Алпразолам - инструкция по применению и состав, показания, побочные действия и отзывы. Алпразолам - официальная инструкция по применению

Латинское название: Alprazolam
Код АТХ: N05BA12
Действующее вещество: Алпразолам
Производитель: Органика, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 30 С
Срок годности: 60 мес.

Таблетки Алпразолам – ЛС, входящее в группу анксиолитиков, проявляет гипноседативные свойства, способствует устранению судорожного синдрома при различных неврологических расстройствах.

Показания к применению

Кратковременная терапия Алпразоламом показана в случае умеренных или же тяжелых нарушений в работе НС (повышенная тревожность, чувство постоянного страха и беспокойство), которые связаны с депрессивным состоянием.

Препарат не предназначен для лечения неврологических расстройств у взрослых и детей, возникших вследствие стресса в повседневной жизни.

Алпразолам может использоваться для проведения лечебной терапии у лиц с паническими расстройствами, нарушением сна, развившимся абстинентным синдромом (включая тот, что наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией).

Состав и формы выпуска

В состав 1 таб. входит один активный компонент – алпразолам, его дозировка в пилюлях составляет 0,25 мг и 1 мг. Также присутствуют:

Бензоат Na
Крахмал кукурузный
Молочный сахар
Повидон
Коллоидный диоксид Si
Докузат Na
Стеариновоокислый Mg.

Пилюли молочно-белого оттенка помещены в блист. упаковки или баночки, внутри пачки может содержаться 10 или 50 таб.

Лечебные свойства

Алпразолам является анксиолитическим ЛС, которых характеризуется снотворным, выраженным противосудорожым, а также противодепрессивным действием. Под влиянием алпразолама наблюдается увеличение тормозного воздействия γ-аминомаслянной кислоты в ЦНС, повышается восприимчивость ГАМК-рецепторов к этому медиатору вследствие специфического стимулирующего влияния на бензодиазепиновые рецепторы комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.

Во время применения пилюль регистрируется расслабление мышц, снижается частота возникновения судорожного синдрома.

ЛС оказывает умеренное снотворное воздействие, способствует быстрому засыпанию, улучшает качество сна, снижает число пробуждений ночью. Механизм действия заключается в способности ослаблять активность клеток ретикулярной формации, расположенных непосредственно в стволе головного мозга и понижать влияние вегетативных, эмоциональных, а также моторных факторов, которые негативно воздействуют на засыпание.

Во время приема лекарства у большинства лиц наблюдалось снижение выраженности тревоги и страха, устранялось эмоциональное напряжение, улучшалось общее самочувствие при неврозах навязчивых состояний.

Препарат почти не оказывает воздействие на ССС и дыхательную систему у полностью здоровых лиц.

После прием пилюль регистрируется быстрая абсорбация алпразолама в ЖКТ, наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Показатель биодоступности составляет около 80%. При повышении дозировки ЛС плазменные концентрации активного вещества повышаются пропорционально. Примерно 80% от принятой дозировки алпразолама вступает в связь с плазменными белками. Активный компонент проникает сквозь гематоэнцефалический, а также гемаплацентарный барьер, он определяется в материнском молоке. Равновесные плазменные концентрации наблюдаются на 2-3 сутки от начала лечебной терапии.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, при этом наблюдается формирование α-гидроксильного метаболита.

Выводится при участии почечной системы в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Длительность периода полувыведения составляет не более 16 часов. Препарат практически не накапливается в тканях организма.

Алпразолам: полная инструкция по применению

Цена: от 340 до 1200 руб.

Обычно суточную дозировку следует применять за несколько приемов (2 или 3). Длительность лечебной терапии определяется в индивидуальном порядке, обязательно учитывается переносимость активного вещества, общее состояние пациента. В зависимости от наблюдаемого терапевтического эффекта врач может скорректировать дозу ЛС.

Для взрослых лиц при депрессии, панических расстройствах следует осуществлять прием препарата в дозировке 0,1-0,2 мг ЛС от 2 до 3 р. на протяжении дня. После двух недель лечения возможно постепенное повышение дозировки (сперва повышают вечернюю дозу, в последующем – утреннюю). Рекомендуется применять суточную дозу 3-6 мг.

Престарелым пациентам или же при истощении организма назначают к приему не больше 0,25 мг ЛС трехкратно за сутки. Повышение данной дозы возможно под строгим врачебным контролем.

При повышенной тревожности, ухудшении сна, чрезмерном беспокойстве обычно назначают пить 0,7-1,5 мг ЛС за сутки. Возможно увеличение дозы до 3-4,5 мг.

Наивысшая суточная дозировка лекарства равна 10 мг.

Длительность лечебной терапии в случаи острого протекания патологического состояния – 3-5 дн.

Может назначаться длительное использование Алпразолама, лечение может продолжаться на протяжении 3 мес.

Отменять лекарства необходимо медленно, предпочтительно понижать дозировку на 500 мкг каждые 3 сут. на протяжении последующих 2-6 нед. В случае резкого завершения приема пилюль возможно возникновение так называемого синдрома отмены. При учете общего состояния пациента и наблюдаемых индивидуальных реакций на понижение дозировки длительность периода отмены может увеличиваться.

Во время подбора оптимальной дозировки стоит учитывать, что у лиц, которые осуществляли прием психотропных ЛС, наблюдается лучшая ответная реакция на лекарство с алпразоламом (обычно назначают невысокие терапевтические дозы с целью достижения ожидаемого лечебного эффекта), чем у лиц, принимавших ранее анксиолитики, а также антидепрессанты.

Применение при беременности и ГВ

ЛС не назначается беременным и кормящим женщинам.

Прием лекарства пред родоразрешением может провоцировать угнетение дыхательной функции, резкое понижение мышечного тонуса, развитие артериальной гипотензии, снижение температуры тела, а также ослабление сосательного рефлекса у младенцев (возникновение синдрома вялого сосания).

Противопоказания и меры предосторожности

Наличии чрезмерной чувствительности к основным и дополнительным составляющим
Непереносимости лактозы
Диагностировании дыхательной недостаточности
Серьезных патологиях печени и почечной системы
Глаукоме
Отравлении наркотическими веществами, снотворными ЛС или психотропными препаратами.

Алпразолам и алкоголь несовместимы, так как спиртное может провоцировать развитие побочных симптомов и снижать эффективность проводимого лечения.

Препарат не используется в педиатрии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Возможно применение препарата Алпразолам со средствами-антидепрессантами лицами, страдающими эндогенными депрессиями.

Наблюдается взаимного усиление влияния при комбинированном приеме с наркотическими обезболивающими, нейролептическими препаратами, противосудорожными лекарствами и снотворными ЛС, миорелаксантами центрального воздействия, а также этиловым спиртом.

При одновременном приеме лекарств на основе ингибиторов микросомального окисления возрастает вероятность возникновения токсического воздействия алпразолама.

Может регистрироваться понижение терапевтической эффективности лечения при одновременном приеме с индукторами микросомального окисления.

Под влиянием алпразолама наблюдается рост плазменной концентрации имипрамина.

Побочные эффекты и передозировка

На начальных этапах лечения может ощущаться вялость, сонливость, наблюдается головокружение, нарушается концентрация внимания, возникает лекарственная зависимость, торможение психомоторных реакций. Вероятность возникновения побочной симптоматики намного выше у престарелых пациентов.

Возможно проявление следующих побочных действий:

НС: нарушение сна, тремор, ухудшение памяти, возникновение депрессивного состояния, спутанность сознания; в редких случаях возможны такие реакции — агрессивность, тревожность, появление галлюцинаций, нарушение речи
ЖКТ, метаболизм: пересушенность слизистых во рту, снижение веса, развитие анорексии, появление изжоги, развитие патологий печени, появление признаков желтухи, приступы тошноты, нарушение стула
Органы чувств: изменение вкусового восприятия, снижение зрения
Иные: развитие дистонии снижение или повышение либидо, задержка мочеиспускания, дисменорея, миастения, нарушение функционирования почечной системы, энурез

В случае резкого понижения дозировки ЛС или полном прекращении приема Алпразолама возможно возникновение синдрома отмены:

Выраженная дистрофия
Бессонница
Спазм мышц внутренних органов
Частые рвотные позывы
Повышенное потоотделение
Судорожный синдром
Тремор.

Проявляется передозировка в снижении рефлексов, нарушении координации движений, сильной сонливости, в некоторых случаях не исключается летальный исход (при приеме с другими бензодиазепинами, спиртным).

Аналоги

Среди аналогов Алпразолама выделяют Феназепам. Препарат оказывает схожее лекарственное действие. Перед началом лечения Феназепамом или Алпразоламом стоит сравнить их свойства и влияние на организм, проконсультироваться с врачом.

Валента Фармацевтика ОАО, Россия

Цена от 79 до 306 руб.

Феназепам – ЛС, которое относится к психотропным препаратам, обычно используется для лечения неврозов, различных вегетативной дисфункции, нарушений сна, нервного возбуждения. Механизм действия лекарства обусловлен специфическими свойствами бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Лекарственная форма – инъекционный раствор, таблетки.

Плюсы:

Приемлемая цена
Может использоваться для предупреждения фобических состояний
Высокая эффективность при лечении неврологических нарушений.

Минусы:

Может развиться привыкание к препарату
Большой перечень побочных симптомов
Противопоказан при острой дыхательной недостаточности.

Антидепрессивный препарат Алпразолам оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Алпразолам являются: тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями; тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); панические расстройства (лечение); тремор (старческий, эссенциальный); бессонница.

Способ применения:
Принимать Алпразолам внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным - 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата. При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут. При панических расстройствах - 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза - 10 мг. Длительность назначения алпразолама - от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Алпразолам могут возникнуть со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Алпразолам являются: гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность :
Применение Алпразолама в период беременности и кормления грудью противопоказано. Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии. Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию Алпразолама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама). Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС. При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.

Передозировка :
При передозировке препарата Алпразолам возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния. При передозировке алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

Условия хранения:
Препарат Алпразолам следует хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 30 градусов С. Алпразолам рекомендуется защищать от действия прямых солнечных лучей. При соблюдении правил хранения Алпразолам годен в течение 5 лет после выпуска. Препарат Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Форма выпуска:
Таблетки Алпразолам по 10 штук в блистерных упаковках, в пачку из картона вкладывают 5 блистерных упаковок.
Таблетки Алпразолам по 50 штук в полимерных банках, в пачку из картона вкладывают 1 полимерную банку.

Состав :
1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит: Алпразолама - 0,25 мг;

1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит: Алпразолама - 1 мг;
дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.

Наименование:

Алпразолам (Alprazolam)

Фармакологическое
действие:

Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом.
Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц .
Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.
Препарат обладает умеренным снотворным действием, в частности облегчает засыпание, повышает продолжительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений.
Механизм снотворного действия Алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать воздействие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
При приеме препарата Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения.

Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов.
После перорального применения активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов.
Биодоступность препарата Алпразолам составляет порядка 80%.
Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозы алпразолама. Порядка 80% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита).
Экскретируется преимущественно почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.

Показания к
применению:

Тревожные состояния;
- неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
- смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
- тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Способ применения:

Алпразолам предназначен для перорального применения .
Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.
Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально.
При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях , как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки.
При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу).

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала. При тревожных состояниях , нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.
Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.

Отмену препарата проводят постепенно , рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель.
При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
При подборе дозы следует учитывать , что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы : возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения : возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы : возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:

Кома, шок, миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
- хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно I триместр), период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах , по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене Алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС .
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации Алпразолама в плазме крови .

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями .
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Беременность:

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено.
Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство.
При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Передозировка:

Симптомы : при приеме препарата Алпразолам в дозах, значительно превышающих рекомендуемые (более 500 мг за один прием), у пациентов возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния.
Лечение : при передозировке Алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91,95/137,4 мг; крахмал картофельный - 5/7,5 мг; повидон низкомолекулярный (ПВП низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 1,8/2,6 мг; магния стеарата моногидрат (магний стеариновокислый) - 1/1,5 мг.

Алпразолам — лекарственный препарат, относящийся к группе транквилизаторов. Препарат выпускается в форме таблеток. Лекарство включено в список психотропных лекарственных средств и подлежит предметно-количественному учету. Алпразолам можно купить в аптеке только по рецепту, который выписывается на специальном бланке.

Апразолам выпускается несколькими фармацевтическими компаниями под разными торговыми названиями:

На российском фармацевтическом рынке Алпразолам зарегистрирован только в форме таблеток.

Действие и эффекты Алпразолама

Как действует Алпразолам? Механизм действия препарата связан с влиянием на бензодиазепиновые рецепторы, угнетая центральную нервную систему. В результате происходит снижение возбудимости подкорковых структур и снижение активности спинальных рефлексов. Основными эффектами Алпразолама являются:

противосудорожное действие;
седативное действие;
снотворный эффект;
уменьшение панических состояний;
анксиолитическое действие;
центральный миорелаксирующий эффект.

В результате действия Алпразолама на центральную нервную систему возникают следующие фармакологические эффекты:

облегчается засыпание, увеличивается продолжительность ночного сна, уменьшается количество ночных пробуждений;
устраняется или уменьшается выраженность страха, тревоги, паники;
снижается эмоциональное напряжение.

Отличительной особенностью Алпразолама является отсутствие угнетающего воздействия на сердечную и дыхательную деятельность.

При приеме внутрь максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Препарат проходит метаболизм в печени, проникает сквозь плаценту и способен проникать в грудное молоко. Препарат выводится почками в короткие сроки.

Показания к назначению лекарства

При каких состояниях назначают Алпразолам? Показаниями к назначению препарата являются:

панические расстройства;
неврозоподобные состояния;
неврозы различного происхождения.

Когда нельзя назначать?

Препарат имеет противопоказания к назначению. Препарат не применяется в следующих случаях:

повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам лекарственной формы;
непереносимость препаратов из группы бензодиазепинов;
заболевание легких обструктивного характера;
тяжелые состояния — кома, шок;
попытки суицида на фоне депрессивных расстройств;
заболевания печени и почек с выраженными нарушениями их функций;
отравление алкогольными напитками, сильнодействующими и психотропными веществами в остром периоде;
синдром нарушения дыхания (апноэ) во сне;
беременность, особенно в первом триместре;
кормление малыша грудью;
миастения;
глаукома — закрутоугольная форма.

В вышеперечисленных случаях Алпразолам запрещен к применению. Существуют заболевания и патологические процессы, при которых он может назначаться, но с соблюдением осторожности:

Алпразолам, обычно, не используется для лечения пациентов детского возраста, не достигших 18 лет. Однако, в некоторых случаях, он назначается детям и подросткам по строгим показаниям и под наблюдением медицинского персонала.

Правила приема таблеток

Суточная доза лекарственного препарата делится на 2-3 приема. Таблетки пьют вне зависимости от приема пищи. Ослабленным больным и людям с патологиями внутренних органов суточная дозировка препарата требует корректировки. Запивать Алпразолам следует простой водой, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая.

Побочные реакции препарата

Препарат способен вызывать побочные реакции, характерные для препаратов группы анксиолитиков:

Синдром отмены Алпразолама

Алпразолам относится к таким препаратам, лечение которыми нельзя резко отменять. Это приведет к формированию синдрома отмены. Данное состояние является достаточно неприятным для больного и проявляется рядом симптомов:

повышение раздражительности;
психо-моторное возбуждение, психозы;
спазмирование гладкой и скелетной мышечной системы;
повышенное потоотделение;
нарушения засыпания, частые ночные пробуждения;
боязнь яркого света;
лабильность настроения;
нарушение восприятия обычных событий и ситуаций;
нарушения сердечного ритма;
судорожный синдром;
развитие острого психоза.

Лечение синдрома отмены симптоматическое и направлено на устранение симптомов. Назначаются препараты, нормализующие сердечный ритм, противосудорожные средства, корректируется психотропная терапия.

Взаимодействие с алкоголем

Поскольку этанол оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, прием Алпразолама на фоне алкогольного опьянения категорически противопоказан. Это связано с тем, что при взаимодействии алкоголя и препарата угнетающее воздействие на головной мозг значительно усиливается.

Кроме того, комбинация транквилизатора и спиртных напитков оказывает негативное влияние на сосудистый тонус, что может спровоцировать гипертонический криз, резкое падение артериального давления, нарушение работы сердца, инсульт и развитие комы.

При приеме Алпразолама и алкоголя значительно увеличивается нагрузка на печень, что приводит к развитию токсического гепатита. Поскольку препарат выводится из организма почками, сочетание его с алкоголем спровоцирует поражение почек.

Желудочно-кишечный тракт, раздраженный приемом алкогольных напитков, может отреагировать обострением хронического заболевания или возникновением острого панкреатита, гастрита, гастродуоденита, колита и прочими заболеваниями внутренних органов.

Алпразолам и Феназепам

Еще одним препаратом, популярным среди врачей, является транквилизатор Феназепам. Что лучше Алпразолам или Феназепам — однозначного ответа нет. Каждый из этих препаратов хорош по-своему. Действие, фармакологическая активность, показания и противопоказания Алпразолама описаны в этой статье выше. Далее коротко рассмотрим Феназепам.

Феназепам — это лекарственное средство, относящееся к бензодиазепиновым средствам. Фармакологически Феназепам, как и таблетки Алпразолама, относится к транквилизаторам (анксиолитикам).

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Феназепам вводят в мышцу и внутривенно. Препарат производится несколькими отечественными производителями под торговыми названиями — Элзепам, Феназепам, Транквезипам, Фезанеф, Фенореласан и другими. Таблетки имеют несколько дозировок.

Феназепам обладает невыраженным противосудорожным действием, достаточными седативными, снотворными, анксиолитическими, миорелаксирующими эффектами.

Феназепам показан к применению в следующих случаях:

Как видно из описанных выше показаний к назначению, Феназепам имеет более широкий диапазон применения, чем Алпразолам.

Противопоказания к назначению у Феназепама и Алпразолама практически одинаковые.

Феназепам, в отличии от Алпразолама, не используется на всей протяженности беременности. Препарат противопоказан и кормящим женщинам.

Что еще, кроме противопоказаний, общего у этих двух препаратов?

Оба лекарства могут вызывать лекарственную зависимость.
Употребление алкоголя на фоне лечения лекарствами противопоказано.
Препараты имеют особенность угнетать центральную нервную систему — снижать реакции и внимание. В связи с этим на фоне лечения и Алпразоламом, и Феназепамом запрещена работа с источниками повышенной опасности и управление транспортными средствами.
Дозировки обоих средств должны снижаться постепенно, не допустима резкая отмена препаратов.
При передозировке лекарствами возникают схожие симптомы.
Феназепам и Алпразолам имеют специфический антидот — Флумазенил, который вводится больному при передозировке препаратами.

Выбор врачом анксиолитика для лечения пациента зависит от клинической картины заболевания, степени выраженности симптомов, индивидуальной реакции организма на введение лекарств, наличия показаний и противопоказаний к назначению.

Самостоятельно назначать, корректировать дозировку или отменять лекарство категорически не допустимо. Это может привести к таким осложнениям, как передозировка препаратом, синдром отмены, формирование тяжелой лекарственной зависимости.

Алпразолам был синтезирован в 1976 году. По строению алпразолам очень близок к препарату триазолам, но отличается отсутствием одного атома хлора, за счет этого снотворный эффект алпразолама в разы меньше, чем у триазолама.
Формула: C17H13ClN4, химическое название 18-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-триазолобензодиазепин
Фармакологическая группа: нейротропные средства / анксиолитики (транквилизаторы)/ производные бензодиазепина
Фармакологическое действие: анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, противосудорожное, снотворное.

Фармакологические свойства

Связываясь с ГАМКергическими и бензодиазепиновыми рецепторами, алпразолам вызывает торможение гипоталамуса, таламуса, лимбической системы, полисинаптических спинальных рефлексов. После приема внутрь алпразолам быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Через 1–2 часа достигается максимальная концентрация алпразолама в крови. С белками плазмы препарат связывается на 80%. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется алпразолам в печени. Время полувыведения составляет 16 часов. Выводится в основном почками. Если повторный прием назначен с интервалом меньше 8–12 часов, то возможно накопление алпразолама в организме.

Показания

Психопатии и неврозы, которые сопровождаются тревогой, страхом, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в том числе и на фоне соматических заболеваний); абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом; паническое расстройство.

Способ применения алпразолама и дозы

Алпразолам принимается внутрь. Режим дозирования зависит от переносимости, течения заболевания и устанавливается индивидуально. Начинать лечение необходимо с наименьшей эффективной дозы. Обычно для взрослых эта доза равна 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки; в случае необходимости и при хорошей переносимости возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня постепенно, сначала увеличить вечерний прием, а потом дневной; максимальная суточная доза равна 3–4 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза составляет 0,25 мг трижды в день, поддерживающие дозы – 0,5 – 0,75 мг в сутки, если необходимо, то можно постепенно увеличить дозу. Принимать алпразолам лучше после еды, запивать водой. Снижение дозы или отмены алпразолама нужно проводить постепенно, ежесуточно снижая дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня; в некоторых случаях требуется еще более медленная отмена. Лечение этим препаратом, как правило, длительное (исчисляется месяцами).
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять алпразолам как вспомните, а последующие приемы произвести через установленное время от последнего приема, с нового дня принимать так же, как и до пропуска.
Следует учитывать, что напряжение или тревога, которые связанные с ежедневным стрессом, обычно не требуют лечения алпразоламом (и вообще анксиолитиками). Если возникают парадоксальные реакции, то необходимо прекратить прием алпразолама. Пациентам, которые раньше не использовали фармакологические средства, которые влияют на центральную нервную системы, алпразолам может быть эффективным и в более низких дозах, по сравнению с пациентами, использовавшими ранее такие средства. Не рекомендовано использовать алпразолам вместе с другими транквилизаторами. При резком прекращении приема алпразолама может развиться синдром отмены, проявляющийся симптомами от слабой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в мышцах и животе, тремором, сильным потоотделением, судорогами (часто встречается у лиц, принимавших алпразолам более 2 месяцев). В период терапии недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, глаукома (острый приступ), выраженная дыхательная недостаточность, острые заболевания почек и печени, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, миастения, возраст до 18 лет. Использование алпразолама необходимо ограничить при открытоугольной глаукоме, апноэ во время сна, алкогольном поражении печени, хронической почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение алпразолама при беременности и в период грудного вскармливания (лактации).

Побочные действия алпразолама

Сонливость, головокружение, усталость, шаткость походки, замедление двигательных и психических реакций, тошнота, кожный зуд, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо, дисменорея, парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, раздражительность, галлюцинации, тревожность), лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены.

Взаимодействие алпразолама с другими веществами

Алпразолам усиливает действие алкоголя, снотворных средств и нейролептиков, центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке. При совместном использовании с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов снижается клиренс алпразолама и повышается его действие на центральную нервную систему. Антибиотики из группы макролидов также снижают клиренс алпразолама. Гормональные контрацептивы увеличивают время полувыведения алпразолама. Использование алпразолама с сердечными гликозидами повышает риск развития интоксикации гликозидами. Кетоконазол и итраконазол усиливают действие алпразолама. Также нельзя исключить усиление воздействия алпразолама при совместном использовании с эритромицином .

Передозировка

При передозировке алпразоламом возникают такие симптомы, как угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости и до комы), спутанность сознания; в более тяжелых случаях (развиваются особенно при приеме других препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, или алкоголя) могут возникнуть атаксия, гипотензия, снижение рефлексов, кома. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию и следить за жизненно важными функциями. При выраженной гипотензии вводится норэпинефрин. Специфическим антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, но используется только в условиях стационара.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алпразолам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва алпразолам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие алпразолам, отпускаются строго по рецепту врача.