Кофеин и кофе. Гид по кофеину: действие, эффекты, правильные и смертельные дозы

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кофеин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать раствор или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кофеин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кофеина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

• Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

• Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• сонливость;
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

• Беременность и период лактации.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Частая желудочковая экстрасистолия.
• Глаукома.
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
• Повышенная возбудимость.
• Пожилой возраст.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Артериальная гипертензия.
• Нарушения сна.
• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

• возбуждение;
• тошнота, рвота;
• аритмии;
• при длительном применении возможно привыкание;
• нарушение сна;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
• При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
• Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
• Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
• При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
• Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
• При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
• При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
• При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
• При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

1. Кофеин-бензоат натрия.
2. Кофеин безводный.
3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.

В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина . Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.

Форма выпуска

• 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
• 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
• По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus , имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина : при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.

Показания к применению

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга ;
• сонливость .

Противопоказания

• органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
• повышенная возбудимость;
• старческий возраст;
• нарушения сна.

Побочные действия

• Расстройства со стороны нервной системы : беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
• Расстройства со стороны кровообращения : повышение давления, , .
• Расстройства со стороны пищеварения : рвота, тошнота.

Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)

Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, , гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, , звон в ушах, спутанность сознания, бред , , делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание , рвота , тошнота .

Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации , регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают , Фенитоин или внутривенно.

Взаимодействие

При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

При совместном использовании возможно усиление эффектов -антипиретиков, Салициламида.

При одновременном использовании возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.

При совместном применении с не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина ; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.

При совместном применении с возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в .

При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования последнего в печени.

Срок годности

Особые указания

Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с .

Детям

Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Кофеин - это, наверное, самое известное средство, помогающее бороться с усталостью. Оно является сильным психостимулятором, который возбуждает нервную систему. Кофеин находится в составе множества лекарств, энергетических и тонизирующих напитков. Кофеин-бензоат натрия является производным метилксантина. При попадании в организм он выступает своеобразным тормозом активности ФДЭ ферментов - фосфодиэстераз в жировых тканях, основных органах, ЦНС, сердце. Также, он в высоких дозах накапливается в виде цАМФ и цГМФ, особых производных адреналина. Синтетический препарат, который мы рассматриваем, выпускающийся в таблетках, производят из кофейных семян и чайных листьев.

Для чего применяют кофеин?

• увеличить психическую возбудимость;
• улучшить настроение;
• снизить утомляемость, и задержать ее появление;
• сконцентрировать внимание;
• активизировать процесс сжигания жиров;
• стимулировать выделение большего количества адреналина;
• повысить мышечную деятельность, подержать потенциал мембран мышц, ускорить обмен кальция;
• позволить мышцам активней использовать такой источник питания как триглицерид при особо интенсивных тренировках.

Инструкция по применению кофеина в таблетках

1. Взрослые и подростки могут принимать в день препарат трижды по 50–100 мг. Курс лечения от двух недель до трёх месяцев поможет повысить работоспособность и устранить сонливость.
2. Если требуется устранить внезапный приступ головной боли и не допустить его повторения, то детям старше двенадцати лет и взрослым пациентам советуют пить дважды в сутки по 50–100 мг препарата на протяжении трёх дней.
3. В случае применения средства для лечения гипертонии рекомендуют по 50–100 мг в течении 2–3 недель в день по три раза.

Кофеин для похудения

1. Перед каждой регулярной физической нагрузкой пьют 9–20 мг на каждый килограмм веса.
2. Для наибольшей эффективности приём средства происходит за полчаса до занятий.

Побочные действия и противопоказания кофеина в таблетках

• чувство тревоги, беспочвенное беспокойство;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна, кошмары, общую бессонницу;
• усталость и чувство недомогания;
• тошноту и рвотные позывы;
• заложенность носа;
• обострения гастрита.

Применять данное лекарство нельзя при:

• заболеваниях острого и хронического характера в сердце и сосудах;
• проблемах со сном и излишней возбудимости;
• тревогах, регулярных стрессах;
• повышенном артериальном давлении;
• аллергии и непереносимости кофеина;
• пароксизмальной тахикардии.

Сочетаемость кофеина с другими препаратами и веществами

• Вместе с пероральными контрацептивами , активность противозачаточных остаётся той же, а кофеина снижается. Он скапливается в крови и значительно медленнее выводится печенью.
• Его не стоит употреблять вместе с кофе или другими веществами, возбуждающими ЦНС. Это может привести к гиперстимуляции.
• Кальций при одновременном курсе хуже всасывается в желудке, что снижает его эффективность.
• Снотворные препараты и наркотические вещества в сочетании с кофеин-бензоатом натрия дают меньший эффект. Благодаря ему сердечные гликозиды активней всасываются, а литий выводится с мочой.

Цена кофеина в таблетках в России 70 рублей, а в Украине в среднем 20 гривен. Больше информации о стимуляторе в видео ниже:

Гид по кофеину: действие, эффекты, правильные и смертельные дозы.

Кофеину в последнее время поют дифирамбы и совсем не зря – на твердой основе научных исследований. Мы собрали факты о кофеине и расскажем вам, почему он полезен для здоровья и при каких условиях – вреден.

Кофеин применяется довольно широко в мире, но при этом его образ имеет определенную негативную окраску и у многих вызывает опасения. Например, еще с детства нас не раз предупреждали о том, что нельзя много пить кофе. Зожник этим текстом проливает белый свет на вещество, давшее имя самому популярному в мире темному напитку.

Доказанные эффекты кофеина

Кофеин является стимулятором центральной нервной системы, воздействуя подобно амфетаминам, только значительно слабее. Первое исследование, доказавшее положительное влияние кофеина на работоспособность во время аэробных нагрузок провели только в 1978-м году.

А вот более свежие факты по одному из обширных исследований свойств кофеина. Ученые Уилмор и Костил доказали в 2001-м году следующие эффекты кофеина:

• увеличение психической возбудимости,
• улучшение концентрации внимания,
• улучшение настроения,
• снижение утомляемости и задержка его возникновения,
• стимуляция выделения катехоламинов (активные вещества выполняющие роль химических посредников и «управляющих» молекулами в межклеточных взаимодействиях, в том числе в их мозге. Примеры катехоламинов: адреналин, дофамин ),
• усиление мобилизации свободных жирных кислот (то есть способствует процессам жиросжигания),
• повышение использования мышечных триглицеридов (источники питания для работы мышц, что, например, помогает во время интенсивных тренировок),
• возможность повышения мышечной деятельности спринтеров, а также спортсменов, занимающихся силовыми видами спорта: он может способствовать обмену кальция в саркоплазматическом ретикулуме, усиливать действие натриево-калиевого насоса, поддерживая потенциал мышечных мембран.

Кофеин и его действия продолжают интенсивно изучать, например, до настоящего времени не выяснено, воздействует ли кофеин сам по себе или это комплексный эффект кофеина и его метаболитов.

Список доказанных свойств кофеина, разумеется, не полный и многие ученые рекомендуют кофеин для спортивных целей. Например, мочегонные средства кофе могут использоваться для снижения массы тела, когда это необходимо.

Увеличение работоспособности в аэробных видах нагрузки был доказан давно, а вот по поводу эффекта на упражнения высокой интенсивности нет однозначного мнения. Если кофеин и вызывает увеличение силы и мощности, то преимущественно у высокотренированных спортсменов (исследование JR Hoffman и JR Stout, 2008).

Правильные дозы кофеина – для спортсменов и любителей

Безопасная доза кофеина зависит от состояния здоровья. Некоторые люди целый день пьют крепкий кофе без всяких вредных последствий, а у других от единственной чашки подскакивает давление, нарушен сон, болит голова и шалят нервы. Правда, вызванную кофеином нервозность может смягчить аминокислота L-теанин, которая содержится в листьях зеленого чая. Что интересно, сходные симптомы наблюдаются у людей при отмене кофеина. А еще они зевают, жалуются на усталость, насморк, жесткость мышц, им трудно сосредоточиться. Несмотря на положительные свойства, кофеин нельзя считать вполне безопасным продуктом.

Такие авторитетные организации, как Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов (EFSA), Национальные академии наук США (NAS) и Минздрав Канады пришли к выводу, что здоровым взрослым людям можно без проблем потреблять до 400 мг кофеина в сутки . Более 400 мг можно принимать по особым случаям (например, во время экстренной подготовки к экзамену). Такая доза не вызовет побочных эффектов, если подобные форс-мажоры случаются редко.

Вот для примера в каких напитках содержится дневная безопасная доза кофеина:

Последствия кофеинизации зависят от времени приема. Большинство людей могут выпить за один раз 200 мг кофеина менее чем за 2 часа до интенсивной физической нагрузки. Однако даже 100 мг в состоянии расстроить сон, если пить кофе или энергетик на ночь.

Кофеин покидает организм довольно медленно, время полувывода составляет около 5 часов, поэтому у людей, выпивших крепкий кофе менее 10 часов назад, в крови еще бродит какое-то количество алкалоида .

Ограничения по приему кофеина: дети, беременные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями

Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов рекомендует кормящим и беременным женщинам , а также тем, кто только планирует беременность, ограничить суточное потребление кофеина 200 мг. Некоторые специалисты допускают и 300 мг/день, однако, по некоторым данным, кофеин вызывает у беременных тошноту и, что много хуже, риск выкидыша.

Данных о безопасных дозах кофеина для детей и подростков явно недостаточно. По мнению европейских специалистов, юным потребителям не повредит 3 мг/кг веса в сутки. В Канаде безопасной считают дозу не более 2,5 мг/кг/день. В соответствии с этими нормами, детям, в зависимости от возраста, разрешается:

• 4-6 лет - 45 мг/день
• 7-9 лет - 62,5 мг/день
• 10-12 лет - 85 мг/день.

У взрослых здоровых людей, которые не превышают дозволенные 400 мг, риск развития сердечно-сосудистых заболеваний не увеличивается. Но для людей с повышенных давлением или тех, кто уже перенес сердечно-сосудистые заболевания , иными словами, для пациентов, которым противопоказаны стимуляторы, последствия приема кофеина не столь очевидны. Кофеин на 3-4 часа повышает давление, это доказанный факт. Однако при регулярном потреблении этот эффект не так ощутим. Умеренное количество им не повредит, но о конкретных дозах лучше посоветоваться с врачом.

Смертельная доза кофеина

Важно подобрать дозу кофеина, чтобы, с одной стороны, он возымел действие на организм, с другой – не навредил состоянию и здоровью. Известен даже один смертельный случай от передозировки кофеином, о котором Зожнику фитнес-эксперт Сергей Струков: покойный перед смертью употребил 12 граммов (не миллиграммов!) кофеина, что соответствует примерно 6 литрам крепкого кофе. Это полторы сотни наиболее распространённого у нас варианта кофеина в таблетках.

Ученый Уильямс в исследовании 1997 года рекомендует 5 мг кофеина на килограмм веса в условиях соревнований. То есть, доза для 70-килограммового спортсмена – около 350 мг (столько содержится примерно в 200 мл эспрессо или около литра обычного растворимого кофе).

Другой ученый – Розенблюм в исследовании 1999 года рекомендует 3-6 мг кофеина на килограмм веса – “это приводит к повышению работоспособности и не превышает допингового порога”. Кстати, с 2004 года кофеин исключили из списка допинговых препаратов.

Фитнес-эксперты рекомендуют принимать кофеин не в виде кофе или чая, а в таблетках – так легче контролировать дозировку и не нужно потреблять, например, огромные объемы жидкости. Кроме того, приём кофеина в таблетках влияет на работоспособность существенно больше, чем потребление из напитков или продуктов (исследование TE Graham, E Hibbert и P Sathasivam, 1998).

Ученые выяснили, что положительное воздействие кофеина на нервную систему (улучшение настроения, способностей к обучению, памяти, внимания и работоспособности) наблюдается при приёме 1-5 мг/кг массы тела (70-350 мг для 70-килограммового человека), особенно у пожилых женщин. Причем, эффект от приёма кофеина больше у людей, не потребляющих его постоянно (исследование MJ Arnaud, 2009).

С увеличением дозы до 9-13 мг на килограмм веса (600-1000 мг на 70-килограммового человека) начинает проявляться негативное влияние кофеина на сон: сокращается общее время, снижается качество, увеличивается количество спонтанных пробуждений и движений тела.

Доза выше 15 мг на килограмм живого веса может вызывать такие побочные эффекты как головные боли, нервозность, беспокойство, бессонницу, раздражительность, звон в ушах, желудочно-кишечные расстройства, подёргивания мышц и сильное учащённое сердцебиение (исследование ряда ученых в 2006-м году). Такие симптомы обычно возникают при хроническом употреблении высоких доз кофеина (есть даже такое психологическое расстройство – кофеинизм), и наоборот: после внезапного прекращения приёма.

По данным исследования ученого MJ Arnaud от 2009 года при употреблении 100-200 мг кофеина на килограмм веса (7-14 граммов кофеина для 70-килограммового человека) появляется расстройство сознания, возникают припадки и наступает смерть, по более ранним данным нескольких исследований: смертельная доза кофеина – более 18 граммов в день (столько содержится примерно в 10 литрах кофе “американо” средней крепости).

Устойчивость к кофеину

Устойчивость к кофеину (англ. caffeine tolerance) – термин, часто используемый при описании воздействия кофеина на организм. По своей сути, он описывает, насколько сильно определенная доза кофеина влияет на состояние конкретного человека.

Не стоит путать данный термин с чувствительностью к кофеину (англ. caffeine sensitivity). Устойчивость возникает с течением времени, в то время как чувствительность определяется индивидуальной генетической предрасположенностью к усвоению молекулы кофеина .

Возьмем человека, который ни разу в жизни не принимал кофеин, либо воздерживался от кофеин-содержащих продуктов и напитков в течение длительного времени. Принято считать, что у такого человека будет нулевая устойчивость к кофеину. Иными словами, его тело будет принимать кофеин за незнакомое вещество.

Именно в таких случаях эффект от принятия кофеина будет максимально заметен. Можно отметить:

• Эйфорию,
• Повышенную бдительность,
• Позитивное настроение,
• Повышенную мотивацию,
• Увеличение энергии.

Однако, приняв ту же самую дозу кофеина на следующий день, вы заметите, что вышеназванные эффекты проявляются в меньшей степени.

Если продолжить употреблять кофеин ежедневно, то ожидаемый эффект понизится в очень короткие сроки.

В конечном итоге, то же количество кофеина будет приводить вас всего лишь в «обычное» состояние.

Под этим подразумевается то, что человек будет ощущать заметную усталость и полное отсутствие энергии – куда более заметные, чем до начала употребления кофеина. И привычная дневная доза всего лишь вернет его в рабочий режим, а не придаст ожидаемых «сверхспособностей».

Насколько быстро возникает устойчивость к кофеину?

Одно исследование показало, что полная устойчивость кофеину развилась у испытуемых всего лишь в течение 1-4 дней . В числе измеряемых показателей были увеличение кровяного давления, учащение пульса, уровень эпинефрина в плазме крови. По прошествии 1-4 дней данные показатели вернулись к исходным значениям.

Другое исследование установило, что одной из причин развития устойчивости к кофеину является рост количества рецепторов аденозина в мозге. Целью данного роста является компенсация «потери» рецепторов, заблокированных молекулами кофеина.

Поэтому будьте готовы, что бодрость от утренней чашки кофе и общее чувство эйфории быстро сойдут на нет. Единственный способ этого избежать – увеличение дневной дозы кофеина каждые несколько дней для того, чтобы компенсировать постоянный рост количества рецепторов аденозина и другие изменения в организме.

Некоторые люди осознают, что пить кофе литрами – сомнительное во всех отношениях занятие, поэтому они решают, что «обычное» состояние после привычной дозы кофеина их вполне устроит.

Однако не все разделяют подобное мнение. И к сожалению, здесь их поджидает главная опасность: в скором времени, желая и дальше ощущать прилив бодрости от употребления кофеина, они рискуют вплотную приблизиться к дозам, представляющим реальный риск для здоровья.

Откат устойчивости к кофеину

К счастью для всех нас, существуют способы вернуть устойчивость к кофеину к изначальным значениям или же вовсе избежать данного неприятного эффекта.

Тут же стоит отметить, что пить кофе или крепкий чай поздно вечером не рекомендуется, если ваша устойчивость к кофеину равна нулю. Есть очень большой риск получить бессонницу.

Кофейная «перезагрузка» или предотвращение возникновения устойчивости к кофеину позволит вам ощутить то замечательное чувство эйфории при употреблении 100-200 мг кофеина (доза, примерно равная 1-2 порциям эспрессо). Главное, что нужно запомнить – избегайте регулярного (ежедневного) потребления кофеина.

Разумеется, многим людям будет чрезвычайно сложно придерживаться подобного совета. С аналогичным успехом можно попросить заядлого курильщика выкуривать только 3 сигареты через 3-дневные промежутки. Кофеин способен вызывать крайне сильную зависимость, и некоторым в этом отношении проще придерживаться подхода «все или ничего»: если пить, то регулярно, если не пить, то совсем и никогда.

Однако если вы замечаете, что у вас возникла устойчивость к кофеину, возможно, стоит задуматься о «перезагрузке».

Затем каждый может решить для себя, будет ли кофеин дальнейшим спутником по жизни. Ключевой вопрос в принятии данного решения: можете ли вы контролировать количество и частоту потребляемых доз?

Чувствительность к кофеину

Чувствительность к кофеину, как говорилось в начале статьи, определяется способностью конкретного организма к метаболизму кофеина и не имеет отношения к устойчивости к кофеину.

Метаболизм кофеина происходит в печени при участии энзима CYP1A2. Способность организма производить данный энзим регулируется геном CYP1A2. Всего лишь небольших индивидуальных различий в последовательности ДНК данного гена достаточно, чтобы у различных людей наблюдались существенные отличия в эффективности метаболизма кофеина и, в дальнейшем, вывода его из организма.

Организм некоторых людей способен производить упомянутый энзим в очень малых количествах, в то время как у других его вырабатывается много. Большинство жителей планеты попадают примерно в «золотую середину».

Существует ген с названием AHR, который также играет роль в определении чувствительности к кофеину. Данный ген отвечает за включение и отключение гена CYP1A2. Примерно у 10% населения метаболизм кофеина происходит очень быстро, следовательно, они обладают низкой чувствительностью к кофеину.

Третьим генетическим фактором, который влияет на чувствительность, является тип рецепторов аденозина в мозге конкретного человека. Люди, у которых эти рецепторы отличаются по структуре от привычного типа, фактически не ощущают бодрящий эффект от употребления кофеина. У них молекулы кофеина просто-напросто не могут привязаться к рецепторам аденозина.

Недавнее исследование Гарвардской Школы Общественного Здоровья (The Harvard School of Public Health) выявило 6 новых типов генов, которые влияют на метаболизм кофеина у различных людей и формирование у них зависимости .

Исследование, включавшее 120 000 участников, выявило:

• 2 гена, связанных с метаболизмом кофеина,
• 2 гена, связанных с чувством вознаграждения от потребления кофеина,
• 2 гена, регулирующие жиры и уровень сахара в крови в ответ на дозу кофеина.

Другие исследования, проведенные в Италии и Нидерландах, показали, что ген PDSS2 также может оказывать влияние на скорость метаболизма. Люди, обладающие специфической его разновидностью, обычно пьют кофе в меньших количествах.

Существует мнение, что ген PDSS2 определяет чувствительность при низких уровнях потребления кофеина, в то время как ген CYP1A2 – при более высоких.

3 уровня чувствительности к кофеину

Основываясь на актуальных данных о генетической природе чувствительности к кофеину, можно выделить 3 различных уровня данного явления. Такое разделение, в свою очередь, показывает, настолько выражены будут эффекты от потребления кофеина.

• Гиперчувствительность к кофеину

Люди, попадающие в данную категорию, реагируют даже на малые объемы потребляемого кофеина. Столько малые дозы как 100 мг и ниже способны вызвать у них симптомы передозировки кофеина: бессонница, подергивания конечностей, тревожность, учащенное сердцебиение. У таких людей время метаболизма кофеина в организме может быть в 2 раза больше обычного.

• Обычная чувствительность к кофеину

Люди с нормальной чувствительностью обычно не испытывают проблем с потреблением 200-400 кофеина ежедневно. Влияние таких доз кофеина на качество сна у них также отсутствует, если пить привычный кофе в первой половине дня.

Большинство людей попадают в эту категорию. Также именно для людей с обычной чувствительностью и устанавливаются популярные медицинские нормы и рекомендации по количеству потребляемого кофеина.

• Пониженная чувствительность к кофеину.

Около 10% населения Земли обладают низкой чувствительностью (гипочувствительностью) к кофеину. Их организмы способны усваивать кофеин со столь высокой эффективностью, что даже высокие дозы (> 500 мг) не вызывают заметных эффектов. Даже прием кофеина поздним вечером обычно не приводит к ухудшению качества сна.

Люди с низкой чувствительностью к кофеину зачастую употребляют большие его объемы с целью получения желаемого эффекта.

Как определить свой уровень чувствительности к кофеину?

Для того чтобы иметь возможность употреблять кофеин без вреда здоровью, следует определить свой собственный уровень чувствительности.

Основываясь на описании трех уровней чувствительности в предыдущем разделе, вы можете самостоятельно предположить, в какую из категорий вы попадаете.

Для гиперчувствительных к кофеину людей можно дать совет воздерживаться от напитков с высоким содержанием кофеина (кофе, энергетики) и отдать предпочтение черному или зеленому чаю в умеренных порциях. Полный отказ от кофеина – также вариант для рассмотрения.

Люди с нормальной чувствительность к кофеину могут себе позволить 2-3 порции эспрессо, 1-2 энергетических напитка стандартного объема 500 мл или 3-8 чашек чая (содержание кофеина сильно зависит от крепости и сорта). Главное, не забывать про контроль потребляемой дозы в соответствии с рекомендациями (300-400 мг).

А вот те, кто оказался в группе с низкой чувствительностью , могут задать себе вопрос, нужен ли им вообще кофеин. Если вы не испытываете никаких положительных эффектов на умственное и физическое состояние, чувство эйфории и повышение продуктивности не наступают даже от нескольких доз эспрессо, возможно, стоит отказаться от кофеина в виду возможной его токсичности в больших дозах и наступления нежелательных последствий при продолжительном приеме таких доз.

Стоит отметить, что вышеуказанные 3 уровня чувствительности к кофеину не являются строгим разделением. Несмотря на то, что многие любители кофе, чая или энергетических напитков смогут в точности определить реакцию своего организма по описанным признакам, чувствительность остальных людей может оказаться где-то посередине.

Некоторые могут обладать обычной чувствительностью с уклоном к гиперчувствительности или же, наоборот, к пониженной чувствительности. Генетический набор каждого человека уникален, и столь же индивидуальными будут реакции на кофеин. Поэтому не удивляйтесь, если вы не «попадаете» идеально в какую-либо из категорий.

Добавим, что встречаются случаи, когда гиперчувствительность к кофеину развивается с течением времени, а не с рождения.

Креатин – не дружит с кофеином

Многие читатели Зожника знают, что одна из , положительное действие которой доказано учеными – креатин. Так вот: ученые доказали, что кофеин нивелирует действие креатина при совместном приеме, поэтому старайтесь принимать эти препараты в разное время суток.

Взаимодействие кофеина с лекарствами

Кофеин способствует усвояемости ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков (исследование Машковского, 2002).

Из негативных последствий кофеина: ослабление действия снотворных и наркотических средств.

Кофеин также (при совместном приеме) увеличивает вероятности и обостряет побочные эффекты этих веществ: алкоголь, дисульфирам, эстрадиол (Estrace), тербинафин (Ламизил), флювоксамин (Luvox), мексилетин, оральные контрацептивы, квинолон (Cipro, Penetrex, Tequin, Levaquin, Floxin), рилузол (Rilutek), циметидин (Tagamet), верапамил (Calan, Isoptin, Verelan), албутирола (Proventil, Ventolin), метапротеренол (Alupent), эфедрин (Ephedra, Ma Huang), фенилпропаноламин (Dexatrim, Propagest), соли лития (Eskalith, Lithobid), ингибиторы МАО (Nardil, Parnate), метилфенидат (Ritalin), теофилин (Theo-dur).

Кофеин может снижать эффективность применения: клозапина (Clozaril), клоразепата (Tranxene), оксазепама (Serax), диазепама (Valium).

Кофеин не следует также принимать при обезвоживании организма.

Кофеин – без сахара

Кстати положительные эффекты кофеина могут подавляться при одновременном приёме сахаров согласно исследованию MJ Arnaud, 2009. Поэтому – пейте чай и кофе без сахара.

В чем содержится кофеин

В этих продуктах и лекарствах содержится значительная доля кофеина:

• шоколад: 430 мг / кг,
• растворимый кофе: 300-480 мг/л,
• кофе “американо”: около 300 мг/л,
• кофе эспрессо: 1700-2250 мг/л,
• кола: около 100 мг/л,
• чай: 180-420 мг / л (такая большая разница – из-за различия сортов и разных способов заварки чая),
• стандартная доза некоторых содержащих аспирин лекарств: 30-128 мг на дозу,
• виски: около 150 мг / л,
• энергетические напитки: 300-350 мг/л.

А вот на этой картинке – содержание кофеина в разных популярных напитках:

Кстати, продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в меньшем количестве. Например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит 8-42 мг кофеина на литр, а декаф кофе может содержать 5-10 мг кофеина на литр.

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.