Последняя актуализация описания производителем 01.06.2011

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

в ампулах нейтрального стекла по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным или скарификатором; в коробке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.

Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).

Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.

Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м . Взрослым, в/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).

В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.

При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ . При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).

Условия хранения препарата Новокаинамид

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Новокаинамид

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл — 2 года.

таблетки 250 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Новокаинамид: инструкция по применению

Состав

активное вещество - новокаинамид – 500,0 мг;

вспомогательные вещества – натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Новокаинамид – антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20 % с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетилпрокаинамида. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60 % от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей – 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).

C осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.

Беременность и период лактации

При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Раствор новокаинамида вводится внутривенно.

Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW . Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.

Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий . Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.

Лечение: симтоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IС. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидроксикарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет период полувыведения.

Пропранолол, хинидин, триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55 % и 33 %, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Меры предосторожности

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия пиросульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах из стекла марки ХТ-1, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Новокаинамид – антиаритмический препарат IА класса. Мембраностабилизирующее, понижающее проводимость и возбудимость сердечной мышцы, подавляющее образование импульсов в эктопических очагах средство; снижает артериальное давление (АД) и сократимость миокарда, действует как местное обезболивающее.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаинамида:

• Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в ампулах нейтрального стекла; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество : прокаинамид – 250 мг;
• Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав раствора для в/в и в/м введения:

• Действующее вещество: прокаинамида гидрохлорид – 100 мг/1 мл (500 мг в 1 ампуле);
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат показан к применению при различных расстройствах сердечного ритма , таких как:

• Трепетание предсердий;
• Пароксизмальная форма мерцательной аритмии ;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Также Новокаинамид используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма при оперативных вмешательствах на сердце, крупных сосудах и легких.

Противопоказания

Абсолютные:

• Желудочковая аритмия как результат интоксикации сердечными гликозидами;
• Синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
• Кардиогенный шок;
• Артериальная гипотензия;
• Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
• Мерцание или трепетание желудочков;
• Желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
• Удлиненный интервал QT;
• Лейкопения;
• Период грудного вскармливания ;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (не установлены безопасность и эффективность);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (препарат применяется с осторожностью, высока вероятность побочных эффектов):

• Блокада ножек пучка Гиса;
• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Бронхиальная астма;
• Миастения;
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии ;
• Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические операции);
• Выраженный атеросклероз;
• Пожилой возраст (повышена вероятность развития артериальной гипотензии).

В результате применения препарата во время беременности может развиться артериальная гипотензия у матери, и как следствие – маточно-плацентарная недостаточность. В таком случае допускается использование лекарственного средства только, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования:

• Желудочковая экстрасистолия: начальная доза – 250-1000 мг, затем по 250-500 мг каждые 3-6 часов; в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 3000-4000 мг;
• Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно, спустя 1 час, если отсутствует эффект, еще 500 мг, и далее каждые 2 часа по 500-1000 мг до купирования пароксизма; максимально суточную дозу можно увеличить до 3000 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор вводится внутривенно либо внутримышечно при необходимости быстрого купирования приступов аритмии, контроля тяжелой аритмии или в случае неприемлемости перорального применения (из-за тошноты, рвоты, неэффективности всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте), а также перед оперативным вмешательством.

Для купирования пароксизма мерцательной аритмии вводят: внутривенно – 100-500 мг в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД), максимально в сутки 1000 мг; внутривенно капельно – 500-600 мг в течение 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении – 2-6 мг/мин. В случае необходимости спустя 3-4 ч после прекращения инфузии следует начать прием Новокаинамида в форме таблеток.

Внутримышечно вводят 5-10 мл за 1 инъекцию (до 20-30 мл раствора в сутки).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и ЭКГ.

Максимальная доза при в/м и в/в капельном введении: разовая – 1000 мг (10 мл препарата), суточная – 3000 мг (30 мл препарата).

Если у пациента диагностирована сердечная недостаточность II степени, дозу следует уменьшить на 1 / 3 и более.

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на терапию таблетками, промежуток времени между последним внутривенным введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Побочные действия

• Центральная нервная система (ЦНС): депрессия, общая слабость, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, бессонница, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, судороги, атаксия;
• Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, рвота, диарея;
• Сердечно-сосудистая система (ССС): понижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия; в случае быстрого в/в введения вероятно развитие коллапса, нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолии;
• Аллергические реакции: кожная сыпь.

Из-за малой широты терапевтического действия Новокаинамида может легко возникнуть передозировка и тяжелая интоксикация, особенно в результате одновременного применения прокаинамида с другими антиаритмическими средствами. Симптомы передозировки: AV и синоатриальная блокады, асистолия, брадикардия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкая артериальная гипотензия, снижение сократимости миокарда, судороги, кома, отек легких, остановка дыхания. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

Раствор следует применять только в условиях стационара; перед использованием его необходимо разводить и вводить со скоростью не более 50 мг/мин.

В процессе терапии нужно вести постоянный мониторинг АД и ЭКГ; в конце лечения проверяется формула периферической крови.

Вследствие применения препарата возможно снижение АД и сократимость миокарда, поэтому при инфаркте миокарда его назначают с большой осторожностью, так как вероятно аритмогенное действие.

При лечении прокаинамидом, управляя транспортными средствами или выполняя работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние прокаинамида и лекарственных препаратов/веществ в случае одновременного применения:

• Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические лекарственные средства , миорелаксанты: усиливается их действие;
• Бретилия тозилат: усугубляются его побочные эффекты ;
• Антигистаминные лекарственные средства: могут обостряться атропиноподобные эффекты;
• Пимозид: удлиняется интервал QT;
• Антимиастенические лекарственные средства: снижается их активность;
• Циметидин, ранитидин: снижается почечный клиренс прокаинамида и удлиняется T 1 / 2 ;
• Антиаритмические лекарственные средства III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
• Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Раствор не замораживать!

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 5 лет.

Снижает возбудимость мускулатуры предсердий и желудочков, замедляет распространение возбуждения по проводящей системе сердца, подавляет возникновение импульсов в эктопических очагах возбуждения. Это влияние препарата на сердце обуславливает применения Новокаинамида как средства для лечения аритмий.

Также Новокаинамид обладает местноанестезирующими свойствами.

Код АТХ: C01B A02. Антиаритмические препараты.

Показания к применению

• Различные расстройства сердечного ритма: пароксизмы мерцания предсердий; пароксизмальная, особенно желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.
• Профилактика и лечение нарушений сердечного ритма при операциях на сердце, крупных сосудах и лёгких.

Правила применения

Новокаинамид назначают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно.

• Внутрь Новокаинамид назначают по 0,5–1 г на приём до 4 г в сутки. При назначении Новокаинамида внутрь для определения индивидуальной чувствительности сперва дают пробную дозу препарата - 0,5 г. Если после её приёма не развивается побочных явлений , лечение продолжают.
• Внутримышечно вводят по 5–10 мл 10% раствора препарата 1 раз в 6 часов. После восстановления нормального синусового ритма дозу Новокаинамида снижают до 5 мл 10% раствора 3–4 раза в день и назначают её 2 дня. Если введение первоначальных доз в течение 3 суток неэффективно, инъекции прекращают.
• Внутривенно Новокаинамид вводят экстренных случаях: при тяжёлых нарушениях сердечного ритма во время операций на сердце и лёгких, при острых пароксизмах аритмии и т. п. Внутривенно препарат вводят в дозе 2–5 мл 10% раствора препарата (на 5% или 40% растворе глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия). Внутривенное введение следует производить капельным способом по 5-10 капель раствора препарата в 1 минуту под контролем электрокардиографии и измерения артериального давления в условиях стационара в связи с возможностью развития острой гипотензии (устранение которой достигается инъекционным введением Мезатона.

При приёме внутрь Новокаинамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата в крови создаётся через 50–60 минут.

Высшая доза Новокаинамида внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г; внутривенно капельно и внутримышечно: разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Побочные явления

При введении Новокаинамида внутрь и внутримышечно могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, бессонница, общая слабость и депрессия, коллаптоидные реакции, а при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату (особенно при внутривенном введении) - лихорадка, боли в суставах и мышцах, крапивница, ангионевротический отёк.

Противопоказания

Применение Новокаинамида противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, выраженной сердечной недостаточности, склерозе сердца и сосудов, нарушениях сердечной проводимости/сердечном блоке различного происхождения (этом случае опасность заключается в дополнительном угнетении Новокаинамидом проводящей системы сердца, что угрожает развитием желудочковой асистолии и фибрилляции).

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Новокаинамид

• Таблетки по 0,25 г, в упаковках по 20 (10×2) или 30 (10×3) таблеток. 1 таблетка содержит: новокаинамида - 250 мг; вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат.
• 10% раствор новокаинамида для инъекций в ампулах по 1 мл, 2 мл и 5 мл, в упаковках по 10 ампул. 1 мл раствора содержит: новокаинамида - 100 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (пиросульфит натрия), вода для инъекций.

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте. Отпускается без рецепта.

Срок годности: раствор и таблетки - 3 года.

Свойства

(Novocainamidum) - β-диэтиламиноэтиламида парааминобензойной кислоты гидрохлорид - белый с кремоватым оттенком порошок, хорошо растворимый в воде.

Процесс гидролиза новокаинамида в крови происходит значительно медленнее, чем, что обеспечивает большую продолжительность его действия.

По химической структуре новокаинамид отличается от новокаина тем, что содержит в боковой цепи вместо эфирной группы -СО·О- амидную группу -СО·NH- , что обуславливает особенности его фармакологических свойств.

В крови новокаинамид, как и новокаин, под влиянием эстеразы плазмы гидролизуется на диэтиламиноэтанол и (ПАБК) и теряет свою специфическую активность.

В неизменённом виде почками выделяется 60% новокаинамида.

Синонимы

Амидопрокаин. Кардиоритмин. Новокаимид. Прокаинамид. Прокаинамида гидрохлорид. Прокардил. Пронестил. Цирокаинамид.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг новокаинамида.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар молочный (лактоза); кальция стеарат.

Лекарственный препарат, уменьшающий возбудимость сердечной мышцы, подавляющий смещенные источники сердечного ритма, оказывающий местноанестезирующее действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика. При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания к применению:

Желудочковые: , пароксизмальная желудочковая. Наджелудочковые. Пароксизм мерцательной или. (в т.ч. синдром WPW).

Способ применения и дозы:

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Особенности применения:

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, на фоне сердечными гликозидами, печеночной и/или, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, в стадии декомпенсации, желудочковой при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, атеросклерозе, при, у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : (вплоть до развития), внутрижелудочковые блокады, желудочковая, тахиаритмия; при быстром в/в введении - ,

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более. , желудочковая.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают прием препаратов, закисляющих мочу, проводят. Если отмечено выраженное снижение давления, вводят фенилэфрин, норэпинефрин.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 20 шт. таблеток в банках из темного стекла (1) в пачках картонных.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие:

Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Показания:

Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.C осторожностью. Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса. Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, олигурия, обморочные состояния, сонливость, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия. Лечение: если принято недавно - промывание желудка, применение ЛС, закисляющих мочу; гемодиализ; при снижении АД - введение норэпинефрина или фенилэфрина.

Способ применения и дозы:

Новокаинамид принимают внутрь, в/в, в/м. Взрослым. Для в/в введения 100 мг разводят в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят под контролем АД, со скоростью не более 50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддердания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения. Внутрь. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 1.25 г, затем 0.75 г каждые 1-2 ч при необходимости и с учетом переносимости по 0.5-1 г каждые 2-3 ч. Поддерживающая доза - 0.5-1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч. При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 50 мг/кг/сут в 8 разделенных дозах (каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют. Таблетки пролонгированного действия - поддерживающая доза при наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой аритмии - 50 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при необходимости дозу корректируют. При переходе на пероральный путь введения после прекращения в/в инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная поддерживающая доза для взрослых - 6 г/сут. Дети. Внутрь, по 12.5 мг/кг или 375 мг/кв.м поверхности тела 4 раза в сутки. При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК более 50 мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин). При ХСН II-III ст. суточная доза снижается на 25%. Если пропущена доза, ее следует принять как можно скорее в течение 2 ч (4 ч для таблеток пролонгированного действия); не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы.

Особые указания:

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы ; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических ЛС, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала Q-T. Снижает активность антимиастенических ЛС. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Перед применением препарата Новокаинамид проконсультируйтесь с врачом!

Наименование:

Новокаинамид (Novocainamidum)

Фармакологическое действие:

Понижает возбудимость мышцы сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения (смещенные источники ритма сердца), а также обладает местноанестезирующим свойством. Относится к IA классу препаратов антиаритмического действия.

Показания к применению:

Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.).

Методика применения:

При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25-0,5-1 г (взрослым), затем по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.

Для купирования (снятия) пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2-0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25-50 мг в минуту, либо вводят “ударную” дозу 10-12 мг/кг (в течение 40-60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2-3 мг в минуту. После купирования пароксизма (приступа) назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г (“ударная”). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2ч - по 0,5-1 г до купирования пароксизма, общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5-10 мл 10 % раствора (до 20-30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 г (5-10 мл 10 % раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2-0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10-20 мг/кг в течение 40-60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2-3 мг в минуту.

При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса (резкого падения артериального давления), внутрисердечной блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), асистолии (прекращение сокращений сердца). При явлениях коллапса обычно вводят мезатон или норадреналин, однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением), мезатона может вызвать резкое повышение артериального давления с нежелательными последствиями.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г, внутримышечно и в вену (капельно) : разовая - 1 г (10 мл 10 % раствора), суточная - 3 г (30 мл 10 % раствора).

Нежелательные явления:

Коллаптоидные реаиши (резкое падение артериального давления), общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания:

Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 20 штук, ампулы по 5 мл 10 % раствора в упаковке по 10 штук, 10 % раствор в герметически закрытых флаконах.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Дополнительно:

Новокаинамид входит также в состав препарата коритрат.

Препараты аналогичного действия:

Токайнид (Tocainide) Таблетки “хинипэк” (Tabulettae “Chinipec”) Боннекор (Воппесог) Мекситил-депо (Mexitil-depot) Коритрат (Coritrat)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Новокаинамид является противоаритмическим препаратом 1А класса, оказывающим мембраностабилизирующее воздействие. Используется в лечении определенных разновидностей аритмии.

Лечебное воздействие Новокаинамида заключается в:

• снижении возбудимости сердечной мышцы;
• подавлении эктопических очагов возбуждения;
• оказании местного анестезирующего эффекта;
• оказании слабого инотропного эффекта;
• подавлении автоматизма синусового узла и эктопических водителей ритма;
• удлинении эффективного рефракторного периода;
• оказании сосудорасширяющего воздействия;
• провоцировании артериальной гипотензии;
• блокаде вагусных реакций;
• снижении артериального давления благодаря ваголитическому и вазодилатирующему свойствам.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего вещества – прокаинамида гидрохлорида, в 250 и 500 мг. Продается упаковками по 20 таблеток в каждой. Вспомогательные элементы представлены картофельным крахмалом, молочным сахаром (лактозой) и кальция стереатом.

Новокаинамид производится и в форме 10%-ного инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В 1 мл жидкости содержится 100 мг действующего вещества, а также вспомогательные элементы, представленные натрием дисульфитом и дистиллированной водой. Поступает в продажу упаковками с количеством ампул 10 шт. в каждой.

Показания к применению

Новокаинамид показан в лечении:

• желудочковых нарушений ритма;
• желудочковой тахикардии;
• желудочковой экстрасистолии;
• предсердной тахикардии;
• мерцаний или трепетаний предсердий

Цена

Сегодня препарат присутствует в аптеках, как в форме таблеток, так и в форме растворов для инъекций. Средняя стоимость упаковки с таблетками составляет 110 рублей, а инъекционного раствора – 162 рубля.

Более детальная информация по стоимости препарата на различных интернет-ресурсах изложена в таблице.

Аналоги

Структурными налогами, схожими с Новокаинамидом по особенностям воздействия и составу, являются:

• Новокаинамид-Ферейн – лекарственно средство на основе прокаинамида, выпускаемое в форме растворов для внутримышечных и внутривенных введений. Раствор продается упаковками по 10 ампул, каждая из которых объемом в 5 мл и содержит 500 мг действующего вещества. Средняя цена препарата в сетевых аптеках составляет 170 рублей.
• Амиодарон – антиаритмический препарат, отличающийся от Новокаинамида по составляющему действующему веществу, представленному амиодароном гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток по 0,2 г в упаковке по 60 штук и 5% растворов в ампулах по 3 мл (150 мг). Сегодня в аптеках чаще встречается таблетированная форма состава, средняя стоимость которого составляет 120 рублей.
• Кордарон – ещё одно лекарственное средство на основе амиодарона гидрохлорида, схожее с Новокаинамидом по характеру воздействия на организм. Выпускается в форме таблеток по 30 шт. в упаковке и с дозировкой 200 мг действующего вещества в каждой и инъекционных растворов по 6 ампул в упаковке объемом по 3 мл каждая и содержанием действующего вещества около 150 мг. Средняя стоимость таблеток и инъекционных растворов находится в одном ценовом диапазоне и составляет около 310 рублей.
• Пропанорм – достаточно эффективный противоаритмический препарат на основе пропафенона гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток с дозировкой основного вещества в 150 и 300 мг. В продажу поступает упаковками с 5 блистерами по 10 таблеток в каждом. Средняя стоимость упаковки препарата с дозировкой в 150 мг составляет – 340 рублей, а в дозировке 300 мг – 530 рублей.
• Этацизин – препарат, оказывающий мощное противоаритмическое воздействие. Отличается от Новокаинамида и аналогов, описанных выше, по действующему веществу, которое представлено этацизином. Выпускается в форме таблеток по 50 шт. в упаковке. В каждой таблетке содержится по 50 мг действующего вещества. Средняя цена: 1 360 рублей (50 табл. по 50 мг.)

Противопоказания

Состав можно применять только в возрасте старше 18 лет. Препарат противопоказан женщинам в период кормления грудью и пациентам с диагностированной:

• желудочковой аритмией, являющейся результатом интоксикации сердечными гликозидами;
• синоатриальной и AV-блокадой II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
• хронической формой сердечной недостаточности на этапе декомпенсации;
• артериальной гипотензией;
• кардиогенным шоком;
• системной красной волчанкой, включая и случаи заболевания в прошлом;
• желудочковой тахикардией;
• лейкопенией;
• трепетанием или мерцанием желудочков;
• повышенной чувствительностью к составу.

При инфаркте миокарда препарат назначают только после дополнительных исследований, ведь существует высокий риск резкого снижения артериального давления. Назначение Новокаинамида женщинам в период беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможный потенциальный вред для плода.

Нужно учитывать, что лечение препаратом в период вынашивания ребенка чревато артериальной гипотензией, которая может развиться у женщины и вызвать маточно-плацентарную недостаточность.

Дозировка

Для быстрого устранения проявлений аритмии рекомендованы введения состава внутривенно в количестве 100 мг на скорости до 50 мг/мин. Перед введением препарат разводят с натрием хлорида.

Если существует острая необходимость, указанная дозировка вводится с 5-минутным интервалом до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый терапевтический эффект.

Максимально допустимая дозировка составляет 1 г. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, рекомендовано его поддержание посредством внутримышечного введения препарата в количестве от 0,5 до 1 г. В данном случае можно отдавать предпочтение и таблетированной форме препарата.

Желудочковую экстрасистолию следует лечить таблетированной формой, принимая таблетки в количестве от 0,25 до 1 г через каждые 5 часов. Остановить желудочковую пароксизмальную тахикардию удастся посредством внутривенного введения препарата в количестве от 200 до 500 мг со скоростью не больше 50 мг/мин.

Пациентам с диагностированной мерцательной формой аритмии рекомендована «ударная» доза в количестве 1,25 г, которые вводят внутривенно. В случае отсутствия положительного терапевтического эффекта по истечении 1 часа допускается повторное введение препарата в количестве 750 мг. Каждые последующие два часа рекомендуется вводить внутривенно от 50 до 100 мг до тех пор, пока не улучшиться состояние пациента.

При назначении Новокаинамида важно не превышать максимально допустимые дозировки, а именно:

• таблетки для перорального применения – не больше 4 г в сутки и разово до 1 г;
• растворы для внутримышечного и внутривенного введения – не больше 3 г в стуки и 1 г разово.

Побочные эффекты

На фоне приемов и введений Новокаинамида может наблюдаться возникновение побочных проявлений со стороны центральной нервной, пищеварительной систем, сердечно-сосудистых органов, а также проявления аллергического характера. Пациенты могут столкнуться с общей слабостью, галлюцинациями, депрессивным состоянием, частыми головокружениями и головными болями, нарушениями сна, судорогами, психопатическими реакциями, имеющими продуктивную симптоматику.

Нередко пациенты жалуются на горечь в ротовой полости, диарею, приступы тошноты и рвоты. Часто встречаемые побочные проявления со стороны органов сердечно-сосудистой системы представлены снижением артериального давления, желудочковой проксизмальной тахикардией.

С коллапсом, асистолией, нарушениями проводимости на предсердном и внутрижелудочковом уровнях существует риск столкнуться только при превышении рекомендуемой скорости введения препарата внутривенно. Аллергические реакции свидетельствуют о непереносимости состава организмом и проявляются высыпаниями на кожных покровах.

Совместимость

При сочетании Новокаинамида с антиаритмическими, гипотензивными, холинолитическими, цитостатическими средствами усиливается их эффект, а при использовании препаратов с антимиастеническими свойствами – снижается терапевтическое воздействие последних. При одновременном назначении состава с препаратами антигистаминного характера наблюдается усиление атропиноподобного эффекта.

Снижение почечного клиренса Новокаинамида и удлинение периода полувыведения происходит при дополнении лечения циметидином. Отдавая предпочтение лидокаину, фенитоину, пропранололу, хинидину, нужно учитывать, что возможно как усиление, так и ослабление эффекта этих составов, а также рост риска интоксикации организма.

Повышению уровня прокаинамида в плазме крови способствует сочетание Новокаинамида с амиодароном. Вероятность развития миелосупрессии возникает при использовании препарата в комплексе с лекарственными средствами, характеризующимися оказанием угнетающего эффекта на костномозговое кроветворение.

Употребление алкогольных напитков во время лечения Новокаинамидом должно быть исключено.

Передозировка

Передозировка Новокаинамидом может произойти как при превышении допустимых суточных дозировок и скорости введения препарата, если используется инъекционный раствор, так и при использовании лекарственного средства в сочетании с аналогами, оказывающими противоаритмическое воздействие.

Пациент в таких случаях рискует столкнуться со спутанностью сознания, олигурией, обморочными состояниями, сонливостью, сильным головокружением, учащением или нарушениями ритма сердцебиения, приступами тошноты, рвоты, диареей, ухудшением и полной потерей аппетита, снижением артериального давления, коллапсом, желудочковой пароксизмальной тахикардией и асистолией.

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Новокаинамид-Ферейн - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

на 1 мл.:
активное вещество:
Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг
вспомогательные вещества :
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг
Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1A класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацегил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч.
Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания к применению

Препарат показан:

• при желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия);
• предсердная тахикардия;
• мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II - III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мгза 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы : общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.
Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны органов чувств : нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие : при длительном применении - лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы : спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.
Лечение : симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты брегилия тозилата.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холино-блокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Особые указания

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10%.
5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
Упаковка для стационаров.
10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Производитель

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий
ПАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес : Россия. 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1 тел.

Адрес для направления претензий : ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Адрес места производства :
ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.