Главная · Кашель · Нифедипин дозировка таблеток. Показания к применению

Нифедипин дозировка таблеток. Показания к применению

Нифедипин – это эффективное лекарственное средство, снижающее повышенное артериальное давление и купирующее болевые ощущения при приступах стенокардии. Оно представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов.

Этот препарат способствует уменьшению тока гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, а также внеклеточных ионов кальция. Он расширяет периферические и коронарные сосуды, уменьшает спазмолитические явления, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее сосудистое сопротивление и потребность в кислороде миокарда. Положительный эффект от приема данного медикамента наступает спустя 20 минут после его поступления в организм человека, а продолжительность клинического эффекта составляет 4 – 7 часов.

При длительном лечении это лекарство обладает антиатерогенным эффектом. Оно угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает выведение натрия и воды, а также снижает тонус миометрия. После попадания внутрь организма Нифедипин быстро усваивается. Его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут. Период полувыведения лекарственного средства составляет 2 – 4 часа.

От чего назначаются таблетки Нифедипин?

  • лечение сердечной недостаточности;
  • купирование единичных кризов;
  • нарушение кровоснабжения сетчатки, головного мозга;
  • лечебная терапия ишемического заболевания сердца;
  • поддерживающая терапия при артериальной гипертонии;
  • лечение стенокардии.

Побочное действие

При лечении этим лекарственным средством у некоторых пациентов наблюдаются следующие побочные явления:

  • чувство жара, понижение артериального давления, периферические отеки;
  • головокружения, сонливость, головные боли;
  • анемия;
  • диарея, тошнота.

При ухудшении самочувствия на фоне приема лекарства рекомендуется сразу же поставить в известность своего лечащего врача и прекратить употребление препарата.

Препарат производится в форме таблеток. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Врачи рекомендуют употреблять это лекарство после приема еды или во время этого процесса, запивая достаточным количеством жидкости.

На начальном этапе лечения медики рекомендуют пить по 10 мг 2 – 3 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг 1 – 2 раза в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг. У пациентов преклонного возраста, у людей с нарушениями функционирования внутренних органов и головного мозга, а также у больных, которые получают комбинированную гипотензивную терапию, дозировка должна быть уменьшена. Период отмены употребления медикамента следует производить постепенно.

Особые указания и противопоказания

Медики советуют отказаться от приема этого медицинского препарата в таких случаях, как:

  • коллапс или кардиогенный шок;
  • чувствительность к компонентам медикамента;
  • низкое артериальное давление;
  • инфаркт миокарда;
  • беременность и период кормления грудью;
  • сердечная недостаточность;
  • различные виды стенозов;
  • нарушение функционирования печени или почек;
  • тахикардия;
  • сахарный диабет;
  • детский возраст до 18 лет.

Если вы страдаете хотя бы одним из вышеотмеченных заболеваний – обязательно сообщите об этом врачу и откажитесь от лечения этим препаратом. Медицинский специалист посоветует вам какой-либо безопасный аналог Нифедипина.

В случае отсутствия противопоказаний к применению – принимайте это лекарственное в соответствии с инструкцией. При этом на время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакции, повышенной концентрации и внимания, а также от употребления алкогольных напитков.

Условия хранения и срок годности

Лекарство нужно хранить в закрытом от проникновения солнечного света, сухом месте, температура в которой не должна быть больше 25°С. Срок годности составляет три года.

Нифедипин - лекарственный препарат, активное применение которого началось в 70-х годах прошлого столетия. Его появление продвинуло медицину на новый уровень - так, лечение наиболее распространенных сердечно-сосудистых заболеваний стало результативнее.

На протяжении долгих лет фармакологи всего мира тестировали и совершенствовали препарат, снижая риск возникновения побочных действий и увеличивая эффективность его применения. В настоящее время Нифедипин является одним из приоритетных лекарственных средств, применяемых в кардиологии.

Лекарственные формы препарата

До 2000-х годов Нифедипин активно использовался в таблетках и капсулах быстрого действия. Эффект от них наступает уже через 20 минут после приема препарата, но действует в течении 2-4 часов.

За это время препарат мгновенно снижает артериальное давление, вызывая при этом рефлекторный выброс адреналина и сопутствующих гормонов, которые, в свою очередь, моментально снижают концентрацию Нифедипина в крови и выводят его из организма. Одновременно с приемом лекарственного препарата у пациентов в нередких случаях наблюдается тахикардия, головная боль и чувство жара, а, значит, Нифедипин быстрого действия способен вызывать еще больший скачок давления.

Проблема "моментального и опасного эффекта" была решена немецкими фармакологами, которые сумели разработать новую пролонгированную форму лекарственного средства, действие которой начинается через 40-50 минут после приема и продолжается 20-25 часов.

В сравнении с Нифедипином быстрого действия, пролонгированная форма обладает рядом преимуществ. Поэтому поговорим обо всем по порядку.

"Долгоиграющий" Нифедипин

При долгосрочном лечении сердечно-сосудистых заболеваний и артериальной гипертонии пациентам назначается Нифедипин пролонгированного действия. Именно эта лекарственная форма обеспечивает медленное и размеренное поступление компонента в кровь человека, способствует плавному снижению кровеносного давления, снижает риск возникновения атеросклероза, тахикардии, головной боли и периодических "скачков" в самочувствии лечащегося.

В сравнении с другими лекарственными кардиологическими препаратами, Нифедипин пролонгированного действия имеет меньшее количество противопоказаний и побочных действий, а, значит, применим к большей части населения, нуждающейся в качественном лечении.

Полезные свойства Нифедипина

Проводимые клинические испытания препарата позволили оценить значимость его использования при лечении артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, стенокардии. Примечателен тот факт, что Нифедипин обладает ярко выраженным антиангинальным эффектом, который характерен бета-адреноблокаторам и нитратам, и не оказывает на организм излишнего побочного воздействия. Иными словами, Нифедипин разрешено использовать тогда, когда аналогичные кардиологические препараты противопоказаны.

На эффективность пролонгированной формы не влияет количество употребленной пищи, что, безусловно, положительно сказывается на рейтинге лекарства.

К наиболее распространенным и эффективным формам препарата следует отнести Осмо-Адалат и Коринфар, которые позволяют поддерживать необходимый уровень концентрации лекарственных веществ в крови в течении суток. Стабильность препарата предотвращает прогрессирование артериальной гипертонии, а также способствует заживлению пораженных органов-мишеней (сердца, почек, печени и т.д.).

Несмотря на наличие у препарата единственного существенного недостатка - он не применяется при купировании гипертонических кризисов, Нифедипин длительного действия способен не только улучшить состояние пациента, но и обеспечить полное выздоровление его сердечно-сосудистой системы.

Немного о недостатках препарата Нифедипин

Применение медикамента пролонгированного действия не целесообразно для экстренного снижения артериального давления во время приступа у пациента.

Он предназначен лишь для систематического поддержания стабильного состояния кровеносной системы организма. Первую помощь во время гипертонии окажет "быстрая форма" Нифедипина. Однако у нее имеется ряд недостатков:

  1. Частое применение. Чтобы продлить эффект от препарата, пациентам приходится применять его несколько раз в сутки. Нерегулярное употребление медикамента снижает его эффективность.
  2. Нестабильность состояния. Самочувствие больного может постоянно меняться, т.к. приемы пищи вызывают ослабление клинического действия Нифедипина.
  3. Непредсказуемый эффект. Как и любое другое лекарство, Нифедипин быстрого действия по-разному влияет на организмы пациентов. Генетические особенности, пораженные почки или возраст заболевшего могут снизить или вовсе нейтрализовать действие препарата.
  4. "Волновое" давление. Специфические свойства препарата вызывают постоянно колебание артериального давления. От слишком высокого к низкому, и наоборот. В связи с этим, в организме происходит постоянное набухание и ослабление кровеносных сосудов, что, в свою очередь, провоцирует образование атеросклероза.

Препарат назначается только для купирования гипертонических кризисов.

Дозировка Нифедипина

Таблетки длительного действия назначаются 1-2 раза в сутки. Стоит отметить, что таблетки нельзя делить для уменьшения дозы компонента (если нет соответствующих указаний врача), растворять или рассасывать. Препарат принимается перорально, с большим количеством воды.

Согласно инструкции к Нифедипину, курс приема не должен превышать 14 дней. Исключения составляют лишь индивидуальные случаи, оговоренные с врачом.

Нифедипин: показания к применению

Нифедипин назначается при следующих заболеваниях:

  • Стенокардия напряжения;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Бронхообструктивный синдром;
  • Синдром Рейно;
  • Легочная гипертензия.

Если ваш диагноз входит в указанный перечень, не спешите в аптеку. Для начала следует посетить кабинет кардиолога и проконсультироваться о целесообразности использования медикамента. Самолечение может привести к страшным последствиям, ведь у Нифедипина есть ряд противопоказаний.

Противопоказания

Препарат не разрешено употреблять при кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда, а именно: в первые восемь дней, диагностированной артериальной гипотензии, тахикардии, брадикардии, стенозе митрального клапана, синдроме слабости синусового узла.

Также Нифедипин противопоказан больным с почечной/печеночной недостаточностью; при воспалительных заболеваниях кишечника и болезни Крона.

Нифедипин при беременности категорически противопоказан. Исключения могут составлять лишь индивидуальные случаи, оговоренные с врачом и проходящие под его особым наблюдением.

К сожалению, множество страниц "Интернет-паутины" заполнено ложной информацией о необходимости приема препарата будущим мамам. Ни в коем случае нельзя следовать данному совету и заниматься самолечением. Также запрещено принимать Нифедипин во время кормления малыша грудью.

Побочные действия

Как и любой другой лекарственный препарат, Нифедипин оказывает на разные организмы разное воздействие. В каких-то случаях организм с жадностью поглощает медикамент и не выдает его присутствия, в каких-то наоборот - всеми силами пытается сообщить о наличии инородного вещества. И вот как раз в этих случаях появляются побочные действия.

Самая распространенная реакция для пожилых людей после первого приема Нифедипина - это покраснение кистей и опухание суставов рук и ног. Подобный эффект исчезает по окончании 8 часов после употребления лекарства.

Сердечно-сосудистая система тоже может "запаниковать" и вызвать тахикардию, гиперемию лица, стремительное снижение артериального давления (вплоть до обморока), анемию (редко).

Что касается желудочно-кишечного тракта, то тут возможно появление запоров, диареи, тошноты.

Прием препарата в редких случаях оказывает на нервную систему и органы чувств специфическое влияние, вызывая головокружение, слабость в конечностях, головную боль и нарушение слуха.

Помимо перечисленного, Нифедипин может вызвать тремор на все время действия препарата.

Важно заметить, что указанные побочные действия - это не гарантированный результат от употребления лекарственного препарата, а предупреждение о возможном сбое в организме.

И стория применения нифедипина в кардиологии превышает 30 лет. В 70-80-е годы это был один из наиболее популярных кардиологических препаратов. Однако в середине 90-х в англоязычной литературе появилось значительное количество публикаций, свидетельствующих о небезопасности использования нифедипина у больных ишемической болезнью сердца (ИБС). Была установлена большая частота развития инфаркта миокарда по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты. Кроме того, указывалось, что терапия нифедипином увеличивает риск кровотечений и даже онкологических заболеваний. Эти работы вызвали широкую дискуссию не только среди врачей, но и в средствах массовой информации. Было обращено внимание на серьезные недостатки этих исследований. Во-первых, при метаанализе опубликованных работ не было известно исходное состояние пациентов. Не исключено, что нифедипин с большей частотой по сравнению с другими препаратами назначался больным с гипертонической болезнью (ГБ), имевшим стенокардию. Во-вторых, в анализируемых исследованиях использовались очень высокие дозы (до 120 мг нифедипина в сутки, в среднем 80 мг в сутки). В-третьих, все пациенты получали быстро всасывающуюся форму нифедипина короткого действия. Поскольку нифедипин является вазодилататором, то при приеме его высоких доз вазодилатация была максимальной, что сопровождалось выраженной компенсаторной стимуляцией симпатической нервной системы и, безусловно, могло приводить к обострению ИБС. Итогом этой дискуссии явился пересмотр показаний к назначению нифедипина короткого действия, в частности, не рекомендовалось назначать его больным с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

Результаты выполненных впоследствии исследований свидетельствуют о хорошей переносимости и высокой эффективности пролонгированных форм нифедипина. В ряде работ выявлено их благоприятное влияние на структурно-функциональное состояние сердца, сосудов и почек как при ГБ, так и при паренхиматозных артериальных гипертензиях.

Наш опыт применения нифедипина-ретарда (Коринфар-ретард АВД ГмбХ, Германия) основан на анализе результатов, полученных у 1311 больных с артериальными гипертензиями (АГ) и ИБС-стенокардией стабильного течения. Среди них было 174 больных гипертонической болезнью I-II стадий (классификация ВОЗ, 1962), 16 больных с АГ при хроническом пиелонефрите, 261 больной со стенокардией стабильного течения II-IV функциональных классов (ФК) и 722 пациента со стенокардией стабильного течения, сочетающейся с ГБ. Абсолютное большинство больных получали препарат амбулаторно и наблюдались кардиологами поликлиник Санкт-Петербурга. Пациенты получали препарат бесплатно. Все больные вели дневники, в которых отражалась динамика самочувствия, число приступов стенокардии в сутки, количество принимаемых таблеток нитроглицерина, наличие побочных действий. В течение первого месяца визиты к врачу были еженедельными, в последующем - раз в 2 недели. Длительность наблюдения составила 3 мес. В течение 6 мес 21 пациент с ГБ получали нифедипин-ретард. У всех больных ГБ препарат назначали в виде монотерапии. При отсутствии должного антигипертензивного эффекта через месяц пациентов переводили на комбинированную терапию. Практически все пациенты со стенокардией длительно получали нитросорбид, а лица со стенокардией III-IV ФК - и b-блокаторы (в том числе и с сопутствующей ГБ). Показанием к назначению нифедипина-ретард являлось сохранение приступов стенокардии.

В исследование не были включены пациенты с сахарным диабетом, пороками сердца, мерцательной аритмией, сердечной недостаточностью, а также лица, перенесшие нарушение мозгового кровообращения.

При ГБ начальная доза препарата составляла 20 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем, с учетом достигнутого эффекта, доза уменьшалась (до 20 мг 1 раз в день). Однако у 5 (2,6%) больных нормализация величин артериального давления (АД) была достигнута лишь при назначении 60 мг в сутки (в 3 приема). У больных ИБС была сопоставлена эффективность терапии при назначении препарата в дозе 20 мг 1 и 2 раза в сутки.

У пациентов с ГБ, получавших препарат в течение 6 мес до терапии и через 6 мес после ее начала, производили оценку системной и почечной гемодинамики.

Результаты исследований свидетельствуют о четкой антигипертензивной эффективности нифедипина-ретарда как у пациентов с изолированной ГБ, так и при ее сочетании с ИБС (табл. 1). У больных, которым для нормализации АД потребовалась большая доза препарата, исходный уровень его был выше, равно как и у лиц, получивших нифедипин 2 раза в сутки. Снижение АД при всех режимах терапии не сопровождалось статически достоверным приростом ЧСС.

Длительная терапия нифедипином-ретардом привела к существенным изменениям центральной и регионарной почечной гемодинамики. В частности, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снизилось на 16,7% (р <0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*ЭПК - эффективный почечный кровоток.
Рис. 1. Изменения системной и почечной гемодинамики при 6-месячной терапии нифедипином-ретардом

Шестимесячная терапия сопровождалась уменьшением индекса массы миокарда левого желудочка (ИММЛЖ) на 9,3%, толщины задней стенки (ТЗС) левого желудочка на 9,8% и межжелудочковой перегородки (ТМЖП) на 6,5% при отсутствии достоверных изменений размеров полости левого желудочка и фракции выброса левого желудочка (табл. 2).

Снижение ИММЛЖ было максимальным у лиц с наиболее высокими ее исходными значениями и не коррелировало со степенью снижения АД. Показатели диастолической функции (время изоволюмического расслабления, соотношение Е/А) достоверно не изменялись, отмечалась лишь тенденция к их улучшению. При этом время изоволюмического расслабления в большей степени уменьшилось у пациентов с наиболее существенным снижением ИММЛЖ (r = 0,65, p < 0,005).

Благоприятное влияние оказал нифедипин-ретард и на течение стенокардии, что проявилось в уменьшении числа приступов стенокардии. Исходно у пациентов без ГБ число приступов стенокардии составило 29,38 ± 2,18 в месяц, у лиц с сопутствующей ГБ - 30,1 ± 1,7 в месяц. После 12 нед терапии оно снизилось до 11,6 ± 1,37 и 11,9 ± 1,2 в месяц соответственно. Наибольший антиангинальный эффект был получен с исходно нетяжелой стенокардией напряжения (II ФК), в то же время при тяжелой стенокардии напряжения (III-IV ФК) эффективность терапии была меньшей.

У 257 больных ИБС без ГБ была сопоставлена эффективность терапии нифедипином-ретардом при однократном и двухкратном приеме (20 мг 1 раз и 2 раза в сутки). Двухкратный прием препарата оказал более выраженное антиангинальное действие, не сопровождавшееся существенным увеличением числа побочных эффектов.

У 58 из 722 больных с ИБС, сочетавшейся с ГБ, на исходных электрокардиограммах были зарегистрированы нарушения ритма (экстрасистолы низких градаций). Терапия нифедипином-ретардом не привела у них к увеличению количества экстрасистол. Наоборот, у 32 пациентов, исходно имевших экстрасистолию, она перестала выявляться.

Необходимо отметить хорошую переносимость препарата. Среди наблюдаемых побочных эффектов чаще отмечались сердцебиения (3,8%), головная боль (3,5%), гиперемия лица (3,9%), головокружения (1,28%), чувство жара (1,28%), повышенный диурез (1,5%) и отеки (1,14%). Выраженность побочных действий была максимальной в ранние сроки после начала терапии. У большинства больных (n = 64) в последующем переносимость препарата улучшилась при сохранении прежней дозы; у 14 пациентов из-за побочных действий доза нифедипина была уменьшена; 2,1% больных были вынуждены из-за плохой переносимости прекратить прием препарата.

Таким образом, результаты выполненного исследования свидетельствуют о высокой антигипертензивной и антиангинальной эффективности нифедипина-ретарда. Основой снижающего АД действия нифедипина является уменьшение ОПСС . Известно, что при применении кальциевых антагонистов степень вазодилатации в различных сосудистых регионах различна. Максимальная вазодилатация отмечается в сосудах скелетных мышц и коронарных артериях, в меньшей мере - в почечных. Сосуды кожи практически нечувствительны к действию дигидропиридинов. H. Struyker-Bodier и соавт. указывают, что различия в чувствительности сосудов определяются исходным сосудистым тонусом и количеством потенциалзависимых кальциевых каналов. В почках максимальная чувствительность к действию кальциевых антагонистов присуща афферентным артериолам. Кроме того, эти препараты ингибируют способность прегломерулярных артериол к констрикции в ответ как на повышение трансмурального давления, так и на импульсы, поступающие из плотного пятна.

Антиангинальное действие дигидропиридинов обусловлено коронародилатацией и уменьшением работы сердца из-за снижения пред- и постнагрузки. Препараты длительного действия и пролонгированные формы короткодействующих соединений, в том числе и нифедипина, обладают минимальной способностью стимулировать симпатическую нервную систему, чем можно объяснить отсутствие у них аритмогенного действия и благоприятное влияние на течение стенокардии.

Благоприятное действие этих препаратов на внутренние органы обусловлено не только улучшением регионарного кровотока. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о способности этих соединений вызывать релаксацию мезангиальных клеток, уменьшать синтез коллагена фибробластами, повышать толерантность тканей к ишемии, улучшать внутриклеточный обмен кальция (уменьшение перегрузки митохондрий). Результатом этих изменений является замедленное прогрессирование экспериментального нефросклероза.

Итак, препараты нифедипина пролонгированного действия могут быть рекомендованы больным с различными формами АГ . Они могут использоваться как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами с вазодилататорным действием (миотропные препараты, a-адреноблокаторы). При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий и синдромом Конна они имеют преимущества перед ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При ИБС их применение оправдано при стенокардии стабильного течения . P. Heidenreich и соавт. выполнили метаанализ 90 исследований, посвященных применению нитратов пролонгированного действия, b-адреноблокаторов и кальциевых антагонистов. Длительность наблюдения во всех исследованиях превышала неделю, но лишь в двух из них - 6 мес. Авторы не выявили различий в антиангинальной эффективности кальциевых антагонистов с b-адреноблокаторами. При приеме нифедипина короткого действия отмечена меньшая антиангиальная активность, хотя число принимаемых таблеток нитроглицерина и толерантность к физической нагрузке изменялись в равной мере при приеме всех препаратов. Различия касались лишь более редкой отмены b-адреноблокаторов по сравнению с кальциевыми антагонистами из-за побочных действий, что позволило авторам рекомендовать b-адреноблокаторы в качестве препаратов первой линии при лечении стенокардии стабильного течения.

Результаты мета-анализа выявили еще одну интересную особенность - в США при монотерапии стабильной стенокардии чаще используются нитраты пролонгированного действия, в Европе - кальциевые антагонисты. Среди больных со стенокардией стабильного течения есть пациенты, у которых назначение кальциевых антагонистов имеет определенные преимущества перед терапией b-адреноблокаторами. В частности, кальциевые антагонисты максимально эффективны при вазоспастической стенокардии , а также при сочетании динамической и фиксированной коронарной обструкции. Вполне допустимо сочетание пролонгированных нифедипинов с b-адреноблокаторами и нитратами. Кроме того, эти соединения следует назначать больным, имеющим противопоказания к b-адреноблокаторам (бронхиальная астма, замедление атриовентрикулярного и синоатриального проведения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, сахарный диабет I типа и др.). Они предпочтительнее b-адреноблокаторов у лиц с выраженной дислипидемией и метаболическим синдромом. Еще одним исходным показанием к назначению препаратов этой группы являются брадикардия и синдром слабости синусового узла.

Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.сайт

Нифедипин-ретард -

Коринфар-ретард (торговое название)

(AWD)

Литература:

1. B.M.Psaty, S.R.Neckbert, T.D.Kalpsell. et al. The risk of myocardial infarction associated with antihypertensive drug therapy// JAMA, 1995; 274: 620-5.

2. C.D.Furberg, M.Pahor, B.M.Psaty. The unnecessary controversy//Eur. J.Heart. 1996; 17: 1142-7.

3. C.D.Furberg,B.M.Psaty. Calcium antagonists: not appropriate as first-line antihypertensive agents// Am. er., J.Hepertension, 1995; 9: 122-5.

4. Алмазов В.А., Шляхто Е.В. Артериальная гипертензия и почки. Издательство СПбГМУ им. акад. Павлова И.П. СПб. 1999; 296 с.

5. Андреев Н.А., Моисеев В.С. Антагонисты кальция в клинической медицине. М., //РЦ “Фарммединфо”. 1995; 162 с.

6. Ивлева А.Я. Влияние антагонистов кальция на гемодинамику и функцию почек при артериальной гипертонии //Клин., фармакол., тер., 1992; 1: 49-55.

7. Кукес В.Г., РУмянцев А.С., Таратута Т.В., Алехин С.Н. Адалат, двадцать лет в клинике: прошлое, настоящее, будущее// Кардиология, 1996; 1: 51-6.

8. Дядык А.И., Багрий А.Э., Лебедь И.А. и др. Изменения массы миокарда и диастолической функции левого желудочка у больных хроническим нефритом и артериальной гипертензией под влиянием терапии блокаторами кальциевых каналов // Нефрологический семинар-95. ТНА, СПб, 1995; 170-1.

9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. et al. Regression of left ventricular hypertrophy with long-term treatment of nifedipine in systemic hypertension//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615-8.

10. H.A.Struyker-Boudier, J.F.Smith, J.G.DeMey. Pharmacology of calcium antagonists: a review, 1990; 5 (4): 1-0.

11. R.D.Loutzenhiser, M.Epstein. The renal hemodynamiceffects of calcium antagonists. Calcium Antagonists and the Kidney// Hanley a. Belfas., Phyladelphia, 1990; 33-74.

12.H.L.Elliot. Calcium antagonism: aldosteron and vascular responses to catecholamines and angiotensin II in man// J.Hypertension. 1993; V.11. suppl.6: 13-6.

13. T.Satura. Efficacy of amlodipine in the treatment of hypertension with renal impairment//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24 (B): 6-11.

14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. et al. Метаанализ испытаний по сравнению B-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов при стабильной стенокардии //JAMA, Россия, 2000, (3): 14-23.

Кардиологическое и гипотензивное лекарство Нифедипин довольно популярно среди пациентов с артериальной гипертензией. Оно применяется в качестве монотерапии и в составе комплексного лечения.

Имеется несколько десятков аналогов и торговых наименований, действующим веществом которых является нифедипин. Инструкция по применению дает сведения о правилах и способах использования медикамента.

Терапевтическое действие этого лекарственного средства (ЛС) обеспечивается составом Нифедипина. Действующим компонентом является производное 1,4-дигидропиридина – химическое соединение нифедипин.

В составе вспомогательных ингредиентов, кроме кальция стеарата, повидона, целлюлозы и картофельного крахмала содержится молочный сахар лактоза. Это следует взять на заметку людям, страдающим непереносимостью данного углевода или дефицитом фермента, помогающего его усвоить (лактазы).

Форма выпуска Нифедипина – таблетки.

Фармакологическая группа и механизм действия

Инструкция по применению указывает, к какому фармакотерапевтическому кластеру относится Нифедипин. Это фармакологическая группа селективных (то есть избирательных) , которую принято обозначать аббревиатурой БМКК.

Фармакодинамика (механизм действия) Нифедипина и медпрепаратов этой группы базируется на уменьшении просачивания кальциевых ионов в клетки миокарда и гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов.

Воздействия на венозные сосуды, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы медикамент не оказывает, антиаритмическим эффектом не обладает.

Способствует снижению:

  • общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
  • тонуса сердечной мышцы и постнагрузки;
  • потребности миокарда в оксигенации (насыщении кислородом),

а также увеличению продолжительности левожелудочковой диастолы.

В ответ на отрицательное инотропное действие (снижение силы сокращений сердца) препарат Нифедипин вызывает рефлекторное ускорение пульса.

От чего эти таблетки?

Назначается медпрепарат Нифедипин от высокого давления. Причем, именно назначается медицинским специалистом при условии предварительного диагностического обследования пациента. Принимать Нифедипин, от чего посчитает правильным пациент или его родные по собственному разумению, нельзя. Например, нельзя давать эти таблетки гипотонику при единичном эпизоде физиологического повышения артериального давления (АД), скажем, если оно подскочило от употребления тонизирующих средств.

Показания

Уточним, какие конкретно патологии указаны в инструкции по применению к Нифедипину в показаниях к использованию. Как и многие другие гипотензивные средства, этот медикамент показан не только для лечения гипертонической болезни, но и для заболеваний, нередко сопровождающих гипертензию. Поэтому аннотация к Нифедипину указывает:

  • , проявляющуюся стенокардией напряжения, в том числе вариантной.

Это те патологические состояния, от чего таблетки Нифедипин назначаются как монотерапевтическое средство или один из медпрепаратов комплексной терапии.

Чем опасна гипертония?

При каком давлении и пульсе применяют?

В описании ЛС Нифедипин инструкция по применению не указывает, при каком давлении он назначается. Очевидно — при таких показателях АД, которые дают основание врачу поставить диагноз артериальная гипертензия (АГ).

Если же медикамент назначается для , то и здесь следует учитывать значение АД. Согласно инструкции к Нифедипину оно не должно быть < 90 мм рт.ст. по систолическому показателю.

Можно ли использовать при гипертоническом кризе?

В официальной инструкции к Нифедипину в показаниях к применению не указан . Больные гипертонией должны получать постоянную гипотензивную терапию для предотвращения подъема давления, а не использовать лекарства эпизодически в экстренных случаях.

Однако практический опыт применения подтвердил способность этого медикамента быстро и эффективно снижать высокое АД при сублингвальном (подъязычном) приеме.

  1. Для снижения АД Нифедипином при гипертоническом кризе следует положить под язык 1 таблетку Нифедипина 10 мг и ожидать ее полного растворения (обычно эффект наступает в течение нескольких минут).
  2. Больному в это время желательно находиться в положении лежа или полулежа (может возникнуть головокружение).
  3. При отсутствии эффекта допускается повторный прием таблетки не ранее, чем спустя полчаса от первого приема.
  4. Максимальная доза при гипертоническом кризе – 30 мг, принятые в 3 приема с интервалом 30 минут.

Перед каждым следующим приемом необходимо измерять АД и при его нормализации прекратить прием таблеток Нифедипин.

Инструкция по применению препарата

Перед использованием таблеток Нифедипин инструкцию по применению следует изучить с особым тщанием.

Возможно, при визите к врачу вы забыли о каких-то сопутствующих заболеваниях, при которых прием медикамента противопоказан. Или вы параллельно принимаете другие лекарственные средства, которые могут ослабить или, наоборот, усилить действие БМКК.

Никакой информацией, изложенной в инструкции по применению к ЛС, нельзя пренебрегать.

Как принимать?

Способ использования от давления Нифедипина – стандартный для таблеток из группы БМКК. Их пьют во время приема пищи или сразу после него, используя для запивки чистую воду. Это важно, так как принимать Нифедипин с некоторыми жидкостями, в частности, с грейпфрутовым соком, нельзя – он полностью подавляет метаболизм БМКК.

Можно ли под язык?

Для случаев экстренной помощи при гипертоническом кризе можно положить Нифедипин под язык – это ускорит его действие и приведет к снижению АД. Но при пролонгированной терапии таблетки Нифедипина для понижения артериального давления следует глотать целиком.

Дозировка

В отношении дозировки следует строго придерживаться назначений врача, который подберет ее в индивидуальном порядке.

Стартовая доза Нифедипина обычно составляет 5-10 мг (½-1 таблетка), количество приемов в день – 2-3 раза. Спустя неделю можно довести терапевтическую дозу до значения 20 мг, принимая Нифедипин 20 мг по 1-2 раза в день, или по 2 таблетки утром и вечером Нифедипина 10 мг. Инструкция по применению указывает максимальную суточную дозу – 40 мг.

Коррекция дозировки Нифедипина требуется для пациентов:

  • принимающих другие противогипертонические и антиангинальные средства;
  • с тяжелыми нарушениями мозговой перфузии;
  • с нарушением печеночной функции;
  • пожилого возраста.

Любые изменения в дозах и режиме приема следует согласовывать с врачом.

Через сколько начинает действовать?

При описании фармакодинамических свойств Нифедипина инструкция по применению дает следующие сведенья по вопросу – через сколько начинает действовать Нифедипин:

  • при пероральном приеме – 20 минут;
  • при сублингвальном – 5-10 минут.

Продолжительность эффекта составляет 4-6 часов для таблеток короткого действия и 12-24 часа – для пролонгированного.

Особые указания

Раздел инструкции по применению об особых указаниях таблеток от давления Нифедипин начинается с предостережения.

  1. Запрещается употреблять алкоголь во время лечения Нифедипином. Действующее вещество этих таблеток, принадлежащее к фармгруппе БМКК, абсолютно не совместимо с этанолом.
  2. Инструкция по применению предупреждает, что на начальном этапе приема возможно развитие стенокардии, а на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов – усиление признаков сердечной недостаточности.
  3. С осторожностью следует принимать Нифедипин пациентам на гемодиализе, при гиповолемии и необратимой недостаточности почечной функции.

Как указано в инструкции по применению, при необходимости хирургического вмешательства врача следует известить о терапии Нифедипином.

Отдельным параграфом в инструкции по применению дана информация по использованию медпрепарата в перинатальный и лактационный периоды. До 20-й недели беременности медикамент однозначно противопоказан. При необходимости (и только под контролем врача) это лекарство разрешается принимать женщинам в положении в минимальных терапевтических дозах. Но инструкция по применению предупреждает, что такое ЛС как Нифедипин беременным следует употреблять с осторожностью и только по согласованию с врачом.

Противопоказания

Есть у медикамента Нифедипин и противопоказания. Это стандартный для БМКК перечень состояний, при которых прием ЛС может спровоцировать опасные для здоровья и жизни эффекты. Запрещается лечиться Нифедипином при:

  • (и в течение 4 недель после него);
  • беременности и в лактационный период;
  • декомпенсированной ХСН;
  • одновременном лечении Рифампицином;
  • (САД < 90 мм);
  • кардиогенном шоке, коллапсе;
  • непереносимости любого из ингредиентов ЛС.

Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности использования у лиц моложе 18 лет Нифедипин им противопоказан.

Возможная передозировка

Как уже говорилось, принимать ЛС следует строго в той дозировке, которую подберет лечащий врач для медпрепарата Нифедипин. Передозировка, симптомы которой могут возникнуть даже при незначительном превышении максимальной дозы, обычно манифестируется:

  • брадикардией (существенным замедлением пульса);
  • подавлением функции синусового узла, что выражается неадекватностью ЧСС, ухудшением кровоснабжения миокарда;
  • сильным и продолжительным снижением артериального давления;
  • покраснением лица;
  • головной болью.

При тяжелой интоксикациии Нифедипином необходимы:

  • промывание желудка;
  • прием активированного угля;
  • медленное, в течение 5 мин введение антидотов – 10%-ного хлорида или глюконата кальция под контролем его концентрации в плазме.

При выраженной гипотензии – введение добутамина или допамина внутривенно, при ОСН – строфантин. Процедура гемодиализа в такой ситуации неэффективна. Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара.

Побочные действия

О побочных действиях Нифедипина и частоте их проявления расскажет следующая таблица.

Часто Нечасто Изредка
Сердце и сосуды: нарушение сердечного ритма (тахикардия и др.), «жар» лица, «приливы» Чрезмерная вазодилатация (сужение сосудов, приводящее к падению АД), сердечная недостаточность Обмороки, приступы стенокардии (особенно в начале терапии), крайне редко – до состояния инфаркта
ЦНС: головокружение, головные боли, нервозность, утомляемость Общая слабость, нарушения сна (сонливость или бессонница) Тремор и парестезия (покалывание, жжение, «мурашки») конечностей, депрессивные состояния
Кровеносная система: различные анемии, тромбоцитопения, лейкопения Пурпура тромбоцитопеническая Агранулоцитоз бессимптомный
Пищеварительная система: сухость рта, повышенный аппетит, диспепсия Отечность, болезненность или кровоточивость десен Усиление активности печеночных трансаминаз, застой печеночной желчи
Опорно-двигательный аппарат: Миалгия (мышечные боли) Отечность и болезненность суставов
Мочевыделительная система: Увеличение суточного объема выделяемой мочи Почечная дисфункция (обычно при почечной недостаточности)
Другие: Аллергические проявления в виде аутоиммунного гепатита, экзантемы, крапивницы, зуда кожи Нарушения зрительной функции, увеличение веса, отек легких, увеличение уровня сахара в крови, произвольное истечение молозива из сосков вне лактационного периода, увеличение молочных желез у мужчин (преходящее)

Большинство нежелательных эффектов носят транзиторный (преходящий) характер и быстро устраняются при отмене медикамента.

Можно ли комбинировать с Элевитом?

Поливитаминное и минералосодержащее средство Элевит нередко назначается беременным и лактирующим женщинам для лечения и профилактики дефицита микро- и макроэлементов, гиповитаминозов. Женщины, которые вынуждены даже в этот период принимать БМКК, интересуются, можно ли принимать с Элевитом Нифедипин, и что говорит о совместимости этих ЛС инструкция по применению.

Внушительный список ограничений по совместимости Нифедипина заставляет усомниться в возможности его одновременного приема с Элевитом.

В составе Элевита содержится микроэлемент магний в виде оксида, стеарата и гидрофосфата тригидрата. А в инструкции по применению Нифедипина указано, что одновременный прием с препаратами, содержащими магния сульфат, может спровоцировать у женщин в положении блокаду нейромышечных синапсов (мест контакта между нейронами и эффекторными клетками). Клинических исследований по безопасности подобного совмещения не проводилось, а отсутствие данных можно считать весомым аргументом против совмещения лекарств, особенно, когда речь идет о терапии беременных.

Что лучше, если сравнивать с другими препаратами?

Попробуем сравнить Нифедипин с другими медпрепаратами гипотензивного или схожего действия. Продолжительная терапия иногда требует ротации применяемых ЛС, поэтому ознакомление с наиболее распространенными лекарствами будет не лишним.

Основой белых цилиндрических таблеток Амлодипин пролонгированного действия является амлодипина безилат – вещество, относящееся к БМКК второго поколения.

Это тоже производное дигидропиридина, действие которого заключается в блокаде каналов кальция, снижении трансмембранного проникновения ионов Ca в клетку. Согласно инструкции по применению обладает не только гипотензивным, но и противоишемическим эффектом. Выпускается в дозировках 5 и 10 мг, содержит в составе лактозу. Сравнивая, что лучше – Нифедипин или Амлодипин, необходимо помнить о продолжительности действия обоих ЛС.

Андипал

Инструкция по применению Андипала называет это ЛС комбинированным анальгезирующим медикаментом, активное ядро которого состоит из ненаркотического анальгетика (метамизола натрия), спазмолитика (папаверина), вазодилататора (бендазола или дибазола) и барбитурата (фенобарбитала). Легкий вазодилатирующий эффект оказывает воздействие на гладкомышечный слой стенок сосудов, в показаниях к применению указаны мигрени, всевозможные колики и другие болевые синдромы. В разделе инструкции по применению о взаимодействиях говорится о способности таблеток Андипал усиливать гипотензивный эффект БМКК, ИАПФ, нитратов и других противогипертонических средств. Поэтому сравнивать Нифедипин или Андипал, что лучше – не корректно.

Гинипрал

Таблетки Гинипрал назначаются при угрозе преждевременного прерывания беременности (тонусе матки), начиная с 20-й недели. Сегодня это лекарство трудно найти в аптеках, и нередко можно услышать, что Нифедипин назначают женщинам вместо Гинипрала. Отсюда и возникает их вопрос – что лучше, Гинипрал или Нифедипин. Если сравнивать эти медикаменты по воздействию на тонус матки, то без сомнения предпочтителен Гинипрал. Но некоторые женщины (замечено – при наличии у них гипертензии) хорошо переносят именно Нифедипин. Другие же, судя по отзывам, советуют воздержаться от его приема, так как столкнулись с побочными действиями. Значит, подбирать медикамент нужно индивидуально. Не следует забывать и то, что у этих медикаментов согласно их инструкциям по применению совершенно разные показания к использованию, поэтому говорить об их взаимозаменяемости неправильно.

Лекарственное средство Капотен относится к фармакологической группе (АПФ) пролонгированного действия. Показан при АГ, нарушениях функции левого желудочка в постинфарктный период, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, сопровождающей сахарный диабет 1 типа.

Является препаратом выбора для огромного количества пациентов с артериальной гипертензией, не отягощенной тяжелой недостаточностью почек или печени и другими тяжелыми патологиями. Действующее вещество – каптоприл. У пациентов с бронхиальной обструкцией или склонностью к бронхоспазмам прием ИАПФ может вызвать побочный эффект в виде сухого надрывного кашля. В таком случае при выборе Капотен или Нифедипин, что лучше предпочтителен БМКК Нифедипин.

То же действующее вещество является ядром одноименного медикамента – Каптоприл. Чтобы сравнивать Нифедипин или Каптоприл, что лучше – следует ориентироваться на списки противопоказаний и побочных эффектов, а также на индивидуальную переносимость компонентов, и подбирать лекарство в соответствии с этими факторами. Еще один фактор, на который стоит обратить внимание – возможность применения Нифедипина при лечении беременных с 20-й недели, чего нельзя сказать о Каптоприле. ИАПФ женщинам в положении противопоказаны на любом сроке.

О препартае Кордафлекс можно сказать одно – это прямой, или структурный, аналог Нифедипина, и все показания к применению, списки побочных эффектов и предостережений в инструкции по применению этого медикамента представлены для действующего вещества нифедипин. Правда, в показаниях кроме АГ и ИБС указан синдром Рейно, а также профилактика стенокардии Принцметала. Тем, кто предпочитает европейских производителей, можно обратить внимание на Кордафлекс венгерского или швейцарского производства.

Наименование:

Нифедипин (Nifedipin)

Фармакологическое
действие:

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов , производное 1,4-дигидропиридина.
Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде , опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.
Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка.
Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность . Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax 1.6-4.2 ч, Cmax - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени . В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует . Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания к
применению:

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
- болезнь и синдром Рейно.

Способ применения:

Внутрь . Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата - по 20 мг 2 раза/сут.
При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия:

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы : очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции : часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.
Прочие : редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синдром слабости синосового узла;
- AV-блокада II-III степени;
- беременность (до 20 нед);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
- повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью : митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя .
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия , поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови . Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность.

Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано . В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых канало в. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторо в, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А , такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Беременность:

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось .
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске.
Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии , кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин.
Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение : при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Антидотом является кальций : показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска:

Таблетки , покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата.
Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг).
Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”).
Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Нифедипина пролонгированного действия содержит:
- действующее вещество : нифедипин - 20 мг;
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.