раздел «Особые указания»), гипонатриемия (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны нервной системы:

редко: вертиго, повышенная утомляемость, головная боль, парестезия; частота неизвестна: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна: миопия, нечеткое зрение, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца:

очень редко: аритмия; частота неизвестна: тахикардия типа «пируэт» (потенциально с летальным исходом) (см. раздел «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Нарушения со стороны сосудов:

очень редко: понижение артериального давления (АД).

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

нечасто: рвота; редко: тошнота, запор, сухость во рту; очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: нарушение функции печени; частота неизвестна: возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»), гепатит.

Нарушения со стороны кожи подкожных тканей:

часто: реакции повышенной чувствительности, макулопапулезная сыпь; нечасто: пурпура; очень редко: ангионевротический отек, крапивница, токсический энидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна: возможно обострение уже имеющейся острой системной красной волчанки, фоточувствительность (см раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко: почечная недостаточность.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»), повышение концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»), повышение концентрации мочевой кислоты (см. раздел «Особые указания»), повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови.

Передозировка

Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т. е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия).

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, судороги, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: симптоматическое (промывание желудка и/или назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение содержания ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма почками, сопровождающееся появлением признаков передозировки (нефротоксическое действие), также как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками). При необходимости диуретические препараты могут применяться в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови и соответствующим образом подбирать дозу препарата Равел СР.

Комбинации, требующие особого внимания

Препараты, способные вызывать нарушение ритма сердца типа «пируэт» Антиаритмические средства 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (бепридил, цизаприд, дифеманил. эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/в), астемизол.

Одновременное применение с любым из этих препаратов, особенно на фоне гипокалиемии. повышает риск возникновения желудочковых аритмий типа «пируэт». Перед началом комбинированной терапии препаратом Равел СР и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его. Рекомендуется: контроль клинического состояния пациента, а также содержания электролитов плазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо применять препараты, не провоцирующие развитие аритмии типа «пируэт».

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (при системном применении), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (3 г/сут и более)

Возможно уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ЛПФ)

У пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) назначение ингибиторов АПФ увеличивает риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приема диуретиков, необходимо:

Прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками

Или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови.

При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с самых низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.

Во всех случаях в первые недели приема ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).

Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию

Амфотерицин В (в/в), глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении) (см. также информацию в разделе «Комбинации препаратов, требующие внимания»), тетракозактид (см. так же информацию в разделе «Комбинации препаратов, требующие внимания»), слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном приеме с индапамидом вышеуказанных препаратов увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови.

Баклофеп

Одновременная терапия с баклофеном усиливает антигипертензивный эффект индапамида. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости, в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержания ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.

Комбинации препаратов, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)

Комбинация с указанной группой препаратов целесообразна у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов с сахарным диабетом).

Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.

Метформин

Повышает риск развития молочнокислого ацидоза, т. к. возможно развитие почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно «петлевых». Метформин не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Применение йодсодержащих контрастных средств на фоне гиповолемии и приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз контрастных веществ. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови.

Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики

Усиливают антигипертензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Препараты, содержащие соли кальция

Увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.

Циклоспорин, такролимус

При одновременном применении возникает риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.

Глюкортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном применении)

Снижают антигипертензивный эффект (задержка ионов натрия и жидкости).

Особые указания

Нарушения функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью при назначении тиазидоподобных диуретиков возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении показателей водно-электролитного баланса. При ее развитии прием диуретиков следует прекратить.

Фоточувствительность

При применении тиазидоподобных диуретиков отмечены случаи развития реакций фоточувствительности. В случае их развития прием препарата следует прекратить. На фоне терапии индапамидом необходимо защищать открытые участки тела от воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.

Водно - электролитный башне

Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Гипонатриемия и гиповолемия могут приводить к обезвоживанию и ортостатической гипотензии. Сопутствующее снижение ионов хлора может приводить к вторичному компенсаторному алкалозу, частота и степень выраженности этого эффекта незначительны.

Содержание ионов натрия в плазме крови следует измерять перед началом лечения препаратом Равел® СР. а затем регулярно в период лечения. Определение содержания ионов натрия в плазме крови необходимо проводить до начала терапии препаратом Равел® СР, а также в период терапии. Важно регулярно контролировать содержание ионов натрия в плазме крови, т. к. изначально гипонатриемия может протекать бессимптомно.

Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия в плазме крови показан пациентам пожилого возраста и пациентам с циррозом печени.

Наибольшим риском при лечении тиазидоподобными диуретиками является гипокалиемия. Особое внимание в целях профилактики гипокалиемии (менее 3,4 ммоль/л) необходимо уделить внимание в следующих случаях: ослабленые пациенты и/или получающие другую терапию (антиаритмические препараты и средства, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ), пациенты пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом; с ишемической болезнью сердца и хронической сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у таких пациентов усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмии.

К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, как врожденным, так и вызванным лекарственными препаратами.

Гипокалиемия. также как и брадикардия. является предрасполагающим фактором возникновения тяжелой аритмии, и особенно аритмии типа «пируэт», которая может привести к летальному исходу.

Во всех описанных случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое определение содержания калия в плазме крови должно быть проведено в течение первой недели терапии препаратом Равел СР. При выявлении гипокалиемии следует провести соответствующую терапию.

Тиазидоподобные и тиазидные диуретики могут уменьшать выведения ионов кальция почками, приводя к незначительной и/или временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия на фоне приема препарата Равел СР может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретиков перед исследованием функции паращитовидных желез.

Концентрация глюкозы в плазме крови

У пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии, необходим контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

Мочевая кислота

У пациентов с гиперурикемией может увеличивать частоту возникновения приступов или обострения течения подагры.

Функция почек и диуретические препараты

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у пациентов с нормальной или незначительно сниженной функцией почек (концентрация креатинина в плазме крови у взрослых менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л). Выраженная гиповолемия. которая в свою очередь вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов, может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение скорости клубочковой фильтрации), что может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. При нормальной функции почек преходящая функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. При существующей почечной недостаточности состояние пациента может ухудшиться.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется регулярный контроль концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови с учетом возраста пациента, массы тела и пола. Препарат Равел® СР можно назначать пациентам пожилого возраста при сохраненной или незначительно нарушенной функции почек (КК выше 30 мл/мин).

Спортсмены

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение индапамида не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых пациентов в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этой связи в начале лечения препаратом Равел СР не рекомендуется управлять автотранспортом или другими сложными механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала (пленка поливинилхлорид / поливинилиденхлорид) и фольги алюминиевой. 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат по истечении срока годности

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей

ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1