Ринсулин р - официальная инструкция по применению. Характеристика инсулиновых препаратов

Инсулин растворимый [смешанный]

Инсулин:: Фармакологическое действие

Препарат инсулина короткого действия. Снижает содержание глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней клеточной мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Инсулин:: Показания

Сахарный диабет типа 1, липодистрофия; сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина; инсулинорезистентность в связи с высоким титром антиинсулиновых антител; при трансплантации островковых клеток поджелудочной железы; для смешивания с инсулинами человека продленного действия, содержащими протамин в качестве депо-образующего вещества. Диагностический инсулиновый тест.

Инсулин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.

Инсулин:: Побочные действия

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения); гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица, вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте инъекции.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Инсулин:: Способ применения и дозы

Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкоозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания. Препарат вводят п/к, в/м, в/в, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения - п/к. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства - в/в и в/м. При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости - до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки). Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей - 8 ЕД, затем в средней суточной дозе - 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости - 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия. Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.

Инсулин:: Особые указания

При гиперчувствительности к инсулину животных следует испытать переносимость инсулина с помощью кожных тестов (в/к введение). Если в/к тестирование подтвердит выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция немедленного типа - феномен Артюса), дальнейшее лечение должно проводиться только под клиническим контролем. Перевод больного в случае гиперчувствительности к инсулину животных на инсулин человека нередко затрудняется из-за наличия перекрестной аллергии между инсулином человека и животных. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.

Инсулин:: Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Основной задачей гормона инсулина является не только понизить слишком высокий уровень глюкозы до нормального уровня, но и доставить её, а также другие питательные элементы, которые человек получает с пищей, ко всем клеткам организма. Усваивать клеткам вещества помогает рецептор инсулина, находящийся на поверхности каждой клетки и обязанностью которого является передать питательные элементы и инсулин внутрь.

Если поджелудочная железа, где производится гормон, не справляется с обязанностями и не вырабатывает его в нужном количестве, человек не получает энергии из употребляемой пищи. Хотя уровень глюкозы в крови велик, по назначению не используется, и клетки, в которые она не поступила, начинают испытывать голод и через некоторое время отмирают.

Сначала это приводит к сбоям в организме, затем – к смерти. Немногим более века назад больной с диагнозом сахарный диабет был обречен. Но после открытия инсулина, у диабетиков появился шанс вести здоровый образ жизни, тем более что препараты инсулина в продаже легко доступны: их стоимость относительно недорога и можно купить в любой аптеке.

Препарат фармакологической группы инсулин назначают не сразу: делают это после того, как таблетки, понижающие уровень глюкозы, оказываются неэффективны. Форма выпуска лекарства – бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость. Продукт, предназначенный для уколов дома, выпускают во флаконах, форма выпуска – пять и десять миллилитров. Инсулин для медицинского использования являет форму выпуска белого гигроскопического, водорастворимого порошка.

Альтернативы уколам в настоящий момент нет, вводят их подкожно, внутримышечно или внутривенно (внутривенно колют только нейтральный, растворимый в воде инсулин короткого действия). Подкожные и внутримышечные уколы вводят инсулиновым шприцом или инъектором для инсулина. Устройство имеет удобную форму ручки, ввод гормона производится при помощи кнопки, поэтому его можно носить с собой и самостоятельно сделать укол способен даже ребенок.

С его помощью диабетик может не только сделать себе укол, но и самостоятельно правильно дозировать лекарство. Устройство это многоразового использования, работает только на оригинальных картриджах, стоит очень дорого, поэтому позволить себе его может не каждый, особенно если учитывать, что диабетику нужно три таких приспособления.

Инсулин в таблетках в медицине не практикуют, поскольку такая форма выпуска не имеет такого эффекта на организм, как подкожные, внутримышечные или внутривенные уколы. Правда, ученые утверждают, что сумели разработать лекарство для перорального введения, которое будет действовать не хуже инъекций, но такая форма выпуска препарата клинических исследований пока не прошла и находится в состоянии разработки.

Происхождение

Согласно классификации, препараты инсулина различают по происхождению, времени действия, уровню очистки. Инсулиновые продукты изготавливают на основе гормонов, полученных из поджелудочной железы коровы, свиньи и искусственным путём, являя собой аналог человеческого гормона. Говяжий инсулин отличается от человеческого гормона тремя аминокислотами, из-за чего впоследствии может спровоцировать сильные аллергические реакции и в будущем привести к осложнениям диабета.

Организм человека значительно лучше усваивает инсулин свиньи: от человеческого гормона он отличается лишь одной аминокислотой, поэтому менее аллергенный, хотя также содержит примеси проинсулина и С-пептида, которые вызывают аллергию. Поэтому специально для аллергиков разработаны высокоочищенные препараты инсулина, уменьшающие вероятность её появления, а также аналоги человеческого гормона, которые были получены благодаря генной инженерии (их так и называют «человеческий инсулин», подчеркивая полную идентичность).

В составе синтетического гормона отсутствует вызывающий аллергию проинсулин, поэтому он лучше усваивается организмом, аллергическая реакция на него встречается очень редко и противопоказаний продукт не имеет.

Производят этот гормон помещенные в особую питательную среду штаммы дрожжей и генномодифицированные кишечные палочки, способные вырабатывать человеческий генноинженерный инсулин. Поскольку количество вырабатываемого вещества велико, ученые склоняются к мысли, что инсулин животного происхождения скоро будет полностью заменен.

Период действия

Лекарства фармакологической группы инсулин по продолжительности действия отличаются: они бывают короткого, среднего и длительного. Для продуктов с коротким действием (около шести часов) характерна скорость воздействия на организм: они начинают влиять на него уже через полчаса после ввода и оказывают максимальное влияние через два-три часа после укола.

Продукты, в классификации, значащиеся как лекарства средней продолжительности, содержат цинк, благодаря которому гормон освобождается медленнее. Начинают действовать они позже – через два часа, максимальные показатели можно наблюдать через 8-14 часов, эффект длится около суток.

Разработка лекарств более длительного времени была вызвана необходимостью избавить больных он частых уколов инсулина (около трех-четырех раз в сутки): поскольку на каждый укол психика реагирует отрицательно, а потому он вызывает боль. Кроме того, после многократных уколов в области инъекций могут образоваться гематомы или проникнуть инфекция.

В некоторых случаях врачи советуют комбинировать продукты инсулина среднего и короткого действия. В этом случае желательно приобретать в аптеке лекарства одного производителя, поскольку форма выпуска лекарств различных компаний хоть и не отличается – это инъекции, в состав в качестве обязательных компонентов добавляют различные вещества, способные нейтрализовать друг друга, если будут приобретены у разных производителей.

уществуют инсулиновые препараты, продолжительность действия которых составляет от 24 до 36 часов. Начинают воздействовать они на организм через два часа после ввода, период максимального действия – 16-20 часов, затем начинает снижаться.

Такие препараты назначают обычно пациентам с низкой чувствительностью к инсулину, также они удобны для пожилых людей, или имеющих проблемы со зрением, которые не в состоянии сделать укол самостоятельно и зависят от прихода медсестры. Форма выпуска препаратов продолжительного действия – стерильные флаконы по 5 и 10 мл с герметически закрытыми резиновыми пробками.

Хоть эффект от лекарств продолжительного действия длится дольше, врачи отдают предпочтение инсулинам короткого и среднего периода действия. Больные их переносят лучше: если действие введённого лекарства составляет более двадцати четырёх часов, утром может возникнуть проблема гипогликемии.

Схемы приема

Какой именно препарат из группы инсулин принимать, и в каких именно дозах, должен определить врач и дать конкретную инструкцию: показатели в каждом случае индивидуальны и единого способа коррекции нет. За уровнем глюкозы в крови нужно постоянно следить и при необходимости корректировать.

Если говорить о гормоне, который вырабатывает поджелудочная железа здорового человека, то в сутки его количество составляет от 30 до 40 ЕД. Такая же норма (от 30 до 50 ЕД) требуется диабетику, вне зависимости от происхождения инсулина. При этом 2/3 нормы принимать нужно утром, остальную часть – вечером. Совершая переход с животного на человеческий инсулин, согласно инструкции дозу всегда уменьшают, поскольку генно-инженерный гормон организмом усваивается лучше.

Считается, что наилучших результатов можно добиться, если комбинировать лекарства короткого и среднего воздействия, соответственно от этого зависит схема ввода лекарств. Среди огромного количества схем лечения, в настоящее время практикуют следующие:

• утром во время завтрака принимать лекарство с коротким временем действия, а также средней продолжительности (как это сделать, расскажет врач). Перед ужином – короткого действия, на ночь, в 22 или 23 часа – препарат средней длительности;
• инсулин с коротким периодом действия колоть перед завтраком, обедом и ужином, перед сном, в 23 часа – препараты инсулина продолжительного или среднего периода действия;
• инсулин среднего или продолжительного действия на рассвете, короткого – перед завтраком, обедом и ужином (способ менее удобный, чем предыдущий).

Если врач назначил только одно лекарство, препарат с коротким периодом действия рекомендуется колоть три раза в сутки, средней продолжительности – дважды в день: уколы делать за 45 минут до завтрака и перед ужином. Ещё одним моментом, о котором не следует забывать, говоря про применение инсулина, является то, что нейтральный инсулин можно колоть не только внутримышечно или подкожно, но и внутривенно. Лекарство продолжительного действия (форма выпуска 5 и 10 мл) внутривенно не вводят.

Побочные эффекты

Инсулин почти не имеет противопоказаний: если один продукт не подходит, его всегда можно заменить на другой, но побочные эффекты возникнуть могут. Очень важно при лечении диабета соблюдать дозировку: самостоятельное превышение или снижение дозы категорически запрещено. Как из-за недостатка глюкозы, так и превышения нормы можно впасть в кому и умереть (согласно статистике, четыре процента больных в возрасте до пятидесяти лет умирают по этой причине).

Ещё одной частой проблемой является аллергия, которая может возникнуть на препараты инсулина животного происхождения. При первых признаках (появления зуда, ухудшения самочувствия) необходимо обратиться к врачу и перейти на человеческий инсулин. Такой переход желательно делать в больнице под наблюдением врача, где есть возможность постоянно следить за уровнем глюкозы и откорректировать правильную дозу.

Ещё одной побочной реакцией может быть атрофия или гипертрофия жировой ткани в месте уколов. Такая проблема нередко бывает при применении говяжьего инсулина и редко встречается при использовании очищенного свиного или человеческого инсулина. Особого вреда это не приносит, но область уколов надо сменить, поскольку всасывание инсулина нарушается. Делать это надо лишь согласовав с врачом, поскольку каждая зона тела имеет разную усвояемость препарата.

Сегодня фармакологическая промышленность выпускает различные формы инсулина. В настоящий момент в медицине используются несколько типов инсулинов.

Групповая принадлежность инсулинов определяется чаще всего в зависимости от продолжительности их действия после введения в организм человека. В медицине различают препараты следующего срока действия:

• ультракороткие;
• короткие;
• средней продолжительности действия;
• препараты пролонгированного периода действия.

Применение того или иного типа инсулина зависит от индивидуальных особенностей пациента и схемы проведения терапии сахарного диабета инсулином.

Различные типы инсулина отличается между собой как по составу, так и по способу синтеза. Для каждой разновидности препаратов инсулина инструкцию по применению разрабатывают в соответствии с особенностями состава и метода получения препарата.

Помимо этого, существуют общие требования, которые следует выполнять при проведении инсулинотерапии. Каждый инсулиновый препарат обладает определёнными показаниями и противопоказаниями к применению.

Что такое инсулин?

Инсулин представляет собой белково-пептидный препарат гормонального происхождения. Инсулин используется в качестве специфического средства при проведении терапии сахарного диабета.

Инсулин является гормоном, который принимает активное участие в углеводном обмене и способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови больного. Снижение углеводов в крови достигается путём активизации потребления сахаров инсулинозависимыми тканями под воздействием инсулина. Инсулин способствует процессу синтеза гликогена клетками печени и препятствует превращению жиров и аминокислот в углеводы.

При недостатке инсулина в организме человека наблюдается рост показателей уровня содержания сахаров в плазме крови. Повышение глюкозы в крови провоцирует развитие сахарного диабета и сопутствующих осложнений. Недостаток инсулина в организме возникает в результате нарушений в работе поджелудочной, которые появляются из-за сбоёв в работе эндокринной системы, после получения травм или при сильной психологической нагрузке на организм, связанной с возникновением стрессовых ситуаций.

Препараты, содержащие инсулин, производятся из ткани поджелудочной железы животных.

Чаще всего при производстве препаратов используются ткани поджелудочной железы крупного рогатого скота и свиней.

Показания к применению препаратов инсулина

Уровень сахара

Для устранения передозировки препаратами, содержащими инсулин, требуется при первых симптомах дозировки принять 100 граммов белого хлеба, сладкий чай или несколько ложек сахара.

При наличии выраженных признаков шока следует ввести глюкозу пациенту внутривенно. При необходимости дополнительно можно применить введение адреналина подкожно.

Особая осторожность требуется в случае применения инсулина синтетического происхождения у пациентов с сахарным диабетом, при наличии у них коронарной недостаточности и при выявлении нарушений в мозговом кровообращении. В случае применения пролонгированного инсулина требуется систематическое исследование мочи и крови больного на содержание в ней сахаров. Такое исследование уточнить оптимальное время приёма препарата для достижения максимального положительного эффекта.

Для введения препарата чаще всего используются специальные инсулиновые шприцы или специальные шприцы-ручки.

Использование шприцев или шприцов-ручек зависит от типа инсулина, используемого при проведении инсулинотерапии.

Наименование:

Инсулин (Insulin)

Фармакологическое
действие:

Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством , обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей.
Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др.

Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов ; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи.
Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови.
При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина.

В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса.
Инсулиновый рецептор в комплексе с инсулином проникает в клетку , где оказывает влияние на процессы фосфолирования клеточных белков; дальнейшие внутриклеточные реакции окончательно не выяснены.
Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного .

Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней . Существует метод химического синтеза инсулина, но он малодоступен.
В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному ряду инсулина человека.
В тех случаях, когда инсулин получают из поджелудочных желез животных, в препарате вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, белки, полипептиды и др.).
Плохо очищенные препараты инсулина способны вызывать различные побочные реакции.

Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые - хроматографически очищенные с выделением “пика” инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина.
В настоящее время все большее применение находит кристаллический инсулин человека.
Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней.

Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание глюкозы в крови у здоровых кроликов) и одним из физикохимических методов (методом электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия (ЕД), или интернациональную единицу (ИЕ), принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина.

Показания к
применению:

Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете II типа (инсулинонезависимом).

Способ применения:

При лечении сахарного диабета пользуются препаратами инсулина разной продолжительности действия .
Инсулин короткого действия применяют также при некоторых других патологических процессах для вызывания гипогликемических состоянии (снижения уровня сахара в крови) при определенных формах шизофрении, в качестве анаболического (усиливающего синтез белка) средства при общем истощении, недостатке питания, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), при заболеваниях желудка (атония /потеря тонуса/, гастроптоз /опущение желудка/), хронических гепатитах (воспалении ткани печени), начальных формах цирроза печени, а также как компонент “поляризующих” растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности (несоответствия между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).

Выбор инсулина для лечения сахарного диабета зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, а также от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата.
Первичное назначение инсулина и установление дозы желательно проводить в условиях стационара (больницы).

Препараты инсулина короткого действия - это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения.
При необходимости их вводят также внутривенно.
Они обладают быстрым и относительно непродолжительным сахаропонижаюшим действием.
Обычно их вводят подкожно или внутримышечно за 15-20 мин до еды от одного до нескольких раз в течение суток.
Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч.
Ими пользуются в основном в стационаре для установления необходимой для больного дозы инсулина, а также в тех случаях, когда требуется добиться быстрого изменения инсулиновой активности в организме - при диабетической коме и прекоме (полной или частичной потере сознания вследствие внезапного резкого повышения уровня сахара в крови).
Кроме того, препараты инсулина короткого действия применяют в качестве анаболического средства и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Препараты инсулина пролонгированного (длительного) действия выпускаются в различных лекарственных формах, обладающих разной продолжительностью сахаропонижаюшего эффекта (семйлонг, лонг, ультралонг).
У разных препаратов эффект длится от 10 до 36 ч.
Благодаря этим препаратам можно уменьшить число ежедневных инъекций.
Выпускаются они обычно в виде суспензий (взвеси твердых частиц препарата в жидкости), вводимых только подкожно или внутримышечно; внутривенное введение не допускается. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.

Выбирая препарат инсулина, необходимо следить за тем, чтобы период максимального сахаропонижаюшего эффекта совпадал по времени с приемом пиши.
В случае необходимости в одном шприце можно ввести 2 препарата пролонгированного действия.
Некоторые больные нуждаются не только в длительной, но и быстрой нормализации уровня глюкозы в крови. Им приходится назначать препараты инсулина пролонгированного и короткого действия.
Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака , однако при необходимости инъекцию можно сделать и в другие часы.

Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима.
Определение энергетической ценности пиши (от 1700 до 3000 кхал) должно быть обусловлено массой тела больного в период лечения, родом деятельности. Так, при пониженном питании и тяжелом физическом труде число калорий, необходимое в сутки больному, составляет не менее 3000, при избыточном питании и малоподвижном образе жизни оно не должно превышать 2000.

Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние (снижение уровня сахара в крови) , сопровождающееся чувством голода, слабостью, потливостью, дрожанием тела, головной болью, головокружением, сердцебиением, эйфорией (беспричинным благодушным настроением) или агрессивностью.
В последующем может развиться гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, вследствие резкого снижения уровня сахара в крови) с потерей сознания, судорогами и резким упадком сердечной деятельности.
Для предупреждения гипогликемического состояния больным необходимо выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.

При гипогликемической (связанной с понижением уровня сахара в крови) коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 10-40 мл, иногда до 100 мл, но не более.
Коррекция гипогликемии (снижения уровня сахара в крови) в острой форме может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона.

Побочные действия:

При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции.

Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок, вызванное распадом эритроцитов), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), нефриты (воспаление почки), амилоидоз почек (заболевание почек, связанное с нарушением обмена белка /амилоида/), мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца (недостаточность работы сердца вследствие заболевания его клапанов).

Большая осторожность требуется при лечении больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточнортью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушением моз| гового кровообращения.
Осторожность необходима при применении инсулина у больных с заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона (недостаточной функцией надпочечников), почечной недостаточностью.

Инсулинотерапия беременных должна проводиться под тщательным контролем.
Во время I триместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во II и III триместрах.
Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы, тетрациклины, салицилаты увеличивают секрецию эндогенного (выделение образующегося в организме) инсулина.
Тиазидные диупетики (мочегонные средства), бета-адреноблокаторы, алкоголь могут привести к гипогликемии.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Беременность:

При беременности тип инсулина, его дозы и схемы введения определяются лечащим врачом.
Если начально подобранный режим лечения не подходит – необходимо снова проконсультироваться у врача и подобрать, в конечном счете, наиболее удобную и эффективную схему лечения.

Передозировка:

Симптомы : мышечная слабость, легкая утомляемость; чувство голода, обильное слюноотделение; бледность, онемение пальцев, тремор, сердцебиение, расширенные зрачки; затуманивание взора, головная боль, частая зевота, пережевывание; затемнение сознания, угнетение или возбуждение, немотивированные поступки, тонические или клонические судороги и, наконец, коматозное состояние.

Лечение гипогликемического состояния должно быть начато немедленно.
В легких случаях достаточно дать внутрь сладкий чай, фруктовые соки, мед.
При полной потере сознания (коматозное состояние) немедленно внутривенно ввести концентрированный раствор глюкозы (10-20 мл 20-40% глюкозы).
При отсутствии возможности внутривенной инъекции раствора глюкозы рекомендуется внутримышечно ввести 0,001-0,002 г глюкагона или под кожу 0,5 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида.
Следует иметь в виду, что при введении адреналина могут наблюдаться побочные явления - сердцебиение, тремор, повышение артериального давления, беспокойство и др.

Форма выпуска:

Инсулин для введения шприцем выпускается в стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.
Во флаконах по 10 мл, в коробке 5 шт или в penfill (картриджах) по 1,5 и 3 мл для шприц-ручек .

Условия хранения:

Препараты инсулина (как флаконы, так и картриджи), которые не используются, должны храниться при температуре 2-8°С в темном месте , т.е. в холодильнике (желательно на нижней полке), подальше от морозильника.
При этой температуре они сохраняют свои биологические и асептические свойства до срока хранения, указанного на упаковке. Инсулин нельзя сдавать в багаж при полетах на самолете во избежание риска замораживания.
Слишком высокая температура хранения приводит к постепенному снижению биологической активности препарата. Отрицательно влияют также прямые солнечные лучи, ускоряющие потерю биологической активности в 100 раз.
Прозрачный растворимый инсулин может преципитировать и мутнеть . В суспензии инсулина образуются гранулы и хлопья. Сочетание высокой температуры и длительного встряхивания ускоряют этот процесс.

Флакон с инсулином, которым пользуется больной, может храниться при комнатной температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте до 6 недель. Этот период сокращается до 4 недель при использовании картриджей Пенфилл, поскольку шприц-ручки часто носят в кармане при температуре близкой к температуре тела. Флаконы инсулина могут храниться в холодильнике в течение 3-х месяцев после первого использования.

Замороженный инсулин нельзя использовать после его размораживания. Особенно это касается суспензий. При замораживании кристаллы или частички агрегируют и после размораживания не растворяются, что не дает возможность вновь получить гомогенную суспензию. Таким образом, значительно повышается риск введения неадекватной дозы.

Инсулин следует считать испорченным после размораживания. Прозрачные виды инсулина при изменении цвета, помутнении или появлении взвешенных частиц нельзя использовать.
Суспензии инсулина, которые после перемешивания не образуют однородной белесоватой взвеси или содержат комочки, волокна, изменяют цвет, непригодны для использования.

1 мл раствора или суспензии содержит обычно 40 ЕД.
В зависимости от источников получения различают инсулин, выделенный из поджелудочных желез животных, и синтезированный при помощи методов генной инженерии.

Препараты инсулина из тканей животных по степени очистки делятся на монопиковые (МП) и монокомпонентные (МК).
Получаемые в настоящее время из поджелудочных желез свиней обозначают дополнительно буквой С (СМП - свиной монопиковый, СМК - свиной монокомпонентный); крупного рогатого скота - буквой Г (говяжий: ГМП - говяжий монопиковый, ГМК - говяжий монокомпонентный).
Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч.

В зависимости от длительности действия инсулины делятся на:
- препараты инсулина короткого действия : начало действия через 15-30 мин; пик действия через 1/2-2 ч; общая продолжительность действия 4-6 ч;
- препараты инсулина пролонгированного действия включают в себя препараты средней продолжительности действия (начало через 1/2-2 ч, пик спустя 3-12 ч; общая продолжительность 8-12 ч); препараты длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч).